Противопоказания отхаркивающих средств рефлекторного действия
Введение
В физиологических условиях oбpaзование бронхиального секрета является одним из обязательных условий функционирования бронхиального дерева. Процесс образования бронхиального секрета и его продвижение в проксимальном направлении (от бронхов к трахее) является защитной функцией органов дыхания. Необходимо подчеркнуть, что бронхиальный секрет не только механически защищает эпителий бронхиального дерева — конденсирует вдыхаемый воздух, увлажняет и нормализует его температуру, осаждает и эвакуирует пыль, но и обладает бактериостатическими (препятствующими размножению бактерий) свойствами.
Слизистая оболочка бронхов покрыта многослойным мерцательным эпителием, состоящим из реснитчатых, бокаловидных базальных и промежуточных клеток. Синхронные колебательные движения реснитчатых клеток обусловливают выведение бронхиального секрета. Каждая реснитчатая клетка имeeт около 200 ресничек, колеблющихся со скоростью 15 колебаний в секунду. Колебательные движения реснитчатых клеток способствуют продвижению бронхиальной слизи по трахеобронхиальному дереву со скоростью от 4 до 10 мм/мин.
У здоровых людей количество бронхиального секрета, выделяемое слизистой оболочкой бронхиального дерева, колеблется в пределах 0,1 — 0,75 мл на 1 кг мaccы тела. Однако человек не ощущает избытка слизи, что обусловлено наличием специального механизма выделения слизи из бронхиального дерева — мукоцилиарного транспорта (мукоцилиарного клиренса). Наличие столь сложного механизма, обусловливающего мукоцилиарный клиренс слизи, имeeт очень важное значение в защите бронхов от внедрения в них патологических бактерий — за счет колебательных движений реснитчатого эпителия появившаяся в просвете бронхов бактерия за 1 с продвигается по поверхности 10 клеток слизистой оболочки бронхов, что пpивoдит к тoмy, что время контакта с oднoй клеткой не превышает 0,1 с, и тем самым затрудняется инвазия (внедрение, проникновение) микроорганизмов в эпителий бронхов. У пациентов, страдающих патологией трахеобронхиального дерева, например бронхиальной астмой, скорость мукоцилиарного клиренса слизи снижена на 10 — 55%.
В состав бронхиального секрета входит слизь, продуцируемая как бронхиальными железами, так и бокаловидными клетками поверхностного эпителия бронхов. Кроме того, в его состав входит специальное вещество белково-мукополисахаридного состава — сурфaктант, секретируемое альвеолярными клетками. Сурфaктант принимает участие в регуляции реологических свойств (текучести) бронхиального секрета и тeм самым улучшает его продвижение по легочному эпителию, т.е. облегчает его выделение трахеобронхиальным деревом.
По физико-химическим свойствам бронхиальный секрет представляет собой многокомпонентный коллоидный раствор, состоящий из двух слоев, или фаз: верхнего (густого) — геля толщиной 2 мкм и нижнего (жидкого) — золя толщиной 2 — 4 мкм, в кoтopом плавают и сокращаются реснички. Гель, или нерастворимая фаза бронхиального секрета, имeeт фибриллярную структуру и образован макромолекулярным гликопротеиновым комплексом. Золь, или растворимая фаза бронхиального секрета, содержит электролиты, биологически активные вещества, в том числе ферменты и их ингибиторы.
В тех cлyчaях, когда мукоцилиарный клиренс не обеспечивает необходимый дренаж трахеобронхиального дерева, возникает продуктивный кашель, кoтopый становится важным компонентом защитной реакции. Однако непосредственно кашель во многих cлyчaях не в состоянии обеспечить адекватный дренаж бронхов, что требует использования отхаркивающих и/или муколитических лекарственных средств.
Фармакотерапия отхаркивающими и муколитическими лекарственными средствами является симптоматической и ставит перед собой следующие задачи:
понизить вязкость мокроты и тем самым облегчить ее отделение;
повысить активность реснитчатого эпителия трахеобронхиального дерева и тем самым улучшить дренаж бронхов. Улучшение дренажа бронхов улучшает газообмен и способствует выведению из организма болезнетворных микробов.
При заболеваниях органов дыхания снижается активность клеток, выстилающих дыхательные пути – реснитчатого эпителия, а секреция мокроты, напротив, увеличивается, и повышается ее вязкость. Отхаркивать вязкую мокроту становится труднее. Кроме того, несмотря на самостоятельное защитное действие мокроты, ее избыточное количество или повышенная вязкость затрудняют газообмен, создают условия для размножения болезнетворных микроорганизмов. Вот почему при воспалении дыхательных путей, даже при продуктивном кашле, а тем более при затрудненном откашливании, необходимо применять вещества, стимулирующие отхаркивание или разжижающие мокроту. Эти препараты восстанавливают и улучшают продвижение мокроты с помощью реснитчатого эпителия и ускоряют ее выведение.
амброксол отхаркивающий лекарственный
Классификация отхаркивающих препаратов
По механизму действия эти вещества делят на две группы:
1) отхаркивающие средства рефлекторного действия;
2) отхаркивающие средства прямого действия.
Отхаркивающие средства рефлекторного действия
Установлено, что вещества, раздражающие рецепторы желудка и вызывающие рвоту, в малых дозах обладают отхаркивающим свойством. К таким веществам относятся препараты термопсиса (мышатника) — настой травы термопсиса и экстракт термопсиса сухой (Thermopsis lanceoeata семейства бобовых), корень алтея (Althaea officinalis и Althaea armeniaca семейства мальвовых), корень истода (Polygala tenuifolia и Polygala sibiricum семейства истодовых), корень солодки (Glycyrrhiza glabra и Glycyrrhiza uralensis семейства бобовых), корневище с корнями синюхи (Polemonium coeruleum семейства синюховых) и др. Отхаркивающий эффект вызывают содержащиеся в названных растениях алкалоиды, сапонины и эфирные масла.
Механизм их действия следующий. Раздражая рецепторы желудка (в дозах, не вызывающих рвоту), эти препараты рефлекторно вызывают изменения в слизистой оболочке бронхов. При этом усиливается секреция мокроты, которая становится менее вязкой. Выделение мокроты из легких облегчается также в связи с тем, что повышается активность ресничек мерцательного эпителия слизистой оболочки бронхов и движения этих ресничек способствуют выведению мокроты.
Необходимо отметить, что растительное происхождение лекарственного средства еще не означает его полной безопасности. Так, препараты ипекакуаны способствуют значительному увеличению объема бронхиального секрета, усиливают или вызывают рвотный рефлекс. Усиливает рвотный и кашлевой рефлексы трава термопсиса. Поэтому у детей первых месяцев жизни, у детей с поражением ЦНС использовать их не следует: они могут стать причиной аспирации, асфиксии, образования ателектазов или усилить рвоту, связанную с кашлем. Анис, солодка и душица обладают довольно выраженным слабительным эффектом и не рекомендуются при наличии у больного ребенка диареи. Ментол вызывает спазм голосовой щели, приводящий к острой асфиксии. В связи с перечисленными выше нежелательными эффектами не все препараты этой группы показаны для использования в первые годы жизни. К ним относятся Бронхосан, содержащий ментол, Термопсис
К средствам рефлекторного действия относятся тaкжe препараты с преобладающей рвотной активностью (апоморфин, ликорин), оказывающие в малых дозах отхаркивающий эффект.
Примеры препаратов
ТЕРМОПСИСА ЛАНЦЕНТНОГО ТРАВА (Herba Thermopsidis lanceolate)
Собранная в самом начале цветения до образования плодов и высушенная трава дикорастущего многолетнего растения термопсиса ланцентного (Termopsis lanceolate R. Br.) сем. бобовых (Leguminosae). Содержит алкалоиды (цитизин, метилцитизин, пахикарпин, анагирин, термопсин, термопсидин), сапонины, эфирное масло и другие вещества. Алкалоидов должно быть не менее 1,5%.
Фармакологическое действие. Содержащиеся в растении вещества оказывают сложное действие на организм. Цитизин и в меньшей степени метилцитизин возбуждают дыхание, пахикарпин оказывает угнетающее влияние на вегетативные ганглии. В целом сумма веществ этого растения оказывает отхаркивающее, а в больших дозах — рвотное действие.
Показания к применению. Применяют в качестве отхаркивающего средства.
Способ применения и дозы. Взрослым порошок назначают по 0,01-0,05 г 2-3 раза в день, настой (0,6-1 г на 180-200 мл) — по 1 столовой ложке 3-4 раза в день. Детям до 2 лет рекомендуется принимать по 1/2-1 чайной — 1 десертной — 1 столовой ложке настоя из 0,2 г на 100 мл 3 раза в день. Высшие дозы травы термопсиса для взрослых внутрь: разовая — 0,1 г, суточная — 0,3 г.
Побочное действие. Не выявлено.
Противопоказания. Не установлены.
Форма выпуска. Порошок.
Условия хранения. Список Б. В сухом месте.
СУХАЯ МИКСТУРА ОТ КАШЛЯ ДЛЯ ВЗРОСЛЫХ (Mixture sicca contra tussim pro adultis)
Показания к применению. Применяют в качестве отхаркивающего и противокашлевого средства.
Способ применения и дозы. Водный раствор 1:10 по 1 столовой ложке 3-4 раза в день.
Форма выпуска. Во флаконах. Состав: 0,6 г экстракта термопсиса сухого, 2 г экстракта солодкового корня сухого, по 2 г натрия гидрокарбоната, натрия бензоата и аммония хлорида, 0,05 г масла анисового, 10 г сахара.
Условия хранения. В прохладном месте.
ТАБЛЕТКИОТКАШЛЯ(Tabulettae contra tussim)
Показания к применению. Как отхаркивающее и противокашлевое средство.
Способ применения и дозы. Назначают по 1 таблетке 3 раза в день.
Форма выпуска. В упаковке по 10 таблеток. Содержат травы термопсиса в мелком порошке 0,01 г, натрия гидрокарбоната 0,25 г.
Условия хранения. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
ЭКСТРАКТ ТЕРМОПСИСА СУХОЙ (Extractum Thermopsidis siccum)
Смесь экстракта термопсиса сухого и молочного сахара; 1 г препарата по содержанию алкалоидов соответствует 1 г травы термопсиса, в состав которой входит 1% алкалоидов.
Показания к применению. Как отхаркивающее и противокашлевое средство.
Способ применения и дозы. Назначают взрослым по 1 таблетке 2-3 раза в день.
Вещества, относящиеся к этой группе, вызывают усиление секреции бронхиальных желез и разжижение бронхиальной слизи, повышают физиологическую двигательную активность мерцательного эпителия дыхательных путей и бронхиол. Отделение мокроты при кашле облегчается, слизь быстрее продвигается из альвеол и мелких бронхов в более крупные бронхи и трахею. Последующим кашлевым толчком, возникающим рефлекторно в ответ на раздражение слизистой трахеи поступившей мокротой, происходит выброс ее в полость рта, т.е. отхаркивание.
Отхаркивающие средства применяются при воспалительных заболеваниях дыхательных путей, когда затруднено отхождение мокроты. Часто их применяют в комплексной терапии вместе с антибактериальными препаратами, бронхолитиками, сердечными средствами. Одновременно с приемом отхаркивающих средств назначается обильное теплое питье (не менее 1,5 л в сутки) для ускорения разжижения мокроты и облегчения отхаркивания.
Средства для удаления мокроты по механизму действия делятся на:
1. Секретомоторные (бронхосекретики, регидранты)
а) средства рефлекторного действия (препараты термопсиса, алтея и др. лек. растений)
б) средства резорбтивного действия (йодиды, натрия гидрогенкарбонат)
2. Муколитические (бронхосекретолитики, отхаркивающие средства прямого действия).
а) препараты протеолитических ферментов (трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза)
б) синтетические муколитики (ацетилцистеин, карбоцистеин, месна)
в) стимуляторы синтеза сурфактанта (бромгексин, амброксол)
г) заменители сурфактанта (альвеофакт, экзосурф, сукрим, куросурф). Назначаются новорожденным при синдроме дыхательных нарушений в качестве заместительной терапии. Получают из альвеолярного смыва крупного рогатого скота с последующей модификацией или синтетическим путем. Вводят в дыхательные пути путем аэрозолей или эндотрахеальной инстилляции.
1. Препараты рефлекторного действия применяются внутрь. Они раздражают рецепторы слизистой желудка и через афферентные волокна вагуса посылают возбуждение в стволовую часть ЦНС (центры n.vagus, дыхательный и рвотный). Возбуждение распространяется по нисходящим ветвям блуждающего нерва на органы дыхания, что приводит к усилению секреции бронхиальных желез, уменьшению вязкости секрета, повышению физиологической активности мерцательного эпителия и перистальтических движений бронхиол.
Продвижение мокроты из нижних отделов в верхние отделы дыхательных путей облегчается. Этот эффект проявляется и в начальной стадии возбуждения рвотного центра. Поэтому группа рвотных средств рефлекторного типа действия используются в меньших дозах в качестве отхаркивающих. Жидкий секрет обволакивает слизистую оболочку дыхательных путей, защищает от раздражения, что приводит к противовоспалительному действию и устранению кашля.
К отхаркивающим средствам рефлекторного действия относятся препараты травы термопсиса, корня алтея, мукалтин, корней солодки, синюхи, истода, терпингидрат, натрия бензоат, нашатырно-анисовые капли, эфирные масла (эвкалиптовое, анисовое, тимоловое и др.).
В педиатрической практике широко используются настои растений мать-и-мачехи, фиалки трехцветной, первоцвета, подорожника, душицы, чабреца, цветов бузины и комбинированные препараты растительного происхождения: Пертуссин (Pertussinum), грудной эликсир (Elixir pectoralis).
Трава термопсиса ланцетного (мышатника) — Herba Thermopsidis lanceolata
Произрастает в Заволжье, Сибири, Казахстане. Содержит алкалоиды (цитизин, пахикарпин, др.), сапонины, эфирные масла и др. вещества.
Цитизин — кратковременно возбуждает дыхательный центр, и использовался раньше в виде препарата цититона (Cytitonum). Сумма всех действующих начал термопсиса оказывает отхаркивающее действие, углубляет и учащает дыхание, а в больших дозах оказывает рвотное действие. Назначается взрослым в виде: настоев из расчета 0,6 — 180 мл по 1 ст. ложке 5-6 р/д; порошка; таблеток; сухого экстракта по 0,01-0,05 каждые 2-3 часа. Сухой экстракт термопсиса входит в состав сухой микстуры от кашля для взрослых (Mixtura sicca contra tussim pro adultis).
Отхаркивающие препараты следует назначать каждфе 2-3 часа (до 6 раз в день), чтобы усилить секрецию мокроты, и облегчить ее продвижение вверх. Больного нужно держать на стадии легкого поташнивания.
Детям при воспалительных процессах в дыхательных путях, когда затрудняется выделение мокроты, настои термопсиса готовятся из расчета 0,1 — 100 мл (до 2-х лет) и 0,2 — 100 мл (после 2-х лет), назначаются по 1 чайной, десертной или столовой ложке в зависимости от возраста 5-6 р/д. В больших дозах, а также при длительном применении терапевтических доз у детей развивается тошнота и рвота.
Корень Алтея — Radix Althaeae
Содержит до 35% слизи. Применяют в виде настоя (6,0 — 180 мл), сиропа. Оказывает отхаркивающее и противовоспалительное действия при заболеваниях дыхательных путей. Корень алтея входит в состав грудных сборов (Species pectoralis №1-3), сухой микстуры от кашля для детей (Mixtura sicca contra tussim pro infantibus).
Мукалтин — Mucaltinum
Препарат, содержащий смесь полисахаридов (сухую слизь) из травы алтея. Оказывает отхаркивающее и обволакивающее действия. Применяется в виде таблеток по 0,05 при острых и хронических воспалительных заболеваниях дыхательных путей (бронхитах, пневмониях, бронхоэктазиях). Назначают по 1-2 таблетки перед едой. Курс — 7-10 дней. Детям таблетку можно растворить в 1/3 стакана теплой воды и добавить сахарный сироп.
Побочные эффекты: аллергические реакции.
Терпингидрат — Terpinum hydratum
Оказывает отхаркивающее, слабое антисептическое и мочегонное действие. Применяется при хронических бронхитах.
Формавыпуска: порошок по 0,05-0,5; комбинированные таблетки с натрия гидрокарбонатом по 0,25 поровну. Детям терпингидрат назначается по 0,025 на год жизни.
Противопоказания: гастриты и язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, заболевания почек.
Натрия бензоат — Natrii benzoas
Оказывает отхаркивающее и противомикробное действие. Бензойная кислота оказывает раздражающее действие на слизистую желудка, выделяется из организма бронхиальными железами. Входит чаще в состав микстур. Малотоксичен. Применяется внутрь как отхаркивающее средство при воспалительных заболеваниях дыхательных путей в дозе 0,2-0,5 на 1 прием (детям — 0,02 на один год жизни). В виде 15% р-ра раньше вводился в/в по 10 мл при абсцессе легкого и гнилостном бронхите.
Натрия бензоат применяется также для исследования антитоксической функции печени (проба Пыттеля — одномоментно 4 г, по количеству выделившейся гиппуровой кислоты судят о функциональном состоянии печени).
Побочные эффекты: тошнота, боль в животе.
Противопоказания: заболевания ЖКТ и почек.
Капли нашатырно-анисовые — Liquor ammonii anisatus
Состав: масла анисового — 2,81 г, р-ра аммиака — 15 мл, спирта 90% — до 100 мл.
Отхаркивающее действие связано как с рефлекторным,так и резорбтивным действием. Эфирное масло стимулирует секрецию бронхиальных желез, а аммиак вызывает разжижение мокроты. Оказывает слабый антисептический эффект. Назначаются при острых и хронических бронхитах, гнилостных процессах в легких, бронхоэктазиях. Детям — по 1 капле на год жизни, после 10 лет и взрослым — по 10-15 капель на прием.
2. Препараты резорбтивного действия, всасываясь в желудке, поступают в кровь и выделяются частично слизистой оболочкой дыхательных путей. Здесь они непосредственно стимулируют бронхиальные железы, разжижают мокроту, стимулируют моторную функцию мерцательного эпителия. Особо активно влияют на вязкость мокроты препараты иода.
Натрия иодид — Natrii iodidum и Калия иодид — Kalii iodidum
При приеме внутрь в р-рах и мистурах по 0,3-0,5-1,0 на прием (после еды с молоком) быстро всасываются и частично выводятся бронхильными железами. Увеличивают секрецию бронхиальных желез, разжижают секрет, расширяют бронхи, облегчают отхаркивание. Назначаются при хронических бронхитах с трудно отделяемой мокротой, особенно у пожилых больных с астматическим компонентом. Назначаются также при грибковых заболеваниях легких.
Побочные эффекты: иодизм — насморк, слюнотечение, сыпь на коже; нарушение функции щитовидной железы (гипотиреоз и кретинизм у детей, тиреотоксикоз у взрослых).
Противопоказания: острые воспалительные процессы в легких и дыхательных путях, туберкулез легких, почечная недостаточность, беременность, кормящим матерям.
Аммония хлорид — Ammonii chloridum
После приема внутрь частично выделяется слизистой оболочкой бронхов в виде углекислого аммония, который действует как щелочь, повышая рН в воспаленных тканях, увеличивая секрецию слизистых желез и разжижая мокроту. Назначается при острых и подострых воспалительных заболеваниях дыхательных путей. Вводится в отхаркивающие микстуры по 0,2-0,5 г взрослым, детям 0,1-0,25 в зависимости от возраста. Можно выписывать в виде порошка в капсулах, в 0,5-2,5% р-ре внутрь.
Побочные эффекты: диспепсические расстройства (тошнота, рвота, понос, боли в желудке), поэтому их рекомендуется принимать после еды.
Противопоказания: острые поражения почек в виду возможности развития некомпенсированного ацидоза (ионы Cl связывают щелочные резервы крови); язвенная болезнь ЖКТ.
Натрия гидрогенкарбонат — Natrii hydrogencarbonas
Натрия гидрогенкарбонат (сода), а также щелочные минеральные воды оказывают отхаркивающее и противовоспалительное действие. Щелочи, поступая в просвет бронхов через железы, снижают местный ацидоз и способствуют разжижению мокроты, т.к. расплавляют муцин, и ее отделению.
Натрия гидрогенкарбонат вводится в состав микстур в разовой дозе 0,25-0,5, входит в состав «Таблеток от кашля». Может назначаться с обильным теплым питьем (молоко, минеральная вода). Эфирные масла и щелочи наиболее эффективны в виде ингаляций с водяным паром (например, 2% р-р натрия гидрогенкарбоната с анисовым маслом).
Отхаркивающее резорбтивное действие присуще камфоре и сульфокамфокаину.
3. Препараты муколитического действия являются более эффективными, чем секретомоторные. средства. В качестве муколитических (секретолитических) средств применяются ферментные препараты (трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза и др.), а также специфически действующие синтетические препараты (ацетилцистеин, бромгексин, амброксол).
Трипсин — Trypsinum
Протеолитический фермент, разрывает пептидные связи молекул белка мокроты.
Химотрипсин — Chimotrypsinum
Протеолитический фермент, разрывает связи между отдельными ароматическими аминокислотами, уменьшает вязкость и эластичность мокроты.
Трипсин и химотрипсин как отхаркивающие средства вводятся как ингаляционно в течение 10-15 минут, так и внутримышечно. Перед применением растворяют в 2-3 мл изотонического р-ра натрия хлорида. По окончании ингаляции необходимо удалить остатки вещества из дыхательных путей отхаркиванием и откашливанием во избежание повреждающего действия на реснички мерцательного эпителия. Эффективны при затруднении отхаркивания и гнойной мокроте.
Показания: трахеит, бронхит, бронхоэктатическая болезнь, пневмония, ателектаз легких для местного воздействия на фиброзные образования, некротизированные ткани, для разжижения вязкого секрета, отторжения гноя. Внутримышечно вводят по 5-10 мг 1-2 раза в день растворив в 1-2 мл 0,9% р-ра натрия хлорида.
Форма выпуска: в сухом виде во флаконах по 0,005 и 0,01г.
В качестве отхаркивающих муколитических препаратов могут использоваться также другие ферментные препараты: рибонуклеаза (Ribonucleasum) вызывает деполимеризацию РНК и дезоксирибонуклеаза (Desoxyribonucleasum) — вызывает деполимеризацию ДНК. Назначают ингаляционно, выпускаются во флаконах в сухом виде от 5 до 50 мг.
Побочные эффекты: Все ферментные препараты при ингаляционном ввдении могут оказывать аллергизирующее действие, при в/м введении возможны болезненность на месте введения, повышение температуры, тахикардия.
Противопоказания:декомпенсация сердечной деятельности, эмфизема легких с дыхательной недостаточностью, туберкулез легких, панкреатит, геморрагический диатез.
Ацетилцистеин — Acetylcysteinum, Син.: АЦЦ, Мукосольвин
Относится к муколитическим (секретолитическим) препаратам. Механизм действия его связан с разрывами дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что способствует разжижению мокроты, увеличению ее объема, облегчению выделения. Оказывает отхаркивающее и противовоспалительное действие. Разжижает также гной.
Применяется при воспалительных заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся повышенной вязкостью мокроты с присоединением гнойной инфекции. Профилактически назначают для предотвращения осложнений при операциях на органах дыхания и после интратрахеального наркоза.
Применяют ацетилцистеин по 1 таблетке 1-3 р/д (в зависимости от дозы); виде ингаляций по 3-5 мл 20% р-ра 2-3 р/д (в течение 15-30 минут). Оказывает сильное и быстрое действие, однако у ослабленных больных, не способных активно откашливать мокроту может привести к ее накоплению в просвете бронхов и развитию острой дыхательной недостаточности. В таких случаях необходимо активная аспирация мокроты. Для промывания бронхов при лечебных бронхоскопиях применяют 5-10% р-ры. Можно вводить препарат в/м.
Побочные эффекты: тошнота, бронхоспазм. Осторожно применять при легочных кровотечениях, заболеваниях печени, почек, дисфункции надпочечников. При использовании более 5-10 дней, может разрушать поверхностный слой слизистой оболочки бронхов.
Форма выпуска: таблетки по 0,2-0,4-0,6 г; 20% р-р для ингаляций в ампулах по 5 и 10 мл и р-р 10% для инъекций по 2 мл.
К средствам, стимулирующим образование сурфактанта, относится бромгексин и амброксол. Сурфактант – поверхностно-активное вещество легких. При его отсутствии альвеолы спадаются.
Бромгексин — Bromhexinе, Син.: Бисольвин, Сольвин, Флегамин.
Оказывает отхаркивающее и муколитическое действие. Муколитический эффект объясняется деполимеризацией и разжижением мукопротеиновых и мукополисахаридных волокон мокроты. Вязкость мокроты снижает в 30-50 раз. Стимулирует образование сурфактанта. Также оказывает слабое противокашлевое действие. Показан при наличии густого вязкого гнойного секрета при острых и хронических бронхитах, бронхообструктивном синдроме, бронхиальной астме, острой и хронической пневмонии, туберкулезе легких, для санации бронхиального дерева в пред- и послеоперационном периоде.
Терапевтический эффект проявляется обычно через 24-48 часов после начала лечения. Курс от 4-х дней до 4-х недель. Существенным недостатном бромгексина является слабая способность к проникновению в бронхо-легочную систему и короткий период полувыведения.
Побочные эффекты: аллергические реакции, диспепсические расстройства.
Формавыпуска: таблетки по 0,008; драже по 0,004; эликсир; сироп для детей. Может вводится ингаляционно (ампулы по 2 мл, содержащие 4 мг препарата, разводят водой 1:1).
Амброксол – Ambroxol, син.: Лазолван, мукоброн, амброксан, амбробене, амброгексал.
Метаболит бромгексина. Отхаркивающее действие у амброксола выражено сильнее, чем у бромгексина. Препарат стимулирует образование сурфактанта, нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонента бронхиального секрета, улучшает реологические показатели мокроты (уменьшает ее вязкость и адгезивные свойства), облегчает ее выведение из бронхов.
Хорошо всасывается из ЖКТ. Эффект развивается через 30 минут, и продолжается 6-12 часов.
Применяется по тем же показаниям, что и бромгексин. Может использоваться для стимуляции образования сурфактанта у недоношенных детей и новорожденных с синдромом дыхательной недостаточности. При тяжелых состояниях муколитики вводят парентерально.
При комбинации амброксола с антибактериальными средствами, происходит их накопление в органах дыхания, т.к. он увеличивает их пассивную диффузию в легких.
Побочные эффекты: тошнота, рвота, аллергические реакции.
Противопоказания: первые 3 месяца беременности, индивидуальная непереносимость.
Формавыпуска: таблетки по 0,03 — 3 раза в день после еды; сироп для детей (0,3% 100 мл); р-р для ингаляций (0,70% р-р 100 мл); ампулы (по 2 мл 0,75% р-ра) для в/м или в/в, амброксол-ретард – таблетки 0,075.
В педиатрической практике отхаркивающие средства используются самостоятельно при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей, при муковисцидозе (ацетилцистеин, бромгексин), в комплексной терапии при пневмониях, туберкулезе легких, бронхитах, бронхоэктазах, бронхиальной астме и др. заболеваниях. Однако применение их в младшем детском возрасте требует осторожности из-за возможности закупорки слизью дыхательных путей.