Побочные действия от цефтриаксона

Содержание

Структурная формула

Русское название

Цефтриаксон

Латинское название вещества Цефтриаксон

Ceftriaxonum (род. Ceftriaxoni)

Химическое название

[6R-[6альфа,7бета(Z)]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде динатриевой соли)

Брутто-формула

C18H18N8O7S3

Фармакологическая группа вещества Цефтриаксон

Цефалоспорины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A01.0 Брюшной тиф
A02 Другие сальмонеллезные инфекции
A02.9 Сальмонеллезная инфекция неуточненная
A40.9 Стрептококковая септицемия неуточненная
A41.9 Септицемия неуточненная
A53.9 Сифилис неуточненный
A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная
A57 Шанкроид
A69.2 Болезнь Лайма
B99 Другие инфекционные болезни
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит
J05.1 Острый эпиглоттит
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
J20 Острый бронхит
J37.0 Хронический ларингит
J42 Хронический бронхит неуточненный
J85 Абсцесс легкого и средостения
J86 Пиоторакс
K10.2 Воспалительные заболевания челюстей
K65 Перитонит
K67.8 Другие поражения брюшины при инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках
K81.0 Острый холецистит
K83.0 Холангит
K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
M86.9 Остеомиелит неуточненный
N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
N11.9 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит неуточненный
N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
N30 Цистит
N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная
N45.9 Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе
T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

73384-59-5

Характеристика вещества Цефтриаксон

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения.

Цефтриаксон натрия — кристаллический порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета, легко растворимый в воде, умеренно — в метаноле, очень слабо — в этаноле. pH 1% водного раствора около 6,7. Цвет раствора варьирует от слабо-желтого до янтарного и зависит от длительности хранения, концентрации и применяемого растворителя. Молекулярная масса 661,61.

Фармакология

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз.

Активен в отношении аэробных грамположительных — Staphylococcus aureus (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов — Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spр., Peptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях не установлена: аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Shigella spp., аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, анаэробные микроорганизмы — Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.

После в/м введения полностью абсорбируется, Tmax достигается через 2–3 ч. При однократной в/в инфузии в течение 30 мин плазменная концентрация цефтриаксона при дозах 0,5; 1 и 2 г составляет 82, 151 и 257 мкг/мл. Cmax в плазме после однократной в/м инъекции в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл. Накопление после повторных в/в или в/м введений в дозах от 0,5 до 2 г с 12- и 24-часовыми интервалами составляет 15–36% по сравнению с однократной инъекцией. Обратимо связывается с белками плазмы: при концентрации менее 25 мкг/мл — 95%, при концентрации 300 мкг/мл — 85%. Хорошо проникает в органы, жидкости организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинно-мозговую), костную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3–4% концентрации в сыворотке крови (больше при в/м, чем при в/в введении). При дозах 0,15–3 г у здоровых добровольцев T1/2 — 5,8–8,7 ч; кажущийся объем распределения — 5,78–13,5 л; Cl плазменный — 0,58–1,45 л/ч; Cl почечный — 0,32–0,73 л/ч. От 30 до 67% выводится в неизмененном виде почками, остальное — с желчью. Около 50% выводится в течение 48 ч.

Применение вещества Цефтриаксон

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости, в т.ч. перитонит, ЖКТ, желчевыводящих путей (в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), эпиглоттит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит), инфицированные раны и ожоги, инфекции челюстно-лицевой области, неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, сепсис и бактериальная септицемия, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (клещевой боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.

Ограничения к применению

Почечная и/или печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов; гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный вред для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Цефтриаксон

Со стороны нервной системы и органов чувств: <1% — головная боль, головокружение; <0,1% — судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): эозинофилия (6%), тромбоцитоз (5,1%), лейкопения (2,1%); <1% — анемия, в т.ч. гемолитическая анемия, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, удлинение ПВ; <0,1% — снижение ПВ, сердцебиение, носовое кровотечение, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, базофилия.

Со стороны органов ЖКТ: диарея (2,7%); <1% — тошнота или рвота, извращение вкуса,

метеоризм; <0,1% — боль в животе, псевдомембранозный колит, диспепсия, транзиторное повышение активности трансаминаз (АСТ — 3,1%, АЛТ — 3,3%); <1% — повышение уровня ЩФ или билирубина; <0,1% — желтуха, застой желчи («сладж») или псевдолитиаз (боль в эпигастральной области, анорексия, тошнота и рвота).

Со стороны мочеполовой системы: повышение мочевинного азота крови (1,2%); <1% — повышение содержания креатинина и наличие цилиндров в моче; <0,1% — гематурия, глюкозурия.

Аллергические реакции: сыпь (1,7%); <1% — зуд, лихорадка или озноб; <0,1% — анафилаксия, бронхоспазм, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит.

Прочие: <1% — кандидоз, вагинит, обильное потоотделение, прилив крови к лицу. Местные реакции: боль, инфильтрат, чувствительность в месте инъекции (1%), тромбофлебит после в/в введения (<1%).

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов. НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты — нарушений функций почек. Не взаимодействует с пробенецидом. Фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами. Несовместим с этанолом.

Передозировка

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Пути введения

В/м, в/в.

Меры предосторожности вещества Цефтриаксон

При сочетании почечной и печеночной недостаточности требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме (содержание в крови рекомендуется периодически контролировать и при изолированном нарушении функции печени или почек).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

В случае длительного назначения обязательно выполнение цитологического анализа крови. Следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза, суперинфекции.

С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, у недоношенных детей и пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

У пациентов с нарушением синтеза или снижением запасов витамина К (например при хроническом заболевании печени, недостаточности питания) требуется определение ПВ. В случае удлинения ПВ до или во время терапии необходимо назначение витамина К.

Имеются сообщения о выявляемых при УЗИ изменениях желчного пузыря у больных, леченных цефтриаксоном (изменения являются транзиторными и проходят после прекращения лечения), у некоторых из этих пациентов наблюдались также симптомы заболевания желчного пузыря. При появлении признаков заболевания желчного пузыря и/или УЗИ-отклонений лечение цефтриаксоном следует прекратить.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник

уколы Цефтриаксон относится к антибактериальным препаратам цефалоспоринового ряда. Он наделен способностью, оказывать бактерицидное действие.

Происходит это за счет того, что подавляется синтез клеточных мембран бактериального происхождения.

После попадания в организм оказывает быстрое действие, выведение из полости организма осуществляется почками.

Состав и фармакологическое воздействие

Каждый флакон лекарственного средства содержит цефтриаксона натриевой соли стерильной 0,5 или 1,0 г. Цефтриаксон считается антибактериальным средством цефалоспоринового ряда третьего поколения. Он обладает способностью нарушать перекрестное сшивание пептидогликанов, от которого зависит прочность и устойчивость стенок бактериальной клетки. цефтриаксон

Наделен он широким спектром антимикробного действия, оказывает пагубное влияние на анаэробные и аэробные, грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы.

После попадания в организм действующее вещество с высоким уровнем скорости всасывается, максимальное его количество в крови наблюдается через 1,5 часа. Незначительное антимикробное влияние будет наблюдаться более суток.

Период полувыведения в среднем колеблется от 5 до 9 часов, это будет зависеть от возраста пациента (например, у пожилых людей он больше, у детей короче).

Выводится почками, незначительная часть с желчью. При нарушении функциональной способности почек наблюдается замедление этого процесса, появляется риск накопления.

Форма выпуска

Препарат имеет вид порошка белого или желтоватого оттенка, он отличается низким уровнем гигроскопичности. Выпускается во флаконах по 0,5, 1,0 и 2 грамма. форма выпуска

Показания к приминению

Используют антибиотик при диагностировании:

инфекционных процессов в брюшной полости (например, при перитоните, холангите);
болезней органов дыхания (воспаление легких, эмпиеме плевры);
процессов инфекционного характера кожи, суставов и костей;
инфекции мочеполовой сферы (пиелите, пиелонефрите в острой и хронической форме, цистите, простатите);
сепсиса;
менингита;
сальмонеллеза;
болезней инфекционного генеза у лиц с низким уровнем сопротивляемости организма.

А также с профилактической целью, для снижения уровня риска развития инфекционных процессов в послеоперационном периоде.

Противопоказания к использованию

Запрещено назначать Цефтриаксон при наличии гиперчувствительности к препаратам цефалоспоринового ряда или же вспомогательным веществам.

Относительными противопоказаниями считается:

диагностирование у младенцев гипербилибинурии;
период новорожденности;
наличие почечной или печеночной недостаточности;
беременность;
лактация;
энтерит, развитие которого было спровоцировано приемом антибиотиков.

Правила приготовления растворов

цефтриаксон с лидокаином Перед первым введением необходимо сделать кожные пробы на чувствительность к Цефтриаксону и лидокаину. Обратите внимание, использовать разрешено только свежеприготовленные растворы препарата.

Для внутримышечного введения 500 мг средства растворяют в 2 мл, а 1000 мг в 3,5 мл 1 или 2% лидокаина.

Для внутривенного введения 0,5 г растворяют в 5 мл, а 1 г — в 10 мл воды для инъекций. Введение должно быть медленным, длиться оно должно 2-4 мин.

Для внутривенно-капельного введения необходимо растворить 2 г лекарства в 40 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Взаимодействие с другими медикаментами

За счет того, что Цефтриаксон подавляет кишечную микрофлору, наблюдается уменьшение выработки витамина К. Поэтому запрещается совмещать его с лекарствами, действие которых направлено на снижение агрегации тромбоцитов, ведь появляется риск развития кровотечения.

Применение Цефтриаксона и антикоагулянтов, усиливает терапевтическое влияние последних. Одновременное применение антибиотика с петлевыми диуретиками приводит к формированию нефротоксичности.

Запрещается добавлять Цефтриаксон к растворам для инфузий, содержащим в своем составе кальций (например, р-н Рингера), а также сочетать его применение с такими лекарствами как:

Амзакрин;
Ванкомицин;
Флуконазол.

Побочные действия

диарея Использование препарата может стать причиной формирования таких побочных реакций как:

нарушение функционирования органов пищеварительного тракта, проявляющиеся тошнотой, рвотой, расстройствами стула в виде диареи, стоматитом;
нарушение со стороны системы кроветворения;
аллергические реакции, они могут проявляться появлением элементов сыпи, ощущением зуда, отеком, крапивницой, анафилактическим шоком;
боль в голове и головокружение;
олигоурия;
флебит.

Может наблюдаться формирование псевдомембранозного колита.

Условия хранения

Хранить лекарство рекомендовано в защищенном от солнечных лучей и недоступном для детей месте. Температура воздуха в месте хранения не должна превышать 25 градусов.

Пригодны лекарства в течение трех лет, запрещается применять их после истечения срока годности.

Ценовая политика

Цена на препарат может отличаться. Зависит она от того, какая фармацевтическая компания его выпустила, а также от количества флаконов в упаковке и количества действующего вещества.

В российских аптечных киосках цена на препарат в среднем составляет 19 рублей за флакон, в украинских 9 гривен (за флакон 500 мг).

Отзывы ведущих специалистов

Препарат отличается высоким уровнем эффективности при борьбе с заболеваниями органов мочеполовой сферы, подтверждением этого являются отзывы ведущих специалистов. Представим вашему вниманию один из них:

Цефтраасон стоит в первых рядах по эффективности в борьбе с воспалительными заболеваниями органов мочевыделительной системы. После введения высокая концентрация средства наблюдается в тканях и биологических жидкостях, за счет чего терапевтический эффект наступает достаточно быстро. Обладает широким спектром бактерицидного действия, может вводиться один раз в сутки, ведь действует до 24 часов. Основным недостатком является то, что введение препарата приводит к появлению болезненных ощущений, а также то, что препарат не выпускается в таблетированной форме.
Валентина Петровна Чайкина, врач-уролог, г. Санкт-Петербург

Отзывы пациентов

Ну а сейчас рассмотрим отзывы людей, которые использовали Цефтриаксон для борьбы с разными заболеваниями:

Впервые о Цефтриаксоне и его свойствах я узнала, когда у меня был диагностирован пиелонефрит. Был назначен курс с внутримышечных инъекций на протяжении пяти суток. Хочется отметить, что введение лекарства приводит к появлению болевых ощущений, но эффект от их применения этого стоит.
Елена, 35 лет, г. Екатеринбург

Эффективностью лекарств я был доволен, уже после второго применения почувствовалось облегчение. Инъекция болезненная, но в данной ситуации спасает то, что разводится порошок лидокаином. После прохождения курса лечения возникла необходимость восстановления микрофлоры. В общем, лекарство вполне хорошее.
Александр 28 лет, г. Омск

Цефтриаксон сильный антибактериальный препарат, который для нашей семьи как спасательный круг. Он помогает избавиться от даже устаревшей инфекции, помогает быстро прийти в норму и вернуться к обычному ритму жизни. Положительным моментом является также его вполне приемлемая цена.
Татьяна 40 г., г. Москва

Вот теперь вы и владеете основной информации о том, что представляет собой антибиотик Цефтриаксон. Он помогает быстро избавиться от воспалительных процессов органов мочеполовой системы.

Помните, его применение должно осуществляться только по рекомендации доктора, не занимайтесь самолечением, ведь это может стать причиной ухудшения состояния.