Показания и противопоказания магния сульфата
Содержание
Структурная формула
Русское название
Магния сульфат
Латинское название вещества Магния сульфат
Magnesii sulfas (род. Magnesii sulfatis)
Брутто-формула
MgSO4
Фармакологическая группа вещества Магния сульфат
- Макро- и микроэлементы
- Вазодилататоры
- Седативные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- E61.2 Недостаточность магния
- E61.7 Недостаточность многих элементов питания
- F10.2 Синдром алкогольной зависимости
- G40.9 Эпилепсия неуточненная
- I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
- I15 Вторичная гипертензия
- I47.2 Желудочковая тахикардия
- I49 Другие нарушения сердечного ритма
- K59.0 Запор
- K81 Холецистит
- K82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путей
- K83.0 Холангит
- K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
- O15 Эклампсия
- O60 Преждевременные роды
- R25.2 Судорога и спазм
- R29.0 Тетания
- R33 Задержка мочи
- R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное
- T56.0 Токсическое действие свинца и его соединений
- T56.1 Токсическое действие ртути и ее соединений
- T57.0 Токсическое действие мышьяка и его соединений
- T57.8 Токсическое действие других уточненных неорганических веществ
- Z54 Период выздоровления
Код CAS
7487-88-9
Характеристика вещества Магния сульфат
Бесцветные призматические кристаллы, выветривающиеся на воздухе. Очень легко растворимы в воде (1:1 в холодной и 3,3:1 в кипящей); практически нерастворимы в этаноле. Водные растворы имеют горько-соленый вкус.
Фармакология
Фармакологическое действие — токолитическое, спазмолитическое, противосудорожное, слабительное, гипотензивное, антиаритмическое, вазодилатирующее, желчегонное, седативное.
Магний является физиологическим антагонистом кальция и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, нейрохимическую передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов Ca2+ через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС. Внутриклеточный дефицит Mg2+ способствует развитию желудочковых аритмий. При инъекционном введении блокирует нервно-мышечную трансмиссию (в больших дозах обладает курареподобными свойствами) и предотвращает развитие судорог, вызывает периферическую вазодилатацию, замедляет AV-проводимость и уменьшает ЧСС. При инъекциях магния сульфата в низких дозах наблюдаются только приливы и потливость, в высоких — понижение АД. Оказывает угнетающее действие на ЦНС. В зависимости от дозы может наблюдаться седативный, снотворный или общеанестезирующий эффект. Понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы могут вызвать паралич дыхания. Является антидотом при отравлении солями тяжелых металлов. Системные эффекты развиваются через 1 ч после в/м введения и почти мгновенно после в/в. Длительность действия при в/в введении — около 30 мин, при в/м — 3–4 ч.
При пероральном применении способствует выделению холецистокинина, раздражает рецепторы двенадцатиперстной кишки, оказывает желчегонное действие. Плохо всасывается (не более 20%), повышает осмотическое давление в ЖКТ, вызывает задержку жидкости и ее выход (по градиенту концентрации) в просвет кишечника, увеличивая перистальтику на всем его протяжении, приводит к дефекации (через 4–6 ч). Абсорбированная часть выводится почками, при этом усиливается диурез, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и величине клубочковой фильтрации. Проходит через ГЭБ и плаценту, создает в молоке концентрации, в 2 раза превышающие концентрации в плазме.
Применение вещества Магния сульфат
Инъекционно: гипертонический криз (в т.ч. с явлениями отека мозга), эклампсия, энцефалопатия, гипомагниемия, в т.ч. профилактика (неполноценное или несбалансированное питание, прием контрацептивов, диуретиков, миорелаксантов, хронический алкоголизм), повышенная потребность в магнии (беременность, период роста, период выздоровления, стрессы, чрезмерная потливость), острая гипомагниемия (признаки тетании, нарушение функции миокарда), судороги при гестозе, угроза преждевременных родов; желудочковые аритмии, связанные с удлинением интервала QT; желудочковая тахикардия типа «пируэт»; возникновение аритмий на фоне низкой плазменной концентрации калия и/или магния, эпилептический синдром, задержка мочи, отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, свинец).
Внутрь: запор, холангит, холецистит, дискинезия желчного пузыря по гипотоническому типу (для проведения тюбажей), дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции желчи), очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями. Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, свинец, барий).
Противопоказания
Гиперчувствительность, гипермагниемия. Для инъекционного введения (дополнительно): артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), предродовый период (за 2 ч до родов).
Для назначения внутрь (дополнительно): аппендицит, ректальное кровотечение (в т.ч. предполагаемое), кишечная непроходимость, дегидратация.
Ограничения к применению
Для инъекционного введения: миастения, заболевания органов дыхания, нарушение функции почек, хроническая почечная недостаточность, острые воспалительные заболевания ЖКТ. Для назначения внутрь: блокада сердца, поражение миокарда, хроническая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследований на животных с в/в применением магния сульфата не проводили. Неизвестно, может ли магния сульфат оказывать неблагоприятное эмбриональное воздействие при в/в введении беременным женщинам или влиять на репродуктивную способность. Следует использовать при беременности только в случае необходимости.
При парентеральном введении при эклампсии у беременных женщин быстро проходит через плаценту и в сыворотке плода достигает концентраций, примерно равных таковым у матери. Эффекты магния сульфата у новорожденных сходны с таковыми у матери и могут включать гипотонию, гипорефлексию, угнетение дыхания, если женщина получала магния сульфат до родоразрешения. Поэтому обычно магния сульфат не применяют в предродовый период (за 2 ч до родов), за исключением случаев, когда требуется предотвращение судорог при эклампсии. Магния сульфат можно вводить непрерывно в/в капельно со скоростью 1–2 г каждый час при условии, что проводится тщательный мониторинг плазменной концентрации магния, АД, частоты дыхания и глубоких сухожильных рефлексов.
Побочные действия вещества Магния сульфат
При инъекционном введении: признаки и симптомы гипермагниемии — брадикардия, диплопия, прилив крови к лицу, потливость, снижение АД, угнетение деятельности сердца и ЦНС, при концентрации Mg2+ в крови 2–3,5 ммоль/л — снижение глубоких сухожильных рефлексов; 2,5–5 ммоль/л — удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ; 4–5 ммоль/л — утрата глубоких сухожильных рефлексов; 5–6,5 ммоль/л — угнетение дыхательного центра; 7,5 ммоль/л — нарушение проводимости сердца; 12,5 ммоль/л — остановка сердца. Кроме того, тревога, головная боль, слабость, атония матки, гипотермия. Сообщалось о гипокальциемии с признаками вторичной тетании при купировании эклампсии. При чрезмерно высокой плазменной концентрации магния (например при очень быстром в/в введении, при почечной недостаточности): тошнота, парестезия, рвота, полиурия.
При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, обострение воспалительных заболеваний ЖКТ, нарушение электролитного баланса (повышенная утомляемость, астения, спутанность сознания, аритмия, судороги), метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, жажда, признаки и симптомы гипермагниемии (особенно при почечной недостаточности).
Взаимодействие
Прием нефротоксичных ЛС, таких как амфотерицин В, цисплатин, циклоспорин, гентамицин, повышает потребность в магнии. Петлевые и тиазидные диуретики при длительном применении могут снижать магнийсохраняющую способность почек, что приводит к гипомагниемии (необходим мониторинг уровня магния в крови). Калийсберегающие диуретики при длительном применении повышают тубулярную реабсорбцию магния в почках, что может вызвать гипермагниемию, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Соли кальция (для в/в введения) нейтрализуют эффекты магния сульфата, вводимого парентерально. Однако кальция глюконат или кальция хлорид применяют для устранения токсических эффектов при гипермагниемии. Совместный прием кальцийсодержащих ЛС для перорального применения и магнийсодержащих ЛС может привести к повышению сывороточных концентраций кальция или магния у чувствительных пациентов, главным образом у пациентов с почечной недостаточностью. Депримирующее действие на ЦНС при парентеральном введении увеличивается при сочетании со средствами, угнетающими ЦНС. Сообщалось о развитии гипомагниемии у пациентов, одновременно принимающих гликозиды наперстянки, что может привести к дигиталисной интоксикации (следует мониторировать уровень магния в сыворотке крови). При одновременном пероральном использовании препараты магния могут снижать абсорбцию и концентрацию в крови гликозидов наперстянки (необходима крайняя осторожность, особенно в случаях, когда к тому же применяются в/в соли кальция; возможны нарушение сердечной проводимости и блокада сердца. Миорелаксанты усиливают нейромышечную блокаду. Снижает абсорбцию этидроновой кислоты, тетрациклинов (образует неабсорбирующиеся комплексы с пероральными тетрациклинами). При чрезмерном употреблении алкоголя или глюкозы повышается почечная экскреция магния.
Передозировка
Симптомы при парентеральном введении: исчезновение коленного рефлекса (классический клинический признак начала интоксикации), тошнота, рвота, резкое понижение АД, брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС.
Лечение: в качестве антидота вводят в/в (медленно) препараты кальция (кальция хлорид или кальция глюконат — 5–10 мл 10%), оксигенотерапия, вдыхание карбогена, ИВЛ, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматические средства (корригирующие функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы).
Симптомы при приеме внутрь: тяжелая диарея.
Лечение: симптоматическое.
Пути введения
В/м, в/в, внутрь.
Меры предосторожности вещества Магния сульфат
При длительном лечении рекомендуется мониторинг АД, деятельности сердца, сухожильных рефлексов, функции почек, частоты дыхания. При необходимости одновременного в/в применения солей магния и кальция их следует вводить в разные вены.
Больные с тяжелым нарушением функции почек не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 ч, больным с олигурией или тяжелым нарушением функции почек не следует вводить магния сульфат в/в слишком быстро.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
EphMRA
K1A31/2 растворы электролита
ФТГ
Вазодилатирующее средство
Магний способен вытеснять кальций из мест его связывания, так как является физиологическим антагонистом кальция. Магний регулирует процессы обмена веществ, мышечную возбудимость и нейрохимическую передачу, препятствует переходу через пресинаптическую мембрану ионов Ca2+, уменьшает содержание ацетилхолина в центральной и периферической нервной системе. Внутриклеточный недостаток ионов Mg2+ провоцирует развитие желудочковых аритмий. При инъекционном введении сульфат магния блокирует нервно-мышечную передачу (в больших дозах препарат обладает курареподобными свойствами) и не допускает развитие судорог, расширяет периферические сосуды, снижает частоту пульса и замедляет AV-проводимость. Инъекции низких доз сульфата магния вызывают только потливость и приливы, высокие дозы вызывают снижение артериального давления.
Сульфат магния оказывает угнетающее воздействие на центральную нервную систему. В зависимости от введенной дозы может наблюдаться седативный, снотворный и даже общеанестезирующий эффекты.
Сульфат магния снижает возбудимость центра дыхания, большие дозы препарата могут привести к параличу дыхания. Сульфат магния при отравлении солями тяжелых металлов является антидотом.
Системные эффекты при внутримышечном введении развиваются через 1 час, при внутривенном введении почти мгновенно. Продолжительность действия препарата при введении внутримышечно составляет 3–4 часа, при введении внутривенно – около 30 минут.
При использовании перорально препарат способствует выделению холецистокинина, оказывает желчегонное действие, раздражает рецепторы двенадцатиперстной кишки. Сульфат магния плохо всасывается, не больше20%, увеличивает осмотическое давление в желудочно-кишечном тракте, задерживает жидкость и по градиенту концентрации способствует ее выходу в просвет кишечника, увеличивая перистальтику во всех отделах кишечника, через 4 – 6 часов после приема приводит к дефекации. Абсорбированная часть магния выводится почками, при этом усиливается диурез. Препарат проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер, обнаруживается в грудном молоке, при чем содержание его там в 2 раза больше, чем в плазме крови матери.
Для инъекций: гипертонический криз (включая и с явлениями отека мозга); энцефалопатия; эклампсия; гипомагниемия, в том числе и для профилактики (несбалансированное или неполноценное питание, диуретиков, прием контрацептивов, хронический алкоголизм, миорелаксантов); острая гипомагниемия (нарушение функции миокарда, признаки тетании); повышенная потребность в магнии (беременность, стрессы, период выздоровления, период роста, чрезмерная потливость); угроза преждевременных родов; судороги во время гестоза; желудочковая тахикардия типа «пируэт»; желудочковые аритмии, которые связаны с увеличением интервала QT; возникновение аритмий при низкой плазменной концентрации магния или/и калия; задержка мочи; эпилептический синдром; отравление солями тяжелых металлов (мышьяк, ртуть, свинец).
Для приема внутрь: запор; холецистит; дискинезия желчного пузыря по гипотоническому типу (для проведения тюбажей); холангит; очищение кишечника перед проведением диагностических манипуляций; дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции желчи); отравление солями тяжелых металлов (мышьяк, ртуть, барий, свинец).
Гиперчувствительность, гипермагниемия. Дополнительно для инъекций: артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, угнетение дыхательного центра, AV блокада, предродовый период (за 2 часа до родов), выраженная почечная недостаточность (при клиренсе креатинина меньше 20 мл/мин). Дополнительно для приема внутрь: аппендицит, кишечная непроходимость, ректальное кровотечение (включая и предполагаемое), дегидратация.
Сульфат магния вводится внутримышечно, внутривенно, принимается внутрь. Внутривенно (медленно, первые 3 мл — вводить 3 минуты) или внутримышечно — 5–20 мл 20–25% раствора каждый 1–2 раза за сутки. При отравлении мышьяком, ртутью, тетраэтилсвинцом — внутривенно 5–10% раствор 5–10 мл. Для снятия судорог у детей внутримышечно 20–40 мг/кг (или 0,1–0,2 мл/кг 20% раствора). Максимальная доза сульфата магния составляет 40 г/сут (160 ммоль/сут).
Внутрь: как слабительное средство (натощак или на ночь) взрослые — 10–30 г в половине стакана воды, дети —1 г на 1 год жизни; для желчегонного действия — 1 столовую ложку 20–25% раствора 3 раза в день, для дуоденального зондирования вводят через зонд 100 мл 10% раствора или 50 мл 25% раствора.
Отравление растворимыми солями бария: промыть желудок 1% раствором магния сульфата или принять его внутрь в 200 мл воды 20–25 г.
При продолжительном лечении сульфатом магния рекомендуется контроль работы сердца, артериального давления, сухожильных рефлексов, частоты дыхания, работы почек. Если необходимо одновременно внутривенно использовать препараты кальция и магния, то вводить их следует в разные вены. Пациенты с тяжелым нарушением функционального состояния почек не должны получать больше 20 г сульфата магния в течение 2 суток, также этим пациента (и еще больным с олигурией) нельзя вводить внутривенно сульфат магния слишком быстро.
При парентеральном введении: симптомы и признаки гипермагниемии — диплопия, брадикардия, прилив крови к лицу, гипотензия, потливость, угнетение работы центральной нервной системы и сердца, при содержании в крови Mg2+ 2–3,5 ммоль/л — уменьшение глубоких сухожильных рефлексов; 2,5–5 ммоль/л — расширение комплекса QRS и удлинение интервала PQ на ЭКГ; 4–5 ммоль/л — отсутствие глубоких сухожильных рефлексов; 5–6,5 ммоль/л — угнетение центра дыхания; 7,5 ммоль/л — нарушения сердечной проводимости; 12,5 ммоль/л — остановка сердца. Также могут развиться гипотермия, атония матки, слабость, головная боль, тревога, гипокальциемия с признаками вторичной тетании. При очень высокой плазменной концентрации магния (которая может возникнуть, например, при очень быстром введении внутривенно препарата, при почечной недостаточности): полиурия, парестезия, тошнота, рвота.
При приеме внутрь: тошнота, диарея, рвота, обострение воспалительных болезней системы пищеварения, жажда, спастическая абдоминальная боль, метеоризм, нарушения электролитного баланса (астения, повышенная утомляемость, спутанность сознания, судороги, аритмия), симптомы и признаки гипермагниемии (особенно при наличии почечной недостаточности).
Использование нефротоксичных препаратов, таких как цисплатин, амфотерицин В, гентамицин, циклоспорин, увеличивает потребность в магнии. Тиазидные и петлевые диуретики при продолжительном использовании могут уменьшать магнийсохраняющую функцию почек, это может привести к гипомагниемии (необходим контроль содержания в крови магния). Калийсберегающие диуретики при продолжительном использовании увеличивают обратное всасывание магния в почках, это может привести к развитию гипермагниемии, особенно у больных с почечной недостаточностью. Соли кальция (для введения внутривенно) снимают эффекты сульфата магния, используемого парентерально. Но кальция хлорид или кальция глюконат используют при гипермагниемии для устранения токсических эффектов. Совместное использование пероральных кальцийсодержащих препаратов и сульфата магния может вызвать увеличение содержание магния или кальция в сыворотке крови, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Депримирующее воздействие на центральную нервную систему при парентеральном использовании сульфата магния повышается при сочетании с препаратами, которые оказывают угнетающее влияние на центральную нервную систему. Есть сведения о развитии гипомагниемии у больных, которые одновременно использовали гликозиды наперстянки и сульфат магния, а это может вызвать к дигиталисную интоксикацию. При совместном пероральном применении сульфат магния может понижать всасывание и содержание в крови гликозидов наперстянки. Миорелаксанты увеличивают нейромышечную блокаду при совместном приеме с сульфатом магния. Сульфат магния уменьшает всасывание тетрациклинов, этидроновой кислоты. При чрезмерном употреблении глюкозы или алкоголя увеличивается почечная экскреция магния.
Ограничения к применению
Для инъекций: миастения, болезни органов дыхания, хроническая почечная недостаточность и прочие нарушения работы почек, острые воспалительные болезни желудочно-кишечного тракта.
Для приема внутрь: поражение миокарда, блокада сердца, хроническая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Если имеется необходимость использовать сульфат магния в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить. Исследований на животных с использованием магния сульфата не проводились. Неизвестно, обладает ли сульфат магния неблагоприятным воздействием на плод и влияет ли препарат на репродуктивную способность. Поэтому использовать сульфат магния при беременности только в случае необходимости.
При парентеральном использовании во время эклампсии у беременных женщин препарат быстро проникает через плаценту и в сыворотке крови плода достигает примерно тахи же концентраций, как у матери. У новорожденных эффекты сульфата магния сходны с эффектами у матери и могут включать гипорефлексию, угнетение дыхания, гипотонию, если женщина до родоразрешения получала сульфат магния. Поэтому обычно в предродовый период (за 2 часа до родов) сульфат магния не используют, кроме случаев, когда необходимо предотвратить судороги при эклампсии. Сульфат магния можно непрерывно внутривенно капельно вводить со скоростью 1–2 г каждый час при условии, что за пациентом ведется тщательное наблюдение (плазменная концентрация магния, артериальное давление, частота дыхания, глубокие сухожильные рефлексы).
Передозировка
При передозировке сульфатом магния при парентеральном введении возникают: исчезновение коленного рефлекса (классический клинический симптом начала интоксикации), тошнота, резкое снижение артериального давления, брадикардия, рвота, угнетение центральной нервной системы и дыхания.
Необходимо: в качестве антидота медленно внутривенно вводят препараты кальция (кальция глюконат или кальция хлорид 5–10 мл 10%), вдыхание карбогена, оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких, гемодиализ или перитонеальный диализ, симптоматическая терапия (корригирующая работу сердечно-сосудистой и центральной нервной системы).