Побочные действия от трамала
Содержание
Структурная формула
Русское название
Трамадол
Латинское название вещества Трамадол
Tramadolum (род. Tramadoli)
Химическое название
транс-(±)-2-[(Диметиламино)метил]-1-(3-метоксифенил)циклогексанол (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C16H25NO2
Фармакологическая группа вещества Трамадол
- Опиоидные наркотические анальгетики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
27203-92-5
Характеристика вещества Трамадол
Трамадола гидрохлорид — белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этаноле.
Фармакология
Фармакологическое действие — анальгезирующее (опиоидное).
Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном и спинном мозге, а также в ЖКТ; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в ЦНС. Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением — антиноцицептивной систем организма. Угнетает кору мозга, оказывает седативное действие, угнетает кашлевой и дыхательный центры, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва; вызывает спазм гладких мышц сфинктеров.
После приема внутрь быстро и полно всасывается (90%), абсолютная биодоступность — 68%, Tmax — 2 ч. Связывание с белками плазмы — 20%. Объем распределения зависит от способа введения и составляет 306 и 203 л после перорального или в/в введения соответственно. Проходит через ГЭБ и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется в печени с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, в основном путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией. Выявлено 11 метаболитов, один из них — моно-О-дезметилтрамадол (М1) — обладает фармакологической активностью. Экскретируется преимущественно почками (90%, из них около 30% — в неизмененном виде) и кишечником (около 10%). При нарушении функции печени и почек (Cl креатинина менее 80 мл/мин) замедляется элиминация.
Применение вещества Трамадол
Болевой синдром средней и сильной интенсивности (в т.ч. при злокачественных новообразованиях, травмах, в послеоперационном периоде). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.
Противопоказания
Гиперчувствительность; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и другими психоактивными ЛС); риск суицида, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, одновременный прием ингибиторов МАО (и период в течение 2 нед после их отмены), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность (I триместр), кормление грудью (в случае длительного применения), детский возраст до 1 года (для парентерального введения) и до 14 лет (для приема внутрь).
Ограничения к применению
Опиоидная наркомания, нарушение сознания различного генеза, повышенное внутричерепное давление, ЧМТ, эпилепсия, боль в брюшной полости неясного генеза (острый живот), нарушение функции почек и/или печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение трамадола возможно во время беременности (II и III триместр) только под строгим медицинским наблюдением, если польза для матери превышает риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Трамадол
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазм мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, неустойчивость походки, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивных функций, парестезии, нарушение зрения, вкуса.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запор/диарея, затруднение при глотании.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
Со стороны мочеполовой системы: затрудненное мочеиспускание, дизурия, задержка мочи, нарушение менструального цикла
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
Прочие: одышка; при длительном применении — лекарственная зависимость, при резкой отмене — синдром отмены.
Взаимодействие
Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств), и этанола. Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта трамадола и длительность действия. Поскольку карбамазепин усиливает метаболизм трамадола и повышает риск развития судорог, одновременное применение карбамазепина и трамадола не рекомендовано. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога). Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
Ингибиторы изоферментов CYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) и CYP3A4 (такие как кетоконазол, эритромицин) могут снижать метаболизм трамадола и увеличивают риск серьезных побочных эффектов, включая судороги и серотониновый синдром.
Серотонинергические ЛС, такие как антидепрессанты группы СИОЗС, ингибиторы МАО, противомигренозные ЛС (триптаны), линезолид (антибиотик, являющийся обратимым неселективным ингибитором МАО), а также препараты лития при совместном применении с трамадолом могут вызвать серотониновый синдром.
Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты).
Передозировка
Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома.
Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.
Пути введения
В/в, в/м, п/к, внутрь, ректально.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Трамал, или трамадол — медпрепарат, в высоких дозах вызывающий привыкание и зависимость уже после первого приема. Его постоянное употребление приводит к необратимому разрушению организма и психики.
В медицине в равной степени используются трамал и трамадол — отличия в составе у них минимальны, они практически не отличаются. Основное действующее вещество в обоих случаях — гидрохлорид трамадола. Зависимость вызывают в равной степени трамал и трамадол — в чем разница между эффектом, зависит преимущественно от концентрации препаратов. Отношение к ним должно быть одинаково критичным.
Однозначно сказать, что трамадол — это наркотик, нельзя. Основное действующее вещество относится к сильнодействующим лекарственным препаратам. Разработанный как синтетический аналог опиоидных обезболивающих средств, он изначально назначался больным на последних стадиях онкологических заболеваний, страдающим от боли.
Однако, специалисты убеждены, что трамадол, как и трамал — наркотик, так как, по сути, это искусственно синтезированный аналог опиума. Пероральные капсулы, ампулы и свечи постепенно изымают из оборота или продают строго по рецепту, несмотря на признанный эффект анальгетика. При малейшем превышении показанной врачом дозировки трамал вызывает зависимость. По степени воздействия он находится на втором месте после триметилфентамина.
История появления и использования в медицине
Трамал и трамадол появились в начале 60-х гг. ХХ века. В 1962 году в фармацевтической фирме Grünenthal был разработан препарат Tramadol. Из-за малоизученности безопасную дозу средства было сложно подобрать. Это привело к частым передозировкам и тому, что наркотический эффект при приеме стал заметен.
Продажи лекарства многократно выросли, и за время «эпидемии» от передозировки скончалось около 350 миллионов человек. В начале 60-х годов каждый день фиксировали до 25 тысяч выездов «скорой помощи», но помочь удавалось менее, чем трети пациентов. Сегодня трамадол и трамал каждую минуту уносят жизни 10-15 человек. По всему миру насчитывается более 120 миллионов людей, зависимых от него.
Сейчас препарат производится и продается под строгим контролем властей. Каждая страна самостоятельно решает: трамадол — это наркотик или нет:
- Россия не включила препарат в список наркотических средств, но ограничивает его оборот: в РФ трамадол — это лекарство, которое назначают по специальному рецепту;
- Украина, Беларусь, Узбекистан официально определили: трамадол — наркотик, запретив его свободное обращение;
- Швеция и некоторые другие страны продают трамадол или трамал по стандартным медицинским рецептам.
Состав, механизм действия и эффект
Итак, трамадол — что это? Средство представляет собой синтезированный опиат. Трамалом зачастую заменяют героин. Привыкание и передозировка лекарства по негативному эффекту сопоставимы с опиумом, поэтому на вопрос «трамадол — наркотик или нет», приходится отвечать утвердительно. Исключение — прием препарата точно по назначению (например, в паллиативной терапии).
Чем отличается трамал от трамадола и в чем разница между формами их выпуска? Ключевое действующее вещество в них общее, но для каждого из коммерческих лекарств используют особые компоненты. В раствор для инъекций добавляют ацетат натрия, в капсулы — молочный сахар и стеарат магния, и так далее. Без тщательного анализа состояния и особенностей пациента врач не сможет определить, что использовать, трамал или трамадол — что лучше, специалисты решают индивидуально.
Механизм действия у препаратов схож. Активное вещество при поступлении в системный кровоток, действует как анальгетик, блокируя передачу болевых импульсов. Пациенту становится лучше уже через 20 минут после приема лекарства в форме таблеток/капсул. Облегчение чувствуют больные, принимающие и трамал, и трамадол — разница между механизмом действия практически незаметна. Препараты влияют на ЦНС, при превышении дозировки вызывая:
- заторможенность реакций;
- появление галлюцинаций;
- учащение сердцебиения;
- головокружение и так далее.
Как трамадол употребляют наркоманы — наркотический эффект и привыкание к трамадолу
Как наркотик, трамал — это, как правило, таблетки и капсулы. Растворы для инъекций применяются, в основном, для изготовления концентрированного препарата в жидком виде в кустарных условиях. Действие наркозависимые ощущают уже через 1-5 минут после приема. Эйфорическое состояние, схожее с эффектом от «экстази», длится до 36 часов. Его сопровождает неестественная эмоциональная восприимчивость, сочувствие и симпатия ко всем людям, прилив сил и раскованность. Эффект оказывают и трамадол и трамал — в чем разница между средствами, с точки зрения наркозависимых, неважно. Наказание за них гораздо мягче, чем за «традиционные» наркотики.
Зависимость, которую вызывает трамадол — что это такое? Механизм «запускается» через одни или двое суток после приема «нелечебной» дозы препарата (7-8 капсул), когда его действие сходит на нет. Человек мучается от ночных кошмаров, боится оставаться один. У него появляются галлюцинации, что заставляет принимать очередную дозу. По мере привыкания время действия препарата снижается, место эйфории занимают параноидальные и маниакальные состояния. Вот что такое трамал, и психологическое действие — не единственный его побочный эффект.
Признаки применения и последствия
При терапевтической дозировке трамадол может не вызвать физической или психологической зависимости, но она развивается уже при незначительных превышениях показаний. Если препарат используется более трех месяцев подряд, он становится единственным принимаемым наркотиком. Отмена его тяжела — для преодоления психологической тяги требуется до 15 лет, продукты распада выводятся в течение 20-25 лет.
Трамал или трамадол — что сильнее разрушает организм? Негативное действие у препаратов идентично. У таких мощных анальгетиков, как трамал и трамадол, побочные эффекты при абстиненции также сильны. Это мрачные и реалистичные галлюцинации, психические расстройства (истерики, депрессия, агрессивность). Страдает и тело человека, принимающего трамадол: фото пациентов на тяжелых стадиях демонстрируют последствия зависимости. Это истощенность из-за отсутствия аппетита, бледная кожа с буллезной сыпью, помутнение глаз, расширение зрачков и так далее.
Признаки, «выдающие» человека, употребляющего трамал — что это? Зависимость проявляется следующим образом:
- нежелание общаться с близкими, лживость и безразличие;
- нарушение сна, привычного уровня активности;
- чрезмерная жестикуляция, неустойчивость походки;
- резкие смены настроения;
- интенсивные головные боли, обмороки, выпадение волос и так далее.
Как избавиться от зависимости
Психологические проблемы, вызванные тем, что человек принимает трамал, побочные действия и грозящее в будущем полное разрушение организма заставляют искать пути избавления о зависимости. Но на практике три четверти пациентов после стационарного лечения продолжают принимать трамадол — как бросить, они не знают.
Программа «Нарконон», в отличие от традиционных медикаментозных курсов, не предполагает использования заместительных лекарств. Это пошаговая процедура, эффект от которой достигается уже через 8-10 недель. Она включает уникальные поэтапные методики преодоления зависимости:
- немедикаментозное отлучение — рядом с пациентом постоянно находятся специалисты, следящие за его состоянием и применяющие физические методики-ассисты, уменьшающие боли;
- «Новая жизнь» — уменьшение физической тяги к наркотикам с помощью бега, сауны, приема витаминно-минеральных комплексов с ниацином и точных доз питательных веществ;
- «Объективные процессы», «Преодоление подъемов и спадов в жизни» — восстановление социальных навыков и способности ясно видеть мир вокруг себя;
- «Личные ценности» и «Изменение состояний в жизни» — принятие ответственности за свои поступки, принятие прошлого для возможности двигаться вперед.
Заключительная часть программы — «Жизненные навыки». Это занятия для достижения долгосрочного результата, необходимые, чтобы не возвращаться к препаратам и начать полноценную жизнь заново.
ЗАПИСАТЬСЯ НА БЕСПЛАТНУЮ КОНСУЛЬТАЦИЮ
Поможем мотивировать человека, чтобы у него появилось желание избавиться от зависимости.
Дадим рекомендации, как общаться с наркозависимым.
8-800-555-10-22
Звонок по России бесплатный. Круглосуточно.
Трамал относится к опоидным болеутоляющим средствам. Это сильнодействующий препарат, поэтому назначать его должен только врач. По показаниям он может применяться у детей старше 12 месяцев. Трамал не рекомендуется во время беременности и лактации.
Лекарственная форма
Трамал выпускается в ректальных свечах, капсулах, уколах, растворе для приема внутрь.
Описание и состав
Трамал выпускается несколькими фирмами, поэтому описание лекарственной формы и состав вспомогательных веществ может отличаться.
Свечи имеют однородную структуру, они практически не пахнут. Они бывают чисто белые или с чуть желтоватым оттенком.
Капсулы имеют удлиненную форму. Они непрозрачные, блестящие, корпус их светло-желтый, крышка зеленная. На корпусе и крышечке нанесен черный логотип компании Грюненталь. Внутри них содержится мелкодисперсный порошок, цвет которого может варьировать от белого до светло-желтого.
Капли для приема внутрь представляет собой прозрачную, немного вязкую жидкость, которая может быть или бесцветная или светло-желтая. Она пахнет мятой перечной и анисом.
Инъекционный раствор представляет собой бесцветную прозрачную жидкость.
Лечебное действие от препарата объясняется трамадолом гидрохлоридом.
Для образования суппозиториев применяют витепсол W 35 и Е 75.
В состав капсулы входят следующие дополнительные компоненты:
- МКЦ;
- Е572;
- аэросил;
- натрий карбоксиметиламилопектин.
Их оболочка образована следующими веществами:
- индиготин;
- Е172;
- Е171;
- желатин;
- вода.
В состав раствора для инъекций в качестве вспомогательных веществ входит натрия ацетата тригидрат и вода для инъекций.
Капли для орального приема содержит следующие дополнительные компоненты:
- сукроза;
- калия сорбат;
- глицерин;
- натрия цикламат и сахаринат;
- макрогол;
- мятное масло;
- анисовая отдушка;
- вода очищенная.
Фармакологическая группа
Трамал относится к анальгетическим опиодным средствам. Это болеутоляющий препарат центрального действия, который взаимодействует со специфическими рецепторами отвечающие за возникновение боли. В терапевтической дозировке лекарство не угнетает дыхательный центр, оно не оказывает седативного действия.
Препарат быстро всасывается, после приема внутрь максимальная концентрация наблюдается через 2 часа. Период полужизни составляет 6 часов. Выводится препарат главным образом через почки.
Показания к применению
для взрослых
Трамал применяется для купирования боли различной этиологии, в том числе, если у пациента они возникают в следующих случаях:
- после хирургического лечения;
- после травмы;
- из-за инфаркта миокарда;
- болевые ощущения, возникающие из-за диагностических и терапевтических процедур;
- из-за злокачественных новообразований;
- из-за невралгии.
для детей
По показаниям свечи и капсулы можно применять для лечения детей старше 14 лет. Уколы и капли для орального приема разрешено использовать у пациентов старше года.
для беременных и в период лактации
Трамал не рекомендуется принимать в период беременности и лактации, так как опыта лечения этих категорий недостаточно.
Противопоказания
Трамал независимо от формы выпуска нельзя использовать, если у пациента наблюдаются следующие состояния:
- непереносимость состава лекарства или опиатов;
- синдром отмены наркотических средств;
- неконтролируемая эпилепсия;
- острое отравление этиловым спиртом, снотворными, болеутоляющими или психотропными медикаментами.
Трамал нельзя одновременно пить с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней
после их отмены.
Капли содержат сахарозу, поэтому их нельзя пациентам с непереносимостью моносахаридов.
Трамал с осторожностью следует прописывать, если у пациента наблюдаются следующие нарушения:
- опиодная зависимость;
- повреждение головы;
- шок или потеря сознания неясной природы;
- нарушение дыхания;
- высокое внутричерепное давление.
Трамал может стать причиной судорогой, особенно у пациентов, которые получают лечение медикаментами, понижающими судорожный порог.
Применения и дозы
для взрослых
Уколы можно делать внутривенно, внутримышечно и подкожно.
Трамал внутрь можно принимать независимо от еды. Капсулы глотаются целиком, их надо запивать небольшим количеством воды. Капли можно принимать или предварительно растворив в воде или на кусочке сахара.
После введения свечи в прямую кишку нужно полежать в течение получаса.
Дозировку препарата подбирают индивидуально в зависимости от выраженности болей.
Разовая дозировка может варьировать от 50 до 100 мг, через полчаса или час если эффект отсутствует разовую дозировку 50 мг разрешено повторить. Как правило, большинству пациентов хватает 400 мг в сутки, но при сильных болях она может быть увеличена.
У лиц, старшей возрастной группы, больных с патологиями печени и почек возможно удлинение действия Трамала, поэтому временной промежуток между приемом очередной дозы у этих пациентов должен быть увеличен.
для детей
Дозировку препарата подбирают в зависимости от возраста ребенка.
Детям старше года можно делать уколы или давать капли внутрь в разовой дозировке 1—2 мг на кг веса. Суточная дозировка для детей — 4—8 мг на кг массы тела.
Пациентам старше 14 лет Трамал можно прописывать в капсулах и свечах в дозировках для взрослых.
для беременных и в период лактации
Во время грудного вскармливания по жизненным показаниям препарат можно применить однократно, при этом нет необходимости переводить младенца на смесь.
Побочные действия
Из-за лечения препаратом Трамал могут возникнуть следующие нежелательные эффекты:
- вертиго, головные боли, тошнота, рвота, запор;
- учащение или урежение сердцебиения, понижение или повышение артериального давления, пальпитация;
- высыпания, крапивница, зуд;
- абдоминальные боли, ощущение переполненности желудка;
- расстройство мочеиспускания;
- туман перед глазами;
- моторная слабость;
- изменения аппетита;
- изменение настроения, которое может проявляться его улучшением или дисфорией;
- повышение или подавление активности;
- аллергические и анафилактические реакции;
- эпилептиформные судороги;
- лекарственная зависимость и синдром отмены, который проявляются ажитацией, возбужденностью, нервозностью, бессонницей, гиперкинезами, тремором, желудочно-кишечными расстройствами;
- повышение активности ферментов печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При применении на фоне терапии алкоголя и медикаментов, которые влияют на ЦНС, приводит к усилению побочных эффектов от Трамала.
Карбамазепин может ослаблять болеутоляющий эффект от трамадола или укорачивать его действие.
Ингибиторы CYP3A4 могут замедлять метаболизм опиодного анальгетика.
Трамадол способен усиливать судороги или повышать судорожный потенциал у избирательных блокаторов захвата серотонина, трицикликов, антипсихотических средств и медикаментов, понижающих судорожный порог.
Особые указания
Во время лечения Трамалом следует воздержаться от управления автомобилем.
Передозировка
В случае превышения прописанных врачом дозировок могут возникнуть следующие симптомы отравления наркотическим анальгетиком:
- обморок;
- кома;
- сужение или расширение зрачка;
- рвота;
- расстройство дыхание, в том числе и его остановка;
- учащение сердцебиения;
- артериальная гипотония;
- приступ эпилепсии;
- кардиогенный коллапс.
При передозировке нужно обеспечить проходимость дыхательных путей, проводить мероприятия, которые помогают поддержать функцию жизненно важных органов. Пострадавшему промывают желудок, для устранения судорог применяют бензодиазепины (диазепам), опиатоподобные реакции купируются антагонистами морфина, к примеру, налаксоном.
Условия хранения
Трамал относится к списку Б. Это сильнодействующее средство, поэтому хранить его надо в месте недоступном для детей. Лекарство нужно беречь от влаги и света. Температура хранения не должна превышать 25 градусов.
Аналоги
Трамал можно заменить на следующие препараты:
- Трамаклосидол является полным аналогом Трамала. Он выпускается в капсулах и ампулах. Анальгетик можно прописывать пациентам старше 14 лет, в том числе и во время беременности и лактации.
- Залдиар — немецкий комбинированный препарат, содержащий в качестве действующих компонентов трамадол и парацетамол. Выпускается он в таблетках разрешенных детям старше 14 лет. Залдиар нежелательно пить беременным и кормящим.
- Трамацета относится к частичным аналогам Трамала. Это румынский препарат, выпускаемый в капсулах, которые могут применяться для лечения пациентом, которым уже исполнилось 14 лет. Беременность и кормление грудью являются противопоказанием к применению Трамацеты.
- Рамплеса — комбинированный медикамент, одним из действующих компонентов которого является трамадол. Продается препарат в таблетках, которые запрещено пить детям, не достигшим 14 лет, беременным и кормящим.
Применять вместо Трамала аналог допустимо после консультации со специалистом.
Цена
Стоимость Трамала составляет в среднем 225 рублей. Цены колеблются от 148 до 303 рублей.