Побочные действия лития карбоната
Содержание
Структурная формула
Русское название
Лития карбонат
Латинское название вещества Лития карбонат
Lithii carbonas (род. Lithii carbonatis)
Химическое название
Карбонат лития
Брутто-формула
Li2CO3
Фармакологическая группа вещества Лития карбонат
- Нормотимики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
554-13-2
Характеристика вещества Лития карбонат
Белый гранулированный порошок, без запаха. Слегка растворим в воде, практически нерастворим в спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие — антипсихотическое, нормотимическое, седативное.
Блокирует натриевые каналы в нейронах и мышечных клетках, вызывает сдвиг интранейронального метаболизма катехоламинов.
Достаточно полно абсорбируется в ЖКТ, Tmax составляет 6–12 ч. Т1/2 увеличивается от 1,3 суток после первой дозы до 2,4 суток спустя 1 год регулярного приема. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.
Применение вещества Лития карбонат
Маниакальная фаза и профилактика обострений биполярного аффективного расстройства, шизоаффективные расстройства, маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза, аффективные расстройства при хроническом алкоголизме, лекарственная зависимость (некоторые формы), сексуальные отклонения, синдром Меньера, мигрень.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелые оперативные вмешательства, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (могут обостряться, возможно нарушение выведения лития), эпилепсия и паркинсонизм (могут обостряться, нейротоксический эффект лития может маскироваться), лейкоз в анамнезе (литий может вызвать обострение лейкоза), почечная недостаточность, сильное обезвоживание (увеличивается риск токсичности лития), беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Лития карбонат
Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор рук, сонливость, адинамия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушение сердечного ритма, лейкоцитоз, торможение гемопоэза.
Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны мочеполовой системы: полиурия, дисфункция почек.
Прочие: миастения, повышенная жажда, повышение массы тела, гипотиреоз, аллергические реакции, алопеция, акне.
Взаимодействие
При комбинации карбамазепина с литием увеличивается риск нейротоксических эффектов. Метронидазол, флуоксетин, диуретики, НПВС, ингибиторы АПФ замедляют выведение почками Li+ и усиливают его токсические эффекты (рекомендуется тщательное мониторирование концентрации лития в сыворотке крови). Совместное применение лития с ампициллином и тетрациклином может приводить к повышению концентрации лития в плазме. БКК повышают частоту возникновения нейротоксических осложнений (следует соблюдать осторожность). При одновременном применении с метилдопой может повышаться риск развития токсичности лития даже в случае, когда его концентрации в сыворотке крови остаются в рекомендуемых терапевтических пределах. Мочевина, аминофиллин, кофеин, теофиллин увеличивают выведение Li+ почками и снижают его фармакологическое действие.
Препараты лития снижают прессорное действие норэпинефрина (может потребоваться увеличение дозы норэпинефрина), усиливают или удлиняют блокаду нервно-мышечной передачи при совместном применении с атракурия безилатом, панкурония бромидом, суксаметонием; усиливают нейротоксические эффекты галоперидола, снижают всасывание хлорпромазина (и, возможно, других фенотиазинов) из ЖКТ, что приводит к уменьшению его концентрации в сыворотке крови на 40%. Натрийсодержащие препараты или пищевые продукты снижают эффективность препаратов лития (высокое потребление натрия усиливает выведение лития ).
При одновременном назначении с нейролептиками и антидепрессантами возможно увеличение массы тела. Несовместим с этанолсодержащими напитками.
Передозировка
Симптомы: нарушение речи, гиперрефлексия, тонические и эпилептические судороги, олигурия, потеря сознания, коллапс, кома.
Лечение: симптоматическое.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Лития карбонат
Пропущенные дозы не возмещают. Рекомендуется постепенно отменять лечение путем увеличения интервалов между приемами и постепенным снижением дозы.
Нельзя применять при нарушениях водно-солевого баланса (бессолевой диете, дефиците натрия, диарее, рвоте). С осторожностью применяют при сахарном диабете (концентрация инсулина в сыворотке крови может увеличиваться), гипотиреозе.
До лечения необходимо определить Cl креатинина (должен быть не более 0,17 мл/с) и величину остаточного азота, провести ЭКГ-анализ и общий анализ крови с определением СОЭ, а затем регулярно не менее 1 раза в месяц, контролировать уровень лития в крови через 12 ч после приема последней дозы.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Химическое название
Карбонат Лития
Химические свойства
Соль образована щелочным металлом литием и угольной кислотой. Вещество – бесцветный порошок или кристаллы, не имеющие запаха. Средство плохо растворяется в воде (особенно в горячей), практически не растворимо в спиртах. Его молекулярная масса = 73,9 грамма на моль. Температура плавления – порядка 618 градусов Цельсия.
Лития Карбонат используют при производстве пластмасс, пиротехники, фарфора, ситаллов, при десульфурации стали, в стекольной промышленности.
В медицинских целях соли лития начали применять еще античные медики. Они использовали щелочные минеральные воды, богатые на соединения лития для лечения больных с ажитацией и прочими психическими расстройствами, сопровождающимися эйфорией.
К 1949 году Австралийский ученый Джон Кейд производит инъекции Карбоната Лития, чтобы лечить шизофрению, депрессию и различные мании. Затем, вследствие высокой токсичности таких соединений был введен запрет на их использование до 1970 года. В наши дни Карбонат Лития активно применяют в медицине в качестве нормотимика и антипсихотического средства.
Фармакологическое действие
Седативное, антипсихотическое, нормотимическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество выступает в качестве антагониста ионов натрия в нервных и мышечных клетках. Таким образом, развивается мышечная слабость, затрудняется проведение нервного импульса. Литий оказывает влияние на транспорт серотонина, норадреналина и прочих моноаминов, в некоторых областях головного мозга повышается чувствительность к Дофамину.
Также соли ингибируют активность фермента инозитола, киназы 3 гликогенсинтетазы, протеинкиназы С. Вещество стимулирует сдвиг интранейронального метаболизма катехоламинов.
После проникновения в желудок средство быстро и полностью адсорбируется. Максимальной своей концентрации достигает в течение 6-12 часов. Период полувыведения – от суток до 2,5 суток (через год ежедневного приема). Лекарство преодолевает гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко.
Выводятся соли лития через почки, в зависимости от уровня натрия и калия, лития или же обратно всасывается в почечных канальцах или сохраняет свою равновесную концентрацию в крови.
Показания к применению
Средство используют:
- для лечения маниакальных и гипоманиакальных состояний различного происхождения;
- в качестве профилактического средства или в качестве лекарства при аффективных психозах;
- при хроническом алкоголизме;
- для лечения мигрени, синдрома Меньера, сексуальных отклонений;
- при некоторых формах лекарственной зависимости.
Противопоказания
Карбонат Лития нельзя назначать:
- при гиперчувствительности к веществу;
- после серьезных операций;
- пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями;
- при эпилепсии и паркинсонизме;
- кормящим грудью женщинам;
- если у пациента лейкоз, в том числе в анамнезе;
- при почечной недостаточности;
- лицам с сильным обезвоживание и нарушением баланса электролитов;
- беременным женщинам.
Побочные действия
После приема лекарства могут наблюдаться:
- понос, тошнота, сухость слизистой ротовой полости, рвота, несварение желудка;
- тремор, пониженный мышечный тонус, сонливость;
- лейкоцитоз, нарушение ритма сердца, замедление гемопоэза;
- почечная недостаточность, полиурия;
- чувство жажды, повышение массы тела, миастения, гипотиреоз;
- акне и высыпания аллергического характера, алопеция.
Лития Карбонат, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Дозировка определяется лечащим врачом в зависимости от изначальной концентрации лития в плазме крови.
Препараты Карбоната Лития принимают внутрь.
Средняя суточная дозировка для взрослого составляет порядка 900-2400 мг, распределенных на 3-4 приема.
Дозировка должна быть подобрана таким образом, чтобы равновесная концентрация средства в крови была от 0,6 до 1,2 ммоль на литр.
Как правило, при приеме по 1 грамму вещества в день оптимальная равновесная концентрация достигается в течение 10-14 дней.
Если во время проведения лечения наступили выраженные улучшения в состоянии больного, то крайне не рекомендуется прерывать терапию, во избежание рецидива.
Для детей оптимальная концентрация лития =0,5-1 ммоль на литр.
Передозировка
При передозировке лекарством развиваются: гиперрефлексия, нарушения речи, эпилептические приступы и тонические судороги, олигурия, кома, потеря сознания, коллапс. Лечение – согласно проявившимся симптомам.
Взаимодействие
Галоперидол при сочетании с лекарством усиливает экстрапирамидные симптомы болезни.
При совместном приеме вещества и йода с большей вероятностью разовьется гипотиреоз.
Сочетание лекарственного средства с тиазидными диуретиками, метилдопой, метронидазолом или Индапамидом может привести к быстрому росту плазменной концентрации лития в крови и развитию токсических эффектов.
Ингибиторы АПФ, нестероидные противовоспалительные средства повышают концентрацию лития в крови, повышают риск возникновения побочных реакций.
Сочетанный прием вещества и алпразолама приводит к повышению уровня лития в крови.
Производные ксантина усиливают выведения лития из организма с мочой, это может привести к снижению эффективности препарата.
При сочетании данного соединения с Ацикловиром усиливается токсическое действие лекарства.
Верапамил лучше не сочетать с препаратом, лекарственное взаимодействие непредсказуемо.
При сочетанном приеме средства и баклофена были описаны единичные случаи усиления гиперкинетических симптомов у пациентов, больных хореей Гентингтона.
Дилтиазем может спровоцировать развитие психоза.
Клоназепам при сочетании со средством проявляет нейротоксичные свойства.
Совместное применение вещества с хлоридом натрия или гидрокарбонатом натрия усиливает выведение лития из организма, что приводит к снижению эффективности препаратов лития.
С особой осторожностью необходимо сочетать лекарство с норэпинефрином, фенитоином, флуоксетином, фуросемидом, буметанидом.
При одновременном приеме с фенотиазинами (хлоропромазин) уменьшается их концентрация в крови на 50%, повышается риск развития делирия, экстрапирамидных реакций, нарушений в работе мозжечка.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Условия хранения
Таблетки хранят в темном сухом месте, вдали от детей.
Срок годности
3 года.
Особые указания
Некоторые фенотиазины могут замаскировать симптомы токсического воздействия лития.
После месяца непрерывного приема лекарства рекомендуется производить еженедельный контроль концентрации лития в плазме крови. Затем данные показатель можно проверять 1 раз в месяц, далее – раз в 2-3 месяца.
Крайне не рекомендуется использовать лекарства пролонгированного действия у детей до 12 лет.
Во время прохождения терапии нельзя управлять автомобилем или выполнять потенциально опасные виды деятельности.
Пожилым
Пожилым лицам и ослабленным больным необходима коррекция дозировки.
С алкоголем
Во время лечения нельзя принимать алкоголь.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Вещество входит в состав лекарств: Контемнол, Седалит, Карбонат Лития, Лиосан-СР, Покрытые оболочкой таблетки Карбонат Лития.
Отзывы о Лития Карбонате
Отзывы об использовании препарата хорошие. В особенности лекарство нравится врачам, они отмечают, что побочные реакции от него, при умеренных дозировках, не выше 1200 мг в сутки, наблюдаются редко. Также средство предпочитают использовать в качестве монотерапии, нежели чем в сочетании с нейролептиками. Некоторые пациенты сами просят своих врачей перевести их на Карбонат Лития с других лекарств.
Цена на Лития Карбонат, где купить
Купить Лития Карбонат в составе таблеток Седалит, 300 мг, 50 штук можно примерно за 125-130 рублей.
Нормотимические средства
Входит в состав препаратов
АТХ:
N.05.A.N.01 Литий
Фармакодинамика:
Нормотимическое средство (нормализует психическое состояние, не вызывая общей заторможенности). Оказывает также антидепрессивное, седативное и антиманиакальное действие. Эффект обусловлен ионами лития, которые, являясь антагонистами ионов натрия, вытесняют их из клеток и тем самым снижают биоэлектрическую активность нейронов мозга. Ускоряет метаболизм биогенных аминов (снижается концентрация норэпинефрина и серотонина в тканях мозга). Повышает чувствительность нейронов гиппокампа и других областей мозга к действию допамина. Взаимодействует с липидами, образующимися при метаболизме инозита.
В терапевтических концентрациях блокирует активность инозил-1-фосфатазы и снижает концентрацию нейронального инозита, который участвует в регуляции чувствительности нейронов.
Благоприятное действие лития при мигрени может быть связано с изменением концентраций серотонина и гистамина в тромбоцитах. Антидепрессивное действие может быть связано с усилением серотонинергической активности и снижением регуляции функции β-адренорецепторов.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме достигается приблизительно через 9 часов. Не связывается с белками плазмы. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не метаболизируется.
Почками выводится 95 %, с калом — менее 1 %, при потоотделении — 4-5 %.
Показания:
Маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза, профилактика и лечение аффективных психозов, профилактика и лечение аффективных нарушений у пациентов с хроническим алкоголизмом. Мигрень, синдром Меньера, сексуальные расстройства, лекарственная зависимость.
XXI.Z70-Z76.Z72.1 Употребление алкоголя
V.F30-F39.F30 Маниакальный эпизод
V.F30-F39.F31 Биполярное аффективное расстройство
VI.G40-G47.G43 Мигрень
VIII.H80-H83.H81.0 Болезнь Меньера
Противопоказания:
Гиперчувствительность, тяжелые оперативные вмешательства, лейкоз, беременность, кормление грудью.
С осторожностью:
Заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе предсердно-желудочковая блокада), заболевания ЦНС (эпилепсия, паркинсонизм), сахарный диабет, тиреотоксикоз, гиперпаратиреоз, инфекции, псориаз, почечная недостаточность, задержка мочи, нарушение водно-электролитного обмена (дегидратация, лечение диуретикам, бессолевая диета, задержка ионов натрия, рвота, диарея)
Беременность и лактация:
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Рекомендации FDA категории Х.
Способ применения и дозы:
Доза определяется уровнем концентрации лития в плазме крови. Принимают внутрь. Для взрослых доза составляет по 300-600 мг 3-4 раза в сутки. Терапевтическая концентрация лития в плазме — 0,6-1 ммоль/л.
Для детей в возрасте до 12 лет — по 15-20 мг 2-3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 2,4 г.
Побочные эффекты:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: мышечная слабость, тремор рук, адинамия, сонливость, при длительном применении возможны нарушения артикуляции, гиперрефлексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сердечного ритма.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия.
Cо стороны эндокринной системы: редко — нарушения функции щитовидной железы.
Прочие: повышенная жажда, нарушение кроветворения, лейкоцитоз, повышение массы тела.
Передозировка:
Симптомы: ранние — диарея, сонливость, потеря аппетита, мышечная слабость, тошнота, рвота, дизартрия, тремор; поздние — головокружение, нечеткость зрительного восприятия, нарушение координации движения, полиурия, спутанное сознание, судороги.
Лечение: в качестве первой помощи целесообразно введение внутрь большого количества жидкости и поваренной соли, в тяжелых случаях требуется стационарное лечение.
Взаимодействие:
При одновременном применении с тиазидными диуретиками, индапамидом возможно быстрое повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов; с нестероидными противовоспалительными средствами — возможно усиление токсических эффектов лития; с препаратами йода — возможно повышение риска нарушений функции щитовидной железы; с производными ксантина — возможно повышение выведения лития с мочой, что может привести к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с алпразоламом возможно клинически значимое повышение концентрации лития в плазме крови; с ацикловиром — описан случай усиления токсического действия лития; с баклофеном — описаны случаи усиления гиперкинетических симптомов у больных с хореей Гентингтона.
При одновременном применении лития карбоната с верапамилом лекарственное взаимодействие имеет непредсказуемый характер. При одновременном применении лития карбоната с дилтиаземом описан случай развития психоза.
При одновременном применении с галоперидолом возможно усиление экстрапирамидных симптомов; с карбамазепином, клоназепамом — возможно развитие нейротоксичности.
При одновременном применении с метилдопой возможно развитие токсического действия лития; с метронидазолом — возможно повышение концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении с натрия хлоридом, натрия гидрокарбонатом высокое потребление натрия усиливает выведение лития, что может привести к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с норэпинефрином возможно уменьшение сосудосуживающего действия норэпинефрина; с фенитоином — описаны случаи развития симптомов токсического действия лития; с флуоксетином — возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов; с фуросемидом, буметанидом описаны случаи усиления токсического действия лития.
При одновременном применении с хлорпромазином и другими фенотиазинами возможно уменьшение всасывания фенотиазинов из ЖКТ и уменьшение их концентрации в плазме крови на 40 %, увеличение внутриклеточной концентрации лития и скорости его выведения с мочой, повышение риска развития экстрапирамидных реакций, делирия, нарушения функции мозжечка (особенно у лиц пожилого возраста).
Особые указания:
С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях (в том числе AV-блокада, внутрижелудочковая блокада), заболеваниях ЦНС (в том числе эпилепсия, паркинсонизм, органические поражения, шизофрения), сильном обезвоживании, инфекционных заболеваниях, задержке мочи, почечной недостаточности, а также при сахарном диабете, гиперпаратиреозе, тиреотоксикозе, псориазе, у ослабленных пациентов и при гипонатриемии любой этиологии.
Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным требуется коррекция режима дозирования.
Тошнота и рвота, как ранние признаки токсичности лития, могут маскироваться противорвотным эффектом некоторых фенотиазинов.
В течение первого месяца терапии следует еженедельно контролировать концентрацию лития в плазме крови. При достижении стабильной концентрации контроль проводят ежемесячно, затем 1 раз в 2-3 месяца.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Лекарственные формы пролонгированного действия не применять у детей в возрасте до 12 лет, не чередовать с другими лекарственными формами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Инструкции