Побочные действия от кломида

Кломифена Цитрат (кломид, клостилбегит, клостильбергит и др.) – это антиэстроген, связывающее действие которого распространяется на гипоталамус и половые железы. Лекарственное средство заставляет гипофиз выделять гормоны, необходимые для стимуляции овуляции (освобождение яйцеклетки от яичника) тем самым, повышая шансы женщины забеременеть. Кломифен также использовался для увеличения количества сперматозоидов у пациентов мужского пола с идиопатической олигоспермией (недостаточное количество сперматозоидов для оплодотворения яйцеклетки). FDA впервые одобрил кломифен в США в 1967 году.

Помимо применения препарата в медицине для лечения различного рода заболеваний связанных с бесплодием и проблем с зачатием ребенка у женщин, кломид достаточно популярное средство в силовых видах спорта и используется на ПКТ. Можно сказать, что это дин из основных препаратов, который необходим на курсе. Используется он для запуска ДУГИ (ось гипоталамус-гипофиз-яички).

В отличие от тамоксифена, кломид является препаратом «нового поколения». Однако в силу своей избирательности кломифен цитрат, являющийся антагонистом эстрогенов для одних тканей, может оказаться настоящим эстрогеном для других. Но к счастью, данная особенность при применении препарата мужчинами замечена не была.

Описание препарата. Действие на организм

Цитрат кломифена – цвет препарата может быть белым или бледно-желтым, по существу без запаха. Вещество свободно растворяется в метаноле, этаноле. Он слаборастворим в ацетоне, воде и хлороформе. Не растворяется в эфире. Кломид представляет собой смесь двух геометрических изомеров [цис (зукломифен) и транс (энкломифен)], содержащий от 30 до 50% цис-изомера. Одна таблетка препарата содержит 50 мг активного вещества, а также некоторые неактивные ингредиенты: кукурузный крахмал, лактоза, стеарат магния, прежелатинизированный кукурузный крахмал и сахарозу.

Не уснули еще? Едем дальше!

Благодаря способности связываться с рецепторами эстрогена в гипоталамусе, Кломифен Цитрат существенно повышает уровень гонадолиберина (ГнРГ), фолликулостимулирующий гормон (ФСГ) и лютеинизирующий гормон (ЛГ), тем самым приводя к большей выработке тестостерона тестикулами у мужчин и эстрогена у женщин. Но, согласно исследованиям, этот эффект кломида не превышает, а иногда оказывается ниже, чем у более дешевого и распространенного тамоксифена. Прямого воздействия на количество эстрогенов кломид не оказывает. Его механизм действия заключается в блокировании их доступа к гипофизу и следующему за этим повышению фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормона. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что как эстрогенные, так и антиэстрогенные свойства кломифена могут участвовать в начале овуляции. Было обнаружено, что два изомера кломифена имеют смешанные эстрогенные и антиэстрогенные эффекты, которые могут варьироваться от одного вида к другому. Некоторые данные свидетельствуют о том, что цикломифен обладает большей эстрогенной активностью, чем анкломифен.

Цитрат кломифена не имеет явных прогестационных, андрогенных или антиандрогенных эффектов и, по-видимому, не мешает функции гипофизарно-надпочечниковой или гипофизарной щитовидной железы. Несмотря на отсутствие признаков «переносимого эффекта», у некоторых пациентов после терапии кломида отмечались спонтанные овуляторные менструации.

Фармакокинетика

Основываясь на ранних исследованиях с 14C-меченым кломифен цитратом, было показано, что препарат легко абсорбируется устно у пациентов и выводится преимущественно из фекалий. Кумулятивная экскреция с мочой и фекалиями 14С составляла в среднем около 50 % пероральной дозы и 37 % внутривенной дозы через 5 дней. Некоторые  исследования показали, что вещество все еще присутствовало в фекалиях у пациентов даже через 6 недель после введения. Последующие однократные клинические исследования у обычных добровольцев показали, что цикломифен (цис) имеет более длительный период полувыведения, чем анкломифен (транс). Обнаруженные уровни цикломифена сохранялись на протяжении более месяца. Это может свидетельствовать о стереоспецифической энтерогепатической рециркуляции или секвестрации зукломифена. Таким образом, возможно, что активное вещество может оставаться в организме во время ранней беременности у женщин.

ВАЖНАЯ ИНФОРМАЦИЯ: Женщины не должны использовать кломифен, если есть: заболевание печени, аномальное вагинальное кровотечение, неконтролируемая надпочечниковая железа или расстройство щитовидной железы, киста яичника (не связанная с синдромом поликистозных яичников), или если девушка беременная. Также, кломид нельзя принимать, если есть индивидуальная непереносимость препарата, опухоль гипофиза. Нельзя принимать вещество в период грудного вскармливания (ГВ), так как Кломифен способен проникать в грудное молоко и, тем самым, может нанести вред ребенку во время кормления грудью. Использование кломифена в течение более 3 циклов лечения может увеличить риск развития опухоли яичников. Лечение данным препаратом может увеличить шанс иметь множественные роды (близнецы, трехплодная беременность). Это беременность с высоким риском, как для матери, так и для младенцев.

Иногда, благодаря своим свойствам, кломифен используется как мягкая альтернатива стероидам. Однако вызываемое повышение тестостерона оказывается не столь значительным в сравнении с привычными фармакологическими препаратами (сустанон, провирон, туринабол, омка и др.), посему окажется незамеченным для людей с богатым опытом применения спортивной фармакологии. Тем более, способ является малоизученным и по вреду здоровью превышающий многие стероиды.

Применение препарата мужской половиной ограничивается двумя сферами:

• В составе комбинированной терапии или как самостоятельный препарат при снижении тестостерона (гипогонадизме), обусловленным пожилым возрастом. Его значительное преимущество перед гормонально-заместительной терапией эфирами тестостероном заключается в том, что он не подавляет секреторную функцию половых желез, а наоборот, стимулирует ее. Иногда может применяться в сочетании с хорионическим гонадотропином человека (ХГЧ). Однако следует учитывать, что при первичном гипогонадизме, характеризующимся прямым поражением тканей яичек, кломифен неэффективен.
• Как ПКТ после приема анаболических стероидов. Ценится атлетами за редко встречающиеся побочные эффекты, избирательность действия и высокую эффективность. Также весомым аргументом в пользу его применения являются курсы из прогестагенных (вызывающих повышение пролактина) стероидов, таких как тренболон или нандролон. Кломид, в отличие от тамоксифена не оказывает влияние на уровни пролактина.

Побочное действие препарата

Кломифена цитрат, несмотря на свою современность и превосходство перед неселективными антиэстрогенами прошлого поколения, все же способен проявлять те же побочные эффекты, пусть и не в столь выраженной степени. Первой причиной тому является недостаточное родство молекулы препарата с молекулами затрагиваемых действием гормонов. Список побочных эффектов:

1. Небактериальная пиосмермия, при которой в сперме начинают обнаруживаться белые кровяные тельца. Возникает у 14% мужчин, получающих лечение кломифена цитратом. Вероятность возникновения этого эффекта увеличивается при возрасте старше 35 лет. Причина возникновения пиоспермии при лечении данным препаратом до сих пор не изучена.

2. Изменения в зрении, характеризующиеся шлейфами, светобоязнью и рябью на периферии обзора, причины которых не выходит найти даже с помощью офтальмологического исследования. При условии, что эти эффекты принято считать временными, они могут не проходить даже в течение 2-7 лет после конца лечения. Этот побочный эффект встречается достаточно редко, примерно у 1,5% пациентов, но его нельзя не упомянуть. Также, на курсе кломифена сообщалось о возникновении катаракты, оптического неврита, отеке макулы, фотопсии, кровоизлиянии сетчатки, спазме сетчатки и временном потере зрения. Имеются редкие сообщения о временной, но серьезной уменьшенной остроте зрения (слепота). Визуальные симптомы акцентируются при воздействии яркого света. Эти эффекты могут ухудшить способность пациента управлять техникой, в частности автомобилем. При возникновении зрительных нарушений терапия кломифена должна быть немедленно прекращена, и необходимо провести полное офтальмологическое обследование. В большинстве случаев индуцированные кломифеном визуальные изменения обратимы в течение нескольких дней после прекращения приема препарата.

3. Изменения со стороны пищеварительной системы, такие как: повышение или понижение аппетита, боли в животе и тошнота.

4. Неблагоприятные эффекты на центральную нервную систему (ЦНС), случающиеся у <1% пациентов, использующих кломифен. Побочные эффекты ЦНС включают тревогу, депрессию, бессонницу, легкомысленность и беспокойство. Сообщалось о мигренях, психозах, эмоциональной лабильности и раздражительности. В редких случаях возможны резкие перепады настроения.

5. Кломифеновая терапия ассоциируется только с незначительными повышениями риска множественной беременности (3-5%) по сравнению с общей популяцией (1%). Более 90% женщин на терапии кломифена испытывают одиночные беременности. В случае с многократной беременностью, рождаются близнецы. Менее 1% предоставляют трехплодовые роды.

6. У пациентов кломифеновая терапия обычно хорошо переносится, и побочные эффекты не мешают продолжению лечения. Многие испытывают вазомоторные нарушения (10,4%), которые являются результатом антиэстрогенного эффекта. Они исчезают при завершении каждого 5-дневного дозировочного цикла. Мягкий тазовый дискомфорт без увеличения яичников происходит примерно в 5,5 % случаев. Повышенная чувствительность груди, масталгия отмечалась у 2,1 % пациентов. Менее частые побочные эффекты включают головокружение (<1%), усталость (<1%) и головную боль (1,3%). Аномальное маточное кровотечение, сообщаемое как меноррагия или прорывное кровотечение, произошло у 1,3% пациентов. Менструальная неравномерность и увеличение боли, связанной с овуляцией, могут возникать у (<1,5%) пациентов. Боль в брюшной полости, тошнота и рвота (2,2%), запор (<1%), диарея (<1%) и увеличение веса (<1%).

7. Сообщалось о возникновении легочной эмболии, тромбофлебите, тромбозе сетчатки, аритмии, боли в груди, гипертонии, увеличении сердцебиения, одышке и синусовой тахикардии. Редкие тромбоэмболические события, такие как легочная эмболия, артериальная окклюзия и флебит сообщается в литературе в связи с кломифеновой терапией у женщин, у которых не было одновременной гиперстимуляции яичников. Связь кломифена с развитием тромбоэмболического заболевания неясна.

8. Длительное применение кломифена может увеличить риск возникновения пограничной или инвазивной опухоли яичников, хотя причинно-следственная связь между гиперстимуляцией яичников и раком яичников не определена. Некоторые обсервационные исследования и ряд сообщений о случаях возникновения и развития опухолей привели к предположению о том, что лечение бесплодия кломидом может усилить риск проявления подобных патологий, например: рак молочной железы или рак яичников. Однако само бесплодие итак является самостоятельным фактором риска развития рака груди или яичников, даже без применения препарата. В одном долгосрочном когортном исследовании 1 197 бесплодных женщин заболеваемость раком яичников или молочной железы не была значительно повышена в группах, применяющих кломид в качестве препарата от бесплодия, по сравнению с теми, кто не лечился и не применял кломифен.

Перед использованием препарата должно быть произведено тщательное исследование печени и гормонального фона. Помимо этого, требуется соблюдать осторожность людям, водящим автотранспорт или выполняющим ответственную работу, поскольку кломифен может повлиять на зрение и психомоторные реакции.

Атлетам, которые применяют кломид на ПКТ можно сильно не беспокоиться, поскольку тенденция к возникновению побочных эффектов является практически прямым следствием больших дозировок и высокой продолжительности применения. Однако, если у человека есть какие-либо признаки аллергической реакции на препарат: кожная сыпь, зуд или крапивница, отек лица, губ или языка, синий оттенок кожи, боль в груди, боль, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, головокружение, красная опухшая болезненная область на ноге или другие выявленные патологии, немедленно обратитесь к врачу, чтобы назначить необходимое обследование и выявление точных причин возникновения той или иной ненормальной реакции организма.

Кломифена цитрат на ПКТ

Выбирая препарат для послекурсовой терапии, есть несколько причин отдать выбор в сторону кломида:

• Само собой, при достаточном количестве финансов, так как в аптеках России цена десяти таблеток кломифена (клостилбегита) порой доходит до 700 рублей. В магазинах спортивной фармакологии можно приобрести кломид по очень доступной цене от известной компании Balkan Pharmaceuticals (20 табл.).
• При непереносимости тамоксифена или других антиэстрогенов, что является весьма распространенной причиной.
• В случае наличия на курсе нандролона или тренболона, что уже само по себе исключает применение тамоксифена и делает его потенциально опасным.

Необходимая для успешного восстановления гормонального фона дозировка варьируется относительно проведенного стероидного курса. Например, при курсах с высокими дозами и продолжительностью более 12 недель дозировки кломифена могут доходить до 100-150 мг/сут. в первые недели ПКТ.

При «обычных» курсах кломифен применяется по 50 мг/сут. с постепенным снижением до 25 мг/сутки.

После курсов нандролона и тренболона, в связи с возможными всплесками пролактина, кломид следует применять в сочетании с каберголином, в российских аптеках продаваемым под маркой «Достинекс». Примерная дозировка составляет 250 мкг/раз в 4 дня. К слову, кломид следует принимать на ПКТ после гонадотропина. Прием длиться от 7 до 10 дней. В некоторых случаях, кломифен и тамоксифен принимаются вместе. Опять же, все зависит индивидуально от продолжительности курса и от того, какие препараты принимались на нем. Принимать лучше после еды.

Соревнующимся и проходящим допинг-контроль спортсменам стоит быть осторожными при приеме кломида, поскольку он может обнаруживаться в анализах в течение полугода после завершения приема.

Дозировки для индукции овуляции, подавления лактации или при олигоспермии

Дозировки и продолжительность курса может регулироваться исходя из результатов анализов и назначений лечащего врача. Иногда врач может изменять дозировку принимаемого препарата для того, что бы получить наилучший результат от лечения. Ниже предоставлены общие данные о дозировках при лечении различных патологий и заболеваний.

Для индукции овуляции стандартная дозировка у взрослых женщин составляет не более 50 мг препарата в виде таблеток один раз в день. Курс длиться до 5 дней. Желательно начинать терапию на пятый день менструального цикла

Если овуляция происходит, но не удается забеременеть, можно вводить до 2 дополнительных курсов кломифена. По дозировке и длительности приема отличий нет, разве что каждый курс необходимо начинать по истечении 30 дней с момента прошлого курса.

Большинство женщин овулируют после первого курса кломифена цитрата. Однако если пациент не может овулировать, второй курс по 100 мг / день в течение 5 дней может быть назначен уже через 30 дней после первоначального курса. Третий курс по 100 мг / день в течение 5 дней может быть назначен через 30 дней – ЕСЛИ ЭТО НЕОБХОДИМО.

Для подавления лактации необходимо принимать от 50 до 100 мг препарата в таблетированном виде один раз на протяжении 5 дней. Как правило, одного курса терапии достаточно.

При олигоспермии следует придерживаться курса и принимать от 25 до 100 мг перорально, один раз в день.

Выводы

Кломид – незаменимый препарат в сфере современной спортивной фармакологии. В первую очередь он хорошо себя зарекомендовал благодаря ряду успешных попыток восстановления гормональной системы многих атлетов. Его активно используют в современной медицине. На сегодняшний день Кломифен Цитрат успешно зарекомендовал себя как неплохое средство на ПКТ для восстановления гормонального фона, а также как действующее средство от бесплодия, как для мужчин, так и для женщин.

ВНИМАНИЕ!!! Данная статья несет в себе исключительно информационный характер. Сайт не занимается продажей фармакологических препаратов. Сайт не одобряет прием сильнодействующих веществ без надлежащего контроля со стороны специалистов.

Как провести грамотную послекурсовую терапию (ПКТ)? Советы врача андролога по применению Кломида

С уважением, Администрация сайта!

Последнее обновление статьи: 25.09.2018