Противопоказания к периферическим вазодилататорам
Смотри также диазоксид, дибазол, дипрофен, миноксидил, непроссол (но-шпа, папаверина гидрохлорид, разделы «Нитраты и нитриты»; «Антагонисты ионов кальция».
АПРЕССИН (Apressinum)
Синонимы: Гидралазин, Гидралазина гидрохлорид, Анаспамин, Апрелазин, Апресолин, Апресин, Дезелазин, Дралзин, Эралазин, Гипофталин, Гомотон, Гидрапресс, Гипатол, Гиперазин, Идралазина, Иполина, Лопресс, Пропектин, Прессфол, Радинол, Ролазин, Солезорин и др.
Фармакологическое действие. Апрессин относится к группе периферических вазодилататоров (средств, расширяющих просвет сосудов). Он уменьшает сопротивление резистентных сосудов (артериол) и вызывает снижение артериального давления, нагрузку на миокард (сердечную мышцу), усиливает сердечный выброс.
К особенностям действия апрессина относится его способность, рефлекторно активируя симпатическую нервную систему, усиливать сердечный выброс и вызывать тахикардию (учащение сердцебиений), что может привести у больных, страдающих коронарной недостаточностью (несоответствием кровотока по сердечным артериям потребности сердца в кислороде), к усилению явлений стенокардии. Поэтому в последние годы апрессин сочетают с бета-адреноблокаторами (см. Пропранолол), уменьшающими циркуляторный гиперкинез (повышение тонуса сердечно-сосудистой системы), тахикардию.
Показания к применению. Комплексная терапия стенокардии, сердечной недостаточности. Наиболее показан больным с гипокинетическим или резистивным типом кровообращения (тенденцией к уменьшению насосной функции сердца и застою крови в органах). Эффективен также при лечении эклампсии (тяжелой форме позднего токсикоза беременных). Препарат усиливает почечный и мозговой кровоток.
Способ применения и дозы. Принимают апрессин внутрь после еды, начиная с дозы 0,01-0,025 г (10-25 мг) 2-4 раза в день, постепенно увеличивая до 0,1-0,2 г (100-200 мг) в день (в 4 приема).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 0,1 г, суточная — 0,3 г.
Продолжительность лечения зависит от особенностей заболевания; обычно 1 курс продолжается 2-4 нед. В конце курса следует прерывать лечение не сразу, а постепенно, уменьшая дозу.
Побочное действие. Тахикардия, боль в области сердца, головокружение, головная боль, ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), тошнота, рвота, сыпь, отеки различной локализации, потливость, слезотечение, повышение температуры. При длительном приеме иногда развивается синдром, напоминающий системную красную волчанку.
Противопоказания. Выраженный атеросклероз.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 и по 0,025’г, покрытые оболочкой, в упаковке по 20 штук.
Условия хранения. Список Б. В хорошо укупоренной таре.
МОЛСИДОМИН (Molsidominum)
Синонимы: Корватон, Сиднофарм, Мориал, Мотазомин.
Фармакологическое действие. Является активным периферическим вазодилататором (средством, расширяющим сосуды). Он снижает тонус периферических емкостных сосудов (венул) и уменьшает венозный приток к сердцу. Под влиянием молсидомина понижается давление в легочной артерии, уменьшаются наполнение левого желудочка сердца и напряжение стенок миокарда (мышечной стенки левого желудочка сердца), а также ударный объем. Препарат улучшает коллатеральный кровоток (в обход пораженной артерии), уменьшает агрегацию (склеивание) тромбоцитов.
Вазодилататорное действие молсидомина, вероятно, в определенной мере обусловлено наличием в его молекуле группы NO, что говорит о наличие общих механизмов действия с нитратами и натрия нитропруссидом.
Действие сходно в основном с действием нитратов. Сравнительно с нитросорбидом эффект наступает несколько раньше, но общая продолжительность действия несколько меньше.
Показания к применению. Применяют молсидомин преимущественно как антиангинальное (противоишемическое) средство для профилактики приступов стенокардии. В этих случаях его принимают внутрь. Кроме того, молсидомин используют в комплексной терапии легочно-сердечной недостаточности. Для купирования (снятия) приступов стенокардии иногда назначают молсидомин сублингвально (под язык).
Способ применения и дозы. Внутрь принимают молсидомин по 1-2 мг (1/2-1 таблетка) 2-3-4 раза в день после еды.
Сублингвально назначают по ‘/2 таблетки.
При сублингвальном применении эффект наступает через 5-10 мин, при приеме внутрь — через 20 мин.
Побочное действие. При приеме препарата возможны головная боль и небольшое понижение артериального давления, проходящие при уменьшении дозы.
Противопоказания. Кардиогенный шок и тяжелая гипотензия (пониженное артериальное давление). При остром инфаркте миокарда препарат можно назначать только под строгим контролем врача. Не следует применять препарат в первые 3 мес. беременности.
Форма выпуска. Таблетки по 0,002 г (2 мг) в упаковке по 40 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
НАТРИЯ НИТРОПРУССИД (Natriinitroprussidum)
Синонимы: Натрий нитропруссидовый, Нанипрус, Ниприд, Нипрутон, Гипотен, Нипрус.
Фармакологическое действие. Является высокоэффективным периферическим вазодилататором (средством, расширяющим сосуды). Расширяет артериолы и частично вены. При внутривенном введении оказывает быстрый, сильный и относительно непродолжительный гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект; уменьшает нагрузку на сердце и потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде.
Показания к применению. Применяют натрия нитропруссид в комплексной терапии при острой сердечной недостаточности, особенно в случаях, резистентных (устойчивых) к обычным терапевтическим мероприятиям. Введение препарата быстро купирует (снимает) признаки сердечной астмы и угрожающего отека легких и улучшает показатели сердечной гемодинамики. Назначают также при хронической сердечной недостаточности, при гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления), остром инфаркте миокарда, гипертонической энцефалопатии (заболевании головного мозга, связанном с нарушением его крообращения).
Способ применения и дозы. Препарат вводят внутривенно, при приеме внутрь гипотензивного действия не оказывает.
Раствор натрия нитропруссида готовят непосредственно перед применением. Сначала растворяют содержимое одной ампулы (25 или 50 мг) в 5 мл 5% раствора глюкозы, а затем разводят дополнительно в 1000; 500 или 250 мл 5% раствора глюкозы. При разведении 50 мг препарата в 500 мл раствора 1 мл содержит 100 мкг (при разведении в 250 или 1000 мл -соответственно 200 или 50 мкг).
Применение неразведенного раствора не допускается.
При инфузиях, продолжающихся до 3 ч, рекомендуются следующие дозы из расчета на 1 кг массы тела в минуту: начальные 0,3-1 мкг/кг в минуту, средняя 3 мкг/кг в минуту и максимальная у взрослых 8 мкг/кг в минуту. При контролируемой гипотензии (управляемом снижении артериального давления) во время хирургической операции под наркозом или на фоне приема антигипертензивных (снижающих артериальное давление) препаратов за 3-часовую инфузию препарат обычно достаточно ввести в суммарной дозе 1 мг/кг.
При введении со скоростью 3 мкг/кг в минуту артериальное давление обычно понижается до 60-70% от исходного уровня, т. е. на 30-40%. При долговременной инфузии (дни, недели) средняя скорость введения не должна превышать 2,5 мкг/кг в минуту, что соответствует 3,6 мг/кг в день. При этом необходимо постоянно следить за содержанием цианида в крови или плазме, концентрация которого не должна превышать в крови 100 мкг на 100 мл, а в плазме 8 мкг на 100 мл. Если инфузии продолжаются более 3 дней, следует контролировать также содержание тиоцианата, концентрация которого не должна превышать 6 мг в 100 мл сыворотки крови.
При тахифилаксии (быстром снижении лечебного эффекта при повторном применении препарата) к натрия нитропруссиду, когда гипотензивный эффект препарата ослабевает вследствие компенсаторной реакции организма (чаше это встречается у людей молодого возраста), максимальные дозы, указанные выше, превышать нельзя.
Скорость инфузии, т. е. дозу препарата, поступающую в кровь за единицу времени, определяют индивидуально при постоянном контроле уровня артериального давления.
Следует применять свежеприготовленные растворы. Сразу же после приготовления раствора и заполнения системы для капельного введения принимают меры к защите препарата от действия света, обертывая сосуд с раствором и прозрачные детали системы непрозрачной черной бумагой, пластиковой пленкой или металлической фольгой, приложенной к упаковке.
Натрия нитропруссид является высокоэффективным периферическим вазодилататором, но применять его надо с большой острожностью.
Раствор необходимо вводить под тщательным контролем артериального давления, систолическое давление («верхнее» давление — артериальное давление в фазу изгнания сердцем крови) должно снизиться не более чем до 100-110 мм рт.ст. При большой концентрации и быстром введении возможны быстрое понижение артериального давления, тахикардия (учащенные сердцебиения), рвота, головокружение, бессознательное состояние. Тогда дозу следует уменьшить (замедлить скорость введения) или полностью прекратить введение препарата.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, тошнота, потеря сознания, выраженная гипотензия (понижение артериального давления), тахикардия.
Противопоказания. Кровоизлияние в мозг, нарушенный метаболизм цианидов, болезни почек, гипотиреоз
(заболевание щитовидной железы), беременность, детский и старческий возраст. С осторожностью — при повышенном внутричерепном давлении.
Форма выпуска. Натрия нитропруссид лиофилизированный (высушенный путем замораживания под вакуумом) в ампулах по 0,05 г.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света прохладном месте в запаянных ампулах из коричневого стекла.
| Версия для печати | Данная информация не является руководством к самостоятельному лечению. Необходима консультация врача. |
Вазодилататоры – это довольно большая группа лекарств, которые оказывают сосудорасширяющее действие. Периферические вазодилататоры расширяют мелкие вены и артерии путем воздействия на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов. Благодаря этому венозный приток к мышце уменьшается, дефицит кислорода в миокарде снижается. К этой группе относятся медикаменты, влияющие на дистальные отделы сосудов.
Общая информация
Благодаря приему лекарств этой группы расширяются сосуды, что уменьшает как нагрузку на сердечную мышцу, так и на его потребность в кислороде. Этот факт позволяет использовать их в качестве антиангинальных средств. К периферическим вазодилататорам относятся медикаменты, которые воздействуют на резистивные сосуды, они показаны для лечения гипертонии. Широко применяться эта группа лекарств стала в прошлом столетии, а точнее, в пятидесятые годы. Первоначально, для лечения сердечной недостаточности использовали «Фентоламин», но он не получил широкого применения ввиду большого количества нежелательных реакций.
Применение лекарств, входящих в эту группу, должно осуществляться под контролем лечащего доктора, так как они могут существенно снизить артериальное давление, ухудшить снабжение сердца кровью.
Классификация
Современная классификация периферических вазодилататоров основана на действии лекарства и месте его приложения:
- Влияние на сосуды – в основном на артериальные сосуды воздействует «Гидралазин» и «Фентоламин», а на венозные – «Празозин» и нитраты.
- Блокаторы альфа-адренергических рецепторов – «Фентоламин», «Дроперидол», «Празозин», «Нифедипин», «Гидралазин».
- Ингибиторы превращающего фермента – «Эналаприл», «Каптоприл». Медикаменты способствуют преобразованию ангиотензина 1 в ангиотензин 2, а также действуют на гладкую мускулатуру мелких артерий.
- Непосредственное влияние на гладкую мускулатуру сосудов – «Празозин», «Нитропруссид натрия», нитраты.
Кроме того, периферические вазодилататоры подразделяются на:
- Венозные – «Молсидомин», «Нитроглицерин».
- Артериальные – «Гидралазин», «Фентоламин» «Миноксидил».
- Смешанные – «Празозин», «Нифедипин», «Натрия нитропруссид», «Нитроглицерин» и «Молсидомин».
По быстроте наступления терапевтического эффекта:
- Немедленного действия – «Нитроглицерин», «Корватон» при внутривенном, под язык или местном наружном приеме.
- Замедленного – «Празозин», «Изосорбида динитрат», «Гидралазин».
Показания к применению
Венозные вазодилататоры показаны при перегрузке малого круга кровообращения, они:
- снижают напор в малом круге;
- уменьшают диастолическое расширение левого желудочка;
- сокращают отдачу венозной крови к сердцу;
- сокращают потребление кислорода миокардом.
Таким образом, периферические вазодилататоры этой подгруппы не увеличивают сердечный выброс, а только снижают давление (напор) в малом круге кровеоборота. Лекарства с преимущественным действием на мелкие артерии снижают постнагрузку, при этом они не влияют на давление в малом круге кровеоборота, т. е. уровень преднагрузки не изменяется. В результате надобность миокарда в кислороде уменьшается, а сердечный выброс усиливается. Основное побочное явление этой группы медикаментов – возникновение гипотензии и увеличение частоты пульса. Применяются при следующих состояниях:
- «Гидралазин» – при низком сердечном выбросе, при выраженной аортальной или митральной регургитации.
- «Фентоламин» – при катехоламиновом кризе у индивидов с феохромоцитомой.
- Дигидропиридины – для лечения гипертензии.
Лекарства с одновременным воздействием на венулы и артериолы оказывают влияние на пред- и постнагрузку, поэтому их назначают для лечения острой сердечной недостаточности. А такая уникальная комбинация, как «Гидралазин + Изосорбида динитрат», используемая в терапии хронической сердечной недостаточности, в течение двух лет приема способствует снижению риска смертности.
Фармакологическое действие сосудорасширяющих препаратов
Механизм действия периферических вазодилататоров различен, в эту группу входят лекарства:
- блокирующие альфа-адренергические рецепторы;
- антагонисты ионов кальция;
- оказывающие влияние на гладкие миофибриллы артериол;
- ингибиторы превращающего фермента.
Несмотря на разный механизм действия, все препараты влияют на пост- и преднагрузку миокарда. Фармакодинамические эффекты проявляются понижением поступления крови к сердцу благодаря возрастанию емкости венозной части сосудистого русла, и минутного объема крови, вследствие прироста емкости артериального звена вегетативной сосудистой системы.
Механизм действия лекарств, имеющих международное непатентованное название «Пентоксифиллин»
Аккумуляция циклического аденозинмонофосфата в клеточной ткани гладкой мускулатуры сосудов и в клетках крови, а также угнетение фосфодиэстеразы лежит в основе механизма действия «Пентоксифиллина», периферического вазодилататора, прием которого:
- Улучшает симптоматику при нарушении мозгового кровообращения путем снижения общего периферического сопротивления и небольшого расширения коронарных сосудов. Проявляет незначительное вазодилатирующее действие.
- Тормозит агрегацию красных кровяных телец и тромбоцитов, стимулирует фибринолиз, снижает концентрацию фибриногена в плазме крови, улучшая ее вязкость.
Лекарственный препарат «Вазонит»
Является лекарством длительного (пролонгированного) действия. Пентоксифиллин – это действующее вещество, которого содержится 600 мг в одной лекарственной форме. Благодаря приему препарата «Вазонит 600»:
- в местах сбоя кровотока улучшается микроциркуляция;
- за счет воздействия на деформированные красные кровяные тельца текучесть крови улучшается;
- эластичность мембраны эритроцитов увеличивается;
- завышенная вязкость крови уменьшается;
- слипание тромбоцитов блокируется.
Препарат целиком всасывается из ЖКТ. Продленная форма способствует бесперебойному поступлению активного вещества в кровоток. Максимальная концентрация в крови достигается спустя три-четыре часа и сохраняется примерно двенадцать часов. Больше девяноста процентов преобразованного пентоксифиллина выводится почками.
Показания к применению препаратов, имеющих МНН пентоксифиллин
Доктора рекомендуют «Вазонит 600», а также другие препараты, имеющие действующее вещество пентоксифиллин, при следующих состояниях:
- Сбой кровотока, имеющего ишемический генез, острого и хронического характера.
- Повреждение головного мозга дисциркуляторное и атеросклеротическое.
- Сбой периферического кровообращения, протекающего на фоне воспалительных, а также атеросклеротических и диабетических процессов.
- В качестве симптоматического средства для излечения последствий, которые возникли после нарушений мозгового кровообращения.
- Сбой функций среднего уха сосудистого генеза, которому сопутствует потеря слуха.
- Нарушение кровеоборота в сосудах глаза.
- Трофические нарушения тканей, спровоцированные сбоем венозной и артериальной микроциркуляции.
Противопоказания и побочные эффекты препаратов с активным веществом пентоксифиллин
Согласно инструкции по применению «Пентилина» и иных средств, имеющих МНН пентоксифиллин, они запрещены к приему при:
- Повышенной чувствительности к пентоксифиллину.
- Беременности.
- Естественном вскармливании.
- Кровоизлиянии в сетчатку глаза.
- Обильных кровотечениях.
- Остром инфаркте миокарда.
- Возрасте до восемнадцати лет.
Нежелательные явления могут проявиться со стороны:
- системы гемостаза и сердечно-сосудистой;
- подкожно-жировой клетчатки и кожных покровов;
- ЦНС;
- пищеварительной системы.
А также аллергическими реакциями и изменениями некоторых лабораторных показателей.
Препарат «Агапурин ретард»
Действующим веществом этого лекарства также является пентоксифиллин, которого в одной таблетке находится 400 мг. После приема активное вещество постепенно высвобождается из лекарственной формы и равномерно поступает в кровоток. Помимо улучшения микроциркуляции, препарат обладает ангиопротекторным действием. Показания к назначению медикамента – это нарушения:
- кровообращения глаза;
- мозгового кровообращения (ишемические);
- функциональные острые внутреннего уха;
- венозного и периферического артериального кровотока, спровоцированного сахарным диабетом, атеросклерозом;
- трофики в результате варикозных язвенных поражений, отморожений, гангрены;
- периферического артериального и венозного кровообращения, протекающих на фоне таких процессов, как инфекционный, диабетический, атеросклеротический.
А также при ангионевропатии и состояниях после инсульта, как геморрагического, так и ишемического.
У индивидов с заболеванием сахарный диабет зачастую требуется коррекция доз противодиабетических средств. В противном случае высок риск гипогликемии. Принимают препарат два раза в сутки в одно и то же время, переносится он хорошо. Неблагоприятные реакции встречаются редко.
Лекарственный препарат, имеющий МНН «Винкамин»
«Виноксин МВ» оказывает избирательное вазорегулирующее действие на мозговое кровообращение. Благодаря интенсивному окислению глюкозы, он налаживает обмен веществ мозга. Снабжение кислородом нейронов улучшается. Периферическое сопротивление сосудов головного мозга стабилизируется. Кроме того, препарат не оказывает негативного влияния на печень и почки. Доктора рекомендуют «Виноксин МВ» для нормализации церебрального кровообращения при нарушениях:
- психических;
- концентрации внимания;
- памяти;
- зрения и слуха сосудистого генеза;
- черепно-мозговых посттравматических;
- церебральных (после ишемии мозга);
- и других.
Длительность курса лечения и подбирается доктором индивидуально. Не рекомендовано его использование при патологиях, которые провоцируют увеличение внутричерепного давления, острый инсульт, нарушения сердечного ритма, а также детям, беременным и кормящим женщинам. Побочные эффекты незначительны. Не следует увеличивать рекомендованные доктором дозы. При длительном приеме необходим контроль состояния печени.
Лекарства периферической группы
В настоящее время разработано большое количество препаратов, обладающих селективным действием, которые успешно применяются для терапии сердечной недостаточности, а также гипертензии. Ниже приведен список препаратов вазодилататоров:
- «Агапурин».
- «Бенцикламана фумарат».
- «Дузофарм».
- «Компламин».
- «Ницерголин».
- «Пентамон».
- «Пентоксифиллин».
- «Пентилин».
- «Пентомер».
- «Радомин».
- «Ралофект».
- «Сермион».
- «Фуразолидон» и др.
Каждый препарат обладает разным фармакологическим действием. Для успешного лечения патологии важно подобрать нужное средство. Во избежание неприятных последствий перед использованием лекарства следует ознакомиться с инструкцией по применению и выполнять все рекомендации лечащего доктора.