Препарат нипертен показания к применению противопоказания

Состав

В зависимости от формы выпуска в химическом составе одной таблетки Нипертена (МНН Бисопролол) может содержаться 2,5 мг. 5 мг. или 10 мг. активно действующего лекарственного соединения бисопролол фумарата.

Повидон, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал, а также МКЦ и коллоидный диоксид кремния (безводный) входят в состав Нипертена в качестве вспомогательных веществ.

В пленочной оболочке таблеток Нипертена содержится диоксид титана, макрогол и тальк.

Форма выпуска

Препарат выпускают в форме двояковыпуклых таблеток, номинальным объёмом в 2,5 мг., 5 мг. и 10 мг., покрытых оболочкой светлого белого цвета, поверх которой с одной стороны нанесена риска (с одной стороны).

Фармакологическое действие

Нипертен обладает гипотензивным, бета-адреноблокирующим, антиангинальным, а также антиаритмическим фармакологическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

По своей сути Нипертен – это бета1-адреноблокатор, относящийся к селективным соединениям, он не обладает без собственной симпатомиметической активности мембраностабилизирующими свойствами. Данное лекарство помогает снизить уровень ренина в крови,  а также уменьшает потребность миокарда в кислороде.

Лекарственное средство оказывает ярко выраженное антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное воздействие на организм. Благодаря своим отличительным свойствам Нипертен может влиять на интенсивность ионного тока кальция на внутриклеточном уровне, а также блокирует бета1-адренорецепторы, образующиеся в небольших дозах в сердце, тем самым замедляя процесс образования цАМФ (циклический аденозинмонофосфат) из АТФ.

Антиаритмический эффект Нипертена обусловлен способностью лекарственного средства увеличивать количество циклического аденозинмонофосфата, а также устранять такие аритмогенные факторы, как тахикардия, гипертензия, повышенная активность нервной системы. Под воздействием Нипертена потребность миокарда в кислороде становится меньше в результате снижается сократимость главной сердечной мышцы, за счет чего и достигается антиангинальный эффект лекарственного средства.

Лекарственное соединение достигает гипотензивного эффекта за счет уменьшения объёма крови (за 1 мин.), восстановления чувствительности (результат влияния на ЦНС и снижения АД), а также благодаря стимуляции периферических кровеносных сосудов. Под воздействием активных α-адренорецепторов, а также при снижении стимуляции β2-адренорецепторов в первые 24 часа после приема препарата увеличивается ОПСС (общее периферическое сосудистое сопротивление).

Однако уже через 3 суток показатели возвращаются в норму, а при длительном терапевтическом лечении – понижаются. Замечено, что в сравнении с аналогичными препаратами Нипертен оказывает менее выраженное влияние на углеводный обмен, а также такие органы, содержащие в своих тканях β2-адренорецепторы, как: бронхи, поджелудочная железа, периферические артерии, матка.

Лекарственное соединение абсорбируется на 80-90%. Около половины дозы препарата метаболизируется с участием печени на протяжении 12 часов. В дальнейшем почки выводят около 98% активно действующего соединения из организма.

Показания к применению

От чего таблетки? Нипертен показан при:

• гипертензии;
• ишемической болезни сердца;
• сердечной недостаточности;
• профилактике приступов стенокардии.

Противопоказания

Не рекомендуется использовать лекарственное средство при:

• коллапсе;
• повышенной чувствительности к бета-адреноблокаторам и другим компонентам препарата;
• отеке легких;
• синоатриальной блокаде;
• брадикардии;
• кардиомегалии;
• слабости синусного узла;
• стенокардии Принцметала;
• бронхиальной астме;
• нарушении периферического кровообращения;
• феохромоцитоме;
• AV блокаде II–III степени.

Нипертен противопоказан пациентам, которые не достигли 18 лет. Ко всему прочему, особо внимательно к дозировкам и режиму приема лекарственного средства нужно подходить пациентам с сахарным диабетом, а также почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, псориазом, миастенией, а также людям пожилого возраста.

Побочные действия

Применение лекарственного средства вызывает такие побочные действия как:

• слабость, повышенная утомляемость и головокружения;
• расстройства сна;
• головные боли и нарушения памяти;
• галлюцинации и депрессивное состояние;
• миастения;
• судороги;
• снижение зрения;
• конъюнктивит;
• аритмия;
• синдром Рейно;
• брадикардия;
• боль в груди;
• рвота и тошнота;
• запор или диарея;
• изменение вкуса;
• затруднение дыхания;
• гипергликемия при диабете;
• гипогликемия;
• гипотиреоидное состояние;
• высыпания на коже;
• алопеция;
• лейкопения;
• тромбоцитопения;
• артралгия;
• снижение потенции;
• боль в спине.

Нипертен, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В соответствии с инструкцией по применению Нипертена, лекарственное средство принимают один раз в сутки натощак перед завтраком. Дозировка лекарственного средства зависит от заболевания и состояния пациента. Рекомендованная дозировка лекарственного средства в 5 мг. может быть постепенно увеличена максимум до 20 мг. в сутки.

Передозировка

При передозировке препаратом появляются следующие симптомы: брадикардия, аритмия, затруднение дыхания, цианоз, головокружение, судороги, обморочные состояния. При проявлении выше указанных симптомов пациент должен немедленно обратиться к врачу.

Взаимодействие

Во избежание осложнений или побочных эффектов при лечении Нипертеном стоит избегать:

• аллергенов, которые используются в иммунотерапии;
• йодсодержащих рентгеноконтрастных средств для внутривенного введения лекарственных средств;
• фенитоина, средства для ингаляционной анестезии;
• гипотензивных средств;
• антидепрессантов, седативных и снотворных лекарственных средств;
• негидрированных алкалоидов спорыньи;
• эрготамина;
• антиаритмических средств.

Активно действующее лекарственное средство изменяет эффективность инсулина, а также увеличивает в крови концентрацию ксантинов и клиренс лидокаина.

Условия продажи

Отпуск по рецепту врача.

Условия хранения

Нипертен относится к лекарственным средствам из списка Б и может храниться при температуре не превышающей 30°С.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Состояние пациентов, проходящих лечение Нипертеном, должно постоянно контролироваться медицинским персоналом. Для пациентов пожилого уровня рекомендовано проведение исследований функций почек не реже 1 раза в 5 месяцев. Врачам рекомендуется обучить пациентов технике подсчета частоты сердечных сокращений (показатель ЧСС), чтобы они при необходимости могли самостоятельно контролировать свое состояние.

Перед началом непосредственного лечения пациентам с бронхолегочным анамнезом рекомендуется пройти всесторонней обследование дыхательных путей. На фоне лечения может уменьшаться выделение слёзной жидкости, это стоит учитывать пациентам, использующим контактные линзы.

Аналоги Нипертена

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

К основным аналогам Нипертена относятся такие лекарственные средства как:

• Арител;
• Бисокард;
• Биол;
• Бидоп;
• Конкор;
• Бисопролол;
• Корбис;
• Тирез;
• Коронал.

Синонимы

Международное непатентованное название (МНН) Нипертен

Детям

Лекарственное средство не рекомендуется использовать при лечении пациентов младше 18-ти лет.

При беременности (и лактации)

Препарат не желательно использовать во время беременности без острой медицинской необходимости. Грудное вскармливание во время лечения Нипертеном следует прекратить.

Отзывы о Нипертене

Хотя люди в большинстве своем оставляют положительные отзывы о Нипертене, многие отмечают в качестве негативного фактора большое количество побочных действий препарата.

Цена Нипертена, где купить

Стоимость препарата зависит в первую очередь от его номинального объема и количества таблеток в упаковке. Средняя цена Нипертена (5 мг. ) 30 таблеток в упаковке не превышает 150 рублей, а 100 таблеток – 350 рублей.

NIPERTEN®

Регистрационный номер: ЛCP-008962/09-061109

Торговое название препарата: Нипертен

Международное непатентованное название (МНН): бисопролол

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: бисопролола фумарат (2:1) 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат.
Оболочка: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк.

Описание:
Таблетки 2,5 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.
Таблетки 5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.
Таблетки 10мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: ß1- адреноблокатор селективный
Код ATX С07АВ07

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Селективный ß1 — адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах ß1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает атриовентрикулярную проводимость и возбудимость.
При превышении терапевтической дозы оказывает ß2 -адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α -адренорецепторов и устранения стимуляции ß2 — адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении — снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлении через AV узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных ß-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие ß2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика.

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови — около 30%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер — низкая.
50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, период полувыведения (Т½) 10-12 часов. Около 98% выводится почками, из них 50 % выводится в неизмененном виде; менее 2% — с желчью.

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим ß-адреноблокаторам, шок (в том числе кардиогенный), коллапс, отек легких, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В), поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного использования α -адреноблокаторов), метаболический ацидоз, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, AV блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, аллергические реакции (в анамнезе), пожилой возраст.
Применение при беременности и в период лактации: возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, однократно.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения

Рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг.
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин, или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Хроническая сердечная недостаточность

Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Нипертен требует обязательного проведения специального периода подбора доз.
Предварительные условия для начала терапии следующие:

• ХСН без признаков обострения в предшествующие шесть недель,
• практически неизменяемая базисная терапия в предшествующие две недели,
• лечение оптимальными дозами ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (и сосудорасширяющих средств, в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, при необходимости, сердечных гликозидов.

Лечение назначается в соответствии с указанной схемой подбора доз.
Возможна индивидуальная реакция пациента на назначенную терапию, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Максимальная рекомендованная доза препарата Нипертен составляет 10 мг 1 раз в день.
После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (1/2 таблетки 2,5 мг) пациента следует наблюдать в течение около 4-х часов (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости на ЭКГ, признаков ухудшения хронической сердечной недостаточности).
Во время периода подбора доз или после нее может произойти временное ухудшение течения ХСН, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозы сопутствующей базисной терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ), перед снижением дозы препарата Нипертен. Лечение препаратом следует прерывать только в случае крайней необходимости.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги (в т.ч. икроножных мышц).
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспарагинаминотрансферазы (ACT), уровня билирубина, триглицеридов.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, ХСН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении АД -больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности -введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — внутривенно диазепам; при бронхоспазме — ß2-адреностимуляторы ингаляционно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия (Na+) и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО, вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения;
сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин уменьшает Т½.

Особые указания

Контроль больных, принимающих препарат Нипертен, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек