Побочные действия от бромокриптина
Бромокриптин – медикамент, применяемый для лечения заболеваний нервной системы и болезни Паркинсона.
Фармакологическое действие Бромокриптина
Активный компонент Бромокриптина является производным спорыньи и действует как стимулятор центральных и периферических допаминовых D2-рецепторов.
Кроме того, препарат уменьшает выраженность синдрома поликистозных яичников и нормализует секрецию лютеинизирующего гормона.
В высоких дозах Бромокриптин способствует восстановлению нейрохимического баланса в структурах головного мозга (гипоталамуса, черного ядра мозга и мезолимбической системы), а также эффективно подавляет секрецию соматотропного и адренокортикотропного гормонов гипофиза, не оказывая при этом воздействия на другие гормоны гипофиза, в случаях, когда их концентрация не превышает норму.
Бромокриптин оказывает противопаркинсоническое действие на всех стадиях болезни, уменьшая ригидность, тремор и замедленность движений, и ослабляет проявления сопутствующей депрессии. При этом его эффективность сохраняется в течение многих лет.
Форма выпуска
Выпускают несколько видов медикаментов с содержанием активного компонента бромокриптина в количестве 2,5 мг – Бромокриптин, Бромокриптин Рихтер, Бромокриптин КВ.
Показания к применению Бромокриптина
Согласно инструкции, Бромокриптин назначают для лечения:
- Женского бесплодия;
- Нарушений менструального цикла;
- Олигоменореи;
- Пролактинзависимых заболеваний и состояний, которые сопровождаются или не сопровождаются гиперпролактинемией;
- Вторичной гиперпролактинемии, которая связана с приемом некоторых медикаментов;
- Недостаточности лютеиновой фазы;
- Синдрома поликистозных яичников;
- Пролактиннезависимого женского бесплодия;
- Предменструального синдрома, проявляющегося отеками, болезненностью грудных желез, нарушением настроения, метеоризмом;
- Ановуляторных циклов (обычно как дополнительная терапия с антиэстрогенами);
- Пролактинзависимого гипогонадизма, включая отсутствие либидо, олигоспермию, импотенцию;
- Гиперпролактинемии у мужчин;
- Начинающегося послеродового мастита;
- Пролактином;
- Масталгии при предменструальном синдроме или без него;
- Доброкачественных заболеваний молочных желез;
- Доброкачественных узловых или кистозных изменений, особенно, фиброзно-кистозной мастопатии;
- Масталгии с доброкачественными узловыми или кистозными изменениями железы.
Кроме того, эффективно применение Бромокриптина для прекращения лактации и уменьшения послеродового нагрубания молочных желез.
Медикамент назначают при предоперационной подготовке для уменьшения объема опухоли, в период послеоперационного лечения в случаях, когда уровень пролактина остается повышенным.
Бромокриптин применяют при лечении акромегалии в качестве дополнительного средства в комплексной терапии одновременно с лучевым и оперативным лечением и на всех стадиях идиопатической болезни Паркинсона и постэнцефалитного паркинсонизма (как монотерапию или в комбинации с другими противопаркинсоническими медикаментами).
Также применение Бромокриптина для прекращения лактации эффективно после аборта (как для профилактики, так и для подавления послеродовой лактации по медицинским показаниям).
Противопоказания к применению
Согласно инструкции, Бромокриптин противопоказано применять при:
- Эссенциальном и семейном треморе;
- Артериальной гипертензии в послеродовом периоде;
- Психозах;
- Сердечно-сосудистых заболеваниях, включая артериальную гипертензию и гипотензию;
- Хорее Гетгингтона;
- Печеночной недостаточности;
- Язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта;
- Гиперчувствительности к бромокриптину или другим алкалоидам спорыньи.
Кроме того, Бромокриптин, по инструкции, не применяют в педиатрии до 15 лет и при беременности, которую сопровождает токсикоз.
Также при назначении медикамента следует соблюдать осторожность:
- При паркинсонизме с симптомами деменции;
- В период лактации;
- При беременности;
- При одновременном проведении гипотензивной терапии.
Способ применения и дозировка
Бромокриптин, по инструкции, назначают внутрь, желательно одновременно с едой.
При нарушениях менструального цикла и для лечения женского бесплодия обычно назначают по 1,25 мг Бромокриптин Рихтер 2-3 раза в день. Терапию следует продолжать до полного восстановления менструального цикла или восстановления овуляции.
При проводимой терапии следует учитывать, что лечение медикаментом способствует восстановлению нормальной репродуктивной функции, и необходимо использовать надежные противозачаточные средства для предотвращения нежелательной беременности (исключая гормональные контрацептивы).
При лечении предместруального синдрома Бромокриптин Рихтер принимают с четырнадцатого дня менструального цикла в дозировке 1,25 мг в день, постепенно увеличивая ее в 4 раза.
Для лечения гиперпролактинемии у мужчин начальную разовую дозу 1,25 мг, принимаемую 2-3 раза в день, постепенно увеличивают в 2-4 раза.
При лечении пролактином и акромегалии Бромокриптин Рихтер принимают в суточной дозировке 2,5-3,75 мг.
Бромокриптин для прекращения лактации принимают по следующей схеме:
- В первый день – по полтаблетки утром и вечером;
- В последующие 14 дней – по одной таблетке дважды в день.
Терапию необходимо начинать не раньше, чем через 4 часа после родов или аборта, когда будут восстановлены жизненно важные функции организма.
Для лечения послеродового нагрубания молочных желез медикамент принимают однократно в количестве одной таблетки. В случаях, когда нежелательная остановка лактации при этом не возникает, прием Бромокриптин Рихтера можно повторить через 6-12 часов.
В случае назначения медикамента для лечения мастопатии необходимо предварительно исключить наличие злокачественной опухоли.
При лечении болезни Паркинсона для того, чтобы обеспечить оптимальную переносимость медикамента, лечение на протяжении первой недели проводят в минимальной дозе – 1,25 мг один раз в день. Принимаемую дозу еженедельно повышают на 1,25 мг, которую делят на 2-3 раза. При развитии побочных эффектов суточную дозу Бромокриптина следует снизить.
Побочные действия Бромокриптина
Бромокриптин, по отзывам, может вызывать значимые нарушения со стороны многих систем организма, а именно:
- Нарушения функции печени, рвоту, тошноту, запор, сухость во рту, диарею (пищеварительная система);
- Ортостатическую гипотензию и аритмию (сердечно-сосудистая система);
- Головокружение, психомоторное возбуждение, снижение остроты зрения, головную боль, дискинезию, сонливость, галлюцинации (центральная нервная система).
Наиболее частой аллергической реакцией при применении Бромокриптина, по отзывам, является кожная сыпь.
К прочим побочным эффектам, которые вызывает Бромокриптин, по отзывам, относятся судороги в икроножных мышцах и заложенность носа.
Условия и срок хранения
Бромокриптин относится к числу медикаментов рецептурного отпуска со сроком хранения 3 года.
Содержание
Структурная формула
Русское название
Бромокриптин
Латинское название вещества Бромокриптин
Bromocriptinum (род. Bromocriptini)
Химическое название
(5’альфа)-2-Бром-12′-гидрокси-2′-(1-метилэтил)-5′-(2-метилпропил)эрготаман- 3′,6′,18-трион (в виде мезилата)
Брутто-формула
C32H40BrN5O5
Фармакологическая группа вещества Бромокриптин
- Дофаминомиметики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- D24 Доброкачественное новообразование молочной железы
- D35.2 Доброкачественное новообразование гипофиза
- D44.3 Новообразование неопределенного или неизвестного характера гипофиза
- E22.0 Акромегалия и гипофизарный гигантизм
- E22.1 Гиперпролактинемия
- G20 Болезнь Паркинсона
- G21 Вторичный паркинсонизм
- N60.1 Диффузная кистозная мастопатия
- N94.3 Синдром предменструального напряжения
- N94.6 Дисменорея неуточненная
- N97 Женское бесплодие
Код CAS
25614-03-3
Характеристика вещества Бромокриптин
Полусинтетическое производное алкалоида спорыньи эргокриптина (2-бром-альфа-эргокриптин). Кристаллический порошок, очень мало растворим в воде, умеренно растворим в этаноле.
Фармакология
Фармакологическое действие — противопаркинсоническое, дофаминомиметическое.
Стимулирует дофаминовые D2-рецепторы в головном мозге. Ингибирует инкрецию пролактина и подавляет физиологическую лактацию, нормализует менструальную функцию; облегчая дофаминергическую передачу в нигростриарной системе, снижает выраженность симптомов паркинсонизма; снижает концентрацию соматотропина в крови у больных акромегалией, уменьшает депрессивную симптоматику.
После приема внутрь всасывается 30%. Большое значение имеет эффект «первого прохождения» через печень. Cmax в крови определяется через 2–3 ч. Связь с альбуминами плазмы — 90–96%. Выводится в основном с желчью (86%), с мочой — лишь 2,5–5,5%.
Применение вещества Бромокриптин
Бесплодие и дисменорея на фоне гиперпродукции пролактина, недостаточность лютеиновой фазы, гиперпролактинемия (в т.ч. вследствие приема психотропных и антигипертензивных средств), пролактиномы (с синдромом персистирующей галактореи-аменореи у женщин и гипогонадизмом у мужчин), необходимость подавления послеродовой лактации, предменструальный синдром, акромегалия, доброкачественные заболевания молочных желез, доброкачественные узловые и/или кистозные изменения молочных желез, в т.ч. фиброзно-кистозная мастопатия; болезнь Паркинсона, паркинсонизм.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гестоз, заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипо- или гипертензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, заболевания клапанного аппарата сердца в анамнезе, выраженное нарушение ритма, эндогенный психоз, печеночная недостаточность.
Ограничения к применению
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, беременность (I триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Бромокриптин
Тошнота, рвота, сухость во рту, запор, снижение АД, побеление пальцев рук и ног при охлаждении, головная боль, головокружение, сонливость, возбуждение, снижение остроты зрения, набухание слизистых оболочек, заложенность носа, аллергические реакции, судороги в икроножных мышцах; редко — ортостатическая гипотензия, коллапс.
Взаимодействие
Несовместим с ингибиторами МАО и алкоголем. Снижает эффект нейролептиков, пероральных контрацептивов, уменьшает акинезию, вызванную резерпином.
Передозировка
Симптомы: головная боль, галлюцинации, снижение АД.
Лечение: парентеральное введение метоклопрамида.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Бромокриптин
Рекомендуется периодический контроль АД, функции печени и почек.
Перед началом лечения доброкачественных заболеваний молочных желез необходимо исключить наличие злокачественной опухоли той же локализации.
С осторожностью назначают лицам, работа которых требует повышенного внимания и быстроты принятия решений.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Действующее вещество
— бромокриптин (bromocriptine)
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки | 1 таб. |
| бромокриптин | 2.5 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Стимулятор центральных и периферических допаминовых D2-рецепторов, производное алкалоида спорыньи. Уменьшает секрецию пролактина, а также повышенную секрецию СТГ, не влияя на нормальные уровни других гормонов гипофиза. Подавляет физиологическую лактацию, способствует нормализации менструальной функции, уменьшает размеры и число кист в молочной железе (за счет устранения дисбаланса между прогестероном и эстрогенами). В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, бромокриптин вызывает выраженную стимуляцию допаминовых рецепторов, в частности в области полосатого тела, черного ядра мозга, гипоталамуса и мезолимбической системы. Оказывает противопаркинсоническое действие, подавляет секрецию СТГ и АКТГ.
После приема разовой дозы снижение уровня пролактина в крови наступает через 2 ч, максимальный эффект — через 8 ч; противопаркинсонический эффект развивается через 30-90 мин, максимальный эффект — через 2 ч; снижение уровня СТГ происходит через 1-2 ч, максимальный эффект — через 4-8 недель терапии.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция бромокриптина из ЖКТ составляет 28%. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Биодоступность — 6%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 1-3 ч. T1/2 двухфазный: 4-4.5 ч в α-фазе, 1 ч — в терминальной фазе.
Связывание с альбуминами плазмы — 90-96%.
Выводится преимущественно с калом — 85.6% и в незначительной степени с мочой — 2.5-5.5%.
Показания
Нарушения менструального цикла, женское бесплодие: пролактинзависимые заболевания и состояния, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперпролактинемией (аменорея, сопровождающаяся и не сопровождающаяся галактореей; олигоменорея; недостаточность лютеиновой фазы; вторичная гиперпролактинемия, индуцированная лекарственными средствами); пролактиннезависимое женское бесплодие (синдром поликистоза яичников; ановуляторные циклы — в качестве дополнительной терапии к антиэстрогенам).
Предменструальный синдром: болезненность молочных желез; отеки, связанные с фазой цикла; метеоризм; нарушения настроения.
Гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипогонадизм (олигоспермия, потеря либидо, импотенция).
Пролактиномы: консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза; в предоперационном периоде для уменьшения размера опухоли и облегчения ее удаления; послеоперационное лечение, если уровень пролактина остается повышенным.
Подавление лактации: предотвращение или прекращение послеродовой лактации по медицинским показаниям — предотвращение лактации после аборта; послеродовое нагрубание молочных желез; начинающийся послеродовый мастит.
Доброкачественные заболевания молочных желез: масталгия в изолированном виде или в сочетании с предменструальным синдромом или доброкачественными узловыми или кистозными изменениями; доброкачественные узловые и/или кистозные изменения, особенно фиброзно-кистозная мастопатия.
Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма, в т.ч. после энцефалита (в виде монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими средствами).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бромокриптину, неконтролируемая артериальная гипертензия; артериальная гипертензия во время беременности и в послеродовом периоде, гестозы второй половины беременности (в т.ч. преэклампсия и эклампсия), послеродовый период у женщин с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе; ИБС и другие тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, цереброваскулярные заболевания в анамнезе, облитерирующий эндартериит, синдром Рейно, височный артериит, язвенные заболевания ЖКТ и желудочно-кишечные кровотечения, сепсис, тяжелые психические расстройства (в т.ч. в анамнезе); злоупотребление табакокурением; одновременное применение с метилэргометрином или другими алкалоидами спорыньи, умеренными или мощными ингибиторами цитохрома Р450 (например, итраконазолом, вориконазолом, кларитромицином); детский возраст до 7 лет.
С осторожностью: дети и подростки в возрасте от 7 до 18 лет, пожилые пациенты (старше 65 лет), пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, артериальной гипертензией, аритмиями, наличием инфаркта миокарда в анамнезе), болезнь Паркинсона (при длительном лечении высокими дозами), нарушение функции печени, почечная недостаточность тяжелой степени, беременность (у пациенток с аденомой гипофиза), послеродовый период, пациентки с артериальной гипертензией, недавно принимавшие сосудосуживающие препараты (симпатомиметики или алкалоиды спорыньи, например, эргометрин или метилэргометрин), одновременное проведение гипотензивной терапии.
Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от показаний и клинической ситуации. Внутрь — в дозе 1.25-2.5 мг 2-3 раза/сут. При мужском гипогонадизме, пролактиноме, доброкачественных заболеваниях молочных желез, акромегалии дозу постепенно повышают до 5-20 мг/сут; при паркинсонизме — до 10-40 мг/сут. Если во время подбора дозы развиваются побочные реакции, суточную дозу следует уменьшить и поддерживать на таком уровне в течение недели; при исчезновении побочных явлений дозу можно вновь увеличить.
Побочные действия
Нарушения психики: нечасто — подавленное настроение, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, галлюцинации; редко — психоз.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; нечасто — дискинезия; редко — бессонница, парестезия; очень редко — эпизоды внезапного засыпания, ринорея спинномозговой жидкости.
Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения, «затуманивание» зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — звон или шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — снижение АД, ортостатическая гипотензия (очень редко приводящая к обмороку); редко — тахикардия, брадикардия, аритмия, перикардит, констриктивный перикардит; очень редко — фиброз створок клапанов сердца, обратимая бледность пальцев верхних и нижних конечностей (особенно у пациентов с синдромом Рейно в анамнезе); частота неизвестна — учащение приступов стенокардии.
Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; редко — одышка, плеврит, плевральный выпот, плевральный фиброз, фиброз легких.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, запор; нечасто — сухость во рту; редко — боль в животе, диарея, язвенные поражения стенок желудка и кишечника, желудочно-кишечные кровотечения, ретроперитонеальный фиброз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — аллергический дерматит, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — спазм мышц.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — недержание мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — повышенная утомляемость; редко — периферические отеки; очень редко — возникновение в случае резкой отмены препарата синдрома, напоминающего злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: очень редко — гипонатриемия.
Сообщалось также о редких случаях (при применении бромокриптина для подавления лактации в послеродовом периоде) повышения АД, инфаркта миокарда, инсульта, судорог или нарушений психики.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бромокриптином уменьшается эффективность антипсихотических средств антагонистов допаминовых рецепторов.
При одновременном применении с производными бутирофенона, фенотиазина возможно уменьшение эффектов бромокриптина.
У пациентов, одновременно получающих бромокриптин и симпатомиметики, наблюдались случаи развития сильной головной боли, артериальной гипертензии, судорог, нарушений функции сердца, психоза.
При одновременном применении с домперидоном возможно уменьшение эффекта бромокриптина при его назначении с целью уменьшения уровня пролактина.
При одновременном применении с леводопой усиливается противопаркинсоническое действие; с антигипертензивными препаратами — усиливается гипотензивное действие.
При одновременном применении с эритромицином, джозамицином, другими макролидными антибиотиками, октреотидом возможно повышение концентрации бромокриптина в плазме крови; с этанолом — возможно усиление побочных эффектов бромокриптина.
Бромокриптин снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Особые указания
С осторожностью применяют при паркинсонизме с признаками деменции, при одновременном проведении антигипертензивной терапии, у пациентов с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ, указаниями в анамнезе на кровотечение из ЖКТ.
Поскольку в первые дни лечения возможны гипотензивные реакции, состояние беспокойства, необходим регулярный контроль АД и состояния пациента.
Большинство побочных эффектов бромокриптина обычно уменьшается или исчезает при снижении дозы. В начале лечения рекомендуется назначить противорвотное средство за 1 ч до приема бромокриптина.
Женщинам с регулярным менструальным циклом, получающим бромокриптин длительно, показано регулярное (1 раз в год) гинекологическое обследование, желательно с цитологическим исследованием тканей шейки матки и эндометрия. После наступления менопаузы такое обследование проводят ежемесячно в течение полугода.
При аденоме гипофиза, которая сопровождается значительным увеличением размеров турецкого седла и нарушением полей зрения, бромокриптин назначают только в тех случаях, когда хирургическое лечение и лучевая терапия оказались неэффективными.
Лечение бромокриптином может восстанавливать нормальную репродуктивную функцию. Для предотвращения нежелательной беременности следует использовать надежные противозачаточные средства (за исключением гормональных контрацептивов).
При назначении бромокриптина по поводу мастопатии следует исключить наличие злокачественной опухоли.
При болезни Паркинсона и синдроме паркинсонизма комбинированное применение бромокриптина и леводопы приводит к повышению клинического эффекта, что позволяет уменьшить дозу леводопы вплоть до полной отмены. Это является особенно важным для больных, у которых на фоне лечения леводопой развиваются моторные нарушения, а также отсутствует стабильный терапевтический эффект.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
В случае диагностирования беременности на фоне терапии бромокриптином его применение следует прекратить, за исключением случаев необходимости продолжения терапии по медицинским показаниям.
Противопоказано применение в период лактации, за исключением необходимости подавления лактации по медицинским показаниям.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей в возрасте до 7 лет. С осторожностью назначают детям и подросткам в возрасте от 7 до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
При нарушениях функции печени
Противопоказано применение при печеночной недостаточности тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью). С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью назначать пожилым пациентам, лечение следует начинать с самой низкой дозы в соответствующем диапазоне доз.
Описание препарата БРОМОКРИПТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.