Препарат зодак побочные действия

Препарат зодак побочные действия thumbnail
Isentress

Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Çîäàê

öåòèðèçèí — àíòèãèñòàìèííîå ñðåäñòâî II ãåíåðàöèè ñ ïðîëîíãèðîâàííûì äåéñòâèåì. Ñåëåêòèâíûé èíãèáèòîð ïåðèôåðè÷åñêèõ Í1 -ðåöåïòîðîâ, íå îáëàäàåò âûðàæåííîé àíòèõîëèíåðãè÷åñêîé è àíòèñåðîòîíèíîâîé àêòèâíîñòüþ.  òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ ïðåïàðàò ïðàêòè÷åñêè íå âûÿâëÿåò ñåäàòèâíîé àêòèâíîñòè è íå âûçûâàåò ñîíëèâîñòü. Öåòèðèçèí âëèÿåò íà ðàííþþ ãèñòàìèíçàâèñèìóþ ñòàäèþ àëëåðãè÷åñêèõ ðåàêöèé è íà ïîçäíþþ êëåòî÷íóþ ñòàäèþ, óãíåòàåò âûñâîáîæäåíèå ãèñòàìèíà èç æèðîâûõ êëåòîê è áàçîôèëüíûõ ëåéêîöèòîâ, óìåíüøàåò ìèãðàöèþ âîñïàëèòåëüíûõ êëåòîê, â ïåðâóþ î÷åðåäü ýîçèíîôèëîâ.
Öåòèðèçèí â äèàïàçîíå äîç 5–60 ìã äåìîíñòðèðóåò ëèíåéíóþ êèíåòèêó. Êîíå÷íûé ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ñîñòàâëÿåò ïðèáëèçèòåëüíî 10 ÷, à ïîëíûé îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ — 0,50 ë/êã. Ïîñëå ïðèåìà åæåäíåâíîé äîçû 10 ìã â òå÷åíèå 10 äíåé ýôôåêòà êóìóëÿöèè öåòèðèçèíà íå îòìå÷åíî.  ñîñòîÿíèè ðàâíîâåñíîé êîíöåíòðàöèè ìàêñèìàëüíûé óðîâåíü ïðåïàðàòà â ïëàçìå êðîâè ñîñòàâëÿåò 300 íã/ìë è äîñòèãàåòñÿ â òå÷åíèå 1,0±0,5 ÷. Öåòèðèçèí ñâÿçûâàåòñÿ ñ ïðîòåèíàìè ïëàçìû êðîâè â êîëè÷åñòâå 93±0,3%. Öåòèðèçèí íå âëèÿåò íà ñâÿçûâàíèå âàðôàðèíà ïðîòåèíàìè ïëàçìû êðîâè.
Ïðè ïåðâè÷íîì ïðîõîæäåíèè ÷åðåç ïå÷åíü öåòèðèçèí íå ïîäâåðãàåòñÿ àêòèâíîìó ìåòàáîëèçìó. Îêîëî 2/3 â åùåñòâà âûäåëÿåòñÿ ñ ìî÷îé â íåèçìåíåííîì âèäå. Ïðè èññëåäîâàíèè íà äîáðîâîëüöàõ ðàñõîæäåíèÿ ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèõ ïàðàìåòðîâ, òàêèõ êàê ìàêñèìàëüíîå çíà÷åíèå êîíöåíòðàöèè è ÀUÑ, íå íàáëþäàëîñü. Íå îòìå÷åíî ðàçíèöû â êèíåòèêå öåòèðèçèíà ó âçðîñëûõ â çàâèñèìîñòè îò ðàñîâîé ïðèíàäëåæíîñòè.
Ïðèåì ïèùè íå âëèÿåò íà îáúåì àáñîðáöèè öåòèðèçèíà, îäíàêî ñêîðîñòü àáñîðáöèè ïðè ýòîì ñíèæàåòñÿ. Áèîäîñòóïíîñòü öåòèðèçèíà îäèíàêîâà äëÿ ëþáîé ôîðìû ïðåïàðàòà: êàïåëü, ñèðîïà è òàáëåòîê.

Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Çîäàê

Ñèìïòîìàòè÷åñêîå ëå÷åíèå ñåçîííîãî àëëåðãè÷åñêîãî ðèíèòà è àëëåðãè÷åñêîãî êðóãëîãîäè÷íîãî ðèíèòà, à òàêæå ñèìïòîìîâ àëëåðãè÷åñêîãî êîíúþíêòèâèòà. Ëå÷åíèå ðàçëè÷íûõ òèïîâ çóäà è êðàïèâíèöû, âêëþ÷àÿ õðîíè÷åñêóþ èäèîïàòè÷åñêóþ êðàïèâíèöó (êðàïèâíèöó, ñîïðîâîæäàþùóþñÿ ëèõîðàäêîé).

Ìåäèöèíñêèå èçäåëèÿ äëÿ äîìàøíåãî ïðèìåíåíèÿ

Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Çîäàê

Òàáëåòêè Çîäàê
Äåòè â âîçðàñòå îò 6 äî 12 ëåò: 1/2 ò àáëåòêè (5 ìã öåòèðèçèíà) 2 ðàçà â ñóòêè èëè 1 òàáëåòêà (10 ìã) 1 ðàç â ñóòêè.
Äåòè ñòàðøå 12 ëåò è âçðîñëûå: 1 òàáëåòêà (10 ìã) 1 ðàç â ñóòêè.
Òàáëåòêó ñëåäóåò ïðèíèìàòü öåëîé íå ðàçæåâûâàÿ, çàïèâàÿ âîäîé.
Êàïëè Çîäàê
Äåòè â âîçðàñòå 1 ãîäà –2 ëåò: 2,5 ìã (5 êàïåëü) 2 ðàçà â ñóòêè.
Äåòè â âîçðàñòå 2–6 ëåò: 2,5 ìã (5 êàïåëü) 2 ðàçà â ñóòêè èëè 5 ìã (10 êàïåëü) 1 ðàç â ñóòêè.
Äåòè â âîçðàñòå 6–12 ëåò: 5 ìã (10 êàïåëü) 2 ðàçà â ñóòêè èëè 10 ìã (20 êàïåëü) 1 ðàç â ñóòêè.
Äåòè â âîçðàñòå ñòàðøå 12 ëåò, ïîäðîñòêè è âçðîñëûå: 10 ìã (20 êàïåëü) 1 ðàç â ñóòêè.
Äîçà èçìåðÿåòñÿ êîëè÷åñòâîì êàïåëü; 1 ìë ñîäåðæèò 20 êàïåëü.
Ñèðîï Çîäàê
Äåòè â âîçðàñòå 1 ãîäà–2 ëåò: 1/2 ì åðíîé ëîæêè (2,5 ìã) 2 ðàçà â ñóòêè.
Äåòè â âîçðàñòå 2–6 ëåò: 1/2 ì åðíîé ëîæêè (2,5 ìã) 2 ðàçà â ñóòêè óòðîì è âå÷åðîì èëè 1 ìåðíàÿ ëîæêà (5 ìã) 1 ðàç â ñóòêè.
Äåòè â âîçðàñòå 6–12 ëåò: 1 ìåðíàÿ ëîæêà (5 ìã) 2 ðàçà â ñóòêè óòðîì è âå÷åðîì èëè 2 ìåðíûå ëîæêè (10 ìã) 1 ðàç â ñóòêè.
Äåòè â âîçðàñòå ñòàðøå 12 ëåò, ïîäðîñòêè è âçðîñëûå: 2 ìåðíûå ëîæêè (10 ìã) 1 ðàç â ñóòêè.
Äîçà èçìåðÿåòñÿ ìåðíîé ëîæêîé ñ äåëåíèÿìè 1/4 (1,25 ìë) è 1/2 (2,5 ìë); â ëîæêå ñîäåðæèòñÿ 5 ìë ñèðîïà.
Ïàöèåíòû ïîæèëîãî âîçðàñòà: ïðè óñëîâèè íîðìàëüíîé ôóíêöèè ïî÷åê, ïî ñóùåñòâóþùèì äàííûì íåò ïîòðåáíîñòè ñíèæàòü äîçó ó ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà.
Ïàöèåíòû ñ óìåðåííûì èëè òÿæåëûì íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê: èíòåðâàëû ìåæäó äîçàìè ñëåäóåò óñòàíàâëèâàòü èíäèâèäóàëüíî, â çàâèñèìîñòè îò ñîñòîÿíèÿ ôóíêöèè ïî÷åê. Äàííûå, ïðèâåäåííûå â òàáëèöå, ïîçâîëÿþò îòêîððåêòèðîâàòü äîçó â çàâèñèìîñòè îò óðîâíÿ êëèðåíñà êðåàòèíèíà ïàöèåíòà (CLêð) â ìë/ìèí. Çíà÷åíèå CLêð (ìë/ìèí) ìîæíî ðàññ÷èòàòü íà îñíîâàíèè îïðåäåëåííîãî êðåàòèíèíà ñûâîðîòêè (ìã/äë) ñ ïîìîùüþ òàêîé ôîðìóëû:

CLêð =([140 – âîçðàñò (â ãîäàõ)] × ìàññà / (êã) / 72× êðåàòèíèí â ñûâîðîòêå êðîâè (ìã/äë) ) × 0,85 äëÿ æåíùèí)

Êîððåêòèðîâàíèå äîçèðîâàíèÿ äëÿ âçðîñëûõ ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåííîé ôóíêöèåé ïî÷åê:

Ãðóïïà
Êëèðåíñ êðåàòèíèíà (ìë/ìèí)
Äîçà è ÷àñòîòà

Íîðìà

≥ 80

10 ìã ðàç â ñóòêè

Íåçíà÷èòåëüíî íàðóøåíà

50–79

10 ìã ðàç â ñóòêè

Óìåðåííî íàðóøåíà

30–49

5 ìã ðàç â ñóòêè

Âûðàæåííûå íàðóøåíèÿ

≤ 30

10 ìã ðàç â 2 äíÿ

Òåðìèíàëüíàÿ ñòàäèÿ áîëåçíè ïî÷åê – ïàöèåíòû, êîòîðûì ïîêàçàíî ïðîâåäåíèå ãåìîäèàëèçà

≤ 10

Ïðîòèâîïîêàçàíî

Äëÿ äåòåé ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ äîçó ñëåäóåò ïîäáèðàòü èíäèâèäóàëüíî, ó÷èòûâàÿ çíà÷åíèå êëèðåíñà êðåàòèíèíà ïàöèåíòà è ìàññó òåëà.
Ïàöèåíòû ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïå÷åíè: íåò íåîáõîäèìîñòè êîððåêòèðîâàòü äîçó.
Ïàöèåíòû ñ ïîðàæåíèåì ïå÷åíè è ïî÷åê: ðåêîìåíäóåòñÿ êîððåêöèÿ äîçû (ñì. «Ïàöèåíòû ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ôóíêöèè ïî÷åê»).

Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Çîäàê

Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê öåòèðèçèíó èëè ãèäðîêñèçèíó â àíàìíåçå ëèáî ëþáûì äðóãèì êîìïîíåíòàì ïðåïàðàòà; ïàöèåíòàì ñ âûðàæåííûìè íàðóøåíèÿìè ôóíêöèè ïî÷åê ïðè êëèðåíñå êðåàòèíèíà íèæå 10 ìë/ìèí; â ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ. Âîçðàñò äî 1 ãîäà (ñèðîï). Âîçðàñò äî 6 ëåò (òàáëåòêè).

Ìåäèöèíñêèå èçäåëèÿ äëÿ äîìàøíåãî ïðèìåíåíèÿ

Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Çîäàê

 ïðîòèâîïîëîæíîñòü ïðåäûäóùèì àíòàãîíèñòàì H1-ðåöåïòîðîâ, öåòèðèçèí â ìåíüøåé ìåðå ïðîíèêàåò â öåíòðàëüíóþ íåðâíóþ ñèñòåìó, ÷òî äàåò çàìåòíî áîëåå íèçêèé ñåäàòèâíûé ýôôåêò. Êëèíè÷åñêèå èññëåäîâàíèÿ óêàçûâàþò, ÷òî ïðè ðåêîìåíäîâàííûõ äîçàõ ïîáî÷íûå ýôôåêòû öåòèðèçèíà ñî ñòîðîíû ÖÍÑ ÿâëÿþòñÿ óìåðåííûìè, âêëþ÷àÿ ñîíëèâîñòü, óñòàëîñòü, ãîëîâîêðóæåíèå è ãîëîâíóþ áîëü.  íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ áûëè ñîîáùåíèÿ î ïàðàäîêñàëüíîé ñòèìóëÿöèè ÖÍÑ.
Õîòÿ öåòèðèçèí ÿâëÿåòñÿ ñåëåêòèâíûì àíòàãîíèñòîì ïåðèôåðè÷åñêèõ H1-ðåöåïòîðîâ è íå îêàçûâàåò âûðàæåííîãî àíòèõîëèíåðãè÷åñêîãî äåéñòâèÿ, â íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ áûëè ñîîáùåíèÿ î ïàðàäîêñàëüíîé ñòèìóëÿöèè ÖÍÑ, åäèíè÷íûå ñîîáùåíèÿ î ñëó÷àÿõ çàòðóäíåíèÿ ìî÷åèñïóñêàíèÿ, íàðóøåíèÿ àêêîìîäàöèè ãëàç è îùóùåíèå ñóõîñòè âî ðòó. Îòìå÷åíû òàêæå ñëó÷àè íàðóøåíèÿ ôóíêöèè ïå÷åíè ñ ïîâûøåíèåì óðîâíÿ ïå÷åíî÷íûõ ôåðìåíòîâ, ñîïðîâîæäàþùèåñÿ ïîâûøåíèåì óðîâíÿ áèëèðóáèíà.  áîëüøèíñòâå ñëó÷àåâ ýòè ñèìïòîìû èñ÷åçàëè ïîñëå ïðåêðàùåíèÿ ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì.

Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Çîäàê

 òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ íå áûëî îòìå÷åíî êëèíè÷åñêè çíà÷èìîãî âçàèìîäåéñòâèÿ ñ àëêîãîëåì (ïðè êîíöåíòðàöèè àëêîãîëÿ â êðîâè 0,5 ã/ë). Îäíàêî íå ñëåäóåò óïîòðåáëÿòü àëêîãîëü â ïåðèîä ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì.
Çîäàê íå îêàçûâàåò ñåäàòèâíîãî äåéñòâèÿ, õàðàêòåðíîãî äëÿ ìíîãèõ àíòèãèñòàìèííûõ ñðåäñòâ, íî ëèöàì, ðàáîòà êîòîðûõ ñâÿçàíà ñ ïîâûøåííûì âíèìàíèåì è áûñòðîòîé ðåàêöèè (íàïðèìåð óïðàâëåíèå òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè, îáñëóæèâàíèå ìàøèí, ðàáîòà íà âûñîòå è ò.ï.), ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü è íå ïðåâûøàòü ðåêîìåíäîâàííîé äîçû.

Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Çîäàê

ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå èññëåäîâàíèÿ íå âûÿâèëè êàêîãî-ëèáî âçàèìîäåéñòâèÿ öåòèðèçèíà ñ ïñåâäîýôåäðèíîì, öèìåòèäèíîì, êåòîêîíàçîëîì, ýðèòðîìèöèíîì è àçèòðîìèöèíîì. Íåîäíîêðàòíûé ïðèåì òåîôèëëèíà (400 ìã 1 ðàç â ñóòêè) è öåòèðèçèíà âëèÿåò íà êëèðåíñ öåòèðèçèíà, âûçûâàÿ åãî íåçíà÷èòåëüíîå ñíèæåíèå (16%); ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè öåòèðèçèíà è òåîôèëëèíà ýëèìèíàöèÿ òåîôèëëèíà íå èçìåíÿëàñü.
Èññëåäîâàíèÿ ïðè ñîâìåñòíîì ïðèåìå öåòèðèçèíà è öèìåòèäèíà, ãëèïèçèäà, äèàçåïàìà è ïñåâäîýôåäðèíà íå âûÿâèëè êàêèõ-ëèáî íåáëàãîïðèÿòíûõ ôàðìàêîäèíàìè÷åñêèõ âçàèìîäåéñòâèé.
Ñîâìåñòíûé ïðèåì öåòèðèçèíà è àçèòðîìèöèíà, ýðèòðîìèöèíà, êåòîêîíàçîëà, òåîôèëëèíà è ïñåâäîýôåäðèíà íå âûçûâàåò íèêàêèõ íåáëàãîïðèÿòíûõ êëèíè÷åñêèõ âçàèìîäåéñòâèé.  ÷àñòíîñòè, îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå ñ ìàêðîëèäàìè èëè êåòîêîíàçîëîì íå ïðèâîäèëî ê êëèíè÷åñêè çíà÷èìûì èçìåíåíèÿì íà ÝÊÃ.
Öåòèðèçèí íå âëèÿåò íà ñâÿçûâàíèå âàðôàðèíà ïðîòåèíàìè ïëàçìû êðîâè.
Ïðèåì ïèùè íå óìåíüøàåò îáúåì àáñîðáöèè öåòèðèçèíà, îäíàêî ñíèæàåòñÿ ñêîðîñòü àáñîðáöèè.

Читайте также:  Употребление жиросжигателей и побочные действия

Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Çîäàê, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå

Ñèìïòîìû, âîçíèêàþùèå ïðè çíà÷èòåëüíîé ïåðåäîçèðîâêå öåòèðèçèíà, àññîöèèðîâàíû ïðåèìóùåñòâåííî ñ âëèÿíèåì íà ÖÍÑ èëè ñ ïðîÿâëåíèÿìè àíòèõîëèíåðãè÷åñêîãî ýôôåêòà.
Îòðèöàòåëüíûå ñèìïòîìû, î êîòîðûõ ñîîáùàëîñü ïîñëå ïÿòèêðàòíîãî ïðåâûøåíèÿ äîçû: âîëíåíèå, äèàðåÿ, ãîëîâîêðóæåíèå, óñòàëîñòü, ãîëîâíàÿ áîëü, òîøíîòà, ðàñøèðåíèå çðà÷êîâ, çóä, íåðâîçíîñòü, ñåäàòèâíûé ýôôåêò, ñîíëèâîñòü, ñòóïîð, òàõèêàðäèÿ, òðåìîð è çàäåðæêà ìî÷åâûäåëåíèÿ.
Ëå÷åíèå: ñïåöèôè÷åñêèé àíòèäîò öåòèðèçèíà íå èçâåñòåí.  ñëó÷àå ïåðåäîçèðîâêè ðåêîìåíäóåòñÿ ñèìïòîìàòè÷åñêàÿ è ïîääåðæèâàþùàÿ òåðàïèÿ, íåîáõîäèìî êàê ìîæíî áûñòðåå ïðîìûòü æåëóäîê. Ïðîâåäåíèå ãåìîäèàëèçà íåýôôåêòèâíî èç-çà âûñîêîé ñòåïåíè ñâÿçûâàíèÿ ïðåïàðàòà ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè.

Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Çîäàê

Ïðè îáû÷íûõ óñëîâèÿõ.

Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Çîäàê:

  • Ìîñêâà
  • Ñàíêò-Ïåòåðáóðã

Источник

Действующее вещество:ЦетиризинЦетиризин

Лекарственная форма: &nbspсиропСостав:

Активное вещество:

цетиризина дигидрохлорид 5 мг/5 мл

Вспомогательные вещества:

Метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерол, пропиленгликоль, сорбитол, натрия сахаринат дигидрат, натрия ацетат тригидрат, уксусная кислота ледяная, ароматизатор банановый, вода очищенная.

Описание:Прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета сироп.Фармакотерапевтическая группа:Противоаллергическое средство-Н1-гистаминовых рецепторов блокаторАТХ: &nbsp

R.06.A.E.07   Цетиризин

Фармакодинамика:

Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на раннюю стадию / аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает ‘ выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается.

Действие препарата начинается через 20 мин (у 50 % больных), через 1 ч (у 95 % больных), и сохраняется в течение 24 ч.

Фармакокинетика:

Всасывание: после приема внутрь цетиризин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальный уровень концентрации определяется примерно через 30-60 мин.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.

Распределение: цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93 %. Величина.объема распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает.

Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм: цетиризин слабо метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита.

При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается. Выведение: примерно на 70 % происходит почками в основном в неизмененном виде. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.

После однократного приема разовой дозы величина периода полувыведения составляет около 10 ч. У детей в возрасте от 2 до 12 лет величина периода полувыведения снижается до 5-6 ч.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин), величина периода полувыведения увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70 %.

На фоне хронических заболеваний и у пожилых пациентов отмечается увеличение величины периода полувыведения на 50 % и уменьшение клиренса на 40 %.

Гемодиализ неэффективен.

Показания:

— Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит;

— Зудящие аллергические дерматозы;

— Поллиноз (сенная лихорадка);

— Крапивница (в том числе хроническая идиопатическая);

— Отек Квинке.

Противопоказания:Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Детский возраст до 2 лет. Беременность, период лактации.С осторожностью:Хроническая почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 2 мерные ложечки препарата ЗОДАК (10 мг цетиризина) 1 раз в сутки.

Детям от 6 до 12 лет: по 2 мерные ложечки (10 мг цетиризина) 1 раз в сутки или 1 мерная ложечка (5 мг цетиризина) 2 раза в сутки — утром и вечером.

Детям от 2 до 6 лет: по 1 мерная ложечка (5 мг цетиризина) 1 раз в сутки или 1/2 мерной ложечки (2,5 мг цетиризина) 2 раза в сутки — утром и вечером.

Пои почечной недостаточности следует уменьшить рекомендуемую дозу в 2 раза.

При нарушении функиии печени необходимо подбирать дозу индивидуально, особенно осторожно при одновременной почечной недостаточности.

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек корректировки дозы не требуется.

Инструкция для открытия флакона с крышкой безопасности.

Флакон закрыт крышкой с устройством безопасности, препятствующим его открытию детьми. Флакон открывается при сильном нажатии крышки вниз с последующим её отвинчиванием против хода часовой стрелки. После использования, крышку флакона необходимо вновь крепко завинтить.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, утомляемость, головокружение, возбуждение, мигрень.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд.

Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.

Передозировка:

Симптомы: возможны сонливость, заторможенность, слабость, головная боль, тахикардия, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, утомляемость (чаще всего при приеме в день 50 мг цетиризина).

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь.

Взаимодействие:

Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с другими лекарственными средствами.

Совместный прием с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Особые указания:

Не рекомендуется одновременное употребление лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, алкоголя.

Указание для больных сахарным диабетом:

10 мл сиропа (2 мерные ложки) содержит 3,0 г сорбитола, что соответствует 0,25 хлебной единице.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка:Сироп 5 мг/5 мл.Упаковка:По 100 мл во флакон из темного стекла. Каждый флакон в комплекте с мерной ложечкой вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.Условия хранения:

Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:Без рецептаРегистрационный номер:ЛС-000432Дата регистрации:07.06.2011Дата окончания действия:БессрочныйДата аннулирования:2017-10-24Владелец Регистрационного удостоверения:Зентива к.с.Зентива к.с. Чешская РеспубликаПроизводитель: &nbspПредставительство: &nbspЗЕНТИВА ФАРМА, ОООЗЕНТИВА ФАРМА, ОООДата обновления информации: &nbsp24.10.2017Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Источник

Активное вещество

ЦЕТИРИЗИН

Производители

ЗЕНТИВА К.С.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, с риской для деления с одной стороны.

1 таб.
цетиризина дигидрохлорид10 мг

[PRING] лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, эмульсия симетикона SE4.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Читайте также:  Комбилипен уколы побочные действия

Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует гистаминовые Н1-рецепторы.

В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза/сут ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, имеющих аллергические реакции.

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования с участием здоровых добровольцев показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена.

В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения, показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз/сут уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.

Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.

В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг/сут в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.

Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами.

В клинических исследованиях показано, что цетиризин начинает действовать через 20 мин после приема, его эффект сохраняется в течение 24 ч.

Дети

В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после отмены препарата при его неоднократном применении.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Всасывание

Cmax достигается примерно через 1±0.5 ч и составляет 300 нг/мл. Различные фармакокинетические параметры, такие как Cmax и AUC имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается.

Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 93±0.3%. Vd составляет 0.5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

При приеме внутрь в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

Метаболизм

Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.

Выведение

T1/2 составляет примерно 10 ч. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты пожилого возраста. У 16 пожилых пациентов при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с пациентами более молодого возраста. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у данной категории пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение режима дозирования. Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Дети. У детей в возрасте от 6 до 12 лет T1/2 составляет 6 ч, в возрасте от 2 до 6 лет — 5 ч, в возрасте от 6 мес до 2 лет снижен до 3.1 ч.

Показания

Взрослым и детям в возрасте 6 лет и старше для облегчения:

  • назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита — зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;
  • симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Режим дозирования

Внутрь. Таблетки рекомендуется запивать стаканом воды.

Взрослым

10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста нет необходимости в снижении дозы, если функция почек не нарушена.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками, при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата Зодак® следует корректировать в зависимости от функции почек (величины КК).

КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

img_f-KK.eps|png

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.

Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью

Почечная недостаточность КК
(мл/мин)
Режим дозирования
Норма≥8010 мг/сут
Легкая50-7910 мг/сут
Средняя30-495 мг/сут
Тяжелая10-295 мг через день
Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на гемодиализе<10прием препарата противопоказан

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования (см. таблицу выше).

Дети

Детям в возрасте от 6 до 12 лет — по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут.

Детям старше 12 лет — 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

Иногда начальной дозы 5 мг (1/2 таб.) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

У детей с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Побочное действие

Данные, полученные в клинических исследованиях

Обзор

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов со стороны ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Н1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением активности печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина дигидрохлорида.

Перечень нежелательных побочных реакций

Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз/сут для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% или выше:

Нежелательные реакции (терминология ВОЗ)Цетиризин 10 мг (n=3260)Плацебо (n=3061)
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Утомляемость1.63%0.95%
Со стороны нервной системы
Головокружение1.10%0.98%
Головная боль7.42%8.07%
Со стороны пищеварительной системы
Боль в животе0.98%1.08%
Сухость во рту2.09%0.82%
Тошнота1.07%1.14%
Нарушения психики
Сонливость9.63%5%
Со стороны дыхательной системы
Фарингит1.29%1.34%
Читайте также:  Називин для детей побочные действия

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:

Нежелательные реакции (терминология ВОЗ)Цетиризин (n=1656)Плацебо (n=1294)
Со стороны пищеварительной системы
Диарея1.0%0.6%
Нарушения психики
Сонливость1.8%1.4%
Со стороны дыхательной системы
Ринит1.4%1.1%
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Утомляемость1.0%0.3%

Опыт пострегистрационного применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались нежелательные реакции, представленные ниже.

На основании данных пострегистрационного применения препарата нежелательные явления разделены по классам системы органов MedDRA и частоте развития.

Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.

Нарушения психики: нечасто — возбуждение; редко — агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; очень редко — тик; частота неизвестна — суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).

Со стороны нервной системы: нечасто — парестезии; редко — судороги; очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна — нарушение памяти, в т.ч. амнезия.

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны органа слуха: частота неизвестна — вертиго, глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия; частота неизвестна — васкулит.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диарея; редко — печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, ЩФ, ГГТ и билирубина); частота неизвестна — повышение аппетита.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, энурез; частота неизвестна — задержка мочи.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — артралгия.

Общие расстройства: нечасто — астения, недомогание; редко — периферические отеки, увеличение массы тела.

Описание отдельных нежелательных реакций

После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда (в т.ч. интенсивного зуда) и/или крапивницы.

Оповещение о побочных реакциях

Большое значение имеет система оповещения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата. Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного препарата.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также к другим компонентам препарата;
  • терминальная стадия почечной недостаточности (КК <10 мл/мин);
  • наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • детский возраст до 6 лет;
  • беременность.

С осторожностью

  • хроническая почечная недостаточность (при КК>10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
  • пациенты пожилого возраста (возможно снижение СКФ);
  • эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
  • пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (поражения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы);
  • период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому Зодак® не следует применять при беременности.

Грудное вскармливание

Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания Зодак® применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

Особые указания

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, т.к. цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Цетиризин в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостатком лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления приема цетиризина. Симптомы исчезают при возобновлении приема цетиризина.

Использование в педиатрии

Цетиризин в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, не рекомендуется назначать детям до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет использовать подходящую дозу у этой возрастной группы. Рекомендуется использовать педиатрическую лекарственную форму (капли для приема внутрь).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При объективной оценке способности к управлению автотранспортом и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при применении препарата Зодак® в рекомендуемых дозах. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата в период лечения целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управлением механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: после однократного приема цетиризина в дозе 50 мг наблюдалась следующая клиническая картина — спутанность сознания, головокружение, сонливость, ступор, слабость, беспокойство, седативный эффект, повышенная утомляемость, недомогание, головная боль, мидриаз, зуд, тахикардия, тремор, диарея, задержка мочи.

Лечение: сразу после приема препарата необходимо провести промывание желудка или стимулировать рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

На основании анализа фармакодинамики, фармакокинетики цетиризина, взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно.

Не было отмечено значимого взаимодействия с псевдоэфедрином и теофиллином (в дозе 400 мг/сут) в специальных исследованиях лекарственного взаимодействия.

Одновременное ?