Противопоказания для блокаторов кальциевых каналов
Препараты, которые понижают количество ионов кальция внутри клеток, названы блокаторами кальция (медленных кальциевых каналов). Зарегистрированы три поколения этих лекарственных средств. Используются для лечения ишемической болезни, повышенного давления крови и тахикардии, гипертрофической кардиомиопатии.
Общие сведения о блокаторах кальциевых каналов
Медикаменты этой группы имеют различное строение, химические и физические свойства, терапевтические и побочные эффекты, но их объединяет единый механизм действия. Он заключается в торможении переноса ионов кальция через мембрану.
Среди них выделяют препараты с преимущественным влиянием на сердце, на сосуды, избирательного (селективного) и неизбирательного действия. Часто в одном препарате находится блокатор в комплексе с мочегонным средством.
Блокаторы кальциевых каналов (БКК) используют для лечения в кардиологии около 50 лет, это связано с такими преимуществами:
- клиническая эффективность при ишемии миокарда;
- лечение и профилактика стенокардии, инфаркта, гипертонии, аритмии;
- снижение риска осложнений и смертности при болезнях сердца;
- хорошая переносимость и безопасность даже длительных курсов;
- отсутствие привыкания;
- нет отрицательного влияния на обменные процессы, накопления мочевой кислоты;
- могут использоваться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, болезнями почек;
- не снижают умственную или физическую активность, потенцию;
- имеют антидепрессивное воздействие.
Рекомендуем прочитать статью о препаратах для лечения гипертонии. Из нее вы узнаете об опасности высокого давления, классификации средств от гипертонии, применении комбинированной терапии.
А здесь подробнее о лечении мерцательной аритмии.
Механизм действия препаратов
Главным фармакологическим действием БКК является торможение перехода кальциевых ионов из внеклеточного пространства в мышечные волокна сердца и сосудистых стенок сквозь медленные каналы типа L. При дефиците кальция эти клетки теряют способность к активному сокращению, поэтому происходит расслабление коронарных и периферических артерий.
Кроме этого, применение препаратов проявляется таким образом:
- понижается потребность миокарда в кислороде;
- улучшается переносимость физических нагрузок;
- низкое сопротивление артериальных сосудов приводит к уменьшению нагрузки на сердце;
- активизируется кровоток в зонах ишемии, восстанавливается поврежденный миокард;
- тормозится движение кальция в узлах и волокнах проводящей системы, что замедляет ритм сокращений и активность патологических очагов возбуждения;
- замедляется склеивание тромбоцитов и выработка тромбоксана, увеличивается текучесть крови;
- происходит постепенная регрессия гипертрофии левого желудочка;
- существенно снижается перекисное окисление жиров, а значит, и образование свободных радикалов, разрушающих клетки сосудов и сердца.
Влияние антагонистов кальция на процесс атеросклеротического поражения артерий и вен позволяет воздействовать на основную причину ишемической и гипертонической болезни.
Медикаменты на начальных стадиях предотвращают формирование бляшки, закупоривающей артерии, не дают коронарным сосудам суживаться и останавливают разрастание гладких мышц сосудистой стенки.
Применение антиангинальных или селективных блокаторов
Основными показаниями к использованию БКК являются такие болезни:
- гипертония первичная и симптоматическая, в том числе и при кризе (капли или таблетка Нифедипина понижает давление за 10 минут);
- стенокардия покоя и напряжения (при брадикардии и блокаде, гипертензии используют Нифедипин, а для снятия аритмии – Верапамил или Дилтиазем);
- тахикардия, мерцание, трепетание предсердий, экстрасистолы лечат Верапамилом;
- острые нарушения кровотока головного мозга (Нимотоп);
- хроническая церебральная ишемия, энцефалопатия, укачивание, головная боль по типу мигрени (Циннаризин);
- гипертрофия миокарда (Амлодипин, Нифедипин, Прокорум);
- болезнь Рейно (Коринфар, Лаципил).
Не менее эффективным оказалось использование антагонистов кальция при спазме бронхов, заикании, аллергии (Циннаризин), комплексном лечении старческого слабоумия, болезни Альцгеймера, хроническом алкоголизме.
Смотрите на видео о выборе препаратов от гипертонии:
Противопоказания
Имеются общие ограничения для назначения препаратов группы блокаторов каналов кальция. К ним относятся:
- синдром угнетения синусового узла,
- нестабильная стенокардия, инфаркт (риск осложнений),
- низкий уровень артериального давления,
- кардиогенный шок,
- острые проявления недостаточности работы сердца,
- выраженная почечная или печеночная патология,
- беременность, кормление ребенка грудью, детский возраст.
Кроме этого, препараты, в составе которых есть Верапамил или его аналоги, противопоказаны при брадикардии, блокаде проведения импульсов, а Нифедипин – при тахикардии.
Для больных с сердечной недостаточностью, инфарктом особенную опасность представляют медикаменты короткого действия типа Нифедипина. Выраженная недостаточность кровообращения не лечится с использованием Верапамила или Дилтиазема.
Виды блокаторов медленных кальциевых каналов
Так как группа БКК объединяет разнородные препараты, то предложено несколько вариантов классификаций. Существует три поколения медикаментов:
- первое – Изоптин, Коринфар, Дилтиазем;
- второе – Галлопамил, Норваск, Лаципил, Форидон, Клентиазем;
- третье – Леркамен, Занидип, Нафтопидил.
По влиянию на основные клинические симптомы выделяют такие подгруппы:
- расширяющие периферические артериолы – Нифедипин, Фелодипин;
- улучшающие коронарный кровоток – Амлодипин, Фелодипин;
- понижающие сократимость миокарда – Верапамил;
- тормозящие проводимость и автоматизм – Верапамил.
В зависимости от химического строения БКК подразделяют:
- Группа нифедипина – Коринфар, Норваск, Лаципил, Локсен, Нимотоп, Форидон. Преимущественно расширяют периферические артерии.
- Группа верапамила – Изоптин, Веранорм, Прокорум. Действуют на миокард, тормозят проведение сердечного импульса по предсердиям, не влияют на сосуды.
- Группа дилтиазема – Кардил, Клентиазем. В равной степени действуют на сердце и сосуды.
- Группа циннаризина – Стугерон, Номигрейн. Расширяют в основном мозговые сосуды.
Препараты 3 поколения
Для блокаторов кальция первого поколения характерна низкая биодоступность, недостаточная избирательность действия, быстрое выведение из организма. Это требует частого приема и достаточно высоких доз. Второе поколение лишено этих недостатков, так как препараты длительно находятся в крови, их усваиваемость гораздо выше.
Третье поколение БКК представлено Леркаменом. Он хорошо проникает в мембрану клетки, накапливается в ней и медленно вымывается. Поэтому, несмотря на недолгую циркуляцию в крови, его эффект длительный. Используют препарат 1 раз в сутки, что позволяет поддерживать постоянный эффект и удобно для пациента.
Действие Леркамена проявляется в расслаблении стенки сосудов, он не понижает сократительную способность миокарда, что делает его самым безопасным средством для лечения гипертензии или стенокардии при слабости сердечной мышцы.
При этом у препарата имеются и другие положительные влияния на гемодинамику:
- улучшает мозговое кровообращение,
- защищает клетки мозга от разрушения,
- действует как антиоксидант,
- расширяет артерии почек тормозит их склерозирование,
- оказывает выраженное гипотензивное действие,
- относится к кардио- нефро- и церебропротекторам.
Побочные эффекты:
- головной боли,
- отеков,
- падения давления,
- покраснения лица,
- ощущения приливов жара,
- учащения пульса,
- торможения проведения сердечного импульса.
Верапамил тормозит проводимость и функцию автоматизма, может вызвать блокаду и асистолию. Реже возникают: запор, нарушение пищеварения, сыпь, кашель, затрудненное дыхание и сонливость.
Рекомендуем прочитать статью о профилактике инфаркта миокарда. Из нее вы узнаете о мерах первичной профилактики, лечении заболеваний, приводящих к инфаркту, а также о методах вторичной профилактики.
А здесь подробнее о лечении атеросклероза сосудов шеи.
Блокаторы медленных кальциевых каналов эффективно понижают давление крови, при длительном курсе терапии препятствуют гипертрофии миокарда, защищают внутреннюю оболочку сосудов от атеросклеротического процесса, выводят натрий и воду благодаря расширению почечных артерий. Они снижают уровень смертности и частоту осложнений при болезнях сердца, повышают переносимость физических нагрузок и не имеют выраженных побочных действий.
Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) – это группа лекарственных средств, которые имеют различную природу происхождения, но имеют схожий механизм действия. Кроме того, у них могут варьироваться сопутствующие терапевтические эффекты. Список препаратов блокаторов кальциевых каналов состоит из небольшого количества представителей. Их число немногим превышает 20.
Группа химотерапевтических средств, которая называется антагонистами кальция, широко применяется в медицине. Эти препараты используются для лечения различных патологий сердечно-сосудистой системы.
Классификация антагонистов кальция основывается на химической структуре, а также по времени их открытия. Таким образом, выделяют 4 основные группы, к которым относятся:
- Дигидропиридины (группа нифедипина).
- Дифенилалкиламины (группа верапамила).
- Бензотиазепины (группа дилтиазема).
- Дифенилпиперазины (группа циннаризина).
Дигидропиридиновые антагонисты кальция являются основной группой, так как она постоянно развивается и имеет наибольшее количество представителей блокаторов кальциевых каналов. Кроме того, выделяют несколько препаратов, которые не относятся ни к одной из вышеперечисленных групп.
Существует четыре поколения БМКК. К третьему и четвертому поколению относятся только дигидропиридиновые антагонисты кальция. Первым препаратом, который был синтезирован в середине 20 века, относящийся к этой группе лекарств, является Верапамил. Именно это средство дало начало развитию этой лекарственной группы.
Основными представителями антагонистов кальция являются:
- Верапамил, Тиапамил, Фалипамил, которые относятся к группе фенилалкиламинов.
- Дилтиазем, Клентиазем представляют бензотиазепины.
- Циннаризин и Флунаризин относятся к дифенилпиперазинам.
- Никардицин, Нифедипин, Нимодипин, Фелодипин, Лацидипин и Лерканидипин относятся к дигидропиридиновым антагонистам кальция.
Группа дигидропиридина скоро пополнится новыми представителями, так как для ряда лекарственных средств продолжаются клинические испытания, которые необходимо пройти для получения разрешения для выхода на фармакологический рынок.
Механизм действия блокаторов кальциевых каналов заключается в том, что эти вещества блокируют поступление ионов кальция внутрь клетки. Блокирование кальциевых каналов приводит к изменению работы органов и тканей. Независимо от природы происхождения, каждый препарат будет блокировать эти каналы.
Показания к применению
Перечень применения БКК достаточно широкий. Основными патологиями, при которых назначают данные лекарственные средства, являются:
- Артериальная гипертензия. Это заболевание – основное показание к применению антагонистов кальция. Это обусловлено тем, что основным действием этих лекарственных средств считается именно гипотензивный эффект.
- Различные вариации стенокардии, кроме нестабильной формы.
- Наджелудочковые аритмии. В целом, возможно применение таких препаратов при различных нарушениях сердечного ритма.
- Гипертрофическая кардиомиопатия различной этиологии.
- Болезнь Рейно.
- Мигрень.
- Энцефалопатия.
- Нарушения мозгового кровообращения.
- Алкоголизм.
- Болезнь Альцгеймера.
- Старческий делирий.
- Хорея Гентингтона.
Кроме того, некоторые представители обладают антигистаминным эффектом, что делает возможным их применение при аллергических реакциях. Так, например, Циннаризин используется при крапивнице и для устранения зуда.
Применение препаратов, блокирующих кальциевые каналы, при вышеперечисленных заболеваниях базируется на том, что они обладают сосудорасширяющим эффектом. Спазм сосудов сопровождает практически все патологии сердечно-сосудистой системы, что вызывает нарушение кровообращения в тканях и гибель клеток.
Кроме этого, блокировка поступления в ткани кальция прерывает механизм отмирания клеток головного мозга, что наблюдается при инсультах, а также острых нарушениях кровообращения. Применение этих препаратов в первые часы заболевания дает возможность предотвратить развитие стойких нарушений со стороны центральной нервной системы, таких как параличи и парезы.
Мнение эксперта
Тем не менее применение блокаторов кальциевых каналов при острых нарушениях мозгового кровообращения в настоящее время ограничено использованием нимодипина при субарахноидальном кровоизлиянии с целью предотвращения вторичной ишемии головного мозга вследствие спазма сосудов. Польза от БМКК при других видах нарушений мозгового кровообращения не была доказана, поэтому в таких ситуациях эти препараты применять не рекомендуется.
Эксперт портала, врач первой категории Тарас Невеличук.
На сегодняшний день стали активно изучать использование блокаторов кальциевых каналов для лечения тяжелых заболеваний центральной нервной системы, таких как болезнь Альцгеймера и хорея Гентингтона. Это обусловлено тем, что последнее поколение препаратов обладает психотропным действием, а также защищает клетки головного мозга от воздействия различных негативных факторов. Считается, что регулярный прием блокаторов кальциевых каналов дает возможность существенно продлить срок отсутствия симптомов при болезни Альцгеймера.
Состав
Состав блокаторов кальциевых каналов варьируется. Это обусловлено отношением к различным химическим группам. Наряду с наличием основного действующего вещества, в состав этих таблеток входят вспомогательные вещества. Эти компоненты необходимы для формирования лекарственной формы.
Кроме того, выпускаются комбинированные препараты, которые имеют в своем составе, кроме антагонистов кальция, еще и вещества, относящиеся к другим терапевтическим группам. Чаще всего такие препараты комбинируют с нитратами, что широко применяется в кардиологии для лечения стенокардии и кардиомиопатии.
Выпускаются эти препараты в виде таблеток для перорального и сублингвального применения, быстрорастворимых капсул и растворов для внутривенного введения. Стоит отметить, что скорость проявления терапевтического эффекта зависит как от вида БМКК, так и от формы выпуска и пути введения.
Так, наиболее быстро наблюдается снижение артериального давления при введении некоторых препаратов в вену. Особенностью инъекции является то, что препарат нужно вводить очень медленно, чтобы не возникли тяжелые нарушения со стороны сердечной мышцы.
Сублингвальные таблетки рассасывают под языком. Благодаря хорошему кровоснабжению слизистой оболочки ротовой полости, активные вещества быстро всасываются в кровеносное русло и распространяются по организму.
Наиболее долго нужно ждать эффекта при использовании пероральных таблеток. После их приема эффект наступает спустя 30-40 минут (а иногда и позднее), что обусловлено наличием в ЖКТ пищи и длительной выработки ферментов для активации веществ, содержащихся в таблетке.
Преимущества
Основное преимущество антагонистов кальция в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы в том, что эти препараты оказывают одновременно несколько эффектов, способствуя нормализации кровообращения и расширению просвета сосудистого русла.
То есть, помимо того, что блокаторы кальциевых каналов приводят к расширению сосудов, они еще имеют ряд действий, среди которых выделяют:
- Усиление выработки мочи. Мочегонный эффект способствует скорейшему снижению артериального давления, что достигается в результате снижения обратного всасывания ионов натрия в почечных канальцах.
- Угнетение сократительной функции сердечной мышцы. Слабые сердечные сокращения приводят к снижению систолического давления, которое характеризует силу сокращения сердца.
- Антиагрегантное действие. Одним из основных явлений, которое наблюдается при нарушении кровоснабжения и спазме сосудов, считается образование тромбов. Основной механизм, который этому способствует – это агрегация тромбоцитов. То есть, кровяные тельца слипаются между собой, образуя тромбы.
Такие терапевтические эффекты позволяют быстро и эффективно снизить давление, а также снижают риск развития таких опасных осложнений, как инфаркт миокарда и инсульт. Стоит отметить, что такие осложнения часто встречаются при гипертонической болезни.
Применение
Блокаторы кальциевых каналов применяют в зависимости от диагноза, на основе которого проводилось назначение, а также выбора конкретного препарата. Самостоятельное использование этих лекарственных средств запрещено, так как их неправильное применение может вызвать отравление или развитие нежелательных эффектов.
Перед использованием необходимо пройти полноценное обследование, целью которого является выявление диагноза для назначения и наличия сопутствующих патологий, которые могут быть противопоказаниями к применению.
Наиболее распространенные схемы лечения артериальной гипертензии следующие.
- Нифедипин принимают от 5 до 10 мг по 4 раза в сутки (этот препарат чаще всего используют с целью быстрого снижения АД).
- Амлодипин, Исрадипин, Фелопидин назначаются по 2,5 мг. Если желаемый эффект не наблюдается, то постепенно дозу могут повышать до 10 мг. Фелопидин разрешено принимать по 2 раза в день, а другие представители принимаются не более одного раза в день, так как обладают высоким токсическим действием на организм.
- Дозировка Верапамила варьируется от 40 до 120 мг на один прием. Она повышается постепенно до тех пор, пока не появится стойкий терапевтический эффект. При развитии гипертонического криза возможно внутривенное введение Верапамила. Стоит крайне осторожно вводить этот препарат, под контролем гемодинамических показателей. Это средство чаще используют для лечения наджелудочковых нарушений сердечного ритма, а не при артериальной гипертензии.
- Галлопамил. Этот препарат назначают по 50 мг на один прием. Суточная доза не должна превышать 200 мг, а лучше, если она будет составлять 100 мг, то есть назначают два приема препарат в сутки.
При других патологиях блокаторы кальциевых каналов назначаются сугубо индивидуально, с учетом возраста, пола и наличия других заболеваний у человека.
Критерием эффективности лечения антагонистами кальция является стойкое снижение артериального давления. Кроме того, необходимо контролировать работу сердца, в особенности при лечении Верапамилом и его производными. Для этого регулярно проводится обследование с помощью ЭКГ, в результатах которого можно выявить функциональные нарушения.
Противопоказания
Основными противопоказаниями к применению антагонистов кальция являются такие заболевания и состояния:
- Острый инфаркт миокарда. Это острое заболевание является абсолютным и одним из важнейших противопоказаний, так как применение этих препаратов повышает риск летального исхода.
- Нестабильная стенокардия.
- Пониженное артериальное давление.
- Тахикардия (для группы нифедипина). Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов приводят к рефлекторному повышению частоты сердечных сокращений, что связано с понижением давления. Наличие ускоренного сердечного ритма может стать причиной серьезных нарушений в работе сердца.
- Брадикардия (для группы верапамила).
- Хроническая и острая сердечная недостаточность. Наличие у пациентов сердечной недостаточности требует исключения применения антагонистов кальция, так как оно может стать причиной перехода состояния в стадию декомпенсации. В такой ситуации может развиться отек легкого, другие опасные осложнения.
- Период беременности и кормления грудь.
- Дети до 14 лет. В редких случаях разрешено применение Верапамила у детей, но это требует особого подхода к выбору дозировки.
- Индивидуальная непереносимость препарата.
- Заболевания печени и почек, которые сопровождаются недостаточностью их функции.
Кроме того, при назначении препаратов необходимо учитывать побочные действия, среди которых выделяют:
- развитие периферических отеков, которые вызваны расширением сосудистого русла;
чувство жара в конечностях и области лица; - головные боли;
- тахикардия (рефлекторная реакция на снижение тонуса сосудов при приеме препаратов из группы нифедипина);
- брадикардия (чаще всего в ответ на введение верапамила);
- запоры.
Кроме того, должно учитываться взаимодействие с другими лекарственными группами. Так, категорически запрещено использовать некоторые блокаторы кальциевых каналов (например, верапамил, дилтиазем) с сердечными гликозидами, β-блокаторами, Новокаинамидом и противосудорожными средствами.
Помимо этого, наблюдается усиление побочных эффектов при использовании антагонистов кальция вместе с нестероидными противовоспалительными средствами и сульфаниламидными препаратами.
Разрешено сочетать эту группу лекарственных средств с такими препаратами:
- Ингибиторы АПФ.
- Нитраты.
- Мочегонные средства.
В некоторых ситуациях препарат может быть отменен в результате его неэффективности у данного пациента, что требует пересмотреть выбор и назначить препарат с другим механизмом действия.