Побочные действия ретинола ацетат

Содержание

Структурная формула

Русское название

Ретинол

Латинское название вещества Ретинол

Retinolum (род. Retinoli)

Химическое название

транс-9,13-Диметил-7-(1,1,5-триметилциклогексен-5-ил-6)-нонатетраен-7,9,11,13-ол (в виде пальмитата или ацетата)

Брутто-формула

C20H30O

Фармакологическая группа вещества Ретинол

• Витамины и витаминоподобные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
• A18.4 Туберкулез кожи и подкожной клетчатки
• B05 Корь
• E46 Белково-энергетическая недостаточность неуточненная
• E50 Недостаточность витамина A
• E50.0 Недостаточность витамина A с ксерозом конъюнктивы
• E50.4 Недостаточность витамина A с кератомаляцией
• E50.5 Недостаточность витамина A с куриной слепотой
• E50.6 Недостаточность витамина A с ксерофтальмическими рубцами
• E50.7 Другие глазные проявления недостаточности витамина A
• E55.0 Рахит активный
• H01.1 Неинфекционные дерматозы века
• H10.9 Конъюнктивит неуточненный
• H16.0 Язва роговицы
• H35.5 Наследственные ретинальные дистрофии
• H57.8 Другие неуточненные болезни глаза и придаточного аппарата
• J04 Острый ларингит и трахеит
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя
• J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
• J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
• J98.4 Другие поражения легкого
• K13.0 Болезни губ
• K74 Фиброз и цирроз печени
• K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная
• L08.0 Пиодермия
• L20 Атопический дерматит
• L30.9 Дерматит неуточненный
• L40 Псориаз
• L82 Себорейный кератоз
• L85.0 Приобретенный ихтиоз
• L85.2 Кератоз точечный (ладонный-подошвенный)
• L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное
• R23.4 Изменения структуры кожи
• T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
• T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
• T35 Обморожение, захватывающие несколько областей тела и неуточненное обморожение
• Y42.0 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении глюкокортикоидов и их синтетических аналогов

Код CAS

68-26-8

Характеристика вещества Ретинол

Белые или бледно-желтые кристаллы со слабым запахом. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте, маслах и жирах. Разлагается под влиянием кислорода, воздуха и света.

Фармакология

Фармакологическое действие — восполняющее дефицит витамина A.

Имея большое количество ненасыщенных связей, активирует окислительно-восстановительные процессы, стимулирует синтез пуриновых и пиримидиновых оснований, участвует в энергообеспечении метаболизма, создавая благоприятные условия для синтеза АТФ.

При приеме внутрь всасывается из ЖКТ после эмульгирования желчными кислотами. Поступивший в микроворсинки кишки ретинол подвергается эстерификации. Образовавшийся ретинилпальмитат присоединяется к специфическим липопротеидам, проникает в лимфатические пути и в составе хиломикронов поступает в печень, где захватывается звездчатыми ретикулоэндотелиоцитами, а затем гепатоцитами, где хиломикроны расщепляются, освобождая ретинилпальмитат, ретинол, ретиналь и образующуюся из него ретиноевую кислоту. Ретинол связывается со специфическим белком, поступает в кровь, соединяется с альбуминами и транспортируется к различным органам. Распределяется в организме неравномерно: наибольшее количество находится в печени и сетчатке, меньшее — в почках, сердце, жировых депо, легких, лактирующей молочной железе, в надпочечниках и других железах внутренней секреции. Преимущественной формой депонирования является ретинолпальмитат, запасы его медленно, но постоянно обновляются. В тканях ретинол локализуется преимущественно в микросомальной фракции, митохондриях, лизосомах, в мембранах клеток и органелл. Ретинол, ретиналь, ретиноевая кислота выделяются гепатоцитами в составе желчи, ретиноилглюкуронид выделяется с мочой. Элиминирование ретинола осуществляется медленно, поэтому повторные приемы приводят к кумуляции и нежелательные явления сохраняются долго.

Повышает синтез белка в хрящевой и костной ткани, что определяет рост костей и хрящей в длину. Стимулирует эпителизацию и предотвращает избыточное ороговение эпителия (гиперкератоз). Повышает количество митозов в эпителиальных клетках, препятствует накоплению в них кератогиалина, способствует синтезу РНК и сульфатированных мукополисахаридов, играющих важную роль в проницаемости клеточных, субклеточных и особенно лизосомальных мембран. Благодаря липофильности, встраивается в липидную фазу мембран, оказывает модифицирующее действие на мембранные липиды, контролирует скорость цепных реакций в липидной фазе и поддерживает антиокислительный потенциал различных тканей на постоянном уровне. Регулирует биосинтез гликопротеидов поверхностных мембран клеток, определяющих уровень процессов клеточной дифференциации. Регулирует нормальную функцию однослойного плоского эпителия, выполняющего барьерную роль, повышает резистентность организма к инфекции. Усиливает образование антител и активирует фагоцитоз. Влияет на фоторецепцию, участвуя в построении зрительного пурпура. Стимулирует синтез гормонов коры надпочечников. Тормозит либерацию тироксина. Обеспечивает нормальную деятельность сальных и потовых желез.

Применение вещества Ретинол

Для системного применения: гиповитаминоз и авитаминоз А в комплексной терапии инфекционных заболеваний, в т.ч. кори, дизентерии; заболеваний кожи (ожоги, обморожения, раны, туберкулез кожи, гиперкератоз, ихтиоз, псориаз, пиодермия, некоторые формы экземы и другие воспалительные и дегенеративные патологические процессы), заболеваний глаз (пигментный ретинит, гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция, экзематозные поражения век, конъюнктивит), рахита, гипотрофии, острых респираторных заболеваний, острых и хронических бронхолегочных заболеваний, в т.ч. трахеита, бронхита, пневмонии; эрозивно-язвенных и воспалительных поражений ЖКТ, цирроза печени.

Для наружного применения: экзема, дерматит (в т.ч. атопический вне обострения), хейлит, поверхностные трещины и ссадины кожи, возрастные изменения кожи; заболевания кожи, связанные с нарушением процессов кератинизации; для активации репаративных процессов при различных дерматозах после терапии глюкокортикоидами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, желчно-каменная болезнь, хронический панкреатит, беременность (I триместр).

Ограничения к применению

Острый и хронический нефрит, декомпенсация сердечной деятельности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — X.

Наружное применение ретинола в период беременности и грудного вскармливания возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Побочные действия вещества Ретинол

Системные эффекты

Проявления гипервитаминоза A: у взрослых — сонливость, вялость, головная боль, гиперемия лица с последующим шелушением кожи, тошнота, рвота, возможно обострение заболеваний печени, болезненность в костях нижних конечностей; у детей — повышение температуры тела, сонливость, повышенная потливость, рвота, кожные высыпания, повышение внутричерепного давления (у детей грудного возраста могут развиться гидроцефалия, выпячивание родничка).

С уменьшением дозы или при временной отмене препарата побочные явления проходят самостоятельно. В отдельных случаях в первый день применения могут возникать зудящие пятнисто-папулезные высыпания, требующие отмены препарата.

При назначении высоких доз при болезнях кожи через 7–10 дней лечения наблюдается обострение местной воспалительной реакции, которое не требует дополнительного лечения и в дальнейшем уменьшается.

При в/м инъекциях: болезненность в месте введения, образование инфильтратов.

При наружном применении: зуд и гиперемия в месте аппликации (требуют временной отмены препарата).

Взаимодействие

Не следует сочетать с другими препаратами, содержащими витамин А и ретиноиды (во избежание гипервитаминоза А). Несовместим с антибиотиками тетрациклинового ряда. Салицилаты и ГК уменьшают риск развития побочных эффектов. Эстрогены и пероральные контрацептивы, их содержащие, увеличивают плазменные концентрации витамина А.

Уменьшает (взаимно) опасность гипервитаминоза D. Всасывание ретинола нарушают нитриты, колестирамин, колестипол, неомицин (внутрь).

Передозировка

При остром гипервитаминозе — сильнейшая головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, расстройство зрения, судороги, неукротимая рвота, профузный понос, тяжелое обезвоживание организма; на второй день появляется распространенная сыпь с последующим крупнопластинчатым шелушением, начиная с лица; прощупывание длинных трубчатых костей резко болезненно вследствие поднадкостничных кровоизлияний, изменений кости, мягких тканей. У детей острый гипервитаминоз характеризуется беспокойством, волнением, бессонницей в течение первых суток, иногда появляется сонливость, повышение температуры до 39 °C, рвота, выпячивание большого родничка, признаки удушья.

Лечение: симптоматическое; в качестве антагониста назначают тироксин, а также аскорбиновую кислоту.

Пути введения

Внутрь, в/м, наружно.

Меры предосторожности вещества Ретинол

Во избежание развития гипервитаминоза А не следует превышать рекомендуемых доз. Для лечения угревой сыпи требуются высокие дозы витамина А, что увеличивает риск токсических осложнений, поэтому при этой нозологии наиболее предпочтительны местные формы витамина А.

Не рекомендуют применять для лечения сухости кожи, морщин, заболеваний глаз, инфекций, не связанных с дефицитом витамина А.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Связанные новости

• Ретинол: обновление описания

Торговые названия

Ретинола ацетат – это добытый синтетическим путем витамин А. О его пользе для зрения известно всем, но многие и не догадываются, о его других фармакологических эффектах. Это соединение незаменимо для красоты кожи, нормального роста волос, ногтей, здоровья слизистых оболочек полости рта и пищеварительного тракта.

В условиях его нехватки (что наблюдается у большинства жителей средней полосы) появляется хроническая усталость и иммунодефицит. Чтобы компенсировать дефицит незаменимых веществ прибегают к употреблению их фармацевтических аналогов, находящихся в свободной продаже (отпуск без рецепта).

Подробно о ретинола ацетате: какой это витамин, для чего он нужен и его источниках, в видео:

Что входит в состав препарата

Главный действующий компонент всех препаратов – это ацетат ретинола. Фармацевтическая промышленность выпускает его как в жидкой, так и в твердой форме. Производители предлагают нам три варианта средств:

1. Капли бывают с концентрацией активного вещества 3,44% и 8,6%. Их можно употреблять внутрь или использовать наружно. Как дополнительные компоненты используются бутилгидроксианизол и масло. Это желтоватая жидкость жирной консистенции.
2. Раствор ацетата ретинола в масле подсолнечном. Жидкий масляный раствор с концентрацией 100 000 и 250 000 ME в одном миллилитре.
3. Желатиновые капсулы, таблетки, покрытые оболочкой. Для удобства приема действующий компонент в количестве 0,15 мл заключен в оболочку из желатина, глицерина и крахмала.

Раствор ретинола ацетата продается в затемненных флаконах по 10 и 50 мл, так как он разрушается под действием ультрафиолета.

Фармакология

Фармакодинамика: как он действует на организм

Ретинол ускоряет реакцию образования родопсина в клетках сетчатки глаза ― зрительного пигмента. Его наличие обеспечивает человеку нормальное сумеречное зрение. Его дефицит приводит к развитию гемералопии, в народе называемой «куриная слепота».

Еще одна важная функция витамина А ― участие в процессе эпителизации (образования и роста клеток наружного слоя кожи и слизистых оболочек). Таким образом, поддерживается постоянное обновление эпителия, его регенерация в случае повреждения. Гиповитаминоз со стороны кожи проявляется дерматитами, сухостью и шелушением кожи. Из-за нарушения процесса обновления эпителия слизистой оболочки ЖКТ развивается стоматит, гастрит, расстройства пищеварения.

Витамин А оказывает иммуностимулирующее влияние. Имеются данные о его участии в синтезе половых гормонов, регуляции репродуктивных функций и регуляции пигментного обмена.

Фармакокинетика: метаболизм компонентов препарата

Это жирорастворимое вещество. Оно усваивается только в присутствии жиров. Поэтому в состав всех форм выпуска препарата входит подсолнечное масло. Средство всасывается в двенадцатиперстной кишке в кровь, где в свободном виде или связанном с белками транспортируется к клеткам-мишеням.

Витамин А способен накапливаться в клетках печени, здесь же он метаболизуется после использования и выводится почками с мочой. Может проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко при кормлении.

Когда применяется ретинола ацетат

Витамин А может быть как частью общеукрепляющей терапии, так и самостоятельным лечебным средством. Показания к применению:

• дефицит (гипо- и авитаминоз А) ― диагноз устанавливается на основании симптомов и биохимического анализа крови;
• ксерофтальмия ― синдром сухого глаза;
• кератозы и кератиты ― патологии роговицы;
• гемералопия ― снижение остроты зрения в условиях малого освещения;
• ретинит ― воспаление сетчатки глаза;
• воспалительные поражения век (блефариты)
• конъюнктивиты;
• заболевания кожи (язвы, фурункулез, дерматит, сухость кожи, травмы, ожоги, обморожения и т.д.);
• в стоматологии используется для устранения стоматита (воспаления слизистой оболочки ротовой полости);
• атопический (алергический) дерматит;
• гастрит, гастродуоденит, язвенная болезнь;
• цирроз печени;
• хронический ларингит, бронхит, бронхоаденит и др.

Витамин А является полноценным лекарством только в случае гиповитаминоза А. Для других болезней он является частью комплексного лечения, которое назначает врач.

Противопоказания

Стоит знать не только для чего применяется ацетат ретинола, но и в каких случаях он противопоказан.

Существует ряд ситуаций, в которых ретинола ацетат опасен для здоровья:

• гипервитаминоз А;
• индивидуальная непереносимость одного из компонентов средства;
• желчекаменная болезнь;
• кожные воспалительные заболевания в стадии обострения;
• панкреатит;
• стадия обострения гепатита;
• недостаточность функций мочевыделительной системы;
• беременность и лактация.

Нельзя давать ретинола ацетат детям до 7 лет. Чтобы избежать токсического действия на организм, рекомендуется проконсультироваться с врачом перед началом приема витаминов.

Указания к применению различных форм препарата

Чтобы узнать, как принимать ретинола ацетат, нужно определить безопасное количество ретинола. Рассчитывая суточную норму вещества, берут во внимание, что максимальная безопасная дневная дозировка ретинола ацетата для взрослого человека составляет 90 000-100 000 МЕ, для детей ― 16 000-20 000 МЕ.

Инструкция по применению ацетата ретинола имеет особенности для каждой формы выпуска лекарства.

Ретинола ацетат (масляный раствор витамина А) также рекомендовано употреблять 1-2 раза в день после основного приема пищи. Максимальная терапевтическая доза для людей старше 18 лет составляет 8-10 капель, для детей ― 2. Дозировки указаны для раствора с концентрацией активного вещества 3,44. Если применяется препарат с концентрацией 8,6%, количество капель уменьшается в два раза:

• взрослым при гиповитаминозе 8 капель в сутки, детям ― 1;
• в офтальмологии взрослым по 10-20 капель, рекомендовано сочетать с применением витамина В2;
• в дерматологии и стоматологии взрослым по 10-20 капель, для детей ― 1-4 капель.

Для протирания кожи и слизистых оболочек раствор ацетата ретинола в масле подсолнечном применяется так же, как и капли для наружного применения.

Капли

Капли имеют маслянистую консистенцию, что обеспечивает действующему веществу достаточную всасываемость. Ретинола ацетат раствор для приема внутрь в виде капель. Оптимальное время приема ― после еды. Он бывает 3,44% и 8,6% концентрации. Для удобства его выпускают во флаконах с пробками-капельницами. Рекомендуемые дозировки:

• чтобы устранить проявления нехватки витамина А рекомендуется взрослым принимать по 8 капель 3,44% раствора (4 капли 8,6%);
• при кожных болезнях, синдроме сухого глаза, кератозах, гемералопии дневная доза препарата составляет 13-25 капель 3,44% (6-12 капель 8,6%);
• детям с 7 лет назначают по 1-2 капли 3,44% раствора внутрь.

С целью ускорения регенерации кожи после ожогов, ран, обморожения раствором ретинола ацетата протирают пораженные участки кожи (предварительно очищенные и обезжиренные). Далее, накладывают асептическую повязку. Смазывать кожу витамином А нужно 4-6 раз в день, постепенно уменьшая количество дневных процедур до одной по мере заживления.

Современная фармацевтическая промышленность предлагает более удобные для приема формы. Ретинола ацетат в капсулах или таблетках, покрытых оболочкой, можно применять только взрослым, поскольку в одной капсуле содержится больше активного вещества, чем можно за 1 раз употребить ребенку. Рекомендуемые дозы:

• при гиповитаминозе 1 капсула 1 раз в сутки;
• при глазных болезнях по 1 капсуле 3 раза в сутки после еды, плюс 20 г витамина В2;
• для лечения кожных заболеваний по 1 капсуле 3 раза в день после еды.

Инструкция по применению препарата ретинола указывает максимально допустимую дневную дозу витамина А 100 000 МЕ, что соответствует 3 капсулам.

Опасности передозировки

При превышении допустимых дозировок и нарушении выведения вещества из организма (заболевания почек), наблюдаются такие симптомы:

• головокружение, слабость, спутанность сознания, острая головная боль;
• тяжелая диарея, которая приводит к обезвоживанию;
• кожные высыпания по всему телу с зудом и шелушением;
• мелкие кровоизлияния под кожей;
• увеличение времени свертывания крови.

Длительное отравление витамином А (гипервитаминоз) проявляется слабостью, нарушениями сна, сильными головными болями, размытостью и двоением в глазах, ощущением пелены перед глазами, диспепсическими расстройствами, болезненностью мышц и костей при давлении на них.

При появлении признаков передозировки необходимо срочно прекратить прием витаминных препаратов и обратиться за медицинской помощью.

Отдельные рекомендации к применению

Злоупотребление спиртными напитками курение резко снижает всасываемость препаратов ретинола.

При соблюдении рекомендованных дозировок и отсутствии противопоказаний применение ретинола ацетата не снижает способность к концентрации и управлению автомобиля.

Имеются предосторожности в случае применения при беременности, болезнях почек, у детей и пожилых людей.

Для беременных и кормящих мам

Вещество противопоказано на всех сроках беременности. Нельзя его принимать и при кормлении ребенка грудью.

Планировать новую беременность можно минимум через полгода после прекращения приема ретинола ацетата. Это делается с целью предотвращения токсического действия избытка витамина А.

Для детей

Детям ретинола ацетат с 7 лет разрешен к применению под контролем лечащего врача со строгим соблюдением дозировок.

При заболеваниях почек

При нефрите препарат применяется с осторожностью по показаниям врача. Рекомендовано сдавать анализы крови и мочи раз в 2-4 недели для контроля функций мочевыделительной системы и общей картины крови.

При болезнях печени

Противопоказан при острых гепатитах, желчекаменной болезни. При хронических процессах (цирроз печени) применять с осторожностью с регулярным контролем анализов крови.

Для пожилых

Потребность у пожилых людей в этом веществе снижается, а также ухудшается метаболизм и работа почек. Поэтому чтобы избежать интоксикации, дозы снижают вдвое, применяют только по показаниям врача.

Взаимодействие с другими препаратами

Принимая пищевые добавки с ацетатом ретинола нужно помнить, какой опасный это витамин. Его нельзя принимать одновременно с комплексами с витамином А, ― это приводит к передозировке.

В сочетании с антибиотиками тетрациклиновой группы (Доксициклин, Метациклин, Гликоциклин, Олететрин и др.) вызывает повышение внутричерепного давления. При длительном применении возможно развитие гидроцефалии.

Не рекомендуется принимать внутрь с препаратами, снижающими всасывание жиров в кишечнике (Холестирамин, Колестипол, Колекстран). Промежуток между приемом ретинола и секвестрантами желчных кислот должен составлять минимум 4-6 часов.

Глюкокортикостероиды (Дексаметазон, Кортикостерон и др.) повышают риск развития побочных эфектов: головная боль, тошнота, повышение температуры, сонливость, боли в мышцах.

Ацетат ретинола снижает эффективность препаратов кальция.

Витамин Е снижает способность ретинола к накапливанию в печени и тем самым снижает его токсическое действие на организм.

Условия хранения

Срок годности капель – 3 года, ретинола ацетата масляного раствора и капсул ― 2 года.

Ретинол быстро разрушается при высоких температурах и под действием солнечного света. Хранить его стоит в недоступном для детей месте, при температуре до 10 градусов (капсулы до 25 градусов). Беречь от попадания прямых солнечных лучей.

Условия продажи

Для продажи рецепт не требуется.

Цены

Средняя цена ретинола ацетата в аптеках:

Отзывы

Реакция потребителей на препараты ретинола ацетата и отзывы преимущественно положительные. Отмечается положительный эффект (улучшение зрения, заживление ран и т.д.) уже после 2-3 дней применения. Среди плюсов отмечают низкую цену. Встречаются случаи передозировки при самолечении и некорректном использовании лекарственного средства.

Пишите и вы в комментариях отзывы и делитесь своим мнением: ретинол ацетат – какой это витамин, действенный или вы нашли для себя что-то получше.

Аналоги

Подобный ретинола ацетату состав и аналогичные эффекты имеют препараты:

• ретинола пальмитат имеет более высокую биодоступность, быстрее вступает в биохимические процессы, менее склонен к накоплению;
• ретинол (Retinol) ― препарат комбинированный, содержит пальмитат ретинола и витамин А натуральный;
• витамин А в чистом виде стоит дороже синтетических аналогов.