Побочные действия после линкомицина

Содержание

Структурная формула

Русское название

Линкомицин

Латинское название вещества Линкомицин

Lincomycinum (род. Lincomycini)

Химическое название

(2S-транс)-Метил-6,8-дидезокси-6-[[(1-метил-4-пропил-2- пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-D-эритро-альфа-D-галакто- октопиранозид (и в виде моногидрохлорида)

Брутто-формула

C18H34N2O6S

Фармакологическая группа вещества Линкомицин

Линкозамиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A46 Рожа
A49.0 Стафилококковая инфекция неуточненная
A49.1 Стрептококковая инфекция неуточненная
H66.4 Гнойный средний отит неуточненный
J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
J69.0 Пневмонит, вызванный пищей и рвотными массами
J85 Абсцесс легкого и средостения
J86 Пиоторакс
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Код CAS

154-21-2

Характеристика вещества Линкомицин

Антибиотик группы линкомицинов (линкозамидов), продуцируемый Streptomyces lincolnensis или другими родственными актиномицетами. Белый или почти белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде, трудно — в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие — антибактериальное.

Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp.) и грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp., Mycoplasma spp.). Действует на микроорганизмы (особенно Staphylococcus spp.), устойчивые к другим антибиотикам. Не чувствительны к линкомицину Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов — бактерицидное.

При приеме внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20–30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды — 5% ), Cmax в крови достигается через 2–4 ч. Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ. Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T1/2 при нормальной функции почек — 4–6 ч, при заболевании почек в терминальной стадии — 10–20 ч, при нарушении функции печени T1/2 увеличивается в 2 раза. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. При приеме внутрь 30–40% дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями в течение 72 ч. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.

Применение вещества Линкомицин

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), отит, инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ранний грудной возраст (до 1 мес).

Ограничения к применению

Грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения, дополнительно).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Линкомицин

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ, антибиотикоассоциированная диарея, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: местные реакции при в/в введении — флебит; при быстром в/в введении — снижение АД, головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.

Взаимодействие

Возможен антагонизм при одновременном применении с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами. Противодиарейные ЛС снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Усиливает действие ЛС для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. Фармацевтически несовместим с канамицином.

Пути введения

Внутрь, в/в, в/м, местно.

Меры предосторожности вещества Линкомицин

Не следует комбинировать с миорелаксантами. При тяжелых инфекциях линкомицин сочетают с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита прием прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин. Следует избегать быстрого в/в введения. При местном применении следует соблюдать осторожность при дерматомикозах.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Связанные новости

Лекарственное взаимодействие линкомицина

Торговые названия

Источник

Для лечения различных заболеваний часто применяются антибиотики. Эти препараты способствуют подавлению развития живых клеток в организме. Для лечения стоматологических заболеваний часто применяют антибиотик Линкомицин. Что это за препарат и как его правильно применять, от чего он помогает?

Линкомицин и его свойства

Данный препарат выпускается в нескольких формах:

таблетки;
капсулы;
мазь;
ампулы для инъекций;
саморассасывающиеся пластыри.

Основным компонентом препарата является, главное, действующее вещество линкомицин. Также в составе антибиотика есть и другие вспомогательные вещества. Это противомикробное средство, принадлежащее к группе линкозамидов. Препарат оказывает бактериостатическое действие в отношении широкого спектра бактерий. Если медикамент использовать в больших дозах, он способен проявлять бактерицидные свойства.

Данный препарат проявляет механизм действия в ингибировании процесса синтеза белка в микробной клетке. Антибиотик эффективен против многих бактериальных микроорганизмов, например, при шигелле, вызывающей бактериальную дизентерию. Однако при вирусных грибковых заболеваниях он неэффективен и даже вреден, поскольку предназначен против бактерицидных инфекций.

Показания к применению

При лечении стоматологических болезней трудно обойтись без препарата Линкомицина. В ротовой полости постоянно находятся десятки видов микроорганизмов. Если организм здоров он не дает возможности им размножаться сверх меры и предупреждает воспалительные процессы. Баланс будет нарушаться при стоматологических проблемах:

кариес, пародонтит, стоматит — в этом случае количество микробов увеличивается, слюна не в состоянии справится с таким количеством инфекционных агентов;
когда инфекция распространяется, то нарушается функция тканей;
если происходят воспалительные процессы и есть гнойные массы, тогда количество патогенных микроорганизмов возрастает во много раз.

Чтобы справиться с ними, необходим антибиотик. После полного курса антибактериальной терапии объем бактерий начинает резко уменьшаться и приходит в норму. Слюна снова становится здоровой и способна контролировать деятельность и объем микроорганизмов.

Препарат Линкомицин эффективно помогает при многих поражениях ротовой полости и других органов:

для лечения ЛОР и дыхательных органов;
инфекционные заболевания суставов и костей, если они спровоцированы активностью чувствительных к препарату микроорганизмов;
болезни кожного покрова инфекционного характера, мягких тканей по причине чувствительности к медикаменту Линкомицину микроорганизмов, а также инфицированные гнойные раны, абсцессы, фурункулы, мастит, рожистые воспаления и др.

В стоматологии препарат применяют при инфекциях и гнойных процессах челюстно-лицевого аппарата. Он предупреждает инфицирование мягких тканей при вживлении имплантов.

Побочные действия и противопоказания

Если проявляется высокая чувствительность к антибиотикам группы линкозамидов, тогда применение Линкомицина недопустимо. Его нельзя принимать детям до 6 лет. Противопоказан препарат при беременности и в период лактации кормящих мам. Препарат нельзя принимать при заболеваниях печени и почек.

У некоторых пациентов применение Линкомицина способно вызвать негативные явления:

расслабление скелетных мышц;
сыпь на кожной поверхности;
головокружение и слабость;
грибковые инфекции;
сбои в пищеварительном тракте;
тромбоцитопения;
снижение в крови количества лейкоцитов.

При первых признаках побочных явлений после применения необходимо сразу обратиться к врачу. Специалист сможет оценить риск и скорректировать дозировку Линкомицина.

Инструкция по применению

Нельзя принимать Линкомицин без назначения врача. Дозировка препарата будет зависеть от его формы выпуска и заболевания.

В капсулах его назначают по 500 мг 3-4 раза в день с продолжительностью лечения 1-2 недели. При заболевании остеомиелитом Линкомицин принимают в таблетках на протяжении 3 недель и более. Препарат в капсулах и таблетках необходимо принимать за несколько часов до приема пищи, запивая небольшим количеством воды либо другой жидкости.

Согласно инструкции внутривенно инъекции водят по 600 мг до двух раз в сутки. Также можно принимать внутривенно Линкомицин гидрохлорида капельным путем по 600 мг несколько раз в течение суток.

Для детей от 6 лет препарат назначают с суточной дозой 30-60 мг на 1 кг массы тела ребенка. Также при необходимости можно колоть уколы детям каждые 8-12 часов с дозировкой 10-20 мг на 1 кг массы тела.

В виде мази Линкомицин наносят на кожный покров тонким слоем и непосредственно на пораженные участки тела несколько раз в день. Мазь применяется с осторожностью, особенно при грибковых поражениях кожи и дерматомикозах.

Совсем недавно появились пластыри с линкомицином — пленка Диплен Дента Л. Пленка выглядит в виде самоклеящегося и саморассасыающегося пластыря. Это отличное средство для нанесения в пораженную область слизистой оболочки. Пленка приклеивается с помощью лечебного геля к пораженной воспалением зоне. Она является эффективным средством после оперативного вмешательства в ротовой полости.

Из-за фармацевтических свойств Линкомицина его нельзя совмещать с некоторыми препаратами:

Канамицин;
Новобиоцин;
Кальция глюконат;
Гепарин;
Барбитурат;
Магния сульфат;
Ампициллин;
Теофиллин.

Пациенты всегда должны соблюдать назначенную дозировку и все правила приема препарата. Чтобы получить эффективный результат в лечении нельзя увеличивать или уменьшать самостоятельно разовую или суточную дозу лекарства.

Преимущества Линкомицина

Независимо от формы выпуска лекарственного препарата Линкомицин активно проявляет свое действие. К положительным качествам антибиотика можно отнести:

губительное влияние на различные виды бактерий, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам;
основное активное вещество в составе медикамента Линкомицина быстро накапливается в костной ткани. Эффективный препарат не дает распространяться на слизистой ротовой полости патогенным микроорганизмам на челюстные кости. Он устраняет все воспалительные процессы в деснах и слизистой;
Линкомицин имеет свойство долго сохранять свое активное действие, Очень важно, что болезнетворным микробам необходим большой промежуток времени, чтобы выработать по отношению к антибактериальному средству устойчивость.

Пациенты отмечают положительный результат после применения антибиотика Линкомицина почти сразу. Он считается одним из наиболее эффективных препаратов в лечении стоматологических заболеваний. Стоматологи часто его назначают своим пациентам, если нет противопоказаний и он не вызывает побочных эффектов.

При повышении терапевтической дозы патогенные микроорганизмы сразу погибают. Болезнетворные бактерии не успевают приспособиться к главному действующему веществу. Медикамент оказывает быстрое антимикробное действие и позволяет в короткие сроки избавиться от инфекционных заболеваний. При стоматологических болезнях помогает быстро и эффективно устранить гнойные и воспалительные процессы.

Автор: Анастасия Петровна Ольховская
Распечатать

Оцените статью:

(10 голосов, среднее: 4.9 из 5)

Источник

Действующее вещество:ЛинкомицинЛинкомицин

Лекарственная форма: &nbspкапсулыСостав:

В 1 капсуле содержится:

Активное вещество:

линкомицина гидрохлорида моногидрат — 283,5 мг

(в пересчете на линкомицин — 250,0 мг)

Вспомогательные вещества:

крахмал картофельный — 22,50 мг

сахароза (сахар) — 29,88 мг

Состав оболочки капсулы № 0:

титана диоксид -2%

метилгидроксибензоат — 0,2945 %

пропилгидроксибензоат-0,1241 %

уксусная кислота — 0,15-0,30 %

желатин — до 100 %

Описание:Капсулы твердые желатиновые № 0, корпус и крышечка белого цвета. Содержимое капсул — гранулят, содержащий гранулы и порошок белого цвета.Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик-линкозамидАТХ: &nbsp

J.01.F.F Линкозамиды

J.01.F.F.02 Линкомицин

Фармакодинамика:

Антибиотик из группы линкозаминов, продуцируемый Streptomyces lincolnensis. В терапевтических дозах действует бактериостатически, при более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

К линкомицину чувствительны:

— in vivo: Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae;

— in vitro: аэробные грамположительные кокки (Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridians), аэробные грамположительные палочки (Corynebacterium diphtheriae), анаэробные грамположительные споронеобразующие палочки (Propionibacterium acnes), анаэробные грамположительные спорообразующие палочки (Clostridium perfringens, Clostridium tetani).

Линкомицин эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30 % Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).

Линкомицин неэффективен в отношении большинства штаммов Enterococcus faecalis; не действует на Neisseria gonorrhoeae, Neisseria miningitidis, Haemophilus influenzae и др. грамотрицательные бактерии, а также грибы и вирусы. Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8,0-8,5).

Устойчивость к линкомицину развивается медленно.

Фармакокинетика:

Всасывание: абсорбция — 30-40 % (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 2-3 ч.

Распределение: хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите — проницаемость повышается.

Метаболизм: частично метаболизируется в печени.

Выведение: период полувыведения в норме составляет — 5 часов, однако этот период может удлиняться при нарушении функции печени и/или почек. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. Показания:Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление), острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит. Противопоказания:

Гиперчувствительность к линкомицину и клиндамицину, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (так как препарат содержит сахарозу), повышенная чувствительность к другим компонентам препарата, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям), период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища, сахарный диабет (в состав 1 капсулы линкомицина входит 29,88 мг сахарозы), умеренная печеночная недостаточность.

Беременность и лактация:

Применение препарата в период беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, за 1-2 ч до еды или через 2-3 часа после еды.

Взрослым и детям старше 12 лет — по 500 мг (2 капсулы) 2-3 раза в сутки. Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите — 3 недели и более).Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: глоссит, стоматит, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, боль в животе, транзиторная гипербилирубинемия, нарушение функции печени (в т.ч. повышение активности «печеночных» трансаминаз), желтуха, зуд ануса; при длительном применении — кандидоз желудочно-кишечного тракта, колит (в том числе псевдомембранозный).

Со стороны органов кроветворения: обратимые нейтропения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, апластическая анемия и панцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Со стороны кожных покровов: сыпь, эксфолиативный или везикулобуллезный дерматит, многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия).

Со стороны мочеполовой системы: вагинит.

Прочие: шум в ушах, вертиго.

Передозировка:

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Антагонизм — с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами. Противодиарейные лекарственные средства снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 часов). Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

При одновременном применении с линкомицином, ингибитором цитохрома Р450, сила действия теофиллина может увеличиваться. В этом случае требуется снижение дозы теофиллина.

Особые указания:

При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени (контроль активности «печеночных» трансаминаз) и функции почек.

Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по «жизненным» показаниям.

При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

В состав 1 капсулы линкомицина входит 29,88 мг сахарозы, что следует учитывать при лечении пациентов с сахарным диабетом.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Данных о влиянии линкомицина на способность к управлению транспортными средствами, механизмами и на занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций нет.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы 250 мг.

Упаковка:

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛС-002308Дата регистрации:04.04.2012Дата окончания действия:БессрочныйВладелец Регистрационного удостоверения:МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, ОАО МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, ОАО РоссияПроизводитель: &nbspДата обновления информации: &nbsp10.04.2018Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Источник