Противопоказания и побочные эффекты ганглиоблокаторов

Вы читаете цикл статей о гипотензивных (антигипертензивных) препаратах. Если вы хотите получить более целостное представление о теме, пожалуйста, начните с самого начала: обзор гипотензивных средств, действующих на нервную систему.

Ганглиоблокаторы — препараты, которые блокируют передачу нервных импульсов в ганглиях вегетативной нервной системы (с преганглионарных волокон на постганглионарные). Применение в медицине очень ограничено. Используются:

для снижения АД (артериального давления) при гипертонических кризах в безвыходных случаях, когда остальные препараты оказываются неэффективными или отсутствуют,
для комплексного лечения отека легких (при использовании ганглиоблокаторов кровь скапливается в расширенных периферических сосудах и уменьшается ее поступление к правым отделам сердца и в легкие),
для управляемой гипотензии во время хирургических операций.

Механизм действия ганглиоблокаторов

Я уже писал, что нервные окончания вегетативной нервной системы, идущие от головного и спинного мозга к органам и тканям, прерываются и переключаются с одного нейрона на другой нейрон в особых вегетативных ганглиях нервной системы (симпатических и парасимпатических). Симпатические ганглии располагаются цепочкой вдоль позвоночника, а парасимпатические находятся в стенке иннервируемых органов (стенка кишечника, сосудов). В обоих типах ганглиев передачу нервных импульсов обеспечивает медиатор ацетилхолин, который действует на никотиновые ацетилхолиновые рецепторы (н-холинорецепторы). Эти рецепторы имеют такое название, потому что активируются не только ацетилхолином, но и никотином. Да, тем самым никотином, который составляет 0,3-5% от массы сухого табака. Именно из-за стимуляции н-холинорецепторов никотином в процессе курения возбуждается симпатическая нервная система, может временно улучшаться настроение, растет ЧСС (частота сердечных сокращений) и АД из-за сужения сосудов.

Схема строения вегетативной нервной системы.

сравнение строения симпатической и парасимпатической нервной системы

Cравнение строения симпатической и парасимпатической нервной системы.

Поскольку н-холинорецепторы находятся как в симпатических, так и в парасимпатических ганглиях, ганглиоблокаторы полностью на некоторое время прерывают вегетативные влияния на органы и ткани организма. Этим фактом ганглиоблокаторы очень интересны в научных целях (фармакологическая денервация), но обладают большим количеством побочных эффектов и потому редко применяются в медицине.

Классификация ганглиоблокаторов

По длительности действия ганглиоблокаторы делятся на:

препараты короткого действия (триметофана камсилат, гигроний, имехин);
препараты средней продолжительности действия (бензогексоний, пентамин).

Полезные и побочные эффекты ганглиоблокаторов

Из-за блокады симпатических ганглиев мелкие сосуды расширяются, АД падает, скорость кровотока снижается, что может способствовать тромбообразованию у предрасположенных лиц (нежелательно назначать лицам старше 60 лет). Кровь скапливается в расширенных сосудах брюшной полости и ног, уменьшается венозный возврат к сердцу, что облегчает состояние пациентов при отеке легких. Работа сердца обычно не изменяется, но при значительном падении АД возможна рефлекторная тахикардия (повышение ЧСС).

Организм стремится компенсировать утраченные возможности внутренней регуляции и постепенно увеличивает количество и чувствительность периферических адрено- и холинорецепторов, что повышает реакцию последних на катехоламины (адреналин, норадреналин, дофамин) и ацетилхолин. По этой причине абсолютное противопоказание к применению ганглиоблокаторов — феохромоцитома (доброкачественная опухоль мозгового слоя надпочечников или узлов симпатической вегетативной нервной системы, выделяющая катехоламины; встречается у 1 на 10 тыс. населения и до 1% пациентов с гипертонией). Из-за повышенной чувствительности периферических адренорецепторов (в первую очередь альфа1-рецепторов), возможно усиление вазопрессорного (сосудосуживаюшего с ростом АД) эффекта циркулирующих в крови катехоламинов при феохромоцитоме.

Типичное осложнение при применении ганглиоблокаторов, обусловленное угнетением симпатических ганглиев и нарушением компенсаторных реакций нервной системы по изменению тонуса сосудов, — ортостатическая гипотония (вплоть до коллапса и обморока). Этот эффект мы уже рассматривали при изучении альфа1-блокаторов. Он имеет общий механизм развития — альфа1-адренорецепторы, которые в норме суживают мелкие кровеносные сосуды и повышают АД, при действии ганглиоблокаторов не получают достаточно стимулов для полноценного сужения сосудов в вертикальном положении тела.

Блокада парасимпатических ганглиев снижает секрецию желез (потовых, слюнных, желудка и др.), тонус и перистальтику органов ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) и мочевого пузыря (выраженный спазмолитический эффект). Это проявляется замедлением продвижения переваренной пищи в кишечнике (вплоть до кишечной непроходимости), вздутием живота, запорами. Возможны сухость во рту из-за сниженной секреции слюнных желез, нарушение зрения из-за умеренного расширения зрачков и паралича аккомодации, импотенция, затруднения мочеиспускания из-за снижения тонуса мочевого пузыря (особенно у лиц с исходным нарушением уродинамики). При повышенной температуре окружающей среды не исключается развитие теплового удара по причине неработающих потовых желез.

Противопоказания к применению ганглиоблокаторов

Ганглиоблокаторы противопоказаны при:

феохромоцитоме,
глаукоме (длительно повышенном внутриглазном давлении, которое приводит к сужению полей зрения),
низком АД, шоке,
выраженном церебральном (мозговом) и коронарном (сердечном) атеросклерозе,
тромбозах, перенесённом недавно инфаркте миокарда,
ишемическом инсульте (менее 2 месяцев давности), субарахноидальном кровоизлиянии,
тяжёлой почечной или печёночной недостаточности.

Применение ганглиоблокаторов в медицине

Препараты средней продолжительности (2-4 часа) действия применяются для снижения АД при тяжелых гипертонических кризах при неэффективности других средств. На скорой помощи чаще используется бензогексоний. После внутривенного применения бензогексония гипотензивный эффект длится около 3 часов, поэтому 2-3 часа следует находиться в горизонтальном положении для профилактики ортостатической гипотонии и временной потери сознания.

Препараты короткого действия (10-30 минут) изредка используются во время хирургический операций для управляемой гипотензии (искусственного снижения артериального давления с целью уменьшения кровопотери). Систолическое (верхнее) АД снижают до 80-90 мм рт. ст.

Показания к управляемой гипотензии:

операции на головном и спинном мозге, голове и шее,
большие ортопедические вмешательства,
удаление больших опухолей,
пластическая хирургия,
операции Свидетелей Иеговы (они категорически отказываются от переливания им донорской крови).

Впрочем, для управляемой гипотензии ганглиоблокаторы применяются довольно редко. Для этой цели во время операций чаще используется антипсихотическое средство (нейролептик) дроперидол.

Отличия ганглиоблокаторов от периферических миорелаксантов

Ганглиоблокаторы не следует путать с периферическими миорелаксантами (от мио — мышца и relaxans — ослабляющий). Периферические миорелаксанты с помощью блокады Н-холинорецепторов в синапсах прекращают поступление нервных импульсов к скелетным мышцам, и мышцы перестают сокращаться (смерть наступает от удушья при полном сознании). Так действует известный южно-американский яд кураре. Ганглиоблокаторы и периферические миорелаксанты действуют на один и тот же тип рецепторов, однако Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев существенно отличаются от Н-холинорецепторов скелетных мышц.

сравнение строения соматической и вегетативной нервной системы

Сравнение строения соматической и вегетативной нервной системы.

В медицине периферические миорелаксанты используются для создания условий при интубации трахеи (введение дыхательной трубки) и проведении ИВЛ (искусственной вентиляции легких), а также во время хирургических операций.

Далее: № 6. Симпатолитики как устаревшие гипотензивные препараты.

Материал был полезен? Поделитесь ссылкой:

Источник

— артериальная гипотензия может быть угрожающей при передозировке. Для восстановления давления достаточно прекратить введение ганглиоблокаторов или ввести адреностимулирующие средства (адреналин, мезатон, эфедрин).

— постуральные реакции. Ганглиоблокаторы подавляют синхронное изменение просвета сосудов в ответ на изменение положения тела и поэтому после назначения препаратов больному надо лежать.

— расстройство зрения из-за мидриаза и паралича аккомодации.

— блокада парасимпатических ганглиев ведет к уменьшению моторики кишечника и запорам, к подавлению саливации и сухости во рту.

— спазм сфинктера мочевого пузыря ведет к задержке мочеиспускания.

3. Признаки отравления М-холиномиметиками. медикаментозное лечение.

потливость, одышка. диарея, брадикардия

антогонист — атропин- диактиваторы холинэстеразы — дипироксим, изонитрозин,

РЕЦЕПТЫ

1. М-холиномиметик для местного применения

Rp:Sol.Pilocarpini hydrochloridi 1%-5mlDS Глазные капли.Закапывать в оба глаза2 рвд по1кап. М-холиномиметик, глаукома.

2. Празозин

Rp: Prazosini 0.001Dtd N50 in tabS По1т.наночь на1-й приём,затем по1т.2рвдL1-аб. АГ. Брадикардия.

3. Альмагель.

Rp:»Almagel»170ml.DS Перед употр перемешать.По1мернной ложке за 30мин до еды и перед сномАнтацид Гиперацидн гастрит

4. Селективный в1- адреноблокатор

Rp: Atenololi 0.1 Dtd N50 in tabSпо1/2 т. 1рвдСелект В адреноблок ИБС

5. нафтизин.

Rp. Sol. Naphthizini 0,05% 0,1% — 10 ml. D.S. закапывать в оба носовых прохода при необходимости.

6. сальбутомол

Rp:Aerosolum Salbutamolum» N1DSПо2 вдоха при приступе БА не более6 рвсселектВ2-адреностим.Купир прист БА.

7. М-холиноблокатор при кишечной колике

Rp:Sol.Proserini 0.05%-1mlDtd N10 in anp.S.Вводитьп/к по1мл.1рвсОобратимое антихолинэстеразное ср-во. Атоксия кишечника

8. Антихолнэстеразное средство

Rp:Sol.Proserini 0.05%-1mlDtd N10 in anp.S.Вводить п/к по1мл.1рвсОобратимое антихолинэстеразное ср-во. Атоксия кишечника.

9. Анаприлин

Rp:Anaprilini 0.01Dtd N50 in tabS. ПО1т.3рвд Неселект В-блокатор ИБС.

10. Местный анастетик эфирного типа

Rp:Sol.Dicaini 3%-3ml.DSДля анест. Верхн дых.путейместн.анестетик.

Назвать на латинском языке

1. м-холиноблокаторы

б) Н-холиноблокаторы (ганглиоблокаторы — бензогексоний- Benzohexonium, пентамин- Pentaminum, гигроний — . Hygronium, арфонад — Arfonad; миорелаксанты — дитилин — Dithylinum, тубокурарина хлорид — Tubocurarini chloridum), ардуан — Arduan, тракриум — Tracrium).

2. альфа-адреноблокаторы

Фентоламин(a1, a2) PHENTOLAMINE

тропафен (a1, a2) — Тrорарhеnum

Празозин (a1) — Рrazosinum

Доксазозин (a1) — Doxazosin

9 вариант

1. всасывание лекарственных средств. Биодоступность. Основной показатель распределения.

Как только лекарство попадает в сосудистое русло, то оно распределяется с кровотоком по всему организму, пропорционально величине кровотока, но в конечном итоге достигается равновесие между содержанием лекарства в крови и тканях.

В связи с тем, что системное действие препарата развивается только после его попадания в кровоток, то в фармакологии используется термин “биодоступность”. Он отражает в процентах количество неизмененного вещества в плазме крови относительно введенной дозы препарата. Биодоступность вещества при внутривенном введении принимается за 100 %. При энтеральном введении биодоступность широко варьирует в зависимости от потерь вещества при всасывании его в желудочно-кишечный тракт и разрушении при первом прохождении через печень и всегда ниже 100%.

Объем распределения (Vd)

Vd = Доза/Со, где Со – концентрация в плазме.

2. Средства, действующие на н-холинорецепторы. Механизмы, классификация, показания для назначения, препараты.

а) Н-холиномиметики (цититон, лобелина гидрохлорид):

б) Н-холиноблокаторы (ганглиоблокаторы — бензогексоний, пентамин, гигроний, арфонад; миорелаксанты — дитилин, тубокурарина хлорид, ардуан, тракриум).

Н-холиномиметики Стимулируют Н-холинорецепторы в симпатических и парасимпатических ганглиях, поэтому фармакологические эффекты проявляются в виде симпатической и парасимпатической стимуляции:

— сужения сосудов, тахикардии, артериальной гипертензии;

— усиления перистальтики кишечника, увеличения слюноотделения, повышения секреции бронхиальных и кишечных желез.

Ганглиоблокаторы При блокаде Н-холинорецепторов в ганглиях отключается или ограничивается влияние ЦНС на внутренние органы, т.е. осуществляется фармакологическая денервация органов.

— уменьшение сосудосуживающий импульсации из вазомоторных центров продолговатого мозга;

— прямое сосудорасширяющее действие на гладкие мышцы сосудов;

— блокада секреции желудка и слюнных желез;

— мидриаз и нарушение аккомодации.

Мышечные релаксанты (курароподобные) — это Н-холинолитические средства, избирательно блокирующие передачу возбуждения с двигательного нерва на мышцу.

1. Мышечные релаксанты деполяризующего действия (сукцинилхолин)

2. Мышечные релаксанты недеполяризующего (конкурентного) типа действия (тубокурарин, тракриум, павулон).

3. Нафтизин. Фармакодинамика. Показания для применения. Побочные эффкты.

Селективный a2-адреномиметик. Оказывает более длительное сосудосуживающее действие, чем адреналин и мезатон. Применяют местно при острых ринитах, для остановки кровотечений, аллергических коньюнктивитах, гайморитах.

Противопоказанием служит артериальная гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз. Длительное применение нафтизина, особенно у детей, может привести к дистрофическим изменениям слизистой носа с нарушением обоняния.

Формы выпуска: 0,05% и 0,1% растворы во флаконах по 10 мл, эмульсия, содержащая 0,1% нафтизина –10 мл.

РЕЦЕПТЫ,

1. Адрномиметик при рените

Rp. Sol. Naphthizini 0,05% 0,1% — 10 ml. D.S. закапывать в оба носовых прохода при необходимости.

2. Талинолол

3. м-холиноблокатор при почечной колике

Rp:Sol. Atropini sulfatis 0.1%-1ml.Dtd N10 in amp.S.Вводить п/к по 0.25мл.1рвд М-холиноблок . почечная колика.

4. Прозерин

Rp:Sol.Proserini 0.05%-1mlDtd N10 in anp.S.Вводитьп/к по1мл.1рвсОобратимое антихолинэстеразное ср-во. Атоксия кишечника.

5. местный анастетик эфирного типа

Rp:Novocaini 1.0Sol.Natrii chloridi 0.7%-400mlM.Sterilisetur!Sol.Adrenalini hydrochloridi 0.1%

guttas xxбM.DS.Для инфильтр анестМестн.анест.

6. Нафтизин

Rp. Sol. Naphthizini 0,05% 0,1% — 10 ml. D.S. закапывать в оба носовых прохода при необходимости.

7. Альмагель

Rp:»Almagel»170ml.DS Перед употр перемешать.По1мернной ложке за 30мин до еды и перед сномАнтацид Гиперацидн гастрит

8 Пирензипин

Rp T Pirenzipini0.025№100
S 2т2с за30 мин де

Мхолиноблокатор
Язва желудка

9. неселективный в-блокатор

Rp:Anaprilini 0.01Dtd N50 in tabS. ПО1т.3рвд Неселект В-блокатор ИБС.

10 гигроний

Rp. Hygronium 0,1 D.T.d № 12 in amp. S. сод. ампул. растворить в 100 мл. 0,9% р-р NaCl вводить внутривенно капельно. Контролировать АД. н-Холинолитики (ганглиоблокаторы). гипертония хр -3 2 тип.

НАЗВАТЬ НА ЛАТЫНИ

1. антихолинэстеразные средства

Прозерин- Proserinum, физостигмина салицилат — Physostigmini salicylas, галантамина гидробромид — Galanthaminum hydrobromicum, армин — armin.

2. Раздражающие средства

Solutio Ammonii caustici, Spiritus Acidi formici муравьиная кислота, Unguentum Finalgon финалгон. Oleum Eucalypti. эфкалипт.

10 вариант

1. Лекарственная зависимость. Этапы и причины формирования. Медицинская социальная значимость различных видов зависимости.

При повторном введении некоторых лекарственных веществ возможна лекарственная зависимость. Под лекарственной зависимостью понимают потребность в повторных приемах препарата для того, чтобы воспроизвести его воздействие на психику или избежать симптомов, связанных с прекращением приема этого вещества (синдром отмены). Лекарственная зависимость может быть психической и физической.

Психическая зависимость характеризуется субъективной потребностью в повторном приеме для воспроизведения эйфории, повышения настроения и положительных эмоций, вызываемых этими веществами.

Физическая зависимость характеризуется крайне неприятными для больного явлениями абстиненции и лишь повторный прием соответствующего препарата снимает симптомы абстиненции. Если при психической зависимости, упрощенно говоря, человек принимает вещество для получения удовольствия, то при физической зависимости человек вынужден принимать вещество для снятия крайне тягостных симптомов абстиненции. Лекарственные вещества, способные вызвать лекарственную зависимость, находятся под контролем, и отпуск их сопряжен с рядом ограничений. Частным видом лекарственной зависимости является наркомания и токсикомания. Толерантность, психическая и физическая зависимость развиваются параллельно.

2. Раздражающие средства. Механизм действия, применение. Осложнения.

Раздражающие средства применяют с целью уменьшения болевых ощущений, исходящих из органов или мышц. Для этого стимулируют нервные окончания в тех участках интактной кожи, которые иннервируются волокнами, входящих в состав одних и тех же нервных корешков. Эти препараты вызывают покраснение кожи и элементы воспаления (высвобождение больших количеств гистамина, простагландинов). Расширение сосудов в месте применения раздражающих средств ведет к улучшению кровообращения и трофики тканей, выделению небольших количеств медиаторов воспаления и оказывает отвлекающее действие, поскольку поступление афферентных импульсов в ЦНС с кожных покровов может изменить действие сигналов, поступающих из других периферических зон, иннервируемых волокнами из того же самого нервного корешка.

К раздражающим средствам относятся: капсин, мазь «Финалгон», мазь «Капсикам», мазь камфорная, спирт камфорный и многие другие.

3. Влияние антихолинэстеразных средств на глаз. Практическое значение.

а) вызывают сужение зрачков (миоз1), что связано с опосредованным возбуждением м-холинорецепторов круговой мышцы радужной оболочки (m. sphincter pupillae) и сокращением этой мышцы;

б) снижают внутриглазное давление. Последнее является результатом миоза. Радужная оболочка при этом становится тоньше, в большей степени раскрываются углы передней камеры глаза и в связи с этим улучшается отток внутриглазной жидкости через пространства радужно-роговичного угла (фонтановы) в венозный синус склеры (шлеммов канал);

в) вызывают спазм аккомодации. В данном случае вещества опосредованно стимулируют м-холинорецепторы ресничной мышцы (m. ciliaris), имеющей только холинергическую иннервацию. Сокращение последней расслабляет ресничный поясок (циннову связку), и в связи с этим увеличивается кривизна хрусталика. Глаз устанавливается на ближнюю точку видения.

Способность антихолинэстеразных средств снижать внутриглазное давление широко используется при лечении глаукомы.

РЕЦЕПТЫ

1. Нафтизин

Rp. Sol. Naphthizini 0,05% 0,1% — 10 ml D.S по 2 капли в оба носовых прохода по необходимости

2. гигроний

3. неселективный стимулятор в-адренорецепторов

Rp: Isadrini 0.005Dtd N50 in tabS. Положить т.под язык для купир. Прист. Бронх. Астм.

В-адреномиметик.Купирование приступа БА

4. спирт этиловый для компрессов

Rp:Spiritus aethylici 40%-50ml.DS Для компрес,накладывать.нашею на ночьРаздражающ.ср-во наружн.примен,для компр.Острый тонзилит.

5. местный анастетик д. проводниковой анестезии

Rp:Sol.Lidocaini 2%-10ml.Dtd N10 in. amp.S.Для проводниковой анестезииМест анест.

6. талинолол

7. м-н холиноблокатор при болезни Паркенсона

Rp:Cyclodoli 0.002Dtd N100 in tabS По1 т.2рвд МиН-холиноблок.Паркинсонизм

8. антихолинэстеразное средство.

Rp:Sol.Proserini 0.05%-1mlDtd N10 in anp.S.Вводитьп/к по1мл.1рвсОобратимое антихолинэстеразное ср-во. Атоксия кишечника.

9. анаприлин

Rp:Anaprilini 0.01Dtd N50 in tabS. ПО1т.3рвд Неселект В-блокатор ИБС.

10. табекс

Rp.Tab. ^Tabex^ № 100 D.S/ принимать по схеме н-хол.миметик некотиновая зависимость

НАЗВАТЬ НА ЛАТЫНИ

1. антихолинэстеразные средства

2. ганглиоблокаторы

новокаин- Novocaini, гегроний — Hygronium , пентамин- Pentaminum.

Дата добавления: 2017-01-21; просмотров: 1130 | Нарушение авторских прав | Изречения для студентов