Противопоказания к применению эритромицина

Содержание

Структурная формула

Русское название

Эритромицин

Латинское название вещества Эритромицин

Erythromycinum (род. Erythromycini)

Химическое название

[3R-(3R*,4S*,5S*,6R*,7R*,9R*,11R*,12R*,13S*,14R*)]-4[(2,6-Дидезокси-3-О-метил-3-О-метил-альфа-L-рибогексопиранозил)окси]-14-этил-7,12,13-тригидрокси-3,5,7,9,11,13-гексаметил-6-[[3,4,6-тридезокси-3-(диметиламино)-бета-D-ксилогексопиранозил)окси]оксациклотетрадекан-2,10-дион

Брутто-формула

C37H67NO13

Фармакологическая группа вещества Эритромицин

  • Макролиды и азалиды
  • Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A06.0 Острая амебная дизентерия
  • A32.9 Листериоз неуточненный
  • A36.9 Дифтерия неуточненная
  • A37 Коклюш
  • A38 Скарлатина
  • A46 Рожа
  • A48.1 Болезнь легионеров
  • A49.0 Стафилококковая инфекция неуточненная
  • A49.1 Стрептококковая инфекция неуточненная
  • A49.3 Инфекция, вызванная микоплазмой, неуточненная
  • A54 Гонококковая инфекция
  • A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая)
  • A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем
  • A70 Инфекция, вызываемая Chlamydia psittaci
  • A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями
  • H01.0 Блефарит
  • H10.9 Конъюнктивит неуточненный
  • H60 Наружный отит
  • H66 Гнойный и неуточненный средний отит
  • H70 Мастоидит и родственные состояния
  • I33 Острый и подострый эндокардит
  • J01 Острый синусит
  • J02.9 Острый фарингит неуточненный
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J04 Острый ларингит и трахеит
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J32 Хронический синусит
  • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
  • J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]
  • K05 Гингивит и болезни пародонта
  • K12 Стоматит и родственные поражения
  • L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
  • L08.0 Пиодермия
  • L08.1 Эритразма
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • M60.0 Инфекционные миозиты
  • M65 Синовиты и тендосиновиты
  • M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
  • M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
  • M71.1 Другие инфекционные бурситы
  • M86 Остеомиелит
  • N34 Уретрит и уретральный синдром
  • N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
  • N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56.1+)
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Код CAS

114-07-8

Характеристика вещества Эритромицин

Кристаллический порошок белого цвета без запаха, горького вкуса. Мало растворим в воде, хорошо — в спирте. Гигроскопичен.

Фармакология

Фармакологическое действие — антибактериальное.

Обратимо связываясь с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, блокирует синтез белков чувствительных микробных клеток, т.к. нарушает процесс транслокации и образование пептидных связей между молекулами аминокислот.

Хорошо всасывается из ЖКТ, желудочное содержимое и кислая среда замедляют процесс абсорбции. Cmax составляет 0,8–4 мкг/мл и достигается через 2–3 ч после энтерального и спустя 20 мин после в/в введения. Связь с белками плазмы вариабельна. Хорошо проникает в полости организма (в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях концентрация составляет 15–30% от таковой в крови), а в мышечной ткани, предстательной железе и семенной жидкости обнаруживается в концентрациях, равных плазменной. Диффундирует в плохо кровоснабжаемые органы и ткани (концентрация в среднем ухе составляет 50% от обнаруживаемой в крови). Через неповрежденный ГЭБ практически не проникает; проходит через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. Т1/2 составляет 1–1,2 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном с желчью, причем 20–30% в активной форме и 2–8% с мочой. При в/в введении с мочой выводится до 12–15%.

Останавливает рост и развитие (вызывает бактериостаз) ряда грамположительных — Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, грамотрицательных бактерий — Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis и некоторых других микроорганизмов — Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Entamoeba histolytica, Treponema pallidum, Listeria monocytogenes.

Читайте также:  Лоратадин показания и противопоказания

Применение вещества Эритромицин

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, атипичная пневмония, гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков, дифтерия, эритразма, гонорея, сифилис, листериоз, болезнь легионеров, профилактика и лечение ревматизма при непереносимости бета-лактамных антибиотиков; для глазной мази — конъюнктивит, блефарит, трахома.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания печени, беременность, кормление грудью.

Побочные действия вещества Эритромицин

Диспептические расстройства (тошнота, рвота, боли в животе и др.), нарушение функций печени, генерализованные судороги, галлюцинации, нарушения сознания, головокружение, обратимое снижение слуха, желудочковая тахикардия, удлинение интервала QT.

Взаимодействие

Потенцирует эффекты и токсичность антигистаминных препаратов, алкалоидов спорыньи, теофиллина и бензодиазепинов, дигоксина, антикоагулянтов непрямого типа действия, карбамазепина, циклоспорина, гексобарбитала, фенитоина, дизопирамида, ловастатина и бромокриптина.

Передозировка

Симптомы: нарушение функций печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, и потеря слуха.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ. Производится постоянный мониторинг за жизненно важными функциями (ЭКГ, электролитный состав крови).

Пути введения

Внутрь, в/в, наружно.

Меры предосторожности вещества Эритромицин

Использование эритромицина, содержащего бензол, для в/в инъекций иногда сопровождалось развитием фатального синдрома Гаспинга у детей, а также острым лекарственным гепатитом у взрослых и детей.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник

Каждая таблетка содержит: действующее вещество – эритромицин – 100 мг и 250 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, акрил-из (в т.ч. сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом (1 : 1), тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбонат, натрия лаурилсульфат, окрашивающий пигмент: титана диоксид E 171).

Таблетки двояковыпуклые, покрытые оболочкой, белого цвета.

Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тя-жести, вызванные чувствительными к эритромицину микроорганизмами, в т.ч. дифтерия, коклюш, трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, скарлатина, отит, холецистит, гонорея, сифилис, внебольничные инфекции дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, бронхит, бронхопневмония, атипичная пневмония). Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных устойчивыми к пенициллину, тетрациклинам, левомицетину, стрептомицину возбудителями.

Эритромицин противопоказан при повышенной чувствительности к данному антибиотику, одновременном приеме терфенадина, астемизола, колхицина или цизаприда, пимозида. Эритромицин противопоказан при желтухе в анамнезе, выраженных нарушениях функции печени, в период грудного вскармливания, детям до 3-х лет.

Принимают за 1 ч до еды или через 2-3 ч после еды, запивая водой! Если действие препарата необычное следует незамедлительно обратиться к врачу!

Дети. Обычно применяют от 30 мг/кг до 50 мг/кг массы тела в сутки, разделенных на 2-4 приема, или каждые 6-12 ч. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить в два раза и применять каждые 6 ч. Применяется только для детей, у которых однократная доза составляет не менее одной таблетки (таблетки нельзя делить!). Если есть проблемы с глотанием, следует использовать другие формы (например, сироп). Максимальная суточная доза – 4 г.

Взрослые. Обычно применяют от 1 г до 2 г в сутки, разделенных на 2-4 приема. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 4 г в сутки, разделенных на несколько приемов.

Лечение первичного сифилиса: в соответствии с назначением врача.

Гонорейные инфекции: лечение начинают парентерально, затем по 250 мг каждые 6 ч в течение 7 дней.

Болезнь легионеров: в случае умеренной тяжести у взрослых – перорально по 500 мг 4 раза в день в течение 14 дней.

Читайте также:  Все о ветряной оспе противопоказания

Нарушения функций печени. Целесообразен прием под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.

Нарушения функций почек. Изменение дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста. Не требуется изменение дозы. Рекомендуется соблюдать осторожность, в связи с частыми нарушениями функции печени или желчных путей.

Продолжительность лечения зависит от тяжести и вида инфекции. Эритромицин необходимо применять еще как минимум 2-3 дня после исчез-новения симптомов. При инфекциях, вызванных стрептококками группы А – как минимум 10 дней.

Если препарат не был принят в точно назначенное время, следует при-нять очередную дозу как можно быстрее, а затем продолжать регулярный прием препарата по расписанию. Нельзя принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной. 

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, холестатическая желтуха, тенезмы, диарея, дисбактериоз, редко — псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эозинофилия; редко — анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, интерстициальный нефрит, отдельные редкие случаи развития панкреатита и судорог.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, кандидоз влагалища. Описаны случаи псевдомембранозного колита во время или после антибактериальной терапии.

Со стороны органов чувств: обратимая ототоксичность – снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз – более 4 г/сут).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, удлинение интервала QT, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с исходно удлиненным интервалом QT).

В случае появления любых из вышеперечисленных или других не описанных нежелательных явлений необходимо сообщить о них врачу. 

Симптомы: при острой интоксикации характерно появление тошноты, рвоты, болей в животе. При хронической передозировке развивается нарушение функции печени (желтуха, гепатит), вплоть до острой печеночной недостаточности, часто сопровождающихся лихорадкой, лейкоцитозом, эозинофилией. Могут наблюдаться аллергические реакции со стороны кожи, анафилактический шок, в редких случаях – холестатический гепатит и даже временная потеря слуха, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Лечение: срочное промывание желудка с активированным углем (контролировать состояние пациента во избежание аспирации!), тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости – проведе-ние искусственной вентиляции легких). Промывание желудка эффективно даже при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. При развитии анафилактических состояний – адреналин, антигистаминные средства, кортикостероиды.

При проявлении симптомов передозировки немедленно обратиться к врачу! 

Серьезные побочные реакции были зарегистрированы у пациентов, принимающих эритромицин одновременно с колхицином, симвастатином, ловастатином, аторвастатином и блокаторами кальциевых каналов, метаболизирующихся с участием CYP3A4 (верапамил, амлодипин, дилтиазем). Взаимодействие эритромицина и колхицина является потенциально опасным для жизни, и может возникнуть при использовании обоих препаратов в рекомендуемых дозах. Рабдомиолиз с возможной почечной недостаточностью может развиться у тяжелобольных пациентов, получающих одновременно с эритромицином ловастатин. У пациентов, получающих одновременно ловастатин и эритромицин должны тщательно контролироваться уровни креатинкиназы (КК) и сывороточных трансаминаз.

При одновременном применении эритромицина с теофиллином, аминофиллином, кофеином, циклоспорином, а также с карбамазепином, вальпроевой кислотой, гексобарбиталом, фенитоином, альфентанилом, дизопирамидом, бромокриптином повышается риск развития токсического действия.

При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии (мерцания и трепетания желудочков, желудочковой тахикардии, вплоть до смертельного исхода); с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи возможно сужение сосудов до спазма, дизестезии.

Читайте также:  Овес для лечения печени противопоказания

Эритромицин может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов, усиливает эффект метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда, снижает эффективность гормональной контрацепции.

Эритромицин повышает эффект силденафила, дигоксина. При одновременном приеме с эритромицином дозу силденафила следует уменьшить.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют действие эритромицина.

Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм). Эритромицин снижает бактерицидное действие β-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы). 

Беременность и лактация. Препарат может назначаться беременным женщинам только в случае крайней необходимости (если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода).

Эритромицин проникает в материнское молоко, поэтому женщины должны воздержаться от кормления грудью.

Влияние на способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства. Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства. 

Гепатотоксичность

Возможно нарушение функций печени с повышением уровня печеночных аминотрансфераз и развитием гепатита с желтухой или без нее.

Удлинение интервала QT

Прием эритромицина может вызывать удлинение интервала QT и редкие случаи аритмии. Описаны случаи желудочковых аритмий типа torsades de pointes у пациентов, получавших эритромицин. Следует избегать применения эритромицина при увеличении интервала QT, у пациентов с высоким риском развития аритмии (при проаритмических факторах риска: некоррегируемая гипокалиемия или гипомагниемия, клинически значимая брадикардия), а также у пациентов, получающих противоаритмические средства класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (дофетилид, амиодарон, соталол). У пациентов пожилого возраста восприимчивость к удлинению интервала QT выше.

Сифилис во время беременности

Прием эритромицина во время беременности не предотвращает развитие врожденного сифилиса. Дети после рождения должны пройти курс соответствующего лечения пенициллином.

Диарея, ассоциированная с Clostridium difficile

Развитие диареи может варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита. Эта инфекция может быть устойчивой к антибактериальной терапии, и потребовать удаления части кишки. Если подозревается или подтверждается, что причиной диареи является Clostridium difficile, необходимо немедленно прекратить антибактериальную терапию. Лечение диареи должно включать коррекцию водно-электролитного баланса, парентеральное питание, применение метронидазола и ванкомицина, в ряде случаев – хирургическое лечение.

В связи с наличием в составе препарата лактозы его не рекомендуется принимать пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа, мальабсорбацией глюкозы-галактозы.

Одновременно с эритромицином не рекомендуется использовать гепатотоксические препараты.

Во время лечения эритромицином не следует употреблять алкоголь.

Эритромицин и его производные, при приеме гормональных контрацептивов могут уменьшать их эффект. Поэтому рекомендуется дополнительно применять негормональные методы контрацепции.

Эритромицин может усиливать симптомы миастении гравис.

С осторожностью применять у детей до 6 лет, которые могут испытывать трудности при глотании. 

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, в упаковке №10×2.

Для стационаров:

В контурной ячейковой упаковке №10, в упаковке №10×300.  

В защищённом от света месте и влаги месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Лекарственное средство не использовать по окончании срока годности.

Источник