Показания и противопоказания парацетамола
Парацетамол является одним из наиболее распространенных лекарственных препаратов по всему миру. Он обрел такую популярность из-за сочетания жаропонижающего, противовоспалительного и обезболивающего действий. В некоторых странах вместо более привычного нам названия “парацетамол” используется “ацетаминофен”, оба названия равны и обозначают одно и то же вещество.
Широкое распространение препарата среди людей и его безрецептурность заставляют думать, что данное средство можно пить от чего угодно и сколько угодно. Это не совсем так, а потому нужно более детально рассмотреть как само лекарство, так и его побочные действия на организм.
Форма выпуска и состав
Основное действующее вещество препарата – пара-ацетаминофененол. Первые продажи лекарств с этим веществом начались в 1953 году, когда было выпущено средство Тайленол.
На данный момент парацетамол имеет огромное количество самых разнообразных форм выпуска: от обычных знакомых всем таблеток до порошков и растворимых шипучек. С каждым годом выпускается все больше новых торговых наименований лекарств с ним. По всему миру парацетамол считается основным лекарством при простуде, противопростудные порошки без парацетамола найти весьма проблематично. При этом побочные явления зачастую игнорируются пациентами.
Фармакологическое действие
Механизм действия основан на том, что вещество угнетает специфические биологически-активные вещества простагландины. Простагландины образуются при воспалении, вызывая болевые ощущения и местное повышение температуры.
В отличие от первого представителя нестероидных противовоспалительных препаратов, ацетилсалициловой кислоты, побочные эффекты парацетамола не включают в себя раздражение слизистой оболочки ЖКТ, а потому риск развития гастрита и язвы желудка значительно ниже. Это и стало основной причиной популярности нового средства, в том числе и в детской практике.
Показания и противопоказания к применению
Так как наиболее выражен у препарата жаропонижающий эффект, основные показания у него следующие:
- Симптоматическое лечение простудных заболеваний
- Болевой синдром, в том числе мигрени
- Миалгия
- Невралгия
- Артрозы
- Зубные боли
Важно: парацетамол – симптоматический препарат, поэтому лечение причины заболеваний требует применения других терапевтических методов.
Следует понимать, что парацетамол противопоказания имеет точно так же, как и любые другие представители группы НПВС. Однако так как побочные эффекты выражены в более слабой степени, он остается препаратом выбора при многих болезнях. Необходимо отказаться от приема, в случае если в анамнезе присутствуют:
- Индивидуальная непереносимость
- Воспалительные заболевания слизистой ЖКТ, а также эрозии и язвенные поражения
- Выраженная почечная или печеночная недостаточность
- Возраст первого месяца жизни
Во всех этих случаях прием лекарственного средства может быть опасным для здоровья, а побочные явления у пациентов с противопоказаниями могут быть появляться намного чаще и быть значительно более выражены.
Способ применения и дозы
Способ применения напрямую зависит от того, какая лекарственная форма используется.
Средняя дозировка, при которой начинает оказываться терапевтическое действие – 10-15 мг на 1 кг массы.
Таблетки и сироп парацетамола применяются через час или два часа после еды, запиваются большим количеством жидкости. Это нужно для того, чтобы прием на полный желудок не замедлял процесс всасывание и не отдалял начало эффекта.
В форме свечей вводится ректально по одной свече.
Важно: не применяйте парацетамол более 5 дней, так как это может спровоцировать появление побочных явлений. Если лихорадка длится дольше 5 суток, то следует срочно обратиться к врачу. Длительный прием парацетамола должен быть обоснован врачом, так как побочное действие усиливается с каждым последующим днем применения.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности запрещено большое количество лекарств и это не случайно, так как побочные эффекты здесь могут быть крайне непредсказуемыми.
Парацетамол категорически запрещен к применению в третьем триместре беременности, тогда как в 1 и 2 по назначению врача терапия им допускается. Следует соотносить возможный вред и пользу его для матери.
Период лактации не является противопоказанием, так как в грудное молоко проникает менее 1% парацетамола и, как следствие, побочных явлений у ребенка он не вызовет.
Побочные действия
Основные побочные действия средства выражаются в негативном его влиянии на печень и почки. Однако проявляются они, чаще всего, именно при длительном (свыше 5-7 дней) приеме.
Некоторые исследователи считают, что именно прием парацетамола во время беременности увеличивает риск появления у ребенка мужского пола крипторхизма, то есть не опущения яичка. Также препарат считается одним из факторов развития бронхиальной астмы у ребенка, это же касается и ацетилсалициловой кислоты (аспирина).
Для того чтобы снизить вероятность каких-либо побочных проявлений, следует четко соблюдать имеющуюся терапевтическую схему приема и принимать препарат только с разрешения на это лечащего врача.
Особые указания
При снижении аппетита пациента нужно также снизить и дозировку средства, так как побочное воздействие на слизистую желудка может расти.
Отдельные лекарственные формы включают в состав кофеин наряду с парацетамолом. Кофеин необходим не только для повышения артериального давления у пациентов с гипотонией, он также увеличивает действие ацетаминофена, так как в комбинации сильно возрастает биодоступность последнего. Особенно подобные комбинированные препараты могут быть полезны при купировании гипотонических головных болей.
Сильно возрастает эффективность средств с данным действующим веществом, если в составе присутствует витамин С (аскорбиновая кислота). Витамин С замедляет выведение ацетаминофена из организма, что делает длительность воздействия чуть больше. Наиболее часто составы с аскорбиновой кислотой встречаются среди противопростудных порошков. Так же благодаря более медленному выведению несколько снижается нагрузка на печень.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Недопустимые сочетания с парацетамолсодержащими препаратами имеют только различные комбинации с фенобарбиталом. На рынке это, в основном, так называемые “сердечные капли” (Корвалол, Валокордин и другие).
Желательно соблюдать осторожность при приеме вместе с какими-либо антикоагулянтами или антиагрегантами, (Гепарин, Варфарин). В этот список входит и ацетилсалициловая кислота.
Ингибиторы обратного захвата серотонина могут вступать во взаимодействие, однако правильный контроль понижает эту вероятность до минимальных значений.
Передозировка
Передозировка парацетамола возможна, так как это такое же лекарство, как и все прочие. Однако в основном такая ситуация складывается из-за слишком частого приема симптоматических средств против простуды, в большинстве из которых содержится это вещество.
Как правило, при передозировке возникает бледность, тошнота и боли в эпигастральной области. В этом случае следует вызвать врачей, которые госпитализируют пациента и проведут необходимые процедуры. При значительной (свыше 20 мг на кг для взрослого человека) передозировке и отсутствии своевременной врачебной помощи возможен смертельный исход.
Действующее вещество
— парацетамол (paracetamol)
Состав и форма выпуска препарата
◊ Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «R» — на другой.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 30.2 мг, повидон К30 — 14.3 мг, магния стеарат — 4.4 мг, стеариновая кислота — 1.1 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Фармакокинетика
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
Гидроксилированный метаболит с негативным действием — N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.
У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени — с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Показания
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Противопоказания
Хронический алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу.
Дозировка
Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема — до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения — 5-7 дней.
Максимальные дозы: разовая — 1 г, суточная — 4 г.
Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года — 60-120 мг, до 3 месяцев — 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 125-250 мг.
Кратность применения — 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения — 3 дня.
Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко — диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах — гепатотоксическое действие.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном — возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.
При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Беременность и лактация
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Применение в детском возрасте
Применение возможно согласно режиму дозирования.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у больных пожилого возраста.
Описание препарата ПАРАЦЕТАМОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Активное вещество
ПАРАЦЕТАМОЛ
Производители
ЗАО АЛТАЙВИТАМИНЫ
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Фармакокинетика
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
Гидроксилированный метаболит с негативным действием — N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.
У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени — с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Показания
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Режим дозирования
Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема — до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения — 5-7 дней.
Максимальные дозы: разовая — 1 г, суточная — 4 г.
Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года — 60-120 мг, до 3 месяцев — 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 125-250 мг.
Кратность применения — 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения — 3 дня.
Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: редко — диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах — гепатотоксическое действие.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница.
Противопоказания
Хронический алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.
При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном — возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.