Побочные действия эуфиллина при внутривенном введении
Инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Лекарственное взаимодействие
Активное вещество:
Аминофиллин
Производители:
Россия, НОВОСИБХИМФАРМ
Раствор для в/в введения 1 мл 1 амп. аминофиллин 24 мг 240 мг, в т.ч. теофиллин 19.2 мг 192 мг этилендиамин 4.8 мг 48 мг 10 мл — ампулы (10) в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа — коробки картонные.
10 мл — ампулы (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (10) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.
Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.
Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.
В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации — 5-10 мкг/мл.
Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных — 36%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.
Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде — 50%.
Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.
T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих — 4-5 ч, у детей — 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей — 10-45 ч.
T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.
Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.
Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении — появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь — анорексия.
Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Со стороны обмена веществ: редко — гипогликемия.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с эфедрином у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.
Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.
Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.
Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
C осторожностью применять при печеночной недостаточности.
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
C осторожностью применять при почечной недостаточности.
Противопоказание: детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет). Не применять ректально у детей.
С осторожностью: пациенты пожилого возраста (может потребоваться уменьшение дозы).
C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).
Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.
У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.
При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.
Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).
С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.
Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.
Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.
Не применять ректально у детей.
При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития — действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.
Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.
Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Фармацевтически несовместим с растворами кислот.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Эуфиллин (латинское название «Tabulettae Euphyllini») является бронхолитическим средством, действие которого направлено на купирование спазмов и расслабление гладких мышц бронхов. Его часто назначают при беременности для устранения отеков. Как и любой другой медикамент, он имеет ряд противопоказаний и после приема возможны побочные реакции. Поэтому перед употреблением необходимо проконсультироваться с врачом. Инструкция по применению эуфиллина, характеристика препарата, подробное описание, фармакология и взаимодействие — далее в этой статье.
Общая информация
Aminophylline — международное непатентованное торговое название препарата. Производится в форме таблеток (по сто пятьдесят миллиграмм) и в ампулах для инъекций.
Химический состав. Основное действующее вещество аминофиллин. Магний, картофельный крахмал и повидон выступают в качестве вспомогательных субстанций. Одна ампула (пять миллилитров) содержит сто двадцать миллиграмм эуфиллина, а также дополнительное вещество — воду для уколов. Может быть прозрачным или приобретать желтоватый оттенок.
Отпускается по рецепту врача. Хранить лекарство следует в сухом месте. Температура не должна превышать двадцати пяти градусов. Медикамент имеет несколько аналогов (например, «Теотард», «Теопэк» или «Комбипэк»).
Свойства препарата
Для чего назначают эуфиллин? Это лекарство относится к «семейству» ксантинов. Часто его прописывают при бронхите, сильном кашле, ХОБЛ (даже на более поздних стадиях), так как средство значительно улучшает работу дыхательной системы. После приема бронхи расширяются. Фармакологическое действие медикамента оказывает благотворное влияние на мышцы органа, расслабляет их и тем самым устраняет спазмы.
Функционирование тканей улучшается, благодаря чему нормализуется сократительная способность межреберной и диафрагмальной дыхательной мышечной структуры. По истечению некоторого времени легочная вентиляция стабилизируется, уровень углекислого газа в крови снижается.
По инструкции лекарственный препарат способствует стимуляции сердечной деятельности. На этом фоне сила сокращений миокарда и их частота повышаются. Тонус сосудистой системы кожных покровов, области мозга и почек снижается также, как и давление в малом круге кровообращения.
В эпителиях накапливается циклический аденозинмонофосфат. Клетки меньше наполняются ионами кальция, от которых зависит сокращение мышц. Такой механизм способствует расслаблению мускулатуры.
Может увеличиться и диурез, поскольку средство улучшает снабжение почек кровью и оказывает мочегонный эффект. Эритроциты становятся более прочными, поэтому меньше поддаются повреждениям разного характера.
Оказывает благотворное влияние и на отдел желудочно-кишечного тракта. Компоненты хорошо усваиваются, благодаря чему лекарственные вещества доходят до предназначенного места в необходимом количестве. Но если принимать средство вместе с продуктами питания всасывание замедляется.
Указанные свойства в первую очередь обусловлены теофиллином, а спазмолитический эффект усиливается благодаря этилендамину. Лекарство также легко растворяется в воде. Преимуществом препарата является то, что его можно вводить внутримышечно или внутривенно. Выведение из организма происходит вместе с мочой.
Показания к применению
Специфика приема эуфиллина. От чего он помогает? Согласно многочисленным отзывам, препарат хорошо зарекомендовал себя среди пациентов, страдающих от гипертонических кризов. Средство эффективно и быстро снижает давление. Его могут назначить как часть комплексного лечения при ишемическом поражении головного мозга, инсульте или остановке дыхания (апноэ) у грудничков.
По инструкции прием эуфиллина показан к применению в следующих ситуациях:
- бронхоспазмы и бронхиальная астма;
- при обструктивном бронхите в хронической форме;
- при болезненных скоплениях воздуха в легких;
- хроническое легочное сердце;
- гипертензия в малом круге кровообращения.
Лекарство рекомендуют и при церебральных сосудистых кризах для купирования приступов, снижения отечности мозга, внутричерепного давления. Его также выписывают в качестве вспомогательного средства при недостаточном мозговом кровообращении в хронической форме. Поскольку подобное действие способно оказывать положительное влияние на состояние почечного кровотока, врачи могут назначить его пациентам, если существуют соответствующие медицинские показания. При неврологии рекомендуют капельницы с дексаметазоном. В случае крайней необходимости применяют при анафилактическом шоке.
Противопоказания
С особой осторожностью лекарство следует принимать людям, у которых ранее была диагностирована почечная недостаточность, при стенокардии и инфарктном состоянии, поскольку обратная реакция организма может привести к летальному исходу. Препарат не рекомендуют пациентам с гипертрофической кардимиопатией (заболевание обусловлено болезненным увеличением одного из желудочков), атеросклерозом.
Запрещен к применению при патологических процессах, поражающих систему желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь, гастрит). К другим противопоказаниям относят:
- индивидуальную непереносимость компонентов препарата;
- высокий уровень чувствительности к аминофиллину;
- эпилепсию;
- гипер- или гипотензию в тяжелой форме;
- серьезные нарушения функций печени;
- гипертоническое кровоизлияние в паренхиму головного мозга или сетчатку глаза.
Препарат не рекомендован детям до двенадцати лет. Если для ребенка младше указанного возраста он необходим, его часто назначают вместе с лекарством «Эфедрин». Схему употребления и механизм взаимодействия с другими медикаментами объясняет врач.
Побочные эффекты и передозировка
При приеме эуфиллина побочные действия неизбежны. Он способен вызвать нарушения со стороны нескольких систем организма. Так, в частности, после приема лекарства человека может беспокоить бессонница, головокружение, чувство тревоги, непроизвольная дрожь в пальцах рук, судорожное состояние.
Несмотря на благотворное влияние медикаментов на желудочно-кишечный тракт, их прием нередко сопровождается тошнотой, рвотой, чувством изжоги, диареей. Длительное и бесконтрольное употребление грозит пациенту анорексией, которая приводит к крайне негативным последствиям и часто становится причиной смерти. На фоне аллергической реакции может измениться состояние кожных покровов (лихорадка, зуд, высыпания).
У человека наблюдается учащенное сердцебиение, кратковременная аритмия. Снижение артериального давления, болезненные ощущения в области сердца нередко возникают в результате резкого введения препарата.
К другим побочным реакциям относят наличие примесей крови в урине, повышенное выделение пота, увеличенный диурез. Может наблюдаться снижение уровня глюкозы. У многих возникают уплотнения на кожных покровах в области введения инъекций.
При передозировке может произойти следующее:
- часто снижается апетит;
- наблюдается рвота (нередко с примесями крови);
- нестабильность стула;
- покраснение кожи;
- нарушение сердечного ритма;
- проблемы со сном.
В случаях тяжелого отравления человека могут беспокоить приступы эпилептического характера, даже если ранее не было никаких предпосылок к их возникновению. Для устранения неприятных симптомов прием лекарства отменяют, промывают желудок и назначают слабительные препараты. Для купирования приступов вводят «Диазепам».
Способы применения
Раствор из ампул вводят разными методами, в зависимости от каждого конкретного случая. Например, во время интенсивных атак бронхиальной астмы или состояния инсульта его используют внутривенно. При менее тяжелых обстоятельствах практикуется внутримышечный способ.
Пациентам старшего возраста раствор вводят в вену на протяжении нескольких минут. Оптимальная дозировка составляет от пяти до десяти миллилитров 2,4% основного состава. Перед применением субстанцию разводят в растворе хлорида натрия. Если побочные реакции незамедлительны (тошнота, головокружение, учащенное биение сердца), введение немного замедляют. Чтобы избежать осложнений, средство могут вводить при помощи капельниц. Оптимальная дозировка составляет от тридцати до пятидесяти капель в минуту.
Внутримышечно применяют по одному миллилитру 24% раствора. Лекарство могут использовать парентеральным способом. При таких обстоятельствах курс лечения не превышает двух недель.
Поскольку средство не рекомендуется детям до двенадцати лет, в случае необходимости врачи чаще назначают его ректально. Доза подбирается для ребенка индивидуально, для пациентов старшего возраста она составляет от десяти до двадцати миллилитров.
Начальная суточная доза для новорожденных при апноэ не превышает пяти миллиграммов на килограмм веса. Препарат вводится при помощи назогастрального зонда. Когда состояние стабилизируется, объем лекарства уменьшается.
Взрослым пациентам рекомендуют пить таблетки до трех раз в день после еды (иногда таблетку кладут под язык). Детям и подросткам обычно назначают от семи до десяти миллиграмм препарата на один килограмм веса (в несколько приемов). Длительность терапии зависит от характера и течения болезни.
Часто медикамент назначается при электрофорезе. Во время процедуры пациентов могут беспокоить болезненные ощущения, поскольку «Эуфиллин» вводится при помощи электрического тока через кожные покровы или слизистые оболочки.
Способствует улучшению кровообращения, обменных процессов, активизирует работу тканей и снимает боль в мышцах. Обычно курс не превышает десяти процедур. Чаще всего применяется при шейном остеохондрозе.
Для ингаляций преимущественно используют небулайзер. Они не лечат заболевание, а лишь являются частью терапии. Способствуют снятию спазмов, расширению бронхов, очищению дыхательных путей. На одну ампулу лекарства понадобится три ампулы «Димедрола» и сто пятьдесят миллилитров воды. Для детей дозировку подбирает исключительно врач. В качестве профилактического средства может быть рекомендован бад «Эуфиллин-фарм».
Употребление при беременности
Допускается, когда польза лекарства превышает потенциальные риски для будущей матери и плода. Употреблять его можно только с разрешения доктора. В большинстве случаев курс длится всего нескольких дней.
Беременным пациенткам рекомендуют прием лекарства для устранения сильных отеков, нормализации функций почек. Он также расслабляет гладкую мускулатуру матки. Противопоказан препарат женщинам на ранних сроках, с сердечными заболеваниями или склонностью к систематическому понижению давления (гипотония).
Применение при целлюлите
Согласно многочисленным отзывам, препарат активно используется в борьбе с «апельсиновой коркой», которая возникает в силу разных обстоятельств (неправильный образ жизни, гормональный сбой). Для приготовления специального средства смешивают немного вазелина, детского крема, ампулу «Эуфиллина» (одна штука на семьдесят килограмм массы тела). Вместо раствора подойдут и таблетки, но их необходимо измельчить до консистенции порошка.
Наносят готовое средство на проблемные участки, пораженные целлюлитом, и оборачивают их пищевой пленкой. Перед применением нужно использовать скраб и принять горячий душ, чтобы распарить кожу. Длительность таких процедур не превышает получаса. Выполняют их через день на протяжении двух месяцев.
Взаимодействие с другими препаратами
На фоне приема некоторых антибиотиков интенсивность действия средства может только усилиться, поэтому принимается решение о снижении его дозировки. В то же время использование энтеросорбентов уменьшает спектр влияния препарата.
Если пациент принимает глюкокортикостероиды, то подобная совместимость повышает вероятность возникновения побочных эффектов. Также увеличивается влияние диуретиков и бета-адреностимуляторов. Не рекомендуется употребление с другими спазмолитиками.
Последние отзывы о препарате говорят о нем как о доступном (в плане цены) и эффективном средстве. Большая часть пациентов принимает его при бронхиальной астме, отечности и аллергических реакциях. Отклики преимущественно положительные, что свидетельствует о правильном выборе медикамента, его безопасном взаимодействии с другими средствами, соблюдении врачебных рекомендаций и руководства относительно правил приема.