Побочные действия аспирина у взрослых
Содержание
Структурная формула
Русское название
Ацетилсалициловая кислота
Латинское название вещества Ацетилсалициловая кислота
Acidum acetylsalicylicum (род. Acidi acetylsalicylici)
Химическое название
2-(Ацетилокси)бензойная кислота
Брутто-формула
C9H8O4
Фармакологическая группа вещества Ацетилсалициловая кислота
- Антиагреганты
- НПВС — Производные салициловой кислоты
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- G43 Мигрень
- G54.3 Поражения грудных корешков, не классифицированные в других рубриках
- I20.0 Нестабильная стенокардия
- I21.9 Острый инфаркт миокарда неуточненный
- I24.1 Синдром Дресслера
- I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
- I25.5 Ишемическая кардиомиопатия
- I25.8 Другие формы хронической ишемической болезни сердца
- I26.9 Легочная эмболия без упоминания об остром легочном сердце
- I34.0 Митральная (клапанная) недостаточность
- I34.1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана
- I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма
- I63 Инфаркт мозга
- I74.9 Эмболия и тромбоз неуточненных артерий
- I77.6 Артериит неуточненный
- I80 Флебит и тромбофлебит
- K08.8.0* Боль зубная
- M25.5 Боль в суставе
- M54.4 Люмбаго с ишиасом
- M79.1 Миалгия
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
- N94.6 Дисменорея неуточненная
- R50 Лихорадка неясного происхождения
- R51 Головная боль
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
50-78-2
Характеристика вещества Ацетилсалициловая кислота
Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.
Фармакология
Фармакологическое действие — противовоспалительное, антиагрегационное, анальгезирующее.
Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE1, ПГE2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ1 ) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.
После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Cmax достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).
Применение вещества Ацетилсалициловая кислота
ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.
По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит — в настоящее время применяется очень редко.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).
Ограничения к применению
Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ, полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.
Побочные действия вещества Ацетилсалициловая кислота
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.
Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит).
Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).
При длительном применении — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.
Взаимодействие
Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.
Передозировка
Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150–300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым.
Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч. Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг%, а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Ацетилсалициловая кислота
Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).
Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах <100 мг/сут.
Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры.
Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Связанные новости
- Риск развития крипторхизма при приеме НПВС в период беременности
- Синдром Рейе при приеме Аспирина
- Применение аспирина при заболеваниях печени
Торговые названия
Все мы слышали о лекарственном препарате «Аспирин», который является одним из наиболее используемых средств. Но многие не знают о его истинном предназначении и побочных эффектах от передозировки.
Что такое «Аспирин», и его свойства
Лекарственный препарат «Аспирин» используется как болеутоляющее средство. Основную часть его состава составляет ацетилсалициловая кислота, которая представляет собой синтетическое производное салициловой смеси. Это вещество имеет природное происхождение, добывается в основном из растений и деревьев, например, из коры ивы. Аспирин – самый широко используемый и наиболее известный из всех анальгетиков на рынке фармацевтики. Он имеет противовоспалительное действие, и может использоваться для лечения от легкой до умеренной боли, в том числе головной, зубной, и мышечной. Помимо этого, аспирин также лечит простуду, избавляет от высокой температуры и снимает воспаление.
Для использования доступны два вида таблеток: покрытые оболочкой и без покрытия. Последние имеют шероховатую поверхность белого цвета, в то время как покрытые растворимой гладкой оболочкой таблетки имеют ровную и блестящую поверхность. Аспирин в оболочке способен предотвратить расстройство желудка и дискомфорт в брюшной полости.
Было обнаружено, что аспирин имеет много других показаний к применению, кроме болевых ощущений и простуды. Доказано, что применение данного препарата уменьшает воспаление и отек при травмах и артрите, ускоряет процесс восстановления в организме после сердечно-сосудистой хирургии, снижает риск возникновения некоторых видов рака. Также аспирин имеет антитромбоцитарный и антикоагулянтный эффект, который предотвращает свертывание крови в организме. Благодаря этому свойству, препарат часто используют для предотвращения сердечных приступов и инсультов в низких дозах.
Рекомендуемая дозировка
Аспирин следует принимать с пищей, молоком или водой, чтобы избежать раздражения желудка. Суточная доза составляет от 50 мг до 6000 мг, в зависимости от ситуации. Ниже мы приводим перечень различных заболеваний и рекомендуемую дозировку для каждого из них.
- При легкой или умеренной боли следует принять 350 мг или 650 мг каждые 4 часа, или 500 мг каждые 6 часов;
- При ревматоидном артрите следует принять 500 мг каждые 4-6 часов, или 650 мг каждые 4 часа;
- При наличии сердечных приступов или инсультов следует принять 81 мг, 162 мг, и 325 мг ежедневно.
Побочные эффекты
Независимо от срока использования, и, несмотря на множество положительных свойств, у аспирина есть побочные эффекты, которые могут привести к легким или серьезным осложнениям со здоровьем. Ниже мы представляем список побочных эффектов:
Изжога или раздражение желудка
Аспирин при применении способен раздражать слизистую оболочку желудка, вызывая тем самым изжогу, которая может сопровождаться тошнотой, рвотой, и расстройством желудка. Такие побочные эффекты могут привести к серьезным осложнениям, поэтому, если вы столкнулись с такими симптомами, проконсультируйтесь с врачом.
Аллергические реакции
Некоторые люди имеют повышенную чувствительность к аспирину, вследствие чего после применения может возникнуть аллергическая реакция: отек губ, языка, носа, зуд в носу, проблемы с дыханием, сыпь и головокружение. Если вы заметили какие-либо вышеперечисленные симптомы, обратитесь к врачу.
При беременности или кормлении
Употребление аспирина небезопасно для будущего ребенка, оно может вызвать проблемы с сердцем, снизить вес при рождении и вызвать другие серьезные последствия для будущего малыша. Кормящие женщины также должны избегать приема аспирина, так как он способен пройти в грудное молоко и нанести вред здоровью ребенка, поэтому беременным или кормящим женщинам следует проконсультироваться с врачом по поводу приема аспирина.
Кровотечение после операцией
Использование аспирина перед операциями следует избегать, так как данный препарат обладает противосвертывающим и разжижающим кровь эффектом. Прием аспирина перед хирургическим вмешательством может привести к большой потере крови и обильному кровотечению.
Проблемы с печенью
Длительное или избыточное применение аспирина может нанести вред вашей печени, так как передозировка данного препарата обычно приводит к дисфункции печени, что в дальнейшем может привести к серьезным осложнениям.
Почечная недостаточность
Регулярное использование аспирина может вызвать анальгетическую нефропатию. Это травма почек возникает при длительном использовании обезболивающих средств, в дальнейшем она может привести к почечной недостаточности.
Возникновение синдрома Рейе у детей и подростков
Синдром Рейе (Рея) – заболевание, которое может привести к смерти в результате повреждения жизненно важных органов человека, преимущественно головного мозга и печени. Причина возникновения синдрома неизвестна, однако обычно болезнь проявляется у детей или подростков, которые принимают аспирин для лечения гриппа, лихорадки или облегчения боли. Ранними симптомами синдрома Рейе является тошнота, рвота и изменение в поведении ребенка. Перед приемом аспирина детьми и подростками родителям следует предварительно проконсультироваться с врачом.
Геморрагический инсульт
Многие люди знают, что аспирин используется для предотвращения сердечных приступов и инсультов, так как способствует разжижению крови в организме. Однако такой эффект аспирина может привести к кровоизлиянию в мозг, что, в свою очередь, приведет к риску возникновения инсульта.
Нарушение слуха и появление шума в ушах
Систематический прием аспирина может привести к так называемому «звону» в ушах, что в дальнейшем может инициировать необратимые нарушения слуха. Если вы заметили появления шума в ушах, следует немедленно обратиться к врачу.
При наличии астмы
Если вы страдаете астмой, принимать аспирин следует очень осторожно, поскольку он может спровоцировать возникновение приступа бронхиальной астмы с осложнениями в виде смертельного исхода. Использовать аспирин людям, страдающим астмой, следует под присмотром врача.
Провоцирует проблемы с кожей
При длительном использовании аспирина кожные капилляры становятся ослабленными, что приводит к появлению синяков и кровоподтеков. Использование аспирина с другими препаратами иногда может вызвать такие кожные реакции, как отеки, покраснения и припухлости. Если вы заметили хотя бы один из вышеперечисленных симптомов, обратитесь к врачу для консультации.
Провоцирует приступы подагры
Прием аспирина, даже в малых дозах, может спровоцировать серьезные проблемы со здоровьем, если вы страдаете от подагры. Низкие дозы препарата увеличивает количество приступов данного заболевания, а также препятствуют выведению мочевой кислоты. Людям, страдающим подагрой, следует проконсультироваться с врачом по поводу приема аспирина, чтобы избежать осложнений.
Травма желудка и тонкой кишки
Как уже говорилось выше, аспирин способен спровоцировать кровотечение в организме, что может привести к травме желудка и тонкой кишки, а затем и к появлению язвы. Такие симптомы могут привести к возникновению серьезных проблем со здоровьем.
Повышение кровяного давления
При длительном применении аспирин способен повысить уровень кровяного давления. Если вы имеете высокое кровяное давление, перед приемом аспирина следует проконсультироваться с врачом.
Отрицательно влияет на нервную систему
Регулярное использование аспирина может вызвать сонливость, заторможенность и головокружение у некоторых людей. Такие симптомы не являются серьезными побочными эффектами, однако их появление способно отрицательно влиять на центральную нервную систему.
Меры предосторожности
Возникновение побочных эффектов можно избежать, если правильно рассчитывать дозировку и соблюдать правила приема. Всегда помните, что любой лекарственный препарат должен использоваться по назначению врача, или под его присмотром. Ниже мы приводим список противопоказаний к применению аспирина:
- Женщинам в положении противопоказан прием аспирина, особенно в последние 3 месяца беременности, так как препарат способен вызвать проблемы со здоровьем будущего ребенка;
- Пожилым людям следует принимать аспирин с осторожностью, так как он способен спровоцировать проблемы с желудком и кишечником;
- Нельзя совмещать прием аспирина с алкоголем и табаком, это может увеличить риск кровотечения желудка.
Аспирин обладает широким спектром действия, и является спасением от боли, судорог, и простудных заболеваний, однако не забывайте о его побочных эффектах. Всегда используйте аспирин только в рекомендуемых дозах, и желательно только после консультации у врача, и тогда неприятные последствия обойдут вас стороной!