Производные нитрофурана побочные действия

Класс нитрофуранов включает в себя синтетические препараты, обладающие бактериальным действием, первые из которых были созданы еще в 1940 году. Нитрофураны обладают широким спектром антибактериальной активности, они воздействуют на бактерии, вирусы и простейшие, и способны действовать на штаммы, устойчивые к некоторым антибиотикам. К нитрофуранам редко развивается вторичная устойчивость (резистентность) микроорганизмов и не достигает высокой степени.

Общие свойства нитрофуранов

Антибактериальный эффект нитрофуранов основан на нескольких механизмах действия:

• нарушения синтеза белка в микробной клетке;
• нарушение биохмических процессов в микробной клетке;
• активация перекисного окисления;
• разрушение цитоплазматической мембраны болезнетворных  микроорганизмов.

Про ФУРАУЦИЛИН, ПРИМЕНЕНИЕ И ПОЛОСКАНИЕ ГОРЛА читайте ТУТ

Побочные эффекты нитрофуранов

При применении препаратов из группы нитрофураны возможны
следующие нежелательные побочные эффекты:

• Со стороны ЖКТ — тошнота, рвота, поэтому нитрофураны следует принимать во время или после еды.
• Со стороны печени — холестаз, желтуха, гепатит, цирроз (обладают гепатотоксичным эффектом, прогноз благоприятный, но восстановление функции печени может занимать несколько месяцев).
• Со стороны системы кроветворения — острая гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы в эритроцитах), в редких случаях (агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия.
• Со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, нистагм, повышенное внутричерепное давление, периферическая нейропатия, мышечная слабость.
• Реакции связанные с индивидуальной чувствительностью к нитрофурнам — макулопапулезная сыпь, кожный зуд, отек Квинке, крапивница, повышение температуры тела, дерматит.
• Со стороны дыхательной системы – острые до 90% бронхоспазм, дискомфорт в груди, васкулит, альвеолярная и плевральная экссудация (проходят после отмены); хронические до 10% (чаще отмечаются у женщин, старше 60 лет при длительном применении) — пневмониты, сопровождающиеся затруднением дыхания и лихорадкой, эозинофилия.

Категорически нельзя принимать нитрофураны вместе с
алкоголем, это может спровоцировать в организме так называемый
дисульфирамоподобный эффект, который в свою очередь способен нанести серьезный
вред многим системам организма.

Противопоказания к применению нитрофуранов

Препараты из группы нитрофурановимеют следубщие противопоказания:

• Беременность.
• Детский возраст до 1 месяца (по назначению врача) и 3 года, для некоторых перпаратов.
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Тяжелые нарушения и патологии печени (фуразолидон).
• Почечная недостаточность (нитрофурантоин, фуразидин).

Не следует назначать при остром пиелонефрите, так как
препарат не создает терапевтические концентрации в тканях почек.

Список препаратов из группы нитрофураны

К основным препаратам из группы нитофуранов относятся:

• Нитрофурал (Фурацилин);
• Нитрофурантоин (Фурадонин);
• Фуразидин калия (Фурагин, Фурамаг);
• Фуразолидон,
• Нифуроксазид (Стопдиар, Эрсефурил).

Спектр активности нитрофуранов

• Грамположительные кокки: стрептококки, стафилококки (кроме MRSA), энтерококки.
• Грамотрицательные палочки: E.coli, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактеры.

Устойчивы анаэробы: P.aeruginosa, серрации, ацинетобактеры

Показания к применению нитрофуранов

• Инфекции нижних отделов мочевыводящих путей: острый цистит, супрессивная терапия хронических инфекций.
• Профилактика инфекционных осложнений при урологических операциях, цистоскопия, катетеризация мочевого пузыря.

Фурадонин

Хорошо всасывается из ЖКТ (биодоступность составляет 50%). Быстро метаболизируется в печени и тканях, поэтому создает низкие концентрации в сыворотке крови. В мочу препарат элиминируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При кислой реакции мочи его действие усиливается, а при щелочной ослабляется. Период полувыведения составляет около 1 часа. При клубочковой фильтрации меньше 40 мл в минуту препарат противопоказан.

Механизм действия

Производное нитрофурана широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие при инфекциях мочевыводящих путей. Нитрофурантоин активен в отношении Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp.

Показания к применению

• Инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит), вызванные чувствительными к нитрофурантоину микроорганизмами.

Способ применения

Взрослым

Внутрь по 50-100 мг 4 раза в сутки, во время или после еды,
для длительной супрессивной терапии – 50-100 мг в сутки.

Детям

Старше 1 месяца – назначают 5-7 мг на 1 килограмм массы тела
в сутки, делят на 4 приема во время еды или после нее.

Продолжительность курса лечения составляет — 7 дней. В случае необходимости возможно продолжение лечения еще в течение 3 дней (только после контроля мочи на стерильность). При проведении длительного поддерживающего лечения дозы нитрофурантоина следует снижать.

Фуразидин калия (Фурагин, Фурамаг)

Как показывает практика, по сравнению с нитрофурантоином, фуразидин калия гораздо лучше всасывается и мягче переносится, но создает более низкие концентрации в моче. Препарат фурамаг выпускается в форме капсул, поэтому имеет максимальное биодоступность и минимум побочных эффектов.

Механизм действия

Нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия фурамага и фурагина микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. В отличие от многих других противомикробных лекарственных средств они не только не угнетают, а даже активируют иммунную систему организма (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы

При этом не фурагин, фурамаг сохраняют облигатной флору
кишечника, не вызывают дисбактериоз в отличие от антибиотиков.

Показания к применению

• Урогенитальные инфекции (острые циститы, уретриты, пиелонефриты).
• Инфекции кожи и мягких тканей, тяжелые инфицированные ожоги.
• Гинекологические инфекции.
• Длительная супрессивная терапия при хроническом пиелонефрите.

Способ применения фурамага

Взрослым

Фурамаг назначают по 100 мг (2 капсулы) 2-3 раза в день.

Детям

Фурамаг старше 3 лет назначают по 25г (2-3 капс. по 25 мг) 3
раза в день, но не более 5 мг на 1 кг массы тела ребенка в сутки.

Курс лечения составляет 5-7 дней, при необходимости курс
повторяют через 10–15 дней.

Для профилактики инфекции при урологических операциях,
цистоскопии, катетеризации фурамаг принимают однократно — взрослые 50 мг (1
капсула); дети — 25 мг (1 капсула) за 30 мин до процедуры.

Если не принята очередная доза, следует принять следующую
дозу в обычное время. Нельзя принимать двойную дозу для замещения пропущенной.

Способ применнния фурагина

Взрослые

При цистите назначают по 50-200 мг 2-3 раза в сутки после еды в течение 7-10 дней; при необходимости можно провести повторный курс лечения через 10-15 суток.

Фуразолидон

Действует преимущественно на грамотрицательные бактерии, а
также на лямблии и трихомонады.

Механизм действия

В отличие от нитрофурантоина не создает терапевтических концентраций в моче. Метаболизируется в печени с образованием неактивны метаболитов. Высокие концентрации препарата отмечаются в просвете кишечника. Нарушает процессы клеточного дыхания микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны.

Ранее Фуразолидон широко применялся при кишечных инфекциях,
особенно у детей. Однако чувствительность микрофлоры к фуразолидону изучена
недостаточно, контролируемые клинические исследования не проводились.

Показания к применению

• Лямблиоз.
• Изентерия.
• Паратифы.
• Пищевые токсикоинфекции.

Внимание! Не назначают при инфекциях МВП.

Способ применения фуразолидона

При дизентерии, паратифах и пищевых токсикоинфекциях — по
100-150 мг 4 раза в сутки (но не более 800 мг), в течение 5-10 дней.

Взрослым

При лямблиозе назначают по 100 мг 4 раза в сутки.

Детям

При лямблиозе по 10 мг на 1кг массы тела ребенка в сутки, распределив
суточную дозу на 3-4 приема.

Высшая разовая доза для взрослых составляет- 200 мг; высшая суточная
доза — 800 мг.

Нифуроксазид (Стопдиар, Эрсефурил)

Противомикробное средство широкого спектра действия для лечения инфекций ЖКТ (кишечный антисептик), в высоких дозах оказывает бактерицидное действие, в меньших – бактериостатическое действие.

Механизм действия

Препараты проявляют активность в отношении ряда грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp.

Препараты рекомендуются при острой инфекционной диарее (однако клиническая эффективность подтверждена только в одном плацебо-контролируемом исследовании). Практически не всасываются в ЖКТ. Сохраняет облигатной флору кишечника, поэтому не угнетает нормальную микрофлору.

Показания к применению

• Острая бактериальная диарея, протекающая без ухудшения общего состояния (повышение температуры тела, интоксикации).

Способ применения Стопдиара

Стопдиар выпускается в виде суспензии и капсул, применяют внутрь.

Перед приемом препарата следует хорошо встряхнуть флакон,
чтобы суспензия стала однородной, можно запивать водой.

Дети

Дети в возрасте от 1 до 6 месяцев

Назначают 110 мг (1 малая мерная ложка суспензии) 2-3 раза в
сутки (интервал между приемами 8- 12 часов).

Дети в возрасте от 6 месяцев до 3 лет

Назначают 110 мг (1 малая мерная ложка суспензии) 3 раза в сутки
(интервал между приемами 8 часов).

Дети в возрасте от 3 до 6 лет

Назначают 220 мг (1 большая мерная ложка суспензии) 3 раза в
сутки (интервал между приемами 8 часов).

Дети в возрасте от 6 до 18 лет

Назначают 220 мг (1 большая мерная ложка суспензии) 3-4 раза
в сутки (интервал между приемами 6-8 часов).

Взрослые

Назначают 220 мг (1 большая мерная ложка суспензии) 4 раза в
сутки (интервал между приемами 6 часов).

Стопдиар следует применять 5-7 дней, но не более 7 дней.
Если в течение первых 3 дней приема улучшения не наступило, то следует немедленно
обратиться к врачу.

Показания к применению Эрсефурила

Эрсефурил выпускается в виде капсул, принимают внутрь.

Взрослые

По по 200 мг (1 капсула) 4 раза в сутки (интервал между
приемами должен составлять 6 часов).

Дети

В возрасте от 6 до 18 лет — по 200 мг (1 капсула) 3-4 раза в
сутки (интервал между приемами 6-8 часов).

Детям в возрасте от 3 до 6 лет назначают по 200 мг (1 капсула)
3 раза в сутки (интервал между приемами 8 часов).

Общая продолжительность курса лечения составляет 5-7 дней, но не более 7 дней. Если в течение первых 3 дней приема улучшения не наступило, следует немедленно обратиться к врачу.

Внимание! Все препараты из группы нитрофураны следует применять строго согласно способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости перед применением любого препарата следует проконсультироваться с врачом.

Вам может быть интересно: «Что такое цефалоспорины: список препаратов, все поколения»