Празозин механизм действия побочный эффект

Празозин препятствует сосудосуживающему действию норадреналина. Снижает артериальное давление, нагрузку на сердце и улучшает отток мочи при аденоме простаты. Более подробно о механизме действия, показаниях и противопоказаниях к применению, а также об обнаруженных новых свойствах препарата узнайте из этой статьи.

Состав препарата

Празозин выпускается в таблетках по 500 мкг и 1 мг. В них входит основное действующее вещество – пиперазина гидрохлорид и вспомогательные компоненты (крахмал, лактоза, диоксид кремния и стеарат магния).

Механизм действия

Препарат относится к блокаторам адренорецепторов. Его отличительная особенность – избирательность действия. Празозин не дает присоединяться норадреналину к альфа-1 рецепторам, которые расположены в сосудистой стенке. Расслабление вен выражено сильнее, что способствует депонированию крови и снижению ее возврата к сердцу. За счет расширения артерий уменьшается периферическое сопротивление и давление.

Основными лечебными свойствами препарата являются:

• облегчение работы сердца за счет низкого притока крови и ослабления препятствий к ее выбросу;
• снижение давления в системе легочной артерии, венах и правом предсердии;
• гипотензивный эффект без ускорения пульса;
• понижает потребность миокарда в кислороде;
• улучшает почечный кровоток за счет расширения артерий почек.

Важно, что уменьшение давления крови не сопровождается снижением сердечного выброса при физической активности, препарат не задерживает жидкость в организме, не нарушает обмен углеводов и мочевой кислоты. Длительное лечение способствует увеличению тормозящего влияния парасимпатической нервной системы на сердце, нормализации липидного состава крови и ее свертывающей способности.

Показания к назначению Празозина

Это лекарственное средство может рекомендоваться при гипертонической болезни и симптоматическом повышении артериального давления. Обычно его применяют при лекарственной устойчивости к основным группам гипотензивных медикаментов.

Благодаря выраженному расслаблению сосудов он назначается при синдроме Рейно, облитерирующем эндартериите. Его использование показано при вазоспастической форме стенокардии Принцметала, так как Празозин может снимать спазм и коронарных артерий.

Вазоспастическая стенокардия — показание к применению Празозина

Введение медикамента в состав комплексной терапии целесообразно также при таких заболеваниях:

• недостаточность кровообращения;
• опухоль надпочечников (феохромоцитома);
• спазм сосудов при отравлении спорыньей;
• увеличение предстательной железы (блокирует сужение шейки мочевого пузыря, улучшает отток мочи).

Смотрите на видео о причинах и лечении артериальной гипертензии:

Способ применения и дозы

Таблетки принимают вне зависимости от еды. Первый раз рекомендуется минимальная доза – 0,5 мг на ночь. После того, как больной выпивает Празозин, ему нужно находиться в горизонтальном положении не менее 6 часов. Это связано с тем, что первая доза нередко вызывает сосудистый коллапс, резкое падение давления, обморок при смене положения тела.

Такие реакции чаще всего бывают на фоне применения других гипотензивных препаратов, мочегонных, обезвоживании, при дефиците натрия и у пожилых пациентов.

В дальнейшем дозировки постепенно возрастают до достижения нужного показателя артериального давления. Как правило, принимают по 2 мг 3 раза в день. В некоторых случаях суточная доза может вырасти до 20 мг. Если препарат используется как единственное гипотензивное средство, то на 3 — 4 день или через 2 — 3 месяца к нему может возникать устойчивость. Таким пациентам увеличивают разовый прием на 0,5 — 1 мг или добавляют к терапии мочегонные.

Противопоказания

Препарат не рекомендуется при индивидуальной непереносимости, в период беременности, кормления ребенка грудью и до достижения 12 лет. К числу противопоказаний относятся такие заболевания:

• низкое артериальное давление;
• сдавливающий перикардит;
• тампонада сердца;
• врожденные или приобретенные пороки сердца со снижением наполнения левого желудочка.

С осторожностью Празозин используется при выраженных нарушениях работы почек и печени, наличии ортостатической (при переходе в вертикальное положение) гипотонии в прошлом, у пациентов, чья профессиональная деятельность связана с физическими нагрузками или управлением транспортом, опасными механизмами. В некоторых случаях Празозин может вызвать осложнения при операции по замене хрусталика глаза.

Нежелательные комбинации с другими препаратами

Не следует использовать Празозин и такие медикаменты одновременно:

• нестероидные противовоспалительные средства (Индометацин, Ибупрофен), так как они препятствуют понижению давления;
• препараты женских половых гормонов (Фолликулин, противозачаточные таблетки) из-за задержки ними жидкости и снижения действия Празозина;
• Дофамин, Норадреналин, комбинированные средства с фенилэфрином (некоторые противопростудные), так как это сочетание может привести к резкому повышению давления и ускорению пульса;
• аналоги Виагры – повышается угроза гипотонии;
• Дигоксин – часто развивается гликозидная интоксикация.

Возможные осложнения

Самое распространенное последствие применения – чрезмерное снижение давления крови. Оно проявляется головокружением, общей слабостью, предобморочными состояниями, коллапсом. Особенно опасна гипотония для пациентов с распространенным атеросклерозом, так как она может спровоцировать ухудшение мозгового и коронарного кровообращения.

К побочным реакциям относятся:

• нарушение сна – бессонница или дневная сонливость;
• быстрое наступление утомления, общая слабость;
• жажда, сухость во рту;
• затруднение носового дыхания;
• раздражительность, депрессивные состояния;
• тахикардия, приступы боли в сердце;
• отечность ног при длительном применении;
• головная боль;
• покалывание в конечностях, боли в мышцах, суставах;
• тошнота, неустойчивый стул;
• учащение выделения мочи;
• нарушение четкости зрения, покраснение глаз;
• шум в голове;
• высыпания, кожный зуд;
• носовые кровотечения;
• приливы жара, потливость;
• снижение потенции;
• облысение.

Стоимость Празозина

В предоставленных данных от операторов фармацевтического рынка Празозина нет в наличии, поэтому стоимость его указать невозможно.

Аналоги препарата

Заменить лекарственное средство можно такими препаратами:

• Польпрессин;
• Минипресс;
• Зурекс;
• Адверзутен;
• Пратсиол.

Новые исследования свойств препарата

В настоящее время проводится клиническое исследование препарата для использования в онкологии. Обнаружено, что при применении Празозина наступает гибель раковых клеток. Предположительно это лекарственное средство может быть включено в комплекс химиотерапии при раке печени, кишечника и поджелудочной железы.

Празозин относится к альфа1-адреноблокаторам и препятствует сужению сосудов, которое вызвано активизацией стрессовых гормонов. Его назначают при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, а также для лечения гипертрофии предстательной железы. Вначале применения способен вызывать резкое падение давления.

Рекомендуется повышать дозировку постепенно, особенно у пожилых людей и при сочетании с другими гипотензивными препаратами. Противопоказан при снижении сердечного выброса.

Состав

В одной таблетке может содержаться 0,5 либо 1 мг активного вещества – празозина.

Форма выпуска

Таблетки Празозин расфасованы по 30 шт. во флакончики из полипропилена, которые запечатаны в картонные пачки.

Фармакологическое действие

Препарат характеризуется антигипертензивным и сосудорасширяющим эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата основывается на способности празозина блокировать постсинаптические α1-адренергические рецепторы и препятствовать сосудосуживающему воздействию симпатической иннервации, а также катехоламинов.

Празозин как α-адреноблокирующий препарат оказывает одновременно расширяющее влияние как на артерии, так и на вены, немного больше — на объемные венозные сосуды, что ведет к снижению венозного притока к сердцу и облегчению работы сердечной мышцы в связи с уменьшением периферического сопротивления. Таким образом, снижается и пред-, и постнагрузка на миокард: наблюдается снижение конечнодиастолического давления по пути расширения периферических вен и снижения притока к правому предсердию, снижению давления в аорте.

Пик гипотензивного эффекта в результате приема единоразовой дозы наступает на 1-4-ом часе и может длиться до 10 часов. Кроме того, возможно развитие как ранней (на 3-5 сутки), так и поздней (к 12 месяцу) толерантности, требующей увеличения дозировки.

Фармакокинетика

Абсорбция празозина происходит из ЖКТ, при биодоступности 50-85%. Он связывается с белками плазмы на 95%, затем метаболизируется в печени по пути отсоединения метильной группы, конъюгации для образования 4 активных метаболитов, имеющих 25 % фармакологической активности.

Показания к применению

Применение препарата целесообразно при артериальной гипертензии и застойной сердечной недостаточности.

Противопоказания

• гиперчувствительность к празозину и прочим неактивным компонентам;
• констриктивный перикардит (сдавливающий);
• гипотония;
• тампонада сердца, пороки сердца, характеризующиеся сниженным давлением при заполнении левого желудочка;
• гипонатриемия;
• беременность либо лактация;
• детский возраст (до 12 лет).

Побочные действия

На фоне терапии Празозином может развиться:

• резкая гипотония;
• тахикардия;
• учащение диуреза;
• проявления аллергических реакций;
• возникнуть головокружение, головные боли, ощущение усталости, тошноты, сухости во рту, потемнения в глазах.

Длительное лечение может привести к отечности нижних конечностей.

Празозин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают таблетки внутрь перорально по 0,5–1 мг несколько раз в день (2–3 раз вне зависимости от режима питания), постепенно увеличивая дозу спустя 3 суток.

Рекомендованная поддерживающая доза может колебаться в пределах 3–20 мг в сутки (в разделенном виде).

Феномен первой дозы

Применение препарата должно начинаться с приема небольшой дозы перед сном в размере 0,5-1 мг. После этого пациенту рекомендуется постельный режим, так как может развиться постуральная гипотензия вплоть до обморока, коллапса и прочих реакций, связанных с феноменом первой дозы. Наибольшей выраженности приобретают эти реакции, если ранее проводилось лечение мочегонными средствами.

Передозировка

Прием сверхдоз препарата может привести к выраженному снижению артериального давления (АД). В таком случае рекомендовано принять горизонтальное положение и поднять ноги.

Взаимодействие

• Празозин и Нифедипин несовместимы;
• усиливается гипотонический эффект Празозина под действием диуретиков, симпатолитиков, β-адреноблокаторов, повышая риск сильного снижения АД;
• с Дигоксином наблюдается значительное увеличение его концентрации в плазме крови;
• Индометацин может снижать эффективность Празозина;
• одновременное применение с Клонидином приводит к изменению антигипертензивного действия последнего.

Условия продажи

Празозин является препаратом, отпускаемым по рецепту.

Условия хранения

Следует хранить в местах, защищенных от влаги и лучей света, при температуре менее +25 °C, вне доступа детей.

Срок годности

Препарат не должен использоваться по прошествии 3 лет от даты выпуска.

Аналоги Празозина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Адверзутен;
• Минипресс;
• Пратсиол;
• Эурекс.

Отзывы о Празозине

Данный препарат имеет достаточно широкий спектр применения (эффективен также при феохромацитоме, гиперплазии предстательной железы), его эффективность делает Празозин – достаточно популярным антигипертензивным сосудорасширяющим средством, получающим множество позитивных отзывов и рекомендаций к применению.

Цена Празозина, где купить

Достать препарат достаточно сложно, так как в большинстве аптек его нет в наличии.