Побочные действия у синестрола

Регистрационный номер:

002087/01

Торговое название: Синэстрол

Международное непатентованное название:

Гексэстрол

Лекарственная форма:

Раствор для инъекций в масле 0,1% и 2%.

Состав:

• Синэстрола — 1г или 20г;
• масла оливкового или масла персикового — до 1л.

Описание: Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого или золотисто-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Эстроген.

Код АТС: [G03CA]

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:
Синэстрол является гормональным препаратом, по химическому строению отличается от стероидных эстрогенных гормонов, но по биологическим и лечебным свойствам близок к ним.
Лечебное действие синэстрола идентично действию препаратов фолликулярного гормона, как в отношении влияния на матку и молочные железы, так и в отношении воздействия на сердечно-сосудистую, нервную системы и на общее состояние женского организма. Под влиянием синэстрола усиливается кровоснабжение половых органов, активируются процессы пролиферации эндометрия. Синэстрол может вызвать нагрубание и увеличение молочных желез за счет разрастания железистой ткани.
Препарат обладает свойством устранять вегето-сосудистые нарушения, возникающие у женщин на почве истощения функции яичников (климакс, состояние после кастрации).
Фармакокинетика:
Абсорбция высокая, имеет эффект «первого прохождения» через печень.
Экскреция почками; в зависимости от физиологического состояния (отдельные фазы менструального цикла), возраста и других условий скорость выведения различна.

Показания к применению:

• состояния, связанные с недостаточной функцией яичников (первичная и вторичная аменорея, олигоменорея, дисменорея);
• гипоплазия половых органов;
• климактерические и посткастрационные расстройства;
• бесплодие; слабость родовой деятельности, переношенная беременность;
• рак предстательной железы, рак молочной железы;

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность; заболевания печени и почек; мастопатия, эндометриоз, маточные кровотечения неясной этиологии, а также при различных формах гиперэстрогении; заболевания, связанные с повышением свертывающей способности крови, злокачественные и доброкачественные новобразования половых и других органов у женщин (в возрасте до 60 лет).
Воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит), гиперфолликулярная стадия климактерического периода, склонность к маточным кровотечениям.

Способ применения и дозы:

Препарат вводят в виде масляных растворов внутримышечно.

• При гипогенитализме, первичной аменорее и недоразвитии матки применяют по 1-2 мг внутримышечно ежедневно в течение 4-6 недель и более. При наличии эффекта назначают затем прогестерон или прегнин в течение 6-8 дней При вторичной аменорее назначают по 1-2 мг Синэстрола в течение 15-20 дней, затем в течение 6-8 дней назначают прогестерон или прегнин в указанной дозе;
• При олигоменорее — внутримышечно по 1мг каждый день или через день в течение первой половины межменструального периода;
• При бесплодии на почве недоразвития матки — по 1мг внутримышечно в первые 7-8 дней после менструации;
• При климактерических расстройствах назначают по 0,5-1мг. Продолжительность лечения индивидуализируют;
• При аденоме предстательной железы вводят ежедневно по 2 мл 2% раствора Синэстрола (0,04г) в течение 30 дней. В течение года проводят еще 2-3 курса по 20 дней с интервалом 2-3 месяца.
• При раке предстательной железы вводят внутримышечно ежедневно по 3-4 мл 2% раствора Синэстрола (0,06-0,08г) в течение 2 месяцев, затем по 0,5-1мл 2% раствора в день внутримышечно. Общая доза и продолжительность лечения зависят от изменений в предстательной железе, наличия или отсутствии метастазов, общего состояния и степени феминизации;
• При раке молочной железы у женщин старше 60 лет применяют 2% раствор Синэстрола. Вводят ежедневно, начиная с 1мл в день, затем суточную дозу постепенно увеличивают до 5 мл. Путем тщательного наблюдения устанавливают оптимальную дозу, которую вводят продолжительное время.

Высшие дозы Синэстрола — для взрослых (внутримышечно):

• разовая — 0.002 г. (2мл 0,1 % раствора)
• суточная — 0,003 г.

При лечении злокачественных новообразований:

• высшая разовая доза-0,06г (Змл 2% р-ра);
• высшая суточная доза-0,1г (5мл 2% р-ра).

Побочное действие:

Тошнота, рвота, головокружение, сыпь, отек век, эритропения.
При длительном применении: у мужчин — феминизация (снижение половой функции, набухание и пигментация сосков, уменьшение размеров яичек); у женщин — склерозирование яичников, нарушение обмена натрия (периферические отеки), метроррагия.

Особые указания
Назначение препарата должно производиться только лечащим врачом, под его контролем после точного установления диагноза. Перед употреблением препарат следует нагреть до 30-40°С. В случае выпадения кристаллов нагреть в кипящей водяной бане до полного их растворения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Антиэстрогенные средства (кломифенцитрат и др.), применяемые для лечения бесплодия, способны блокировать эстрогеновые рецепторы и ослаблять действие эстрогенов.
Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие синэстрола.
Побочные эффекты синэстрола уменьшаются под влиянием прогестинов (гестагенов), что служит основанием для совместного назначения синэстрола с гестагенными препаратами (прегнин, прогестерон и др.). Синестрол усиливает действие гиполипидемических средств, диуретических, антиаритмических, гипотензивных препаратов, непрямых антикоагулянтов.

Передозировка
При приеме больших доз возможны токсическое поражение печени; чрезмерная пролиферация эндометрия и маточные кровотечения, периферические отеки, повышение свертываемости крови. Выраженная феминизация у мужчин (снижение половой функции, набухание и пигментация сосков, уменьшение размера яичек).

Форма выпуска
0,1% и 2% раствор в масле в ампулах по 1 мл; в упаковке 10 штук.

Условия хранения:

Список Б.В защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет. Не использовать препарат после срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

по рецепту врача.

Производитель:

ОАО «Дальхимфарм», г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.

Синэстрол (synoestrol) относится к группе гормональных препаратов. От стероидных эстрогенных гормонов средство отличается только химическими характеристиками, в то время как биологические и лечебные свойства совпадают.

На организм синестрол оказывает эффект, который сравним с действием фолликулярного гормона: он влияет на работу органов половой, нервной и сердечно-сосудистой систем и в целом на организм человека.

После приема препарата наблюдается повышенное снабжение половых органов кровью, начинается активный процесс увеличения ткани эндометрия. Кроме этого, может возникнуть увеличение объемов молочных желез и их уплотнение. Сводится к минимуму риск развития вегетососудистых заболеваний, которые часто возникают у женщин по причине ухудшения работы яичников.

Синэстрол отличается высокой абсорбцией. Вещества препарата выводятся почками.

Синэстрол представляет собой 0,1 или 2% раствор в масле, производится в ампулах объемом 1 мл. В коробке находится 10 штук.

Показания к применению

Пациентам синестрол назначается по следующим причинам:

• нарушения в работе яичников (отсутствие месячных, болезненные менструации);
• аномалия в развитии половых органов;
• расстройства организма, связанные с наступлением климакса;
• бесплодие и патологии, возникающие во время беременности;

До недавнего времени синэстрол применяли для подготовки шейки матки и стимуляции родов. В последние годы от использования этого лекарственного средства отказались в связи с появлением более эффективных и безопасных препаратов.

Противопоказания

Принимать препарат не рекомендуется людям, у которых имеется высокая непереносимость веществ, содержащихся в лекарстве. Синэстрол противопоказан беременным женщинам, при патологиях печени и почек, гормональном дисбалансе, эндометриозе, кровотечениях в матке, нарушениях свертываемости крови, опухолевых образованиях в половой системе (как правило, это касается женщин моложе 60 лет).

Медикамент пагубно влияет на организм при наличии воспалительных процессов половых органов.

Способ приема и дозировка

Синестрол вводится внутримышечно и представлен в виде масляного раствора.

Доза принимаемого препарата зависит от заболевания:

1. При недостаточном развитии или значительном снижении функций половых желез, отсутствии менструаций и заболеваниях матки назначается от 1 до 2 мг синестрола каждый день. Лечение совершается около 60 дней. Если наблюдаются положительные результаты, врач принимает решение назначить пациенту прогестерон, принимать который следует не менее недели. При вторичной аменорее требуется принимать 1-2 мг синестрола в течение двух недель, потом прегнин. Дозировку прогестерона или прегнина доктор подбирает индивидуально.
2. При болезненных менструациях показано ежедневно непосредственно в мышцу вводить 1 мг лекарства до наступления менструального цикла.
3. Для женщин с бесплодием, развившимся по причине недоразвитой матки, назначается 1 мг синестрола каждые сутки в течение недели после окончания менструации.
4. При расстройствах в период климакса следует вводить 0,5-1 мг препарата, сроки лечения назначаются индивидуально.
5. При доброкачественном образовании предстательной железы врач назначает 2 мл 2% раствора синестрола, терапия продолжается около месяца. Для закрепления результата лечение стоит повторить, перерыв между курсом приема составляет не менее 60 суток.
6. При раке простаты назначается 3-4 мл 2% раствора лекарства каждый день в течение 60 суток, затем дозировка снижается до 0,5-1 мл. В зависимости от результатов лечения врач принимает решение о продлении сроков или увеличении дозы синестрола.
7. При раке молочных желез у женщин старше 60 лет требуется принимать 2% раствор препарата каждый день. В первые сутки лечения назначается 1 мл синестрола, после чего доза увеличивается до 5 мл. Врач наблюдает за состоянием пациентки в момент изменения дозы, чтобы установить оптимальный объем лекарства, необходимый организму для выздоровления.
8. Для прерывания беременности врач назначает уколы синестрола, разовая доза которых составляет 0,002 г.

Максимальная доза синестрола для взрослых при внутримышечном введении:

• разовая – 0,002 г;
• суточная – 0,003 г.

При терапии злокачественных опухолей врач назначает следующий объем препарата:

• максимальная доза за раз – 0,06 г;
• максимальная доза за сутки – 0,1 г.

Побочный эффект

Долговременное использование или превышение назначенной дозы синестрола может привести к возникновению у пациента побочных эффектов.

Выделяют наиболее часто встречающиеся симптомы:

• тошнота и рвота;
• головокружение;
• сыпь;
• набухание век;
• снижение числа эритроцитов в крови.

У мужчин в результате длительного употребления синестрола снижается половая функция, соски опухают и меняют цвет, уменьшается размер яичек. У женщин развиваются заболевания молочных желез, происходит нарушение менструального цикла, возникают продолжительные кровотечения в матке, мажущие выделения из влагалища, повышение либидо.

Особые указания

Препарат назначается только квалифицированным специалистом после качественного обследования и выявления патологии в организме.В период лечения рекомендуется проводить консультации с врачом, чтобы он имел возможность наблюдать за состоянием пациента.

Перед приемом синестрола необходимо нагреть его до 30-40 °С. Если наблюдается выпадение кристаллов, препарат помещается в кипящую водяную баню до тех пор, пока не останется осадков.

Медикамент надлежит хранить в недоступном для солнечных лучей месте, беречь от детей.

Препарат сохраняет полезные свойства пять лет. Использование медикамента с истекшим сроком годности опасно для здоровья.

Больной может приобрести лекарство только по рецепту от лечащего врача.

Совмещение приема с иными лечебными средствами

Прием синестрола безопасно совмещать со следующими лекарствами:

1. Препараты против бесплодия и снижающие активность гормона эстрогена.
2. Фолиевая кислота и средства для щитовидной железы оказывают положительный эффект на действие синестрола.
3. Гестагенные препараты, а именно прогестерон и прегнин, снижают вероятность развития побочного эффекта после приема синестрола.
4. Диуретические, антиаритмические, гиполипидемические и гипотензивные препараты оказывают на организм человека больше положительного эффекта при совмещении приема с синестролом.

Аналоги

Использовать аналоги препарата синестрол следует только после обследования и консультации со специалистом. Свойства лекарства схожи с диместролом, диэтилстильбестролом, диэтилстильбестролом дифосфат, диэтилстильбестролом пропинат, фосфестролом.

Синэстрол в ветеринарии

Синэстрол (Synoestrolum) применяется и для лечения скота. Препарат имеет вид белого или желтого порошка, не обладает каким-либо запахом. Вода не растворяет порошок, поэтому его добавляют в 95% спирт или масло. Производится и в виде таблеток по 1 мг и ампул по 1 мл. Хранить нужно в темном месте.

Synoestrolum — это синтетический препарат, которые выполняет функции женского полового гормона эстрона, но с помощью медикамента эффект достигается быстрее. В отличие от своего аналога, диэтилстильбестрола, синестрол менее токсичен. Назначается при пониженной деятельности яичников, для активизации половых функций у скота, при острой или хронической форме эндометрита, для удаления последа и нормализации работы молочных желез.

Передозировка и долговременное использование медикамента провоцирует сбой в работе яичников и возникновение новообразований. Введение синестрола осуществляется подкожно или внутримышечно. Способ приема назначается специалистом.

Скоту назначают от 0,005 до 0,05 грамм. При нарушении функций яичников или потере полового влечения вводится 1-3 мл 0,1% раствора два раза в сутки с интервалом не меньше недели. Оплодотворение яйцеклетки происходит через 1-2 половых цикла, поскольку синтетические препараты не способствуют активному созреванию фолликулов и овуляции.

При воспалительных заболеваниях на поверхностном слое эндометрия крупному рогатому скоту назначается 2 мл 1%  раствора три раза в день с перерывом до двух суток. Чтобы удалить оболочку плода у скота назначается около 5 мл 1% раствора не более трех раз с интервалом в 12 часов. С целью улучшить работу молочных желез у коров вводится 2 мл 1% раствора до 15 раз, перерыв составляет 2 дня.

Использование синестрола для лечения скота необходимо согласовать с ветеринаром.