Побочные действия при применении азаметония бромида
Содержание
Структурная формула
Русское название
Азаметония бромид
Латинское название вещества Азаметония бромид
Azamethonii bromidum (род. Azamethonii bromidi)
Химическое название
[(Метилимино)диэтилен]бис(этилдиметиламмония дибромид)
Брутто-формула
C13H33Br2N3
Фармакологическая группа вещества Азаметония бромид
- н-Холинолитики (ганглиоблокаторы)
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- G56.4 Каузалгия
- G93.6 Отек мозга
- I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
- I15 Вторичная гипертензия
- I70.9 Генерализованный и неуточненный атеросклероз
- I73 Другие болезни периферических сосудов
- J81 Легочный отек
- J98.8.0* Бронхоспазм
- K25 Язва желудка
- K26 Язва двенадцатиперстной кишки
- N23 Почечная колика неуточненная
- N999* Диагностика заболеваний мочеполовой системы
- O15 Эклампсия
- R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
- Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
Код CAS
306-53-6
Характеристика вещества Азаметония бромид
Симметричное бисчетвертичное аммониевое соединение. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Очень гигроскопичен. Легко растворим в воде и спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие — ганглиоблокирующее.
Блокирует н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев (тормозит передачу возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов), каротидных клубочков и хромаффинной ткани надпочечников. Прерывает проведение нервных импульсов через вегетативные ганглии и изменяет функции органов, имеющих вегетативную иннервацию. Уменьшает поступление вазоконстрикторных импульсов к сосудам и выделение адренергических веществ надпочечниками, ослабляет рефлекторные прессорные реакции. Вызывает расширение периферических сосудов, гипотензию, тахикардию, мидриаз, нарушает аккомодацию глаза, расширяет бронхи, уменьшает моторику органов ЖКТ, секрецию желез, тонус мочевого пузыря.
Применение вещества Азаметония бромид
Гипертонический криз, отек легких и мозга, управляемая гипотензия (в анестезиологии), спазм периферических сосудов, в т.ч. эндартериит, эклампсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазм гладких мышц кишечника, желчного пузыря, бронхов, мочевыводящих путей (почечная колика), каузалгия; в урологической практике при проведении цистоскопии у мужчин (для облегчения прохождения цистоскопа через уретру).
Противопоказания
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, закрытоугольная глаукома, тромбофлебит, дегенеративные изменения ЦНС, почечная и/или печеночная недостаточность.
Побочные действия вещества Азаметония бромид
Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, головокружение, кратковременное ухудшение памяти, нарушение аккомодации глаза, инъекция сосудов склер, мидриаз.
Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, атония кишечника.
Со стороны мочеполовой системы: атония мочевого пузыря.
Взаимодействие
Гипотензивный эффект могут ослаблять трициклические антидепрессанты, усиливать — недеполяризующие миорелаксанты.
Передозировка
Симптомы: чрезмерная гипотензия, ортостатический коллапс, усиление других побочных эффектов, угнетение дыхания.
Лечение: придание больному положения с приподнятыми нижними конечностями; введение антихолинэстеразных ЛС, альфа-адреномиметиков (при выраженной гипотензии), м-холиномиметиков, кислородотерапия, ИВЛ.
Пути введения
В/в, в/м.
Меры предосторожности вещества Азаметония бромид
С целью профилактики развития ортостатического коллапса необходимо обеспечить пребывание больного в горизонтальном положении в течение 2–2,5 ч после введения препарата.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Н-холиноблокаторы(ганглиоблокаторы)
Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Бис-четвертичное аммониевое соединение. Избирательно блокирует Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев. Фармакологические эффекты обусловлены блокадой ганглиоблокаторами вегетативной иннервации. Оказывает ганглиоблокирующий и гипотензивный эффекты, продолжительность действия которых менее 3 часов.Фармакокинетика:
Абсорбция низкая. Практически не проникает в ЦНС. Элиминация почками, преимущественно в неизмененном виде.
Показания:
— Гипертонический криз.
— Купирование острых приступов бронхиальной астмы.
— Эклампсия.
— Отек легких или головного мозга.
— Спазм периферических сосудов, облитерирующие поражения периферических сосудов (эндартериит, атеросклероз и др.).
— Болевой синдром при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечная, желчная, почечная колика, каузалгия.
— Контролируемая артериальная гипотензия в анестезиологии.
— Облегчение прохождения цистоскопа через уретру при цистоскопии у мужчин в урологии.
Противопоказания:
- Закрытоугольная глаукома.
- Острая фаза инфаркта миокарда, выраженная артериальная гипотензия, шок.
- Нарушения функции печени и/или почек.
- Феохромоцитома.
- Дегенеративные заболевания ЦНС.
- Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:
Препарат применяют с осторожностью при атонии кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, тромбозах, тромбофлебитах, бронхиальной астме и у пациентов пожилого возраста.
Беременность и лактация:
Данные о безопасности применения азаметония бромида при беременности и в период грудного вскармливания отсутствуют.
Способ применения и дозы:
Гипертонический криз, купирование приступов бронхиальной астмы, эклампсия, отек легких, отек мозга — внутривенно под контролем АД 0,2-0,5 мл 5% раствора или в/м до 2 мл 5% раствора.
Спазм периферических сосудов, облитерирующие поражения периферических сосудов (эндартериит, атеросклероз и др.), болевой синдром при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечная, желчная, почечная колика, каузалгия — внутримышечно в начальной дозе 1 мл 5% раствора, при необходимости увеличивают дозу до 1,5-2 мл 2-3 раза в день.
Контролируемая артериальная гипотензия в анестезиологии — перед операцией вводят в/в капельно в дозе 40-60 мг (0,8-1,2 мл 5% раствора). При необходимости дозу увеличивают до 120-180 мг (2,4-3,6 мл 5% раствора).
Максимальная разовая доза — 0,15 г (3 мл 5% раствора), суточная — 0,45 г.
Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны учащение пульса, ортостатический коллапс (в связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уровень АД).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония кишечника (вплоть до паралитической непроходимости кишечника).
Со стороны ЦНС: возможны общая слабость, головокружение.
Со стороны органа зрения: мидриаз, парез аккомодации, инъекция сосудов склер.
Со стороны мочевыделительной системы: при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония мочевого пузыря с анурией.
Передозировка:Нет данных.Взаимодействие:
Взаимное потенциирование эффектов наблюдается при совместном применении азаметония бромида с антигипертензивными, антигистаминными, седативными, снотворными, антипсихотическими средствами, наркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками.
При использовании одновременно с антихолинергическими средствами может приводить к сниженному влиянию на желудочную секрецию.
При одновременном применении с инсулином приводит к повышению чувствительности к инсулину.
Особые указания:
Лечение ганглиоблокаторами следует проводить под тщательным наблюдением врача.
Для профилактики возникновения ортостатического коллапса во время терапии рекомендуется 1-2 часа до введения препарата провести в положении лежа.
В начале терапии рекомендуется проверить реакцию пациента на малые дозы азаметония бромида. Для этого вводится 1/2 средней дозы и контролируется состояние пациента. Важно! При повышенном АД гипотензивное действие носит более резкий характер.
Использование препарата при открытоугольной глаукоме может приводить к снижению внутриглазного давления в результате влияния ганглиоблокаторов на продукцию водянистой влаги.
Инструкции
Фармакологическое действие
Ганглиоблокатор, бисчетвертичное аммониевое соединение. Оказывает гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие. Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев и в связи с этим тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Вегетативные ганглии становятся также малочувствительными к возбуждающему действию ряда холинергических раздражителей (в т.ч. ацетилхолина, никотина, лобелина, цитизина). Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные ганглии, ганглиоблокаторы изменяют функции органов, снабженных вегетативной иннервацией. При этом происходит понижение АД, что связано преимущественно с уменьшением поступления сосудосуживающих импульсов к кровеносным сосудам и расширением периферического сосудистого русла (в первую очередь артериол). Торможение проведения импульсов по холинергическим нервным волокнам приводит к нарушению аккомодации, расширению бронхов, уменьшению моторики органов ЖКТ, угнетению секреции желез, повышению ЧСС, понижению тонуса мочевого пузыря. Угнетение н-холинорецепторов хромаффинной ткани надпочечников приводит к уменьшению выделения адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций.
В высоких дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и ЦНС.
Азаметония бромид несколько уступает бензогексонию по активности и продолжительности действия.
Показания активного вещества
АЗАМЕТОНИЯ БРОМИД
Заболевания и состояния, обусловленные спазмами периферических сосудов (в т.ч. эндартериит, перемежающаяся хромота).
В составе комбинированной терапии при гипертоническом кризе, отеке легких, отеке мозга.
В анестезиологической практике — для управляемой артериальной гипотензии.
В урологической практике — при цистоскопии у мужчин (для облегчения прохождения цистоскопа через уретру).
Режим дозирования
Применяют в/м или в/в. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и конкретной клинической ситуации.
Максимальные дозы: при в/м введении разовая доза — 150 мг, суточная доза — 450 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны учащение пульса, ортостатический коллапс (в связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уровень АД).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония кишечника (вплоть до паралитической непроходимости кишечника).
Со стороны ЦНС: возможны общая слабость, головокружение.
Со стороны органа зрения: мидриаз, парез аккомодации, инъекция сосудов склер.
Со стороны мочевыделительной системы: при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония мочевого пузыря с анурией.
Противопоказания к применению
Закрытоугольная глаукома, острая фаза инфаркта миокарда, выраженная артериальная гипотензия, шок, нарушения функции печени и/или почек, феохромоцитома, дегенеративные заболевания ЦНС, повышенная чувствительность к азаметония бромиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о безопасности применения азаметония бромида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) отсутствуют.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: нарушения функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: нарушения функции почек.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют азаметония бромид у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют азаметония бромид при бронхиальной астме с затрудненным отделением мокроты, атонии кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, при тромбозах, тромбофлебите, дегенеративных заболеваниях ЦНС, бронхиальной астме (с затруднением отхождения мокроты), у пациентов пожилого возраста.
Лечение ганглиоблокаторами следует проводить под тщательным наблюдением врача.
Во избежание развития ортостатического коллапса рекомендуется, чтобы до введения азаметония бромида и в течение 1-2 ч после инъекции пациент находился в положении лежа. Рекомендуется в начале лечения проверить реакцию пациента на малые дозы азаметония бромида: вводят 1/2 средней дозы и следят за состоянием пациента. Следует иметь в виду, что при повышенном АД гипотензивное действие носит более резкий характер.
При открытоугольной глаукоме может наблюдаться понижение внутриглазного давления, что обусловлено уменьшением под влиянием ганглиоблокаторов продукции водянистой влаги.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ганглиоблокаторы усиливают действие адреномиметиков.
Антихолинэстеразные препараты являются антагонистами ганглиоблокаторов.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами уменьшается гипотензивное действие ганглиоблокаторов.
Азаметония бромид — лекарственное средство, ганглиоблокатор. Относится к симметричным бисчетвертичным аммониевым соединениям.
Химическое название: З-Метил-1,5-бис-(N, N-диметил-N-этил-аммоний)-3-азапентана дибромид.
Торговые названия: Пентамин, Azamethonii bromidum, Azamethonium bromide, Pendiomid, Pentamethazene и др.
Общая информация[править | править код]
Белый или со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Очень гигроскопичен. Легко растворим в воде и спирте. При растворении образуется прозрачная бесцветная жидкость. Водные растворы стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин; pH 5 % раствора 6,0-7,5.
Фармакологическое действие[править | править код]
Ганглиоблокирующее средство, блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических). Оказывает угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В больших дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и центральную нервную систему. Оказывает гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие. Уменьшает выведение катехоламинов надпочечниками и ослабляет рефлекторные прессорные реакции, что вызывает тахикардию, парез аккомодации, мидриаз, расширение бронхов, снижение моторики органов желудочно-кишечного тракта и секреции желез, тонуса мочевого пузыря.
Показания[править | править код]
Гипертонический криз; спазм периферических сосудов, кишечника и желчевыводящих путей, облитерирующие поражения периферических сосудов (эндартериит, атеросклероз и др.), болевой синдром при язве желудка и 12-перстной кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, бронхиальная астма (для купирования острых приступов), эклампсия, каузалгия, отёк лёгких, отёк мозга. В анестезиологии — для контролируемой артериальной гипотензии. В урологической практике — при цистоскопии у мужчин (для облегчения прохождения цистоскопа через уретру).
Противопоказания[править | править код]
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, шок, острый инфаркт миокарда, закрытоугольная глаукома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, дегенеративные изменения ЦНС, тромбофлебит.
C осторожностью[править | править код]
Атония кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, тромбозы, тромбофлебит, дегенеративные заболевания центральной нервной системы, бронхиальная астма (с затруднением отхождения мокроты), пожилой возраст.
Режим дозирования[править | править код]
Внутримышечно, внутривенно. При гипертонических кризах, отёке лёгких (мозга) вводят внутривенно медленно (под контролем артериального давления) 0,2-0,5 мл 5 % раствора (в разведении 20 мл 0.9 % раствора NaCl или 5 % раствора декстрозы) или внутримышечно до 2 мл 5 % раствора. Для управляемой гипотензии — перед операцией, внутривенно капельно, вводят 40-60 мг (0,8-1,2 мл 5 % раствора); при необходимости — 120—180 мг (2,4-3,6 мл 5 % раствора). При лечении «перемежающейся» хромоты и др. неэкстренных состояний вводят внутримышечно в начальной дозе 1 мл 5 % раствора, при необходимости увеличивают до 1,5-2 мл 2-3 раза в день. Высшая разовая доза для взрослых — 0,15 г (3 мл 5 % раствора), суточная — 0,45 г.
Побочные эффекты[править | править код]
Сухость во рту, слабость, головокружение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, атония кишечника и мочевого пузыря, парез аккомодации, мидриаз, инъецированность сосудов склер.
Передозировка[править | править код]
Симптомы[править | править код]
Снижение артериального давления, нарушение нервно-мышечной передачи, паралитическая непроходимость кишечника, атоническая анурия.
Особые указания[править | править код]
Для предупреждения развития ортостатической гипотензии после введения больные должны находиться в горизонтальном положении в течение 1-2 ч.
Взаимодействие[править | править код]
Гипотензивный эффект снижается при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, фенилэфрином, эфедрином, усиливается — с недеполяризующими миорелаксантами, другими гипотензивными лекарственными средствами.
Форма выпуска[править | править код]
Форма выпуска: 5% раствор в ампулах по 1 и 2 мл.
Хранение[править | править код]
Хранение: список А. В защищённом от света, недоступном для детей месте. При температуре от 18 до 20 градусов.
Ссылки[править | править код]
- Азаметония бромид в гос. реестре лек. средств.
- Азаметония бромид в книге «Современные лекарственные средства: Клинико-фармакологический справочник практического врача»
- Азаметония бромид в перечне жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств
- C02
Azamethonium bromide
Фармакологическое действие
Ганглиоблокатор, бисчетвертичное аммониевое соединение. Оказывает гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие. Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев и в связи с этим тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Вегетативные ганглии становятся также малочувствительными к возбуждающему действию ряда холинергических раздражителей (в том числе ацетилхолина, никотина, лобелина, цитизина). Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные ганглии, ганглиоблокаторы изменяют функции органов, снабжённых вегетативной иннервацией. При этом происходит понижение артериального давления, что связано преимущественно с уменьшением поступления сосудосуживающих импульсов к кровеносным сосудам и расширением периферического сосудистого русла (в первую очередь артериол). Торможение проведения импульсов по холинергическим нервным волокнам приводит к нарушению аккомодации, расширению бронхов, уменьшению моторики органов желудочно-кишечного тракта, угнетению секреции желёз, повышению частоты сердечных сокращений, понижению тонуса мочевого пузыря. Угнетение н-холинорецепторов хромаффинной ткани надпочечников приводит к уменьшению выделения адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций.
В высоких дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и ЦНС.
Азаметония бромид несколько уступает бензогексонию по активности и продолжительности действия.
Показания
- Гипертонический криз;
- отёк лёгких и мозга;
- управляемая гипотензия (в анестезиологии);
- спазм периферических сосудов, облитерирующие поражения периферических сосудов (эндартериит, атеросклероз и др.);
- болевой синдром при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечная, желчная, почечная колика, каузалгия;
- контролируемая артериальная гипотензия в анестезиологии;
- облегчение прохождения цистоскопа через уретру при цистоскопии у мужчин в урологии.
Противопоказания
- Гиперчувствительность,
- артериальная гипотензия,
- инфаркт миокарда,
- закрытоугольная глаукома,
- тромбофлебит,
- дегенеративные изменения центральной нервной системы,
- почечная и/или печёночная недостаточность.
С осторожностью
Азаметония бромид применяют с осторожностью при атонии кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, тромбозах, тромбофлебитах, бронхиальной астме и у пациентов пожилого возраста.
Беременность и грудное вскармливание
Категория действия на плод по FDA — N.
Данные о безопасности применения азаметония бромида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) отсутствуют. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод и ребёнка.
Способ применения и дозы
Гипертонический криз, купирование приступов бронхиальной астмы, эклампсия, отёк лёгких, отёк мозга — внутривенно под контролем артериального давления 0,2–0,5 мл 5 % раствора или внутримышечно до 2 мл 5 % раствора.
Спазм периферических сосудов, облитерирующие поражения периферических сосудов (эндартериит, атеросклероз и др.), болевой синдром при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечная, желчная, почечная колика, каузалгия — внутримышечно в начальной дозе 1 мл 5 % раствора, при необходимости увеличивают дозу до 1,5–2 мл 2–3 раза в день.
Контролируемая артериальная гипотензия в анестезиологии — перед операцией вводят внутривенно капельно в дозе 40–60 мг (0,8–1,2 мл 5 % раствора). При необходимости дозу увеличивают до 120–180 мг (2,4–3,6 мл 5 % раствора).
Максимальная разовая доза — 0,15 г (3 мл 5 % раствора), суточная — 0,45 г.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Возможны учащение пульса, ортостатический коллапс (в связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уровень артериального давления).
Со стороны пищеварительной системы
Сухость во рту; при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония кишечника (вплоть до паралитической непроходимости кишечника).
Со стороны центральной нервной системы
Возможны общая слабость, головокружение.
Со стороны органа зрения
Мидриаз, парез аккомодации, инъекция сосудов склер.
Со стороны мочевыделительной системы
При применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония мочевого пузыря с анурией.
Передозировка
Передозировка при применении азаметония бромида на данный момент не описана.
Возможно усиление побочных действий.
Взаимодействие
Взаимное потенциирование эффектов наблюдается при совместном применении азаметония бромида с антигипертензивными, антигистаминными, седативными, снотворными, антипсихотическими средствами, наркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками.
При использовании одновременно с антихолинергическими средствами может приводить к сниженному влиянию на желудочную секрецию.
При одновременном применении с инсулином приводит к повышению чувствительности к инсулину.
Особые указания
С осторожностью применяют азаметония бромид при бронхиальной астме с затруднённым отделением мокроты, атонии кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, при тромбозах, тромбофлебите, дегенеративных заболеваниях центральной нервной системы, бронхиальной астме (с затруднением отхождения мокроты), у пациентов пожилого возраста.
Лечение ганглиоблокаторами следует проводить под тщательным наблюдением врача.
Во избежание развития ортостатического коллапса рекомендуется, чтобы до введения азаметония бромида и в течение 1–2 часов после инъекции пациент находился в положении лёжа. Рекомендуется в начале лечения проверить реакцию пациента на малые дозы азаметония бромида: вводят ½ средней дозы и следят за состоянием пациента. Следует иметь в виду, что при повышенном артериальном давлении гипотензивное действие носит более резкий характер.
При открытоугольной глаукоме может наблюдаться понижение внутриглазного давления, что обусловлено уменьшением под влиянием ганглиоблокаторов продукции водянистой влаги.
Классификация
Фармакологическая группа
Коды МКБ 10
Категория при беременности по FDA
N (не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Азаметония бромид предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Азаметония бромид, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.