Побочные действия от локрена
Лекарственный препарат Локрен аспособствует снижению в спокойном и активном состоянии частоты сердечного сокращения и сердечного выброса. Средство обеспечивает снижение показателей артериального давления. На этом фоне существенно снижается сердечная нагрузка. Активный компонент лекарственного средства быстро и в полном объёме всасывается из желудочно-кишечного тракта. При гемодиализе не устраняется из организма. Основным действующим компонентом медикаментозного средства выступает бетаксолол гидрохлорид. Препарат имеет достаточный перечень показаний и противопоказаний к применению с которым следует ознакомиться перед использованием средства.
Лекарственная форма
Лекарственное средство Локрен производится в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Таблетки предназначены для перорального применения.
Описание и состав
Элементы имеют белый цвет, круглую двояковыпуклую форму. На одной стороне находится риска, а на обратной фаска, отображающая содержание активного компонента. Действующим веществом медикаментозного средства выступает бисептола гидрохлорид. В качестве вспомогательных веществ просматривается моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, диоксид кремния коллоидный, стеарат магния. В составе пленочной оболочке содержится гипромеллоза, макрогол, диоксид титана.
Фармакологическая группа
Основное действующее вещество медикаментозного средства рассматривается как селективный бета-адреноблокатор. Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами. Селективное воздействие действующего вещества на бета-адренорецепторы не является абсолютным. При его применении в высоких дозах воздействие метанола на адреналин рецепторы расположеные в гладкой мускулатуре является незначительным.
При использовании бетаксолола блокирующая активность проявляется следующими эффектами. На фоне продолжительного использования прослеживается снижение частоты сердечных сокращений в состоянии покоя и при физических нагрузках. У пациентов прослеживается снижение сердечного выброса в состоянии покоя. На фоне длительного использования нормализуется систолическое и диастолическое артериальное давление. Прослеживается уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии. На фоне подобной эффективности происходит снижение нагрузки на сердце в состоянии покоя и при физических нагрузках. Механизм антигипертензивного действия полностью не рассмотрен. Бета-адреноблокаторы предполагают следующие механизмы. Прослеживается снижение сердечного выброса и устраняется спазм периферических артерий. Снижение давления возможно при продолжительном приеме. При однократном использовании в течение суток снижение давления прослеживается не ранее чем через 4 часа. После перорального приема действующее вещество быстро и в полном объеме всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови составляет максимум через 24 часа. Витаксон связывается с белками крови в 50%. Средство плохо проникает через плацентарный барьер и в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Препарат выводится почками в виде метаболитов в неизменном виде. Период полувыведения при нарушении работы печени удлиняется на 33%.
Показания к применению
Перечень показаний к применению средства включает: артериальную гипертензию, комплексное лечение артериальной гипертензии, профилактика приступов стенокардии.
для взрослых
Представители этой возрастной категории могут использовать лекарственные средства при выявлении показаний к применению. В большинстве случаях медикамент переносится хорошо, реакции гиперчувствительности, прослеживаются довольно редко. Как правило, их появление обусловлено несоблюдением пациентом механизма использования. Медикаментозный состав с особой осторожностью рекомендует назначать лицам в возрасте старше 65 лет, а также пациентам страдающим заболеваниями печени и почек.
для детей
Медикамент не применяют в педиатрической практике. Эффективность и безопасность процесса применения в настоящее время неопределённа. Детский возраст до 18 лет является противопоказанием к применению медикамента.
для беременных и в период лактации
Целесообразность использования препарата в период беременности и грудного вскармливания определяется в индивидуальном порядке. В ходе экспериментального испытаний не было выявлено тератогенного действия действующего вещества на процесс развития плода.
Противопоказания
Перечень противопоказаний к применению медикамента можно выразить в следующем виде:
- бронхиальная астма;
- болезнь легких;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- стенокардия;
- выраженная брадикардия;
- тяжелые формы болезни Рейно;
- феохромоцитома;
- артериальная гипотензия;
- анафилактическая реакция;
- метаболический ацидоз;
- кардиомегалия;
- одновременный прием ингибиторов МАО;
- детский возраст;
- дефицит лактазы;
- непереносимость лактозы;
- повышенная чувствительность к активному компоненту.
Перечень относительных противопоказаний включает в себя бронхиальную астму и хроническую обструктивную болезнь. При хронической сердечной недостаточности в стадии компенсации средства используют в высоких дозах. Пациентам преклонного возраста препарат рекомендуют применять в минимально эффективных дозах.
Применения и дозы
Режим дозирования всегда определяется в индивидуальном порядке. Медикаментозное средство рекомендовано исключительно для перорального приема. Таблетку следует проглатывать в целом виде, запивая достаточным количеством жидкости. Начальная доза препарата как правило составляет 10 мг. При отсутствии терапевтического эффекта в течении двух недель дозу удваивает. Дозы препарата Локрен, превышающие 20 мг как правило не используют. Максимальная суточная доза для пациента составляет 40 миллиграмм.
для взрослых
Пациенты данной возрастной категории могут использовать лекарственное средство при выявлении показаний к применению при условии соблюдения четкого режима дозирования. С особой осторожностью после индивидуальной коррекции вменяемых доз средство может быть назначено лицам с нарушениями в работе печени и почек. Препарат переносится хорошо, побочные реакции проявляются довольно редко.
для детей
Детский возраст до 18 лет представляет собой противопоказание к использованию медикамента. Препарат может спровоцировать появление острых, нежелательных реакций у ребёнка или подростка. Приём средства противопоказан.
для беременных и в период лактации
Целесообразность использования медикаментозного средства в период беременности и грудного вскармливания определяется в индивидуальном порядке.
Побочные действия
На фоне использования медикаментозного средства Локрен могут проявляться выраженые аллергические реакции, как правило, прослеживаются дерматологические эффекты и нарушения со стороны нервной системы. Возможно проявление нарушений со стороны органов зрения и пищеварительной системы. Патологии со стороны обмена веществ и сердечнососудистой системы проявляются довольно редко. Возможно развитие нарушение со стороны дыхательной системы и половых органов. Возможно ухудшение лабораторных показателей при продолжительном использовании. Возможно развитие синдрома отмены при длительном использовании.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Краткие сведения о лекарственном взаимодействии препарата с другими медикаментозными средствами отсутствуют. Не рекомендуется применять совместно с амиодароном и сердечными гликозидами, ингибиторами МАО. С осторожностью препарат используется с ингаляционными или галоген содержащими антисептиками и препаратами, способными провоцировать желудочковые нарушения ритма сердца.
Особые указания
Не следует прерывать лечение препаратом Локрен и резко менять используемую дозу без консультации лечащего врача. Несоблюдение подобного регламента может стать причиной ухудшения активности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у лиц с ишемической болезнью, потому как отмена может стать причиной выраженных нарушений сердечного ритма. У пациентов использующих Локрен следует контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений.
Передозировка
Данные о передозировке препаратом в настоящее время отсутствуют. При существенном превышении доз возможно развитие выраженной брадикардии, головокружения, выраженного снижения артериального давления, аритмии, желудочковой экстрасистолии, обморочного состояния, сердечной недостаточности, затруднения дыхания, бронхоспазма. Пациенту рекомендуется проведение промывания желудка и прием адсорбирующих средств. В случае если состояние пациента рассматривается как острое, показана госпитализация.
Условия хранения
Лекарственный препарат отпускается населению через сеть аптек исключительно по предъявлению рецепта. Препарат следует хранить в защищенном от доступа детей месте при температуре не более 25 градусов. Максимальная продолжительность хранения составляет 2 года от даты производства. Использовать состав с истекшим сроком годности строго запрещено.
Аналоги
В качестве аналогов препарата Локрен могут рассматриваться другие медикаментозные средства, обладающие схожим механизмом действия и составом.
Корвитол
Лекарственное средство Корвитол представляет собой селективный блокатор бета-адренорецепторов. Средство обладает выраженным антиангинальным и гипотензивным противоаритмическим действием. Препарат применяется в лечении артериальной гипертензии, ишемии сердца и нарушении сердечного ритма. Препарат имеют достаточное количество противопоказаний к применению. Средства не рекомендует использовать в педиатрической практике. Препарат не назначают женщинам в период беременности и грудного вскармливания.
Кординорм
Лекарственный препарат Кординорм рассматривается как гипотензивное средство, относящееся к группе избирательных блокаторов. Препарат обладает антиангинальным и антиаритмическим действием. Средства используются для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии. Препарат не применяют в период беременности и грудного вскармливания. Детский и подростковый возраст до 18 лет является противопоказанием к применению медикаментозного состава.
Цена
Стоимость Локрена составляет в среднем 933 рубля. Цены колеблются от 655 до 1290 рублей.
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Ëîêðåí
Ôàðìàêîäèíàìèêà. Áåòàêñîëîë ((RS)-l-[4-[2-(öèêëîïðîïèëìåòîêñè)ýòèë]ôåíîêñè]-3-[(1-ìåòèëýòèë)àìèíî]-2-ïðîïàí-2-îë) õàðàêòåðèçóåòñÿ òðåìÿ ôàðìàêîëîãè÷åñêèìè îñîáåííîñòÿìè: β1 -àäðåíîáëîêèðóþùèì (êàðäèîñåëåêòèâíûì) äåéñòâèåì, îòñóòñòâèåì ÷àñòè÷íîé àãîíèñòè÷åñêîé àêòèâíîñòè (ÂÑÀ) è ñëàáî âûðàæåííûì ìåìáðàíîñòàáèëèçèðóþùèì äåéñòâèåì (ïîäîáíûì òàêîâîìó ó õèíèäèíà èëè ìåñòíûõ àíåñòåòèêîâ) â äîçàõ, ïðåâûøàþùèõ òåðàïåâòè÷åñêèå.
Ôàðìàêîêèíåòèêà. Àáñîðáöèÿ. Áûñòðî è ïîëíîñòüþ âñàñûâàåòñÿ ïîñëå ïðèåìà âíóòðü. Ýôôåêò ïåðâîãî ïðîõîæäåíèÿ ÷åðåç ïå÷åíü íåçíà÷èòåëüíûé, áèîäîñòóïíîñòü — îêîëî 85%, ÷òî îáåñïå÷èâàåò íåçíà÷èòåëüíûå îòëè÷èÿ åãî êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå êðîâè ó ðàçíûõ ïàöèåíòîâ èëè ó îäíîãî è òîãî æå ïàöèåíòà ïðè ïðîäîëæèòåëüíîì ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà. Ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè ñâÿçûâàåòñÿ ïðèìåðíî 50% áåòàêñîëîëà.
Ìåòàáîëèçì. Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ ñîñòàâëÿåò îêîëî 6 ë/êã.  îðãàíèçìå áåòàêñîëîë â îñíîâíîì ïðåâðàùàåòñÿ â íåàêòèâíûå ìåòàáîëèòû è òîëüêî 10–15% ýêñêðåòèðóåòñÿ ñ ìî÷îé â íåèçìåíåííîì âèäå. Âûâåäåíèå. T1/2 ñîñòàâëÿåò 15–20 ÷.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ëîêðåí
ÀÃ (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ); ïðîôèëàêòèêà ïðèñòóïîâ ñòåíîêàðäèè íàïðÿæåíèÿ.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ëîêðåí
Îáû÷íî íàçíà÷àþò â äîçå 20 ìã 1 ðàç â ñóòêè. Ìàêñèìàëüíàÿ ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 40 ìã/ñóò.
Ó áîëüíûõ ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ êëèðåíñ áåòàêñîëîëà óìåíüøàåòñÿ ñ óõóäøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê. Äîçó ñëåäóåò àäàïòèðîâàòü ê ñîñòîÿíèþ ôóíêöèè ïî÷åê; ïðè êëèðåíñå êðåàòèíèíà ≥20 ìë/ìèí êîððåêöèè äîçû íå òðåáóåòñÿ. Îäíàêî â íà÷àëå ëå÷åíèÿ ðåêîìåíäóåòñÿ ïðîâîäèòü êëèíè÷åñêîå íàáëþäåíèå äî äîñòèæåíèÿ ðàâíîâåñíîãî óðîâíÿ ïðåïàðàòà â êðîâè (â ñðåäíåì 4 äíÿ).
Äëÿ áîëüíûõ ñ òÿæåëîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ (êëèðåíñ êðåàòèíèíà – 20 ìë/ìèí) è áîëüíûõ, êîòîðûì ïðîâîäèòñÿ äèàëèç, ðåêîìåíäóåòñÿ íà÷àëüíàÿ äîçà 10 ìã/ñóò (âíå çàâèñèìîñòè îò ÷àñòîòû è ðàñïèñàíèÿ ïðîöåäóð äèàëèçà).
Íåò íåîáõîäèìîñòè â êîððåêöèè äîçû ó áîëüíûõ ñ ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ, îäíàêî â íà÷àëå òåðàïèè æåëàòåëüíî êëèíè÷åñêîå íàáëþäåíèå.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ëîêðåí
Àíàôèëàêòè÷åñêèå ðåàêöèè â àíàìíåçå, ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê áåòàêñîëîëó èëè äðóãèì êîìïîíåíòàì ïðåïàðàòà, ÁÀ è òÿæåëûå ôîðìû ÕÎÁË, äåêîìïåíñèðîâàííàÿ ðåôðàêòåðíàÿ ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, êàðäèîãåííûé øîê, AV-áëîêàäà II–III ñòåïåíè ó áîëüíûõ áåç èìïëàíòèðîâàííîãî âîäèòåëÿ ðèòìà, ñòåíîêàðäèÿ Ïðèíöìåòàëà, ñèíäðîì ñëàáîñòè ñèíóñíîãî óçëà (âêëþ÷àÿ ñèíîàòðèàëüíóþ áëîêàäó), áðàäèêàðäèÿ (ìåíåå 45–50 óä./ìèí), òÿæåëûå ôîðìû ñèíäðîìà Ðåéíî è íàðóøåíèÿ ïåðèôåðè÷åñêîãî êðîâîîáðàùåíèÿ, íåëå÷åííàÿ ôåîõðîìîöèòîìà, âûðàæåííàÿ àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ, îäíîâðåìåííàÿ òåðàïèÿ ôëîêòàôåíèíîì, ñóëüòîïðèäîì, àìèîäàðîíîì, áåïðèäèëîì, äèëòèàçåìîì è âåðàïàìèëîì (ñì. ÂÇÀÈÌÎÄÅÉÑÒÂÈß), âðîæäåííàÿ ãàëàêòîçåìèÿ, ñèíäðîì ìàëüàáñîðáöèè ãëþêîçû/ãàëàêòîçû èëè äåôèöèò ëàêòàçû (ïðåïàðàò ñîäåðæèò ëàêòîçó), ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ, âîçðàñò äî 14 ëåò.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Ëîêðåí
Àñòåíèÿ, ïîõîëîäåíèå êîíå÷íîñòåé, áðàäèêàðäèÿ (èíîãäà òÿæåëàÿ), áîëü â æèâîòå, òîøíîòà, ðâîòà, èìïîòåíöèÿ, ãîëîâîêðóæåíèå, ãîëîâíàÿ áîëü, áåññîííèöà, ðåäêî — çàìåäëåíèå AV-ïðîâîäèìîñòè èëè ïðîãðåññèðîâàíèå AV-áëîêàäû, ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ, áðîíõîñïàçì, ãèïîãëèêåìèÿ, ñèíäðîì Ðåéíî, óñèëåíèå ïåðåìåæàþùåéñÿ õðîìîòû, êîæíûå ðåàêöèè, âêëþ÷àÿ ïñîðèàçîïîäîáíûå âûñûïàíèÿ èëè îáîñòðåíèå ïñîðèàçà, ïàðåñòåçèÿ, ñóõîñòü ãëàç, íî÷íûå êîøìàðû.  ðåäêèõ ñëó÷àÿõ îòìå÷àþò âîçíèêíîâåíèå òèòðà àíòèíóêëåàðíûõ àíòèòåë, êîòîðîå òîëüêî â èñêëþ÷èòåëüíûõ ñëó÷àÿõ ñîïðîâîæäàåòñÿ êëèíè÷åñêèìè ïðîÿâëåíèÿìè ïî òèïó ñèñòåìíîé êðàñíîé âîë÷àíêè, ïðîõîäÿùèìè ïîñëå îòìåíû ïðåïàðàòà.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ëîêðåí
Îòìåíà ïðåïàðàòà. Ëå÷åíèå íå ñëåäóåò ïðåêðàùàòü ðåçêî, îñîáåííî ó ïàöèåíòîâ ñ ÈÁÑ. Äîçó ïðåïàðàòà ñëåäóåò ñíèæàòü ïîñòåïåííî, â òå÷åíèå 1–2 íåä, îäíîâðåìåííî íà÷èíàÿ òåðàïèþ äðóãèì ïðåïàðàòîì.
ÁÀ è ÕÎÁË. Áëîêàòîðû β1 -àäðåíîðåöåïòîðîâ ïðè ÕÎÁË ìîæíî íàçíà÷àòü òîëüêî ïàöèåíòàì ñ çàáîëåâàíèåì óìåðåííîé ñòåïåíè òÿæåñòè â íèçêîé íà÷àëüíîé äîçå. Ïåðåä íà÷àëîì ëå÷åíèÿ ðåêîìåíäóåòñÿ ïðîâåñòè îöåíêó ôóíêöèè âíåøíåãî äûõàíèÿ. Ïðè ðàçâèòèè áðîíõîñïàçìà âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ íàçíà÷àþò β2 -àäðåíîìèìåòèêè.
Ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü. Áîëüíûì ñ êîìïåíñèðîâàííîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ Ëîêðåí íàçíà÷àþò â íèçêîé íà÷àëüíîé äîçå.  äàëüíåéøåì ïðè íåîáõîäèìîñòè åå ïîñòåïåííî ïîâûøàþò ïîä ñòðîãèì âðà÷åáíûì êîíòðîëåì.
Áðàäèêàðäèÿ. Äîçó ïðåïàðàòà íåîáõîäèìî ñíèçèòü, åñëè ×ÑÑ â ñîñòîÿíèè ïîêîÿ íèæå 50–55 óä./ìèí.
AV-áëîêàäà I ñòåïåíè. Ó÷èòûâàÿ îòðèöàòåëüíûé äðîìîòðîïíûé ýôôåêò áëîêàòîðîâ β2 -àäðåíîðåöåïòîðîâ, Ëîêðåí ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿþò ó ïàöèåíòîâ ñ AV-áëîêàäîé I ñòåïåíè.
Ñòåíîêàðäèÿ Ïðèíöìåòàëà. Ïðè ïðèìåíåíèè áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ êîëè÷åñòâî è ïðîäîëæèòåëüíîñòü ïðèñòóïîâ ñòåíîêàðäèè ìîãóò óâåëè÷èâàòüñÿ. Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà âîçìîæíî ïðè óìåðåííîé ñòåïåíè òÿæåñòè è ïðè óñëîâèè îäíîâðåìåííîãî íàçíà÷åíèÿ âàçîäèëàòàòîðîâ.
Íàðóøåíèÿ ïåðèôåðè÷åñêîãî êðîâîîáðàùåíèÿ. Ïðèìåíåíèå áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîæåò ïðèâîäèòü ê óõóäøåíèþ ñîñòîÿíèÿ áîëüíûõ ñ íàðóøåíèÿìè ïåðèôåðè÷åñêîãî êðîâîîáðàùåíèÿ (áîëåçíü èëè ñèíäðîì Ðåéíî, àðòåðèèò, õðîíè÷åñêèå îáëèòåðèðóþùèå çàáîëåâàíèÿ àðòåðèé íèæíèõ êîíå÷íîñòåé).
Ôåîõðîìîöèòîìà. Ïðè ïðèìåíåíèè áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ â êîìáèíàöèè ñ áëîêàòîðàìè α-àäðåíîðåöåïòîðîâ äëÿ ëå÷åíèÿ ñèìïòîìàòè÷åñêîé Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ) ïðè ôåîõðîìîöèòîìå òðåáóåòñÿ òùàòåëüíûé ìîíèòîðèíã ÀÄ.
Ïàöèåíòû ïîæèëîãî âîçðàñòà. Ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè íàçíà÷åíèè ïðåïàðàòà ïàöèåíòàì ïîæèëîãî âîçðàñòà; ëå÷åíèå íà÷èíàþò ñ ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà â íèçêèõ äîçàõ ïîä ñòðîãèì âðà÷åáíûì êîíòðîëåì.
Ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü. Ó áîëüíûõ ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ äîçó ïðåïàðàòà íåîáõîäèìî êîððèãèðîâàòü â çàâèñèìîñòè îò óðîâíÿ êðåàòèíèíà â ïëàçìå êðîâè èëè êëèðåíñà êðåàòèíèíà.
Ñàõàðíûé äèàáåò. Ñëåäóåò ïðåäóïðåäèòü áîëüíûõ ñàõàðíûì äèàáåòîì î íåîáõîäèìîñòè ñòðîãî êîíòðîëèðîâàòü óðîâåíü ãëþêîçû â ñûâîðîòêå êðîâè â íà÷àëå ëå÷åíèÿ, ïîñêîëüêó ïðåïàðàò ìîæåò ìàñêèðîâàòü ñèìïòîìû ãèïîãëèêåìèè (òàõèêàðäèÿ, ñåðäöåáèåíèå, ïîòëèâîñòü).
Ïñîðèàç. Ñ îñòîðîæíîñòüþ íàçíà÷àþò ïðåïàðàò áîëüíûì ïñîðèàçîì, òàê êàê èìåþòñÿ ñîîáùåíèÿ îá îáîñòðåíèè çàáîëåâàíèÿ íà ôîíå ëå÷åíèÿ áëîêàòîðàìè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ.
Àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè. Ó ïàöèåíòîâ ñ ïðåäðàñïîëîæåííîñòüþ ê òÿæåëûì àëëåðãè÷åñêèì ðåàêöèÿì, îñîáåííî îáóñëîâëåííûì ïðèìåíåíèåì éîäñîäåðæàùèõ êîíòðàñòíûõ ñðåäñòâ èëè ôëîêòàôåíèíà, èëè ïðè ïðîâåäåíèè ñïåöèôè÷åñêîé äåñåíñèáèëèçàöèè òåðàïèÿ áëîêàòîðàìè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîæåò ïðèâåñòè ê ðàçâèòèþ âûðàæåííûõ àíàôèëàêòè÷åñêèõ ðåàêöèé è ñíèæåíèþ ýôôåêòèâíîñòè ïðè íèõ ýïèíåôðèíà â îáû÷íûõ äîçàõ.
Îáùàÿ àíåñòåçèÿ. Ïðè ïðîâåäåíèè íàðêîçà áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ïîäàâëÿþò ðåôëåêòîðíóþ òàõèêàðäèþ è ïîâûøàþò ðèñê ðàçâèòèÿ àðòåðèàëüíîé ãèïîòåíçèè. Ïðîäîëæåíèå ëå÷åíèÿ áëîêàòîðàìè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ñíèæàåò ðèñê ðàçâèòèÿ àðèòìèè, èøåìèè ìèîêàðäà è ãèïåðòîíè÷åñêîãî êðèçà. Àíåñòåçèîëîãà ñëåäóåò ïîñòàâèòü â èçâåñòíîñòü î òîì, ÷òî áîëüíîé ïðèíèìàåò áëîêàòîð β-àäðåíîðåöåïòîðîâ. Ïðè íåîáõîäèìîñòè ïðîâåäåíèÿ íàðêîçà ñ÷èòàåòñÿ äîñòàòî÷íûì îòìåíèòü ïðåïàðàò çà 48 ÷ äî îïåðàòèâíîãî âìåøàòåëüñòâà äëÿ âîññòàíîâëåíèÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ê êàòåõîëàìèíàì. Òåðàïèþ áëîêàòîðàìè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ íåëüçÿ ïðåðûâàòü ó áîëüíûõ ñ êîðîíàðíîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ; æåëàòåëüíî ïðîäîëæàòü ëå÷åíèå äî îïåðàòèâíîãî âìåøàòåëüñòâà, ó÷èòûâàÿ ðèñê, îáóñëîâëåííûé ðàçâèòèåì ñèíäðîìà îòìåíû.  ñëó÷àå óðãåíòíûõ îïåðàöèé áîëüíîìó äëÿ ïðåäóïðåæäåíèÿ ñòèìóëÿöèè áëóæäàþùåãî íåðâà íàçíà÷àþò ïðåìåäèêàöèþ àòðîïèíîì, ïðè íåîáõîäèìîñòè åãî ââåäåíèå ïîâòîðÿþò. Äëÿ àíåñòåçèè íåîáõîäèìî ïðèìåíÿòü ñðåäñòâà ñ ìèíèìàëüíûì êàðäèîäåïðåññèâíûì ýôôåêòîì.
Òèðåîòîêñèêîç. Áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìàñêèðóþò êàðäèàëüíûå ñèìïòîìû òèðåîòîêñèêîçà.
Ñïîðòñìåíû. Ïðåïàðàò ìîæåò äàâàòü ïîëîæèòåëüíóþ ðåàêöèþ ïðè ïðîâåäåíèè òåñòîâ äîïèíã-êîíòðîëÿ.
Ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ. Ëîêðåí íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíÿòü â ïåðèîä áåðåìåííîñòè. Ó íîâîðîæäåííûõ, ìàòåðè êîòîðûõ ïðèíèìàëè áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ, ìîãóò îòìå÷àòü áðàäèêàðäèþ, ðåñïèðàòîðíûé äèñòðåññ-ñèíäðîì è ãèïîãëèêåìèþ, ïîýòîìó ðåêîìåíäóåòñÿ òùàòåëüíîå íàáëþäåíèå çà íîâîðîæäåííûìè â óñëîâèÿõ ñïåöèàëèçèðîâàííîãî îòäåëåíèÿ (êîíòðîëü ×ÑÑ è óðîâíÿ ãëþêîçû â ñûâîðîòêå êðîâè â òå÷åíèå ïåðâûõ 3–5 äíåé æèçíè).
Áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ïðîíèêàþò â ãðóäíîå ìîëîêî, ïîýòîìó â ïåðèîä èõ ïðèìåíåíèÿ ðåêîìåíäóåòñÿ ïðåêðàòèòü êîðìëåíèå ãðóäüþ.
Äåòè. Áåçîïàñíîñòü è ýôôåêòèâíîñòü ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ó äåòåé íå óñòàíîâëåíû, ïîýòîìó íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü Ëîêðåí â ïåäèàòðè÷åñêîé ïðàêòèêå.
Íåò äàííûõ î âëèÿíèè íà ñêîðîñòü ðåàêöèè ïðè óïðàâëåíèè òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è ðàáîòå ñ ìåõàíèçìàìè.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ëîêðåí
Ìíîãèå ïðåïàðàòû ìîãóò âûçûâàòü áðàäèêàðäèþ: áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ, àíòèàðèòìè÷åñêèå ïðåïàðàòû Ià êëàññà (õèíèäèí, äèçîïèðàìèä), III êëàññà (àìèîäàðîí, ñîòàëîë), IV êëàññà (äèëòèàçåì, âåðàïàìèë), ñåðäå÷íûå ãëèêîçèäû, êëîíèäèí, ãóàôàíöèí, ìåôëîõèí, èíãèáèòîðû õîëèíýñòåðàçû (ïðèìåíÿåìûå äëÿ ëå÷åíèÿ áîëåçíè Àëüöãåéìåðà).
Ïðîòèâîïîêàçàíî îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå Ëîêðåíà ñî ñëåäóþùèìè ïðåïàðàòàìè:
- ôëîêòàôåíèí: â ñëó÷àå øîêà èëè àðòåðèàëüíîé ãèïîòåíçèè, îáóñëîâëåííîé ïðèåìîì ôëîêòàôåíèíà, áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ âûçûâàþò óìåíüøåíèå âûðàæåííîñòè êîìïåíñàòîðíûõ ðåàêöèé ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû;
- ñóëüòîïðèä: íàðóøåíèÿ àâòîìàòèçìà ñåðäöà (âûðàæåííàÿ áðàäèêàðäèÿ), îáóñëîâëåííûå àääèòèâíûì ýôôåêòîì ïðåïàðàòîâ.
Íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíåíèå Ëîêðåíà ñ òàêèìè ïðåïàðàòàìè:
- áëîêàòîðû êàëüöèåâûõ êàíàëîâ (áåïðèäèë, äèëòèàçåì, âåðàïàìèë è ìåáåôðàäèë): âîçìîæíû íàðóøåíèÿ àâòîìàòèçìà (÷ðåçìåðíàÿ áðàäèêàðäèÿ, íàðóøåíèå ôóíêöèè ñèíóñíîãî óçëà), íàðóøåíèå AV-ïðîâîäèìîñòè, ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü (ñèíåðãè÷åñêîå äåéñòâèå).
- àìèîäàðîí: îòðèöàòåëüíîå èíîòðîïíîå äåéñòâèå, íàðóøåíèÿ àâòîìàòèçìà è ïðîâîäèìîñòè (óãíåòåíèå ñèìïàòè÷åñêèõ êîìïåíñàòîðíûõ ìåõàíèçìîâ).
Íåîáõîäèìà îñòîðîæíîñòü ïðè ïðèìåíåíèè Ëîêðåíà ñ òàêèìè ïðåïàðàòàìè:
- èíãàëÿöèîííûå ãàëîãåíñîäåðæàùèå àíåñòåòèêè: áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ïîäàâëÿþò êîìïåíñàòîðíûå ðåàêöèè ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû (âî âðåìÿ îïåðàöèè áëîêàäà β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîæåò áûòü óñòðàíåíà ïðèìåíåíèåì β-àäðåíîìèìåòèêîâ). Êàê ïðàâèëî, òåðàïèþ áëîêàòîðàìè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ íå ñëåäóåò ïðåêðàùàòü, òåì áîëåå ðåçêî â ëþáîì ñëó÷àå; íåîáõîäèìî ïðîèíôîðìèðîâàòü àíåñòåçèîëîãà î ïðîâîäèìîì ëå÷åíèè.
- ïðåïàðàòû, ñïîñîáíûå ñïðîâîöèðîâàòü ìåðöàòåëüíóþ àðèòìèþ (êðîìå ñóëüòîïðèäà): àíòèàðèòìè÷åñêèå ïðåïàðàòû Ià êëàññà (õèíèäèí, ãèäðîõèíèäèí è äèçîïèðàìèä) è III êëàññà (àìèîäàðîí, äîôåòèëèä, èáóòèëèä, ñîòàòîë); íåêîòîðûå íåéðîëåïòèêè ãðóïïû ôåíîòèàçèíà (õëîðïðîìàçèí, öèàìåìàçèí, ëåâîìåïðîìàçèí, òèîðèäàçèí), áåíçàìèäû (àìèñóëüïðèä, ñóëüïèðèä, òèàïðèä), áóòèðîôåíîíû (äðîïåðèäîë, ãàëîïåðèäîë), äðóãèå íåéðîëåïòèêè (ïèìîçèä) è ïðî÷èå ïðåïàðàòû (öèçàïðèä, äèôåìàíèë, ýðèòðîìèöèí äëÿ â/â ââåäåíèÿ, ãàëîôàíòðèí, ìèçîëàñòèí, ìîêñèôëîêñàöèí, ïåíòàìèäèí, âèíêàìèí è ñïèðàìèöèí äëÿ â/â ââåäåíèÿ) — ïîâûøåíèå ðèñêà ðàçâèòèÿ æåëóäî÷êîâîé àðèòìèè è ôèáðèëëÿöèè æåëóäî÷êîâ (ãèïîêàëèåìèÿ ÿâëÿåòñÿ ïðîâîöèðóþùèì ôàêòîðîì); íåîáõîäèì êëèíè÷åñêèé è ýëåêòðîêàðäèîãðàôè÷åñêèé êîíòðîëü;
- ïðîïàôåíîí: íàðóøåíèå ñåðäå÷íîé ñîêðàòèìîñòè, àâòîìàòèçìà è ïðîâîäèìîñòè (óãíåòåíèå ñèìïàòè÷åñêèõ êîìïåíñàòîðíûõ ìåõàíèçìîâ), ÷òî òðåáóåò ïðîâåäåíèÿ êëèíè÷åñêîãî è ýëåêòðîêàðäèîãðàôè÷åñêîãî êîíòðîëÿ;
- áàêëîôåí: ïîòåíöèðîâàíèå àíòèãèïåðòåíçèâíîãî äåéñòâèÿ, íåîáõîäèì êîíòðîëü óðîâíÿ ÀÄ è êîððåêöèÿ äîçû àíòèãèïåðòåíçèâíîãî ñðåäñòâà ïðè íåîáõîäèìîñòè;
- èíñóëèí è ïåðîðàëüíûå ãèïîãëèêåìèçèðóþùèå ñðåäñòâà ãðóïïû ñóëüôîíàìèäîâ: áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîãóò ìàñêèðîâàòü íåêîòîðûå ñèìïòîìû ãèïîãëèêåìèè (òàõèêàðäèÿ, ñåðäöåáèåíèå, ïîòëèâîñòü), ïîýòîìó ïàöèåíòà ñëåäóåò ïðåäóïðåäèòü î íåîáõîäèìîñòè ñòðîãî êîíòðîëèðîâàòü óðîâåíü ãëþêîçû â êðîâè;
- èíãèáèòîðû õîëèíýñòåðàçû (àìáåíîíèé, äîíåïåçèë, ãàëàíòàìèí, íåîñòèãìèí, ïèðèäîñòèãìèí, ðèâàñòèãìèí, òàêðèí): ðèñê óñèëåíèÿ áðàäèêàðäèè (àääèòèâíîå äåéñòâèå); íåîáõîäèì ðåãóëÿðíûé êëèíè÷åñêèé êîíòðîëü;
- àíòèãèïåðòåíçèâíûå ñðåäñòâà öåíòðàëüíîãî äåéñòâèÿ (êëîíèäèí, àïðàêëîíèäèí, àëüôà-ìåòèëäîïà, ãóàíôàíöèí, ìîêñîíèäèí, ðèëìåíèäèí): çíà÷èòåëüíîå ïîâûøåíèå ÀÄ ïðè ðåçêîé îòìåíå àíòèãèïåðòåíçèâíîãî ïðåïàðàòà öåíòðàëüíîãî äåéñòâèÿ; íåîáõîäèìî èçáåãàòü âíåçàïíîé îòìåíû àíòèãèïåðòåíçèâíîãî ñðåäñòâà è ïðîâîäèòü êëèíè÷åñêèé êîíòðîëü;
- ëèäîêàèí (â/â): âîçìîæíî óìåíüøåíèå ìåòàáîëèçìà â ïå÷åíè è ïîâûøåíèå åãî êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå êðîâè ñ ðàçâèòèåì ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ ñî ñòîðîíû íåðâíîé è ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåì.
Íåîáõîäèìà êîððåêöèÿ äîçû ëèäîêàèíà, ðåêîìåíäóåòñÿ êëèíè÷åñêîå íàáëþäåíèå è ÝÊÃ-ìîíèòîðèíã, êîíòðîëü êîíöåíòðàöèè ëèäîêàèíà â ïëàçìå êðîâè:
- ÍÏÂÏ, â òîì ÷èñëå ñåëåêòèâíûå èíãèáèòîðû ÖÎÃ-2: ñíèæåíèå ãèïîòåíçèâíîãî ýôôåêòà (óãíåòàþò ñèíòåç ïðîñòàãëàíäèíîâ, îêàçûâàþùèõ äåïðåññîðíîå äåéñòâèå; çàäåðæêà â îðãàíèçìå èîíîâ íàòðèÿ è âîäû ïðè ïðèìåíåíèè ïðîèçâîäíûõ ïèðàçîëîíà);
- áëîêàòîðû êàëüöèåâûõ êàíàëîâ äèãèäðîïèðèäèíîâîãî ðÿäà: àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ, ðàçâèòèå ñèìïòîìîâ ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè ó áîëüíûõ ñ ëàòåíòíîé èëè íåêîíòðîëèðóåìîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ. Ëå÷åíèå áëîêàòîðàìè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ïîçâîëÿåò ìèíèìèçèðîâàòü ðåôëåêòîðíûå ñèìïàòîìèìåòè÷åñêèå ìåõàíèçìû, çàïóñêàåìûå ïðè ÷ðåçìåðíûõ ãåìîäèíàìè÷åñêèõ ðåàêöèÿõ;
- éîäñîäåðæàùèå êîíòðàñòíûå ñðåäñòâà: â ñëó÷àå àíàôèëàêòè÷åñêèõ ðåàêöèé è àðòåðèàëüíîé ãèïîòåíçèè, âûçâàííûõ éîäñîäåðæàùèìè êîíòðàñòíûìè ñðåäñòâàìè, áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ óìåíüøàþò âûðàæåííîñòü êîìïåíñàòîðíûõ ðåàêöèé ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû.
Ïî âîçìîæíîñòè ëå÷åíèå áëîêàòîðàìè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ äîëæíî áûòü ïðèîñòàíîâëåíî äî ïðîâåäåíèÿ ðåíòãåíîëîãè÷åñêîãî èññëåäîâàíèÿ.  ñëó÷àå íåîáõîäèìîñòè ïðîäîëæåíèÿ ëå÷åíèÿ íåîáõîäèìî çàðàíåå ïîäãîòîâèòü ñîîòâåòñòâóþùèå ñðåäñòâà äëÿ ïðîâåäåíèÿ ðåàíèìàöèîííûõ ìåðîïðèÿòèé:
- òðèöèêëè÷åñêèå àíòèäåïðåññàíòû, íåéðîëåïòèêè: óñèëåíèå ãèïîòåíçèâíîãî ýôôåêòà è ðèñê ðàçâèòèÿ îðòîñòàòè÷åñêîé ãèïîòåíçèè (àääèòèâíîå äåéñòâèå);
- ìåôëîõèí: ðèñê ðàçâèòèÿ áðàäèêàðäèè (àääèòèâíîå äåéñòâèå);
- äèïèðèäàìîë (â/â): óñèëåíèå àíòèãèïåðòåíçèâíîãî ýôôåêòà;
- áëîêàòîðû α-àäðåíîðåöåïòîðîâ (àëüôóçîçèí, äîêñàçîçèí, ïðàçîçèí, òàìñóëîçèí, òåðàçîçèí): óñèëåíèå àíòèãèïåðòåíçèâíîãî ýôôåêòà, ïîâûøåííûé ðèñê ðàçâèòèÿ îðòîñòàòè÷åñêîé ãèïîòåíçèè;
- àìèôîñòèí: óñèëåíèå àíòèãèïåðòåíçèâíîãî ýôôåêòà.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Ëîêðåí, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ñèìïòîìû: áðàäèêàðäèÿ, âûðàæåííîå ñíèæåíèå ÀÄ.
Ëå÷åíèå: ïðè áðàäèêàðäèè èëè âûðàæåííîé àðòåðèàëüíîé ãèïîòåíçèè ââîäÿò 1–2 ìã àòðîïèíà â/â, 1 ìã ãëþêàãîíà (ïðè íåîáõîäèìîñòè ââåäåíèå ïðåïàðàòà ïîâòîðÿþò); ïðè íåîáõîäèìîñòè ìåäëåííàÿ â/â èíôóçèÿ 25 ìêã èçîïðåíàëèíà èëè ââåäåíèå äîáóòàìèíà ñî ñêîðîñòüþ 2,5–10 ìêã/êã/ìèí.
Ïðè ñåðäå÷íîé äåêîìïåíñàöèè ó íîâîðîæäåííûõ, ìàòåðè êîòîðûõ â ïåðèîä áåðåìåííîñòè ïðèíèìàëè áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ: ãëþêàãîí èç ðàñ÷åòà 0,3 ìã/êã; ãîñïèòàëèçàöèÿ â îòäåëåíèå èíòåíñèâíîé òåðàïèè; èçîïðåíàëèí è äîáóòàìèí, îáû÷íî â äîñòàòî÷íî âûñîêèõ äîçàõ è äëèòåëüíî, ïîä íàáëþäåíèåì ðåàíèìàòîëîãà.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Ëîêðåí
 ñóõîì ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå 15–30 °C.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Ëîêðåí:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã