Побочные действия при прогестероне

Содержание

Структурная формула

Русское название

Прогестерон

Латинское название вещества Прогестерон

Progesteronum (род. Progesteroni)

Химическое название

Прегн-4-ен-3,20-дион

Брутто-формула

C21H30O2

Фармакологическая группа вещества Прогестерон

• Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
• Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• D25 Лейомиома матки
• E28 Дисфункция яичников
• E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
• N60.1 Диффузная кистозная мастопатия
• N64.4 Мастодиния
• N64.8 Другие уточненные болезни молочной железы
• N80 Эндометриоз
• N91.2 Аменорея неуточненная
• N91.5 Олигоменорея неуточненная
• N92.1 Обильные и частые менструации при нерегулярном цикле
• N94.3 Синдром предменструального напряжения
• N94.6 Дисменорея неуточненная
• N94.8 Другие уточненные состояния, связанные с женскими половыми органами и менструальным циклом
• N95 Нарушения менопаузы и другие нарушения в околоменопаузном периоде
• N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
• N96 Привычный выкидыш
• N97 Женское бесплодие
• O20.0 Угрожающий аборт
• Z31.1 Искусственное оплодотворение

Код CAS

57-83-0

Характеристика вещества Прогестерон

Белый или почти белый кристаллический порошок, без запаха. Практически нерастворим в воде; растворим в спирте, ацетоне и диоксане; трудно растворим в растительных маслах и очень легко — в хлороформе. Стабилен на воздухе. Молекулярная масса 314,47.

Фармакология

Фармакологическое действие — прогестагенное.

Является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, активирует ДНК и стимулирует синтез РНК.

Способствует переходу слизистой оболочки матки из пролиферативной в секреторную фазу, создает необходимые условия для имплантации оплодотворенной яйцеклетки, снижает чувствительность матки к окситоцину и расслабляет ее мускулатуру (токолитический эффект). Стимулирует липопротеиновые липазы, увеличивает запасы жира, повышает уровни базального и индуцированного инсулина, утилизацию глюкозы, накопление в печени гликогена, выработку альдостерона, вызывает гипоазотемию и гиперазотурию; подавляет продукцию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ и, соответственно, биосинтез гонадотропных гормонов гипофиза.

В тканях молочной железы уменьшает проницаемость капилляров, снижает отек соединительнотканной стромы, зависимый от фазы менструального цикла, тормозит пролиферацию и митотическую активность эпителия протоков (при аппликации в виде геля).

При приеме внутрь, интравагинальном (капсулы), п/к и в/м введении быстро абсорбируется. Cmax при приеме внутрь достигается через 1–3 ч, при интравагинальной аппликации — через 2–6 ч. Связывание с белками  — 96–99%, преимущественно с альбумином (50–54%) и транскортином (43–48%). В печени превращается главным образом в прегнандиол и прегнанолон, которые затем подвергаются конъюгации с образованием глюкуронидов и сульфатов. Выводится почками (50–60%) и с желчью (более 10%); метаболиты прогестерона, экскретирующиеся с желчью, выводятся с фекалиями и могут подвергаться энтерогепатической рециркуляции.

При аппликации на кожу в виде геля для наружного применения практически не всасывается и не попадает в системный кровоток.

Эффективность применения в виде вагинального геля показана при лечении вторичной аменореи, обусловленной недостатком прогестерона, а также в репродуктивных технологиях для восполнения недостатка прогестерона при донорстве яйцеклеток.

Применение вещества Прогестерон

Капсулы: для приема внутрь — предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия; пременопауза, менопауза, в т.ч. преждевременная, постменопауза — в качестве гестагенного компонента заместительной гормональной терапии (ЗГТ) в сочетании с эстрогенами; интравагинально — ЗГТ при нефункционирующих яичниках в случае отсутствия прогестерона (донорство яйцеклеток), поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению, поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, профилактика привычного и угрожающего выкидыша вследствие гестагенной недостаточности, эндокринное бесплодие, профилактика миомы матки, эндометриоз.

Раствор в масле: аменорея, олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипогенитализма), ановуляторная метроррагия, эндокринное бесплодие (в т.ч. недостаточность желтого тела), угроза прерывания беременности, диагностика секреции эстрогенов.

Гель для наружного применения: мастодиния, мастопатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность. Капсулы: выраженные нарушения функции печени, склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, неполный аборт, порфирия.

Раствор в масле: рак молочной железы и половых органов (для монотерапии), выраженные нарушения функции печени, беременность (II и III триместр), склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, несостоявшийся выкидыш, порфирия .

Ограничения к применению

Капсулы:  заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. артериальная гипертензия, бронхиальная астма, выраженные нарушения функции почек; заболевания ЦНС, в т.ч. депрессия, эпилепсия, мигрень; сахарный диабет; беременность (II и III триместр), кормление грудью.

Раствор в масле: заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. артериальная гипертензия, бронхиальная астма, выраженные нарушения функции почек, заболевания ЦНС, в т.ч. депрессия, эпилепсия, мигрень; сахарный диабет, внематочная беременность, кормление грудью.

Побочные действия вещества Прогестерон

Аллергические реакции.

Капсулы: сонливость, преходящее головокружение (через 1–3 ч после приема), расстройства менструального цикла (сокращение, промежуточное кровотечение).

Раствор в масле: тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки, повышение АД, отеки, калькулезный холецистит, холестатический гепатит, сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория, нарушение зрения, тошнота, рвота, снижение аппетита, галакторея, изменение массы тела, гирсутизм, алопеция; увеличение, боль и напряжение молочных желез; снижение либидо, расстройства менструального цикла (сокращение, промежуточное кровотечение); болезненность в месте введения.

Взаимодействие

Уменьшает эффективность действия ЛС, стимулирующих гладкие мышцы матки, анаболических стероидов. При одновременном применении с барбитуратами снижается действие прогестерона.

Меры предосторожности вещества Прогестерон

Во время лечения ослабляется концентрация внимания (необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

12 733

2
Последнее обновление: 8 сентября 2017

Прогестероном называют гормон, который отвечает за все процессы, связанные с беременностью. Вырабатывается он желтым телом яичников и надпочечниками, во время беременности – плацентой, у мужчин – семенными пузырьками. Если делает это в недостаточном количестве, является одной из причин того, почему женщина не может забеременеть, трудно переносит беременность или наблюдается нарушение цикла, болезненные месячные.

Поэтому при нехватке гормона часто назначается терапия в виде таблеток, уколов, свечей, иногда – в мазях или кремах. Хотя действие прогестерона оказывает во многих случаях положительный эффект, злоупотреблять препаратом не стоит: он имеет немало побочных эффектов.

Характеристика гормона

В женском организме влияние прогестерона направлено прежде всего на то, чтобы подготовить тело к закреплению оплодотворённой яйцеклетки. Уровень этого гормона должен быть в пределах нормы, в противном случае это чревато неприятностями. Если его уровень будет повышен, это проявится нарушением менструального цикла, маточными кровотечениями, кистой яичников, депрессией.

При недостатке гормона в организме (из-за внутренних сбоев, злоупотребления алкоголем), яйцеклетка не покидает яичник, приостанавливается овуляция, снижая возможность забеременеть, наблюдаются слишком длительные и болезненные месячные с высокой температурой или наоборот, их отсутствие, возникают проблемы при вынашивании малыша.

При этом следует заметить, что уровень прогестерона в женском организме нестабилен и в зависимости от стадии менструального цикла, постоянно меняется. В первые дни после начала месячных, до овуляции, выделяется прогестерон в небольшом количестве (в это время действуют другие гормоны – эстрогены).

После того как наступает овуляция, которая являет собой процесс выхода созревшей яйцеклетки из яичника в брюшную полость после разрыва созревшего фолликула, на месте разорвавшегося фолликула образуется желтое тело и, пока яйцеклетка движется к матке, начинает вырабатывать прогестерон, подготавливая слизистую матки к возможной беременности.

Если зачатия не происходит, тело начинает уменьшаться и преобразуется в рубцовую ткань, снижая количество вырабатываемого гормона, что ведёт к началу менструации. При нормальном развитии этот процесс, от формирования яйцеклетки в яичнике до исчезновения желтого тела, повторяется вплоть до климакса, кроме периода беременности.

Если ребенок оказался зачат, желтое тело остается активным весь первый триместр и уровень гормона продолжает повышаться: прогестерон стимулирует рост эндометрия (внутреннюю слизистую оболочку матки), останавливает выход новых яйцеклеток из яичника и менструацию. По окончании первого триместра плацента созревает до такой степени, что начинает самостоятельно вырабатывать в нужном количестве эстроген и прогестерон, в результате чего необходимость в желтом теле отпадает, и оно рассасывается.

Количество производимого плацентой прогестерона очень быстро повышается от первого до третьего триместра беременности и резко снижается незадолго до родов. Во время беременности одной из функций прогестерона является подавление сокращения мышечной стенки матки, предупреждая возможность выкидыша. Гормон оказывает влияние на центр терморегуляции в головном мозге, следствием чего является повышение температуры тела до 37,4° (особенно это характерно для первого триместра, иногда высокая температура наблюдается до конца беременности).

Играет свою роль прогестерон и при климаксе: когда он, а также эстрогены начинают вырабатываться в меньших количествах и постепенно сходят на нет, функция яичников угасает и начинается биологическая старость. Климакс обычно сопровождается потливостью, резким повышением давления, тошнотой, шумом в ушах, нервными расстройствами, колебаниями температуры тела. Чтобы помочь организму пережить климакс, нередко назначают гормональную терапию.

Искусственное оплодотворение

Немаловажная роль прогестерону отводится также при ЭКО (искусственном оплодотворении), когда поддержка этим препаратом начинается сразу, как только эмбрионы оказались в утробе матери. Необходимость введения гормона при ЭКО вызвана тем, что при естественно протекающей беременности, прогестерон вырабатывается организмом в должном количестве.

В случае искусственного оплодотворения, организму нужна поддержка: при ЭКО препарат назначают для стимуляции работы яичников. Введение стероидного гормона при ЭКО не только снижает возможность выкидыша, но и способствует прикрепление эмбриона к матке и плотному закрытию цервикального канала.

Обычно при ЭКО назначают препараты в виде таблеток или вагинальных свечей. Учитывая довольно продолжительный при ЭКО курс терапии прогестероном (от 12 до 16 недель), инъекции не поощряются, так как могут спровоцировать развитие гематом или абсцессов. Доза в каждом случае подбирается индивидуально и самостоятельно принимать решение о её уменьшении или увеличении, если зачатие произошло с помощью ЭКО, нельзя: это может вызвать побочные эффекты и негативные последствия.

Необходимость в лечении

Если был нарушен процесс созревания фолликула, и овуляция не наступила, желтое тело не образовалось, и прогестерон оказался в организме на минимальном уровне, вырабатываемый лишь в небольшом количестве надпочечниками. Это приводит к преобладанию в женском организме эстрогенов, что вызывает развитие мастопатии, миомы матки, бесплодие и другие негативные последствия.

Поэтому при подозрении на подобную проблему, врач назначает анализы, и если уровень гормона оказывается слишком низким, выписывает прогестерон. Происходит это при отсутствии менструации, бесплодии, которое было вызвано недостаточностью желтого тела, при угрозе выкидыша, при ЭКО, когда необходим полный контроль за беременностью.

И тут есть один важный момент: препаратом злоупотреблять нельзя ни в коем случае и употреблять его надо лишь в том количестве, что прописал врач. Уменьшение или увеличение нормы может привести к развитию различных побочных эффектов и снижению эффективности лечения. По этой же причине нужно обратить внимание на их наличие в гормональных контрацептивах и посоветоваться с врачом.

Негативные последствия

Побочные эффекты при лечении прогестероном встречаются часто. Это может быть головная боль, тошнота, рвота, прыщи, уменьшение полового влечения, изменения количества менструальной крови, ухудшение зрения, внимания, скачки температуры. Иногда могут наблюдаться увеличение артериального давления, отеки, ухудшение функции почек, зуд кожи, аллергия.

Если прогестерон повышен, нередко поправляются даже в том случае, если он входит в состав геля: встречаются отзывы о том, что после крема для снятия болей при менструации был набран вес, несмотря на постоянные занятия спортом. Нужно заметить, что крем в данном случае не считали лекарством и злоупотребляли им, в результате чего избавиться от побочных эффектов оказалось непросто.

Нередко лечение прогестероном сопровождается прыщами на коже. Происходит это потому, что повышение уровня стероидного гормона приводит к задержке вывода жидкости из организма и скоплению жира под кожей. Это приводит к закупорке пор кожи и последующему воспалению, что приводит к появлению прыщей и угрей.

Во время беременности прыщи и угри на коже являются обычным явлением и свидетельствует, что выработка гормона происходит в нужном количестве. Если прыщи появились во время лечения, на них обязательно нужно обратить внимание и посоветоваться с врачом: они могут также свидетельствовать о наличии аллергии или других проблем.

Появление прыщей и угрей может сопровождаться одутловатостью и даже кругами под глазами. Прогестерон повышает проницаемость кровеносных сосудов, в результате чего жидкая часть крови выходит в ткани и провоцирует видимую на коже отечность.

Кроме вышеназванных последствий, могут наблюдаться следующие эффекты:

• Повышение уровня легочной эмолизации и тромбоза мозга;
• Появление тромбоза клетчатки и неврита оптического нерва;
• Предменструальный синдром;
• Бессонница или сонливость;
• Ложный цистит;
• Ухудшение или повышение аппетита;
• Нервозность;
• Ухудшение состояния волос и облысение;
• Головокружения.

Нежелательно назначение препаратов с прогестероном женщинам с сахарным диабетом, гипертонией, гиперлипидемией. Также, как и назначение препарата при частых мигренях, эпилепсии, астме, проблемах с сердцем и почками. Повышенный уровень гормона может спровоцировать боли в суставах, хребте, связках, пояснице. Если препарат назначить перед климаксом, он способен замаскировать его наступление.

Прогестерон способен оказывать влияние на другие стероидные гормоны: он способен менять обмен эстрогенов, минералокортикоидов, андрогенов, глюкокортикоидов, снижать усвоение эстрогенов. В больших количествах прогестерон вместо того, чтобы подавлять кортизол, повышает его количество, что сопровождается повышением давления, уровня глюкозы, нарушением функции щитовидки, расстройствами пищеварительной системы и другими неприятностями.

Гормон и спиртные напитки

Также следует иметь в виду, что во время лечения прогестерона алкоголь противопоказан в любых количествах. Алкоголь не только способен спровоцировать ухудшение здоровья, но и может свести на нет всю терапию, и даже лишить возможности забеременеть с помощью ЭКО и выносить здорового ребёнка. При этом алкоголь заставляет кровь циркулировать быстрее и ускоряет вывод препарата из организма, из-за чего женщина недополучает нужной дозы.

Также необходимо учитывать, что лечение прогестероном назначают при планировании беременности, употребление алкоголя не только негативно повлияет на мать, если она сможет выносить малыша, но и спровоцирует проблемы со здоровьем у ребенка.

Если так получилось, что женщина не в состоянии отказаться полностью от алкоголя, можно ограничиться стаканом красного вина на протяжении дня или хотя бы вечера, а интервал между употреблением алкоголя и препаратом (если в инструкции указано, что они совместимы) должна составлять не менее двух часов.