Противопоказание к применению празозина

Содержание

Структурная формула

Русское название

Празозин

Латинское название вещества Празозин

Prazosinum (род. Prazosini)

Химическое название

1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)- 4-(2-фуранилкарбонил) пиперазин (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C19H21N5O4

Фармакологическая группа вещества Празозин

  • Альфа-адреноблокаторы
  • Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная
  • N40 Гиперплазия предстательной железы
  • R39.1 Другие трудности, связанные с мочеиспусканием
  • Код CAS

    19216-56-9

    Характеристика вещества Празозин

    Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Очень плохо растворим в 95% спирте, практически нерастворим в воде.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — гипотензивное, вазодилатирующее, антидизурическое.

    Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы. Быстро абсорбируется в ЖКТ, скорость всасывания не зависит от приема пищи. Биодоступность — 50–85%. В крови связан с белками на 97%. В результате деградации в печени образуется 4 метаболита, на которые приходится до 25% фармакологической активности. T1/2 — 2–4 ч, при почечной недостаточности и у пожилых лиц он увеличивается. Экскретируется, в основном, желчью.

    Оказывает выраженное гипотензивное действие без значительного повышения ЧСС. Снижает ОПСС, расширяет емкостные и резистивные сосуды. Значительно снижает давление в легочных венах и правом предсердии, умеренно — легочное сосудистое сопротивление. Прием первой дозы часто вызывает резкое падение АД (особенно в ортостазе и на фоне приема диуретиков). После отмены и последующего назначения в течение недели подобного эффекта от приема первой дозы не наблюдается. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, увеличивает ударный объем при физической нагрузке. Оказывает минимальное влияние на задержку жидкости в организме, не приводит к увеличению массы тела, не изменяет скорость фильтрации и почечный кровоток, снижает сопротивление почечных сосудов. Пик гипотензивного эффекта после разовой дозы отмечается через 1–4 ч, длительность — до 10 час. Может развиваться как ранняя (на 4–5 день), так и поздняя (к 12 мес) толерантность, что требует увеличения дозы. Благоприятно влияет на липидный спектр: снижается уровень общего холестерина, триглицеридов, ЛПОНП и ЛПНП; не изменяет толерантность к углеводам или на метаболизм мочевой кислоты.

    Применение вещества Празозин

    Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность начальных стадий, доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в т.ч. к другим хиназолинам), сердечная недостаточность на фоне констриктивного перикардита, тампонады сердца, пороков со сниженным давлением наполнения левого желудочка, беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Гипонатриемия.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Празозин

    Феномен первой дозы (резкая гипотензия в ортостатическом положении, обморок, головная боль, слабость, сердцебиение), расстройства сна, слабость, утомляемость, депрессия, нервозность, тошнота, сухость во рту, диарея, учащенное мочеиспускание, отеки нижних конечностей, сыпь.

    Взаимодействие

    Усиливает гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов и диуретиков.

    Пути введения

    Внутрь.

    Особые указания

    Следует регулярно контролировать АД и ЧСС в положении стоя и лежа. Вероятность гипотензии выше у пациентов, получающих диуретики, симпатолитики, бета-адреноблокаторы.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Источник

    Состав и форма выпуска препарата

    Таблетки1 таб.
    празозин500 мкг

    30 шт. — флаконы полипропиленовые (1) — пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Периферический вазодилататор. Является блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, препятствует сосудосуживающему влиянию катехоламинов. Понижает АД за счет уменьшения ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце. Расширяет периферические вены, уменьшая также преднагрузку на сердце. Улучшает системную и внутрисердечную гемодинамику у больных с хронической сердечной недостаточностью. Снижает давление в малом круге кровообращения. Вазодилатирующий эффект празозина сопровождается умеренно выраженной рефлекторной тахикардией. При длительном назначении снижает концентрацию атерогенных липидов в крови.

    Уменьшает потребность миокарда в кислороде, увеличивает ударный объем крови при физической нагрузке. Снижает сопротивление почечных сосудов.

    Снижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале (за счет расслабления гладкой мускулатуры шейки мочевого пузыря, предстательной железы и ее капсулы), что приводит к ослаблению выраженности симптомов нарушения функции мочевыводящих путей.

    Максимальное гипотензивное действие после приема разовой дозы развивается через — 1-4 ч, длительность действия — до 10 ч. Может развиваться как ранняя (на 3-5 день), так и поздняя — (к 12 мес) толерантность, что требует увеличения дозы.

    Фармакокинетика

    Празозин быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается в течение 1-3 ч. Прием пищи не влияет на всасывание. Биодоступность составляет 50-85%. Связывание с белками плазмы — более 95%. Метаболизируется в печени путем отщепления метильной группы и конъюгации с образованием четырех активных метаболитов, на которые приходится 25% фармакологической активности.

    Читайте также:  Шиповник противопоказания при диабете

    T1/2 составляет 2-4 ч, при хронической почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается. Выводится преимущественно с желчью.

    Показания

    Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), синдром и болезнь Рейно; феохромоцитома, спазм периферических сосудов на фоне отравления алкалоидами спорыньи.

    Гиперплазия предстательной железы.

    Противопоказания

    Артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность, возникшая на фоне констриктивного перикардита, тампонады сердца, пороков сердца со сниженным давлением наполнения левого желудочка; беременность, лактация, детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к празозину.

    Дозировка

    Устанавливают индивидуально. Начальная доза обычно составляет 500 мкг 2-3 раза/сут. Средняя терапевтическая доза составляет 4-6 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

    Побочные действия

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно ортостатическая), сердцебиение, ангинальные боли, тахикардия, одышка; при длительном применении возможны отеки нижних конечностей; в редких случаях — ортостатический коллапс (особенно при приеме первой дозы).

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, расстройства сна, слабость, утомляемость, тревожность, депрессия, парестезии, галлюцинации, нарушения восприятия, эмоциональные расстройства.

    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор.

    Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание.

    Со стороны органов чувств: шум в ушах, потемнение в глазах, нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы и роговицы.

    Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь.

    Прочие: заложенность носа, носовое кровотечение, гипертермия, гипергидроз, алопеция, приапизм, снижение потенции, появление антинуклеарных факторов, артралгия.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, особенно после первой дозы празозина.

    Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение Cmax и увеличение AUC празозина.

    При одновременном применении с дигоксином быстро и заметно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

    При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности празозина.

    При одновременном применении с клонидином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

    У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.

    Особые указания

    При применении празозина следует регулярно контролировать АД и ЧСС в положении больного лежа и стоя. Вероятность возникновения артериальной гипотензии выше у пациентов, получающих диуретики, симпатолитики и/или бета-адреноблокаторы.

    У больных с хронической сердечной недостаточностью в начале лечения возможно ускользание терапевтического эффекта.

    Беременность и лактация

    Празозин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Применение в детском возрасте

    Противопоказан в детском возрасте до 12 лет.

    Описание препарата ПРАЗОЗИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

    Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

    Источник

    Состав

    В одной таблетке может содержаться 0,5 либо 1 мг активного вещества – празозина.

    Форма выпуска

    Таблетки Празозин расфасованы по 30 шт. во флакончики из полипропилена, которые запечатаны в картонные пачки.

    Фармакологическое действие

    Препарат характеризуется антигипертензивным и сосудорасширяющим эффектом.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Механизм действия препарата основывается на способности празозина блокировать постсинаптические α1-адренергические рецепторы и препятствовать сосудосуживающему воздействию симпатической иннервации, а также катехоламинов.

    Празозин как α-адреноблокирующий препарат оказывает одновременно расширяющее влияние как на артерии, так и на вены, немного больше — на объемные венозные сосуды, что ведет к снижению венозного притока к сердцу и облегчению работы сердечной мышцы в связи с уменьшением периферического сопротивления. Таким образом, снижается и пред-, и постнагрузка на миокард: наблюдается снижение конечнодиастолического давления по пути расширения периферических вен и снижения притока к правому предсердию, снижению давления в аорте.

    Пик гипотензивного эффекта в результате приема единоразовой дозы наступает на 1-4-ом часе и может длиться до 10 часов. Кроме того, возможно развитие как ранней (на 3-5 сутки), так и поздней (к 12 месяцу) толерантности, требующей увеличения дозировки.

    Фармакокинетика

    Абсорбция празозина происходит из ЖКТ, при биодоступности 50-85%. Он связывается с белками плазмы на 95%, затем метаболизируется в печени по пути отсоединения метильной группы, конъюгации для образования 4 активных метаболитов, имеющих 25 % фармакологической активности.

    Показания к применению

    Применение препарата целесообразно при артериальной гипертензии и застойной сердечной недостаточности.

    Противопоказания

    • гиперчувствительность к празозину и прочим неактивным компонентам;
    • констриктивный перикардит (сдавливающий);
    • гипотония;
    • тампонада сердца, пороки сердца, характеризующиеся сниженным давлением при заполнении левого желудочка;
    • гипонатриемия;
    • беременность либо лактация;
    • детский возраст (до 12 лет).
    Читайте также:  Индап показания и противопоказания

    Побочные действия

    На фоне терапии Празозином может развиться:

    • резкая гипотония;
    • тахикардия;
    • учащение диуреза;
    • проявления аллергических реакций;
    • возникнуть головокружение, головные боли, ощущение усталости, тошноты, сухости во рту, потемнения в глазах.

    Длительное лечение может привести к отечности нижних конечностей.

    Празозин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Принимают таблетки внутрь перорально по 0,5–1 мг несколько раз в день (2–3 раз вне зависимости от режима питания), постепенно увеличивая дозу спустя 3 суток.

    Рекомендованная поддерживающая доза может колебаться в пределах 3–20 мг в сутки (в разделенном виде).

    Феномен первой дозы

    Применение препарата должно начинаться с приема небольшой дозы перед сном в размере 0,5-1 мг. После этого пациенту рекомендуется постельный режим, так как может развиться постуральная гипотензия вплоть до обморока, коллапса и прочих реакций, связанных с феноменом первой дозы. Наибольшей выраженности приобретают эти реакции, если ранее проводилось лечение мочегонными средствами.

    Передозировка

    Прием сверхдоз препарата может привести к выраженному снижению артериального давления (АД). В таком случае рекомендовано принять горизонтальное положение и поднять ноги.

    Взаимодействие

    • Празозин и Нифедипин несовместимы;
    • усиливается гипотонический эффект Празозина под действием диуретиков, симпатолитиков, β-адреноблокаторов, повышая риск сильного снижения АД;
    • с Дигоксином наблюдается значительное увеличение его концентрации в плазме крови;
    • Индометацин может снижать эффективность Празозина;
    • одновременное применение с Клонидином приводит к изменению антигипертензивного действия последнего.

    Условия продажи

    Празозин является препаратом, отпускаемым по рецепту.

    Условия хранения

    Следует хранить в местах, защищенных от влаги и лучей света, при температуре менее +25 °C, вне доступа детей.

    Срок годности

    Препарат не должен использоваться по прошествии 3 лет от даты выпуска.

    Аналоги Празозина

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    • Адверзутен;
    • Минипресс;
    • Пратсиол;
    • Эурекс.

    Отзывы о Празозине

    Данный препарат имеет достаточно широкий спектр применения (эффективен также при феохромацитоме, гиперплазии предстательной железы), его эффективность делает Празозин – достаточно популярным антигипертензивным сосудорасширяющим средством, получающим множество позитивных отзывов и рекомендаций к применению.

    Цена Празозина, где купить

    Достать препарат достаточно сложно, так как в большинстве аптек его нет в наличии.

    Источник

    Празозин: применение

    Празозин препятствует сосудосуживающему действию норадреналина. Снижает артериальное давление, нагрузку на сердце и улучшает отток мочи при аденоме простаты. Более подробно о механизме действия, показаниях и противопоказаниях к применению, а также об обнаруженных новых свойствах препарата узнайте из этой статьи.

    Состав препарата

    Празозин выпускается в таблетках по 500 мкг и 1 мг. В них входит основное действующее вещество – пиперазина гидрохлорид и вспомогательные компоненты (крахмал, лактоза, диоксид кремния и стеарат магния).

    Механизм действия

    Препарат относится к блокаторам адренорецепторов. Его отличительная особенность – избирательность действия. Празозин не дает присоединяться норадреналину к альфа-1 рецепторам, которые расположены в сосудистой стенке. Расслабление вен выражено сильнее, что способствует депонированию крови и снижению ее возврата к сердцу. За счет расширения артерий уменьшается периферическое сопротивление и давление.

    Основными лечебными свойствами препарата являются:

    • облегчение работы сердца за счет низкого притока крови и ослабления препятствий к ее выбросу;
    • снижение давления в системе легочной артерии, венах и правом предсердии;
    • гипотензивный эффект без ускорения пульса;
    • понижает потребность миокарда в кислороде;
    • улучшает почечный кровоток за счет расширения артерий почек.

    Важно, что уменьшение давления крови не сопровождается снижением сердечного выброса при физической активности, препарат не задерживает жидкость в организме, не нарушает обмен углеводов и мочевой кислоты. Длительное лечение способствует увеличению тормозящего влияния парасимпатической нервной системы на сердце, нормализации липидного состава крови и ее свертывающей способности.

    Рекомендуем прочитать статью о препаратах для лечения гипертонии. Из нее вы узнаете об опасности высокого давления, назначаемых средствах для лечения, эффективности комбинированной терапии. 

    А здесь подробнее об Эналаприле при давлении.

    Показания к назначению Празозина

    Это лекарственное средство может рекомендоваться при гипертонической болезни и симптоматическом повышении артериального давления. Обычно его применяют при лекарственной устойчивости к основным группам гипотензивных медикаментов.

    Благодаря выраженному расслаблению сосудов он назначается при синдроме Рейно, облитерирующем эндартериите. Его использование показано при вазоспастической форме стенокардии Принцметала, так как Празозин может снимать спазм и коронарных артерий.

    Вазоспастическая стенокардия — показание к применению Празозина

    Читайте также:  Аторвастатин противопоказания и побочные действия

    Введение медикамента в состав комплексной терапии целесообразно также при таких заболеваниях:

    • недостаточность кровообращения;
    • опухоль надпочечников (феохромоцитома);
    • спазм сосудов при отравлении спорыньей;
    • увеличение предстательной железы (блокирует сужение шейки мочевого пузыря, улучшает отток мочи).

    Смотрите на видео о причинах и лечении артериальной гипертензии:

    Способ применения и дозы

    Таблетки принимают вне зависимости от еды. Первый раз рекомендуется минимальная доза – 0,5 мг на ночь. После того, как больной выпивает Празозин, ему нужно находиться в горизонтальном положении не менее 6 часов. Это связано с тем, что первая доза нередко вызывает сосудистый коллапс, резкое падение давления, обморок при смене положения тела.

    Такие реакции чаще всего бывают на фоне применения других гипотензивных препаратов, мочегонных, обезвоживании, при дефиците натрия и у пожилых пациентов.

    В дальнейшем дозировки постепенно возрастают до достижения нужного показателя артериального давления. Как правило, принимают по 2 мг 3 раза в день. В некоторых случаях суточная доза может вырасти до 20 мг. Если препарат используется как единственное гипотензивное средство, то на 3 — 4 день или через 2 — 3 месяца к нему может возникать устойчивость. Таким пациентам увеличивают разовый прием на 0,5 — 1 мг или добавляют к терапии мочегонные.

    При недостаточной эффективности или слишком медленной нормализации артериального давления Празозин можно комбинировать и с бета-блокаторами, Клофелином. В каждом случае дозировка подбирается индивидуально под постоянным контролем показателей кровообращения.

    Противопоказания

    Препарат не рекомендуется при индивидуальной непереносимости, в период беременности, кормления ребенка грудью и до достижения 12 лет. К числу противопоказаний относятся такие заболевания:

    • низкое артериальное давление;
    • сдавливающий перикардит;
    • тампонада сердца;
    • врожденные или приобретенные пороки сердца со снижением наполнения левого желудочка.

    С осторожностью Празозин используется при выраженных нарушениях работы почек и печени, наличии ортостатической (при переходе в вертикальное положение) гипотонии в прошлом, у пациентов, чья профессиональная деятельность связана с физическими нагрузками или управлением транспортом, опасными механизмами. В некоторых случаях Празозин может вызвать осложнения при операции по замене хрусталика глаза.

    Нежелательные комбинации с другими препаратами

    Не следует использовать Празозин и такие медикаменты одновременно:

    • нестероидные противовоспалительные средства (Индометацин, Ибупрофен), так как они препятствуют понижению давления;
    • препараты женских половых гормонов (Фолликулин, противозачаточные таблетки) из-за задержки ними жидкости и снижения действия Празозина;
    • Дофамин, Норадреналин, комбинированные средства с фенилэфрином (некоторые противопростудные), так как это сочетание может привести к резкому повышению давления и ускорению пульса;
    • аналоги Виагры – повышается угроза гипотонии;
    • Дигоксин – часто развивается гликозидная интоксикация.

    Возможные осложнения

    Самое распространенное последствие применения – чрезмерное снижение давления крови. Оно проявляется головокружением, общей слабостью, предобморочными состояниями, коллапсом. Особенно опасна гипотония для пациентов с распространенным атеросклерозом, так как она может спровоцировать ухудшение мозгового и коронарного кровообращения.

    К побочным реакциям относятся:

    • нарушение сна – бессонница или дневная сонливость;
    • быстрое наступление утомления, общая слабость;
    • жажда, сухость во рту;
    • затруднение носового дыхания;
    • раздражительность, депрессивные состояния;
    • тахикардия, приступы боли в сердце;
    • отечность ног при длительном применении;
    • головная боль;
    • покалывание в конечностях, боли в мышцах, суставах;
    • тошнота, неустойчивый стул;
    • учащение выделения мочи;
    • нарушение четкости зрения, покраснение глаз;
    • шум в голове;
    • высыпания, кожный зуд;
    • носовые кровотечения;
    • приливы жара, потливость;
    • снижение потенции;
    • облысение.

    Стоимость Празозина

    В предоставленных данных от операторов фармацевтического рынка Празозина нет в наличии, поэтому стоимость его указать невозможно.

    Аналоги препарата

    Заменить лекарственное средство можно такими препаратами:

    • Польпрессин;
    • Минипресс;
    • Зурекс;
    • Адверзутен;
    • Пратсиол.

    Новые исследования свойств препарата

    В настоящее время проводится клиническое исследование препарата для использования в онкологии. Обнаружено, что при применении Празозина наступает гибель раковых клеток. Предположительно это лекарственное средство может быть включено в комплекс химиотерапии при раке печени, кишечника и поджелудочной железы.

    Рекомендуем прочитать статью о лечении гипертонии в стационаре. Из нее вы узнаете о показаниях к госпитализации, первой помощи препаратами, стационарном лечении беременных.

    А здесь подробнее о сосудорасширяющих при гипертонии.

    Празозин относится к альфа1-адреноблокаторам и препятствует сужению сосудов, которое вызвано активизацией стрессовых гормонов. Его назначают при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, а также для лечения гипертрофии предстательной железы. Вначале применения способен вызывать резкое падение давления.

    Рекомендуется повышать дозировку постепенно, особенно у пожилых людей и при сочетании с другими гипотензивными препаратами. Противопоказан при снижении сердечного выброса.

    Источник