Противопоказания к применению трамадола
Содержание
Структурная формула
Русское название
Трамадол
Латинское название вещества Трамадол
Tramadolum (род. Tramadoli)
Химическое название
транс-(±)-2-[(Диметиламино)метил]-1-(3-метоксифенил)циклогексанол (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C16H25NO2
Фармакологическая группа вещества Трамадол
- Опиоидные наркотические анальгетики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
27203-92-5
Характеристика вещества Трамадол
Трамадола гидрохлорид — белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этаноле.
Фармакология
Фармакологическое действие — анальгезирующее (опиоидное).
Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном и спинном мозге, а также в ЖКТ; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в ЦНС. Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением — антиноцицептивной систем организма. Угнетает кору мозга, оказывает седативное действие, угнетает кашлевой и дыхательный центры, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва; вызывает спазм гладких мышц сфинктеров.
После приема внутрь быстро и полно всасывается (90%), абсолютная биодоступность — 68%, Tmax — 2 ч. Связывание с белками плазмы — 20%. Объем распределения зависит от способа введения и составляет 306 и 203 л после перорального или в/в введения соответственно. Проходит через ГЭБ и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется в печени с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, в основном путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией. Выявлено 11 метаболитов, один из них — моно-О-дезметилтрамадол (М1) — обладает фармакологической активностью. Экскретируется преимущественно почками (90%, из них около 30% — в неизмененном виде) и кишечником (около 10%). При нарушении функции печени и почек (Cl креатинина менее 80 мл/мин) замедляется элиминация.
Применение вещества Трамадол
Болевой синдром средней и сильной интенсивности (в т.ч. при злокачественных новообразованиях, травмах, в послеоперационном периоде). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.
Противопоказания
Гиперчувствительность; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и другими психоактивными ЛС); риск суицида, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, одновременный прием ингибиторов МАО (и период в течение 2 нед после их отмены), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность (I триместр), кормление грудью (в случае длительного применения), детский возраст до 1 года (для парентерального введения) и до 14 лет (для приема внутрь).
Ограничения к применению
Опиоидная наркомания, нарушение сознания различного генеза, повышенное внутричерепное давление, ЧМТ, эпилепсия, боль в брюшной полости неясного генеза (острый живот), нарушение функции почек и/или печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение трамадола возможно во время беременности (II и III триместр) только под строгим медицинским наблюдением, если польза для матери превышает риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Трамадол
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазм мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, неустойчивость походки, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивных функций, парестезии, нарушение зрения, вкуса.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запор/диарея, затруднение при глотании.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
Со стороны мочеполовой системы: затрудненное мочеиспускание, дизурия, задержка мочи, нарушение менструального цикла
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
Прочие: одышка; при длительном применении — лекарственная зависимость, при резкой отмене — синдром отмены.
Взаимодействие
Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств), и этанола. Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта трамадола и длительность действия. Поскольку карбамазепин усиливает метаболизм трамадола и повышает риск развития судорог, одновременное применение карбамазепина и трамадола не рекомендовано. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога). Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
Ингибиторы изоферментов CYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) и CYP3A4 (такие как кетоконазол, эритромицин) могут снижать метаболизм трамадола и увеличивают риск серьезных побочных эффектов, включая судороги и серотониновый синдром.
Серотонинергические ЛС, такие как антидепрессанты группы СИОЗС, ингибиторы МАО, противомигренозные ЛС (триптаны), линезолид (антибиотик, являющийся обратимым неселективным ингибитором МАО), а также препараты лития при совместном применении с трамадолом могут вызвать серотониновый синдром.
Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты).
Передозировка
Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома.
Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.
Пути введения
В/в, в/м, п/к, внутрь, ректально.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Действующее вещество
— трамадола гидрохлорид (tramadol)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
| 1 таб. | |
| трамадола гидрохлорид | 50 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 50 мг, лактозы моногидрат 147.5 мг, магния стеарат 2.5 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист μ-, Δ- и κ-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.
Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). Cmax в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.
Связывание с белками плазмы — 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. Vd после приема внутрь и в/в введения составляет 306 л и 203 л соответственно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.
Выводится почками — 90% и через кишечник — 10%.
Показания
Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.
Противопоказания
Острая интоксикация алкоголем и препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к трамадолу.
Дозировка
Взрослым и детям старше 14 лет разовая доза при приеме внутрь — 50 мг, ректально — 100 мг, в/в медленно или в/м — 50-100 мг. Если при парентеральном введении эффективность недостаточна, то через 20-30 мин возможен прием внутрь в дозе 50 мг.
Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.
Длительность лечения определяется индивидуально.
Максимальная доза: взрослым и детям старше 14 лет независимо от способа введения — 400 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания; в отдельных случаях — приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.
Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.
При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.
При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.
При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.
При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.
При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома.
При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Особые указания
С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов.
Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.
Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.
Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения трамадола не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.
При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте до 1 года. Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.
Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Описание препарата ТРАМАДОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
???? Инструкция по применению Трамадол
???? Состав препарата Трамадол
✅ Применение препарата Трамадол
???? Условия хранения Трамадол
⏳ Срок годности Трамадол
Описание лекарственного препарата
Трамадол
(Tramadol)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2010.03.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ХЕМОФАРМ А.Д.
(Сербия)
Лекарственная форма
| Трамадол | Капс. 50 мг: 20 шт. рег. №: П N016053/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Трамадол
Капсулы твердые желатиновые, размер №4, крышечка и корпус капсулы непрозрачные, желтого цвета; содержимое капсул — порошок от белого до почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| трамадола гидрохлорид | 50 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, красители (сансет желтый, квинолин желтый).
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Трамадол — опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К+ и Са2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств.
Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.
Фармакокинетика
Абсорбция — 90%, биодоступность — 68% (увеличивается при многократном применении). Время достижения Cmax после в/м введения — 1 ч. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, 0.1% выделяется с грудным молоком. Vd — 306 л. Связь с белками плазмы -20 %.
В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (M1) обладает фармакологической активностью. T1/2 во второй фазе — 6 ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-десметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет — 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени — 13.3 ± 4.9 ч (трамадол), 18.5 ± 9.4 ч (моно-О- десметилтрамадол), в тяжелых случаях — 22.3 ч и 36 ч, соответственно; при хронической почечной недостаточности (КК менее 5 мл/мин)- 11±3.2 ч (трамадол), 16.9±3 ч (моно-О-десметилтрамадол).
Выводится почками (25-35 % в неизмененном виде) средний кумулятивный показатель почечного выведения — 94%. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.
Показания препарата
Трамадол
- болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных);
- обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.
Режим дозирования
Трамадол применяется по назначению врача, режим дозирования препарата подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
При отсутствии иных предписаний Трамадол следует назначать в следующих дозировках: обычная начальная доза — 1 капс. (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от времени приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин можно принять еще 1 капс.; при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 капс.). Максимальная суточная доза составляет 400 мг (8 капс.).
Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы.
У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между введениями препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.
У пациентов с заболеваниями почек и печени Трамадол может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз. Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Прочие: нарушение менструального цикла.
При длительном применении — развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене — синдром «отмены».
Противопоказания к применению
- состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, опиоидными анальгетиками, психотропными средствами);
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
- одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены);
- детский возраст (до 14 лет);
- повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидам.
С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам, у больных на фоне болей в брюшной полости неясного генеза («острый» живот).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации использование возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с заболеваниями печени Трамадол может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз. Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.
Противопоказание: тяжелая печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с заболеваниями почек Трамадол может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз. Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.
Противопоказание: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст (до 14 лет).
Применение у пожилых пациентов
С увеличенными интервалами времени применяют Трамадол у больных пожилого возраста.
Особые указания
С увеличенными интервалами времени применяют Трамадол у больных пожилого возраста. Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств. Запрещается употреблять алкоголь при лечении Трамадолом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении Трамадола необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы, опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги — бензодиазепином.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, и этанола.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшает выраженность анальгетического эффекта и длительность действия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики — риск развития судорог (снижение судорожного порога),
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию M1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.
Условия хранения препарата Трамадол
Хранить в защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Срок годности препарата Трамадол
Срок годности — 4 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ХЕМОФАРМ А.Д.
(Сербия)
 | HEMOFARM A.D. Представительство в Москве |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код