Пропанорм применение и противопоказания
Для приема внутрь
Внутрь, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии пациентом.
Рекомендуется начинать терапию в стационаре, предварительно отменив все антиаритмические средства (под контролем АД, ЭКГ, оценки широты комплекса QRS).
Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или удлинение интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прекратить применение препарата.
У пациентов со значительно расширенным комплексом QRS и AV-блокадой II и III степени рекомендуется снизить дозу.
При массе тела пациента 70 кг и более начальная доза составляет 150 мг 3 раза/сут (в стационаре под контролем АД, ЭКГ). Доза может быть увеличена постепенно, с интервалами 3-4 сут до 300 мг 2 раза/сут, а при необходимости — до максимальной дозы 300 мг 3 раза/сут.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с массой тела менее 70 кг применение препарата начинают с более низких доз, постепенно увеличивая дозу. Такой же тактики следует придерживаться и при проведении поддерживающей терапии.
Не следует начинать увеличение дозы препарата, если длительность применения препарата составляет менее 5-8 дней.
При нарушении функции печени препарат рекомендуется применять в дозах, составляющих 20-30% от обычной. При нарушении функции почек (КК менее 10 мл/мин) начальная доза должна быть снижена.
При в/в введении
Препарат в форме р-ра для в/в введения применяется только парентерально: в/в струйно или в виде инфузий.
Максимальная суточная доза составляет 560 мг.
У каждого пациента, получающего препарат Пропанорм® в/в, необходимо провести ЭКГ-исследование и оценить клиническое состояние до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии.
Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.
В/в инъекции: дозу препарата из расчета 1.5-2.0 мг/кг вводят медленно, в течение 10 мин. При отсутствии терапевтического эффекта данную дозу можно ввести повторно через 90-120 мин.
Кратковременные в/в инфузии: препарат вводят в дозе 0.5-2.0 мг/кг со скоростью 0.5-1.0 мг/мин в течение 1-3 ч. При необходимости инфузию повторяют через 1-2 ч.
Продолжительные в/в инфузии: максимальная суточная доза составляет 560 мг (эквивалент 160 мл препарата Пропанорм®, р-р для в/в введения).
Продолжительные инфузии назначают в/в капельно через 3-5 мин после в/в введения. При тяжелой аритмии применяют кратковременные или продолжительные инфузии пропафенона в 5% растворе глюкозы.
Для приготовления инфузионного раствора необходимо использовать исключительно 5% раствор глюкозы (при смешивании с 0.9% раствором натрия хлорида возможно образование осадка!).
Если во время инфузии будет зарегистрировано расширение комплекса QRS на 25% и более, значительное изменение ЧСС или удлинение интервала QT более чем на 20%, то введение препарата необходимо немедленно прекратить!
У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может произойти кумуляция активного вещества в организме даже при применении обычных терапевтических доз. У таких пациентов следует проводить титрование дозы пропафенона под тщательным контролем ЭКГ и концентрации пропафенона в плазме крови.
Для приема внутрь
Внутрь, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии пациентом.
Рекомендуется начинать терапию в стационаре, предварительно отменив все антиаритмические средства (под контролем АД, ЭКГ, оценки широты комплекса QRS).
Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или удлинение интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прекратить применение препарата.
У пациентов со значительно расширенным комплексом QRS и AV-блокадой II и III степени рекомендуется снизить дозу.
При массе тела пациента 70 кг и более начальная доза составляет 150 мг 3 раза/сут (в стационаре под контролем АД, ЭКГ). Доза может быть увеличена постепенно, с интервалами 3-4 сут до 300 мг 2 раза/сут, а при необходимости — до максимальной дозы 300 мг 3 раза/сут.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с массой тела менее 70 кг применение препарата начинают с более низких доз, постепенно увеличивая дозу. Такой же тактики следует придерживаться и при проведении поддерживающей терапии.
Не следует начинать увеличение дозы препарата, если длительность применения препарата составляет менее 5-8 дней.
При нарушении функции печени препарат рекомендуется применять в дозах, составляющих 20-30% от обычной. При нарушении функции почек (КК менее 10 мл/мин) начальная доза должна быть снижена.
При в/в введении
Препарат в форме р-ра для в/в введения применяется только парентерально: в/в струйно или в виде инфузий.
Максимальная суточная доза составляет 560 мг.
У каждого пациента, получающего препарат Пропанорм® в/в, необходимо провести ЭКГ-исследование и оценить клиническое состояние до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии.
Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.
В/в инъекции: дозу препарата из расчета 1.5-2.0 мг/кг вводят медленно, в течение 10 мин. При отсутствии терапевтического эффекта данную дозу можно ввести повторно через 90-120 мин.
Кратковременные в/в инфузии: препарат вводят в дозе 0.5-2.0 мг/кг со скоростью 0.5-1.0 мг/мин в течение 1-3 ч. При необходимости инфузию повторяют через 1-2 ч.
Продолжительные в/в инфузии: максимальная суточная доза составляет 560 мг (эквивалент 160 мл препарата Пропанорм®, р-р для в/в введения).
Продолжительные инфузии назначают в/в капельно через 3-5 мин после в/в введения. При тяжелой аритмии применяют кратковременные или продолжительные инфузии пропафенона в 5% растворе глюкозы.
Для приготовления инфузионного раствора необходимо использовать исключительно 5% раствор глюкозы (при смешивании с 0.9% раствором натрия хлорида возможно образование осадка!).
Если во время инфузии будет зарегистрировано расширение комплекса QRS на 25% и более, значительное изменение ЧСС или удлинение интервала QT более чем на 20%, то введение препарата необходимо немедленно прекратить!
У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может произойти кумуляция активного вещества в организме даже при применении обычных терапевтических доз. У таких пациентов следует проводить титрование дозы пропафенона под тщательным контролем ЭКГ и концентрации пропафенона в плазме крови.
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Ïðîïàíîðì
Ïðîïàôåíîíà ãèäðîõëîðèä (1-[2-[2-ãèäðîêñè-3-ïðîïèëàìèíî)ïðîïîêñè]ôåíèë]-3-ôåíèë-1-ïðîïàíîí ãèäðîõëîðèä) — àíòèàðèòìè÷åñêèé ïðåïàðàò Iñ êëàññà ñ óìåðåííî âûðàæåííûì β-àäðåíîáëîêèðóþùèì ýôôåêòîì. Îêàçûâàåò ïðÿìîå ìåìáðàíîñòàáèëèçóþùåå äåéñòâèå íà ìèîêàðäèîöèòû, óãíåòàåò áûñòðûå íàòðèåâûå êàíàëû, ñíèæàåò ìàêñèìàëüíóþ ñêîðîñòü äåïîëÿðèçàöèè ìèîêàðäèîöèòîâ è èõ âîçáóäèìîñòü. Çàìåäëÿåò ïðîâåäåíèå èìïóëüñà â ïðåäñåðäèÿõ, AV-óçëå, îñîáåííî â ñèñòåìå ïó÷êà Ãèñà è âîëîêîí Ïóðêèíüå. Ïðîïàôåíîí óâåëè÷èâàåò èíòåðâàë P–R è íåçíà÷èòåëüíî QRS. Ïðè íàëè÷èè äîïîëíèòåëüíûõ ïóòåé ïðîâåäåíèÿ óâåëè÷èâàåò èõ ðåôðàêòîðíûé ïåðèîä è ïîëíîñòüþ áëîêèðóåò ïðîâåäåíèå âîçáóæäåíèÿ êàê â àíòåãðàäíîì, òàê è ðåòðîãðàäíîì íàïðàâëåíèè. Ïðåïàðàò óâåëè÷èâàåò ýôôåêòèâíûé ðåôðàêòîðíûé ïåðèîä AV-óçëà è æåëóäî÷êîâ.
Àáñîðáöèÿ ïðè ïðèåìå âíóòðü ïî÷òè ïîëíàÿ (95%). Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 2–3 ÷. Ïðîïàíîðì ïðîÿâëÿåò äîçîçàâèñèìóþ áèîäîñòóïíîñòü. Ïî÷òè ïîëíîñòüþ (85–97%) ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè è âíóòðåííèõ îðãàíîâ (ïå÷åíü, ëåãêèå è äð.). Ïîäâåðãàåòñÿ áèîòðàíñôîðìàöèè â ïå÷åíè ïðè ïîìîùè ñèñòåìû öèòîõðîìà Ð450, àêòèâíîñòü êîòîðîé äåòåðìèíèðîâàíà ãåíåòè÷åñêè. Ñóùåñòâóþò 2 îñíîâíûõ ôåíîòèïà — ó áîëüøèíñòâà ëþäåé (90%) áèîòðàíñôîðìàöèÿ ïðîèñõîäèò áûñòðî ñ îáðàçîâàíèåì àêòèâíûõ ìåòàáîëèòîâ (5-ãèäðîêñèïðîïàôåíîí, N-äåïðîïèëïðîïàôåíîí è äð.). Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ó òàêèõ ïàöèåíòîâ ñîñòàâëÿåò 2–10 ÷ (â ñðåäíåì 5,5 ÷). Ïðè ôåíîòèïå ìåäëåííîãî ìåòàáîëèçìà ýôôåêò ïåðâè÷íîãî ïðîõîæäåíèÿ ÷åðåç ïå÷åíü çíà÷èòåëüíî ìåíåå âûðàæåí, ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ñîñòàâëÿåò 10–32 ÷ (â ñðåäíåì 17,2 ÷). Ýôôåêò ðàçâèâàåòñÿ ïðèáëèçèòåëüíî ÷åðåç 1 ÷ ïîñëå ïðèåìà âíóòðü, äîñòèãàåò ìàêñèìàëüíîé âûðàæåííîñòè ÷åðåç 2–3 ÷ è äëèòñÿ 8–12 ÷. Äèàïàçîí òåðàïåâòè÷åñêèõ êîíöåíòðàöèé ïðîïàôåíîíà â ïëàçìå êðîâè ñîñòàâëÿåò 0,5–2 ìã/ë.
Ñ ìî÷îé â âèäå ìåòàáîëèòîâ ýêñêðåòèðóåòñÿ îêîëî 10% ïðåïàðàòà, áîëüøàÿ ÷àñòü äîçû (87%) âûâîäèòñÿ ñ æåë÷üþ (â âèäå ïðîïàôåíîí ãëþêóðîíèäîâ è ñóëüôàòîâ).
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ïðîïàíîðì
Ïðåäóïðåæäåíèå è óñòðàíåíèå àðèòìèé — âñå âèäû íàäæåëóäî÷êîâîé è æåëóäî÷êîâîé ýêñòðàñèñòîëèè, ôèáðèëëÿöèè ïðåäñåðäèé, ñóïðàâåíòðèêóëÿðíîé òàõèàðèòìèè, â òîì ÷èñëå ó ïàöèåíòîâ ñ äîïîëíèòåëüíûìè ïóòÿìè ïðîâåäåíèÿ âîçáóæäåíèÿ (WPW-ñèíäðîì, ñèíäðîì Êëåðêà — Ëåâè — Êðèñòåñêî).
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ïðîïàíîðì
Âçðîñëûì äîçó è êðàòíîñòü ïðèåìà óñòàíàâëèâàþò èíäèâèäóàëüíî è êîððèãèðóþò ïîä êîíòðîëåì óðîâíÿ ÀÄ è ÝÊÃ. Ïðè óâåëè÷åíèè ïðîäîëæèòåëüíîñòè êîìïëåêñà QRS è èíòåðâàëà Q–Ò áîëåå ÷åì íà 20% èñõîäíîãî çíà÷åíèÿ íåîáõîäèìî ñíèçèòü äîçó èëè âðåìåííî îòìåíèòü ïðåïàðàò äî íîðìàëèçàöèè ïîêàçàòåëåé. Òåðàïåâòè÷åñêàÿ äîçà äëÿ ïàöèåíòîâ ñ ìàññîé òåëà 70 êã ñîñòàâëÿåò 450–600 ìã/ñóò (ïî 150 ìã 3 ðàçà â ñóòêè èëè ïî 300 ìã 2 ðàçà â ñóòêè). Ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà — 900 ìã. Ïàöèåíòàì ñ ìåíüøåé ìàññîé òåëà ñîîòâåòñòâåííî ñíèæàþò äîçó.
Ïðåïàðàò ïðèíèìàþò ïîñëå åäû, òàáëåòêè ïðîãëàòûâàþò íå ðàçæåâûâàÿ, çàïèâàÿ äîñòàòî÷íûì êîëè÷åñòâîì âîäû.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ïðîïàíîðì
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ïðîïàôåíîíó, êàðäèîãåííûé øîê (êðîìå øîêà, îáóñëîâëåííîãî àðèòìèåé), ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, ñèíóñîâàÿ áðàäèêàðäèÿ (×ÑÑ ≤50 óä./ìèí), ñëàáîñòü ñèíóñíîãî óçëà, àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ (ÀÄ ≤100/70 ìì ðò. ñò.), íàðóøåíèå ïðîâîäèìîñòè (ñèíîàòðèàëüíàÿ, AV-áëîêàäà II–III ñòåïåíè, áëîêàäà íîæåê ïó÷êà Ãèñà), ìèàñòåíèÿ, âûðàæåííûé ýëåêòðîëèòíûé äèñáàëàíñ, áðîíõîñïàçì, òÿæåëûå îáñòðóêòèâíûå çàáîëåâàíèÿ ëåãêèõ, íàðóøåíèå ôóíêöèè ïå÷åíè è ïî÷åê, ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ (ïðîïàôåíîí ïðîíèêàåò â ãðóäíîå ìîëîêî), â ïåðâûå 3 ìåñ ïîñëå îñòðîãî èíôàðêòà ìèîêàðäà, à òàêæå ïàöèåíòàì ñî ñíèæåííûì ñåðäå÷íûì âûáðîñîì (êðîìå ïàöèåíòîâ ñ ïðåäñåðäíîé àðèòìèåé, óãðîæàþùåé æèçíè).
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Ïðîïàíîðì
Ïðè ïðèåìå Ïðîïàíîðìà â âûñîêîé äîçå ìîãóò âîçíèêàòü àíîðåêñèÿ, îùóùåíèå ïåðåïîëíåíèÿ æåëóäêà, òîøíîòà, ðâîòà, íàðóøåíèå âêóñà, ñóõîñòü âî ðòó, â åäèíè÷íûõ ñëó÷àÿõ — ãîëîâîêðóæåíèå, ãîëîâíàÿ áîëü, ñëàáîñòü, ñíèæåíèå îñòðîòû çðåíèÿ, íàðóøåíèå ñíà, ýêñòðàïèðàìèäíûå íàðóøåíèÿ, êîìà, ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, ïîòåðÿ ïàìÿòè. Èíîãäà îòìå÷àþò àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè.
Ó áîëüíûõ ïîæèëîãî âîçðàñòà ìîãóò âîçíèêàòü îðòîñòàòè÷åñêèå ðåàêöèè, èíîãäà áðàäèêàðäèÿ, íàðóøåíèå ïðîâîäèìîñòè AV-óçëà (AV-áëîêàäà, óâåëè÷åíèå êîìïëåêñà QRS), æåëóäî÷êîâàÿ ýêñòðàñèñòîëèÿ è òàõèêàðäèÿ, òðåïåòàíèå ïðåäñåðäèé, AV-äèññîöèàöèÿ, ñëàáîñòü ñèíóñíîãî óçëà, îñòàíîâêà ñåðäöà; ïðèñòóïû ñòåíîêàðäèè, ìîãóò âîçíèêàòü èëè óñèëèâàòüñÿ ñèìïòîìû ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè. Êðàéíå ðåäêî îòìå÷àþò õîëåñòàç, ñíèæåíèå ïîòåíöèè, àíåìèþ, ãåìîððàãè÷åñêóþ ñûïü, íåéòðîïåíèþ, óâåëè÷åíèå âðåìåíè êðîâîòå÷åíèÿ, ëåéêîïåíèþ, òðîìáîöèòîïåíèþ. Ñîñòàâ ïåðèôåðè÷åñêîé êðîâè íîðìàëèçóåòñÿ ïîñëå îòìåíû ïðåïàðàòà.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ïðîïàíîðì
Ñ îñîáîé îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿþò ó ïàöèåíòîâ ñ èìïëàíòèðîâàííûì ýëåêòðîêàðäèîñòèìóëÿòîðîì.  íà÷àëå ëå÷åíèÿ Ïðîïàíîðìîì íåîáõîäèì ïîñòîÿííûé ÝÊÃ-êîíòðîëü.
Ñîîòíîøåíèå ïîëüçà/ðèñê ñëåäóåò âçâåñèòü ó ïàöèåíòîâ ñ AV-áëîêàäîé I ñòåïåíè, òÿæåëûìè ôîðìàìè îáñòðóêöèîííîãî áðîíõîëåãî÷íîãî çàáîëåâàíèÿ, ÁÀ, ýëåêòðîëèòíûì äèñáàëàíñîì, íåäîñòàòî÷íîñòüþ ïå÷åíè, ìèàñòåíèåé ãðàâèñ. Ó ïàöèåíòîâ ñ íåäîñòàòî÷íîñòüþ ïå÷åíè áèîëîãè÷åñêàÿ äîñòóïíîñòü ïðîïàôåíîíà ïîâûøàåòñÿ íà 70%, ïîýòîìó òàêèì ïàöèåíòàì ñëåäóåò ñíèçèòü äîçó è ïîñòîÿííî ïðîâîäèòü ìîíèòîðèíã ëàáîðàòîðíûõ ïàðàìåòðîâ. Çà áîëüíûìè, êîòîðûå äëèòåëüíî ëå÷àòñÿ àíòèêîàãóëÿíòàìè è ïðîòèâîäèàáåòè÷åñêèìè ñðåäñòâàìè, íóæíî âåñòè êàê êëèíè÷åñêèé, òàê è ëàáîðàòîðíûé êîíòðîëü. Ñ îñòîðîæíîñòüþ íàçíà÷àòü ïàöèåíòàì ñ èíôàðêòîì ìèîêàðäà â àíàìíåçå è íå íàçíà÷àòü â ïåðâûå 3 ìåñ ïîñëå îñòðîãî èíôàðêòà ìèîêàðäà.  ñëó÷àå åñëè âî âðåìÿ òåðàïèè âîçíèêíåò ñèíîàóðèêóëÿðíàÿ áëîêàäà èëè AV-áëîêàäà òÿæåëîé ñòåïåíè, èëè ýêñòðàñèñòîëèÿ (÷àñòàÿ èëè ïîëèìîðôíàÿ), ëå÷åíèå Ïðîïàíîðìîì íóæíî ïðåêðàòèòü.
Êëèíè÷åñêîãî îïûòà ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ó äåòåé íåò.
Âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì íóæíî èçáåãàòü óïðàâëåíèÿ òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è âûïîëíåíèÿ ðàáîò, òðåáóþùèõ ïîâûøåííîãî âíèìàíèÿ è ñêîðîñòè ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé. Ïðè íåîáõîäèìîñòè õèðóðãè÷åñêîãî âìåøàòåëüñòâà íåîáõîäèìî ïðèíÿòü âî âíèìàíèå, ÷òî ââåäåíèå ëîêàëüíûõ àíåñòåòèêîâ ìîæåò óñèëèòü äåéñòâèå ïðîïàôåíîíà. Íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíÿòü ïðåïàðàò â ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ. Òàêæå íå ðåêîìåíäîâàíî ïðèíèìàòü äåòÿì â âîçðàñòå äî 15 ëåò.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ïðîïàíîðì
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ìåñòíûõ àíåñòåòèêîâ, à òàêæå ïðåïàðàòîâ, êîòîðûå ñíèæàþò ×ÑÑ è ñîêðàòèìîñòü ìèîêàðäà (áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ, òðèöèêëè÷åñêèå àíòèäåïðåññàíòû), íåîáõîäèìî ó÷èòûâàòü âîçìîæíîñòü âçàèìíîãî óñèëåíèÿ êàðäèîäåïðåññèâíîãî äåéñòâèÿ.
Îäíîâðåìåííûé ïðèåì ðèòîíàâèðà ïîâûøàåò ÷àñòîòó ïîáî÷íûõ ÿâëåíèé Ïðîïàíîðìà. Êîìáèíèðîâàííîå ïðèìåíåíèå ñ äðóãèìè àíòèàðèòìè÷åñêèìè ñðåäñòâàìè íåæåëàòåëüíî.
Îïèñàíû ñëó÷àè ïîâûøåíèÿ êîíöåíòðàöèè ïðîïðàíîëîëà, ìåòîïðîëîëà â ïëàçìå êðîâè ïðè îäíîâðåìåííîì íàçíà÷åíèè ïðîïàôåíîíà. Õèíèäèí ñïîñîáñòâóåò ïîâûøåíèþ ïëàçìàòè÷åñêîãî óðîâíÿ ïðîïàôåíîíà ïðè ñíèæåíèè óðîâíÿ åãî îñíîâíîãî ìåòàáîëèòà 5-ãèäðîêñèïðîïàôåíîíà.
Åñòü ñîîáùåíèÿ î ïîâûøåíèè óðîâíÿ ïðîïàôåíîíà â ïëàçìå êðîâè ïðè åãî îäíîâðåìåííîì íàçíà÷åíèè ñ öèìåòèäèíîì, óâåëè÷åíèè ïðîòðîìáèíîâîãî âðåìåíè ïðè îäíîâðåìåííîì íàçíà÷åíèè ñ íåïðÿìûìè àíòèêîàãóëÿíòàìè. Ïðîïàíîðì ïîâûøàåò êîíöåíòðàöèþ â ïëàçìå êðîâè öèêëîñïîðèíà, äèãîêñèíà (ïîâûøàåòñÿ ðèñê ðàçâèòèÿ ãëèêîçèäíîé èíòîêñèêàöèè), à òàêæå òåîôèëëèíà è äèëòèàçåìà. Ïîòåíöèðóåò ýôôåêò âàðôàðèíà, òîðìîçÿ åãî áèîòðàíñôîðìàöèþ. Ðèôàìïèöèí ñíèæàåò äåéñòâèå Ïðîïàíîðìà.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Ïðîïàíîðì, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ìîæåò ïðîÿâëÿòüñÿ àíîðåêñèåé, îùóùåíèåì ïåðåïîëíåíèÿ æåëóäêà, òîøíîòîé, ðâîòîé, íàðóøåíèåì âêóñîâîé ÷óâñòâèòåëüíîñòè, ãîëîâíîé áîëüþ, ñíèæåíèåì îñòðîòû çðåíèÿ, ýêñòðàïèðàìèäíûìè íàðóøåíèÿìè, êîìîé, ñïóòàííîñòüþ ñîçíàíèÿ, àìíåçèåé. Ìîãóò âîçíèêàòü îðòîñòàòè÷åñêèå ðåàêöèè, áðàäèêàðäèÿ, íàðóøåíèå ïðîâîäèìîñòè AV-óçëà (AV-áëîêàäà, óâåëè÷åíèå êîìïëåêñà QRS), æåëóäî÷êîâàÿ òàõèêàðäèÿ, òðåïåòàíèå ïðåäñåðäèé, AV-äèññîöèàöèÿ, ñëàáîñòü ñèíóñíîãî óçëà, îñòàíîâêà ñåðäöà; ìîãóò âîçíèêàòü è óñèëèâàòüñÿ ñèìïòîìû ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè, ðàçâèâàòüñÿ ñóäîðîãè. Ïðè ïîÿâëåíèè ñèìïòîìîâ ïåðåäîçèðîâêè ñíèæàþò äîçó èëè îòìåíÿþò ïðåïàðàò.
Ëå÷åíèå: â/â ââîäÿò íàòðèÿ ëàêòàò è êàëèÿ õëîðèä. Èíîãäà âîçíèêàåò íåîáõîäèìîñòü âî ââåäåíèè ãëþêàãîíà, ýïèíåôðèíà è ïðèìåíåíèè êàðäèîñòèìóëÿöèè.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Ïðîïàíîðì
Âî âíóòðåííåé óïàêîâêå è êîðîáî÷êå ïðè òåìïåðàòóðå 15–25 °Ñ.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Ïðîïàíîðì:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Последняя актуализация описания производителем 01.11.2013
01.11.2013
Действующее вещество:
Пропафенон* (Propafenone)
АТХ
C01BC03 Пропафенон
Фармакологическая группа
- Антиаритмическое средство [Антиаритмические средства]
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- I45.6 Синдром преждевременного возбуждения
- I47 Пароксизмальная тахикардия
- I47.2 Желудочковая тахикардия
- I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
- I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий
- I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков
- I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
3D-изображения
Состав
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| пропафенона гидрохлорид | 150 мг |
| 300 мг | |
| (эквивалентно 135,7/271,05 мг пропафенона соответственно) | |
| вспомогательные вещества: МКЦ гранулированная; крахмал кукурузный; коповидон; натрия кроскармеллоза; магния стеарат; натрия лаурилсульфат; гипромеллоза 5; макрогол 6000; титана диоксид; эмульсия диметикона с кремния диоксидом |
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиаритмическое.
Фармакодинамика
Антиаритмический препарат IC класса, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой бета-адреноблокирующей активностью и м-холиноблокирующим действием. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде бета-адренорецепторов и кальциевых каналов.
Вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25), а также интервалов AH и HV. Препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Не наблюдается значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.
Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2–3 ч и длится 8–12 ч.
Фармакокинетика
Всасывается более 95% препарата. Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5 до 12% при повышении разовой дозы со 150 до 300 мг, а при 450 мг — до 40–50%. Cmax в плазме крови после перорального приема достигается в течение 1–3,5 ч и колеблется от 500 до 1500 мкг/л. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. Объем распределения — 3–4 л/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85–97%.
Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0,5–2,0 мг/л. Пропафенон почти полностью метаболизируется. Описаны 11 метаболитов препарата — фармакологически активны 5-гидоксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. T1/2 «быстрых метаболизаторов» — 2–10 ч, «медленных» — 10–32 ч, биологический T1/2 составляет около 6,2 ч. Выводится: почками — 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью — 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов). При печеночной недостаточности выведение снижается.
Показания препарата Пропанорм®
профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые — фибрилляция и трепетание предсердий, WPW-синдром), предсердно-желудочковой re-entry тахикардии;
профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
интоксикация дигоксином;
тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;
кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока);
выраженная брадикардия и выраженная артериальная гипотензия;
SA блокада, нарушение внутрипредсердного проведения; блокада ножек пучка Гиса; внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II–III степени (без электрокардиостимулятора);
синдром слабости синусового узла; синдром «тахикардии-брадикардии»;
инфаркт миокарда;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) ;
миастения (в т.ч. myasthenia gravis);
сердечная недостаточность (фракция выброса — менее 30%), кардиомиопатия, артериальная гипотензия, наличие постоянного или временного кардиостимулятора;
печеночный холестаз, печеночная и/или почечная недостаточность;
комбинация с другими антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца;
электролитные нарушения (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона);
возраст старше 70 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение пропафенона при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV диссоциация, желудочковые тахиаритмии; стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах — ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея, редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, холестаз.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, редко — нечеткость зрения, диплопия, судороги.
Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител.
Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.
Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.
Взаимодействие
Нельзя сочетать с лидокаином (усиливается кардиодепрессивный эффект).
Повышает концентрацию в плазме крови пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск развития гликозидной интоксикации), непрямых антикоагулянтов, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм).
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками — увеличение риска поражения ЦНС.
Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает.
Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт».
Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов.
ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.
Для купирования пароксизма фибрилляции предсердий используется нагрузочная доза 600 мг — однократно перорально.
Обычно суточная доза составляет 450 мг (3 раза в сутки по 150 мг каждые 8 ч). При необходимости увеличение дозы производится постепенно (каждые 3–4 дня) до 600 мг/сут за 2 приема или максимально до 900 мг/сут за 3 приема.
Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение Пропанорма.
У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела менее 70 кг применяются меньшие дозы (первая доза дается в стационаре под контролем ЭКГ и АД).
При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм® используется в дозах, составляющих 20–30% от обычной, при нарушении функции почек (Cl креатинина менее 10%) начальная доза — 50% от исходной.
Передозировка
Интоксикация может возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную; симптомы интоксикации появляются через 1 ч, максимум — через несколько часов.
Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, SA и AV блокада, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких.
Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. Гемодиализ не эффективен.
Особые указания
В течение курса лечения, особенно в начале терапии, необходимо ЭКГ-мониторирование.
Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с приемом пропафенона. Применение Пропанорма должно проводиться под контролем электролитного баланса крови (особенно концентрация калия) и ЭКГ; периодически следует определять активность печеночных трансаминаз.
При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов.
У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность пропафенона возрастает на 70%, у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров.
Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для больных с введенным кардиостимулятором.
За больными, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, необходимо вести тщательное клиническое и лабораторное наблюдение.
Если в ходе лечения проявляются SA блокада или AV блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, лечение необходимо прервать.
Учитывая возможность проаритмогенного воздействия, препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг и 300 мг. В блистере по 10 шт. 5 блистеров в картонной пачке.
Производитель
ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика.
Представительство в Москве: ЗАО «ПРО.МЕД.ЦС». 115193, Москва, ул. 7-я Кожуховская, 15, стр.1.
Тел./факс: (495) 679-07-03, 679-56-05.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Пропанорм®
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Пропанорм®
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| I45.6 Синдром преждевременного возбуждения | WPW-синдром |
| Аритмия при WPW-синдроме | |
| Лауна-Ганонга-Левина синдром | |
| Нарушения ритма при WPW | |
| Синдром WPW | |
| Синдром Вольффа-Паркинсона-Уайта | |
| Синдром Вольффа-Паркинсона-Уайта (WPW-синдром) | |
| Синдром Клерка-Леви-Кристеско | |
| Синдром преждевременного возбуждения желудочков | |
| Синдром ранней реполяризации желудочков | |
| I47 Пароксизмальная тахикардия | Пароксизмальное мерцание и трепетание предсердий |
| Предсердно-желудочковая реципрокная пароксизмальная тахикардия | |
| Предсердно-желудочковая узловая пароксизмальная тахикардия | |
| I47.2 Желудочковая тахикардия | Желудочковая аритмия |
| Желудочковая пароксизмальная тахикардия | |
| Желудочковая тахиаритмия | |
| Желудочковая тахикардия | |
| Пароксизмальная двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия | |
| Пароксизмальная желудочковая тахикардия | |
| Пируэтная тахикардия (torsade de pointes) | |
| Пируэтная тахикардия при инфаркте миокарда | |
| Симптоматическая желудочковая тахикардия | |
| Тахикардия желудочковая | |
| Угрожающая жизни желудочковая аритмия | |
| Устойчивая желудочковая тахикардия | |
| Устойчивая мономорфная желудочковая тахикардия | |
| I48 Фибрилляция и трепетание предсердий | Купирование частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий |
| Мерцание предсердий | |
| Наджелудочковая аритмия | |
| Пароксизм мерцания и трепетания предсердий | |
| Пароксизм мерцания предсердий | |
| Пароксизмальная форма мерцания и трепетания предсердий | |
| Пароксизмальное мерцание и трепетание предсердий | |
| Пароксизмальное мерцание предсердий | |
| Постоянная форма мерцательной тахиаритмии | |
| Предсердная экстрасистолия | |
| Предсердные экстрасистолы | |
| Тахиаритмическая форма мерцания предсердий | |
| Тахисистолическая форма мерцания предсердий | |
| Трепетание предсердий | |
| Угрожающая жизни фибрилляции желудочков сердца | |
| Фибрилляция предсердий | |
| Хроническое мерцание предсердий | |
| I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий | Аритмия наджелудочковая |
| Наджелудочковая аритмия | |
| Наджелудочковая экстрасистолия | |
| Наджелудочковые аритмии | |
| Наджелудочковые экстрасистолии | |
| Экстрасистолия наджелудочковая | |
| Экстрасистолия предсердная | |
| I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков | Аритмия желудочковая |
| Асинергия желудочков сердца | |
| Асинергия левого желудочка | |
| Выраженные желудочковые экстрасистолы | |
| Желудочковая аритмия | |
| Желудочковая экстрасистола | |
| Желудочковая экстрасистолия | |
| Желудочковые аритмии | |
| Желудочковые экстрасистолии | |
| Пароксизмальная желудочковая экстрасистолия | |
| Рецидивирующие желудочковые аритмии | |
| Экстрасистолия желудочковая | |
| I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное | AV реципрокная тахикардия |
| AV-узловая реципрокная тахикардия | |
| Антидромная реципрокная тахикардия | |
| Аритмии | |
| Аритмия | |
| Аритмия сердца | |
| Аритмия, обусловленная гипокалиемией | |
| Вентрикулярная аритмия | |
| Вентрикулярная тахиаритмия | |
| Высокая частота сокращения желудочков | |
| Мерцательная тахисистолическая аритмия | |
| Нарушение сердечного ритма | |
| Нарушения ритма сердца | |
| Нарушения сердечного ритма | |
| Пароксизмальная наджелудочковая аритмия | |
| Пароксизмальная суправентрикулярная аритмия | |
| Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия | |
| Пароксизмальное нарушение ритма | |
| Пароксизмальный предсердно-желудочковый ритм | |
| Прекордиальная патологическая пульсация | |
| Сердечные аритмии | |
| Суправентрикулярная тахиаритмия | |
| Суправентрикулярная тахикардия | |
| Суправентрикулярные аритмии | |
| Тахиаритмия | |
| Экстрасистолическая аритмия |