Побочные действия противорвотных средств

Противорвотные средства действуают путём угнетения рвотного центра в головном мозге. Таким образом, все противорвотные препараты можно подразделить на те, которые блокируют серотониновые рецепторы и те, которые действуют через блокаду рецепторов дофамина. К первой группе относят гранизетрон, ондансетрон, трописетрон. К блокаторам дофаминовых рецепторов относят домперидон, метоклопрамид, сульпирид, тиэтилперазин.

К противорвотным препаратам также относят м-холиноблокатор скопаламин, блокатор гистаминовых H1-рецепторов прометазин.

Механизм действия

Лекарственные средства, блокирующие серотониновые рецепторы, действуют на 5HT3- рецепторы в ЦНС и периферических тканях. Препараты этой группы используются для купирования рвоты, индуцируемой химиотерапией и послеоперационной желудочной диспепсии.

Лекарственные средства, блокирующие дофаминовые рецепторы, оказывают влияние на триггерную зону рвотного центра. Кроме того, метоклопрамид и сульпирид обладают способностью тормозить секрецию гастрина, улучшать кровоток в органах брюшной полости, способствуя тем самым усилению репаративных процессов. Данные препараты иногда применяют для купирования рвоты при отравлении апоморфином или морфином, но они совершенно бесполезны при рвоте, индуцированной цитостатиками. Под действием метоклопрамида и сульпирида происходит ускорение процесса опорожнения желудка, повышается тонус пищеводно-желудочного сфинктера, происходит активация перистальтики двенадцатиперстной кишки.

Показания к применению

Противорвотные препараты применяются в целях купирования или профилактики тошноты и рвоты. Если препараты первой группы применяются только при рвоте, вызванной цитостатиками, то лекарственные средства второй группы купируют рвоту, развившуюся вследствие таких состояний как токсемия, метеоризм, икота, рефлюкс-эзофагит.

Противопоказания

Назначение тиэтилперазина недопустимо при депрессии, остром приступе глаукомы, при беременности. Противопоказанием к назначению других противорвотных средств является повышенная чувствительность к ним пациентов и первый триместр беременности.

Побочное действие

Внутривенное введение ондансетрона может привести к головной боли, судорожным припадкам, нарушениям зрения. При пероральном приёме препарата может развиться запор, аритмии, артериальная гипотензия. Побочные эффекты тиэтилперазина включают сухость во рту, головокружение, сонливость. Наиболее тяжёлым побочным эффектом данного препарата является возможное развитие артериальной гипотензии и тахикардии.

Следует с осторожностью назначать сульпирид пациентам, у которых имеется посттравматическая энцефалопатия, хронический алкоголизм, диэнцефальный синдром ввиду возможного развития у данной группы пациентов тревожных расстройств.

Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина, что может привести к усилению лактации.

Недопустимо длительное применение противорвотных препаратов из группы блокаторов дофаминовых рецепторов, так как это может привести к экстрапирамидным нарушениям, расстройствам сна, повышению артериального давления.

Ссылки по теме

Местные анестетики
Антидепрессанты
Глюкокортикоиды
Сульфаниламиды
Тетрациклины
Цефалоспорины 4 поколения

Комментарии

Источник

Механизм действия

Показания к применению

Противопоказания

Побочное действие

Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина, что может привести к усилению лактации.

23.02.2011

Источник

Механизм рвотного рефлекса

Рвота является одним из защитных рефлексов, формирующихся еще во внутриутробном периоде. С помощью этого рефлекторного акта происходит быстрое удаление содержимого желудка. В механизм рефлекса включены пять звеньев. Благодаря химическому и механическому раздражению рецепторов слизистой корня языка, глотки, желудка, кишечника развивается нервный импульс, который передается по нервным волокнам к центральному звену – рвотному центру, расположенному в продолговатом мозге.

Далее информация, пришедшая с импульсом, обрабатывается и в виде импульса передается к «исполнительным» органам – мускулатуре желудка, кишечника, диафрагмы, передней и боковой брюшных стенок.

Кроме того, вышеописанный механизм тесно связан с вестибулярной системой, зрительным и обонятельным анализаторами, лимбической системой головного мозга. Из этого следует то, что эффективные противорвотные препараты должны оказывать эффект на рвотный центр и вестибулярные структуры.

Возможные побочные явления

Единого механизма образования побочных эффектов у противорвотных препаратов нет, поскольку они принадлежат к различным группам веществ и влияют на различные группы рецепторов.

Общими симптомами передозировки или невосприимчивости организма к инъекции препарата могут быть:

головная боль;
подавленное состояние;
чувство страха, тревожность;
снижение двигательной активности (у детей);
сонливость;
шум в ушах;
непроизвольные подёргивания лицевых мышц – тик.

Классификация противорвотных препаратов

В классификационную основу этих лекарственных средств заложен принцип блокирования тех или иных типов рецепторов и веществ, задействованных в рвотном рефлексе. Благодаря подобному блоку замедляется передача нервного импульса по структурам нервной системы. Выпускаются противорвотные средства как в виде таблеток, так и в виде противорвотных уколов.

Антагонисты 5HT3-рецепторов серотонина — при онкологии

Представители	Торговое название	Способ применения, цена (руб.)
Ондансетрон Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 2-х лет, требует коррекции дозировок при сопутствующей патологии печени	Зофран	Таблетки (4, 8 мг): по 8-32 мг непосредственно до начала проведения сеанса химиотерапии. 300-450
		Раствор для в/в и в/м введения: по 8-32 мг непосредственно до начала проведения сеанса химиотерапии, прежде требуется разведение в 0,9%-ном физиологическом растворе; дозировка зависит от степени выраженности рвоты на фоне химиотерапии. 1000-1500
		Ректальные свечи (16 мг): по 8-32 мг непосредственно до начала проведения сеанса химиотерапии ректально. 450-700
		Сироп: по 8-24 мг (10-30 мл) сиропа принять за 1-2 часа до начала проведения сеанса химиотерапии. 1500-2100
	Латран	Таблетки (4 мг): по 8 мг до начала проведения сеанса химиотерапии (за 1-2 часа), а далее – вновь 8 мг спустя 12 часов. 350-390
	Латран	Раствор для в/в и в/м введения: по 8-32 мг непосредственно до начала проведения сеанса химиотерапии, прежде требуется разведение в 0,9%-ном физиологическом растворе; дозировка зависит от степени выраженности рвоты на фоне химиотерапии. 240-280
	Осетрон	Таблетки (4 мг): по 8-32 мг до начала проведения сеанса химиотерапии (за 1-2 часа), а далее – вновь 8 мг спустя 12 часов. 300-340
	Осетрон	Раствор для в/в и в/м введения: по 8 мг непосредственно до начала проведения сеанса химиотерапии внутривенно струйно без разведения, далее (через 2 часа) – две инъекции по 8 мг; дозировка зависит от степени выраженности рвоты на фоне химиотерапии. 280-360
Гранисетрон Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 2-х лет	Китрил	Таблетки (1 мг): первая доза непосредственно до начала проведения сеанса химиотерапии (за 1 час), по 1 мг дважды в день или по 2 м одиножды в день, курс – не более недели. 4300-4500
	Китрил	Концентрат для раствора для в/в введения: дозировка зависит от степени выраженности рвоты на фоне химиотерапии и определяется врачом в зависимости от массы тела. 3200-3800
	Авомит	Концентрат для раствора для в/в введения: 1-9 мг в сутки внутривенно с индивидуальным расчетом длительности и объема терапии. 1100-6000

Блокаторы H1-рецепторов гистамина

Противорвотные лекарства, содержащие дифенгидрамин и прометазин, используются в большинстве своем при аллергических реакциях совместно с гормональными противовоспалительными средствами. Однако, за счет устранения гистаминовых эффектов в организме они профилактируют спазмы ЖКТ. Препараты дименгидрината угнетают деятельность излишне раздраженных структур вестибулярного анализатора, ответственного за восприятие положения тела в пространстве.

Драмина и Авиамарин показаны пациентам с рвотой ввиду морской, автомобильной и воздушной болезней, лабиринтопатиями.

Представители	Торговое название	Способ применения, цена (руб.)
Дифенгидрамин Особенность: противопоказан беременным пациенткам	Димедрол	Таблетки (50 мг): по 30-50 мг х 1-3 раза в сутки внутрь. 4-30
	Димедрол	Раствор для в/в и в/м введения: по 50-250 мг внутримышечно либо по 20-50 мг внутривенно капельно. 4-30
Прометазин Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 2-х месяцев	Пипольфен	Раствор для в/в и в/м введения: по 25 мг внутримышечно однократным введением. 900-1100
Дименгидринат Особенность: противопоказан кормящим грудью пациенткам, детям до 2-х месяцев, пациентам с различными формами эпилепсии	Драмина	Таблетки (50 мг): по 50-100 мг (1-2 таблетки) х 2-3 раза в сутки внутрь перед приемом пищи. 170-230
	Авиамарин	Таблетки (50 мг): по 50-100 мг (1-2 таблетки) х 2-3 раза в сутки внутрь перед приемом пищи. 90-170

Антагонисты допамина

Противорвотные средства этой группы применимы при тошноте и рвоте на фоне заболеваний желудочно-кишечного тракта, приводящих к замедленному освобождению желудка от содержимого и нарушению нормальной перистальтики. Это может быть не только органическое поражение (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, язвенная болезнь, токсическое и инфекционное поражение), но и функциональные сбои (нарушение диеты, послеоперационная гипокинезия ЖКТ). Свой эффект препараты достигают двумя механизмами:

прокинетическим (способствуют усилению нормальной перистальтики);
центральным (блокируют рвотный центр в продолговатом мозге).

Представители	Торговое название	Способ применения, цена (руб.)
Метоклопрамид Особенность: противопоказан детям до 14-лет, требуется осторожное применение беременными и кормящими грудью пациентками	Церукал	Таблетки (10 мг): по 10 мг х 3-4 раза в день внутрь максимум 60 мг в сутки (6 таблеток) за один прием – не более 20 мг (2 таблеток) прием за полчаса до приема пищи. 120-140
	Церукал	Раствор для в/в и в/м введения: вводить по 10 мг (1 ампула препарата) х 1-3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно медленно. 220-270
	Метоклопрамид	Таблетки (10 мг): схема терапии аналогична. 30-40
	Метоклопрамид	Раствор для в/в и в/м введения: схема терапии аналогична. 40-60
Домперидон Особенность: противопоказан для детей до 5 лет, требуется осторожное применение беременными и кормящими грудью пациентками	Мотилак	Таблетки (10 мг): по 10-20 мг з 3-4 раза в сутки, принимая за 20 минут до еды. 250-360
	Мотилиум	Таблетки (10 мг): по 10-20 мг з 3-4 раза в сутки, принимая за 20 минут до еды. 400-700
	Мотилиум	Суспензия внутрь: осторожно взболтав флакончик перед применением, принимать по 10 мл х 3 раза в сутки. 730-900
	Пассажикс	Таблетки жевательные (10 мг): по 10-20 мг з 3-4 раза в сутки, принимая за 20 минут до еды. 160-370

Противопоказания

Общим противопоказанием для всех противорвотных препаратов является гиперчувствительность к любому из его компонентов. Блокаторы 5-HT3 рецепторов нельзя назначать беременным, кормящим грудью и детям младше 2-х лет.

Абсолютные	Относительные
кормление грудью; детский возраст.	беременность; глаукома; аденома предстательной железы; декомпенсированные сердечно-сосудистые заболевания; стеноз шейки мочевого пузыря; заболевания, сопровождающиеся непроходимостью ЖКТ.

Абсолютные	Относительные
глаукома; тахиаритмии; аденома предстательной железы; заболевания кишечника, сопровождающиеся непроходимостью, снижением моторики;	повышенная температура тела; беременность; гипертиреоз.

Абсолютные	Относительные
кровотечения из органов ЖКТ; механическая кишечная непроходимость; повышенное содержание пролактина в крови.	артериальная гипертензия; бронхиальная астма; детский возраст; почечная, печеночная недостаточность; заболевания ЦНС.

Противорвотные препараты для детей

Не все противорвотные средства подходят для назначения детям. Ограничения в их назначении объясняются, в основном, отсутствием клинических исследований препаратов для детей, которым не исполнилось 2 года или 5 лет. Разрешенные же препараты назначают в дозах, исходя из учета массы тела. В таблице указаны самые распространенные противорвотные лекарства для детей:

Торговое название	Способ применения
Зофран	Сироп: при массе тела ребенка менее 10 кг — по 2 мг сиропа внутрь каждые 12 часов; при массе тела ребенка более 10 кг — по 4 мг сиропа внутрь каждые 12 часов.
Зофран	Раствор для в/в и в/м введения: при любой массе тела ребенка вводить по 150 мкг на 1 кг массы каждые 4 часа внутримышечно или внутривенно медленно.
Осетрон	Раствор для в/в и в/м введения: по 5 мг на 1 квадратный метр площади поверхности тела ребенка внутривенно сразу до начала сеанса химиотерапии; через 12 часов терапию продлевают таблетированной формой (по 4 мг).
Китрил	Концентрат для раствора для в/в введения: по 20 мкг на 1 кг массы тела, растворив в 10-30 мл физиологического раствора, внутривенно в течение 5 минут вводить до начала сеанса химиотерапии.
Димедрол	Таблетки (50 мг): внутрь детям до 1 года — по 2-5 мг; 2-5 лет – по 5-15 мг; 6-12 лет – по 15-30 мг.
Церукал	Таблетки (10 мг): по 5-10 м х 2-3 раза в сутки внутрь.
Пассажикс	Таблетки жевательные (10 мг): по 2,5-5 мг из расчет на 10 кг массы тела х 3 раза в сутки, принимая за 20 минут до еды и перед сном (в случае клинической необходимости).
Дименгидринат	Таблетки (50 мг): внутрь детям 3-6 лет – четверть-половина таблетки х 2-3 раза в сутки; 7-12 лет – половина или цельная таблетка х 2-3 раза в сутки.

Средства при отравлении

Рвота – частый клинический признак, сопровождающий отравление алкогольными напитками, пищевыми продуктами и пр. При этом раннее назначение противорвотной терапии при отравлении является противопоказанным, т.к. она задержит токсины в организме, не дав избавиться от них естественным путем.

Для начала требуется устранение контакта слизистой ЖКТ с токсичными агентами: производится промывание желудка до «чистых вод».
Борьба с интоксикацией осуществляется при помощи назначения кристаллоидных растворов (0,9%-ный раствор натрия хлорида, 5%-ный раствор глюкозы), которые одновременно восполнят недостающий объем жидкости, потерянной вместе с рвотными массами.
Показаны сорбенты – Смекта, Полисорб или Энтеросгель.
Только лишь после этого возможно назначение препаратов ряда блокаторов допамина, как и в случае выбора противорвотных средств при ротовирусе.
При ротавирусе для уменьшения тошноты и рвоты можно выпить немного кока-колы (без газов), она снижает выраженность симптомов и после ее применения легче принимать другие лекарственные средства.

Особые указания

Особые указания могут различаться для различных препаратов. Общими для всех средств являются ситуации, при которых следует воздерживаться:

вождения любых видов транспорта или выполнения работ, связанных с движущимися механическими частями инструментов, станков, оборудования;
работы, связанной с необходимостью принятия быстрых решений;
принятия алкоголя во время лекарственной терапии.

Как бороться с тошнотой и рвотой беременных

В развитии рвоты при беременности играют роль не только химические влияния со стороны изменившегося гормонального фона, но и механическое раздражение рецепторов в связи со сменой внутрибрюшного давления, более медленного опорожнения желудка и кишечника. Среди дополнительных симптомов токсикоза, требующих коррекции консервативными методами лечения, могут встретиться слюнотечение, малоинтенсивная боль в эпигастральной области, похудение, головокружение, общая слабость.

Для борьбы с токсикозом беременных рекомендовано соблюдение лечебно-охранительного режима как в физическом, так и в эмоциональном отношении. Прием пищи сделать более частым, но с меньшим ее количеством в одной порции. Необходимо есть легкоусвояемые продукты, обогащенные витаминным компонентом, исключить острое, копченое, жареное. Подойдет щелочное питье: минеральная негазированная вода, чаи. Из противорвотных препаратов в домашних условиях возможно применение метоклопрамида или домперидона. В стационаре добавляется инфузионная терапия:

Для восполнения потерянной жидкости и дезинтоксикации – внутривенное капельное введение 0,9%-го раствора хлорида натрия объемом до 3 литров в сутки.
Для контроля нарушений метаболизма – аскорбиновая кислота, тиамин.

Народные рецепты

Домашние противорвотные средства могут быть рассмотрены как дополнительный способ снять неприятные симптомы. К примеру, употребление картофельного сока по столовой ложке или отвара из укропа (чайная ложка укропа на 200-300 мл кипятка), жевание листочков зеленого чая или мяты. Но не стоит заменять фармакологические методы народными, т.к. для первых имеется научная доказательная база и большой опыт применения.

Противорвотные средства для взрослых и детей – эффективная мера борьбы с симптомами тошноты и рвоты при различных состояниях и заболеваниях наряду с основной терапией. Правильное назначение этих препаратов помогает не только улучшить самочувствие пациентов, но и предупредить излишнюю потерю жидкости организмом, нарушения электролитного баланса и системы гемостаза.

Автор:

Селезнева Валентина Анатольевна врач-терапевт

Опасности, которые исходят от рвоты

Кроме пользы, которую может принести рвота, она также представляет собой опасность. Происходит это в случаях, когда:

пострадавший остается без сознания, что грозит ему возможным удушением;
пациентом оказывается беременная;
возраст младше трех лет;
непрерывная рвота более трех суток;
больной получает сильное обезвоживание.

Во всех перечисленных ситуациях противорвотное средство считается важной частью терапии. Если вовремя не остановить выведение из организма всего содержимого желудка, то такие спазмы могут ухудшить состояние больного.

При подобной ситуации эффективнее всего обратиться сразу к врачу. Если возможности добраться до медицинского учреждения нет, то тогда лучше вызвать «скорую». Диспетчеру нужно коротко обрисовать все симптомы, чтобы специалисты еще до приезда смогли сориентироваться в происходящем.

( 1 оценка, среднее 5 из 5 )

Источник