Побочные действия от колхицина

Побочные действия от колхицина thumbnail

Содержание

Структурная формула

Русское название

Колхицин

Латинское название вещества Колхицин

Colchicinum (род. Colchicini)

Химическое название

(S)-N-(5,6,7,9-Тетрагидро-1,2,3,10-тетраметокси-9-оксобензо[a]гептален- 7-ил)ацетамид

Брутто-формула

C22H25NO6

Фармакологическая группа вещества Колхицин

  • Средства, влияющие на обмен мочевой кислоты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E85 Амилоидоз
  • M10 Подагра
  • M34 Системный склероз
  • M35.2 Болезнь Бехчета
  • Код CAS

    64-86-8

    Характеристика вещества Колхицин

    Алкалоид клубнелуковиц безвременника великолепного (Colchicum Speciosum Stev.) семейства лилейных. Белый или белый с желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок, темнеющий на свету. 1 г растворяется в 25 мл воды и 220 мл эфира, легко растворим в этаноле и хлороформе.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противоподагрическое, обезболивающее.

    Обладает антимитотической активностью, угнетает лейко- и лимфопоэз, уменьшает утилизацию глюкозы фагоцитирующими и нефагоцитирующими лейкоцитами, стабилизирует мембраны лизосом нейтрофилов, препятствует образованию амилоидных фибрилл. Нарушает нейромышечную передачу, стимулирует функции ЖКТ, угнетает дыхательный центр, суживает сосуды и повышает АД, понижает температуру тела.

    Быстро всасывается в ЖКТ, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Практически не связывается с белками плазмы и не задерживается в системном кровотоке. В высоких концентрациях накапливается в почках, печени и селезенке. Экскретируется преимущественно с желчью и через почки.

    Высоко действенен для купирования острой подагрической атаки. Антиподагрический эффект зависит от уровня в лейкоцитах, а не в плазме и обусловлен уменьшением высвобождения лизосомальных ферментов из нейтрофилов, снижением образования лактата, стабилизацией pH тканевой жидкости и ограничением кристаллизации мочевой кислоты. Противовоспалительное действие проявляется только при подагрических артритах: воздействует на первичную воспалительную реакцию, в т.ч. местную воспалительную инфильтрацию гранулоцитами, фагоцитирующими кристаллы уратов, поэтому оптимальный результат получают при раннем начале лечения (вскоре после появления симптомов). В первые 12 ч терапии состояние существенно улучшается более чем у 75% больных. У 80% вызывает побочные реакции со стороны ЖКТ, которые могут проявляться раньше клинического улучшения или одновременно с ним. При в/в аппликации побочные эффекты со стороны ЖКТ не развиваются и состояние больного улучшается быстрее. После однократного введения уровень в лейкоцитах повышается и не изменяется в течение 24 ч. В суточной дозе 1–2 мг при ежедневном приеме у 3/4 больных с подагрой уменьшает вероятность повторных острых приступов. Предупреждает острые атаки у больных семейной средиземноморской лихорадкой (понижается активность дофамин-бета-гидроксилазы). Увеличивает продолжительность жизни больных с первичным AL-амилоидозом. Оказывает положительное влияние на кожу (смягчение, уменьшение сухости) при прогрессирующем системном склерозе (склеродермии). Эффективен при легкой форме синдрома Бехчета, первичном билиарном циррозе. Замедляет прогрессирование неврологических нарушений при рассеянном склерозе.

    Применение вещества Колхицин

    Острый подагрический приступ, профилактика рецидива острых подагрических атак, особенно в первые 2 года после начала приема гипоурикемических средств, системная склеродермия, амилоидоз, болезнь Бехчета, семейная средиземноморская лихорадка.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, поражения ЖКТ, костного мозга, нейтропения, нарушения функции печени и почек, сердечно-сосудистая патология, гнойные инфекции, алкоголизм, беременность, пожилой возраст.

    Побочные действия вещества Колхицин

    Диспептические явления (тошнота, рвота, анорексия, диарея и др.), возникающие при приеме внутрь высоких доз, миелосупрессия (лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения — как правило, при длительном лечении), временная алопеция, печеночная недостаточность, повышение уровня ЩФ и гамма-глутамилтранспептидазы, нарушение функции почек, депрессия, миопатия, периферические невриты, обратимая аспермия, синдром мальабсорбции, проявляющийся, в частности, дефицитом витамина B12, кожные аллергические реакции, местное раздражение при в/в введении и экстравазации — резкая боль, некроз.

    Взаимодействие

    Усиливает эффект депримирующих и симпатомиметических средств. Нарушает всасывание витамина B12. НПВС и другие препараты, вызывающие миелодепрессию, повышают риск лейкопении и тромбоцитопении. Противоподагрическую активность снижают цитостатики (увеличивают концентрацию мочевой кислоты).

    Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота, тяжелая диарея, боли в животе и в полости рта, геморрагический гастроэнтерит, жжение кожи, тяжелая дегидратация с гипотонией и гиповолемическим шоком, снижение сократимости миокарда и подъем сегмента ST на ЭКГ, гематурия, олигурия, судороги, восходящий паралич, угнетение дыхания. Возможно развитие гепатоцеллюлярного повреждения, острой почечной недостаточности, легочных инфильтратов. Через 5 дней после передозировки может наступить тяжелое угнетение костного мозга с лейкопенией, тромбоцитопенией, коагулопатия.

    Лечение: проводится в условиях токсикологического центра. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Необходимы контроль за проходимостью дыхательных путей, вспомогательная вентиляция, мониторинг и поддержание жизненно важных функций, нормализация газового состава крови, электролитного баланса, проведение противошоковых мероприятий.

    Пути введения

    Внутрь.

    Читайте также:  Побочные действия глюкофажа лонга

    Меры предосторожности вещества Колхицин

    При появлении выраженных побочных эффектов со стороны ЖКТ следует уменьшить дозу или отменить препарат. При уровне лейкоцитов ниже 3·109/л и тромбоцитов ниже 100·109/л прием прекращают до восстановления картины крови. Лечение необходимо проводить под тщательным клиническим и гематологическим контролем, периодически исследовать кал на скрытую кровь.

    Особые указания

    Возможны ложноположительные реакции мочи на гемоглобин и эритроциты.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Источник

    Состав

    1 таблетка содержит 1 мг активного вещества колхицин.

    Форма выпуска

    Выпускается в таблетированной лекарственной форме.

    Фармакологическое действие

    Колхицин — это противоподагрическое средство.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Принцип воздействия основан на угнетении процесса фагоцитоза микрокристаллов солей мочевой кислоты, на снижении скорости миграции лейкоцитов в очаг воспаления. Колхицин подавляет (частично либо полностью) процесс деления клеток в стадии метафазы и анафазы, оказывает антимитотическое воздействие, предотвращает дегрануляцию нейтрофилов.

    Лекарственное средство препятствует развитию амилоидоза путем снижения образования амилоидных фибрилл. Высокоэффективно купирует приступы острой формы подагры. У 75% пациентов отмечается улучшение самочувствия уже в первые 12 часов лечения. У 80% пациентов регистрируются побочные реакции со стороны пищеварительной системы.

    Внутривенное введение лекарственного препарата позволяет избежать побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, ускорить наступление клинического эффекта. Вероятность повторных острых приступов подагры снижается и ¾ пациентов при ежедневном приеме 1-2 мг колхицина.

    Медикамент снижает активность дофамин-бета-гидроксилазы, позволяет предупредить острые атаки у пациентов с семейной средиземноморской лихорадкой. У пациентов с первичным AL-амилоидозом Колхицин увеличивает продолжительность жизни.

    При системной склеродермии лекарственное средство оказывает положительное воздействие на кожные покровы, уменьшает сухость, смягчает кожу.

    Показания к применению

    Таблетки Колхицин назначают при подагре, амилоидозе, воспалительных заболеваниях в оториноларингологической и стоматологической практике, при средиземноморской лихорадке, флебите, склеродермии, хондрокальцинозе, подагрическом артрите.

    Противопоказания

    Медикамент не назначают при тяжелой патологии пищеварительной системы, при нейтропении, лицам пожилого возраста, при алкоголизме, непереносимости основного компонента, при гнойных инфекциях, патологии костного мозга, при заболеваниях печени и почек, беременности.

    Побочные действия

    Пищеварительный тракт: тошнота, синдром мальабсорбции, повышение ферментов печени, рвота, снижение аппетита, боль в эпигастрии, диарейный синдром, дефицит витамина В12.

    Нервная система: невропатия, периферические невриты, депрессия.

    Органы кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, лейкопения.

    Аллергический ответ в виде кореподобной сыпи, крапивницы.

    Местные реакции проявляются в виде некроза окружающих тканей, раздражения в месте инъекции.

    Также отмечается миопатия, азооспермия, нарушения в работе почечной системы, временная алопеция.

    Таблетки Колхицин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Таблетки принимают внутрь.

    Воспалительный процесс, приступ подагры: в первый день терапии 3 раза в день по 1 мг; на второй и третий день терапии назначают двукратный прием по 1 мг; с четвертого дня лечения показан прием 1 мг в вечернее время. Возможно лечение по альтернативной схеме: начальная дозировка 1 мг, затем переходят на прием 0,5-1,5 мг, интервал между приемами 2 часа до момента исчезновения болевого синдрома.

    Профилактика приступов подагры: в течение трех месяцев в вечернее время принимают по 1 мг, эффективно при подагре без тофусов. В сутки не больше 8 мг.

    Согласно инструкции по применению Колхицина длительность терапии при амилоидозе составляет 5 лет, ежедневно принимают 1-1,5 мг в день.

    Передозировка

    Проявляется тяжелой диареей, тяжелой дегидратацией с падением кровяного давления, болями в эпигастрии, рвотой, тошнотой, геморрагическим гастроэнтеритом, угнетением дыхания, судорогами, олигурией, восходящим параличом, гематурией, снижением сократимости миокарда.

    Редко регистрируется развитие легочных инфильтратов, острой почечной недостаточности, гепатоцеллюлярных повреждений. На шестые сутки после передозировки возможно тяжелое угнетение костномозгового кроветворения с развитием коагулопатии, тромбоцитопении, лейкопении. Лечение пациентов проводится в токсикологическом центре.

    На данный момент специфический антидот не разработан.

    Требуется контроль электролитного баланса, нормализация газового состава крови, проведение противошоковых мероприятий, проведение вспомогательной вентиляции, контроль проходимости дыхательных путей. Гемодиализ свою эффективность не доказал.

    Взаимодействие

    Вероятность развития миопатии возрастает у пациентов с патологией почечной системы, при одновременном приеме Циклоспорина.

    Колхицин можно принимать в комбинированной терапии с урикозурическими медикаментами и Аллопуринолом.

    Лекарственный препарат усиливает эффективность симпатомиметических и депримирующих средств.

    Колхицин нарушает процесс всасывания Цианокобаламина.

    Тромбоцитопения и лейкопения развиваются при приеме НПВС и медикаментов, которые вызывают миелодепрессию.

    Препараты, закисляющие мочу, и цитостатики снижают противоподагрическую активность лекарственного средства. Обратный эффект регистрируется при приеме ощелачивающих средств.

    Читайте также:  Побочные действия от пропицила

    Условия продажи

    Необходим рецепт.

    Условия хранения

    В темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 градусов по Цельсию.

    Срок годности

    До двух лет.

    Особые указания

    Терапия препаратов колхицина требует регулярного клинического и гематологического контроля. При регистрации побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта лекарство отменяют либо снижают дозировку.

    При снижении тромбоцитов ниже показателя 100 тыс/мкл, а лейкоцитов ниже 3 тыс/мкл лекарственное средство отменяют до стабилизации крови.

    В период лечения возможны ложноположительные реакции на эритроциты и Hb в моче.

    Аналоги Колхицина

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Являются препараты: Колхикум-Дисперт, Колхимин, Колхицеин.

    Цена аналогов Колхицина в целом выше.

    Отзывы о Колхицине

    Лекарство характеризуется как одно из лучших средств для лечения подагры. Причем эффективно помогает как при приступах, быстро купируя боль, так и для профилактики.

    Из отрицательных отзывов о Колхицине следует отметить, что препарат очень сложно купить в России, а также у данного лекарства имеются противопоказания.

    Цена Колхицина, где купить

    В Москве, как и по всей России (в СПб, Новосибирске и других городах) препарат найти очень сложно. В крупных и специализированных аптеках Москвы и Санкт-Петербурга иногда можно найти данное средство, советуем для этого заранее обзванивать крупные аптечные сети, чтобы узнать о наличии медикамента.

    Крупные интернет-аптеки не продают данный товар. Купить лекарство можно на свой страх и риск по объявлениям в Интернете, однако, следует помнить, что присланный товар может оказаться подделкой или может быть вообще не прислан. Цена упаковки также очень высока: 800-2000 рублей.

    В Украине (Киеве, Одессе, Харькове, других городах) лекарство продается. Цена Колхицина в Украине — 300 гривен за упаковку в 40 таблеток.

    В Минске таблетки Колхикум-Дисперт 0,5 мг с колхицином стоят 260000 за упаковку в 20 штук.

    • Интернет-аптеки РоссииРоссия

    ЛюксФарма* специальное предложение

    • Колхицин таб. 1мг №60

    показать еще

    Источник

    Колхицин — препарат, наиболее эффективный для лечения подагры, а также некоторых других заболеваний. При использовании препарата необходимо тщательное соблюдение инструкции по применению, так как действующее вещество лекарственного средства — колхицин — хоть и имеет растительную основу, но является алкалоидом, который в малых дозах оказывает лечебное действие, а в больших — ядовит и опасен для жизни. Как правильно лечиться Колхицином? Какова его цена, и какие аналоги препарата используются в России?

    Инструкция по применению препарата Колхицин

    Как помогает препарат при подагре

    При подагре в организме больного в результате нарушенного обмена веществ вырабатывается избыток мочевой кислоты, происходит образование и накопление кристаллов солей — уратов на поверхностях суставов, травмирующих ткани при движении, что вызывает их резкое и очень болезненное воспаление.

    Свойство колхицина блокировать деление клеток использовано при разработке этого лекарственного препарата. Прием колхицина позволяет снижать выработку мочевой кислоты, быстро и эффективно снимая острые приступы подагры. Но превышение дозы препарата опасно отравлением.

    Колхицин: форма выпуска и производители

    Колхицин выпускается в виде таблеток. В каждой таблетке содержится по 0,5 мг или по 1 мг действующего вещества. Снаружи таблетки покрыты оболочкой, которая растворяется в кишечнике и предупреждает всасывание колхицина в желудке.

    Таблетки Колхицин от подагры

    Колхицин импортируют в Россию из стран Европейского союза: Германии, Австрии, Италии, Португалии, а также из Индии и Вьетнама.

    Производители препаратов:

    • Pharmafar Srl (Италия) — торговое название препарата «Colchicina»;
    • Johannes Bürger Ysatfabrik GmbH (Германия) и Acarpia / Pharmafar S.r.l.(Португалия) — производят препарат «Colchicum-Dispert»;
    • Браун Лабораториес Лтд для «Ротек Лтд», Индия/Большая Британия — выпускает «Colchicine».

    Фармакологическое действие

    Колхицин регулирует образование и выведение мочевой кислоты. В результате чего снижается воспаление, уменьшаются суставные боли. Препарат запускает следующие процессы:

    • снижает выработку мочевой кислоты;
    • задерживает её кристаллизацию;
    • сокращает количество лизосомных ферментов, которые обеспечивают протекание химических реакции в зоне воспаления;
    • снижает перемещение лейкоцитов к месту воспаления;
    • подавляет клеточное деление в зоне воспаления;
    • препятствует росту дрожжеподобных бактерий.

    Анальгизирующее (обезболивающее) действие препарата дополняется противовоспалительным эффектом. Колхицин не только обезболивает, но и лечит (снижает воспаление).

    Ряд медицинских исследований доказали эффективность колхицина в борьбе с раком.

    Читайте также:  Побочные действия препарата омез

    Показания к применению

    Колхицин показан при следующих заболеваниях:

    • подагра и подагрический артрит;
    • Лечение подагры колхицином

    • флебит (воспаление вен);
    • болезнь Бехчета (поражаются средние и мелкие артерии, из-за чего воспаляются слизистые оболочки глаз, рта, половых органов, а также кожа; внешне поражения слизистой напоминают герпес);
    • хондрокальциноз или псевдоподагра (отложение кальция в виде солей на суставном хряще);
    • склеродермия (форма артрита, при которой кожа и соединительные ткани уплотняются и утолщаются с образованием рубцов);
    • ЛОР-воспаления;
    • стоматологические воспаления;
    • средиземноморская лихорадка — семейное наследственное заболевание, которое проявляется периодической лихорадкой, воспалением лёгких, артритом, кожными поражениями. Приём колхицина во время периодического рецидива предупреждает осложнение — развитие амилоидоза (нарушения белкового обмена).

    Колхицин: противопоказания

    Так как действующее вещество препарата является ядом, применение Колхицина возможно только после консультации с врачом и под его постоянным контролем.

    Следует помнить, что применять лекарство можно не всем и не всегда. Нельзя принимать препарат при:

    1. тяжёлых формах печёночной или почечной недостаточности. Препарат всасывается в кишечнике, после накапливается в трёх органах: почках, печени и селезёнке. Если функции почек или печени нарушены, препарат выводится замедленно, формируются симптомы сильного отравления;
    2. серьёзных нарушениях в органах ЖКТ;
    3. беременности. Колхицин, проникая сквозь плаценту, разрушает хромосомы плода в период внутриутробного формирования;
    4. кормлении грудью;
    5. нейтропении (уменьшение количества нейтрофилов — белых кровяных клеток, и последующее за этим снижение иммунитета, развитие гнойных процессов, воспалений, высокая восприимчивость к инфекциям и вирусам);
    6. алкоголизме;

      Алкоголь является ядом. Таким образом, действие двух токсинов взаимно усиливается, и в результате возможно сильнейшее отравление!

    7. пожилом возрасте (часто сопровождается особой восприимчивостью к токсическим веществам).
    8. высокой чувствительности к действующему веществу — колхицину или компонентам его оболочки.

    Побочные эффекты от приёма Колхицина

    В небольших дозах яд лечит. Но возможны побочные эффекты:

    • Боли в желудке, понос, тошнота, рвота.
    • Нарушение работы почек.
    • Сокращение образования эритроцитов.
    • Временное бесплодие у мужчин (колхицин останавливает сперматогенез).
    • Судороги и слабость в мышцах.
    • Алопеция (облысение).

    Побочные эффекты колхицина

    Передозировка

    При значительных превышениях допустимых доз препарата возникает состояние сильного отравления, которое проявляется как рвота, понос с кровью, сильная боль в животе, а также ощущение жжения в горле и на коже.

    В случае появления признаков передозировки необходимо немедленно прекратить прием препарата.

    Потребуется срочная госпитализация, промывание желудка, контроль дыхания, кровяного давления, сердечного ритма.

    Как принимать таблетки

    Препарат принимают внутрь, проглатывая без разжёвывания. Состояние больного заметно улучшается уже в течение первых 12 часов после приёма препарата.

    Схема лечения во время острой подагры:

    1. В течение первых суток лечения принимают по 1 мг колхицина в три приема.
    2. На вторые и третьи сутки суммарная доза снижается до 2 мг (в два приёма по 1 мг).
    3. На четвёртый и последующие дни — по 1 мг один раз в сутки, лучше это делать вечером.

    Для профилактики приступов подагры принимают по одной таблетке (1 мг препарата) ежедневно или через день в течение 3-х месяцев.

    При амилоидозе лекарство принимают длительно в дозах от 1 до 3 мг в сутки.

    Если острый болезненный приступ повторился, то лечение колхицином можно вновь продолжить не раньше, чем через 3 дня после окончания предыдущего курса.

    Аналоги Колхицина

    Фармакологическая индустрия стран Европы выпускает различные препараты на основе колхицина: Колхимин (самый дешёвый из ряда препаратов), Колхицеин, Колхикум-дисперт (самый дорогой препарат).

    Аналоги препарата Колхицин

    Препараты, применяемые также при лечении подагры и схожие по своему лечебному воздействию:

    • Амбене — применяют для лечения ревматоидного артрита, подагры, невралгии.
    • Аллопуринол — противоподагрический препарат.
    • Вольтарен — кроме лечения артрита и подагры, оказывает обезболивающее действие, применяется при мигренях.
    • Диклофенак — ревматизм, болезнь Бехтерева, воспаления суставов.
    • Напроксен — артриты, артрозы, невралгия, радикулит, послеоперационный болевой синдром, фарингит, тонзиллит, отит.
    • Ревмадор — обострения подагры, боли в позвоночнике, травматические воспаления, невралгии.
    • Флексен — при флебите, суставных болях, артрозах, радикулитах.

    Колхицин — растительный препарат, которому нет полноценных аналогов в современной медицине.

    Лечение колхицином должно быть очень грамотным, терапия требует учитывать возраст пациента и тщательно контролировать состояние его организма.

    Автор – Невский Э.В.Об авторе:
    Невский Эдуард Максимович, хирург, травматолог, ортопед. Стаж 18 лет.

    Источник