Противопоказания к применению гептрала

Состав

Состав таблеток: 400 мг адеметионина (МНН), МКЦ, диоксид кремния (в коллоидной форме), Na-карбоксиметилкрахмал (тип А), стеарат Mg.

Кишечнорастворимая оболочка: этилакрилата и метакриловой кислоты сополимер (1:1), 30%-ная эмульсия симетикона, тальк, макрогол 6000, полисорбат 80, Na гидроксид, вода.

Дозировка адеметионина в одном флаконе лиофилизата — 400 мг. В ампуле с растворителем содержатся: L-лизин, Na гидроксид, вода д/и.

Форма выпуска

• Таблетки в к/р оболочке; упаковка №10 и №20. Таблетки Гептрала овальной формы, двояковыпуклые, белого цвета (возможен желтоватый оттенок).
• Лиофилизат для приготовления р-ра для в/м и в/в введения; 400 мг фл. с растворителем в ампулах 5 мл, упаковка № 5. Лиофилизированная масса белого (желтовато-белого) цвета, посторонние включения отсутствуют. И растворитель, и восстановленный раствор имеют вид прозрачной бесцветной (слегка желтоватой) жидкости.

Фармакологическое действие

Холеретическое, детоксицирующее, гепато- и нейропротективное, холекинетическое, антиоксидантное, антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Вещество адеметионин обладает гепатопротекторной и антидепрессивной активностью, а также регенерирующими, детоксикационными, нейропротективными, антифиброзирующими, антиоксидантными свойствами.

Усиливает секрецию желчи и способствует ее выделению в кишечник.

Восполняет дефицит SAM и стимулирует его образование в печени.

SAM (S-аденозил-L-метионин) содержится во всех средах организма (в наибольшей концентрации — в мозге и печени) и играет важную роль в реакциях обмена веществ.

В реакциях трансметилирования SAM донирует метильную группу для синтеза нуклеиновых кислот, нейротрансмиттеров, фосфолипидов клеточных мембран, гормонов, белков и т.д.

В реакциях трансульфатирования, являясь предшественником глютатиона, таурина, цистеина, обеспечивает окислительно восстановительный механизм очищения и детоксикации организма на клеточном уровне.

Являясь предшественником HSKoA (кофермента А), включается в реакции цитратного цикла и способствует восполнению энергетического потенциала клетки.

Повышает плазменную концентрацию таурина и цистеина, а также содержание глутамина в печени; нормализуя обменные процессы в печени, снижает уровень метионина в сыворотке.

После декарбоксилирования как предшественник полиаминов — в частности, стимулятора пролиферации гепатоцитов и регенерации клеток путресцина, а также входящих в структуру рибосом спермина и спермидина, —  принимает участие в реакциях аминопропилирования, что позволяет уменьшить риск фиброзирования.

Нормализует образование эндогенного фосфатидилхолина в клетках печени, что повышает поляризацию и текучесть мембран. Благодаря этому улучшается функция ассоциированных с мембранами клеток печени транспортных систем желчных кислот (ЖК) и облегчается пассаж желчи в желчевыводящую систему.

Эффективен при печеночно-канальцевом и протоковом холестазе. Осуществляя сульфатирование и конъюгирование ЖК в клетке печени, снижает тем самым их токсичность.

Конъюгация с таурином способствует повышению растворимости ЖК и их выведению из клеток печени.

Сульфатирование ЖК делает возможной их элиминацию почками, а также облегчает прохождение через клеточные мембраны гепатоцитов и выведение с желчью.

При этом сульфатированные ЖК дополнительно защищают мембраны гепатоцитов от токсического действия несульфатированных ЖК, которые при внутрипеченочном холестазе (ВПХ) присутствуют в гепатоцитах в высоких концентрациях).

При гепатите, циррозе и других сопровождающихся синдромом ВПХ диффузных заболеваниях печени, SAM снижает выраженность изменений показателей биохимического анализа крови (активности ЩФ, АЛТ, АСТ, концентрации прямого билирубина и пр.) и кожного зуда.

Гепатопротективный и холеретический эффекты после прекращения лечения Гептралом сохраняются до трех месяцев.

Доказана эффективность адеметионина при гепатопатиях, причиной которых является применение гепатотоксических ЛС.

Назначение Гептрала пациентам с опийной наркоманией, которая сопровождается поражением печени, улучшает функцию печени и процессов монооксигеназного окисления, а также вызывает регрессию клинических проявлений наркотической абстиненции.

Антидепрессивное действие развивается постепенно, с конца первой недели курса применения препарата. Эффект стабилизируется в течение 2 недель лечения.

Лекарство эффективно при рекуррентных депрессиях (невротической или эндогенной), которые резистентны к амитриптилину. Одним из свойств SAM является способность прерывать рецидивирующую депрессию.

Применение при остеоартрите позволяет уменьшить выраженность болевых ощущений, способствует повышению синтеза протеогликанов и частичному восстановлению хрящевой ткани.

Фармакокинетика

В Википедии указывается, что при пероральном приеме биодоступность SAM — 5%, при использовании инъекционной формы препарата — почти стопроцентная.

Сmax при однократном приеме 1 таблетки Гептрала — 700 мкг/л, ТСmax — от 2 до 6 часов.

В связанном с плазменными белками состоянии находится лишь незначительная часть принятой дозы адеметионина.

Проходит через ГЭБ, в высоких концентрациях обнаруживается в ликворе.

Биотрансформируется в печени, период полуэлиминации — 1,5 часа. Выводится почками.

Таблетки покрыты к/р оболочкой, благодаря чему активная субстанция препарата начинает высвобождаться только в двенадцатиперстной кишке.

Показания к применению Гептрала

Показанием к применению Гептрала является развивающийся при прецирротических и цирротических состояниях ВПХ.

Препарат назначают для лечения жирового гепатоза печени, ангиохолита, хронического гепатита, цирроза печени, хронического некалькулезного холецистита, ВПХ у беременных; при интоксикации печени различной формы и этиологии (включая токсические поражения, причиной которых являются прием лекарств, злоупотребление алкоголем, вирусная инфекция), а также при энцефалопатии, в том числе если заболевание ассоциируется с печеной недостаточностью, и депрессии.

Противопоказания

Применение адеметионина противопоказано при генетических нарушениях, которые:

• влияют на цикл SAM;
• вызывают гипергомоцистеинемию
• вызывают гомоцистинурию.

Другими противопоказаниями являются детский возраст (Гептрал назначают только лицам старше 18 лет) и непереносимость таблеток/раствора.

С осторожностью лекарство должно применяться у пациентов с БАР (биполярными аффективными расстройствами), на ранних сроках беременности (первые 13 недель) и в период лактации.

Побочные действия

Чаще всего на фоне лечения препаратом возникали диарея, боль в животе и тошнота.

Иногда применение Гептрала (в/в, в/м или в таблетках) может стать причиной:

• реакций гиперчувствительности, отека гортани;
• кожных проявлений аллергии, зуда, сыпи, потливости, отека Квинке;
• ИМП (инфекций мочевыводящих путей);
• беспокойства, бессонницы, головной боли, спутанности сознания, парестезии, головокружения;
• нарушения деятельности кровеносных сосудов и сердца, воспаления стенок поверхностных вен, приливов;
• сухости во рту, вздутия живота, эзофагита, боли в животе, диспепсии, диареи, метеоризма, рвоты, печеночной колики, тошноты, кровотечения из разных отделов ЖКТ, функциональных расстройств пищеварительного тракта, цирроза печени;
• мышечного спазма, суставной боли;
• недомогания, лихорадки, гриппоподобного синдрома, озноба, астении, периферических отеков.

Инструкция по применению Гептрала

Как принимать таблетки?

Следуя рекомендациям в инструкции по применению, таблетки Гептрал нужно принимать внутрь между приемам пищи в первой половине дня, не разжевывая и не измельчая. Таблетку вынимают из упаковки непосредственно перед приемом.

Суточная доза — 2-4 таблетки 400 мг. Длительность лечения зависит от показаний.

Ампулы Гептрала: инструкция по применению

Гептрал в ампулах вводят внутривенно или внутримышечно. Внутривенные инъекции выполняют очень медленно.

Раствор готовят непосредственно перед тем, как сделать укол, используя для разведения лиофилизированной массы специально прилагаемый к ней растворитель.

После инъекции оставшееся лекарство должно быть утилизировано.

Инъекционная форма Гептрала несовместима с содержащими ионы кальция препаратами и щелочными растворами.

Суточная доза препарата при ВПХ — 1-2 ампулы (400-800 мг адеметионина в сутки). Лечение длится в течение 2 недель.

При депрессии препарат применяется в аналогичной дозировке. Уколы следует делать в течение 15-20 дней.

При необходимости поддерживающего лечения больного переводят на таблетированную форму адеметиониина. Таблетки принимают по 2-4 шт./сут. на протяжении 2-4 недель.

Передозировка

Случаи передозировки при введении препарата внутривенно, в мышцу и при приеме внутрь не отмечались.

Взаимодействие

Известных лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Имеются сообщения о серотониновой интоксикации у пациента, принимавшего Кломипрамин и Адеметионин.

Поскольку такое взаимодействие считается потенциально возможным, препараты адеметионина должны назначаться с большой осторожностью с трициклическими антидепрессантами, СИОЗС и содержащими триптофан травами.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

И лиофилизат, и таблетки должны храниться при температуре 15-25°C.

Срок годности

Три года.

Особые указания

Адеметионин оказывает тонизирующее действие, из-за чего препарат не рекомендуется принимать во второй половине дня и особенно перед сном.

Если лекарство применяется у больных с циррозом печени на фоне повышенного содержания в крови производных азота, необходимо систематически контролировать уровень остаточного азота.

Во время длительного лечения необходим контроль сывороточной концентрации креатинина и мочевины.

Адеметионин не должен применяться для лечения пациентов с БАР, что обусловлено возможностью перехода депрессии в гипоманию или манию.

Известно о случаях внезапного появления или нарастания беспокойства на фоне терапии адеметионином. Как правило, для нормализации состояния больного достаточно было снизить дозу препарата.

Уровень адеметионина может снижаться при дефиците витаминов В9 и В12, поэтому в период лечения следует держать под контролем уровень витаминов, в особенности у вегетарианцев, пациентов, вынужденных придерживаться определенной диеты, и беременных женщин, а также при патологиях печени, анемии и некоторых других состояниях, при которых повышается риск развития витаминной недостаточности.

При подтвержденной витаминной недостаточности рекомендуется дополнить лечение назначением фолиевой кислоты и витамина В12.

Адеметионин изменяет результаты иммунологического анализа гомоцистеина в крови, из-за чего показатели плазменной концентрации гомоцистеина могут быть ложно повышенными.

В связи с этим для принимающих адеметионин пациентов следует использовать неиммунологические методы исследования для определения концентрации гомоцистеина.

Водителям и лицам, работающим с механизмами, следует помнить что в период лечения препаратом Гептрал могут возникать головокружения. Заниматься деятельностью, которая требует скорости реакций и внимания следует только после того, как больной будет твердо уверен, что лечение не мешает этому.

Применение в ветеринарии

В ветеринарии для лечения прецирротических состояний и цирроза, как правило, применяется инъекционная форма препарата.

Для кошек доза в зависимости от показаний варьируется от 0,7 до 2,5 мл восстановленного раствора. Доза для собак подбирается в зависимости от веса животного, при этом превышение дозы не представляет угрозы.

Аналоги Гептрала

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурный аналог: Гептор.

Препараты с близким механизмом действия: Глютаминовая кислота, Гистидин, Карнитен, Карнитин, Элькар, Эпилаптон.

Цена аналогов в таблетках — от 645 руб..

Что лучше — Гептрал или Гептор?

Как и Гептрал, Гептор относится к группе препаратов, повышающих устойчивость и активизирующих деятельность клеток печени.

Лекарство выпускается в форме таблеток и лиофилизата для приготовления инъекционного раствора, в состав которых в качестве активно действующей субстанции входит адеметионин. Причем и в таблетках, и в растворе вещество содержится в той же концентрации, что и в Гептрале.

Таким образом, препараты являются взаимозаменяемыми. Если при выборе лекарства цена играет решающую роль, существенным преимуществом Гептора является значительно более низкая в сравнении с аналогом стоимость.

Гептрал или Эссенциале — что лучше?

Эссенциале — это гепатопротектор, основой которого являются фосфолипиды соевых бобов. Препарат способствует восстановлению гепатоцитов и нормализации самочувствия за счет устранения таких симптомов, как снижение аппетита, утомляемость, тяжесть в правом подреберье.

Эссенциале назначают при циррозе, гепатите, стеатогепатозе, псориазе, токсикозе беременных, некрозе гепатоцитов, печеночной прекоме/коме, до и после хирургических вмешательств в области гепатобилиарной зоны, интоксикации печени, радиационном синдроме.

Отличием Гептрала является то, что этот препарат может применяться не только в качестве гепатопротектора, но и для лечения энцефалопатий и депрессий.

Однозначно сказать, что лучше — Гептрал или Эссенциале Форте/Эссенциале Н — для конкретного пациента, может только врач, который знает особенности течения заболевания.

Фосфоглив или Гептрал — что лучше?

Фосфоглив — это гепатопротектор с противовирусной активностью. Активными компонентами препарата являются глицирризиновая кислота (ГК) и фосфолипиды.

Содержащийся в нем фосфатидилхолин является компонентом фосфолипидного слоя биологических мембран, действие его направлено на восстановление структуры и функции поврежденных мембран клеток печени, а также дезинтоксикационной функции печени, предупреждение потери клетками активных веществ (ферментов и др.), нормализацию жирового, липидного и белкового обменов, подавление разрастания соединительной ткани в печени, предупреждение фиброза и цирроза печени.

Под воздействием ГК блокируется внедрение активных частиц вирусов внутрь гепатоцитов, а также нарушается способность вирусов к образованию новых структурных компонентов.

Подавление репродукции вирусов осуществляется за счет стимулирующего действия ГК на продукцию ИФН, усиления фагоцитоза, увеличения активности НК-клеток и т.д. За счет детергентного действия ГК способствует эмульгации фосфатидилхолина в кишечнике.

Фосфоглив применяется для лечения гепатозов, гепатитов, интоксикации печени, цирроза, после холецистэктомии, а также в комплексной терапии заболеваний кожи (экземы, нейродермита, псориаза).

Для детей

Не применяется в педиатрии.

Гептрал и алкоголь: совместимость препарата со спиртным

Алкоголь несовместим с препаратом Гептрал.

Одним из факторов, влияющих на положительный результат лечения патологий печени, является соблюдение строгой диеты, подразумевающей полный отказ от употребления спиртных напитков.

Применение при беременности

При беременности и лактации Гептрал применяется, если ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальные риски для плода/ребенка.

Доказано, что применение высоких доз адеметионина в последние месяцы беременности не приводит к развитию нежелательных реакций.

Отзывы о Гептрале

Пациенты, сталкивавшиеся с необходимостью лечения печени, оставляют хорошие отзывы о Гептрале на форумах, называя его единственным реально работающим гепатопротектором. Люди с диагнозом “цирроз печени” говорят, что наилучших результатов можно достигнуть, принимая препарат 2 раза в год трехмесячными курсами.

Отзывы врачей о Гептрале позволяют сделать вывод, что препарат действительно дает быстрый и выраженный эффект при воспалительных заболеваниях печени, которые сопровождаются застоем желчи в тканях органа. При этом отклик организма на лечение зависит от продолжительности курса и использованной дозы.

Клинический опыт подтверждает также хорошую переносимость препарата: побочные действия не проявляются даже при применении 3200 мг адеметионина в сутки на протяжении 2 недель.

Уколы и таблетки Гептрала — это самое результативное на сегодняшний день средство для лечения поражений печени, спровоцированных злоупотреблением алкоголем.

Кроме того, Гептрал может с успехом применяться при псориазе и псориатическом артрите.

Наиболее ценным для страдающих от псориаза больных свойством адеметионина является его способность стабилизировать психоэмоциональный статус и устранять такие провоцирующие факторы, как депрессия, повышенная тревожность, склонность к невротическим реакциям.

При нетяжелых формах псориатического артрита препарат используется в качестве дополнения к терапии иммуносупрессорами для уменьшения гепатотоксичности последних.

Сколько стоят таблетки и ампулы Гептрала?

Цена Гептрала в Украине

В Днепропетровске, в Харькове, в Одессе, в Киеве и других крупных городах можно купить Гептрал в/в по цене от 670 до 755 грн. Стоимость 1 флакона с порошком для приготовления раствора для инъекций — 210-215 грн.

Цена Гептрала в таблетках 400 мг — от 756 до 1175 грн.

Цена Гептрала в российских аптеках

Купить Гептрал в Москве, СПб, в Уфе или Новосибирске можно в среднем за 1,5 тыс. рублей (таблетки 400 мг, уп. №20). Цена Гептрала в ампулах — 1600-1900 руб.

Стоимость препарата в Беларуси

Купить уколы Гептрала можно за 675-925 тыс. руб., таблетки — за 680-874 тыс. руб..