Побочные действия мази кетоконазола
Содержание
Структурная формула
Русское название
Кетоконазол
Латинское название вещества Кетоконазол
Ketoconazolum (род. Ketoconazoli)
Химическое название
цис-1-Ацетил-4-[4[[2-(2,4-дихлорфенил)-2-(1H-имидазол-1-илметил)-1,3- диоксолан-4-ил]метокси]фенил]пиперазин
Брутто-формула
C26H28Cl2N4O4
Фармакологическая группа вещества Кетоконазол
- Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- A41.9 Септицемия неуточненная
- B35 Дерматофития
- B35.0 Микоз бороды и головы
- B35.1 Микоз ногтей
- B36.0 Разноцветный лишай
- B37 Кандидоз
- B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
- B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)
- B38 Кокцидиоидомикоз
- B39 Гистоплазмоз
- B40 Бластомикоз
- B41.9 Паракокцидиоидомикоз неуточненный
- B49 Микоз неуточненный
- B55.1 Кожный лейшманиоз
- L21 Себорейный дерматит
- L73.8.1* Фолликулит
Код CAS
65277-42-1
Характеристика вещества Кетоконазол
Белый порошок без запаха, растворим в в кислотах. Молекулярная масса 531,44.
Фармакология
Фармакологическое действие — антиандрогенное, противогрибковое, фунгицидное, фунгистатическое.
Тормозит синтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для синтеза клеточной стенки грибков (грибки теряют способность к образованию нитей и колоний), нарушает проницаемость клеточной стенки.
Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибков рода Candida и плесневых грибков, возбудителей системных микозов. Ингибирует образование андрогенов, имеются данные об эффективности кетоконазола при лечении некоторых гормонозависимых форм рака предстательной железы.
При приеме внутрь хорошо всасывается (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Cmax достигается через 2 ч. Связывается с белками, эритроцитами. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Способен проникать в спинномозговую жидкость. Подвергается окислительному О-дезоксилированию, окислительной деградации и ароматическому гидроксилированию. T1/2 составляет 2–4 ч. Выделяется в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов, за 4 суток выводится 70% принятого количества (57% — с фекалиями, 13% — с мочой).
При наружном и интравагинальном применении практически не всасывается.
Применение вещества Кетоконазол
Поражения кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжами (дерматофитоз, онихомикоз, кандидозная паронихия, разноцветный лишай, фолликулит, трихофитии), микозы ЖКТ, микозы глаз, кожный лейшманиоз, себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale, системные микозы (кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз), грибковый сепсис, вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий); микозы у больных с иммунодефицитом (профилактика).
Противопоказания
Гиперчувствительность, острые заболевания печени, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Снижение функции коры надпочечников и гипофиза, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, детский возраст (до 2 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Актуализация информации
Применение кетоконазола в период беременности допускается только в случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Тератогенные эффекты. При введении кетоконазола с пищей в дозах 80 мг/кг/сут (в 10 раз превышает МРДЧ) у крыс наблюдались тератогенные эффекты (синдактилия и олигодактилия).
Нетератогенные эффекты. Отмечена эмбриотоксичность кетоконазола у крыс при введении его с пищей в дозах свыше 80-160 мг/кг/сут в I триместре беременности.
Кроме того, у крыс наблюдались затрудненные роды при пероральном введении кетоконазола в дозах 10 мг/кг/сут (в 1,25 раза выше МРДЧ) в III триместре беременности.
Вероятно, и мальформации, и эмбриотоксичность при пероральном введении кетоконазола в период беременности обусловлены повышенной чувствительностью самок крыс к кетоконазолу, поскольку ЛД50 для самок крыс — 166 мг/кг, тогда как для самцов — 287 мг/кг.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (возможно, кетоконазол при пероральном применении экскретируется в грудное молоко; проникает ли кетоконазол в грудное молоко при местном применении — неизвестно).
Источник информации
rxlist.com
[Обновлено 05.08.2013]
Побочные действия вещества Кетоконазол
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии.
Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, желтуха, гепатит (высокая летальность, риск возрастает при применении более 14 суток).
Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, снижение либидо, импотенция, олигоспермия, нарушение менструального цикла.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.
Прочие: фотофобия, алопеция, артралгия, лихорадка, тромбоцитопения; местные реакции — гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища (суппозитории); местное раздражение кожи, жжение, сыпь, контактный дерматит (крем, мазь); раздражение, зуд и жжение кожи, повышенная жирность или сухость волос (шампунь).
Взаимодействие
Ослабляет эффект амфотерицина B. Несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем. Антациды, холинолитики, H2-блокаторы значительно снижают всасывание, рифампицин и изониазид — концентрацию в крови. Ингибирует микросомальное окисление одновременно назначаемых препаратов и повышает их концентрацию, усиливает токсичность фенитоина. Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Одновременное назначение пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов вызывает прорывные кровотечения.
Актуализация информации
Взаимодействие с алпразоламом, мидазоламом, триазоламом
Сочетанное применение кетоконазола в виде таблеток с алпразоламом, мидазоламом или триазоламом приводит к увеличению плазменного уровня этих ЛС. Это может потенцировать и пролонгировать их снотворный и седативный эффект, особенно при многократном применении. Одновременное применение кетоконазола с таблетированными формами алпразолама, мидазолама или триазолама противопоказано. Применение парентеральной формы мидазолама одновременно с кетоконазолом требует особой осторожности в связи с пролонгацией седативного эффекта.
[Обновлено 09.08.2013]
Взаимодействие с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы
Сочетанное применение кетоконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизирующимися при участии CYP3A4, такими как симвастатин, ловастатин, может увеличивать риск токсического действия на мышцы, включая рабдомиолиз. Одновременное применение кетоконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы противопоказано.
Источник информации
fda.gov
[Обновлено 09.08.2013]
Взаимодействие с эплереноном
Кетоконазол (мощный ингибитор CYP3А4 ) вызывает увеличение AUC эплеренона (субстрат CYP3А4) примерно в 5 раз. Одновременное применение эплеренона с кетоконазолом противопоказано.
[Обновлено 15.08.2013]
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Кетоконазол
При лечении кетоконазолом (таблетки) возможно головокружение, рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.
Крем и мазь нельзя применять в офтальмологической практике. Следует избегать пропадания в глаза.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
При размножении специфических патогенных грибов в организме человека возникают различного рода кожные заболевания. Недуг может поражать волосяной покров, ногтевые пластины, верхние и нижние конечности. Для лечения грибковых заболеваний дерматолог часто назначает лекарство местного действия Кетоконазол мазь, не относящееся к гормональным медикаментам, которое выпускается в тубах по 10, 15, 25 грамм. Препарат также эффективен от перхоти и от выпадения волос.
Кетоконазол мазь – инструкция по применению
Лекарственное средство является противогрибковым медикаментом широкого спектра действия. К нему прилагается подробная инструкция, где рассказывается о правильном применении препарата. Схема использования Кетоконазола:
- наносить мазь следует на предварительно очищенную кожу;
- распределяется препарат по коже равномерно тонким слоем без втирания;
- время воздействия мази не должно превышать 30 минут;
- на обработанное место нежелательно надевать одежду или обувь или выполнять работу руками;
- длительность применения лекарства назначает врач, в зависимости от вида поражения.
Состав мази Кетоконазол
Активный действующий компонент мази – производное органического соединения имидазола. Вещество обладает сильно выраженным микостатическим действием против многих возбудителей грибка. Помимо основного компонента, лекарство содержит дополнительные вещества:
Вещество | Действие |
пропиленгликоль | удерживает на коже влагу и действующие вещества |
метилпарагидроксибензоат | консервант, продлевающий срок годности препарата |
вазелин | смягчающее средство, придающее мази мягкую консистенцию |
глицерин | обладает свойствами антисептика, смягчает, обеззараживает кожу |
эмульгатор | связывает воду с остальным компонентами |
очищенная вода | способствует проникновению мази в глубокие слои кожи |
Фармакологические свойства
Крем с Кетоконазолом относится к системным антимикотическим (противогрибковым) лекарственным средствам. Он тормозит размножение клеток грибов, а в больших дозах – уничтожает патологические микроорганизмы. Все мази с кетоконазолом изменяют состав клеточной мембраны возбудителя и приводят его к разрушению. Согласно исследованиям, даже длительное применение данного препарата не вызывает привыкание.
Показания к применению
Эффективность Кетоконазола доказана при лечении системных и поверхностных микозов. Мазь применяют и в целях профилактики для предупреждения грибковых инфекций, если у человека понижена иммунологическая резистентность организма. Показания к применению мази Кетоконазол:
- себорейный дерматит;
- кандидоз кожи;
- отрубевидный лишай;
- эпидермофития кистей и стоп;
- дерматомикоз гладкой кожи;
- паховая эпидермофития;
- отрубевидный лишай.
Кетоконазол от прыщей
Мазь эффективно и быстро убирает прыщи, у которых противогрибковая природа. Лечить любые кожные высыпания самостоятельно не рекомендуется. Начинать надо с посещения дерматолога, который направит на анализы, чтобы определить вид патогена, а потом назначит соответствующую терапию. Если назначен крем Кетоконазол, значит, прыщи вызваны грибковым поражением кожи. Препарат нужно использовать до тех пор, пока не исчезнет последний прыщик, чтобы не спровоцировать рецидив воспаления. Применяют мазь по схеме, назначенной врачом на протяжении указанного им времени.
При перхоти
Среди противогрибковых препаратов с кетоконазолом мазь считается самой эффективной против перхоти. Она способна не только справиться с чешуйчатым отслоением частиц кожи головы, но и с дерматитом, экземой. Применение мази избавляет человека от себореи, неприятного зуда, улучшает состояние волос. После использования уменьшается выделение кожного сала, что позволяет коже головы долго оставаться чистой. Мазь Кетоконазол применяют в качестве профилактики и лечения себорейного дерматита, если у человека есть предпосылки к данному заболеванию.
От молочницы
В гинекологической практике мази с кетоконазолом используют для профилактики и лечения молочницы. Препарат подавляет размножение грибов и быстро убивает их на поверхности слизистой оболочки. Симптомы молочницы при использовании Кетоконазола проходят уже 3-4 день. При вагинальных кандидозах мазь используют в течение 2-3 недель после стихания острых симптомов. Следует помнить, что если присутствуют трещины и травмы слизистой оболочки или окружающих кожных покровов, данный лекарственный препарат применять нельзя.
Способ применения и дозировка
Если дерматолог не назначил индивидуальную схему лечения, то способ применения мази стандартный. Синтетическое противогрибковое средство наносится на пораженную кожу ровным слоем. Перед использованием необходимо подготовить поверхность: вымыть с применением мыла и тщательно высушить. Наносить Кетоконазол нужно один раз/сутки желательно вечером. Для лучшего терапевтического эффекта мази надо обеспечить хорошее впитывание.
По этой причине при лечении микозов стоп после нанесения препарата надо некоторое время воздержаться от ношения обуви. Если дерматомикоз кожи в тяжелой стадии, то применять мазь разрешается дважды в сутки. Передозировка даже при длительном использовании данного противогрибкового средства маловероятна. Курс лечения дерматомикоза стоп и грибка ногтей – 4-6 недель, микозов, сопровождающихся кожным зудом – 3-4 недели, отрубевидного лишая – до 3 недель, себорейного дерматита – от 2 до 4 недель.
Побочные действия
При применении наружных средств побочные эффекты, если судить по отзывам врачей и пациентов, развиваются редко, ведь активное вещество в кровоток не всасывается. Иногда при лечении системных микозов могут возникать кожные реакции в виде контактного дерматита, жжения, зуда, местных отеков, эритемы. Для устранения побочных явлений никаких особых действий осуществлять не требуется. После отмены препарата или изменения концентрации они быстро проходят самостоятельно.
Особые указания
Использовать мазь от грибковых инфекций нужно исключительно наружно. При применении от возбудителей кандидоза разрешается использовать на слизистых оболочках. Если Кетоконазол назначается в комплексной терапии, то следует учитывать его лекарственное взаимодействие с другими препаратами. Не рекомендуется применять мазь вместе с употреблением алкогольных напитков. Как показывает практика, использование мази не мешает при управлении механизмами, вождении автомобиля, концентрации внимания.
Кетоконазол при беременности
Эту лекарственную форму Кетоконазола разрешено использовать при беременности. Поскольку мазь воздействует только на нужный участок кожи, активное вещество препарата не проникает в кровь. Нет официальных запретов об использовании лекарства во время лактации, но перед применением нужно обязательно проконсультироваться с доктором. Во время грудного вскармливания мазь наносить на область молочных желез нельзя.
Лекарственное взаимодействие
Нежелательно применять мазь Кетоконазол одновременно с гепатотоксическими медикаментами, поскольку возрастает риск нарушений функции печении и дисульфирамоподобных реакций. В инструкции по применению указано, что Кетоконазол усиливает:
- концентрацию в плазме триазолама, метилпреднизолона, дигоксина, циклоспорина, непрямых антикоагулянтов;
- биодоступность индинавира;
- токсичность фенитоина;
- при одновременном применении вместе с пероральными контрацептивами, которые содержат малое количество гормонов, есть риск развития кровотечения;
- при одновременном применении с цизапридом, терфенадином, астемизолом есть риск возникновения желудочковой тахикардии.
Противопоказания
Противогрибковое средство не назначают пациентам с гиперчувствительностью к компонентам, входящим в его состав. Данный препарат врачи не рекомендуют использовать людям с нарушенными функциями печени и почек. Если все же лекарство применяется, нужно на протяжении всего курса лечения обязательно контролировать картину крови и работу печени. При нарушенных функциях коры надпочечников или гипофиза следует соблюдать особую осторожность. Противопоказан препарат и детям, не достигшим двухлетнего возраста.
Аналоги Кетоконазола
У медикамента есть и структурные аналоги, и препараты похожие по фармакологическому действию. Учитывая распространенность грибковых инфекций кожи, много производителей предлагают свои кремы от грибка:
- Микозорал. Механизм воздействия лекарства заключается в изменении липидного состава грибка. Мазь Микозорал назначают при острых и хронических микозах кожи, для профилактики инфекций.
- Низорал. Активен в отношении возбудителей микозов. Назначают при себорейном дерматите, кожных кандидозах, разноцветном лишае, грибковых инфекциях половых органов.
- Дермазол. Фунгицидное действие крема осуществляется за счет влияния структуры клеточной мембраны грибов. Назначают противогрибковое средство при дерматофитии, отрубевидном лишае, кандидамикозе и других поражениях кожи.
Цена Кетоконазола
Купить крем с активным веществом кетоконазол можно в любой аптеке. Цена на препарат будет зависеть от производителя, затрат на доставку и хранение товара каждой торговой точки. Средняя стоимость на противогрибковые средства в России:
Название | Объем | Производитель | Цена в рублях |
Сульсен паста | 75 г | Россия | 103,00 |
Кетоконазол крем | 15 г | Украина | 57,00 |
Микозорал крем | 15 г | Россия | 1304,00 |
Дермазол крем | 15 г | Индия | 214,00 |
Видео
Отзывы
Ольга, 46 лет
Сколько проблем мне приносит хронический нейродермит, не передать словами. И чешется, и высыпает в неожиданных местах. Осенью было такое сильное обострение, что пришлось обращаться к специалистам. Врач назначила Кетоконазол крем. Наносила 2 раза/день. Через 2 недели зуд прошел, высыпания исчезли. С лечением нейродермита препарат справился.
Руслан, 53 года
Часто страдаю от грибка ногтей на ногах. Использовал много разных противогрибковых средств, но помогают они временно. По отзывам в интернете понравился крем Кетоконазол, и я его приобрел при очередном обострении. Наносил 3 раза/сутки, через 10дней грибок исчез. Но через месяц инфекция снова дала о себе знать. Сейчас я в поисках нового средства.
Яна, 21 год
У меня хронический себорейный дерматит. Иногда при обострении даже фото нормальное сделать не могу – столько перхоти в волосах. Помогает Кетоконазол крем, который втираю в кожу головы при первых признаках болячки. Он плохо впитывается, поэтому делаю процедуру после работы. Через 2-3 дня использования по 30 минут, дерматит на время отступает.
Была ли эта статья полезной?
Да
Нет
0 человек ответили
Спасибо, за Ваш отзыв!
человек ответили
Что-то пошло не так и Ваш голос не был учтен.
Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!