Побочные действия клопиксола депо

Побочные действия клопиксола депо thumbnail

Латинское название: Clopixol Depot

Код ATX: N05AF05

Действующее вещество: зуклопентиксол (zuclopenthixol)

Производитель: Х. Лундбек А/C (Дания)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 230 руб.

Раствор для внутримышечного введения Клопиксол Депо

Клопиксол Депо – нейролептический (антипсихотический) препарат.

Форма выпуска и состав

Клопиксол Депо выпускается в виде раствора для внутримышечного (в/м) введения (масляного): прозрачная маслянистая жидкость, практически свободная от частиц; в дозе 200 мг/мл – желтоватого цвета, 500 мг/мл – желтого цвета (по 1 мл в стеклянных ампулах без цвета: по 200 мг/мл – в картонной пачке 1 или 10 ампул; по 500 мг/мл – в картонной пачке 5 ампул).

В 1 мл раствора содержатся:

  • действующее вещество: зуклопентиксола деканоат – 200 мг или 500 мг;
  • вспомогательные компоненты: триглицериды.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клопиксол Депо является производным тиоксантена, оказывает выраженное антипсихотическое, нейролептическое и специфическое тормозящее действие. Седативный неспецифический эффект имеет тенденцию к ослаблению после нескольких недель терапии.

Механизм действия препарата связан с блокадой дофаминовых рецепторов, которая вызывает реакцию других медиаторных систем.

По сравнению с таблетированной формой (Клопиксол) тормозящий эффект препарата продолжается в течение более длительного времени. Он оказывает благоприятное влияние на больных, психическое расстройство которых сопровождается беспокойством, ажитацией, агрессией или враждебностью. Использование в/м введений предотвращает произвольное прерывание лечения пациентами, не выполняющими четко предписания врача.

Поскольку терапевтический эффект обусловлен непрерывным процессом лечения, применение раствора способствует предотвращению развития частых рецидивов.

Фармакокинетика

При в/м введении раствора происходит ферментативное расщепление зуклопентиксола деканоат на зуклопентиксол и декановую кислоту. Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается через 7 дней после инъекции.

Период полувыведения составляет 19 дней.

Учитывая фармакокинетику препарата и результаты клинических испытаний, наиболее целесообразным является назначение в/м введений с интервалом от 14 до 28 дней.

Зуклопентиксол в небольших количествах преодолевает плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболиты нейролептической активностью не обладают, они выводятся в основном через кишечник, частично – через почки.

Клопиксол Депо в дозе 200 мг/мл 1 раз в 14 дней фармакокинетически соответствует приему таблеток Клопиксола по 25 мг ежедневно в течение 14 дней.

Показания к применению

  • хроническая и острая формы шизофрении, других психотических расстройств, особенно если они сопровождаются параноидным бредом, галлюцинациями, нарушениями мышления;
  • поддерживающая терапия при состояниях повышенного беспокойства, ажитации, враждебности или агрессивности.

Противопоказания

  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • период острого отравления барбитуратами, опиатами, алкоголем;
  • коматозные состояния.

С осторожностью следует назначать Клопиксол Депо при судорожном синдроме, хроническом гепатите, заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Инструкция по применению Клопиксола Депо: способ и дозировка

Раствор применяют путем глубокого в/м введения в ягодичную область (верхний наружный квадрант).

Дозу препарата и период между инъекциями врач назначает индивидуально с учетом клинического состояния пациента.

Рекомендованное дозирование:

  • 200 мг/мл: поддерживающая терапия – по 200–400 мг (1–2 ампулы) 1 раз в 2–4 недели. При необходимости использования более высокой дозы препарата целесообразно перейти на применение препарата в дозе 500 мг/мл;
  • 500 мг/мл: 250–750 мг (0,5–1,5 ампулы) 1 раз в 1–4 недели.

При переходе от лечения таблетками Клопиксол на поддерживающую терапию Клопиксолом Депо необходимо продолжить прием таблеток в уменьшенной дозе в течение одной недели после первой инъекции препарата. При переходе от лечения раствором Клопиксол-Акуфаз первую инъекцию препарата Клопиксол Депо в дозе 200–400 мг производят одновременно с последней дозой препарата Клопиксол-Акуфаз.

Побочные действия

  • со стороны психики: сонливость;
  • со стороны нервной системы: возможно – развитие дозозависимых экстрапирамидных симптомов; очень редко – развитие поздней дискинезии на фоне длительной терапии;
  • со стороны вегетативной нервной системы: запор, сухость во рту, задержка мочи, нарушение аккомодации;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия, тахикардия;
  • со стороны печени: редко – незначительные изменения уровня печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы преходящего характера.

Передозировка

Симптомы: сонливость, гипер- или гипотермия, судороги, экстрапирамидные симптомы, гипотензия, шок, кома.

Читайте также:  Побочные действия от норколута

Лечение: симптоматическая поддерживающая терапия. Необходимо обеспечить поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Для купирования судорог показано применение диазепама, экстрапирамидных симптомов – биперидена. Из-за риска снижения артериального давления (АД) использовать эпинефрин (адреналин) не рекомендуется.

Особые указания

На фоне применения Клопиксола Депо возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, в том числе с летальным исходом. К симптомам данного заболевания относятся мышечная ригидность, гипертермия, нарушение сознания, дисфункция вегетативной нервной системы (повышенное потоотделение, неустойчивое артериальное давление, тахикардия). При появлении указанных симптомов необходимо прекратить применение нейролептического препарата и приступить к общей поддерживающей и симптоматической терапии.

При в/м введении переносимость раствора хорошая.

Купирование экстрапирамидных симптомов, возникающих на начальном этапе лечения, в большинстве случаев достигается снижением дозы и/или одновременным назначением антипаркинсонических средств на короткий период.

При появлении поздней дискинезии следует снизить дозу препарата или прекратить его применение.

При необходимости длительного применения препарата, особенно в высоких дозах, требуется проведение регулярного осмотра для оценки состояния пациента, позволяющей производить своевременное понижение поддерживающей дозы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При лечении Клопиксолом Депо рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами до тех пор, пока не станет ясной реакция пациента на препарат.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение препарата в период вынашивания и при грудном вскармливании.

При нарушениях функции печени

С осторожностью рекомендуется применять препарат при хроническом гепатите.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Клопиксола Депо:

  • алкоголь, ингибиторы центральной нервной системы, включая барбитураты, могут усилить свое седативное действие;
  • гуанетидин и другие антигипертензивные препараты утрачивают гипотензивную активность;
  • леводопа и другие адренергические средства снижают свою терапевтическую эффективность;
  • метоклопрамид, пиперазин увеличивают риск возникновения экстрапирамидных симптомов.

Согласно инструкции, Клопиксол Депо можно смешивать в одном шприце с раствором Клопиксол-Акуфаз, поскольку оба изготовлены на основе масла Viscoleo.

Аналоги

Аналогами Клопиксола Депо являются Клопиксол и Клопиксол-Акуфаз.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности: ампулы с раствором в дозе 200 мг/мл – 3 года, в дозе 500 мг/мл – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Клопиксоле Депо

Немногочисленные отзывы о Клопиксоле Депо в основном положительные. Регулярное применение обеспечивает устойчивый терапевтический эффект.

В некоторых случаях отмечают развитие нежелательных явлений в виде апатии, экстрапирамидных расстройств, головокружения, уменьшения либидо.

Цена на Клопиксол Депо в аптеках

Цена на Клопиксол Депо за упаковку, содержащую 10 ампул в дозе 200 мг/мл, может составлять от 3163 рублей.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Источник

Действующее вещество

— зуклопентиксола деканоат (zuclopenthixol)

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/м введения (масляный) желтого цвета, прозрачный, практически свободный от частиц.

1 мл
зуклопентиксола деканоат500 мг

Вспомогательные вещества: триглицериды.

1 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Полагают, что антипсихотическое действие зуклопентиксола обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантена обладают высоким сродством к допаминовым D1- и D2-рецепторам.

Зуклопентиксол вызывает быстрый, преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, до развития антипсихотического действия.

В отличие от зуклопентиксола гидрохлорида, зуклопентиксола ацетат обладает большей продолжительностью действия — 2-3 дня, а зуклопентиксола деканоат является депо формой и его эффект сохраняется в течение 2-4 недель.

Фармакокинетика

После приема внутрь зуклопентиксол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 3-6 ч. Биологический T1/2 составляет около 24 ч.

После в/м введения в виде депо-формы Cmax в плазме крови достигается через 36 ч. Через 3 дня после инъекции уровень составляет приблизительно 1/3 от максимального.

Читайте также:  Бузина черная побочные действия

Зуклопентиксол распределяется в организме, при этом более высокие концентрации создаются в печени, легких, кишечнике и почках, более низкие — в сердце, селезенке, мозге и в крови.

Vd составляет 20 л/кг. Связывание с белками плазмы 98%.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Зуклопентиксол метаболизируется путем сульфокисления, N-деалкилирования и глюкуронизации. Метаболиты не обладают психофармакологической активностью.

Выводится преимущественно с калом в виде неизмененного вещества и N-деалкилированного метаболита.

Показания

Для приема внутрь: острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства; маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, умственная отсталость в сочетании с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.

Для в/м введения: начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.

Для в/м введения депо формы: острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к зуклопентиксолу; известная повышенная чувствительность к препаратам группы тиксантенов; острая интоксикация этанолом, барбитуратами и опиатами; коматозные состояния.

Для приема внутрь: коллапс, угнетение сознания любого происхождения, кома, предполагаемое или установленное субкортикальное повреждение мозга.

С осторожностью: органические заболевания головного мозга, умственная отсталость, судорожные расстройства, печеночная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе, в том числе удлинение интервала QT, брадикардия <50 ударов в минуту, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия, гипокалиемия, гипомагниемия и генетическая предрасположенность к таким состояниям, наличие факторов риска развития инсульта (включая острый артериосклероз), паркинсонизм, опиоидная и алкогольная зависимость; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных).

Для в/м введения: не рекомендуется назначать при беременности и в период грудного вскармливания.

С осторожностью: пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом, сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Доза, частота и длительность применения зависят от показаний, состояния пациента, используемой лекарственной формы и схемы лечения.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия; часто — тремор, дистония, мышечный гипертонус, головокружение, головная боль, парестезии, нарушения внимания, амнезия, нарушения походки; нечасто — поздняя дискинезия, гиперрефлексия, паркинсонизм, обморок, расстройства речи, дискинезия, атаксия, гипотонус, судорожные расстройства, мигрень; очень редко — злокачественный нейролептический синдром. При в/м применении возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно на начальном этапе лечения.

Со стороны психики: часто — бессонница, депрессия, тревога, нервозность, ажитация, необычные сновидения, снижение либидо; нечасто — апатия, повышение либидо, кошмарные сновидения, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ощущение сердцебиения; нечасто — снижение АД, приливы; редко — удлиненный интервал QTна ЭКГ; очень редко — венозная тромбоэмболия. При в/м применении возможно ортостатическое головокружение; редко — ортостатическая гипотензия.

Со стороны органа зрения: часто — нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто — мидриаз, непроизвольное движение глазных яблок.

Со стороны органа слуха и лабиринта: часто — головокружение; нечасто — гиперакузия, шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — повышенное слюноотделение, запор, рвота, диспепсия, диарея; нечасто — боль в животе, тошнота, метеоризм.

Со стороны обмена веществ: часто — повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто — снижение аппетита, снижение массы тела; редко — гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, нарушение оргазма у женщин, вульвовагинальная сухость; редко — галакторея, гинекомастия, аменорея, приапизм.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — болезненное мочеиспускание, задержка мочи, полиурия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко — холестатический гепатит, желтуха.

Со стороны эндокринной системы: редко — гиперпролактинемия.

Читайте также:  Энтерол побочные действия у ребенка

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — гипергидроз, зуд; нечасто — фотосенсибилизация, нарушение пигментации, себорея, кожная сыпь, дерматит, пурпура.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия; нечасто — мышечная ригидность, тризм, кривошея.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Общие реакции: часто — астения, утомляемость, недомогание, боли; нечасто — жажда, гипотермия, пирексия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, с этанолом, средствами для наркоза усиливается их угнетающее действие на ЦНС, потенцируется действие средств для наркоза.

При одновременном применении с гуанетидином возможно уменьшение или полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина.

Описан случай развития ЗНС при одновременном применении с клоразепатом.

При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление побочного действия зуклопентиксола.

При одновременном применении с метоклопрамидом, пиперазином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.

Поскольку зуклопентиксол частично метаболизируется изоферментом CYP2D6, то одновременный прием с препаратами, ингибирующими этот изофермент, может привести к снижению клиренса зуклопентиксола. Увеличение интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT: антиаритмических лекарственных средств IAи III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков — макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих интервал QT. Следует избегать одновременного приема Клопиксола и указанных выше препаратов.

Клопиксол следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию зуклопентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QTи возникновения опасных для жизни аритмий.

Особые указания

Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков редким, но возможным осложнением с летальным исходом, является развитие ЗНС. В таких случаях следует немедленно прекратить применение нейролептиков и начать неотложную симптоматическую терапию.

В период лечения зуклопентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.

При длительной терапии зуклопентиксолом, особенно большими дозами (выше 25-40 мг/сут), необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы.

При сопутствующем сахарном диабете назначение зуклопентиксола может изменить содержание инсулина и глюкозы в крови, что может потребовать коррекции дозы гипогликемических препаратов.

Зуклопентиксол может вызвать удлинение интервала QT. Постоянно удлиненные интервалы QTмогут повысить риск возникновения злокачественных аритмий.

Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии на фоне приема нейролептиков. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении нейролептиками, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения зуклопентиксолом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и предпринять меры предосторожности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения зуклопентиксолом, особенно в начале, необходимо избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Зуклопентиксол в низких концентрациях обнаруживается в грудном молоке.

Применение в детском возрасте

С осторожностью применяют у детей и подростков в возрасте до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных).

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с печеночной недостаточностью, с хроническим гепатитом.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

Описание препарата КЛОПИКСОЛ ДЕПО основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник