Побочные действия от конвулекса
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Êîíâóëåêñ
Ôàðìàêîäèíàìèêà. Âàëüïðîàò ïîâûøàåò ñîäåðæàíèå ÃÀÌÊ â ãîëîâíîì ìîçãå, ÷òî ñîîòâåòñòâåííî ïðèâîäèò ê ïîâûøåíèþ ñîäåðæàíèÿ ÃÀÌÊ â ïîñòñèíàïòè÷åñêèõ íåéðîíàõ. Êðîìå òîãî, íàòðèÿ âàëüïðîàò âëèÿåò íà òðàíñïîðò èîíîâ êàëèÿ ÷åðåç ìåìáðàíû íåéðîíîâ. Ðåçóëüòàòîì ïîäîáíîãî âëèÿíèÿ ÿâëÿåòñÿ ïîäàâëåíèå âîçíèêíîâåíèÿ, à òàêæå ðàñïðîñòðàíåíèÿ ýïèëåïòè÷åñêîãî âîçáóæäåíèÿ ïî íåéðîíàì. Âàëüïðîàò îáëàäàåò ïðîòèâîñóäîðîæíîé àêòèâíîñòüþ ïðè ðàçíûõ òèïàõ ýïèëåïñèè. Ïðåïàðàò íå îêàçûâàåò âûðàæåííîãî ñíîòâîðíîãî è ñåäàòèâíîãî ýôôåêòà è óãíåòàþùåãî âëèÿíèÿ íà äûõàòåëüíûé öåíòð. Íå îáëàäàåò íåãàòèâíûì âëèÿíèåì íà ÀÄ, ×ÑÑ, ôóíêöèþ ïî÷åê è òåìïåðàòóðó òåëà.
Ôàðìàêîêèíåòèêà. Àáñîðáöèÿ ïðåïàðàòà áûñòðàÿ è ïîëíàÿ. Áèîäîñòóïíîñòü ïðàêòè÷åñêè ïîëíàÿ (100%). Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 2–3 ÷ ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèìåíåíèÿ.  çàâèñèìîñòè îò èíòåðâàëà ìåæäó ïðèåìàìè è äîçû ðàâíîâåñíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ â òå÷åíèå 2–4 äíåé. Ýôôåêòèâíàÿ òåðàïåâòè÷åñêàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè ñîñòàâëÿåò 40–100 ìã/ë (278–694 ìêìîëü/ë) ó ïàöèåíòîâ ñ ýïèëåïñèåé è 50–125 ìã/ë (300–740 ìêìîëü/ë) ó ïàöèåíòîâ ñ áèïîëÿðíûì ðàññòðîéñòâîì èëè ìèãðåíüþ.
Ìàêñèìàëüíàÿ ñòåïåíü ñâÿçûâàíèÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè ñîñòàâëÿåò 80–95%. Ïðè óðîâíå â ïëàçìå êðîâè 100 ìã/ë íåñâÿçàííàÿ ôðàêöèÿ ïðåïàðàòà óâåëè÷èâàåòñÿ. Êîíöåíòðàöèÿ â ÑÌÆ äîñòèãàåò êîíöåíòðàöèè íåñâÿçàííîé ôðàêöèè â ïëàçìå êðîâè.
Ïðîíèêàåò ÷åðåç ïëàöåíòó è ýêñêðåòèðóåòñÿ â ãðóäíîå ìîëîêî (îò 1 äî 10% îáùåé êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå êðîâè). Ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè, â îñíîâíîì ïóòåì ãëþêóðîíèðîâàíèÿ. Ýêñêðåòèðóåòñÿ ïðåèìóùåñòâåííî ñ ìî÷îé â ôîðìå ãëþêóðîíèäîâ. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ — 10–15 ÷, ó äåòåé îí çíà÷èòåëüíî ìåíüøå, ïðèáëèçèòåëüíî 6–10 ÷.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Êîíâóëåêñ
Ëå÷åíèå ïàöèåíòîâ ñ ïåðâè÷íûìè ãåíåðàëèçîâàííûìè ýïèëåïòè÷åñêèìè ïðèïàäêàìè, âòîðè÷íûìè ãåíåðàëèçîâàííûìè ïðèïàäêàìè è ïàðöèàëüíûìè ýïèëåïòè÷åñêèìè ïðèïàäêàìè.
Ëå÷åíèå è ïðîôèëàêòèêà ìàíèàêàëüíûõ ñîñòîÿíèé, êîòîðûå ñîïðîâîæäàþòñÿ ìàíèàêàëüíî-äåïðåññèâíûì (áèïîëÿðíûì) ðàññòðîéñòâîì.
Ïðîôèëàêòèêà ïðèñòóïîâ ìèãðåíè (ïðè íåýôôåêòèâíîñòè äðóãèõ ñðåäñòâ).
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Êîíâóëåêñ
Ñóòî÷íóþ äîçó ïðåïàðàòà ïîäáèðàþò èíäèâèäóàëüíî ñ ó÷åòîì âîçðàñòà, ìàññû òåëà è ÷óâñòâèòåëüíîñòè ê ïðåïàðàòó. Êàïñóëû èëè òàáëåòêè ñëåäóåò ãëîòàòü íå ðàçæåâûâàÿ, çàïèâàÿ äîñòàòî÷íûì êîëè÷åñòâîì æèäêîñòè, âî âðåìÿ èëè ïîñëå åäû.
Òàáëåòêè ðåòàðä îáåñïå÷èâàþò ïðîëîíãèðîâàííîå äåéñòâèå ïðåïàðàòà, ÷òî ïîçâîëÿåò ïîääåðæèâàòü ðàâíîìåðíóþ êîíöåíòðàöèþ âàëüïðîàòà íàòðèÿ â ïëàçìå êðîâè íà ïðîòÿæåíèè ñóòîê.
Ïðè ëå÷åíèè ýïèëåïñèè ñóòî÷íàÿ äîçà îáû÷íî ðàçäåëÿåòñÿ íà íåñêîëüêî ïðèåìîâ.
Ïðè ìîíîòåðàïèè íàòðèÿ âàëüïðîàòîì ñóòî÷íóþ äîçó ñëåäóåò ïðèíèìàòü 1 ðàç â ñóòêè âå÷åðîì, åñëè îíà íå ïðåâûøàåò 15 ìã/êã.
Âçðîñëûå ïàöèåíòû: íà÷èíàòü òåðàïèþ ñëåäóåò ñ äîçû 600 ìã/ñóò (5–10 ìã/êã ìàññû òåëà) è ïîñòåïåííî ïîâûøàòü åå íà 5–10 ìã/êã ñ èíòåðâàëîì 3–7 äíåé äî äîñòèæåíèÿ îïòèìàëüíîãî òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà. Îáû÷íî òåðàïåâòè÷åñêèé ýôôåêò îòìå÷àþò ïðè ïðèåìå ïðåïàðàòà â äîçå 1000–2000 ìã/ñóò (20–30 ìã/êã/ñóò).
Åñëè àäåêâàòíûé ýôôåêò íå äîñòèãíóò, äîçó ñëåäóåò ïîâûñèòü äî 2500 ìã/ñóò.
Äåòè: íà÷àëüíàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 10–20 ìã/êã/ñóò, ïîâûøàòü åå ñëåäóåò ÷åðåç 3–7 äíåé íà 5–10 ìã/êã/ñóò äî äîñòèæåíèÿ îïòèìàëüíîãî òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà.
Òåðàïåâòè÷åñêèé ýôôåêò îáû÷íî äîñòèãàåòñÿ ïðè ïðèåìå ïðåïàðàòà â äîçå 20–30 ìã/êã/ñóò (ñì. òàáëèöó ðåêîìåíäóåìûõ äîç). Åñëè ïðè ïðèåìå ïðåïàðàòà â óêàçàííîé äîçå àäåêâàòíîãî ýôôåêòà äîñòè÷ü íå óäàåòñÿ, äîçó ñëåäóåò ïîâûñèòü äî 35 ìã/êã/ñóò.  îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ äîïóñêàåòñÿ ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà â äîçå 40 ìã/êã/ñóò. Ïðè ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà â äîçå 40 ìã/êã/ñóò íåîáõîäèìî ðåãóëÿðíî êîíòðîëèðîâàòü áèîõèìè÷åñêèå ïàðàìåòðû êðîâè.
Äëÿ äåòåé ñ ìàññîé òåëà äî 20 êã ðåêîìåíäóåìàÿ íà÷àëüíàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 300 ìã/ñóò.
Ïðè íåîáõîäèìîñòè äåòÿì ñëåäóåò íàçíà÷àòü æèäêèå ëåêàðñòâåííûå ôîðìû ïðåïàðàòà.
Ïàöèåíòû ïîæèëîãî âîçðàñòà: ó ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà ôàðìàêîêèíåòèêà âàëüïðîàòà íàòðèÿ èçìåíÿåòñÿ. Äîçó ñëåäóåò ïîäáèðàòü èíäèâèäóàëüíî, â çàâèñèìîñòè îò òå÷åíèÿ çàáîëåâàíèÿ (ñì. òàáëèöó ðåêîìåíäîâàííûõ äîç).
Ðåêîìåíäàöèè ïî ïîäáîðó äîç íàòðèÿ âàëüïðîàòà ó ðàçíûõ ãðóïï ïàöèåíòîâ ïðèâåäåíû â òàáëèöå:
Âîçðàñò ïàöèåíòà | Ìàññà òåëà, êã | Äîçà, ìã/ñóò |
3–6 ìåñ | 5,5–7,5 | 150 |
6–12 ìåñ | 7,5–10 | 150–300 |
1–3 ãîäà | 10–15 | 300–450 |
3–6 ëåò | 15–20 | 450–600 |
7–11 ëåò | 20–40 | 600–1200 |
12–17 ëåò | 40–60 | 1000–1500 |
17 ëåò è âçðîñëûå ïàöèåíòû | ≥60 | 1200–2100 |
Ïðè ïðèìåíåíèè íàòðèÿ âàëüïðîàòà â ñîñòàâå êîìáèíèðîâàííîãî ëå÷åíèÿ ñ äðóãèìè àíòèêîíâóëüñàíòàìè òåðàïèþ ñëåäóåò íà÷èíàòü ñ íèçêèõ äîç íà ïðîòÿæåíèè 2 íåä. Åñëè âàëüïðîàò ïðèìåíÿåòñÿ ñî÷åòàííî ñ ôåðìåíòèíäóöèðóùèìè àíòèêîíâóëüñàíòàìè, òàêèìè êàê ôåíèòîèí, ôåíîáàðáèòàë èëè êàðáàìàçåïèí, äîçó ñëåäóåò íàçíà÷àòü èç ðàñ÷åòà 5–10 ìã/êã/ñóò.
Áèïîëÿðíûå ðàññòðîéñòâà (òîëüêî äëÿ ñîâåðøåííîëåòíèõ áîëüíûõ): ñëåäóåò ïðèìåíÿòü â äîçå 500–1000 ìã/ñóò, ðàçäåëåííîé íà 3–4 èëè 2 (äëÿ òàáëåòîê ðåòàðä) ïðèåìà. Ïàöèåíòàì ñ âûñîêîé ñòåïåíüþ âîçáóæäåíèÿ íåîáõîäèìî ïðèíèìàòü äîçó 1500 ìã/ñóò. Ïîñòåïåííîå ïîâûøåíèå äîçû ïðîâîäÿò ÷åðåç 2–4 äíÿ, ñîïðîâîæäàÿ êîíòðîëåì óðîâíÿ (50–125 ìã/ë) â ïëàçìå êðîâè, äî óëó÷øåíèÿ êëèíè÷åñêîé êàðòèíû. Ïðîôèëàêòèêà ðåöèäèâîâ: ñóòî÷íàÿ äîçà 1000–2000 ìã.
Ìèãðåíü (òîëüêî äëÿ ñîâåðøåííîëåòíèõ áîëüíûõ): íà÷èíàÿ ñ 300 ìã/ñóò, ðàçäåëåííûõ íà íåñêîëüêî ïðèåìîâ. Ñóòî÷íóþ äîçó ïîñòåïåííî ïîâûøàþò äî äîñòèæåíèÿ òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà. Ó áîëüøèíñòâà ïàöèåíòîâ ïðèìåíÿþò äîçó 500–1000 ìã/ñóò.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Êîíâóëåêñ
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê äåéñòâóþùåìó âåùåñòâó èëè äðóãèì êîìïîíåíòàì ïðåïàðàòà, çàáîëåâàíèÿ ïå÷åíè, ïå÷åíî÷íàÿ ïîðôèðèÿ.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Êîíâóëåêñ
Ñî ñòîðîíû ñèñòåìû êðîâè: òðîìáîöèòîïåíèÿ, ñíèæåíèå ñâåðòûâàåìîñòè êðîâè, ñîïðîâîæäàþùååñÿ óâåëè÷åíèåì âðåìåíè êðîâîòå÷åíèÿ, ïåòåõèàëüíûìè êðîâîèçëèÿíèÿìè, ãåìàòîìàìè, êðîâîòå÷åíèÿìè; ãèïîôèáðèíîãåíåìèÿ, ýîçèíîôèëèÿ, àíåìèÿ, ðåäêî — ëåéêîïåíèÿ è ïàíöèòîïåíèÿ.
Ñî ñòîðîíû èììóííîé ñèñòåìû: âàñêóëèò, êîæíî-àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè, ðåäêî — ñèñòåìíàÿ êðàñíàÿ âîë÷àíêà.
Ñî ñòîðîíû íåðâíîé ñèñòåìû è îðãàíîâ ÷óâñòâ: ãîëîâíàÿ áîëü, ñîíëèâîñòü, ïàðåñòåçèè, íàðóøåíèå ñîçíàíèÿ, ñòóïîð, äåïðåññèÿ, îùóùåíèå óñòàëîñòè, ñëàáîñòü, àãðåññèâíîå ïîâåäåíèå, òðåìîð, ðåäêî — ñïàçìû ìûøö, àòàêñèÿ, ïîâûøåííàÿ ðàçäðàæèòåëüíîñòü, ãàëëþöèíàöèè, øóì â óøàõ, ýíöåôàëîïàòèÿ.
Ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîãî òðàêòà: òîøíîòà, ðâîòà, áîëü â ýïèãàñòðàëüíîé îáëàñòè, äèàðåÿ è äðóãèå äèñïåïòè÷åñêèå ðàññòðîéñòâà, ñíèæåíèå èëè ïîâûøåíèå àïïåòèòà, íàðóøåíèå ôóíêöèè ïå÷åíè (ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè ïå÷åíî÷íûõ òðàíñàìèíàç è óðîâíÿ áèëèðóáèíà â ñûâîðîòêå êðîâè) è ïîäæåëóäî÷íîé æåëåçû, ïàíêðåàòèò, î÷åíü ðåäêî — ïîðôèðèÿ.
Ñî ñòîðîíû êîæíûõ ïîêðîâîâ: ôîòîñåíñèáèëèçàöèÿ, àëîïåöèÿ, ñèíäðîì Ñòâåíñà — Äæîíñîíà, ñèíäðîì Ëàéåëëà, ýêçàíòåìà.
Àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè: êîæíàÿ ñûïü, àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê, íåêðîòèçèðóþùåå ïîðàæåíèå êîæè ñ ëåòàëüíûì èñõîäîì (ó äåòåé ñòàðøåãî âîçðàñòà ïðè ïðèìåíåíèè íà ïðîòÿæåíèè 6 ìåñ).
Ñî ñòîðîíû ýíäîêðèííîé ñèñòåìû: åäèíè÷íûå ñîîáùåíèÿ î äèñìåíîðåå èëè àìåíîðåå. Î÷åíü ðåäêî — ãèíåêîìàñòèÿ.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Êîíâóëåêñ
Äî íà÷àëà òåðàïèè ñëåäóåò ïðîâåñòè îöåíêó ôóíêöèîíàëüíîãî ñîñòîÿíèÿ ïå÷åíè, ïîñëå ÷åãî êîíòðîëèðîâàòü ñîîòâåòñòâóþùèå ïîêàçàòåëè íà ïðîòÿæåíèè ïåðâûõ 6 ìåñ òåðàïèè ó ïàöèåíòîâ ñ ïîâûøåííûì ðèñêîì ðàçâèòèÿ ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè. Ïðè ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà ñëåäóåò ðåãóëÿðíî êîíòðîëèðîâàòü ïðîòðîìáèíîâîå âðåìÿ, óðîâåíü òðàíñàìèíàç, áèëèðóáèíà, àìèëàçû, êîëè÷åñòâî òðîìáîöèòîâ. Ó ïàöèåíòîâ ñ áèîõèìè÷åñêèìè îòêëîíåíèÿìè íåîáõîäèìî ïîâòîðíîå ïðîâåäåíèå ïå÷åíî÷íûõ ïðîá (âêëþ÷àÿ ïðîòðîìáèíîâîå âðåìÿ) è êîíòðîëü ýòèõ ïîêàçàòåëåé íà ïðîòÿæåíèè ëå÷åíèÿ.
Äèñôóíêöèÿ ïå÷åíè, âêëþ÷àÿ ïå÷åíî÷íóþ íåäîñòàòî÷íîñòü, íà ôîíå ïðèìåíåíèÿ âàëüïðîàòà íàòðèÿ ìîæåò ïðèâåñòè ê ëåòàëüíûì èñõîäàì. Ðèñê ìàêñèìàëåí ó äåòåé â âîçðàñòå ìëàäøå 3 ëåò ñ âðîæäåííûìè ìåòàáîëè÷åñêèìè èëè äåãåíåðàòèâíûìè çàáîëåâàíèÿìè, îðãàíè÷åñêèì çàáîëåâàíèåì ìîçãà èëè ÷àñòûìè ñèëüíûìè ïðèñòóïàìè, êîòîðûå àññîöèèðóþòñÿ ñ çàäåðæêîé óìñòâåííîãî ðàçâèòèÿ. Áîëüøèíñòâî ñëó÷àåâ ïðîèçîøëî íà ïðîòÿæåíèè ïåðâûõ 6 ìåñ ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà, îñîáåííî íà ïðîòÿæåíèè ïåðâûõ 2–12 íåä, ïðåèìóùåñòâåííî ïðè èñïîëüçîâàíèè êîìáèíèðîâàííîé òåðàïèè. Ïàöèåíòàì ãðóïïû ðèñêà ïî âîçìîæíîñòè ñëåäóåò íàçíà÷àòü ìîíîòåðàïèþ.
Äî íà÷àëà òåðàïèè, à òàêæå ïåðåä îïåðàòèâíûìè âìåøàòåëüñòâàìè íåîáõîäèìî ïðîâåñòè êîàãóëîãðàììó äëÿ îïðåäåëåíèÿ âåðîÿòíîñòè âîçìîæíûõ îñëîæíåíèé.
Ïðåïàðàò òîðìîçèò àãðåãàöèþ òðîìáîöèòîâ, ÷òî ïîâûøàåò ðèñê óâåëè÷åíèÿ âðåìåíè ñâåðòûâàíèÿ êðîâè ïðè êðîâîòå÷åíèÿõ. Ñëåäóåò ó÷èòûâàòü âîçìîæíîñòü ðàçâèòèÿ îñëîæíåíèé, ñâÿçàííûõ ñ êðîâîòå÷åíèÿìè â ïîñëåîïåðàöèîííûé ïåðèîä ó áîëüíûõ, ïîëó÷àþùèõ âàëüïðîàò. Ïðè äëèòåëüíîì åãî ïðèìåíåíèè âîçìîæíî ðàçâèòèå ãåìàòîì è êðîâîòå÷åíèé.  òàêèõ ñëó÷àÿõ ïðèìåíåíèå âàëüïðîàòà ñëåäóåò íåìåäëåííî ïðåêðàòèòü.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà îáû÷íî ñîïðîâîæäàåòñÿ óâåëè÷åíèåì ìàññû òåëà ó ïàöèåíòîâ, î ÷åì îíè äîëæíû áûòü ïðîèíôîðìèðîâàíû ïåðåä íà÷àëîì òåðàïèè. Ñëåäóåò ïðîêîíñóëüòèðîâàòüñÿ ñ äèåòîëîãîì îòíîñèòåëüíî ìåðîïðèÿòèé, íàïðàâëåííûõ íà óìåíüøåíèå ìàññû òåëà â ïåðèîä ëå÷åíèÿ.
Ïðåïàðàò âûäåëÿåòñÿ ïðåèìóùåñòâåííî ïî÷êàìè, ÷àñòè÷íî â âèäå êåòîíîâûõ òåë, ÷òî ìîæåò äàâàòü ëîæíîïîëîæèòåëüíûå ðåçóëüòàòû àíàëèçà ìî÷è ïðè ñàõàðíîì äèàáåòå.
Ïðåêðàùàòü òåðàïèþ ïðåïàðàòîì ñëåäóåò ïîñòåïåííî, êîíòðîëèðóÿ ÝÝÃ, ïàðàìåòðû êîòîðîé íå äîëæíû óõóäøàòüñÿ ïðè îòìåíå ïðåïàðàòà. Ïðè ñíèæåíèè äîçû ó äåòåé ñëåäóåò ó÷èòûâàòü ìàññó òåëà è âîçðàñòíûå îñîáåííîñòè.
Íàçíà÷åíèå ïðåïàðàòà â ïåðèîä áåðåìåííîñòè âîçìîæíî òîëüêî â òîì ñëó÷àå, êîãäà ïîòåíöèàëüíàÿ ïîëüçà äëÿ ìàòåðè ïðåâûøàåò ïîòåíöèàëüíûé ðèñê äëÿ ïëîäà.
 ïåðèîä áåðåìåííîñòè ïðèìåíåíèå âàëüïðîàòà íàòðèÿ íå ñëåäóåò ïåðåðûâàòü áåç íàëè÷èÿ ÷åòêèõ ìåäèöèíñêèõ ïîêàçàíèé, ïîñêîëüêó âíåçàïíîå ïðåêðàùåíèå ïðèìåíåíèÿ èëè ðåçêîå ñíèæåíèå äîçû ïðåïàðàòà ìîæåò âûçâàòü ýïèëåïòè÷åñêèå ïðèïàäêè ó áåðåìåííîé, ñïîñîáíûå íàíåñòè çíà÷èòåëüíûé óùåðá ìàòåðè è ïëîäó.
Æåíùèíû äåòîðîäíîãî âîçðàñòà äîëæíû áûòü ïðîèíôîðìèðîâàíû î íåîáõîäèìîñòè ïðèìåíåíèÿ êîíòðàöåïòèâíûõ ìåð äî íà÷àëà òåðàïèè âàëüïðîàòîì.
Ñóùåñòâóþò ñîîáùåíèÿ î ðàçâèòèè ãåìîððàãè÷åñêîãî ñèíäðîìà ó íîâîðîæäåííûõ, ìàòåðè êîòîðûõ ïðèíèìàëè âàëüïðîåâóþ êèñëîòó íà ïðîòÿæåíèè ïåðèîäà áåðåìåííîñòè. Ðàçâèòèå ñèíäðîìà ñâÿçàíî ñ ãèïîôèáðèíîãåíåìèåé, ñïîñîáíîé ïðèâîäèòü ê ñíèæåíèþ ñâåðòûâàåìîñòè êðîâè. Ñëåäóåò äèôôåðåíöèðîâàòü ñèíäðîì ñ äåôèöèòîì ôîëèåâîé êèñëîòû.
Íåîáõîäèìî êîíòðîëèðîâàòü òðîìáîöèòàðíûé èíäåêñ, óðîâåíü ôèáðèíîãåíà è ôàêòîðîâ ñâåðòûâàíèÿ êðîâè ó íîâîðîæäåííûõ, ìàòåðè êîòîðûõ ïðèíèìàëè ïðåïàðàò.
Âàëüïðîàò ïðîíèêàåò ÷åðåç ïëàöåíòàðíûé áàðüåð è äîñòèãàåò áîëåå âûñîêèõ êîíöåíòðàöèé â ýìáðèîíàëüíîé êðîâè, ÷åì â ìàòåðèíñêîé.
Âàëüïðîàò âûäåëÿåòñÿ â ãðóäíîå ìîëîêî.  ñîñòîÿíèè äèíàìè÷åñêîãî ðàâíîâåñèÿ êîíöåíòðàöèÿ âàëüïðîàòà â ãðóäíîì ìîëîêå ñîñòàâëÿåò ïðèáëèçèòåëüíî 10% êîíöåíòðàöèè â ñûâîðîòêå êðîâè. Ðåêîìåíäóåòñÿ ïðåêðàòèòü êîðìëåíèå ãðóäüþ ïðè ïðèìåíåíèè âàëüïðîàòà.
Âàëüïðîàò îñëàáëÿåò âíèìàíèå è îáëàäàåò ëåãêèì ñåäàòèâíûì ýôôåêòîì, ïîýòîìó ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè ðàáîòå ñ ìåõàíèçìàìè è âîçäåðæàòüñÿ îò óïðàâëåíèÿ òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè â ïåðèîä ëå÷åíèÿ.
Âàëüïðîàò íåîáõîäèìî èñïîëüçîâàòü ñ îñòîðîæíîñòüþ ó äåòåé, íóæäàþùèõñÿ â äîïîëíèòåëüíîì ïðèìåíåíèè ïðîòèâîýïèëåïòè÷åñêèõ ñðåäñòâ; ó äåòåé è ïîäðîñòêîâ ñ ñîïóòñòâóþùèìè çàáîëåâàíèÿìè è ïñèõè÷åñêèìè íàðóøåíèÿìè; ïðè ïîðàæåíèè êîñòíîãî ìîçãà; ïðè ýíçèìîïàòèè; ïðè ãèïîïðîòåèíåìèè; ïðè ñèñòåìíîé êðàñíîé âîë÷àíêå.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Êîíâóëåêñ
Âëèÿíèå âàëüïðîàòà íà äåéñòâèå äðóãèõ ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ
Âàëüïðîàò ïîòåíöèðóåò äåéñòâèå ïñèõîòðîïíûõ ñðåäñòâ, òàêèõ êàê íåéðîëåïòèêè, èíãèáèòîðû ÌÀÎ, àíòèäåïðåññàíòû, áåíçîäèàçåïèíû; â òàêèõ ñëó÷àÿõ ñëåäóåò ïðîâåñòè êëèíè÷åñêèå òåñòû è îïðåäåëèòü àäåêâàòíóþ äîçó.
Âàëüïðîàò ïîòåíöèðóåò äåéñòâèå àëêîãîëÿ.
Âàëüïðîàò ïîâûøàåò êîíöåíòðàöèþ ôåíîáàðáèòàëà â ïëàçìå êðîâè è óñèëèâàåò åãî ñåäàòèâíûé åôåêò, â îñíîâíîì ó äåòåé. Ïðè íåîáõîäèìîñòè ïðèìåíåíèÿ òàêîé êîìáèíàöèè ñëåäóåò êîíòðîëèðîâàòü óðîâåíü ôåíîáàðáèòàëà â ïëàçìå êðîâè.
Âàëüïðîàò ïîâûøàåò óðîâåíü ïðèìèäîíà â ïëàçìå êðîâè è ïîòåíöèðóåò åãî ñåäàòèâíûé ýôôåêò ïðè äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè. Ñëåäóåò ïðîâîäèòü êëèíè÷åñêóþ îöåíêó ñîñòîÿíèÿ áîëüíûõ ïåðåä íà÷àëîì êîìáèíèðîâàííîé òåðàïèè äëÿ ïîäáîðà àäåêâàòíîé äîçû.
Âàëüïðîàò ñíèæàåò îáùóþ êîíöåíòðàöèþ ôåíèòîèíà â ïëàçìå êðîâè. Êðîìå òîãî, âàëüïðîàò óâåëè÷èâàåò ñâîáîäíóþ ôðàêöèþ ôåíèòîèíà ïðè ïåðåäîçèðîâêå (âàëüïðîàò âûòåñíÿåò ôåíèòîèí èç åãî ñâÿçè ñ áåëêàìè êðîâè è óìåíüøàåò åãî ïå÷åíî÷íûé ìåòàáîëèçì).
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ êàðáàìàçåïèíîì âàëüïðîàò ïîòåíöèðóåò òîêñè÷åñêîå äåéñòâèå ïîñëåäíåãî. Ñëåäóåò êîíòðîëèðîâàòü êëèíè÷åñêèå è ëàáîðàòîðíûå ïîêàçàòåëè äî íà÷àëà è íà ïðîòÿæåíèè îäíîâðåìåííîãî ïðèìåíåíèÿ êàðáàìàçåïèíà è âàëüïðîàòà.
Âàëüïðîàò óìåíüøàåò ìåòàáîëèçì ëàìîòðèäæèíà è ïåðèîä åãî ïîëóâûâåäåíèÿ. Ìîæåò ïîòðåáîâàòüñÿ ñíèæåíèå äîçû ëàìîòðèäæèíà. Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå ëàìîòðèäæèíà è âàëüïðîàòà ìîæåò ïîâûøàòü ðèñê ðàçâèòèÿ êîæíûõ ðåàêöèé (â îñíîâíîì ó äåòåé).
Âàëüïðîàò ïîâûøàåò êîíöåíòðàöèþ çèäîâóäèíà â ïëàçìå êðîâè è åãî òîêñè÷íîñòü.
Óñèëèâàåò àíòèêîàãóëÿíòíûé ýôôåêò âàðôàðèíà, äðóãèõ êóìàðèíîâ è àíòèàãðåãàíòíûé ýôôåêò àöåòèëñàëèöèëîâîé êèñëîòû. Ñëåäóåò êîíòðîëèðîâàòü ïðîòðîìáèíîâîå âðåìÿ ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèåìå ïåðîðàëüíûõ àíòèêîàãóëÿíòîâ.
Âàëüïðîàò îáû÷íî íå èíäóöèðóåò ôåðìåíòû, ïîýòîìó íå ñíèæàåò ýôôåêòèâíîñòü îäíîâðåìåííî ïðèìåíÿåìûõ ýñòðîãåí-ïðîãåñòàãåííûõ ïåðîðàëüíûõ êîíòðàöåïòèâîâ.
Âëèÿíèå äðóãèõ ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ íà äåéñòâèå âàëüïðîàòà
Ôåíîáàðáèòàë, ïðèìèäîí, ôåíèòîèí è êàðáàìàçåïèí ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ âàëüïðîàòîì óñêîðÿþò åãî âûâåäåíèå èç îðãàíèçìà, ñíèæàþò åãî óðîâåíü â ïëàçìå êðîâè, ÷òî ìîæåò ïðèâîäèòü ê ñíèæåíèþ ýôôåêòèâíîñòè òåðàïèè âàëüïðîàòîì.
Ìåôëîõèí ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè óñêîðÿåò ìåòàáîëèçì âàëüïðîàòà è ñïîñîáåí âûçûâàòü ðàçâèòèå ýïèëåïòè÷åñêèõ ïðèïàäêîâ.
Ïðè ñî÷åòàííîì ïðèìåíåíèè öèìåòèäèíà è ýðèòðîìèöèíà êîíöåíòðàöèÿ âàëüïðîàòà â ïëàçìå êðîâè ìîæåò ïîâûøàòüñÿ (âñëåäñòâèå óìåíüøåíèÿ åãî ìåòàáîëèçìà â ïå÷åíè).
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè âàëüïðîàòà ñ ïàíèïåíåìîì è ìåðîïåíåìîì êîíöåíòðàöèÿ âàëüïðîàòà â ñûâîðîòêå êðîâè ñíèæàåòñÿ, ÷òî ìîæåò ïðèâîäèòü ê ðàçâèòèþ ýïèëåïòè÷åñêèõ ïðèïàäêîâ.
 ñëó÷àå ñî÷åòàííîãî ïðèìåíåíèÿ âàëüïðîàòà è ïðåïàðàòîâ, ñâÿçûâàþùèõñÿ ñ áåëêàìè êðîâè (àöåòèëñàëèöèëîâàÿ êèñëîòà), êîíöåíòðàöèÿ ñâîáîäíîé ôðàêöèè âàëüïðîàòà â ñûâîðîòêå êðîâè ìîæåò ïîâûøàòüñÿ.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè âàëüïðîàòà ñ àíòèêîàãóëÿíòàìè — àíòàãîíèñòàìè âèòàìèíà Ê íåîáõîäèì ñòðîãèé êîíòðîëü ïðîòðîìáèíîâîãî èíäåêñà.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Êîíâóëåêñ, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ñèìïòîìû: âûðàæåííûé ñåäàòèâíûé ýôôåêò, íàðóøåíèå ðàâíîâåñèÿ è êîîðäèíàöèè äâèæåíèé, ìèàñòåíèÿ, ãèïîðåôëåêñèÿ, ìèîç, áëîêàäà ñåðäöà, ìåòàáîëè÷åñêèé àöèäîç, êîìàòîçíîå ñîñòîÿíèå (íà ÝÝà — óâåëè÷åíèå ìåäëåííûõ âîëí è ôîíîâîé àêòèâíîñòè).
Ëå÷åíèå: ñïåöèôè÷åñêîãî àíòèäîòà íåò. Òåðàïèÿ äîëæíà áûòü íàïðàâëåíà íà óñêîðåíèå âûâåäåíèÿ âàëüïðîàòà èç îðãàíèçìà è ïîääåðæàíèå æèçíåííî âàæíûõ ôóíêöèé îðãàíèçìà. Öåëåñîîáðàçíî ïðîâåäåíèå ãåìîäèàëèçà è ãåìîïåðôóçèè, ïðèìåíåíèå àêòèâèðîâàííîãî óãëÿ è â/â ââåäåíèå íàëîêñîíà.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Êîíâóëåêñ
 ñóõîì, çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå äî 25 °Ñ â îðèãèíàëüíîé óïàêîâêå.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Êîíâóëåêñ:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Условия и сроки хранения
Условия отпуска из аптек
Производители:
Россия, ВАЛЕАНТ
Аналоги:
Вальпарин® хр и ещё 10 аналогов
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с линией разлома и гравировкой СС5с одной стороны, с запахом ванилина; на изломе — белого или почти белого цвета.
1 таб. вальпроат натрия 500 мг Вспомогательные вещества: лимонная кислота — 65 мг, этилцеллюлоза — 100 мг, сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.1) (эудрагит RS30D) — 33.5 мг, тальк — 13.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 10 мг, магния стеарат — 10 мг.
Состав оболочки: сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.2) (эудрагит RL30D тип A) — 3.2 мг, сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.1) (эудрагит RS30D) — 3.2 мг, триэтилцитрат — 1.28 мг, кармеллоза натрия — 1.8 мг, титана диоксид — 1.5 мг, тальк — 2.87 мг, ванилин — 0.15 мг.
50 шт. — флаконы темного стекла с контролем первого вскрытия (1) — пачки картонные.
50 шт. — флаконы полиэтиленовые с контролем первого вскрытия (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы темного стекла с контролем первого вскрытия (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы полиэтиленовые с контролем первого вскрытия (1) — пачки картонные.Противоэпилептический препарат. Оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие.
Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания гамма-аминомасляной кислоты (GABA) в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы. GABA снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы GABAА (активации GABA-эргической передачи), а также влиянию на потенциал-зависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для ионов калия.
Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.
Всасывание
Вальпроевая кислота практически полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Cmax в плазме крови достигается через 4 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-150 мг/л.
Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч.
Распределение
Css достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами доз.
При концентрации в плазме крови до 50 мг/л связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы составляет 90-95%, при концентрации 50-100 мг/л — 80-85%.
Проникает через ГЭБ. Значения концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции активного вещества. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери.
Метаболизм
Вальпроевая кислота подвергается глюкуронированию и окислению в печени.
Выведение
Вальпроевая кислота (1-3% от дозы) и ее метаболиты выводятся почками, небольшие количества — с калом и выдыхаемым воздухом. T1/2 вальпроевой кислоты при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы уменьшается.
При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.
У пациентов с нарушениями функции печени, пациентов пожилого возраста и детей в возрасте до 18 мес возможно значительное увеличение T1/2.
- эпилепсия различной этиологии (идиопатическая, криптогенная и симптоматическая);
- генерализованные эпилептические припадки у взрослых и детей (клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические);
- парциальные эпилептические припадки у взрослых и детей (с вторичной генерализацией или без нее);
- специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто);
- поведенческие расстройства, обусловленные эпилепсией;
- фебрильные судороги у детей;
- детский тик;
- лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств, устойчивых к лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами.
Препарат принимают внутрь, не разжевывая, 1-2 раза/сут, во время или сразу после еды, с небольшим количеством воды.
Взрослым назначают в начальной дозе 600 мг/сут с постепенным увеличением дозы на 150-250 мг каждые 3 дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков).
Начальная доза при монотерапии составляет 5-15 мг/кг/сут, затем дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю.
Рекомендованная суточная доза — около 1000-2000 мг, т.е. 20-25 мг/кг. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной дозы — 2500 мг/сут (30 мг/кг/сут).
Максимальная доза составляет 30 мг/кг/сут (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут под контролем концентрации препарата в плазме крови).
При проведении комбинированной терапии доза составляет 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением на 5-10 мг/кг в неделю.
Детям с массой тела более 25 кг препарат назначают в начальной дозе 300 мг/сут (5-15 мг/кг/сут) с постепенным повышением на 5-10 мг/кг в неделю до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков), при этом доза, как правило, составляет 1000-1500 мг/сут (20-30 мг/кг/сут).
Максимальная доза составляет 30 мг/кг/сут (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут под контролем концентрации препарата в плазме крови).
Для детей с массой тела 20-25 кг при монотерапии средняя доза составляет 15-45 мг/кг/сут, максимальная — 50 мг/кг/сут. При комбинированной терапии — 30-100 мг/кг/сут. Следует учитывать, что детям с массой тела менее 20 кг не рекомендуется использовать препарат в форме таблеток пролонгированного действия, им следует назначать другие формы препарата.
Хотя фармакокинетика вальпроевой кислоты в пожилом возрасте может иметь свои особенности, это имеет ограниченное клиническое значение, и дозу следует определять по клиническому эффекту. Вследствие уменьшения связывания с сывороточным альбумином доля несвязанного препарата в плазме увеличивается. Это обусловливает целесообразность более тщательного подбора дозы препарата у пожилых, с возможным применением меньших доз препарата.
Пациентам с почечной недостаточностью может оказаться необходимым снизить дозу препарата. Дозу следует подбирать по мониторингу клинического состояния, поскольку показатели концентрации в плазме могут оказаться недостаточно информативными.
В целом, Конвулекс® хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты возможны в основном при концентрации препарата в плазме выше 100 мг/л или при комбинированной терапии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, снижение или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко — запор, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 месяцев лечения, чаще на 2-12 неделе).
Со стороны нервной системы: тремор, изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.
Со стороны органа зрения: диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящее к развитию гипокоагуляции (сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью).
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое).
Со стороны половых органов и молочной железы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.
Прочие: уменьшение или увеличение массы тела, периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата).
- печеночная недостаточность;
- острый и хронический гепатит;
- нарушения функции поджелудочной железы;
- порфирия;
- геморрагический диатез;
- выраженная тромбоцитопения;
- нарушения обмена мочевины (в т.ч. в семейном анамнезе);
- период лактации;
- дети с массой тела менее 20 кг;
- детский возраст до 3 лет;
- повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и ее солям или компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат следующим категориям пациентов:
- с анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы;
- при угнетении костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
- при почечной недостаточности;
- при врожденных ферментопатиях;
- при органических заболеваниях головного мозга;
- при гипопротеинемии;
- при беременности (особенно I триместр);
- детям с умственной отсталостью.
С осторожностью следует назначать препарат при беременности (особенно в I триместре).
Противопоказано применение препарата в период лактации.
Противопоказан при печеночной недостаточности, остром и хроническом гепатите.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 3 лет и у детей с массой тела менее 20 кг.
С осторожностью следует назначать препарат детям с умственной отсталостью.
У пациентов пожилого возраста следует более тщательно подбирать дозы препарата с возможным применением меньших доз.
Во время лечения целесообразен контроль активности печеночных трансаминаз, концентрации билирубина, картины периферической крови, тромбоцитов крови, состояния системы свертывания крови, активности амилазы (каждые 3 месяца, особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами).
Пациентам, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели, после чего возможна постепенная отмена других противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечения другими противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.
Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.
Не допускается прием напитков, содержащих этанол.
Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.
При возникновении на фоне лечения симптомокомплекса «острый живот» до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить активность амилазы в крови для исключения острого панкреатита.
Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетоновых тел), показателей функции щитовидной железы.
При развитии любых острых серьезных побочных эффектов пациенту необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.
Для снижения риска развития диспепсических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.
Резкое прекращение приема препарата Конвулекс® может привести к учащению эпилептических припадков.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.
Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч) с последующим назначением активированного угля, гемодиализ. Форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций организма.
Вальпроевая кислота усиливает эффекты, в т.ч. и побочные, других противоэпилептических препаратов (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), анксиолитиков, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. Добавление вальпроевой кислоты к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.
При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение концентрации последних в плазме крови.
Увеличивает T1/2 ламотриджина (ингибирует ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего T1/2 его удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч — у детей).
Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется.
Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические средства (нейролептики) и другие лекарственные средства, снижающие порог судорожной активности, уменьшают эффективность препарата.
При одновременном приеме препарата Конвулекс® с этанолом и другими лекарственными средствами, угнетающими работу ЦНС (трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические лекарственные средства) возможно усиление угнетения ЦНС.
При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы). Конвулекс® усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и непрямых антикоагулянтов.
При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).
Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50% (необходима коррекция дозы).
Миелотоксические лекарственные средства — повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.
Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.
Этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают вероятность развития поражений печени.
Вальпроевая кислота может как повышать, так и снижать концентрацию этосуксимида в сыворотке крови вследствие изменения метаболизма.
Меропенем снижает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, что может привести к снижению противосудорожного эффекта.
При одновременном применении с топираматом повышается риск развития гипераммониемии и энцефалопатии.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте в плотно закрытой упаковке при температуре не выше 25°С. Срок годности — 5 лет. Не использовать по истечении срока годности.
Препарат отпускается по рецепту.