Побочные действия от нитроглицерина
Инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение у детей
Особые указания
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Условия и сроки хранения
Условия отпуска из аптек
Производители:
Россия, САМАРАМЕДПРОМ
Спрей подъязычный дозированный в виде бесцветной прозрачной жидкости.
1 доза нитроглицерин 400 мкг Вспомогательные вещества: этанол 95% до 40 мг (в виде 1% раствора).
10 мл (200 доз) — флаконы (1) с механическим дозирующим насосом — пачки картонные.
10 мл (200 доз) — баллоны (1) с механическим дозирующим насосом — пачки картонные.Нитроглицерин — органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием. Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальньгм релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.
Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также их сфинктеров. Действие Нитроглицерина при сублингвальном применении начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1.5 минут и длится примерно 30 минут.
Нитроглицерин спрей быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность составляет 100 % при сублингвальном приеме, так как исключается «первичная» печеночная деградация препарата. Cmax в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык T1/2 из плазмы крови составляет 2.5-4.4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина — экстракция метаболитов с мочой; менее 1% дозы выделяется в неизменном виде.
- стенокардия (купирование и профилактика приступов, в том числе перед физической нагрузкой).
Препарат рекомендуется применять по назначению врача во избежание осложнений. При первых признаках приступа стенокардии, в зависимости от тяжести, ввести Нитроглицерин следующим образом: желательно в положении «сидя» 0.4-0.8 мг (1-2 дозы) путем нажатия на дозирующий клапан наносят на или под язык, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого закрыть рот на несколько секунд. При необходимости — повторное введение, но не более 1.2 мг (3 дозы) в течение 15 минут.
При необходимости для купирования приступа стенокардии применяют повторно с 5-минутними интервалами.
Если после приема трех отмеренных доз в течение 15 минут облегчения не наступило, необходима консультация врача.
С профилактической целью вводится 1 доза за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.
Перед употреблением упаковку не встряхивать, держать при распылении вертикально, прямо перед собой. После каждого распыления рот закрывать, сразу не глотать.
Высшая разовая доза: 3 дозы.
Каждое нажатие на дозирующий клапан выпускает одну дозу (0.4 мг нитроглицерина) в виде спрея из баллона. Ни в коем случае не вдыхать спрей. Перед первым применением баллона следует заполнить дозирующий насос путем удаления защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления спрея. После длительного неиспользования баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз, из-за выраженного снижения артериального давления препарат может усиливать симптомы стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты). Иногда наблюдается коллапс с брадиаритмией и потерей сознания.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, редко — тошнота, рвота, абдоминальная боль.
Со стороны центральной нервной системы: слабость, редко — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит.
Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.
Прочие: редко — нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.
- коллапс;
- шок;
- возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных);
- одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы пятого типа ФДЭ-5 (в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила и других ингибиторов ФДЭ-5);
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.);
- кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления);
- стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
- констриктивный перикардит;
- тампонада перикарда;
- острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка;
- тяжелый стеноз аортального и/или митрального клапана, первичная легочная гипертензия (поскольку гиперемия недостаточно вентилируемых альвеолярных зон может привести к гипоксии);
- любое состояние, связанное с повышением внутричерепного давления;
- повышенная чувствительность к нитратам.
Применение Нитроглицерина при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводится под строгим медицинским наблюдением.
Выделение нитроглицерина в грудное молоко не установлено.
Противопоказан детям до 18 лет.
Применять с осторожностью при ортостатической гипотензии, геморрагическом инсульте, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, тиреотоксикозе, злоупотреблении алкоголем, эпилепсии, черепно-мозговой травме, закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), мигрени, тяжелой анемии. Особое внимание и наблюдение требуется при терапии пациентов, склонных к развитию ортостатической гипотензии, а также при наличии повышенного внутричерепного давления. Чувствительность к нитратам у разных пациентов может сильно варьировать, что следует учитывать при выборе дозировки. Увеличение дозы может вызвать толерантность к препарату (привыкание). Препарат содержит алкоголь, что важно для пациентов с нарушениями функции печени, злоупотреблении алкоголем, эпилепсией, черепно-мозговой травмой и другими заболеваниями центральной нервной системы, а также беременным женщинам и детям. Нитроглицерин может усиливать эффекты других препаратов. Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.
Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.
Лечение: В легких случаях — перевод пациента в положение «лежа» с приподнятыми ногами. При тяжелых появлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови, норэпинефрин и/или допамин). Применение эпинефрина противопоказано.
При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:
1.Витамин С — 1 г в виде натриевой соли внутрь или внутривенно.
2.Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.
Другие вазодилататоры и гипотензивные средства (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноамиооксидазы (МАО), ингибиторы фосфодиэстеразы пятого типа (в том числе силденафил и другие ингибиторы ФДЭ-5), прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект Нитроглицерина.
Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина, нитроглицерин повышает концентрацию дигидроэрготамина в сыворотке крови, тем самым усиливая его действие.
Прием ацетилсалициловой кислоты повышает уровень нитроглицерина в крови и усиливает его действие.
Нитроглицерин спрей усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.
Указание особенностей действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене: Нет сведений.
В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С, вдали от огня. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года.
Что такое нитроглицерин? От чего помогает? Это лекарственный препарат, который часто применяется в качестве первой помощи при сердечных приступах и хронических заболеваниях сердца, например, при инфаркте миокарда. Данное средство является синтетическим лекарством, которое влияет на артерии, находящиеся в сердце, а также на сосуды головного мозга, расширяя их.
Кроме того, нитроглицерин благотворно влияет на гладкие мышцы органов ЖКТ, путей, по которым происходит отток желчи, а также на другие органы.
Регулярное применение нитроглицерина помогает значительно уменьшить возврат венозной крови в сердце, тем самым спасая его от ишемических поражений. Найти нитроглицерин в аптеке можно в самых разных формах: таблетки, растворы, пластыри, капсулы.
В каких случаях применяется нитроглицерин?
Нитроглицерин показания к применению имеет следующие: появление спазмов сосудов головного мозга и сердца. В данном случае препарат оказывает быстрое воздействие и снимает спазм за счет расширения артерий и сосудов.
В каких еще случаях применяется нитроглицерин? От чего помогает это лекарство? Это препарат первой необходимости для людей, страдающих заболеваниями сердца, а также подверженных резким скачкам давления.
Противопоказания к применению
Несмотря на очевидную эффективность препарата при ряде заболеваний, как и любое лекарственное средство, нитроглицерин имеет определённые противопоказания, которые обязательно необходимо учитывать:
- повышенное внутричерепное давление;
- индивидуальная непереносимость нитратов;
- нарушения сердечных сокращений из-за скоплений жидкости и вызванного этим давления на полости сердца;
- сердечная недостаточность;
- травмы головы;
- тяжелая стадия анемии;
- нарушение кровообращения в головном мозге;
- отек легких, вызванный токсическими веществами;
- нарушение работы головного мозга, вызванное кровоизлиянием;
- заболевания сетчатки глаза, сопровождающиеся высоким внутриглазным давлением.
Кроме того, принимать нитроглицерин запрещено беременным и кормящим грудью женщинам, детям.
При заболеваниях, связанных с почечной или печеночной недостаточностью, употребление нитроглицерина должно строго контролироваться лечащим врачом. Как правило, препарат нитроглицерин назначается только в тех случаях, когда польза от него очевидна, а вред, нанесенный больному, существенно ниже, чем полученная польза.
Как можно принимать?
На сегодняшний день нитроглицерин выпускается в самых разных формах. Возможно применение нитроглицерина в таблетках (внутрь или класть под язык для рассасывания), использовать для наружного применения, а также вводить внутривенно. Все зависит лишь от назначения врача и формы препарата.
В аптеке можно встретить следующие формы нитроглицерина:
- Таблетки либо капсулы. Такую форму препарата, как правило, применяют сублингвальным способом, то есть кладут под язык и не запивают водой. Не рекомендуется использовать за один раз более трех таблеток. В основном эффект и заметное облегчение можно заметить уже после приема одной-двух таблеток или капсул. Если действие препарата не наступило, необходимо срочно обратиться к врачу, лучше даже вызвать скорую помощь. Чаще всего таким способом нитроглицерин принимается при стенокардии.
- Таблетки или капсулы, запиваемые водой. Внутрь нитроглицерин в основном принимается для предупреждения приступа стенокардии. Запивается лекарство большим количеством воды, за один прием используется одна–две таблетки, в особо тяжелых случаях — три-четыре. Количество приемов лекарства в день должно контролироваться врачом. За сутки максимально можно употреблять не больше 34,8 мг нитроглицерина.
- Для внутривенного введения используется специальный раствор нитроглицерина, включающий в себя глюкозу либо изотический раствор. Уколы делает врач, для самостоятельного применения такая форма не используется.
- Пластырь. Нитроглицериновые пластыри используются на протяжении всего дня. Применяются больше для профилактики заболеваний, облегчают и улучшают состояние пациента.
Не рекомендуется использовать нитроглицерин, показания к применению которого мы рассмотрели, ни в одной из выпускаемых форм без предварительной консультации с врачом.
Это действительно эффективный препарат, который оказывает воздействие на кровообращение в организме, но самостоятельное лечение может привести к обострению других заболеваний.
Нитроглицерин: механизм действия
Попадая в кровь, препарат довольно быстро воздействует на сосуды, расширяя их. Происходит это за счет того, что нитроглицерин, механизм действия которого мы рассматриваем, освобождает вещество оксид азота из гладких мышц в тканях сосудов. Благодаря этому процессу пространство между стенками сосудов становится больше, происходит их расширение, кровь начинает быстрее циркулировать. То же самое наблюдается и с желчевыводящими путями.
Побочное действие нитроглицерина
Как и любой другой лекарственный препарат, рассматриваемый нами имеет свои побочные эффекты. При этом наблюдается то или иное побочное действие нитроглицерина, которое может проявиться, как в центральной нервной системе, так и в виде наружных высыпаний и прочих признаков.
Наиболее распространенными побочными действиями нитроглицерина являются:
- головокружение;
- обострение болезней сетчатки глаза, связанных с повышением внутриглазного давления;
- слабость, постоянное утомление и усталость;
- частые головные боли;
- нарушения зрения;
- сердечнососудистая недостаточность;
- покраснение лица, вызванное чрезмерным приливом крови;
- обильное потоотделение;
- резкое и сильное снижение артериального давления;
- учащенное сердцебиение;
- тошнота, рвота, нарушения стула;
- высыпания на коже, зуд, жжение, крапивница.
Нитроглицерин при повышенном давлении
Можно ли нитроглицерин при высоком давлении? Люди, имеющие эту проблему, периодически сталкиваются с приступами гипертонического криза. Это резкое и сильное увеличение артериального давления, которое сопровождается сильными пульсирующими болями в голове, тошнотой и рвотой, сильным потоотделением, нарушениями зрения, онемением мимических мышц. При приступе гипертонического криза необходима срочная медицинская помощь, так как подобное состояние является очень опасным и может привести к развитию инсульта.
Своеобразной скорой помощью при гипертоническом кризе является нитроглицерин. Он быстро расширяет сосуды, благодаря чему артериальное давление начинает спадать. Особенно полезен данный препарат будет для людей, которые помимо головных болей, во время приступа также ощущают боли в сердце. Единственный минус лекарства – после снятия приступа пациент может ощущать головные боли, которые являются побочным действием препарата.
Нитроглицерин: чем заменить?
Вообще, нитроглицерин (от чего его применяют, вам уже известно) – это препарат, который должен иметь в своей аптечке любой человек, страдающий заболеваниями сердца, сосудистой системы или повышенным артериальным давлением. Особенно это касается пациентов со стенокардией. Однако иногда данное средство заканчивается в самый неподходящий момент. В таких случаях можно использовать аналоги препарата, схожие по составу и механизму воздействия на организм.
Чем заменить нитроглицерин? Подобными средствами являются:
- «Нитрокор»;
- «Нитросорбид»;
- «Нитрогранулонг»;
- «Дикор Лонг»;
- «Изодинит».
Все эти лекарства схожи с нитроглицерином по своему фармакологическому действию и практически не отличаются и по стоимости.
«Нитрокор»
«Нитрокор» – лекарственный препарат, имеющий в своем составе те же активные компоненты, что и нитроглицерин. Именно поэтому он также быстро действует, помогая снять приступ стенокардии. «Нитрокор» можно использовать и в качестве профилактического средства.
Основной способ применения – под язык. Вдобавок к основным компонентам, лекарство содержит сахар, декстрозу и крахмал. Не рекомендуется постоянно использовать препарат, так как он вызывает привыкание. Можно делать небольшие перерывы, благодаря которым организм снова будет должным образом воспринимать средство.
«Нитросорбид»
Нитроглицерин и «Нитросорбид» — препараты из одного класса лекарственных средств, однако, между ними имеются небольшие отличия. Если нитроглицерин действует молниеносно, расширяя сосуды и избавляя больного от приступа, то вот «Нитросорбид» медленно всасывается в кровь, оказывая воздействие на сосуды лишь спустя 2–2,5 часа. Зато данное средство дольше находится в организме.
«Нитросорбид» подходит для ситуаций, когда нет резких скачков давления, и не требуется скорая помощь. Этот препарат, как правило, назначают в качестве профилактического средства.
«Нитрогранулонг»
Данное лекарственное средство имеет идентичный механизм воздействия на сосуды, поскольку в его составе находится нитроглицерин. Препарат выпускается во многих формах – таблетки, капсулы, мази, аэрозоли, капли и пластыри. Для более быстрого эффекта лучше использовать капли и аэрозоли, так как они очень быстро всасываются в кровь.
Действие активного вещества начинается уже через две минуты.
«Дикор Лонг»
«Дикор Лонг» – органический нитрат, который предназначен для более длительного лечебного эффекта. В основном препарат применяется после инфаркта в период реабилитации.
Данное средство не подходит для устранения приступов, так как эффект наступает приблизительно через 30 минут.
«Изодинит»
Данный препарат имеет схожий состав с нитроглицерином, оказывает аналогичное воздействие на организм. Скорость действия препарата зависит от выбранной формы.
Несмотря на то что нитроглицерин имеет массу аналогов, именно этот препарат оказывает самое эффективное действие.
Мы рассмотрели такой препарат, как «Нитроглицерин». От чего он, какие его показания и противопоказания, чем заменить — вам также известно. Однако следует помнить о том, что самолечение может только усугубить ситуацию. Обязательно перед применением проконсультируйтесь с врачом. Будьте здоровы!