Противопоказания к применению тироксина

L-тироксин является синтетическим аналогом гормонов щитовидной железы, тиреотропным лекарством, способствующим нормализации гипофункции эндокринных желез. Препарат назначают при болезнях щитовидной железы.

Суточную дозу препарата L-тироксин подбирают в зависимости от показаний к приему, возраста, наличия сопутствующих нарушений.

Состав, форма выпуска

В качестве активного компонента используют вещество левотироксин натрий.

Препарат представлен в аптеках в форме таблеток для внутреннего приема в следующих дозировках:

Л-тироксин 50 Берлин-хеми.
Л-тироксин 75 Берлин-хеми.
Л-тироксин 100 Берлин-хеми.
Л-тироксин 125 Берлин-хеми.

Фармакологическое действие

Левотироксин является синтетическим аналогом гормонов щитовидной железы.

Механизм действия Л-тироксин связан с тем, что активный компонент частично преобразуется в Т3 в области печени и почек, оказывает воздействие на процессы роста, развития, обмена веществ.
Проявляет умеренные анаболические свойства при использовании в небольшой дозировке.
Использование в высокой дозе способствует угнетению выработки тиротропин-рилизинг гормонов гипоталамуса и тиреотропных гормонов гипофиза.

Терапевтическое действие наблюдается не ранее, чем спустя 72 часа после приема таблеток. Период полувыведения – до 1 недели.

Как правильно применять?

Лечение возможно только под наблюдением врача, который подбирает дозировку, кратность и длительность использования препарата индивидуально для каждого пациента. Расчет дозы Л-тироксина зависит также от массы тела пациента.

Рекомендованную суточную дозу принимают за полчаса до еды, на голодный желудок, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. На таблетках присутствуют насечки для деления, что позволяет разделить препарат, в случае необходимости.

Рекомендации относительно длительности терапии:

Гипотиреоз, тиреоидэктомия: пожизненное лечение.
Вспомогательная терапия гипертиреоза: в зависимости от продолжительности применения тиреостатических средств.
Эутиреоидный зоб: от полугода до 24 месяцев. Если за это время ожидаемый фармакологический эффект отсутствует, рассматривают другой метод лечения.
Профилактика рецидива зоба: несколько месяцев — пожизненное лечение.
Похудение: от 1 месяцев до 7 недель. Дозировку уменьшают постепенно на протяжении 2 недель.

Рекомендации относительно режима дозирования носят ознакомительный характер. Врач может корректировать дозировку, кратность, длительность лечения препаратом в зависимости от оказанного эффекта, переносимости, индивидуальных особенностей организма пациента.

Гипотиреоз	— Женщины с нормальным функционированием сердечно-сосудистой системы: 75-100 мкг в сутки. — Мужчины с нормальным функционированием сердечно-сосудистой системы: 100-150 мкг в сутки. — Пациенты старше 55 лет, лица с дисфункцией ССС: 25 мкг в сутки. Спустя 8 недель возможно увеличение дозы в два раза. В дальнейшем дозу увеличивают на 25 мкг через каждые 8 недель до тех пор, пока не нормализуется тиреотропин. — При дисфункции сердца и сосудов врач должен пересмотреть схему лечения и подобрать препараты для симптоматической терапии возникающих нарушений со стороны ССС.
Врожденный гипотиреоз	— Врач подбирает дозировку индивидуально. — Принимают во внимание возраст пациента.
Детский возраст	— Суточная доза для пациентов младше 6 месяцев: 25-50 мкг. — 6-12 месяцев: 50-75 мкг в сутки. — 1-5 лет: 75-100 мкг в сутки. — 6 лет и старше: 100-150 мкг в сутки. — 12 лет и старше: 100-200 мкг в сутки. — При лечении грудничков и детей до 36 месяцев следует дать суточную дозу в один прием за 30 минут до первого кормления. — Препарат необходимо предварительно развести в воде, пока не образуется легкая взвесь.
Похудение	— 50 мкг в сутки, разделенные на несколько приемов в первой половине дня. Дополнительно применяют бета-адреноблокаторы. — Постепенное повышение дозы до 150-300 мкг в сутки, разделенные на 3 приема, последний из которых осуществляют до 6 часов вечера. — Дозу уменьшают при развитии нежелательных побочных реакций.

При необходимости проведения повторного курса лечения делают перерыв до 1 месяца.

Показания к применению

Для каждой из дозировок представлены отдельные показания к применению.

L-тироксин 50	— Доброкачественные новообразования, поражающие щитовидную железу. — Вспомогательное тиреостатическое лечение гипертиреоза. — Заместительное лечение уменьшения функции щитовидки. — Профилактическое лечение зоба после проведения резекции.
L-тироксина 100	Показания те же, что и для дозировки 50 + дополнительно: — Диагностика при тестировании тиреоидной супрессии. — Заместительное и супрессивное лечение злокачественных новообразований щитовидной железы (в анамнезе есть тиреоидэктомия).
L-тироксин 125, 150	— Гипотиреоз. — Эутиреоидный зоб. — Профилактика рецидива зоба. — Тиреостатическое и заместительное лечение злокачественных опухолей щитовидных желез.
L-тироксин 75	— Вспомогательное тиреостатическое лечение гипертиреозов. — Остальные показания те же, что и для дозировок 125, 150

Противопоказания

От использования L-тироксина рекомендовано воздержаться:

При реакции гиперчувствительности.
Тиреотоксикозе.
Повышение концентрации тиреотропина различного происхождения (и отсутствие лечения).
Острого инфаркта миокарда, панкардита и миокардита.
Недостаточности коры надпочечников и гипофизарной недостаточности (и отсутствие их терапии).

На протяжении периода беременности L-тироксин нельзя сочетать с медикаментами, проявляющими тиреостатические свойства.

Побочные действия L-тироксина

При соблюдении рекомендаций относительно режима дозирования препарат хорошо переносится. Если дозировка не подходит пациенту, то возможны побочные реакции от приема Л-тироксина со стороны сердечно-сосудистой, нервной, репродуктивной системы, пищеварительного тракта, кожных покровов, а также развитие тиреотоксикоза.

Может ощущаться повышение потоотделения, жар, повышается температура тела, нарушается менструальный цикл, снижается масса тела, развиваются судороги, слабость.

При развитии нежелательных реакций дозу снижают или отменяют использование препарата на 24-48 часов. Длительное применение L-тироксин в высокой дозе чревато серьезными осложнениями со стороны сердечно-сосудистой системы, вплоть до летального исхода.

При беременности и кормлении грудью

Отсутствует достоверная информация, подтверждающая абсолютную безопасность использования Л-тироксина при беременности. Препарат может назначить только врач по объективным показаниям, учитывая соотношение польза/риск.

На фоне терапии препаратов гормоны щитовидной железы не проникают в грудное молоко в том количестве, которое может спровоцировать тиреотоксикоз у ребенка. В период лактации препарат используют в строгом соответствии с указаниями врача относительно режима дозирования.

Передозировка

При передозировке Л-тироксином могут возникать жалобы на следующие симптомы:

Учащение пульса и сердцебиения, приступов стенокардии.
Повышенную тревожность, потоотделение, температуру, жар.
Аритмию, нарушения сна, развитие тремора.
Развитие рвоты, диареи, судорог, головной боли, слабости.
Снижение массы тела, сбой менструального цикла.

Использование препарата прекращают, проводят контрольную диагностику.

Взаимодействие с другими лекарствами

Необходимо учитывать возможное лекарственное взаимодействие L-тироксина с другими группами медикаментов:

Противодиабетическими средствами	— Снижение эффективности препаратов данной группы. — Необходимо чаще контролировать показатели уровня глюкозы в начале терапии и при коррекции доз.
Барбитуратами, карбамазепином	— Повышение печеного клиренса L-тироксина.
Холестирамином, колестиполом, колесевелам	— Торможение всасывания активного вещества L-тироксина. — Требуется соблюдение интервала не менее 4-5 часов между приемом препаратов.
Препаратами на основе сои, при соевой диете	— Может потребоваться коррекция дозы L-тироксина. — Соя способствует угнетению кишечной абсорбции активного компонента L-тироксина.
Препаратами на основе алюминия (антацидами, сукральфатом), железа, кальция карбоната	— Снижение эффективности L-тироксина. — L-тироксин принимают не раньше, чем за 120 минут до использования описанных лекарств.
Глюкокортикостероидами, амиодароном, препаратами на основе йода	— Подавление преобразования гормона Т4 в Т3. — Вероятность развития гипер-/гипотиреоза. — Особая осторожность при терапии пациентов с зобом неясного происхождения.
Фенитоином	— Способствует вытеснение активного компонента L-тироксина из плазмы крови. — Необходимо постоянно контролировать показатели гормонов щитовидной железы.
Эстрогенами	— Может потребоваться повышение дозы L-тироксина.
Салицилатами, фурасемидом (дозы свыше 250 мг), дикумаролом	— Вытеснение активного компонента L-тироксина.
Ингибиторами протеазы (индинавиром, лопинавиром, ритонавиром)	— Влияют на концентрацию активного вещества L-тироксина. — Необходимо регулярно контролировать показатели гормонов щитовидной железы, корректировать концентрацию L-тироксина, в случае необходимости.
Производными кумарина	— Антикоагулянты усиливают свое действие, повышается риск кровоизлияний, ЖКТ кровотечений. Группу риска составляют пожилые пациенты. — Требуется проведение контроля лабораторных показателей коагуляции, коррекция дозы препаратов, в случае необходимости.

Аналоги

В качестве аналогов L-тироксин врач может предложить использование Эутирокса, Левотироксина, Баготирокса, Тиро-4, Л-Тирока.

Условия хранения

Препарат хранят в месте, недоступном от детей, соблюдая температурный режим: не более 25 градусов.

Источник

Активное вещество

ЛЕВОТИРОКСИН НАТРИЯ

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки	1 таб.
левотироксин натрия	100 мкг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Таблетки	1 таб.
левотироксин натрия	50 мкг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ. В малых дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и центральной нервной системы. В больших дозах угнетает выработку тиротропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.

Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес.

Фармакокинетика

При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается почти исключительно в верхнем отделе тонкой кишки. Всасывается до 80% принятой дозы препарата. Прием пищи снижает всасываемость левотироксина натрия. Cmax достигается примерно через 5-6 ч после приема внутрь. После всасывания более 99% препарата связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина натрия с образованием трийодтиронина (T3) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются, главным образом, в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). Метаболиты выводятся почками и через кишечник. Период полувыведения препарата составляет 6-7 дней. При тиреотоксикозе период полувыведения укорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней.

Показания

гипотиреоз;
эутиреоидный зоб;
в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после резекции щитовидной железы;
рак щитовидной железы (после оперативного лечения);
диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (в виде комбинированной или монотерапии);
в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.

Режим дозирования

Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний.

L-тироксин в суточной дозе принимают внутрь утром натощак, по крайней мере, за 30 минут до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая.

При проведении заместительной терапии гипотиреоза у больных моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний L-тироксин назначают в суточной дозе 1.6-1.8 мкг/кг массы тела; у больных старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями – 0.9 мкг/кг массы тела. При выраженном ожирении (ИМТ ≥ 30 кг/м2) расчет следует делать на «идеальный вес».

Начальный этап заместительной терапии при гипотиреозе
Больные без сердечно-сосудистых заболеваний моложе 55 лет	начальная доза: женщины – 75-100 мкг/сут, мужчины – 100-150 мкг/сут
Больные с сердечно-сосудистыми заболеваниями или старше 55 лет	начальная доза – 25 мкг в день увеличивать по 25 мкг с интервалом 2 месяца до нормализации показателя ТТГ в крови При появлении или усугублении симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы провести коррекцию терапии сердечно-сосудистых заболеваний

Рекомендуемые дозы левотироксина для лечения врождённого гипотиреоза
Возраст	Суточная доза левотироксина (мкг)	Доза левотироксина в расчете на массу тела (мкг/кг)
0-6 месяцев	25-50	10-15
6-12 месяцев	50-75	6-8
1-5 лет	75-100	5-6
6-12 лет	100-150	4-5
≥12 лет	100-200	2-3

Показания	Рекомендуемые дозы (L-тироксин мкг/сут)
Лечение эутиреоидного зоба	75-200
Профилактика рецидива после хирургического лечения эутиреоидного зоба	75-200
В комплексной терапии тиреотоксикоза	50-100
Супрессивная терапия рака щитовидной железы	150-300
Тест тиреоидной супрессии	За 4 недели до теста	За 3 недели до теста	За 2 недели до теста	За 1 неделю до теста
	L-тироксин	75 мкг/сут	75 мкг/сут	150-200 мкг/сут	150-200 мкг/сут

Грудным детям и детям младше 3 лет суточную дозу L-тироксина дают в один прием за 30 минут до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом препарат.

При гипотиреозе L-тироксин принимают, как правило, в течение всей жизни. При тиреотоксикозе L-тироксин используют в комплексной терапии с антитиреоидными средствами после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Побочное действие

При правильном применении L-тироксина под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются.

При повышенной чувствительности к препарату могут наблюдаться аллергические реакции. Развитие других побочных эффектов обусловлено передозировкой препарата (см. раздел «Передозировка»).

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
нелеченый тиреотоксикоз;
острый инфаркт миокарда, острый миокардит;
нелеченая недостаточность надпочечников;
наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и лактозы.

С осторожностью: следует назначать препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы: ишемической болезни сердца (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальной гипертензии, аритмии; при сахарном диабете, тяжелом длительно существующем гипотиреозе, синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы).

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности и грудного вскармливания терапия препаратом, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксин-связывающего глобулина. Количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком при лактации (даже при проведении лечения высокими дозами препарата), не достаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка.

Применение при беременности препарата в комбинации с антитиреоидными препаратами противопоказано, так как прием левотироксина натрия может потребовать увеличение дозы антитиреоидных препаратов. Поскольку антитиреоидные препараты, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать в плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз.

В период грудного вскармливания препарат следует принимать с осторожностью, строго в рекомендуемых дозах под наблюдением врача.

Особые указания

При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли одновременно недостаточность коры надпочечников. В данном случае заместительную терапию глюкокортикостероидами следует начинать до начала лечения гипотиреоза тиреоидными гормонами во избежание развития острой надпочечниковой недостаточности.

Рекомендуется периодически определять в крови концентрацию тиреотропного гормона (ТТГ), повышение которого указывает на недостаточность дозы.

Препарат не оказывает влияния на деятельность, связанную с вождением транспортных средств и управлением механизмами.

Передозировка

При передозировке препарата наблюдаются симптомы, характерные для тиреотоксикоза: сердцебиение, нарушение ритма сердца, боли в сердце, беспокойство, тремор, нарушение сна, повышенная потливость, повышение аппетита, снижение массы тела, диарея. В зависимости от выраженности симптомов врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.

Лекарственное взаимодействие

Левотироксин натрия усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы. Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов. Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль концентрации глюкозы в крови рекомендуется проводить в периоды начала лечения левотироксином натрия, а также при изменении его режима дозирования. Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов. При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания его в кишечнике. При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком. При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, клофибратом, фуросемидом в высоких дозах повышается содержание не связанного с белками плазмы крови левотироксина натрия и тироксина (Т4). Прием эстрогенсодержащих препаратов увеличивает содержание тироксин-связывающего глобулина, что может повысить потребность в левотироксине натрия у некоторых пациентов. Соматотропин при одновременном применении с левотироксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста. Прием фенобарбитала, карбамазепина и рифампицина может увеличивать клиренс левотироксина натрия и потребовать повышения дозы.

На распределение и метаболизм препарата оказывают влияние амиодарон, аминоглутетимид, ПАСК, этионамид, антитиреоидные лекарственные средства, бета-адреноблокаторы, карбамазепин, хлоралгидрат, диазепам, леводопа, допамин, метоклопрамид, ловастатин, соматостатин.

При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, фуросемидом (в высоких дозах), клофибратом повышается концентрация препарата в крови.

Фенитоин снижает количество левотироксина, связанного с белком, и концентрацию Т4 на 15 и 25% соответственно.

Условия и сроки хранения

Список Б.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Источник