Побочные действия препарата аводарт
Фармакологические свойства препарата Аводарт
Фармакодинамика. Дутастерид — ингибитор 5-α-редуктазы, тормозит как тип 1, так и тип 2 изоферментов 5-α-редуктазы, отвечающих за преобразование тестостерона в 5-α-дигидротестостерон. Дигидротестостерон — андроген, в первую очередь отвечающий за гиперплазию ткани предстательной железы. Максимальное снижение дигидротестостерона на фоне приема Аводарта зависит от дозы и наблюдается в первые 1–2 нед. После 1-й и 2–й недели лечения Аводартом в суточной дозе 0,5 мг средняя концентрация дигидротестостерона снижается на 85 и 90% соответственно.
У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, получавших 0,5 мг дутастерида в сутки, среднее снижение уровня дигидротестостерона составляло 94% через 1 год и 93% — через 2 года лечения, средний уровень тестостерона повышался на 19% через 1 и 2 года. Это ожидаемое следствие торможения 5-α-редуктазы, и оно не приводит к проявлению различных известных побочных эффектов.
По данным мультицентровых плацебо-контролируемых двойных слепых клинических исследований с участием 4325 мужчин с гиперплазией предстательной железы (30 см3) применение Аводарта в дозе 0,5 мг/сут приводило к предотвращению прогрессирования заболевания как путем снижения риска острой задержки мочи и необходимости в хирургическом вмешательстве, так и статистически достоверным улучшением состояния нижних мочевыводящих путей, увеличением скорости мочеиспускания и уменьшением объема предстательной железы по сравнению с плацебо. Все вышеупомянутые изменения отмечали на протяжении 24 мес.
Фармакокинетика. Дутастерид применяют внутрь в форме р-ра в мягких желатиновых капсулах. После приема разовой дозы 0,5 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается через 1–3 ч. Абсолютная биодоступность составляет 60% и не зависит от приема пищи.
Дутастерид после одноразового или многоразового приема имеет большой объем распределения (300–500 л). Связывание с белками плазмы крови — 99,5%.
При применении в суточной дозе 60% постоянная равновесная концентрация дутастерида в плазме крови достигается через 1 мес лечения и около 90% — через 3 мес. Постоянная равновесная концентрация дутастерида приблизительно 40 нг/мл в плазме крови достигается после 6 мес приема в суточной дозе 0,5 мг. Аналогично с плазмой крови постоянная равновесная концентрация дутастерида в семенной жидкости достигается через 6 мес. После 52 нед лечения средняя концентрация дутастерида в семенной жидкости составляет 3,4 нг/мл (в пределах 0,4–14 нг/мл). Соотношение распределения дутастерида из плазмы крови в семенную жидкость — около 11,5%.
In vitro дутастерид метаболизируется ферментами CYP 3A4 цитохрома Р450 человека до двух моногидроксильных метаболитов.
В плазме крови, по данным спектрометрического анализа, выявляют неизмененный дутастерид, 3 основных метаболита (4-гидроксидутастерид, 1,2-дигидродутастерид и 6-гидроксидутастерид) и 2 малых метаболита (6,4 -дигидроксидутастерид и 15-гидроксидутастерид).
Дутастерид интенсивно метаболизируется. После приема внутрь дутастерида в дозе 0,5 мг/сут 1–15,4% (в среднем 5,4%) выводится с калом в виде неизмененного дутастерида, остальное — в виде метаболитов.
В моче определяют следы неизмененного дутастерида (≤0,1%). Заключительный период полувыведения дутастерида составляет 3–6 нед. Следы дутастерида в плазме крови могут быть выявлены через 4–6 мес после окончания лечения.
Показания к примененинию препарата Аводарт
Лечение и предотвращение прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы путем уменьшения размеров предстательной железы, уменьшения выраженности симптомов болезни, улучшения оттока мочи, снижения риска возникновения острой задержки мочи и при необходимости хирургического вмешательства.
В комбинации с тамсулозином — лечение и предотвращение прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы путем уменьшения размеров предстательной железы, уменьшения выраженности симптомов болезни и улучшения оттока мочи.
Применение препарата Аводарт
Аводарт можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с блокатором α-рецепторов тамсулозином (0,4 мг).
Взрослые мужчины (включая пациентов пожилого возраста)
Рекомендуемая доза Аводарта — 1 капсула (0,5 мг) в сутки внутрь. Капсулу глотают целой, не открывают и не разжевывают, поскольку при контакте с содержимым капсулы возможно раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.
Аводарт можно принимать независимо от приема пищи.
Несмотря на то, что уменьшение выраженности симптомов заболевания могут отмечать спустя непродолжительное время после приема препарата, для объективной оценки эффективности действия препарата лечение следует продолжать не менее 6 мес.
Почечная недостаточность
Для больных с почечной недостаточностью дозу корректировать не нужно.
Печеночная недостаточность
Фармококинетика дутастерида у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась.
Противопоказания к примененинию препарата Аводарт
Повышенная чувствительность к дутастериду, другим ингибиторам 5-α-редуктазы или другим компонентам препарата.
Аводарт не применяют у женщин и детей.
Побочные эффекты препарата Аводарт
По данным клинических исследований
Монотерапия Аводартом
При применении наблюдали следующие побочные реакции по данным клинических исследований с частотой возникновения 1% по сравнению с плацебо
Побочная реакция | Частота возникновения на протяжении 1-го года лечения, % | Частота возникновения на протяжении 2-го года лечения, % | ||
Плацебо (n=2158) | Аводарт (n=2167) | Плацебо (n=1736) | Аводарт (n=1744) | |
Импотенция | 3 | 6 | 1 | 2 |
Изменение | 2 | 4 | ≤1 | ≤1 |
Нарушение | ≤1 | 2 | ≤1 | ≤1 |
Гинекомастия* | ≤1 | 1 | ≤1 | 1 |
* включая болезненность и гипертрофию молочных желез.
По данным последующих двухлетних клинических исследований, профиль побочных эффектов препарата не изменился.
Комбинированная терапия (Аводарт + тамсулозин)
Следующие побочные реакции отмечали по данным клинических исследований с частотой возникновения 1% при сравнении комбинации Аводарта и тамсулозина и монотерапии этими препаратами
Побочная реакция | Частота возникновения на протяжении 1-го года лечения, % | Частота возникновения на протяжении 2-го года | ||||
Аводарт+ тамсулозин (n=1610) | Аводарт (n=1623) | Тамсулозин (n=1611) | Аводарт+ тамсулозин (n=1424) | Аводарт (n=1457) | Тамсулозин (n=1468) | |
Импотенция | 7% | 5% | 3% | 1% | 1% | ≤1% |
Изменение (снижение) | 5 | 4 | 3 | ≤1 | ≤1 | ≤1 |
Нарушение | 9 | 2 | 3 | ≤1 | ≤1 | ≤1 |
Гинекомастия * | 2 | 2 | ≤1 | ≤1 | 1 | ≤1 |
Головокружение | 1 | ≤1 | 1 | ≤1 | ≤1 | ≤1 |
* включая болезненность и гипертрофию молочных желез.
Данные постмаркетинговых исследований.
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, включая сыпь, зуд, крапивницу, локализованный отек и ангионевротический отек.
Особые указания по применению препарата Аводарт
Дутастерид может абсорбироваться через кожу, поэтому женщины и дети должны избегать контакта с негерметичными капсулами. Если жидкость с капсулы попала на кожу, ее следует немедленно смыть водой с мылом.
Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику дутастерида не изучено. Поскольку дутастерид интенсивно метаболизируется и его период полувыведения составляет 3–5 нед, препарат с осторожностью применяют при заболеваниях печени.
Влияние на специфический антиген предстательной железы (PSA) и выявление рака предстательной железы.
Перед началом курса лечения дутастеридом и периодически во время лечения следует проводить пальцевое ректальное обследование пациента и другие исследования для выявления рака предстательной железы.
Концентрация PSA является важным компонентом скринингового метода для выявления рака предстательной железы. Обычно концентрация PSA в плазме крови 4 нг/мл (Hybritech) требует дальнейшего обследования и проведения биопсии простаты. Также следует учитывать, что исходный уровень PSA ≤4 нг/мл у пациентов, получающих дутастерид, не исключает возможности диагностирования у них рака простаты.
Лечение Аводартом способно снижать уровень PSA в плазме крови при доброкачественной гиперплазии предстательной железы приблизительно на 50% через 6 мес даже при наличии рака предстательной железы. Хотя могут быть индивидуальные колебания, прогнозируется снижение PSA приблизительно на 50%, поскольку его отмечали во всем диапазоне исходных значений PSA (от 1,5 до 10 нг/мл). Для того чтобы интерпретировать значение PSA у мужчин, которые принимали Аводарт на протяжении 6 мес и более, значение PSA следует удваивать для сравнения с нормальными диапазонами PSA у мужчин, которые не лечились. Такая коррекция сохраняет чувствительность и специфичность PSA-теста и позволяет с помощью этого теста выявлять рак простаты.
Любое стойкое повышение уровня PSA во время лечения Аводартом нуждается в тщательном изучении, включая решение о несоответствии лечения Аводартом.
Общий уровень сывороточного PSA возвращается к исходному на протяжении 6 мес после прекращения лечения.
Соотношение же свободного PSA и общего уровня PSA остается постоянным даже во время лечения Аводартом. Поэтому при использовании для диагностики рака предстательной железы процента свободного PSA у пациента, принимающего Аводарт, удваивать значение свободного PSA не следует.
Фертильность
Изучение влияния дутастерида в дозе 0,5 мг/сут на характеристики эякулята у 27 здоровых добровольцев на протяжении 52 нед лечения и 24 нед последующего наблюдения выявило снижение общего количества сперматозоидов, объема эякулята и подвижности сперматозоидов на 23; 26 и 18% по сравнению с изменениями в группе принимавших плацебо. Концентрация спермы и ее морфология остались без изменений. Через 24 нед последующего наблюдения средний процент изменений в общем количестве сперматозоидов в группе дутастерида остался на 23% ниже исходного уровня. В то время как средние значения для всех параметров спермы во все периоды оставались в пределах нормы и не отвечали определенным критериям для клинически значимых изменений (30%), у 2 пациентов из группы дутастерида отмечали снижение количества сперматозоидов более чем на 90% по сравнению с исходным уровнем на 52-й неделе лечения и частичным восстановлением их количества через 24 нед последующего наблюдения. Клиническая значимость влияния дутастерида на характеристики спермы для индивидуальной фертильности пациентов не известна.
Период беременности и кормления грудью. Дутастерид противопоказан для применения у женщин. Применение дутастерида для лечения женщин не изучали, поскольку по данным доклинического изучения предположено, что снижение уровня циркулирующего дигидротестостерона может приводить к нарушению развития наружных половых органов у плода мужского пола.
Дети. Применение противопоказано.
Учитывая фармакокинетические и фармакодинамические свойства, дутастерид не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.
Взаимодействия препарата Аводарт
Поскольку дутастерид метаболизируется изоферментом CYP 3A4, концентрация дутастерида в плазме крови может повышаться в присутствии ингибиторов CYP 3A4, а клиренс дутастерида снижается при одновременном применении с ингибиторами CYP 3A4 верапамилом (37%) и дилтиаземом (44%). Вместе с тем клиренс дутастерида не снижается при применении с другим антагонистом кальциевых каналов амлодипином.
Снижение клиренса и соответствующее повышение действия дутастерида в присутствии ингибиторов CYP 3A4 не имеет большого клинического значения в связи с широким спектром безопасности препарата.
In vitro изоферменты CYP 1A2, CYP 2C9, CYP2 C19 и CYP 2D6 не принимают участия в метаболизме дутастерида у человека, дутастерид не ингибирует ферменты системы цитохрома Р450 у человека, принимающие участие в метаболизме лекарственных средств.
В исследованиях in vitro установлено, что дутастерид не вытесняет варфарин, диазепам или фенитоин из связи с белками плазмы крови, так же, как и эти компоненты не замещают дутастерид. Проведено изучение взаимодействия дутастерида с тамсулозином, теразоцином, варфарином, дигоксином и колестирамином. Клинически значимого взаимодействия не выявлено.
Хотя специфических исследований по изучению взаимодействия с другими препаратами не проводили, около 90% всех пациентов в клинических исследованиях дутастерида получали другую сопутствующую терапию. Никаких клинически значимых побочных реакций не отмечено при одновременном применении дутастерида с антигиперлипидемическими препаратами, ингибиторами АПФ, блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов, ГКС, диуретиками, НПВП, ингибиторами фосфодиэстеразы типа V и хинолоновыми антибиотиками.
По данным исследования по изучению взаимодействия тамсулозина или теразоцина в комбинации с Аводартом на протяжении 2 нед никаких признаков фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия не выявлено.
Передозировка препарата Аводарт, симптомы и лечение
По данным клинических исследований, у волонтеров разовая доза дутастерида до 40 мг/сут (в 80 раз превышающая терапевтические) на протяжении 7 дней не вызывала нежелательных проявлений с учетом безопасности их применения. В клинических исследованиях применяли дозу дутастерида по 5 мг/сут на протяжении 6 мес без появления дополнительных побочных реакций по сравнению с применением дутастерида в дозе 0,5 мг/сут.
Специфического антидота нет, поэтому в случае возможной передозировки проводится симптоматическая терапия.
Условия хранения препарата Аводарт
При температуре не выше 30 °C.
Список аптек, где можно купить Аводарт:
- Москва
- Санкт-Петербург
Одной из самых частых проблем, с которой сталкиваются мужчины, является аденома простаты. Врачи называют эту болезнь также «доброкачественной гиперплазией». Медикаментозное лечение аденомы простаты часто бывает успешным. Но только при использовании хороших эффективных препаратов.
К примеру, заслужило очень неплохие от пациентов лекарство «Аводарт» отзывы. Кто лечился с использованием этого средства и насколько оно эффективно? Такой вопрос на разного рода специализированных форумах можно слышать довольно-таки часто. Далее в статье и рассмотрим, что, собственно, представляет собой это средство, как его принимать и какое мнение о нем сложилось у больных и врачей.
Состав и форма выпуска
Неплохие отзывы потребителей препарат «Аводарт» заслужил в первую очередь за удобство приема. Поставляется в аптеки он чаще всего в мягких желатиновых капсулах. Основным действующим веществом лекарства «Аводарт» является фермент дутастерид. Последний блокирует трансформацию тестостерона в дигидротестостерон, андроген, стимулирующий разрастание предстательной железы.
Каждая капсула этого лекарства содержит 500 мкг действующего вещества. Помимо дутастерида, в состав препарата «Аводарт» входят такие компоненты, как бутилгидрокситолуол и ди- и моноглицериды каприновой/каприловой кислоты. Оболочка капсул состоит из желатина, диоксида титана, глицерола, оксида железа и некоторых других веществ.
Международное название этого лекарства — «Дутастерид». Поставляется на российский рынок в настоящее время в основном из Франции препарат «Аводарт». Производитель этого медикамента — широко известная фармацевтическая компания «Кардинал Хелс».
В каких случаях назначается
Выписывают врачи своим пациентам это средство для лечения в основном тяжелой и средней степени доброкачественной гиперплазии. Также «Аводарт» заслужил хорошие отзывы и как профилактическое средство при риске острой задержки мочи.
Очень часто это лекарство назначают одновременно с альфа1-адреноблокаторами. Такая комбинация эффективно останавливает прогрессирование гиперплазии. Обычно в таких случаях вместе с «Аводартом» используется «Тамсулозин».
К преимуществам «Аводарта» больные и врачи относят то, что при его применении:
- блокируются воспалительные процессы;
- исчезают болевые ощущения;
- облегчается другая симптоматика.
Возможность назначения пожилым людям — это также то, за что заслужило хорошие средство «Аводарт» отзывы. Кто лечился уже с использованием этого препарата, отмечают тот факт, что на общее состояние организма никакого негативного влияния он не оказывает.
Противопоказания
Отличное мнение об этом современном препарате у больных, страдающих аденомой простаты, сложилось также и потому, что принимать его можно практически всем мужчинам. Противопоказанием к его использованию является лишь непереносимость входящих в состав компонентов.
Мужчинам, страдающим заболеваниями печени, это лекарство пить следует с осторожностью. Дело в том, что метаболизируется средство именно в этом органе. Причем время его полувыведения составляет целых пять недель.
Женщинам и детям этот препарат принимать нельзя. Ведь средство это гормональное. Беременным не рекомендуется даже брать его в руки. Дело в том, что лекарство «Аводарт» способно проникать в организм в том числе и через кожу. Через плаценту оно проходит также довольно-таки легко. Попадание же его в организм плода может привести к нарушению развития половых органов.
Какие побочные эффекты может вызывать
Принимать препарат «Аводарт» следует исключительно по назначению врача. Дело в том, что это лекарство в некоторых случаях может оказывать на организм пациентов и негативное влияние. Вызывать «Аводарт» побочные действия может такие:
- снижение либидо;
- кожный зуд, крапивницу (при аллергии);
- эрективную дисфункцию;
- тестикулярную боль;
- локализованный отек;
- гинекомастию;
- гипертрихоз и алопецию;
- депрессию.
Список побочных эффектов лекарства «Аводарт» довольно широк. Однако проявляются какие-либо негативные симптомы при использовании этого препарата достаточно редко. Не подходит лекарство «Аводарт» всего лишь примерно 1 пациенту из 10000. Благодаря такой особенности это средство также, конечно, заслужило отличные отзывы больных и врачей.
Хорошее мнение об этом лекарстве у потребителей сложилось в том числе и потому, что пить его можно даже при почечной недостаточности. Причем корректировка дозы в данном случае не требуется. На концентрацию внимания этот препарат также никакого негативного влияния не оказывает. Управлять автомобилем, к примеру, при приеме «Аводарта» разрешается.
Передозировка
Пить этот препарат, разумеется, нужно, строго следуя рекомендациям врача. Однако одной из особенностей этого лекарства является то, что передозировка его не усиливает побочных эффектов. В том числе и за это имеются в основном лишь хорошие о медикаменте «Аводарт» отзывы. Кто лечился «Аводартом», обычно отмечают в плане случайной передозировки его практически полную безопасность. Дело в том, что даже, к примеру, длительный прием этого лекарства в количестве, в 10 раз превышающем допустимую норму, на здоровье пациентов практически никак не отражается.
Медикамент «Аводарт»: инструкция по применению
Рекомендуемая дозировка этого препарата — 1 капсула 0.5 мг один раз в сутки. Глотать желатиновую «оболочку» положено целиком. Разжевывать или открывать ее нельзя. Содержимое капсулы может вызывать раздражение слизистой оболочки рта и глотки.
Пить лекарство «Аводарт» допускается в любое время суток. От пищи каким-либо образом его прием не зависит. Положительный эффект у пьющих его пациентов может наблюдаться уже через несколько дней после начала лечения. Однако исчезают симптомы аденомы простаты при использовании этого лекарства не ранее чем через 6 месяцев.
Особые указания
Вот такая существует для препарата «Аводарт» инструкция по применению. Особым указанием к его использованию является также то, что перед началом лечения пациент обязательно должен пройти полное обследование. Дело в том, что принимать медикамент «Аводарт» можно только при доброкачественном характере опухоли предстательной железы.
Проходить обследования в обязательном порядке следует и в течение курса с использованием этого средства. Ведь иногда доброкачественные образования могут трансформироваться в злокачественные. Если такое случится, прием лекарства «Аводарт» следует немедленно прекратить.
Взаимодействие с другими лекарствами
Возможность применения одновременно с любыми другими медикаментами — это также то, за что заслужил просто отличные от больных препарат «Аводарт» отзывы. Кто лечился с применением современного лекарства «Аводарт»? Такой вопрос, поскольку препарат это новый, в Сети больные задают довольно часто. И отвечая на него, те пациенты, которым врачами он уже назначался, отмечают то, что принимать его им разрешали параллельно с любой другой терапией. При клинических испытаниях этого лекарства было выявлено лишь то, что его действие способны усиливать ингибиторы CYP 3А4. Однако считается, что особого клинического значения это в связи с широким спектром безопасности дутастерида не имеет.
Препарат «Аводарт»: аналоги и цена
Довольно высокая стоимость — это, по мнению многих больных, едва ли не самый большой минус этого лекарства. Поставляться капсулы «Аводарт» в аптеки могут расфасованными по 30 или 90 штук. В первом случае стоимость лекарства составляет примерно 1500-2000 р. в зависимости от поставщика. За 90 капсул нужно будет отдать около 3500-4000 р.
Позволить себе, таким образом, могут далеко не все пациенты препарат «Аводарт». Стоимость его высока, а поэтому многие больные интересуются в том числе и тем, имеются ли сегодня в продаже какие-нибудь недорогие аналоги этого средства. Такие лекарства в аптеках сегодня, к счастью, продаются. Синонимов «Аводарта» современный фармацевтический рынок не предлагает. Других лекарств на основе дутастерида на данный момент в Россию не поставляется. Однако препараты со схожим фармакологическим действием на рынке все же имеются.
Чем можно заменить при необходимости «Аводарт»? Аналоги дешевые его на рынке есть, к примеру, такие:
- «Пенестер» (450 р. за 30 шт);
- «Альфинал» (360 р. за 30 шт);
- «Простерид» (760 р за 28 капсул).
Отзывы о лекарстве
Как принимать «Аводарт» и какие его аналоги имеются на рынке, мы выяснили. Препарат это, как можно было заметить, достаточно эффективный. Подтверждают этот факт и отзывы о нем многих пациентов. Большинство больных отмечает нормализацию состояния уже через несколько дней приема препарата «Аводарт». После длительного же лечения, судя по отзывам, показатель ПСА (опухолевый маркер) у больных значительно снижается. Моча, как отмечают многие пациенты, при приеме этого лекарства начинает выходить совершенно свободно и вовремя.
Некоторым недостатком этого лекарства многие пациенты считают то, что оно снижает эрекцию. Однако происходит такое в основном только в первые месяцы приема «Аводарта». Обычно уже через 60-90 дней жизнь больных полностью нормализуется.
Сами медики в основном также хвалят препарат «Аводарт». Отзывы врачей о нем имеются по большей мере неплохие. По мнению специалистов, действует это лекарство намного эффективнее многих других современных медикаментов, используемых при лечении воспалений предстательной железы.
К минусам этого лекарства пациенты относят в первую очередь его высокую стоимость. По эффективности действия этот препарат превосходит многие другие с тем же фармакологическим назначением. Дешевых же дженериков, поскольку средство это относительно новое, на отечественном рынке, как уже упоминалось, не существует.
Вместо заключения
Вывод из всего вышеизложенного можно сделать следующий. Лекарство «Аводарт» действительно очень эффективное. Судя по отзывам, иногда оно даже помогает избежать операции. В любом случае симптомы воспаления простаты это средство снимает просто отлично. К безусловным плюсам этого лекарства можно отнести и то, что оно практически не имеет противопоказаний и редко вызывает побочные эффекты. То есть использовать его при лечении простаты стоит безусловно.
Считается, что нежелательно принимать это средство лишь при планировании ребенка. Также при использовании этого препарата мужчине следует исключить половые контакты с беременными женщинами. В остальном прием этого современного эффективного лекарства на пациента никаких ограничений не накладывает.