Побочные действия левамизола 75

Инструкция по применению препарата Левамизол 75 для дегельминтизации животных
(организация-производитель: ЗАО «Нита-Фарм», г. Саратов)

I. Общие сведения
Наименование лекарственного препарата Левамизол 75 (Levamizol 75).
Международное непатентованное наименование: левамизол.

Лекарственная форма: раствор для инъекций.
Левамизол 75 в 1 мл в качестве действующего вещества содержит левамизола гидрохлорид (в пересчете на левамизол основание) — 75 мг, а в качестве вспомогательных веществ: натрия бисульфит — 2,5 мг, натрия цитрат — 7,0 мг, хлорэтон — 5,0 мг, натрия ЭДТА — 0,2 мг, кислоту лимонную — до pH 3,2-4,2 и воду для инъекций — до 1 мл.
По внешнему виду препарат представляет собой прозрачную бесцветную жидкость.

Левамизол 75 выпускают расфасованным по 20, 50 и 100 мл в стеклянных флаконах, соответствующей вместимости, герметично укупоренные резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками.

Хранят Левамизол 75 в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от света месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 5°С до 25°С.
Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения 2 года со дня производства.
Запрещается применение Левамизола 75 по истечении срока годности.
Левамизол 75 следует хранить в местах, недоступных для детей.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями действующего законодательства.

II. Фармакологические свойства
Левамизол 75 относится к антигельминтным лекарственным препаратам.
Левамизола гидрохлорид, входящий в состав препарата, обладает широким спектром нематоцидного действия, активен в отношении личиночных и половозрелых фаз развития нематод желудочно-кишечного тракта и легких, в т.ч. Haemonchus sp., Ostertagia sp., Trichostrongylus sp., Cooperia sp., Dictyocaulus sp., Protostrondylus sp., Nematodirus sp., Bunostomum sp., Oesophagostomum sp., Chabertia sp., паразитирующих у жвачных животных; Ascaris suum, Strongyloides ransomi, Metastrongylus sp., Oesophagostomum sp., паразитирующих у свиней; Toxocara sp., Toxascaris leonine, Uncinaria stenocephala, Ancylostoma caninum, паразитирующих у собак.

Механизм действия левамизола заключается в воздействии на нервно-мышечную систему и угнетении активности ферментов паразита, что приводит к его параличу и гибели.
После парентерального введения препарата, левамизол гидрохлорид быстро резорбируется с места введения и проникает в органы и ткани, достигая максимальной концентрации через 30-50 минут, и сохраняется в сыворотке крови на терапевтическом уровне в течение 6-9 часов после введения. Из организма левамизол выделяется в течение 3-7 суток в основном в неизмененном виде преимущественно с мочой и частично с фекалиями, а у лактирующих также с молоком.
Препарат относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности согласно ГОСТ 12.1.007-76).

III. Порядок применения
Левамизол 75 применяют для дегельминтизации:

• крупного рогатого скота, овец и коз при диктиокаулезе, гемонхозе, буностомозе, эзофагостомозе, нематодирозе, остертагиозе, хабертиозе, коопериозе и стронгилоидозе;
• свиней при аскаридозе, эзофагостомозе, стронгилоидозе, трихоцефалезе, хиостронгилезе и метастронгилезе;
• собак при токсокарозе, токсаскаридозе, унцинариозе и анкилостомозе.

Противопоказанием к применению Левамизола 75 является индивидуальная повышенная чувствительность животного к компонентам препарата. Запрещается применение лекарственного препарата стельным коровам в последнюю треть беременности, овцематкам, козам, свиноматкам и сукам во вторую половину беременности. Препарат не следует применять ослабленным, истощенным и больным инфекционными болезнями животным.

Препарат вводят без предварительной голодной диеты и применения слабительных средств однократно, подкожно (крупному и мелкому рогатому скоту можно внутримышечно) в дозе 7,5 мг действующего вещества на 1 кг массы животного, что соответствует 1,0 мл Левамизола 75 на 10 кг массы животного.

Максимально вводимая доза препарата не должна превышать:

• для крупного рогатого скота — 30 мл;
• для свиней — 20 мл;
• для овец- 4,5 мл.

Максимальный объем препарата для введения в одно место не должен превышать для крупного рогатого скота — 20 мл, свиней — 10 мл, овец и телят — 5 мл, собак — 2,5 мл.
Перед массовыми обработками каждую серию препарата предварительно испытывают на небольшой группе животных (5-10 голов), за которыми ведут наблюдение в течение 3 суток. При отсутствии осложнений лекарственное средство применяют всему поголовью.

При передозировке могут наблюдаться тошнота, рвота (у свиней и собак), колики, диарея, усиление саливации, аллергические реакции (кожный зуд, крапивница).
Указанные симптомы проходят, как правило, самопроизвольно без применения терапевтических средств.

Особенностей действия при первом применении препарата и при его отмене не установлено.

Лекарственный препарат применяется однократно.

При применении Левамизола 75 в соответствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений у животных, как правило, не наблюдается. При повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам лекарственного препарата и появлении аллергических реакций его использование прекращают и назначают животному антигистаминные препараты и средства симптоматической терапии.

Левамизол 75 не следует применять совместно, а также в течение 10 дней до и 10 дней после использования фосфорорганических лекарственных препаратов, а также пирантела, морантела и левомицетина.

Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 7 суток после применения Левамизола 75.
При вынужденном убое ранее установленного срока, мясо может быть использовано в корм пушным зверям.
Молоко дойных животных, запрещается использовать для пищевых целей в течение 3 суток после применения Левамизола 75, такое молоко после кипячения может быть использовано для кормления животных.

IV. Меры личной профилактики
При работе с Левамизолом 75 следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами. Во время работы запрещается курить, пить и принимать пищу. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.
При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками глаз их необходимо промыть большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Левамизолом 75. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).

Пустые флаконы из-под лекарственного препарата утилизируют с бытовыми отходами.

Организация-производитель: ЗАО «Нита-Фарм»; 410010, г. Саратов ул. Осипова, д. 1.
Инструкция разработана ЗАО «Нита-Фарм», 410010, г. Саратов, ул, Осипова, д. 1.

С утверждением настоящей инструкции утрачивает силу инструкция по применению Левамизола 75, утвержденная Россельхознадзором 03 апреля 2007 года.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Левамизол

Латинское название вещества Левамизол

Levamisolum (род. Levamisoli)

Химическое название

(S)-2,3,5,6-Тетрагидро-5-фенилимидазо[2,1-b]тиазол (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C11H12N2S

Фармакологическая группа вещества Левамизол

• Противоглистные средства
• Другие иммуномодуляторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

14769-73-4

Характеристика вещества Левамизол

Левамизола гидрохлорид — белый или бледно-розовый кристаллический порошок почти без запаха, свободно растворим в воде; стабилен в кислых растворах и подвергается гидролизу в щелочных и нейтральных растворах. Молекулярная масса 240,75.

Фармакология

Фармакологическое действие — иммуномодулирующее, антигельминтное.

Антигельминтное действие обусловлено блокадой сукцинатдегидрогеназы, подавлением процесса восстановления фумарата и, как следствие, нарушением энергетического обмена у гельминтов. Вызывает деполяризацию мембран мышечных клеток гельминтов. Парализованные нематоды удаляются из организма нормальной перистальтикой кишечника в течение 24 ч после приема. Особенно активен в отношении Ascaris lumbricoides, Necator Americanus и Ancylostoma duodenale.

Оказывает комплексное влияние на иммунную систему: увеличивает выработку антител на различные антигены, усиливает Т-клеточный ответ, активируя Т-лимфоциты и стимулируя их пролиферацию, повышает функции моноцитов, макрофагов и нейтрофилов (их способность к хемотаксису, адгезии и фагоцитозу).

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. После приема однократной дозы 50 мг Cmax (0,13 мкг/мл) достигается через 1,5–2 ч. T1/2 — 3–4 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками (70% в течение 3 дней). T1/2 метаболитов — 16 ч. Около 5% выводится с фекалиями, причем менее 0,2% в неизмененном виде; более 95% выводится почками, их них около 5% в неизмененном виде и 12% в виде глюкуронида п-гидрокси-левамизола.

Имеются данные о возможности использования левамизола после резекции по поводу рака ободочной кишки (адъювантная терапия в комбинации с фторурацилом), при злокачественных новообразованиях бронхов, молочных желез (после хирургического, лучевого или химиотерапевтического лечения), состоянии ремиссии при лимфогранулематозе, в интервалах цитостатического лечения лейкоза и лимфогранулематоза; для иммунотерапии при иммунодефицитных состояниях, иммунозависимых, в т.ч. аутоиммунных заболеваниях (ревматоидный артрит, болезнь Крона, рецидивирующий афтозный стоматит, болезнь Рейтера, нетяжелые формы системной красной волчанки — для поддержания ремиссии, достигнутой другими средствами); при хронических неспецифических заболеваниях легких, при хроническом гломерулонефрите, хроническом пиелонефрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — часто рецидивирующее течение; при инфекционных заболеваниях (рецидивирующий простой герпес, опоясывающий лишай, бородавки, хронический активный гепатит В, персистирующий вирусный гепатит, при котором более 3 мес определяется поверхностный антиген вируса гепатита В), рецидивирующем синусите.

Применение вещества Левамизол

Аскаридоз, анкилостомоз, некатороз, стронгилоидоз, трихостронгилоидоз, трихоцефалез, энтеробиоз, токсоплазмоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность; агранулоцитоз, вызванный ЛС (в т.ч. в анамнезе).

Ограничения к применению

Печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, цереброваскулярная недостаточность, острая фаза лейкоза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и кормлении грудью не рекомендуется (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Выявлено эмбриотоксическое действие левамизола при пероральном приеме доз 160 мг/кг (у крыс) и 180 мг/кг (у кроликов).

Категория действия на плод по FDA — C.

Неизвестно, экскретируется ли левамизол в грудное молоко человека, однако он экскретируется в молоко коров.

Побочные действия вещества Левамизол

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, панкреатит, изъязвление слизистой оболочки полости рта.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, парестезия, периферическая полинейропатия, обонятельные галлюцинации (изменение запахов), генерализованные судороги, энцефалитоподобный синдром (связан с демиелинизацией нервных волокон), нарушение речи, летаргия, утомляемость, тремор, нарушение сна, спутанность сознания, атаксия, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, агранулоцитоз, иногда фатальный (см. «Меры предосторожности»).

Аллергические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит.

Прочие: поражение почек, гиперкреатинемия, повышение активности ЩФ, маточные кровотечения, периорбитальный отек.

Взаимодействие

Левамизол несовместим с липофильными соединениями (например тетрахлорметан, тетрахлорэтилен, хлороформ, эфир), т.к. возможно усиление его токсичности, с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром) и ЛС, вызывающими лейкопению. Усиливает эффекты фенитоина и непрямых антикоагулянтов (необходим контроль ПВ с возможной коррекцией дозы антикоагулянтов). При одновременном применении с миелотоксичными ЛС — усиление гематотоксичности.

Передозировка

Сообщалось о летальных исходах: у 3-летнего ребенка — при дозе 15 мг/кг и взрослого — при дозе 32 мг/кг.

Лечение: промывание желудка (если после приема прошло немного времени), симптоматическая и поддерживающая терапия.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Левамизол

Перед началом лечения необходимо провести клинический и биохимический анализ периферической крови.

Использование левамизола иногда приводило к развитию агранулоцитоза (в некоторых случаях с летальным исходом), который часто сопровождался гриппоподобным синдромом, в т.ч. повышением температуры тела, ознобом, болью в костях. В связи с этим необходимо не реже 1 раза в 3 нед проводить развернутый клинический анализ крови. Однако у небольшого числа пациентов агранулоцитоз проходит бессимптомно. Гриппоподобный синдром может встречаться и в отсутствие агранулоцитоза.

Во время и после приема ЛС в течение 24 ч нельзя употреблять спиртные напитки.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия