Побочные действия противоаритмических средств

Побочные эффекты антиаритмических препаратов.

Примерно 30% больных вынуждены прекращать прием антиаритмических препаратов из-за выраженных побочных эффектов.

Хинидин — тошнота, понос, головокружение, обмороки.

Новокаинамид — тошнота, слабость, волчаночный синдром, агранулоцитоз.

Этацизин, этмозин — головокружения, онемения языка, шум в голове, нарушение фиксации взора, диплопия.

Аллапинин — головокружения, головная боль, нарушение фиксации взора.

Пропранолол — слабость, бронхоспазм, похолодание рук, нарушение сна, усиление признаков сердечной недостаточности.

Амидарон — фотосенсибилизация, нарушения функции щитовидной железы, повышение активности печеночных ферментов, нарушения сна, тремор, поражение легких (фиброз легких, который развивается при использовании сравнительно больших доз — больше 400 мг/с с частотой от 4 до 30%, а летальность -10-25%. Кордарон является наиболее частым виновником кератинопатии — частота его побочного действия на роговицу составляет 64-100%. Она является билатеральной, характеризуется появлением золотисто-коричневых линейных отложений в нижней, а иногда и в верхней половине роговицы (первая стадия) и проникновением их в последующем и в более глубокие слои роговой оболочки, усилением пигментации и распространением к зоне зрачка (вторая стадия). В дальнейшем пигментированные отложения появляются в оптической зоне роговицы, что сопровождается затуманиванием зрения, возникновением пятен и радужных кругов в поле взора (третья стадия). Интенсивность поражения роговицы зависит от дозы и длительности применения препарата: при дозе 600 мг в сутки оно развивается в среднем через 3 недели, а спустя 7 месяцев наблюдается уже у 90% больных. Отмечено, что у больных, получающих амидорон в дозах 100-2000 мг/день, роговица остается чистой или появляются лишь незначительные ее изменения, соответствующие первой стадии кератопатии.

Верапамил — запоры, гипотония, покраснение кожи.

Дизопирамид — сухость во рту, затруднение мочеиспускания, нечеткость зрения, усиление или возникновение признаков сердечной недостаточности.

В заключение этого раздела предлагаем таблицы по спектру действия антиаритмических препаратов и таблицы по диагностике и лечению тахи- и брадикардий, рекомендованные экспертами ВОЗ (Майкл Ф.Оливер и др., 1976). Эти таблицы помогут Вам лучше ориентироваться при оказании неотложной помощи на догоспитальном этапе.

Труднопрогнозируемые состояния при аритмиях

При осложненных нарушениях ритма — коллапс, шок, отек легких, а также при неэффективности медикаментозной терапии показаны электроимпульсная терапия или электрическая стимуляция (урежающая или учащающая).

При наличии приступов Морганьи-Адамс-Стокса показана имплантация искусственного водителя ритма сердца.

При отсутствии эффекта от упорной антиаритмической терапии и выявлении «структурных» нарушений показано хирургическое лечение.

При пароксизмальной мерцательной аритмии выделяют 3 клинических класса (S.Levy, 1997):

Класс I. Впервые возникший приступ

А — со спонтанным восстановлением сердечного ритма;

В — с восстановлением сердечного ритма электрической или фармакологической кардиоверсией.

Класс II. Повторяющиеся пароксизмы (нелеченные)

А — бессимптомные;

В — повторяющиеся реже 1 раза в 3 месяца;

С — повторяющиеся чаще 1 раза в 3 месяца.

Класс III. Повторяющиеся пароксизмы (леченные)

А — бессимптомные;

В — повторяющиеся реже 1 раза в 3 месяца;

С — повторяющиеся чаще 1 раза в 3 месяца.

Предложенная S. Levy классификация имеет важное практическое значение, так как в ней выделяются в отдельную группу больные (класс III), рефрактерные к проводимой антиаритмической терапии.

Различают экстрасистолы:

— по локализации

а) суправентрикулярные (синусовые, предсердные, узловые)

б) желудочковые (из правого, левого желудочков, из верхушки, базальных отделов)

— по плотности

а) единичные

б) парные (групповые, три и более подряд, расцениваются уже, как пробежка неустойчивой пароксизмальной тахикардии)

— по периодичности

а) спорадические

б) аллоритмические (связанные с основным ритмом; ЭС следующие за каждым синусовым сокращением — бигеминия, двумя — тригеминия) — по количеству эктопических очагов

а) монотопные

б) политопные (два и более очагов — разный интервал сцепления, при желудочковых ЭС — разная форма QRS)

— по частоте

а) редкие (J 5 в 1 мин.)

б) средние (от 6 до 15 в 1 мин.)

в) частые (> 15 в 1 мин.)

В 1971 году B.Lown и M.Wolf, используя метод Холтеровского мониторирования у больных ИБС, впервые предложили систему градаций ЖЭ:

0 градация — отсутствие ЖЭ;

1 градация — редкая монотипная ЖЭ (до 30 в час);

2 градация — частая монофокальная ЖЭ (более 30 в час);

3 градация — полифокальная ЖЭ;

4 градация — А — спаренные ЖЭ, Б — залповые ЖЭ;

5 градация — ранние ЖЭ (R на Т).

Авторы полагали, что данная система градаций ЖЭ отражает их прогностическую значимость — чем выше класс, тем выше риск развития желудочковой тахикардии. Однако впоследствии было установлено, что принципы, положенные в основу классификации, и выделение указанных градаций весьма условны: было показано, что прогностическое значение имеет возникновение 10 и более ЖЭ в час, крайне редко наблюдается феномен «R на Т».

Привлекательной с позиций неотложных состояний представляется классификация R.Myerburg (1984), основанная на параллельном анализе числа желудочковых экстрасистол и их формы. Количественная характеристика

Класс 0 — отсутствие экстрасистол

Класс 1 — редкие (меньше 1 ЖЭ в час)

Класс 2 — нечастые (от 1 до 9 ЖЭ в час)

Класс 3 — промежуточные (10-29 ЖЭ в час)

Класс 4 — частая ЖЭ (больше 30 в час)

Морфологическая характеристика

Класс А — мономорфные, монофокусные

Класс В — мультиформные, полифокальные

Класс С — повторные, спаренные, повторные желудочковые ответы залповые (3 и более)

Класс Д — неустойчивая желудочковая тахикардия

Класс Е — устойчивая желудочковая тахикардия

— Также рекомендуем «Острый коронарный синдром. Диагностика острого коронарного синдрома.»

Оглавление темы «Неотложная помощь в кардиологии.»:

1. Трепетание предсердий. Неотложная помощь при трепетании предсердий сердца.

2. Побочные эффекты антиаритмических средств. Острые нарушения ритма сердца.

3. Нарушение проводимости сердца. Неотложная помощь при нарушениях проводимости.

4. Показания к неотложной терапии нарушений ритма. Показания к госпитализации больных с нарушениями ритма.

5. Классификация противоаритмических препаратов.

6. Побочные эффекты антиаритмических препаратов.

7. Острый коронарный синдром. Диагностика острого коронарного синдрома.

8. Причины острого коронарного синдрома.

9. Неотложная помощь при остром коронарном синдроме.

10. Особенности терапии острого коронарного синдрома.

Источник

При изменении сердечного ритма (аритмии) применяются лекарства разных фармакологических групп в зависимости от природы заболевания. На выбор лекарственного препарата также влияют сопутствующая симптоматика, возраст человека и общее состояние. Разные антиаритмические средства имеют свои противопоказания и побочные эффекты, о которых нужно знать.

Действие и показания

Средства при аритмии

Противоаритмические средства (антиаритмики) — группа лекарств, действие которых направлено на нормализацию частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Целей у них несколько, среди которых блокада кальциевых и натриевых каналов и увеличение периода рефрактерности.

Лекарства применяются при таких нарушениях, как тахикардия пароксизмального типа, фибрилляция, мерцательная аритмия, экстрасистолия.

Лечебный эффект оказывают вещества, которые регулируют ионный баланс в сердечной мышце и обменные процессы.

Описание разных классов

Различают несколько классов средств из ряда антиаритмиков. Их названия и представителей можно увидеть в таблице.

Особой популярностью пользуется классификация по Воген-Вильямсу:

Наименование	Представители
Блокаторы (умеренные) натриевых каналов	Новокаинамид, Аймалин
Активаторы калиевых каналов	Лидокаин, Дифенин
Блокаторы (выраженные) натриевых каналов	Флекаинид, Этмозин
Бета-блокаторы	Тимолол, Практолол
Блокаторы кальциевых каналов	Верапамил, Дилтиазем

Антиаритмические средства, относящиеся к 1-му классу, необходимы для блокады натриевых каналов. Они блокируют вход ионов натрия в клетку. В результате происходит замедление волны возбуждения через сердечную мышцу со сниженной проводимостью. Частота сердечных сокращений приходит в норму. Эффект препаратов 1 группы также связан с увеличением рефрактерности, торможением эктопической активности.

противоаритмические средства классификация

Средства 2-го класса — активаторы калиевых и блокаторы быстрых натриевых каналов. Наиболее выраженное их действие наблюдается в области мышцы желудочков, влияя на проводимость импульса. Препараты 3-го класса повышают продолжительность потенциала действия. Они блокируют активность калиевых каналов. Их часто применяют при мерцательной аритмии. Антиаритмики 4-го класса — блокаторы кальциевых каналов. Нормализуют частоту сокращения желудочков при мерцательной аритмии. Блокируют медленные кальциевые каналы.

Бета-блокаторы оказывают мембраностабилизирующее действие, угнетают влияние нервной системы на ткани сердечной мышцы. Они нередко применяются для профилактики инфаркта.

Список лекарств

В каждой группе средств есть те, что применяются наиболее часто в силу своей безопасности и эффективности. В любом случае выбор лекарства рассматривается индивидуально.

Представители препаратов разных классов и показания к их применению:

Средства антиаритмические

Блокаторы (умеренные) натриевых каналов. Это Аймалин, Хинидин, Новокаинамид. Применяются при аритмии желудочкового типа, для профилактики приступов при мерцательной аритмии, для предупреждения пароксизмов при болезни Вольфа-Паркинсона-Уайта.
Активаторы калиевых каналов. Это Дифенин, Мексилетин. Показаны в комплексной терапии и для профилактики аритмии, которая сопровождается инфарктом. Также назначаются при риске развития асистолии желудочков, при мерцательном типе нарушения и желудочковой тахикардии.
Блокаторы (выраженные) натриевых каналов. Этацизин, Этмозин, Пропафенон. Назначаются в комплексной профилактике аритмии мерцательного типа, для лечения пароксизмов. Нельзя применять после перенесенного инфаркта.
Бета-блокаторы. Тимолол, Бисопролол, Целипролол, Пиндолол. Для предупреждения рецидивов при тяжелой тахикардии, а также для снижения смертности после перенесенного инфаркта миокарда.
Блокаторы кальциевых каналов. Дилтиазем, Верапамил. Назначаются с целью профилактики пароксизмов желудочка и развития пароксизмальной тахикардии, снижают ЧСС при аритмии мерцательного типа.

Разные лекарственные вещества одной группы имеют отличия, поэтому назначать их должен только лечащий врач. Самостоятельная замена на аналоги строго запрещена. Только специалист может определить нужную дозировку и продолжительность лечения для отдельного препарата.

Когда схема антиаритмии длительное время не дает результатов, нужно пройти повторное обследование, чтобы врач мог выбрать более подходящие таблетки.

Комплексные препараты

Иногда объединяют в отдельную группу препараты, которые оказывают на миокард самое разное действие.

Блокаторы натриевых каналов противоаритмические

Их механизм отличается от лекарств, которые относят к 1−5 группам. Представитель — препарат Аденозин.

Он является эндогенным средством против экстрасистолии, который снижает концентрацию АМФ и открывает калиевые каналы. Действие его приводит к тому, что происходит снижение проводимости клеток. Неправильное применение этого препарата может привести к обратному эффекту, развитию аритмии.

Читайте также Побочные действия противоаритмических средств

При блокадах сердца разрешено применение следующих групп лекарств:

бета-адреномиметики — Орципреналин, Изадрин;
м-холиноблокаторы — Атропин;
симпатомиметики — Эфедрин.

Сердечные гликозиды — еще одни средства, которые применяются в лечении экстрасистолии. Они снижают ЧСС и атриовентрикулярную проводимость.

Хорошо показали себя в комплексной терапии сердечной недостаточности и мерцательной аритмии.

Побочные эффекты

Каждая группа лекарств имеет свои основные побочные явления. При этом отдельный препарат имеет свои нежелательные явления и противопоказания, что нужно учитывать перед лечением.

Возможные побочные действия антиаритмических препаратов разных групп:

Антиаритмические средства классификация

нежелательные явления со стороны ССС — это артериальная гипертензия, снижение сократимости миокарда, фибрилляция желудочков;
наблюдаются и церебральные эффекты в виде головной боли, ухудшения зрения, тремора, психоза, нарушения координации, диплопии, ночной слепоты;
со стороны ЖКТ могут быть рвота, диарея, колики;
в некоторых случаях отмечается нарушение оттока мочи;
есть риск спутанности сознания, дизартрии, расстройства сна.

Некоторые препараты способны усугубить признаки недостаточности функции сердца и вызвать тяжелую артериальную гипертензию.

Чаще же отмечаются слабые побочные явления со стороны ЖКТ — тошнота, боли в животе, рвота. При своевременной симптоматической терапии они не представляют угрозы.

Противопоказания к применению

Антиаритмики влияют на сердечно-сосудистую систему и некоторые другие органы, поэтому есть состояния, при которых они противопоказаны. Если их игнорировать, заболевание может усугубиться, что будет иметь тяжелые последствия.

Противопоказаниями к применению отдельных лекарств служат:

антиаритмики классификация

для средств 1-го класса — недостаточность сердечной мышцы, атриовентрикулярная блокада, гипотензия;
препараты Новокаинамид и Дизопирамид не назначаются при кардиогенном шоке;
лекарство Хинидин не применяется при вынашивании плода и патологиях желудочкового типа;
для средств 2-го класса — слабость синусового узла, блокада сердца;
препараты Мексилетин и Дифенин противопоказаны при артериальной гипертензии и брадикардии;
средство Дифенин не может использоваться в случае сердечной декомпенсации, при почечной недостаточности, в период беременности;
препарат Лидокаин запрещено использовать в терапии при риске ускорения желудочковых сокращений;
для бета-блокаторов — патологическое изменение атриовентрикулярной проводимости, астма, тяжелые болезни органов дыхательной системы;
для блокаторов калиевых каналов — артериальная гипотензия, кардиогенный шок, патологии щитовидной железы, почечная недостаточность, нарушение циркуляции крови в мозге.

Это далеко не весь список возможных побочных реакций, что еще раз доказывает опасность самолечения.

Даже следование инструкции не всегда гарантирует успех в терапии, ведь у каждого больного есть свои особенности заболевания, которые врач учитывает при выборе лекарства.

Источник

Антиаритмические средства в комбинациях

Препараты подгрупп
исключены.

Включить

Описание

Нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений могут оказывать вещества, относящиеся к разным классам химических соединений и принадлежащие к различным фармакологическим группам. Так, при аритмиях, связанных с эмоциональным напряжением, у больных без серьезных заболеваний сердца антиаритмический эффект могут оказывать успокаивающие (седативные, транквилизирующие) препараты. Антиаритмической активностью в той или другой степени обладают многие нейротропные средства (холиноблокаторы и холиномиметики, адреноблокаторы и адреномиметики, местные анестетики, некоторые антиконвульсанты с противоэпилептической активностью), препараты, содержащие соли калия, антагонисты ионов кальция и др. Вместе с тем существует ряд лекарственных средств, основным фармакологическим свойством которых является нормализующее влияние на ритм сердца при различных видах аритмий. Эти вещества, наряду с бета-адреноблокаторами и антагонистами ионов кальция (см. Бета-адреноблокаторы и |215|), некоторыми местными анестетиками и другими, в связи с их выраженной антиаритмической активностью объединяют в группу антиаритмических препаратов.

Существует много классификаций антиаритмических препаратов. Наиболее употребительной является классификация Воген-Вильямса, разделяющая антиаритмики на 4 класса: I класс — мембраностабилизирующие средства (хинидиноподобные); II класс — бета-адреноблокаторы; III класс — препараты, замедляющие реполяризацию (бета-адреноблокатор соталол, амиодарон); IV класс — блокаторы «медленных» кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция).

В классе мембраностабилизирующих средств выделяют 3 подгруппы: подгруппа IА — хинидин, прокаинамид, морацизин, дизопирамид; подгруппа IВ — местные анестетики (лидокаин, тримекаин, бумекаин), мексилетин и фенитоин; подгруппа IС — аймалин, этацизин, лаппаконитина гидробромид.

В механизме действия всех антиаритмических препаратов ведущую роль играет их действие на клеточные мембраны, транспорт ионов (натрия, калия, кальция), и взаимосвязанные с этим изменения деполяризации мембранного потенциала кардиомиоцитов и других электрофизиологических процессов в миокарде. Различные группы антиаритмических средств и отдельные препараты различаются по влиянию на эти процессы. Так, препараты подгруппы IА и IС в основном подавляют транспорт ионов натрия через «быстрые» натриевые каналы клеточной мембраны. Препараты подгруппы IВ увеличивают проницаемость мембран для ионов калия. Хинидин одновременно с угнетением транспорта ионов натрия уменьшает поступление в кардиомиоциты ионов кальция. Хинидиноподобные вещества снижают максимальную скорость деполяризации, повышают порог возбудимости, затрудняют проводимость по пучку Гиса и волокнам Пуркинье, замедляют восстановление реактивности мембран кардиомиоцитов.

Особым механизмом действия обладает основной представитель препаратов III класса — амиодарон. Блокируя калиевые каналы мембран кардиомиоцитов, он увеличивает продолжительность потенциала действия, пролонгирует проведение импульса по всем участкам проводящей системы сердца, урежает синусовый ритм, вызывает удлинение интервала QТ и при этом не оказывает существенного влияния на сократительную способность миокарда. Условно причисляемый к III группе бретилия тозилат оказывает в основном симпатолитическое действие, ограничивая, таким образом, влияние катехоламинов на миокард; вместе с тем он увеличивает, подобно амиодарону, продолжительность потенциала действия.

Механизм антиаритмического действия бета-адреноблокаторов связан с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма и скорости распространения возбуждения через AV узел, увеличением рефракторного периода. В определенной мере антиаритмические свойства бета-адреноблокаторов обусловлены влиянием на мембранные калиевые каналы и стабилизацией содержания ионов калия в миокарде.

Некоторые бета-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол, пиндолол, талинолол) обладают также мембраностабилизирующей и хинидиноподобной активностью.

Антиаритмическим эффектом обладает ряд лекарственных средств, регулирующих обменные процессы (аденозин) и ионный баланс (препараты магния и др.) в миокарде. Препараты магния назначают для профилактики аритмий, в т.ч. при передозировке сердечных гликозидов, а также при пароксизмах желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Препараты

Препаратов —
1146; Торговых названий —
59; Действующих веществ —
19

Источник