Прогестерон показания и противопоказания
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Ïðîãåñòåðîí
Ãîðìîí æåëòîãî òåëà, îêàçûâàåò ïðîãåñòàãåííîå äåéñòâèå. Ñâÿçûâàÿñü ñ ðåöåïòîðàìè íà ïîâåðõíîñòè êëåòîê îðãàíîâ-ìèøåíåé, ïðîíèêàåò â ÿäðî, ãäå, àêòèâèðóÿ ÄÍÊ, ñòèìóëèðóåò ñèíòåç ÐÍÊ. Ñïîñîáñòâóåò ïåðåõîäó ñëèçèñòîé îáîëî÷êè ìàòêè èç ôàçû ïðîëèôåðàöèè, âûçûâàåìîé ôîëëèêóëÿðíûì ãîðìîíîì, â ñåêðåòîðíóþ, à ïîñëå îïëîäîòâîðåíèÿ — ñîçäàåò íåîáõîäèìûå óñëîâèÿ äëÿ èìïëàíòàöèè è ðàçâèòèÿ îïëîäîòâîðåííîé ÿéöåêëåòêè. Óìåíüøàåò âîçáóäèìîñòü è ñîêðàòèìîñòü ìûøö ìàòêè è ìàòî÷íûõ òðóá, ñòèìóëèðóåò ðîñò ñåêðåòîðíîãî îòäåëà àöèíóñîâ ìîëî÷íûõ æåëåç è èíäóöèðóåò ëàêòàöèþ. Ñòèìóëèðóÿ ïðîòåèíëèïàçó, óâåëè÷èâàåò çàïàñû æèðà, ïîâûøàåò óòèëèçàöèþ ãëþêîçû, ïîâûøàÿ óðîâíè áàçàëüíîãî è ñòèìóëèðîâàííîãî èíñóëèíà, ñïîñîáñòâóåò íàêîïëåíèþ â ïå÷åíè ãëèêîãåíà, ïîâûøàåò âûðàáîòêó àëüäîñòåðîíà; â íèçêèõ äîçàõ óñêîðÿåò, à â âûñîêèõ — ïîäàâëÿåò ïðîäóêöèþ ãîíàäîòðîïíûõ ãîðìîíîâ ãèïîôèçà; óìåíüøàåò àçîòåìèþ, óâåëè÷èâàåò âûâåäåíèå àçîòà ñ ìî÷îé.
Áûñòðî è ïðàêòè÷åñêè ïîëíîñòüþ âñàñûâàåòñÿ ïîñëå ï/ê è â/ì ââåäåíèÿ. Ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè ñ îáðàçîâàíèåì êîíúþãàòîâ ñ ãëþêóðîíîâîé è ñåðíîé êèñëîòîé. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ñîñòàâëÿåò íåñêîëüêî ìèíóò. Ïðèìåðíî 50–60% âûâîäèòñÿ ñ ìî÷îé, áîëåå 10% — ñ æåë÷üþ. Êîëè÷åñòâî ìåòàáîëèòîâ, ýêñêðåòèðóåìûõ ñ ìî÷îé, êîëåáëåòñÿ â çàâèñèìîñòè îò ôàçû æåëòîãî òåëà.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ïðîãåñòåðîí
Àìåíîðåÿ, àíîâóëÿòîðíàÿ ìåòðîððàãèÿ, ýíäîêðèííîå áåñïëîäèå (â òîì ÷èñëå îáóñëîâëåííîå íåäîñòàòî÷íîñòüþ æåëòîãî òåëà), óãðîçà ïðåðûâàíèÿ áåðåìåííîñòè, îëèãîìåíîðåÿ, àëüãîäèñìåíîðåÿ (íà ïî÷âå ãèïîãåíèòàëèçìà), äèàãíîñòèêà îáðàçîâàíèÿ ýíäîãåííûõ ýñòðîãåíîâ.
Ãåëü: ìàñòîäèíèÿ, äîáðîêà÷åñòâåííàÿ ìàñòîïàòèÿ íà ôîíå äåôèöèòà ïðîãåñòåðîíà.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ïðîãåñòåðîí
Ïðèåì âíóòðü (êàïñóëû)
 áîëüøèíñòâå ñëó÷àåâ ñðåäíÿÿ ñóòî÷íàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 200–300 ìã â 2 ïðèåìà (100 ìã óòðîì íå ðàíåå, ÷åì ÷åðåç 1 ÷ ïîñëå åäû è 100–200 ìã âå÷åðîì ïåðåä ñíîì).
Ïðè íåäîñòàòî÷íîñòè ëþòåèíîâîè ôàçû (ïðåäìåíñòðóàëüíûé ñèíäðîì, ôèáðîçíî-êèñòîçíàÿ ìàñòîïàòèÿ, íàðóøåíèÿ ìåíñòðóàëüíîãî öèêëà, ïðåìåíîïàóçà) ñóòî÷íàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 200–300 ìã (100 ìã óòðîì è 100–200 ìã âå÷åðîì ïåðåä ñíîì) íà ïðîòÿæåíèè 10 äíåé (ñ 17-ãî ïî 26-é äåíü öèêëà).
Ïðè çàìåñòèòåëüíîé ãîðìîíàëüíîé òåðàïèè â ìåíîïàóçå íà ôîíå ïðèåìà ýñòðîãåíîâ ïðåïàðàò íàçíà÷àþò ïî 200 ìã âå÷åðîì ïåðåä ñíîì íà ïðîòÿæåíèè 12–14 äíåé.
Ïðè óãðîçå ïðåæäåâðåìåííûõ ðîäîâ íàçíà÷àþò 400 ìã ïðîãåñòåðîíà îäíîêðàòíî, â äàëüíåéøåì âîçìîæåí ïðèåì ïî 200–400 ìã êàæäûå 6–8 ÷ äî èñ÷åçíîâåíèÿ ñèìïòîìîâ. Äîçó è êðàòíîñòü ïðèìåíåíèÿ óñòàíàâëèâàþò èíäèâèäóàëüíî â çàâèñèìîñòè îò êëèíè÷åñêèõ ïðîÿâëåíèé óãðîçû ïðåæäåâðåìåííûõ ðîäîâ. Ïîñëå èñ÷åçíîâåíèÿ ñèìïòîìîâ äîçó ïðîãåñòåðîíà ïîñòåïåííî ñíèæàþò äî ïîääåðæèâàþùåé — 200–300 ìã â ñóòêè (100 ìã óòðîì ÷åðåç 1 ÷ ïîñëå åäû è 100–200 ìã âå÷åðîì ïåðåä ñíîì).  ýòîé äîçå ïðåïàðàò ìîæíî ïðèìåíÿòü äî 37 íåä áåðåìåííîñòè. Åñëè êëèíè÷åñêèå ïðîÿâëåíèÿ óãðîçû ïðåæäåâðåìåííûõ ðîäîâ âîçíèêàþò ñíîâà, ëå÷åíèå âîçîáíîâëÿþò ñ ïðèìåíåíèÿ â ýôôåêòèâíîé äîçå.
Èíòðàâàãèíàëüíîå ââåäåíèå (êàïñóëû)
Ïðè ïîëíîì îòñóòñòâèè ïðîãåñòåðîíà ó æåíùèí ñ íåôóíêöèîíèðóþùèìè (îòñóòñòâóþùèìè) ÿè÷íèêàìè (äîíàöèÿ ÿéöåêëåòêè) íà ôîíå ýñòðîãåííîé òåðàïèè ïðåïàðàò íàçíà÷àþò ïî 100 ìã/ñóò íà 13 è 14-é äíè öèêëà, â äàëüíåéøåì — ïî 100 ìã 2 ðàçà â ñóòêè (óòðîì è âå÷åðîì) ñ 15-ãî ïî 25-é äåíü öèêëà, ñ 26-ãî äíÿ è â ñëó÷àå íàñòóïëåíèÿ áåðåìåííîñòè äîçó ïîâûøàþò íà 100 ìã íà ñóòêè åæåíåäåëüíî, äîñòèãàÿ ìàêñèìàëüíîé ñóòî÷íîé äîçû — 600 ìã â 3 ïðèåìà (ïî 200 ìã êàæäûå 8 ÷).  ýòîé äîçå ïðåïàðàò ïðèìåíÿþò íà ïðîòÿæåíèè 60 äíåé.  äàëüíåéøåì âîçìîæåí ïðèåì ïðîãåñòåðîíà â äîçå 400–600 ìã/ñóò (ïî 200 ìã êàæäûå 8–12 ÷), äî 27 íåä áåðåìåííîñòè âêëþ÷èòåëüíî.
Äëÿ ïîääåðæêè ëþòåèíîâîé ôàçû ïðè ïðîâåäåíèè öèêëà ýêñòðàêîðïîðàëüíîãî îïëîäîòâîðåíèÿ ïðåïàðàò íàçíà÷àþò ïî 400–600 ìã/ñóò (ïî 200 ìã êàæäûå 8–12 ÷) íà÷èíàÿ ñî äíÿ èíúåêöèè õîðèîíè÷íîãî ãîíàäîòðîïèíà äî 27 íåä áåðåìåííîñòè âêëþ÷èòåëüíî.
Äëÿ ïîääåðæêè ëþòåèíîâîé ôàçû â ñïîíòàííîì èëè èíäóöèðîâàííîì ìåíñòðóàëüíîì öèêëå ïðè áåñïëîäèè, ñâÿçàííîì ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè æåëòîãî òåëà, íàçíà÷àþò ïî 200–300 ìã/ ñóò â 2 ïðèåìà, íà÷èíàÿ ñ 17-ãî äíÿ öèêëà íà ïðîòÿæåíèè 10 äíåé.  ñëó÷àå çàäåðæêè ìåíñòðóàöèè è âûÿâëåíèÿ áåðåìåííîñòè ïðèåì ïðåïàðàòà ñëåäóåò âîçîáíîâèòü. Ëå÷åíèå â ðåêîìåäóåìîé äîçå (100 ìã óòðîì è 100–200 ìã âå÷åðîì ïåðåä ñíîì) ìîæåò áûòü ïðîäîëæåíî äî 27 íåä áåðåìåííîñòè âêëþ÷èòåëüíî.
 ñëó÷àå óãðîçû âûêèäûøà èëè äëÿ ïðîôèëàêòèêè ïðèâû÷íîãî âûêèäûøà íà ôîíå äåôèöèòà ïðîãåñòåðîíà íàçíà÷àþò ïî 200–400 ìã/ñóò (100–200 ìã êàæäûå 12 ÷) äî 27 íåä áåðåìåííîñòè. Ýôôåêòèâíóþ äîçó ïîäáèðàþò èíäèâèäóàëüíî â çàâèñèìîñòè îò êëèíè÷åñêèõ ïðîÿâëåíèé óãðîçû âûêèäûøà.
Â/ì èëè ï/ê
Ïðè êðîâîòå÷åíèÿõ, îáóñëîâëåííûõ äèñôóíêöèåé ÿè÷íèêîâ — ïî 5–15 ìã åæåäíåâíî â òå÷åíèå 6–8 äíåé; åñëè ïðåäâàðèòåëüíî âûïîëíåíî âûñêàáëèâàíèå ñëèçèñòîé îáîëî÷êè ïîëîñòè ìàòêè, íà÷èíàþò ñïóñòÿ 18–20 äíåé (åñëè ïðîèçâåñòè âûñêàáëèâàíèå íåâîçìîæíî, ââîäÿò âî âðåìÿ êðîâîòå÷åíèÿ).  ïåðèîä ëå÷åíèÿ êðîâîòå÷åíèå ìîæåò âðåìåííî óñèëèòüñÿ (íà 3–5 äíåé); àñòåíèçèðîâàííûì áîëüíûì íåîáõîäèìî ïðåäâàðèòåëüíî ïðîâåñòè ãåìîòðàíñôóçèþ (200–250 ìë). Ïîñëå îñòàíîâêè êðîâîòå÷åíèÿ òåðàïèþ ïðîäîëæàþò â òå÷åíèå 6 äíåé. Åñëè ïîñëå 6–8 äíåé ëå÷åíèÿ êðîâîòå÷åíèå íå ïðåêðàòèëîñü, äàëüíåéøåå ââåäåíèå íåöåëåñîîáðàçíî. Ïðè ãèïîãåíèòàëèçìå è àìåíîðåå ââîäÿò ïîñëå ïðèìåíåíèÿ ýñòðîãåííûõ ïðåïàðàòîâ ïî 5 ìã ïðîãåñòåðîíà åæåäíåâíî èëè ïî 10 ìã ÷åðåç äåíü â òå÷åíèå 6–8 äíåé. Ïðè àëüãîäèñìåíîðåå ëå÷åíèå íà÷èíàþò çà 6–8 äíåé äî ìåíñòðóàöèè ïî 5 èëè 10 ìã åæåäíåâíî â òå÷åíèå 6–8 äíåé. Ïðè àëüãîäèñìåíîðåå, âûçâàííîé ãèïîïëàçèåé ìàòêè, ñî÷åòàþò ñ ýñòðîãåíàìè èç ðàñ÷åòà 10 000 ÅÄ ÷åðåç äåíü â òå÷åíèå 2–3 íåä; çàòåì â òå÷åíèå 6 äíåé ââîäÿò ïðîãåñòåðîí. Äëÿ ïðîôèëàêòèêè è ëå÷åíèÿ óãðîæàþùåãî è íà÷èíàþùåãîñÿ âûêèäûøà, âûçâàííîãî íåäîñòàòî÷íîñòüþ ôóíêöèè æåëòîãî òåëà — ïî 10–25 ìã åæåäíåâíî èëè ÷åðåç äåíü, äî ïîëíîãî óñòðàíåíèÿ ðèñêà âûêèäûøà. Ïðè ïðèâû÷íîì àáîðòå ââîäÿò äî 4 ìåñ áåðåìåííîñòè. Ïðè íåäîñòàòî÷íîñòè æåëòîãî òåëà: 12,5 ìã/ñóò â/ì â òå÷åíèå 2 íåä ñ ìîìåíòà îâóëÿöèè (ïðè íåîáõîäèìîñòè — äî 11 íåä áåðåìåííîñòè). Äèàãíîñòèêà îáðàçîâàíèÿ ýíäîãåííûõ ýñòðîãåíîâ: â/ì, 100 ìã îäíîêðàòíî.
Ìåñòíî
Ãåëü: 1 äîçó (2,5 ã 1% ãåëÿ) íàíîñÿò íà êîæó êàæäîé ìîëî÷íîé æåëåçû äî ïîëíîãî âïèòûâàíèÿ 1 ðàç â ñóòêè íåçàâèñèìî îò äíåé ìåíñòðóàëüíîãî öèêëà.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ïðîãåñòåðîí
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ïðîãåñòåðîíó, ðàê ìîëî÷íîé æåëåçû è ïîëîâûõ îðãàíîâ, ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, II–III òðèìåñòð áåðåìåííîñòè, ñêëîííîñòü ê òðîìáîçàì, îñòðûé ôëåáèò, òðîìáîýìáîëèè, âàãèíàëüíûå êðîâîòå÷åíèÿ íåÿñíîãî ãåíåçà, ïîðôèðèÿ.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Ïðîãåñòåðîí
Ñîíëèâîñòü, ãîëîâíàÿ áîëü, äåïðåññèÿ, àïàòèÿ, äèñôîðèÿ; õîëåñòàòè÷åñêèé ãåïàòèò, òîøíîòà, ðâîòà, àíîðåêñèÿ, êàëüêóëåçíûé õîëåöèñòèò; ñíèæåíèå ëèáèäî, ñîêðàùåíèå ìåíñòðóàëüíîãî öèêëà, ïðîìåæóòî÷íîå êðîâîòå÷åíèå; íàðóøåíèå çðåíèÿ, ïîâûøåíèå ÀÄ, îòåêè, òðîìáîýìáîëèè, òðîìáîôëåáèò, òðîìáîç âåí ñåò÷àòêè; ãàëàêòîðåÿ, àëîïåöèÿ, óâåëè÷åíèå ìàññû òåëà, óâåëè÷åíèå, áîëü è íàïðÿæåíèå ìîëî÷íûõ æåëåç, ãèðñóòèçì; àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè, áîëåçíåííîñòü â ìåñòå ââåäåíèÿ.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ïðîãåñòåðîí
Ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿþò ïðè çàáîëåâàíèÿõ ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû, Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ), ÕÏÍ, ñàõàðíîì äèàáåòå, ÁÀ, ýïèëåïñèè, ìèãðåíè, äåïðåññèè; ãèïåðëèïîïðîòåèíåìèè, âíåìàòî÷íîé áåðåìåííîñòè, â ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.  ïåðèîä ëå÷åíèÿ íåîáõîäèìî âîçäåðæèâàòüñÿ îò çàíÿòèé ïîòåíöèàëüíî îïàñíûìè âèäàìè äåÿòåëüíîñòè, òðåáóþùèìè ïîâûøåííîé êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ è áûñòðîòû ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ïðîãåñòåðîí
Ïîòåíöèðóåò äåéñòâèå äèóðåòèêîâ, ãèïîòåíçèâíûõ ñðåäñòâ, èììóíîäåïðåññàíòîâ, êîàãóëÿíòîâ. Ñíèæàåò ëàêòîãåííûé ýôôåêò îêñèòîöèíà, à òàêæå óìåíüøàåò ýôôåêòû óòåðîòîíè÷åñêèõ ñðåäñòâ, àíàáîëè÷åñêèõ ñòåðîèäîâ, ãîíàäîòðîïíûõ ãîðìîíîâ ïåðåäíåé äîëè ãèïîôèçà. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ áàðáèòóðàòàìè îòìå÷àåòñÿ óìåíüøåíèå äåéñòâèÿ ïðîãåñòåðîíà.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Ïðîãåñòåðîí:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
действующее вещество: в 1 мл препарата прогестерона 10 мг или’ 25 мг;
вспомогательные вещества: бензилбензоат, масло оливковое рафинированное.
прозрачная маслянистая жидкость от светло- желтого до зеленовато-желтого цвета.
Прогестерон является гормоном желтого тела; вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызванной фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает также возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.
После внутримышечного и подкожного введения быстро и практически полностью всасывается. Метаболизируется в печени, образуя конъюгаты с глюкуроновой и серной кислотой. Период полувыведения составляет несколько минут. 50-60 % выводится с мочой, более 10 % — с желчью.
Количество метаболитов, экскретируемых с мочой, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.
Аменорея, ановуляторные маточные кровотечения, эндокринное бесплодие, в том числе, обусловленное недостаточностью желтого тела, невынашивание беременности, олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипогонадизма); угрожающий или привычный аборт, связанный с установленным дефицитом прогестерона.
Заболевания печени, нарушение функции печени, рак молочной железы и половых органов, склонность к тромбозам, активная венозная или артериальная тромбоэмболия, тяжелый тромбофлебит или эти состояния в анамнезе, беременность после 36 недели, внематочная беременность или аборт, который не состоялся (в анамнезе), влагалищные кровотечения неустановленного генеза, состояние после аборта, порфирия; беременность 2-3 триместр.
В период беременности препарат применяют только для профилактики и лечения угрозы выкидыша. После 36 недели беременности применение препарата противопоказано. Не применяют препарат для женщин, планирующих беременность в ближайшее время. Риск врожденных аномалий, включая половые аномалии у детей обоего пола, связанный с действием экзогенного прогестерона во время беременности, полностью не установлен. Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому поргестерон не следует применять в период кормления грудью.
Перед использованием ампулу с препаратом слегка подогревают на водяной бане (до 30-40°С). В случае выпадения кристаллов ампулу нагревают на кипящей водяной бане до полного их растворения. Препарат вводят внутримышечно или подкожно.
При кровотечениях, связанных с дисфункцией яичников, — по 5-15 мг ежедневно в течение 6-8 дней. Если после 6-8 дней лечения кровотечение не прекратилось, дальнейшее введение прогестерона нецелесообразно. При прекратившемся кровотечении лечение не следует прерывать ранее 6 дней.
При гипогенитализме и аменорее вводят (сразу же после применения эстрогенных препаратов) по 5 мг ежедневно или по 10 мг через день в течение 6-8 дней.
Для профилактики и лечения угрожающего выкидыша, вызванного недостаточностью функции желтого тела, — по 10-25 мг ежедневно или черта день до полного устранения риска выкидыша. При привычном выкидыше препарат вводят до 4 месяца беременности. При альгодисменорее (дисменорее) для уменьшения или устранения болей, препарат начинают вводить за 6-8 дней до менструации по 5-10 мг ежедневно в течение 6-8 дней. Курс лечения можно повторить несколько раз. Высшая разовая и суточная доза внутримышечно составляет 25 мг (2,5 мл 1 % раствора или 1 мл 2,5 % раствора). Лечение прогестероном альгодисменореи, связанной с недоразвитием матки, можно сочетать с предварительным назначением эстрогенных препаратов.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория. Со стороны пищеварительной системы: холестатический гепатит, тошнота, рвота, снижение аппетита, калькулезный холецистит.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, сокращение менструального цикла, промежуточное кровотечение, генитальный зуд, влагалищный выделения, влагалищный микоз.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения,
Со стороны ССС: повышение АД, отеки, тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, алопеция, увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желез; гирсутизм., акне, хлоазма. Аллергические реакции.
Местные реакции: болезненность в месте введения.
Избыточное количество прогестагенов может вызвать вириализацию плода женского пола (вплоть до неопределенности половой принадлежности).
Прогестерон ослабляет действие препаратов, которые стимулируют сокращение миометрия (окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов (ретаболил, неробол), гонадотропних гормонов гипофиза. При взаимодействии с окситоцином снижается лактогенный эффект. Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромкриптина и системных коагулянтов. Снижает эффективность антикоагулянтов. Действие прогестерона снижается при одновременном применении барбитуратов.
С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертонии, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии.
Прогестерон также следует применять с осторожностью больным с психическими нарушениями в анамнезе, препарат необходимо отменить при появлении первых признаков депрессии.
У больных сахарным диабетом нужно тщательным образом контролировать уровень глюкозы в крови.
При применении Прогестерона необходимо быть внимательными к ранним признакам и симптомам тромбоэмболии, а в случае их возникновения терапию препаратом необходимо прекратить.
Поскольку метаболизм стероидных гормонов происходит в печени, Прогестерон не следует применять для пациентов с нарушениями функции печени.
При длительном применении больших доз Прогестерона возможно прекращение менструаций.
Перед назначением препаратов прогестерона обязателен гинекологический осмотр и обследование молочных желез. Аномальные кровотечения могут служить показанием для исследования эндометрии.
Лечение должно бить прекращено при возникновении внезапной частичной или полной Потери зрения, внезапном экзофтальме, диплопии или мигрени. Обнаружение при офтальмологическом исследовании отека диска зрительного нерва или сосудистых
поражений сетчатки требует отмены препарата.
Данные об особенностях применения у пожилых пациентов отсутствуют.
Нет данных касающихся особенностей применения у пациентов с нарушением функции почек.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
По 1 мл препарата в ампуле. По 10 ампул в картонной пачке с полимерным вкладышем из пленки поливинилхлоридной.
. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Содержание
Структурная формула
Русское название
Прогестерон
Латинское название вещества Прогестерон
Progesteronum (род. Progesteroni)
Химическое название
Прегн-4-ен-3,20-дион
Брутто-формула
C21H30O2
Фармакологическая группа вещества Прогестерон
- Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
- Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- D25 Лейомиома матки
- E28 Дисфункция яичников
- E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
- N60.1 Диффузная кистозная мастопатия
- N64.4 Мастодиния
- N64.8 Другие уточненные болезни молочной железы
- N80 Эндометриоз
- N91.2 Аменорея неуточненная
- N91.5 Олигоменорея неуточненная
- N92.1 Обильные и частые менструации при нерегулярном цикле
- N94.3 Синдром предменструального напряжения
- N94.6 Дисменорея неуточненная
- N94.8 Другие уточненные состояния, связанные с женскими половыми органами и менструальным циклом
- N95 Нарушения менопаузы и другие нарушения в околоменопаузном периоде
- N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
- N96 Привычный выкидыш
- N97 Женское бесплодие
- O20.0 Угрожающий аборт
- Z31.1 Искусственное оплодотворение
Код CAS
57-83-0
Характеристика вещества Прогестерон
Белый или почти белый кристаллический порошок, без запаха. Практически нерастворим в воде; растворим в спирте, ацетоне и диоксане; трудно растворим в растительных маслах и очень легко — в хлороформе. Стабилен на воздухе. Молекулярная масса 314,47.
Фармакология
Фармакологическое действие — прогестагенное.
Является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, активирует ДНК и стимулирует синтез РНК.
Способствует переходу слизистой оболочки матки из пролиферативной в секреторную фазу, создает необходимые условия для имплантации оплодотворенной яйцеклетки, снижает чувствительность матки к окситоцину и расслабляет ее мускулатуру (токолитический эффект). Стимулирует липопротеиновые липазы, увеличивает запасы жира, повышает уровни базального и индуцированного инсулина, утилизацию глюкозы, накопление в печени гликогена, выработку альдостерона, вызывает гипоазотемию и гиперазотурию; подавляет продукцию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ и, соответственно, биосинтез гонадотропных гормонов гипофиза.
В тканях молочной железы уменьшает проницаемость капилляров, снижает отек соединительнотканной стромы, зависимый от фазы менструального цикла, тормозит пролиферацию и митотическую активность эпителия протоков (при аппликации в виде геля).
При приеме внутрь, интравагинальном (капсулы), п/к и в/м введении быстро абсорбируется. Cmax при приеме внутрь достигается через 1–3 ч, при интравагинальной аппликации — через 2–6 ч. Связывание с белками — 96–99%, преимущественно с альбумином (50–54%) и транскортином (43–48%). В печени превращается главным образом в прегнандиол и прегнанолон, которые затем подвергаются конъюгации с образованием глюкуронидов и сульфатов. Выводится почками (50–60%) и с желчью (более 10%); метаболиты прогестерона, экскретирующиеся с желчью, выводятся с фекалиями и могут подвергаться энтерогепатической рециркуляции.
При аппликации на кожу в виде геля для наружного применения практически не всасывается и не попадает в системный кровоток.
Эффективность применения в виде вагинального геля показана при лечении вторичной аменореи, обусловленной недостатком прогестерона, а также в репродуктивных технологиях для восполнения недостатка прогестерона при донорстве яйцеклеток.
Применение вещества Прогестерон
Капсулы: для приема внутрь — предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия; пременопауза, менопауза, в т.ч. преждевременная, постменопауза — в качестве гестагенного компонента заместительной гормональной терапии (ЗГТ) в сочетании с эстрогенами; интравагинально — ЗГТ при нефункционирующих яичниках в случае отсутствия прогестерона (донорство яйцеклеток), поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению, поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, профилактика привычного и угрожающего выкидыша вследствие гестагенной недостаточности, эндокринное бесплодие, профилактика миомы матки, эндометриоз.
Раствор в масле: аменорея, олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипогенитализма), ановуляторная метроррагия, эндокринное бесплодие (в т.ч. недостаточность желтого тела), угроза прерывания беременности, диагностика секреции эстрогенов.
Гель для наружного применения: мастодиния, мастопатия.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Капсулы: выраженные нарушения функции печени, склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, неполный аборт, порфирия.
Раствор в масле: рак молочной железы и половых органов (для монотерапии), выраженные нарушения функции печени, беременность (II и III триместр), склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, несостоявшийся выкидыш, порфирия .
Ограничения к применению
Капсулы: заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. артериальная гипертензия, бронхиальная астма, выраженные нарушения функции почек; заболевания ЦНС, в т.ч. депрессия, эпилепсия, мигрень; сахарный диабет; беременность (II и III триместр), кормление грудью.
Раствор в масле: заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. артериальная гипертензия, бронхиальная астма, выраженные нарушения функции почек, заболевания ЦНС, в т.ч. депрессия, эпилепсия, мигрень; сахарный диабет, внематочная беременность, кормление грудью.
Побочные действия вещества Прогестерон
Аллергические реакции.
Капсулы: сонливость, преходящее головокружение (через 1–3 ч после приема), расстройства менструального цикла (сокращение, промежуточное кровотечение).
Раствор в масле: тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки, повышение АД, отеки, калькулезный холецистит, холестатический гепатит, сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория, нарушение зрения, тошнота, рвота, снижение аппетита, галакторея, изменение массы тела, гирсутизм, алопеция; увеличение, боль и напряжение молочных желез; снижение либидо, расстройства менструального цикла (сокращение, промежуточное кровотечение); болезненность в месте введения.
Взаимодействие
Уменьшает эффективность действия ЛС, стимулирующих гладкие мышцы матки, анаболических стероидов. При одновременном применении с барбитуратами снижается действие прогестерона.
Меры предосторожности вещества Прогестерон
Во время лечения ослабляется концентрация внимания (необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций).
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти