Побочные действия таблеток луцетам
Инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Условия и сроки хранения
Условия отпуска из аптек
Производители:
Венгрия, EGIS Pharmaceuticals
Аналоги:
Пирацетам и ещё 20 аналогов
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с фаской, с гравировкой «Е 243» на одной стороне таблетки, без запаха.
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 9 мг, повидон К-30 — 75 мг.
Состав оболочки: дибутилсебакат — 1.82 мг, этилцеллюлоза (в форме водной дисперсии) — 9.1 мг, опадрай белый (макрогол 6000 — 0.65 мг, титана диоксид — 1.95 мг, тальк — 2.6 мг, гипромеллоза — 9.88 мг).
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
20 шт. — банки коричневого стекла (1) с полиэтиленовой крышкой с контролем первого вскрытия — пачки картонные.
60 шт. — банки коричневого стекла (1) с полиэтиленовой крышкой с контролем первого вскрытия — пачки картонные.Ноотропный препарат. Оказывает действие на ЦНС различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию.
Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что проявляется значительными изменениями на ЭЭГ (повышением α и β активности, снижение δ активности).
Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия. Уменьшает продолжительность вестибулярного нейронита.
Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.
Всасывание
После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата составляет около 100%. После однократного приема в дозе 2 г Cmax достигается в плазме крови через 30 мин и составляет 40-60 мкг/мл, через 2-8 ч — в спинномозговой жидкости.
Распределение и метаболизм
Vd составляет около 0.6 л/кг. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
Не связывается с белками плазмы крови.
Пирацетам проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Не метаболизируется в организме.
Выведение
T1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, T1/2 из спинномозговой жидкости — 8.5 ч.
Выводится почками в неизмененном виде. Экскреция почками почти полная (>95%) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности T1/2 увеличивается.
- симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции;
- с целью уменьшения проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов, как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (для определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).
Препарат принимают внутрь, во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью. Суточную дозу делят на 2-4 приема. Последнюю дозу следует принимать не позднее 17 ч (для предотвращения нарушений сна).
При симптоматическом лечении интеллектуально-мнестических нарушений в зависимости от выраженности симптомов назначают 2.4-4.8 г/сут, распределяя дозу на 2-3 приема.
При кортикальной миоклонии лечение начинаются с дозы 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу повышают на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Для предупреждения ухудшения состояния пациентов не следует резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно понижать дозы препарата — на 1.2 г/сут каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или наличии незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.
Поскольку пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью.
Расчет дозы должен исходить из оценки КК у пациента, который рассчитывают по формуле:
КК = [140 — возраст (лет)] × масса тела (кг)/72 — креатинин сыворотки крови (мг%)
Для женщин полученный показатель умножают на 0.85.
Лечение таким пациентам назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь следующих рекомендаций:
Почечная недостаточность Клиренс креатинина (мл/мин) Дозирование Норма >80 Обычная доза Легкая 50-79 2/3 обычной дозы в 2-3 приема Средняя 30-49 1/3 обычной дозы в 2 приема Тяжелая <30 1/6 обычной дозы, однократно Конечная стадия — Противопоказано Пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать при наличии почечной недостаточности. При длительной терапии необходим контроль функции почек.
Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
Пациентам с нарушением функций и почек и печени, дозирование осуществляется по схеме, описанной для пациентов с нарушением функции почек.
Со стороны ЦНС: гиперкинезы, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, головокружение, бессонница, психическое возбуждение, беспокойство, нарушения равновесия, тремор, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания, повышение либидо.
Со стороны органов чувств: головокружение (вертиго).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, эпигастральная боль.
Со стороны обмена веществ и питания: увеличение массы тела.
Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
- хорея Гентингтона;
- геморрагический инсульт;
- хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (при КК менее 20 мл/мин);
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также других компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях гемостаза, обширных хирургических вмешательствах, тяжелом кровотечении, хронической почечной недостаточности (КК 20-80 мл/мин).
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата при беременности не проводилось, поэтому Луцетам® не следует применять при беременности.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
У пациентов с нарушениями функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
Степень почечной недостаточности КК (мл/мин) Доза Норма >80 Обычная доза Легкая 50-79 2/3 обычной дозы в 2 — 3 приема Средняя 30-49 1/3 обычной дозы в 2 приема Тяжелая <30 1/6 обычной дозы, однократно Терминальная стадия — противопоказано У пациентов пожилого возраста дозу корригируют при наличии почечной недостаточности. При длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожностью следует назначать препарат пациентам с геморрагическими нарушениями, риском кровотечения (например, при язвенной болезни желудка), нарушением гемостаза, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. ацетилсалициловую кислоту в низких дозах.
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, т.к. это может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования КК.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Пирацетам не токсичен даже в высоких дозах. Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями внизу живота при приеме препарата в лекарственной форме раствор для приема внутрь в суточной дозе 75 г.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50-60%). Специфического антидота нет.
При одновременном применении с экстрактом щитовидной железы (Т3+Т4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.
Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроевой кислотой.
Пирацетам в высоких дозах (9.6 г/сут) повышает эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам не угнетает изоферменты CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации пирацетама 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Ki, вероятно, выходит далеко за пределы концентрации 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не влиял на Cmax и AUC противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих препарат в постоянной дозе.
Совместный прием с этанолом не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме пирацетама в дозе 1.6 г.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности — 5 лет.
Препарат отпускается по рецепту.
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Ëóöåòàì
Àêòèâíûé êîìïîíåíò Ëóöåòàìà — ïèðàöåòàì, öèêëè÷åñêîå ïðîèçâîäíîå γ-àìèíîìàñëÿííîé êèñëîòû.
Ïèðàöåòàì — íîîòðîïíîå ñðåäñòâî, ïîëîæèòåëüíî âëèÿþùåå íà îáìåííûå ïðîöåññû è êðîâîîáðàùåíèå ìîçãà, óëó÷øàÿ êîãíèòèâíûå (ïîçíàâàòåëüíûå) ïðîöåññû, òàêèå êàê ñïîñîáíîñòü ê îáó÷åíèþ, ïàìÿòü, âíèìàíèå, à òàêæå óìñòâåííóþ òðóäîñïîñîáíîñòü. Ïðåïàðàò âëèÿåò íà ÖÍÑ ðàçëè÷íûìè ïóòÿìè: èçìåíåíèåì ñêîðîñòè ðàñïðîñòðàíåíèÿ âîçáóæäåíèÿ â ãîëîâíîì ìîçãó, óëó÷øåíèåì ìåòàáîëè÷åñêèõ ïðîöåññîâ â íåðâíûõ êëåòêàõ, óëó÷øåíèåì ìèêðîöèðêóëÿöèè, âëèÿÿ íà ðåîëîãè÷åñêèå õàðàêòåðèñòèêè êðîâè è íå îêàçûâàÿ ñîñóäîðàñøèðÿþùåãî äåéñòâèÿ. Óëó÷øàåò ñâÿçè ìåæäó ïîëóøàðèÿìè ãîëîâíîãî ìîçãà è ñèíàïòè÷åñêóþ ïðîâîäèìîñòü â íåîêîðòèêàëüíûõ ñòðóêòóðàõ.
Ïèðàöåòàì èíãèáèðóåò àãðåãàöèþ òðîìáîöèòîâ è âîññòàíàâëèâàåò ýëàñòè÷íîñòü ìåìáðàíû ýðèòðîöèòîâ, ñíèæàåò àäãåçèþ ýðèòðîöèòîâ.  äîçå 9,6 ã ñíèæàåò óðîâåíü ôèáðèíîãåíà è ôàêòîðîâ Âèëëèáðàíäà íà 30–40% è óâåëè÷èâàåò âðåìÿ êðîâîòå÷åíèÿ.
Ïèðàöåòàì îêàçûâàåò ïðîòåêòîðíîå è âîññòàíàâëèâàþùåå äåéñòâèå ïðè íàðóøåíèè ôóíêöèè ãîëîâíîãî ìîçãà âñëåäñòâèå ãèïîêñèè è èíòîêñèêàöèè.
Ïèðàöåòàì ñíèæàåò âûðàæåíîñòü è äëèòåëüíîñòü âåñòèáóëÿðíîãî íèñòàãìà.
Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü ïèðàöåòàì áûñòðî è ïðàêòè÷åñêè ïîëíîñòüþ âñàñûâàåòñÿ, ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 1 ÷ ïîñëå ïðèåìà. Áèîäîñòóïíîñòü ñîñòàâëÿåò îêîëî 100% ïîñëå ïðèåìà îäíîðàçîâîé äîçû 2 ã. Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ ïèðàöåòàìà — îêîëî 0,6 ë/êã ìàññû òåëà. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ïðåïàðàòà èç ïëàçìû êðîâè ñîñòàâëÿåò 4–5 è 8,5 ÷ — èç ñïèííîìîçãîâîé æèäêîñòè; ýòîò ïåðèîä óâåëè÷èâàåòñÿ ïðè ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè. Íå ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè, íå ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â îðãàíèçìå. 80–100% ïèðàöåòàìà âûäåëÿåòñÿ ïî÷êàìè â íåèçìåíåííîì âèäå ïóòåì ïî÷å÷íîé ôèëüòðàöèè. Ïî÷å÷íûé êëèðåíñ ïèðàöåòàìà ó çäîðîâûõ äîáðîâîëüöåâ ñîñòàâëÿåò 86 ìë/ìèí.
Ôàðìàêîêèíåòèêà ïèðàöåòàìà íå ìåíÿåòñÿ ó áîëüíûõ ñ ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ.
Ïèðàöåòàì ïðîíèêàåò ÷åðåç ãåìàòîýíöåôàëè÷åñêèé è ïëàöåíòàðíûé áàðüåðû è ìåìáðàíû, èñïîëüçóþùèåñÿ ïðè ãåìîäèàëèçå. Ïðè èññëåäîâàíèè íà æèâîòíûõ ïèðàöåòàì âûáîðî÷íî íàêàïëèâàåòñÿ â òêàíÿõ êîðû ãîëîâíîãî ìîçãà, ïðåèìóùåñòâåííî â ëîáíûõ, òåìåííûõ è çàòûëî÷íûõ äîëÿõ, â ìîçæå÷êå è áàçàëüíûõ ãàíãëèÿõ.
Â/â ââåäåíèå
Ïðè â/â ïðèìåíåíèè äåéñòâèå ïèðàöåòàìà íà÷èíàåòñÿ áûñòðî. Áèîäîñòóïíèñòü — 100%. Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ñïèííîìîçãîâîé æèäêîñòè äîñòèãàåòñÿ íà ïðîòÿæåíèè 2–8 ÷. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ èç ïëàçìû êðîâè — 4–5 ÷, èç ñïèííîìîçãîâîé æèäêîñòè — 6–8 ÷. Âûñîêèå êîíöåíòðàöèè ïðåïàðàòà îïðåäåëÿþò â êîðå ãîëîâíîãî ìîçãà è ìîçæå÷êå, â íåêîòîðûõ áàçàëüíûõ ÿäðàõ. Ïðåïàðàò ïðîíèêàåò ÷åðåç ïëàöåíòó è â ãðóäíîå ìîëîêî, â îðãàíèçìå íå ìåòàáîëèçèðóåòñÿ. Ïèðàöåòàì âûäåëÿåòñÿ ïî÷êàìè ïðåèìóùåñòâåííî â íåèçìåíåííîì âèäå. Íà ïðîòÿæåíèè 24–30 ÷ ïîñëå îäíîêðàòíîãî ïðèåìà âûâîäèòñÿ 90–100% ââåäåííîé äîçû ïèðàöåòàìà. Îêîëî 1–2% âûÿâëÿþò â êàëå.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ëóöåòàì
Òàáëåòêè
Ñèìïòîìàòè÷åñêîå ëå÷åíèå ïðè ïñèõîîðãàíè÷åñêîì ñèíäðîìå ó ïàöèåíòîâ ïðåêëîííîãî âîçðàñòà ñî ñíèæåíèåì ïàìÿòè, ãîëîâîêðóæåíèåì, ñíèæåííîé êîíöåíòðàöèåé âíèìàíèÿ è îáùåé àêòèâíîñòè, èçìåíåíèåì íàñòðîåíèÿ, íàðóøåíèåì ïîâåäåíèÿ, ïîõîäêè, â òîì ÷èñëå áîëåçíè Àëüöãåéìåðà è ñåíèëüíîé äåìåíöèè òèïà Àëüöãåéìåðà.
Òàðàïèÿ ïðè ïîñëåäñòâèÿõ èíñóëüòà (õðîíè÷åñêàÿ ñòàäèÿ èøåìè÷åñêîãî èíñóëüòà), ÷åðåïíî-ìîçãîâîé òðàâìû.
 ñîñòàâå êîìïëåêñíîé òåðàïèè ïðè íèçêîé ñïîñîáíîñòè ê îáó÷åíèþ ó äåòåé ñ ïñèõîîðãàíè÷åñêèì ñèíäðîìîì.
Äëÿ ëå÷åíèÿ êîðòèêàëüíîé ìèîêëîíèè êàê â ìîíî-, òàê è â êîìïëåêñíîé òåðàïèè.
Ð-ð äëÿ èíúåêöèé
Ïðåïàðàò Ëóöåòàì ïðèìåíÿþò äëÿ ëå÷åíèÿ ïàöèåíòîâ ñ ðàçíûìè òèïàìè äåìåíöèè, òî åñòü ïðè ïîòåðå èëè óõóäøåíèè ïàìÿòè, ïîòåðå êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ è/èëè æèâîñòè â äâèæåíèÿõ, çàáîëåâàíèÿõ íåðâíîé ñèñòåìû, îñîáåííî îáóñëîâëåííûõ ñîñóäèñòûìè ìîçãîâûìè íàðóøåíèÿìè ó ëèö ïîæèëîãî è ñòàð÷åñêîãî âîçðàñòà, ïðè àôàçèè â ðåçóëüòàòå ãèïîêñèè ìîçãà, êîðêîâîãî ìèîêëîíóñà, îðãàíè÷åñêîì ïñèõè÷åñêîì ñèíäðîìå ó ëèö ñòàð÷åñêîãî âîçðàñòà. Îí óëó÷øàåò èíòåëëåêòóàëüíûå ôóíêöèè, òàêèèå êàê ìûøëåíèå, îáó÷åíèå, óñâîåíèå ïðåæäå ïîëó÷åííûõ ïðèâû÷åê. Ïðèìåíÿþò êàê âñïîìîãàòåëüíîå ñðåäñòâî â òåðàïèè ñèìïòîìîâ, âîçíèêàþùèõ ïðè ïîðàæåíèè ãîëîâíîãî ìîçãà è îïåðàöèé íà íåì (íàïðèìåð ãîëîâîêðóæåíèå, íåïðîèçâîëüíûå äâèæåíèÿ ãëàçíûõ ÿáëîê, ïîòåðÿ ñïîñîáíîñòè ãîâîðèòü è/èëè ïèñàòü). Ìîæíî ïðèìåíÿòü Ëóöåòàì äëÿ ëå÷åíèÿ ïðè óõóäøåíèè ïîçíàâàòåëüíûõ ôóíêöèé ó ëèö, çëîóïîòðåáëÿþùèõ àëêîãîëåì. Ïðåïàðàò òàêæå ìîæíî èñïîëüçîâàòü ó íèõ äëÿ ëå÷åíèÿ ñèìïòîìîâ îòìåíû àëêîãîëÿ.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ëóöåòàì
Òàáëåòêè
Ïðèìåíÿþò âíóòðü. Ñóòî÷íàÿ äîçà — 30–160 ìã/êã ìàññû òåëà, êðàòíîñòü ïðèåìà — 2–4 ðàçà â ñóòêè, âî âðåìÿ åäû èëè íàòîùàê; òàáëåòêè ñëåäóåò çàïèâàòü æèäêîñòüþ (âîäîé, ñîêîì).
Ïðè ñèìïòîìàòè÷åñêîì ëå÷åíèè õðîíè÷åñêîãî ïñèõîîðãàíè÷åñêîãî ñèíäðîìà â çàâèñèìîñòè îò âûðàæåííîñòè ñèìïòîìîâ íàçíà÷àþò 4,8 ã/ñóò (12 òàáëåòîê 400 ìã èëè 6 òàáëåòîê 800 ìã èëè 4 òàáëåòêè 1200 ìã) â òå÷åíèå íåñêîëüêèõ ïåðâûõ íåäåëü ñ ïîñëåäóþùèì ñíèæåíèåì ïîääåðæèâàþùåé äîçû â ïðåäåëàõ 1,2–2,4 ã/ñóò (3–6 òàáëåòîê 400 ìã èëè 11/2–3 òàáëåòêè 800 ìã èëè 1–2 òàáëåòêè 1200 ìã).
Ïðè ïîñëåäñòâèÿõ èíñóëüòà (õðîíè÷åñêàÿ ñòàäèÿ) íàçíà÷àþò 4,8 ã/ñóò.
Ïðè òðóäíîñòÿõ âîñïðèÿòèÿ äëÿ ëèö ñ òðàâìàìè ãîëîâíîãî ìîçãà íà÷àëüíàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 9–12 ã/ñóò, ïîääåðæèâàþùàÿ — 2,4 ã/ñóò. Äëèòåëüíîñòü ëå÷åíèÿ íå ìåíåå 3 íåä.
Äåòÿì â âîçðàñòå ñòàðøå 7 ëåò äëÿ êîððåêöèè ñíèæåííîé ñïîñîáíîñòè ê îáó÷åíèþ íàçíà÷àþò 3,3 ã/ñóò. Ëå÷åíèå äëèòåëüíîå, â òå÷åíèå âñåãî ó÷åáíîãî ãîäà.
Ïðè êîðòèêàëüíîé ìèîêëîíèè ëå÷åíèå íà÷èíàþò ñ 7,2 ã/ñóò, êàæäûå 3–4 äíÿ äîçó ïîâûøàþò íà 4,8 ã/ñóò äî äîñòèæåíèÿ ìàêñèìàëüíîé äîçû 24 ã/ñóò. Òåðàïèþ ïðîäîëæàþò â òå÷åíèå âñåãî ïåðèîäà áîëåçíè. Êàæäûå 6 ìåñ äîçó ïîñòåïåííî ñíèæàþò èëè îòìåíÿþò ïðèåì ïðåïàðàòà. Ñ öåëüþ ïðåäîòâðàùåíèÿ ïðèñòóïà äîçó ñíèæàþò ïîñòåïåííî, íà 1,2 ã êàæäûå 2 äíÿ. Ïðè îòñóòñòâèè ýôôåêòà èëè â ñëó÷àå íåçíà÷èòåëüíîãî òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà ëå÷åíèå ïðåêðàùàþò.
Ñóòî÷íûå äîçû äëÿ äåòåé â âîçðàñòå:
- 1 ãîäà–3 ëåò — 400 ìã/ñóò;
- 3–7 ëåò — 400–800 ìã/ñóò;
- 7–12 ëåò — 400–2000 ìã/ñóò;
- 12–16 ëåò — 800–2400 ìã/ñóò.
Äîçèðîâàíèå äëÿ áîëüíûõ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê
Ïîñêîëüêó Ëóöåòàì âûäåëÿåòñÿ èç îðãàíèçìà ïî÷êàìè, íàçíà÷åíèå ïðåïàðàòà ñëåäóåò ïðîâîäèòü ñîãëàñíî ñëåäóþùåé ñõåìå ëå÷åíèÿ.
Ñòåïåíü ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè | Êëèðåíñ êðåàòèíèíà, ìë/ìèí | Äîçèðîâàíèå |
Íîðìà | 80 | Îáû÷íàÿ äîçà |
Ëåãêàÿ | 50–79 | 2/3 î áû÷íîé äîçû â 2–3 ïðèåìà |
Ñðåäíÿÿ | 30–49 | 1/3 î áû÷íîé äîçû â 2 ïðèåìà |
Òÿæåëàÿ | ≤30 | 1/6 î áû÷íîé äîçû îäíîðàçîâî |
Òåðìèíàëüíàÿ ñòàäèÿ | – | Ïðîòèâîïîêàçàíî |
Áîëüíûì ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïå÷åíè êîððåêöèè äîçû íå òðåáóåòñÿ.
Ð-ð äëÿ èíúåêöèé
Ëå÷åíèå ìîæíî ïðîâîäèòü íà ïðîòÿæåíèè íåñêîëüêèõ íåäåëü, ìåñÿöåâ è äàæå ëåò (ïðèìåíÿþò òàáëåòèðîâàííóþ ôîðìó Ëóöåòàìà). Ïðîäîëæèòåëüíîñòü òåðàïèè çàâèñèò îò ñîñòîÿíèÿ ïàöèåíòà è ðåàêöèè íà íåå.
Ââîäèòñÿ ïðåïàðàò â/â â âèäå èíôóçèè. Ïðèìåíÿþò ðàñòâîðèòåëè:
- 0,9% ð-ð íàòðèÿ õëîðèäà;
- 5; 10; 20% ð-ð ôðóêòîçû;
- 5; 10; 20% ð-ð ãëþêîçû;
- 5% ð-ð ëåâóëîçû;
- 10% ð-ð Äåêñòðàíà 40 â 0,9% ð-ðà íàòðèÿ õëîðèäà;
- 6% ð-ð Äåêñòðàíà 100 â 0,9% ð-ðà íàòðèÿ õëîðèäà;
- ð-ð Ðèíãåðà;
- ð-ð Ðèíãåðà Ëàêòàò;
- ð-ð Ìàííèòîë — Äåêñòðàí;
- 6% ð-ð ãèäðîêñýòèëîâîãî êðàõìàëà (ÃÝÊ).
Âçðîñëûå
Îáû÷íî íà÷àëüíàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 2400 ìã/ñóò, ïîääåðæèâàþùàÿ — 1200–2400 ìã/ñóò. Íà÷àëüíóþ è ïîääåðæèâàþùóþ äîçû ðàñïðåäåëÿþò â íåñêîëüêî ïðèåìîâ (íàïðèìåð 2 ïðèåìà â ñóòêè). Ñóòî÷íàÿ äîçà ïðè ýòîì ñîñòàâëÿåò 4800 ìã.
- Áîëüíûå â ïåðèîä îòìåíû àëêîãîëÿ ìîãóò ïîëó÷àòü 12 ã, çàòåì èõ ïåðåâîäÿò íà ïîääåðæèâàþùóþ äîçó — 2400 ìã/ñóò;
- áîëüíûå ñ âíåçàïíûì ñîêðàùåíèåì ìûøö ìîçãîâîãî ïðîèñõîæäåíèÿ: íà÷àëüíàÿ äîçà — 2–4 ã/ñóò, ïîñòåïåííî ïîâûøàÿ â òå÷åíèå íåñêîëüêèõ íåäåëü äî ñóòî÷íîé äîçû — 9–12 ã;
- îðãàíè÷åñêèé ïñèõè÷åñêèé ñèíäðîì ó ëèö ñòàð÷åñêîãî âîçðàñòà: 4800 ìã/ñóò íà ïðîòÿæåíèè íåñêîëüêèõ íåäåëü ñî ñëåäóþùèì ñíèæåíèåì äî ïîääåðæèâàþùåé äîçû 1200–2400 ìã/ñóò;
- öåðåáðîâàñêóëÿðíûå ïîðàæåíèÿ, äåôèöèò ïîçíàâàòåëüíîé äåÿòåëüíîñòè ïîñëå òðàâì ãîëîâû: ñóòî÷íàÿ äîçà 9–12 ã â ïåðâûå 2 íåä, çàòåì ïîääåðæèâàþùàÿ äîçà — 2400 ìã/ñóò íà ïðîòÿæåíèè íå ìåíåå 3 íåä.
Äåòè â âîçðàñòå 8–12 ëåò ïðè äåòñêîé äèñëåêñèè
Ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 3200 ìã Ëóöåòàìà èëè 0,03–0,16 ã/êã ìàññû òåëà.
Äîçû äëÿ ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê
Êëèðåíñ êðåàòèíèíà, ìë/ìèí | Êðåàòèíèí â ñûâîðîòêå, ìã | Äîçà |
40–60 | 1, 25–1,7 | Îáû÷íîé äëÿ âçðîñëûõ äîçû |
20–40 | 1, 7–3,0 | 1/4 î áû÷íîé äëÿ âçðîñëûõ äîçû |
Áîëüíûå ïîæèëîãî âîçðàñòà ìîãóò ïðèíèìàòü ïðåïàðàò â íàçíà÷åííûõ äëÿ âçðîñëûõ äîçàõ áåç èõ êîððåêöèè.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ëóöåòàì
Èíäèâèäóàëüíàÿ íåïåðåíîñèìîñòü ïèðàöåòàìà èëè ïðîèçâîäíûõ ïèðîëèäîíà èëè äðóãèõ êîìïîíåíòîâ ïðåïàðàòà.
Îñòðîå íàðóøåíèå ìîçãîâîãî êðîâîîáðàùåíèÿ (ãåìîððàãè÷åñêèé èíñóëüò).
Òåðìèíàëüíàÿ ñòàäèÿ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè (ïðè êëèðåíñå êðåàòèíèíà ≤20 ìë/ìèí).
Äåòÿì â âîçðàñòå ìëàäøå 1 ãîäà.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Ëóöåòàì
Òàáëåòêè
Èìåþòñÿ åäèíè÷íûå ñîîáùåíèÿ î ïîáî÷íûõ ÿâëåíèÿõ ñî ñòîðîíû ÆÊÒ: òîøíîòà, ðâîòà, äèàðåÿ, áîëü â æèâîòå è æåëóäêå; ñî ñòîðîíû íåðâíîé ñèñòåìû: ãîëîâîêðóæåíèå, ãîëîâíàÿ áîëü, àòàêñèÿ, íàðóøåíèå ðàâíîâåñèÿ, îáîñòðåíèå òå÷åíèÿ ýïèëåïñèè, áåññîííèöà; ñî ñòîðîíû ïñèõèêè: âîçáóæäåíèå, òðåâîãà, íåðâîçíîñòü, ãàëëþöèíàöèè, ïîâûøåíèå ñåêñóàëüíîñòè, ðåäêî — ñîíëèâîñòü è äåïðåññèÿ; ñî ñòîðîíû êîæíûõ ïîêðîâîâ: äåðìàòèò, çóä êîæíûå âûñûïàíèÿ, îòåê.
Ð-ð
Òàêèå æàëîáû, êàê íåðâîçíîñòü, ðàçäðàæåííîñòü, ñòðàõ, áåñïîêîéñòâî, àãðåññèâíîñòü, íàðóøåíèå ñíà, ïîâûøåííàÿ âîçáóäèìîñòü è óñèëåíèå äâèãàòåëüíîé àêòèâíîñòè, ÷àùå âñåãî ïðîÿâëÿþòñÿ ó ëèö ïîæèëîãî âîçðàñòà, à òàêæå ïðè åæåäíåâíîì ââåäåíèè ïðåïàðàòà â äîçàõ, ïðåâûøàþùèõ 2400 ìã. Òîøíîòà, ãîëîâîêðóæåíèå, ãîëîâíàÿ áîëü, òðåìîð ðóê, ïîâûøåííàÿ ñåêñóàëüíîñòü è àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè îòìå÷àþò ðåäêî.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ëóöåòàì
 ñâÿçè ñ âëèÿíèåì ïèðàöåòàìà íà àãðåãàöèþ òðîìáîöèòîâ òðåáóåòñÿ îñòîðîæíîñòü ïðè íàçíà÷åíèè ïðåïàðàòà áîëüíûì ñ íàðóøåíèåì ãåìîñòàçà, âî âðåìÿ áîëüøèõ õèðóðãè÷åñêèõ îïåðàöèé èëè ïàöèåíòàì ñ ñèìïòîìàìè òÿæåëîãî êðîâîòå÷åíèÿ. Ïðè ëå÷åíèè áîëüíûõ êîðòèêàëüíîé ìèîêëîíèåé ñëåäóåò èçáåãàòü ðåçêîãî ïðåðûâàíèÿ òåðàïèè, ïîñêîëüêó ýòî ìîæåò âûçâàòü âîçîáíîâëåíèå ïðèñòóïîâ.
Ïðè äëèòåëüíîé òåðàïèè ó ëèö ïîæèëîãî âîçðàñòà ðåêîìåíäóåòñÿ ðåãóëÿðíûé êîíòðîëü ïîêàçàòåëåé ôóíêöèè ïî÷åê, â ñëó÷àå íåîáõîäèìîñòè ïðîâîäÿò êîððåêöèþ äîçû â çàâèñèìîñòè îò ðåçóëüòàòîâ èññëåäîâàíèÿ êëèðåíñà êðåàòèíèíà.
Ó÷èòûâàÿ âîçìîæíûå ïîáî÷íûå ýôôåêòû, ïàöèåíòó ñëåäóåò ïðèäåðæèâàòüñÿ îñòîðîæíîñòè ïðè óïðàâëåíèè òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è ðàáîòå ñ ìåõàíèçìàìè.
Ïðîíèêàåò ÷åðåç ôèëüòðîâàëüíûå ìåìáðàíû àïïàðàòîâ äëÿ ãåìîäèàëèçà.
Ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ
 èññëåäîâàíèÿõ íà æèâîòíûõ íå âûÿâèëè îòðèöàòåëüíîãî äåéñòâèÿ íà ýìáðèîí è åãî ðàçâèòèå, â òîì ÷èñëå â ïîñòíàòàëüíèé ïåðèîä; ïèðàöåòàì íå âëèÿë íà òå÷åíèå ïåðèîäà áåðåìåííîñòè è ðîäîâ.
Îïûòà ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà äëÿ ëå÷åíèÿ ó áåðåìåííûõ íåò. Ïèðàöåòàì ïðîíèêàåò ÷åðåç ïëàöåíòàðíûé áàðüåð è â ãðóäíîå ìîëîêî. Êîíöåíòðàöèÿ ïðåïàðàòà â êðîâè ó íîâîðîæäåííûõ äîñòèãàåò 70–90% êîíöåíòðàöèè åãî â êðîâè ìàòåðè. Çà èñêëþ÷åíèåì îñîáûõ îáñòîÿòåëüñòâ Ëóöåòàì íå ïðèìåíÿþò â ïåðèîä áåðåìåííîñòè. Ñëåäóåò âîçäåðæàòüñÿ îò êîðìëåíèÿ ãðóäüþ âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ëóöåòàì
Ïðè ñî÷åòàííîì ïðèìåíåíèè ñ òèðåîèäíûìè ãîðìîíàìè (Ò3+Ò4) âîçìîæíû ïîâûøåííàÿ ðàçäðàæèòåëüíîñòü, äåçîðèåíòàöèÿ è íàðóøåíèå ñíà. Íå îòìå÷åíî âçàèìîäåéñòâèÿ ñ êëîíàçåïàìîì, ôåíèòîèíîì, ôåíîáàðáèòàëîì, âàëüïðîàòîì íàòðèÿ.
Ïèðàöåòàì â âûñîêèõ äîçàõ (9,6 ã/ñóò) ïîâûøàë ýôôåêòèâíîñòü àöåíîêóìàðîëà ó áîëüíûõ ñ âåíîçíûì òðîìáîçîì: îòìå÷àëè çíà÷èòåëüíîå ñíèæåíèå óðîâíÿ àãðåãàöèè òðîìáîöèòîâ, óðîâíÿ ôèáðèíîãåíà, ôàêòîðîâ Âèëëèáðàíà, âÿçêîñòè êðîâè è ïëàçìû êðîâè.
Âîçìîæíîñòü èçìåíåíèÿ ôàðìàêîäèíàìèêè ïèðàöåòàìà ïîä äåéñòâèåì äðóãèõ ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ íèçêàÿ, ïîñêîëüêó 90% ïðåïàðàòà âûâîäèòñÿ â íåèçìåíåííîì ñîñòîÿíèè ñ ìî÷îé.
In vitro ïèðàöåòàì íå óãíåòàåò öèòîõðîì Ð450 èçîôîðìû ÑYÐ1À2, 2Â6, 2Ñ8, 2Ñ9, 2Ñ19, 2D6, 2Ý1 è 4À9/11 â êîíöåíòðàöèè 142; 426; 1422 ìêã/ìë. Ïîýòîìó ìåòàáîëè÷åñêîå âçàèìîäåéñòâèå ñ ïðåïàðàòàìè, êîòîðûå ïîäâåðãàþòñÿ áèîòðàíñôîðìàöèè ýòèìè ôåðìåíòàìè, ìàëîâåðîÿòíî.
Ïðèåì ïèðàöåòàìà â äîçå 20 ìã/ñóò íå èçìåíÿë ìàêñèìóìà è êðèâîé óðîâíÿ êîíöåíòðàöèè ïðîòèýïèëåïòè÷åñêèõ ïðåïàðàòîâ â ñûâîðîòêå êðîâè (êàðáàìàçåïèíà, ôåíèòîèíà, ôåíîáàðáèòàëà, âàëüïðîàòà) ó áîëüíûõ ýïèëåïñèåé.
Ó ïàöèåíòîâ ñ ýïèëåïñèåé, ïîëó÷àþùèõ ïî ýòîìó ïîâîäó ñîîòâåòñòâóþùóþ òåðàïèþ, ìîæåò âîçíèêíóòü íåîáõîäèìîñòü â êîððåêöèè ëå÷åíèÿ è ïðîâåäåíèè êóðñà â/â òåðàïèè Ëóöåòàìà.
Îäíîâðåìåííûé ïðèåì ïðåïàðàòà è óïîòðåáëåíèå àëêîãîëÿ íå âëèÿëè íà óðîâåíü êîíöåíòðàöèè ïèðàöåòàìà â ñûâîðîòêå êðîâè — êîíöåíòðàöèÿ àëêîãîëÿ â ñûâîðîòêå êðîâè íå èçìåíÿëàñü ïðè ïðèåìå 1,6 ã ïèðàöåòàìà.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Ëóöåòàì, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ïðè ïðèåìå 75 ã ïèðàöåòàìà âíóòðü îòìå÷åíû òàêèå äèñïåïòè÷åñêèå ÿâëåíèÿ, êàê äèàðåÿ ñ êðîâüþ è áîëü â æèâîòå. Äðóãèå ñèìïòîìû ïðè ïåðåäîçèðîâêå ïèðàöåòàìà íå âûÿâëåíû.
Ñðàçó ïîñëå çíà÷èòåëüíîé ïåðîðàëüíîé ïåðåäîçèðîâêè ñëåäóåò ïðîìûòü æåëóäîê èëè âûçâàòü ðâîòó. Ëå÷åíèå ñèìïòîìàòè÷åñêîå, âêëþ÷àþùåå ïðîâåäåíèå ãåìîäèàëèçà. Ñïåöèôè÷åñêîãî àíòèäîòà íåò. Ýôôåêòèâíîñòü ãåìîäèàëèçà ñîñòàâëÿåò 50–60% ïèðàöåòàìà.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Ëóöåòàì
 ñóõîì, çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå 15–30 °Ñ.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Ëóöåòàì:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã