Препараты центрального действия побочные эффекты
Лечение гипертонии осуществляется врачами-терапевтами, неврологами, кардиологами, использующими различные методы. При медикаментозном лечении гипертонии используются гипотензивные средства, классификация которых включает семь основных групп.
В клинике терапии Юсуповской больницы осуществляется лечение больных гипертонией. Врачи ежедневно помогают пациентам побороть болезни и вернуться к полноценной жизни.
Общее описание препаратов
Классификация гипотензивных препаратов достаточно обширна. Данные лекарственные средства принадлежат к различным химическим группам. Гипотензивные препараты назначаются людям с гипертонией, а также для купирования гипертонических кризов и в целях профилактики артериальной гипертензии при других патологиях, при которых возникает спазм периферических сосудов.
Использование данных средств должно осуществляться по назначению лечащего врача и в указанных дозировках, так как лекарственные средства обладают побочными действиями и имеют противопоказания. Гипотензивные препараты центрального действия применяются в определенных случаях. В Юсуповской больнице перед назначением пациенту того или иного препарата изучаются результаты обследования, выявляются противопоказания.
Эффекты
Уровень артериального давления напрямую зависит от сосудистого тонуса. Сокращение гладкомышечных тканей, вызывающее спазм, приводит к сужению просвета, вследствие чего развивается гипертензия. Чаще всего эти процессы связаны с физическими нагрузками и нервным перенапряжением. Иногда повышение давления может быть обусловлено заболеваниями почек, сердечно-сосудистой системы, гормональным дисбалансом. Для нормализации уровня артериального давления назначается прием гипотензивных препаратов.
Современные гипотензивные средства последнего поколения, применяемые в Юсуповской больнице, обладают следующими эффектами:
- нормализуют артериальное давление на длительное время;
- благотворно воздействуют на деятельность органов-мишеней (сердца, почек, глаз);
- имеют минимальное количество или полное отсутствие побочных действий.
Ученые не останавливаются на достигнутом и продолжают проводить различные исследования, разрабатывать новые гипотензивные препараты, которые соответствуют вышеописанным требованиям, а также работают над применяемыми ранее лекарственными средствами, совершенствуя их.
Перечень основных групп
Для снижения артериального давления используются препараты, которые относятся к разным группам лекарственных средств. Наибольшим эффектом обладают препараты комплексного действия. С их помощью происходит не только снижение давления, расширение сосудов, но и восстановление работы сердца и почек, а также предотвращение развития серьезных осложнений.
Действие всех гипотензивных препаратов направлено на устранение провоцирующих факторов повышения давления. Их классификация зависит от способа изменения обычной регуляции давления: как именно действуют гипотензивные средства. Список состоит из лекарственных средств следующего действия:
- нейротропного;
- миотропного;
- диуретического;
- влияющих на механизм гуморальной регуляции.
Подобное разнообразие лекарственных средств позволяет подбирать препараты в каждом конкретном случае. Однако выбор нужно доверить квалифицированному специалисту, так как те или иные гипотензивные лекарства, благодаря своему многогранному действию, могут подходить не всем пациентам.
Препараты нейротропного действия
Гипотензивные препараты данной группы оказывают влияние на центральную нервную систему. Они способствуют снижению активности симпатической нервной системы, снятию напряжения гладкомышечных тканей, благодаря чему снижается артериальное давление. С этой целью назначается прием следующих медикаментов:
- седативных препаратов;
- ганглиоблокирующих средств;
- α-адреноблокаторов;
- β-адреноблокаторов;
- симпатолитиков.
Гипотензивные таблетки нейротропного действия, в случае резкого прекращения их приема, могут вызвать быстрое и стойкое повышение артериального давления.
Препараты миотропного действия
Данные гипотензивные препараты оказывают воздействие на регуляцию ионного обмена в гладкомышечных тканях. Среди них выделяют:
- блокаторы кальциевых каналов;
- активаторы кальциевых каналов;
- ингибиторы фосфодиэстеразы;
- стимуляторы образования оксида азота.
Препараты, оказывающие влияние на гуморальную регуляцию
Повышение артериального давления в организме человека связано с выработкой гормона — ангиотензина. Потому для снижения давления разработаны специальные гипотензивные средства нового поколения, угнетающие его продукцию:
- ингибиторы АПФ;
- блокаторы альдостероновых рецепторов;
- блокаторы ангиотензивных рецепторов.
Гипотензивные препараты, способствующие угнетению ангиотензинпревращающего фермента, оказывают благотворное влияние на сердце, однако могут вызывать некоторые побочные действия. Может возникать кашель при приеме гипотензивных препаратов – ингибиторов АПФ, кроме того, может наблюдаться развитие ангионевротического отека, тахикардии.
Препараты диуретического действия
Гипотензивные средства нового поколения, обладающие мочегонным эффектом, улучшают водно-солевой обмен. Снижение артериального давления объясняется уменьшением количества ионов натрия и жидкости, которые поступают в кровь.
Нужно помнить, что на фоне приема диуретиков происходит активное выведение калия и магния, присутствие которых в организме необходимо для нормального функционирования нервной и сердечно-сосудистой системы. Поэтому прием мочегонных препаратов необходимо сочетать с приемом аспаркама или панангина.
Гипотензивные препараты быстрого действия
В лечении гипертензии применяют антагонисты кальция и бета-адреноблокаторы для устранения кризов и обострения заболевания. Также данные виды лекарственных средств назначаются для планового лечения гипертонии.
Еще не так давно антагонисты кальция и производные препараты (верапамил, нифедипин и дилтиазем) использовались как неотложная помощь при гипертоническом кризе. Сегодня такой способ быстрого устранения приступа применяется реже. Современные производные нифедипина (фелодипин, амлодипин, пролонгированные формы нифедипина и др.) обладают меньшими побочными реакциями. Препараты антагонистов кальция особенно эффективны при гипертензии в сочетании с атеросклерозом периферических сосудов, вазоспастической стенокардией. Они разрешены к использованию в лечении гипертонической болезни у беременных.
Бета-адреноблокаторы уже давно используются в лечении гипертонических состояний. Они оказывают гипотензивный эффект в результате снижения сердечного выброса и уменьшения частоты сердечных сокращений. Поскольку препараты способны регулировать сердечный ритм, их используют для снижения давления у людей с ишемической болезнью сердца и при хронической сердечной недостаточности. Представителями бета-адреноблокаторов являются бисопролол, атенолол и небиволол. Препараты обладают следующими побочными эффектами:
- могут вызывать бронхоспазм, поэтому не назначаются пациентам с астмой и хроническим острым бронхитом;
- могут провоцировать повышение массы тела в связи с изменением углеводного и жирового обмена, поэтому не назначаются пациентам с диабетом и другими метаболическими нарушениями;
- замедляют частоту сердечных сокращений, противопоказаны при тяжелых аритмиях, атриовентрикулярной блокаде II-III степени.
Мягкие гипотензивные средства
Препараты из группы ингибиторов АПФ (ангиотензин-превращающего фермента) широко используют в лечении различных категорий пациентов с повышенным давлением. К таким препаратам относят лизиноприл, эналаприл, каптоприл, престариум и пр. При избытке гормона ангиотензина II происходит спазм артериальных сосудов, что приводит к увеличению общего сопротивления периферических сосудов. В результате сердце начинает работать с избыточной нагрузкой. Для замедления образования ангиотензина II используют препараты, блокирующие ферменты в цепочке биохимических превращений. Также ингибиторы АПФ позволяют снижать высвобождение кальция, который участвует в сокращении стенок сосудов. Ингибиторы АПФ снижают вероятность сердечно-сосудистых осложнений (тяжелая сердечная недостаточность, инсульт, инфаркт миокарда), улучшают прогноз при наличии уже имеющейся сердечной недостаточности.
Пациентам, которые не переносят ингибиторы АПФ, назначают блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА). Они обладают похожим действием с ингибиторами АПФ: блокируют действие гормона ангиотензина II, благодаря чему происходит расслабление кровеносных сосудов. В практике часто используют следующие препараты: эпросартан, ирбесартан, кандесартан, лозартан. Препараты хорошо переносятся, обладают меньшим количеством побочных реакций. Блокаторы рецепторов ангиотензина защищают головной мозг от последствий гипертонии, улучшают почечную функцию, работу сердца. Препараты могут назначаться пациентам с диабетом, в некоторых случаях беременным женщинам.
Комбинированные препараты гипотензивного действия
Комбинированные препараты для лечения гипертензии представляют собой сочетание нескольких компонентов для получения лучшего терапевтического эффекта. Комбинированные препараты оказывают одновременное действие на несколько источников недуга, поэтому больному нет необходимости принимать большое количество препаратов. Использование комбинированных препаратов позволяет снизить выраженность побочных эффектов. Среди таких препаратов широко распространены:
- адельфан-эзидрекс;
- кристепин;
- вискалдикс;
- капозид;
- радельфандрекс.
При назначении гипотензивных средств, если у пациента нет индивидуальных показаний, чаще всего используют комбинированные препараты. Также их используют при артериальном давлении выше целевого. Лечение данными препаратами, как правило, длительное или даже пожизненное.
Гипотензивные препараты центрального действия нового поколения
Ввиду наличия большого количества побочных действий, прием гипотензивных препаратов центрального действия в наши дни назначается довольно редко. К тому же, лекарственные средства данной категории могут вызывать привыкание.
Гипотензивные препараты центрального действия чаще всего применяются для купирования гипертонического криза. Целесообразность их использования в данной ситуации объясняется быстрым началом действия.
Прием данных сосудорасширяющих препаратов может быть постоянным, однако в наше время разработано большое количество гипотензивных средств нового поколения, обладающих более высокой эффективностью, лучшей переносимостью и длительным терапевтическим эффектом.
Существует ряд противопоказаний к приему гипотензивных препаратов центрального действия:
- беременность;
- кардиогенный шок;
- почечная недостаточность;
- атеросклероз головного мозга.
Благодаря постоянному развитию фармацевтической отрасли на сегодняшний день разработаны современные гипотензивные препараты, обладающие высокой эффективностью и минимальным количеством противопоказаний и побочных действий.
Механизм снижения давления
Классификация гипотензивных средств по механизму действия включает в себя несколько групп, она является наиболее важной в медицине в сравнении с классификацией по химическому строению и составу. Данные лекарственные средства позволяют облегчить состояние пациентов с гипертонией.
Группы гипотензивных препаратов в таблице позволяют сравнить их действие и определить особенности, характерные для каждой группы.
Группа препаратов | Препараты |
Диуретики, ликвидирующие избыток жидкости в сосудах и сосудистой стенке | индапамид, фуросемид, триамтерен |
Антиадренергические препараты воздействуют на симпатическую нервную систему | клофелин, метилдопа, |
Ганглиоблокаторы прекращают функционирование парасимпатических и симпатических нервных узлов одновременно | пентамин, бензогексоний |
Постганглиоблокаторы способствуют созданию симпатической блокады | октадин, резерпин, раунатин |
Альфа-адреноблокаторы имеют кратковременное действие, поэтому применяются исключительно при гипертонических кризах | пирроксан, тропафен, фентоламин |
Бета-адреноблокаторы имеют сосудорасширяющие действие и замедляют работу сердца | анаприлин |
Вазодилататоры подразделяются на венозные и артериолярные | апрессин, миноксидил, верапамил |
Современная классификация гипотензивных препаратов включает множество подгрупп по механизму действия. При выборе гипотензивного препарата, наиболее подходящего в каждом конкретном случае, врач-терапевт или невролог Юсуповской больницы учитывает ряд факторов: индивидуальную переносимость действующего вещества, наличие сопутствующих заболеваний, показатели крови больного.
В Юсуповской больнице при лечении пациентов применяются гипотензивные средства центрального действия, препараты имеют определенные побочные эффекты, поэтому назначаются они только после постановки диагноза и при отсутствии противопоказаний.
Лечение повышенного давления в Юсуповской больнице
Лечение артериальной гипертензии и других заболеваний должно проводиться под контролем врача. При поступлении пациента в Юсуповскую больницу врачи проводят обследование. При повышенном давлении оно включает в себя сбор анамнеза, физикальное обследование, лабораторные методы исследования, эхокардиографию, обследование глазного дна. Только после этого могут быть назначены терапевтические мероприятия, определены необходимые гипотензивные средства центрального действия, список которых обширен.
Самолечение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы может привести к серьезным последствиям, поэтому, если пациенту показана медикаментозная терапия и назначены препараты, он должен придерживаться врачебных рекомендаций. Гипотензивные препараты, классификационная таблица которых известна любому опытному врачу-терапевту, оказывают различное воздействие на организм, поэтому даже незначительные нарушения их приема могут не привести к ожидаемому результату.
Каждый пациент в Юсуповской больницы получает помощь квалифицированных специалистов. Персонал клиники обеспечивает обслуживание пациентов на европейском уровне, поэтому лечение становится не только эффективным, но и комфортным. Посетить специалистов Юсуповской больницы можно без очереди, для этого необходимо записаться на прием по телефону клиники или через форму обратной связи на сайте.
Автор
Список литературы
- МКБ-10 (Международная классификация болезней)
- Юсуповская больница
- Алперт, Дж. Лечение инфаркта миокарда / Дж. Алперт. — Москва: Машиностроение, 1994. — 255 c.
- Руководство по амбулаторно-поликлинической кардиологии. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2007. — 400 c.
- Тополянский, А.В. Кардиология. Справочник практического врача / А.В. Тополянский. — М.: МЕДпресс-информ, 2009. — 379 c.
Наши специалисты
Врач по рентгенэндоваскулярным диагностике и лечению, кандидат медицинских наук
Кардиолог
Анестезиолог-реаниматолог, кардиолог, врач функциональной диагностики
Цены на лечение гипотензивными препаратами
*Информация на сайте носит исключительно ознакомительный характер. Все материалы и цены, размещенные на сайте, не являются публичной офертой, определяемой положениями ст. 437 ГК РФ. Для получения точной информации обратитесь к сотрудникам клиники или посетите нашу клинику.
Скачать прайс на услуги
Мы работаем круглосуточно
Вы читаете цикл статей о гипотензивных (антигипертензивных) препаратах. Если вы хотите получить более целостное представление о теме, пожалуйста, начните с самого начала: обзор гипотензивных средств, действующих на нервную систему.
В продолговатом мозге (это самый нижний отдел головного мозга) находится сосудодвигательный (вазомоторный) центр. Он имеет два отдела — прессорный и депрессорный, которые повышают и снижают АД соответственно, действуя через нервные центры симпатической нервной системы в спинном мозге. Подробнее физиология сосудодвигательного центра и регуляция сосудистого тонуса изложена здесь: https://www.bibliotekar.ru/447/117.htm (текст из учебника по нормальной физиологии для медвузов).
Сосудодвигательный центр для нас важен потому, что есть группа лекарств, действующих на его рецепторы и таким образом снижающих артериальное давление.
Отделы головного мозга.
Классификация препаратов центрального действия
К препаратам, воздействующим преимущественно на симпатическую активность в головном мозге, относятся:
- клонидин (клофелин),
- моксонидин (физиотенз),
- метилдопа (может применяться у беременных),
- гуанфацин,
- гуанабенз.
В поиске по аптекам Москвы и Беларуси нет метилдопы, гуанфацина и гуанабенза, но продаются клонидин (строго по рецепту) и моксонидин.
Центральный компонент действия имеется также у блокаторов серотониновых рецепторов, о них — в следующей части.
Клонидин (клофелин)
Клонидин (клофелин) тормозит секрецию катехоламинов надпочечниками и стимулирует альфа2-адренорецепторы и I1-имидазолиновые рецепторы сосудодвигательного центра. Он уменьшает АД (за счет расслабления сосудов) и ЧСС (частоту сердечных сокращений). Клофелин также оказывает снотворное и обезболивающее действие.
Схема регуляции сердечной деятельности и артериального давления.
В кардиологии клофелин применяется в основном для лечения гипертонических кризов. Это лекарственное средство обожают преступники и… бабушки-пенсионерки. Злоумышленники любят подмешивать клофелин в спиртное и, когда жертва «вырубится» и крепко уснет, грабят попутчиков (никогда не пейте алкоголь в дороге с малознакомыми людьми!). Это одна из причин, по которой клофелин (клонидин) уже давно отпускается в аптеках исключительно по рецепту врача.
Популярность клофелина как средства от артериальной гипертензии у бабушек-«клофелинщиц» (которые не могут жить без приема клофелина, как курильщики без сигареты) обусловлена несколькими причинами:
- высокой эффективностью препарата. Участковые врачи назначают его для лечения гипертонических кризов, а также от отчаяния, когда другие препараты недостаточно эффективны или не по карману пациенту, а чем-то лечить надо. Клофелин снижает давление даже при неэффективности других средств. Постепенно у пожилых людей развивается психическая и даже физическая зависимость от этого препарата.
- снотворный (седативный) эффект. Не могут заснуть без любимого лекарства. Седативные препараты вообще пользуются популярностью у людей, ранее я подробно писал о корвалоле.
- обезболивающий эффект тоже имеет значение, особенно в старости, когда «все болит».
- широкий терапевтический интервал (т.е. широкий диапазон безопасных доз). Например, максимальная суточная доза равна 1.2-2.4 мг, что составляет целых 8-16 таблеток по 0.15 мг. Мало какие таблетки от давления удается безнаказанно принимать в таком количестве.
- дешевизна препарата. Клофелин — один из самых дешевых препаратов, что для бедного пенсионера имеет первостепенное значение.
Клофелин рекомендуется использовать только для лечения гипертонических кризов, для регулярного приема 2-3 раза в день он нежелателен, поскольку возможны быстрые значительные колебания уровня АД в течение дня, что может быть опасным для сосудов. Основные побочные эффекты: сухость во рту, головокружение и заторможенность (нельзя водителям), возможно развитие депрессии (тогда клофелин следует отменить).
Ортостатической гипотонии (снижение артериального давления в вертикальном положении тела) клофелин не вызывает.
Самый опасный побочный эффект клофелина — синдром отмены. Бабушки-«клофелинщицы» принимают много таблеток в сутки, доводя среднесуточный прием до высоких суточных доз. Но поскольку препарат сугубо рецептурный, полугодовой запас клофелина дома создать не получится. Если в местных аптеках по какой-то причине возникают перебои с поставками клофелина, у этих больных начинается тяжелый синдром отмены. Как при запое. Отсутствующий в крови клофелин больше не тормозит выделение катехоламинов в кровь и не снижает артериальное давление. Пациентов беспокоят возбуждение, бессонница, головная боль, сердцебиение и очень высокое артериальное давление. Лечение заключается во введении клофелина, альфа-адреноблокаторов и бета-адреноблокаторов.
Запомните! Регулярный прием клофелина не должен прекращаться резко. Отменять препарат нужно постепенно, заменяя ?- и ?-адреноблокаторами.
Моксонидин (физиотенз)
Моксонидин — современный перспективный препарат, который можно кратко назвать «улучшенным клофелином». Моксонидин относят ко второму поколению средств, действующих на центральную нервную систему. Препарат действует на те же самые рецепторы, что и клонидин (клофелин), но действие на I1-имидазолиновые рецепторы выражено значительно сильнее, чем действие на альфа2-адренорецепторы. Благодаря стимуляции I1-рецепторов выделение катехоламинов (адреналин, норадреналин, дофамин) тормозится, что снижает АД (артериальное давление). Моксонидин длительно поддерживает сниженный уровень адреналина в крови. В некоторых случаях, как и у клофелина, в первый час после приема внутрь перед снижением АД может наблюдаться его рост на 10%, что обусловлено стимуляцией альфа1- и альфа2-адренорецепторов.
В клинических исследованиях Моксонидин снижал систолическое (верхнее) давление на 25-30 мм рт. ст. и диастолическое (нижнее) давление на 15-20 мм без развития устойчивости к препарату в течение 2-летнего лечения. Эффективность лечения оказалась сравнима с бета-блокатором атенололом и ингибиторами АПФ каптоприлом и эналаприлом.
Антигипертензивный эффект Моксонидина длится 24 часа, препарат принимается 1 раз в сутки. Моксонидин не увеличивает уровень сахара и липидов в крови, его эффект не зависит от массы тела, пола и возраста. Моксонидин уменьшал ГЛЖ (гипертрофию левого желудочка), что позволяет сердцу прожить дольше.
Высокая антигипертензивная активность моксонидина позволила применить его для комплексного лечения пациентов с ХСН (хронической сердечной недостаточностью) с II-IV функциональным классом, но результаты в исследовании MOXCON (1999) оказались удручающими. После 4 месяцев лечения клиническое иследование пришлось прервать досрочно из-за высокой смертности в опытной группе по сравнению с контрольной (5.3% против 3.1%). Общая смертность повышалась из-за увеличения частоты внезапной смерти, сердечной недостаточности и острого инфаркта миокарда.
Моксонидин вызывает меньше побочных эффектов по сравнению с клонидином, хотя они очень похожи. В сравнительном перекрестном 6-недельном исследовании моксонидина с клофелином (каждый пациент получал оба сравниваемых препарата в случайной последовательности) побочные эффекты привели к прекращению лечения у 10% пациентов, получавших клофелин, и только у 1.6% больных, принимавших моксонидин. Чаще беспокоят сухость во рту, головная боль, головокружение, усталость или сонливость.
Синдром отмены отмечался в первый день после отмены препарата у 14% тех, кто получал клофелин, и лишь у 6% пациентов, получавших моксонидин.
Таким образом, получается:
- клофелин стоит дешево, но имеет много побочных эффектов,
- моксонидин стоит значительно дороже, но принимается 1 раз в сутки и лучше переносится. Он может назначаться, если препараты других групп недостаточно эффективны или противопоказаны.
Вывод: если позволяет финансовое положение, между клонидином и моксонидином для постоянного приема лучше выбирать последний (1 раз в сутки). Клофелин же принимать только в случае гипертонических кризов, это не препарат на каждый день.
Далее: № 8. Серотонин и блокаторы серотониновых рецепторов для лечения артериальной гипертензии.
Материал был полезен? Поделитесь ссылкой: