Побочные действия вольтарена геля
Клинико-фармакологическая группа
НПВС для наружного применения
Действующее вещество
— диклофенак натрия (diclofenac)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Гель для наружного применения 1% однородный, кремообразный, от белого до желтоватого цвета.
| 100 г | |
| диклофенак диэтиламина | 1.16 г, |
| что соответствует содержанию диклофенака натрия | 1 г |
Вспомогательные вещества: карбомеры (карбопол 974Р) — 1.2 г, макрогола цетостеарат (цетомакрогол 1000) — 2 г, кокоил каприлокапрат (цетиол LC) — 2.5 г, диэтиламин — 0.9 г, изопропанол — 20 г, парафин жидкий — 2.5 г, ароматический крем 45 (содержит бензилбензоат) — 0.1 г, пропиленгликоль — 5 г, вода — 64.64 г.
50 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
100 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
150 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
75 г — тубы ламинированные (1) с крышкой-аппликатором — пачки картонные.
◊ Гель для наружного применения 2% однородный, кремообразный, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
| 100 г | |
| диклофенак диэтиламин | 2.32 г, |
| что соответствует содержанию диклофенака натрия | 2 г |
Вспомогательные вещества: карбомеры* — 1.1-1.7 г, цетостеаромакрогол — 2 г, кокоил каприлокапрат — 2.5 г, диэтиламин* — 0.89-1.37 г, изопропанол — 17.5 г, парафин жидкий — 2.5 г, олеиловый спирт — 0.75 г, ароматизатор эвкалиптовый — 0.1 г, пропиленгликоль — 5 г, бутилгидрокситолуол — 0.02 г, вода очищенная* — 64.22-65.32 г.
* при использовании различного производственного оборудования и различных размеров серий (1000 кг и 2500 кг) количества карбомеров, диэтиленамина и воды очищенной могут слегка корректироваться в пределах указанных цифр.
50 г — тубы ламинированные (1) — пачки картонные.
100 г — тубы ламинированные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВП для наружного применения. Диклофенак обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты. Вольтарен Эмульгель используется для устранения болевого синдрома и воспаления в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствуя уменьшению боли и отечности, связанной с воспалительным процессом, увеличивая подвижность суставов.
Благодаря своей водно-спиртовой основе Вольтарен Эмульгель оказывает успокаивающий и охлаждающий эффект.
Фармакокинетика
Всасывание
Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. После нанесения на поверхность кожи площадью 400 см2 Вольтарен Эмульгель, гель для наружного применения 2% (2 нанесения в сутки), концентрация активного вещества в плазме соответствует его концентрации при использовании 1% геля диклофенака (4 нанесения в сут). На 7-й день относительная биодоступность препарата (отношение AUC) составляет 4.5% (для эквивалентной дозы натриевой соли диклофенака). При ношении влагопроницаемой повязки всасывание не изменялось.
Распределение
При нанесении препарата на область пораженного сустава определяли концентрацию диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости. Cmax в плазме была приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального приема такого же количества диклофенака.
Связывание диклофенака с белками плазмы составляет 99.7%, главным образом с альбуминами (99.4%).
Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме.
Метаболизм
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Выведение
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин.
Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак) имеет более длительный T1/2, однако этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.
Показания
- боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);
- боли в суставах (в т.ч. суставы пальцев рук, коленные) при ревматоидном артрите, остеоартрозе;
- боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);
- воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата;
- склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, кожных высыпаний или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
- нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения;
- III триместр беременности;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 12 лет.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной порфирии (в фазе обострения), эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, а также в I и II триместрах беременности и пациентам пожилого возраста.
Дозировка
Препарат применяют наружно.
Гель для наружного применения 1%
Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят на кожу 3-4 раза/сут и слегка втирают. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата — 2-4 г (что по объему сопоставимо соответственно с размером вишни или грецкого ореха).
После нанесения препарата руки необходимо вымыть. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта (для усиления эффекта гель можно применять вместе с другими лекарственными формами препарата Вольтарен).
При отсутствии терапевтического эффекта спустя 2 недели следует проконсультироваться с врачом.
Ламинированные тубы: для удаления защитной мембраны следует использовать навинчивающуюся крышку в качестве ключа (углубление с выступами с внешней стороны крышки). Совместить углубление на внешней стороне крышки с фигурной защитной мембраной тубы и повернуть. Мембрана должна отделиться от тубы.
Ламинированные тубы могут иметь как обычную крышку (круглой формы), так и инновационную крышку (треугольной формы), которая особенно удобна для использования при ограниченной подвижности суставов рук вследствие остеоартроза или других заболеваний суставов или травм, а также крышку-аппликатор.
Алюминиевые тубы: перед первым использованием следует проколоть защитную мембрану тубы при помощи специального выступа на внешней стороне полипропиленовой навинчивающейся крышки.
Не рекомендуется промывать крышку-аппликатор водой или использовать абразивные чистящие средства. После полного использования содержимого тубы рекомендовано утилизировать крышку-аппликатор вместе с тубой. Не следует использовать крышку-аппликатор с другой тубой.
Гель для наружного применения 2%
Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят на кожу 2 раза/сут (каждые 12 часов: желательно утром и вечером), слегка втирая в кожу.
Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата — 2-4 г (что по объему сопоставимо соответственно с размером вишни или грецкого ореха) — достаточно для обработки зоны площадью 400-800 см2.
Если руки не являются зоной локализации боли, то после нанесения препарата их необходимо вымыть.
Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Гель не следует применять более 14 дней при посттравматических воспалениях и ревматических заболеваниях мягких тканей без рекомендации врача. Если через 7 дней применения терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, пациент должен обратиться к врачу.
Для удаления защитной мембраны следует применять навинчивающуюся крышку в качестве ключа (углубление с выступами с внешней стороны крышки). Совместите углубление на внешней стороне крышки с фигурной защитной мембраной тубы и поверните. Мембрана должна отделиться от тубы.
Тубы могут иметь как обычную крышку (круглой формы), так и инновационную крышку (треугольной формы), которая особенно удобна для использования при ограниченной подвижности суставов рук вследствие остеоартроза или других заболеваний суставов или травм.
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко: пустулезная сыпь.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности (включая крапивницу), ангионевротический отек.
Со стороны дыхательной системы: очень редко — астма.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — дерматит (включая контактный дерматит), сыпь, эритема, экзема, зуд; редко — буллезный дерматит; очень редко — реакции фотосенсибилизации.
Если любые из указанных выше побочных реакций усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные реакции, следует сообщить об этом врачу.
Передозировка
Ввиду крайне низкой системной абсорбции при нанесении геля, передозировка маловероятна.
Симптомы: при случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций.
Лечение передозировки при случайном приеме внутрь: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия. Диализ и форсированный диурез не эффективны ввиду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы (около 99%).
Лекарственное взаимодействие
Вольтарен Эмульгель может усилить действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не описано.
Особые указания
Вольтарен Эмульгель следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны.
Не следует допускать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки.
После нанесения геля для наружного применения 1% не следует накладывать окклюзионную повязку.
После нанесения геля для наружного применения 2% допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемых окклюзионных повязок.
В случае развития после нанесения препарата кожной сыпи его использование необходимо прекратить.
Препарат содержит пропиленгликоль, который у некоторых людей может вызывать легкое местное раздражение. В нем также содержится бутилгидрокситолуол, способный вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит) или раздражение глаз и слизистых оболочек.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не влияет.
Беременность и лактация
В связи с отсутствием данных по применению препарата Вольтарен Эмульгель при беременности, использование препарата в I и II триместрах беременности рекомендуется только по назначению врача, сопоставляя пользу для матери и риск для плода.
Препарат противопоказан в III триместре беременности в связи с возможностью понижения тонуса матки, нарушения функции почек плода с последующим развитием маловодия и/или преждевременного закрытия артериального протока плода.
В связи с отсутствием данных о выделении активного вещества препарата Вольтарен Эмульгель с грудным молоком, препарат не рекомендуется применять во время грудного вскармливания. Если все же необходимо использование препарата, то его не следует наносить на молочные железы или на большую поверхность кожи и не применять длительно.
Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют.
Применение в детском возрасте
Противопоказано: детский возраст до 12 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью назначают при тяжелых нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью назначают при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается без рецепта.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.
Описание препарата ВОЛЬТАРЕН ЭМУЛЬГЕЛЬ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Один из популярных НПВС для местного применения – Вольтарен Эмульгель. Благодаря присутствию в его составе Диклофенака, гель обладает мощным анальгетическим эффектом, подавляет воспалительный процесс, снимает отечность, возвращает двигательную активность. Вольтарен Эмульгель равномерно распределяется, быстро впитывается, проникает глубоко в ткани. В каких случаях использовать и как правильно наносить Вольтарен Эмульгель расскажет инструкция по применению.
Многие пациенты, страдающие от суставных болей, болей в спине и мышцах, воспалительных реакций и отеков, нуждаются в постоянном обезболивании. Применение пероральных и инъекционных форм нестероидных препаратов часто сопровождают многочисленные побочные явления, чтобы избежать негативных последствий приема, предпочтение отдается средствам наружного применения. Они наносятся непосредственно на область поражения, в общий кровоток поступают в незначительном количестве – оказывают минимальное системное действие.
Фармакологические свойства препарата
Активное вещество геля Вольтарен открыто еще 40 лет назад, Диклофенак – самое распространенное противовоспалительное средство из группы нестероидных. Под маркой Вольтарен выпускается несколько разновидностей медикамента на основе Диклофенака.
Для местного применения предусмотрен выпуск гелевой формы – Вольтарен Эмульгель. Фармакологическое действие эмульгеля основано на блокировании Диклофенаком ферментов циклооксигеназы типа ЦОГ-1 и 2, что нарушает синтез и препятствует накоплению в патологическом очаге простагландинов, ответственных за возникновение и развитие воспалительного процесса, болевых ощущений, отека.
Этот механизм обуславливает лечебные свойства Вольтарен геля, указанные в инструкции, это:
- обезболивающий эффект – угнетение чувствительности ноцицепторов к медиаторам болевого возбуждения. Уменьшает выраженность боли вплоть до полного ее купирования. Действенен в отношении болей, беспокоящих в состоянии покоя или провоцируемых движением и физической нагрузкой;
- противовоспалительное действие – снятие воспалительного процесса, устранение всех его признаков: уменьшение отечности мягких тканей, покраснения кожи, болезненности и припухлости сустава, снижение локальной температуры. Как результат, исчезает тугоподвижность сустава, скованность по утрам, улучшается функциональное состояние, увеличивается размах и объем движений.
Состав, формы выпуска
Это разработка британской фармацевтической компании GlaxoSmithKline plc, производит Вольтарен Эмульгель Novartis Consumer Health, Швейцария. Налажен выпуск 2-х серий геля – с 1% содержанием Диклофенака и 2%. На упаковке с 2% стоит пометка «12 часов», что свидетельствует о быстром и более продолжительном эффекте, оказываемом таким составом, о его способности устранять хроническую боль и облегчать страдание пациента на этот промежуток времени. В состав входят соединения с разной химической формулой, количество Диклофенака определяют в соответствии с его содержанием в виде чистой натриевой соли.
Внешний вид эмульгеля – нежная сметанообразная субстанция вязкой структуры, гомогенная, белого цвета, может иметь желтоватый оттенок. Помещается в ламинированные тубы с алюминиевым или пластиковым защитным барьерным слоем, а затем в индивидуальные картонные коробки. Для облегчения открытия тюбика пациентами с заболеваниями кистей рук и ограниченной подвижностью, некоторые виды изделий снабжаются удобной навинчивающейся крышкой – специальным колпачком в форме треугольника или круга. В аптеки поставляют тубы емкостью 20, 50, 75, 100 или 150 г.
В инструкции к Вольтарен приведен перечень вспомогательных компонентов, это:
- редкосшитые акриловые полимеры (карбомеры) – основа эмульгеля;
- кокоил каприлат/капрат (Cetiol LC) – эмолент, натуральный смягчитель, улучшает консистенцию, распределяемость и поглощаемость;
- олеиловый спирт, пропиленгликоль, стерильная вода – растворители, носители действующего вещества;
- изопропиловый спирт – антисептик;
- диэтиламин, жидкий парафин – стабилизаторы, загустители;
- макрогола цетостеарат – эмульгатор, увеличивает проникающую способность состава;
- бутилгидрокситолуол – синтетический аналог витамина Е;
- ароматическая добавка.
Как действует Вольтарен гель
Благодаря инновационной форме – уникальному сочетанию эмульсии и геля, Вольтарен:
- в 3 раза (в сравнении с обычным гелем) полнее впитывается;
- лучше преодолевает верхние слои кожи;
- глубже проникает в пораженные структуры, концентрируясь в очаге воспаления;
- начинает быстрее действовать, легче высвобождает действующее вещество;
- способствует регенерации поврежденных тканей;
- не угнетает биосинтез протеогликанов матрикса хрящевой ткани, не оказывает повреждающего катаболического влияния на хрящ;
- успокаивает и охлаждает больное место;
- не закупоривает поры, не оставляет жирных следов.
Эффективность средства определяется особенностью фармакокинетических процессов – механизмами воздействия геля и изменениями, происходящими с составом после нанесения его на поверхность кожи.
Основные параметры клинической фармакокинетики приведены в инструкции:
- Всасывание: быстро поглощается кожей, в верхних слоях долго не удерживается. Количество Диклофенака, дошедшего до очага воспаления и боли напрямую зависит от площади нанесения геля, дозировки вводимого Диклофенака и насыщенности клеток кожи водой (гидратационные характеристики). Попадание влаги на кожу в области обработки на биодоступность лекарства не влияет. Установлено, что после регулярного недельного применения степень всасывания составляет 4,5%.
- Распределение: лишь малая доза лекарства свободно циркулирует в кровяном русле – это значение в 100 раз меньше, чем концентрация Диклофенака после внутреннего приема. 99,7% находится в конъюгированном с белками плазмы состоянии. Вещество широко распределяется и задерживается в тканях, охваченных патологическим процессом, в т.ч. в глубоких слоях – тканях суставных поверхностей, синовиальной оболочке и синовии. Здесь его содержание превышает плазменную концентрацию в 20 раз.
- Метаболизм: молекула вещества трансформируется до метаболитов, преимущественно подвергающихся впоследствии конъюгации с глюкуроновой кислотой. Только два метаболита проявляют среднюю биологическую активность, остальные неактивные.
- Экскреция: объем плазмы, освобождаемой от Диклофенака в единицу времени – 207-319 мл/мин. Период полувыведения достаточно короткий – 1-3 ч, из них максимальное время свойственно полностью неактивному метаболиту. Из организма действующий компонент уходит с мочой.
Показания к приему
Как средство симптоматической терапии Вольтарен применяется обычно в составе комплексного лечения следующих заболеваний и состояний:
- дегенеративные изменения позвоночника, вызванные воспалительной реакцией или сопровождающиеся болезненными процессами – деформирующий артроз, спондилоартроз, радикулит, спондилез, люмбалгия, ишиас;
- артралгический синдром, обусловленный гонартрозом, коксартрозом, артрозом мелких суставов, полиостеоартрозом, ревматоидным артритом;
- отечность тканей, мышечные боли, вызванные перенесенной травмой, разрывом сухожилий и мышц или их повреждением ввиду интенсивных тренировок, чрезмерных физических нагрузок;
- поражения соединительной ткани, периартикулярных структур, тендовагинит, периартрит, синдром запястного канала, бурситы.
Инструкция по применению
Препарат предназначен для наружного применения пациентами, достигшими 12-летнего возраста. Рекомендуется курсовое лечение, оно должно проводиться в соответствии с официальной инструкцией или назначением врача.
Продолжительность приема – до полного устранения болевой симптоматики, но не более 2-х недель (если нет одобрения врача на пролонгирование курса лечения). При ухудшении состояния или отсутствии ожидаемого положительного эффекта после регулярного нанесения геля в течение недели – отменить лечение и обратиться за консультацией к специалисту.
При сильных болях или тяжелом течении болезни рекомендуется сочетать Вольтарен Эмульгель с системными формами Вольтарен (таблетками, порошком, уколами либо суппозиториями).
Установленные производителем правила применения и дозировка Вольтарен геля:
- В зависимости от выраженности болевых симптомов придерживаются одной из схем лечения: нанесение эмульгеля с 1 % содержанием Диклофенака – 3-4 разовое, использование 2 % эмульгеля – дважды в сутки (предпочтительно в утреннее и вечернее время, но через равные промежутки времени).
- Наносить средство тонким слоем в области максимальной болезненности, втирать Вольтарен легкими движениями до полного впитывания. Размер разовой дозы определяется исходя из площади, нуждающейся в обработке, для покрытия 400-800 кв.см. потребуется 2-4 г геля (что сопоставимо с размером среднего плода вишни и грецкого ореха).
- Не наносить на поврежденную, инфицированную, ожоговую или раневую поверхность.
- Не укрывать воздухонепроницаемыми повязками.
- Появление аллергической сыпи – сигнал к отмене препарата. В этом случае требуется в экстренном порядке смыть с кожи теплой мыльной водой остатки геля.
- Беречь глаза и другие слизистые от попадания частичек геля. По завершении процедуры тщательно мыть руки.
Системного действия эмульгель практически не оказывает, поэтому передозировка маловероятна. Повышенную осторожность должны соблюдать пациенты после 65 лет, или с установленной почечной, печеночной, сердечной недостаточностью, порфириновой болезнью, заболеваниями ЖКТ.
Противопоказанием к приему Вольтарен по инструкции является:
- гиперчувствительность к Диклофенаку, прочим составляющим лекарства;
- предрасположенность к аллергическим проявлениям;
- 3 триместр беременности;
- грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Применение Вольтарен геля серьезными побочными эффектами не сопровождается. Редкие случаи связаны с местной реакцией, развившейся в ответ на нанесения состава на кожу. Как правило, эти явления выражены незначительно и быстро проходят.
Инструкция информирует о таких негативных последствиях, как:
- аномальное покраснение, сухость, локальная отечность кожного покрова, воспаление, чувство жжения, появление на обрабатываемом участке кожи мелкой зудящей сыпи, папул или пузырьков;
- повышенная чувствительность к действию ультрафиолета;
- пузырчатый дерматит, гнойничковые высыпания в месте воздействия;
- аллергическая реакция по типу крапивницы, расходящаяся по всему телу, отек Квинке;
- чувство недостатка кислорода, затрудненность дыхания, бронхоспазм.
В период лечения рекомендуется избегать приема препаратов, оказывающих фотосенсибилизирующее действие. Других значимых лекарственных взаимодействий не выявлено.
Стоимость препарата, аналоги
Отпускается Вольтарен Эмульгель без рецепта. В аптечных сетях гель можно приобрести по следующей цене:
- 1%: 20 г – 240 руб.; 50 г – 360; 100 г (со спец. крышкой) – 490; 150 г – 655 руб.;
- 2%: 50 г – 360 руб.; 100 г (со спец. крышкой) – 635 руб.
При условии хранения в тубе с плотно завинченным колпачком при температуре до 30 градусов гель остается годен в течение 3-х лет с момента выпуска.
Найти более дешевое топическое средство аналогичного действия не трудно, ближайшими аналогами являются:
- гели: Диклофенак, Диклофенак-Тева, Диклак, Дикловит, Наклофен, Диклоран;
- мази: Диклофенак-Акрихин, Диклофенак-Акос, Ортофен.
Из наружных средств на основе другого действующего вещества популярностью пользуются гели Фастум (Кетопрофен) и Найз (Нимесулид). Все они из группы НПВС, импортного производства, обладают схожими свойствами, назначением и ценой, поэтому многих пациентов мучает вопрос: Фастум, Вольтарен гель или Найз – что лучше? Наиболее сильное и быстрое лечебное действие в этой линейке препаратов оказывает Вольтарен Эмульгель, Найз – максимально безопасный, но его не рекомендуется применять свыше 10 дней. Фастум очень медленно всасывается – противовоспалительный эффект наблюдается лишь после 7 дней применения. Вольтарен – оригинальный препарат, качественный и проверенный, им пользуются в 130 странах мира.