Противопоказания по применению эсперали
Последняя актуализация описания производителем 21.12.2009
Действующее вещество:
Дисульфирам* (Disulfiram*)
АТХ
N07BB01 Дисульфирам
Фармакологическая группа
- Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- F10.2 Синдром алкогольной зависимости
- T56.8 Токсическое действие других металлов
3D-изображения
Состав и форма выпуска
Таблетки | 1 табл. |
дисульфирам | 0,5 г |
вспомогательные вещества: поливидон К30; карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль; магния стеарат; МКЦ; вода очищенная |
во флаконах полипропиленовых по 20 шт.; в пачке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Круглая таблетка белого с кремовым оттенком цвета с надписью «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной насечкой на другой; без запаха.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиалкогольное.
Фармакодинамика
Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к формированию условно-рефлекторного отвращения к вкусу и запаху спиртных напитков.
Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 ч после перорального приема и может продолжаться в течение 10–14 дней после прекращения лечения.
Фармакокинетика
После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4–53%) выводится через легкие.
Показания препарата Эспераль®
лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма;
в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
Противопоказания
Абсолютные:
повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
тяжелая печеночная недостаточность;
сахарный диабет;
эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
психические заболевания;
беременность;
период лактации.
Относительные:
почечная недостаточность;
гипотиреоидизм.
Побочные действия
Обусловленные свойствами дисульфирама
Металлический вкус во рту
Неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода).
Редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом.
Полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва.
Снижение памяти, спутанность сознания, астения.
Головные боли.
Кожные аллергические проявления.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт
Описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма, стенокардии, иногда — инфаркт миокарда, неврологические нарушения, отек мозга.
Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
При приеме доз алкоголя свыше 50–80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.
Нежелательные комбинации
Изониазид: нарушения поведения и координации.
5-нитро-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.
Фенитоин: существенный и быстрый подъем концентрации фенитоина в плазме крови с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).
Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности:
Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.
Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка), в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
Бензодиазепины: дисульфирам может усиливать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты: усиление реакции непереносимости алкоголя (если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки).
Способ применения и дозы
Внутрь. Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. По 0,5 г 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 1/2 или 1/4 табл. в сутки. Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции больного. Через 7–10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20–30 мл 40% этанола (водки) после приема 0,5 г препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10–20 мл (максимальная доза водки 100–120 мл). Пробу повторяют через 1–2 дня в стационаре и через 3–5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 0,15–0,2 г/сут в течение 1–3 лет.
Передозировка
Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.
Лечение: симптоматическое.
Условия хранения препарата Эспераль®
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Эспераль®
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
---|---|
F10.2 Синдром алкогольной зависимости | Алкоголизм |
Алкогольная зависимость | |
Дипсомания | |
Зависимость от алкоголя | |
Запойное пьянство | |
Запойное состояние | |
Злоупотребление алкоголя | |
Идеаторное нарушение при алкоголизме | |
Квартальный запой | |
Навязчивое влечение к алкоголю | |
Невротические симптомы при алкоголизме | |
Патологическое влечение к алкоголю | |
Психоорганический синдром при хроническом алкоголизме | |
Снижение влечения к алкоголю | |
Хронический алкоголизм | |
T56.8 Токсическое действие других металлов | Магния и его соединений |
Отравление кобальтом | |
Отравление плутонием | |
Отравление соединениями золота | |
Отравление солями магния | |
Отравление цезием | |
Отравление церием | |
Хроническая никелевая интоксикация |
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Ýñïåðàëü
Ôàðìàêîäèíàìèêà. Äèñóëüôèðàì èíãèáèðóåò äåéñòâèå ìíîãèõ ôåðìåíòîâ. Èíãèáèðîâàíèå àöåòàëüäåãèä-äåãèäðîãåíàçû ïðèâîäèò ê ïîâûøåíèþ êîíöåíòðàöèè àöåòàëüäåãèäà, ìåòàáîëèòà ýòèëîâîãî ñïèðòà, êîòîðûé âûçûâàåò âîçíèêíîâåíèå íåïðèÿòíûõ ñèìïòîìîâ: èíòåíñèâíîå ïîêðàñíåíèå ëèöà, òîøíîòó, ðâîòó, îùóùåíèå äèñêîìôîðòà, òàõèêàðäèþ è ãèïîòåíçèþ.
Ôàðìàêîêèíåòèêà. Ïðè ïåðîðàëüíîì ïðèåìå äèñóëüôèðàì áûñòðî, íî íå ïîëíîñòüþ àáñîðáèðóåòñÿ (70–90%). Îí áûñòðî ìåòàáîëèçèðóåòñÿ: ïðåâðàùàåòñÿ â äèýòèëäèòèîêàðáàìàò, êîòîðûé ïîòîì âûâîäèòñÿ â ôîðìå ãëþêóðîíèäà èëè òðàíñôîðìèðóåòñÿ â äèýòèëàìèí è ñåðîóãëåðîä. ×àñòü ñåðîóãëåðîäà âûâîäèòñÿ ëåãêèìè. Îñòàòî÷íàÿ ÷àñòü ìåòàáîëèçèðóåòüñÿ è âûâîäèòñÿ ñ ìî÷îé.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ýñïåðàëü
Àäüþâàíòíàÿ òåðàïèÿ äëÿ ïðåäóïðåæäåíèÿ ðåöèäèâà àëêîãîëüíîé çàâèñèìîñòè.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ýñïåðàëü
Ïðåïàðàò ïðåäíàçíà÷åí äëÿ ïåðîðàëüíîãî ïðèìåíåíèÿ. Ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèíèìàòü âçðîñëûì 1 òàáëåòêó â ñóò. Òàáëåòêó íóæíî çàïèòü âîäîé (1/2 ñòàêàíà), ïðèíèìàòü óòðîì âî âðåìÿ çàâòðàêà, ïîñëå âîçäåðæàíèÿ îò óïîòðåáëåíèÿ àëêîãîëÿ íà ïðîòÿæåíèè íå ìåíåå 24 ÷. Ïðîäîëæèòåëüíîñòü êóðñà ëå÷åíèÿ óñòàíàâëèâàåò âðà÷ èíäèâèäóàëüíî.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ýñïåðàëü
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê äèñóëüôèðàìó èëè ëþáîãî êîìïîíåíòà ïðåïàðàòà. Òÿæåëàÿ ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü. Ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü. Òÿæåëàÿ äûõàòåëüíàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü. Ñàõàðíûé äèàáåò. Íåéðîïñèõè÷åñêèå ðàññòðîéñòâà. Ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòûå çàáîëåâàíèÿ. Óïîòðåáëåíèå àëêîãîëüíûõ íàïèòêîâ èëè ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ, ñîäåðæàùèõ ñïèðò â òå÷åíèå ïîñëåäíèõ 24 ÷. Ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Ýñïåðàëü
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû, îáóñëîâëåíû íåïîñðåäñòâåííî äèñóëüôèðàìîì.
Ñî ñòîðîíû ÆÊÒ: òîøíîòà, ðâîòà, áîëü â æåëóäêå, äèàðåÿ,
ìåòàëëè÷åñêèé ïðèâêóñ âî ðòó, íåïðèÿòíûé çàïàõ èçî ðòà (ãàëèòîç), íåïðèÿòíûé çàïàõ ó ïàöèåíòîâ ñ êîëîñòîìèåé.
Ñî ñòîðîíû ïå÷åíè: ÷àñòî íàáëþäàåòñÿ ïîâûøåíèÿ óðîâíÿ òðàíñàìèíàç; ðåäêî – ãåïàòèò, â òîì ÷èñëå ìîëíèåíîñíàÿ è ëåòàëüíàÿ ôîðìû ãåïàòèòà.
Ñî ñòîðîíû ÖÍÑ: ïîëèíåâðèò íèæíèõ êîíå÷íîñòåé, íåâðèò çðèòåëüíîãî íåðâà.
Íåéðîïñèõè÷åñêèå ðàññòðîéñòâà: ïîòåðÿ ïàìÿòè, ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, ñîíëèâîñòü è óòîìëÿåìîñòü â íà÷àëå ëå÷åíèÿ, ãîëîâíàÿ áîëü.
Ñî ñòîðîíû êîæè: àëëåðãè÷åñêèå âûñûïàíèÿ íà êîæå, âîçìîæíî, âîçìîæíà ïåðåêðåñòíàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ðåçèíå.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû, îáóñëîâëåííûå êîìáèíàöèåé äèñóëüôèðàì-ýòèëîâûé ñïèðò: èíòåíñèâíûé ðóìÿíåö íà ëèöå, ýðèòåìà, òîøíîòà è ðâîòà, íåäîìîãàíèå, òàõèêàðäèÿ è ãèïîòåíçèÿ.
 îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ: íàðóøåíèå ñåðäå÷íîãî ðèòìà, ïðèñòóï ñòåíîêàðäèè, ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, èíôàðêò ìèîêàðäà, óãíåòåíèå äûõàíèÿ è íåâðîëîãè÷åñêèå ñèìïòîìû (ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, ýíöåôàëîïàòèÿ è ýïèëåïòè÷åñêèå ïðèñòóïû èëè ñóäîðîãè), âíåçàïíàÿ ñìåðòü.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ýñïåðàëü
Ïðåïàðàò Ýñïåðàëü ìîæíî íàçíà÷àòü òîëüêî ïîñëå ïðîâåäåíèÿ âñåñòîðîííåãî ìåäèöèíñêîãî îáñëåäîâàíèÿ (âêëþ÷àÿ ëàáîðàòîðíîå èññëåäîâàíèå).
Ôóíêöèîíàëüíûå ïðîáû ïå÷åíè, âêëþ÷àÿ îïðåäåëåíèå óðîâíÿ òðàíñàìèíàç â ñûâîðîòêå êðîâè, äîëæíû ïðîâîäèòüñÿ äî íà÷àëà ëå÷åíèÿ äèñóëüôèðàìîì (ñì. ðàçäåë ÏÐÎÒÈÂÎÏÎÊÀÇÀÍÈß), â äàëüíåéøåì ýòè ôóíêöèîíàëüíûå òåñòû äîëæíû ïðîâîäèòüñÿ ÷åðåç îäèíàêîâûå âðåìåííûå ïðîìåæóòêè, îñîáåííî íà ïðîòÿæåíèè ïåðâûõ 3 ìåñ ëå÷åíèÿ. Ïîâûøåíèå óðîâíÿ òðàíñàìèíàç â ñûâîðîòêå êðîâè, â òðè ðàçà ïðåâûøàþùåå âåðõíþþ ãðàíèöó íîðìû, òðåáóþò íåìåäëåííîãî ïðåêðàùåíèÿ ëå÷åíèÿ áåç ïîñëåäóþùåãî âîññòàíîâëåíèÿ. Ñëåäóåò îñóùåñòâëÿòü òùàòåëüíîå íàáëþäåíèå ïàöèåíòîâ äî óñòàíîâëåíèÿ íîðìàëüíûõ ïîêàçàòåëåé ôóíêöèîíàëüíûõ ïðîá ïå÷åíè.
Ïðåïàðàò äîëæåí ïðèìåíÿòüñÿ ñ îñòîðîæíîñòüþ ïàöèåíòàìè ñ íèêåëåâûì äåðìàòèòîì â ñâÿçè ñ ïîâûøåííûì ðèñêîì âîçíèêíîâåíèÿ ãåïàòèòà.
Ïðåïàðàò íèêîãäà íå äîëæåí íàçíà÷àòüñÿ ïàöèåíòàì áåç èõ âåäîìà.
Ïîñêîëüêó ñóùåñòâóþò ñîîáùåíèÿ îá î÷åíü ðåäêèõ ñëó÷àÿõ ìîëíèåíîñîíîãî ãåïàòèòà, ïîýòîìó â ñëó÷àå âîçíèêíîâåíèÿ ïðèçíàêîâ-ïðåäâåñòíèêîâ (àñòåíèÿ, àíîðåêñèÿ, òîøíîòà, ðâîòà, áîëü â æèâîòå èëè æåëòóõà), íóæíî íåìåäëåííî ïðîâåñòè ìåäèöèíñêîå îáñëåäîâàíèå ïàöèåíòà è ïðîâåñòè îïðåäåëåíèå ëàáîðàòîðíûõ ïîêàçàòåëåé ôóíêöèîíàëüíûõ ïðîá ïå÷åíè (ñì. ðàçäåë ÏÎÁÎ×ÍÎÅ ÄÅÉÑÒÂÈÅ).
Ïàöèåíòó íåîáõîäèìî ñîîáùèòü î ðèñêå ðàçâèòèÿ äèñóëüôèðàìîâîé ðåàêöèè â ñëó÷àå îäíîâðåìåííîãî ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà è àëêîãîëüíûõ íàïèòêîâ, äàæå â íåçíà÷èòåëüíîì êîëè÷åñòâå. Ïàöèåíòîâ íåîáõîäèìî ïðåäóïðåäèòü î ñîäåðæàíèè ñïèðòà â íåêîòîðûõ ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâàõ (îñîáåííî â ðàñòâîðàõ äëÿ ïðèìåíåíèÿ âíóòðü), ïðîäóêòàõ ïèòàíèÿ, à òàêæå íåêîòîðûõ ïàðôþìåðíî-êîñìåòè÷åñêèõ òîâàðàõ, òàêèõ êàê ëîñüîí ïîñëå áðèòüÿ è òóàëåòíàÿ âîäà èëè îäåêîëîí.
Íåïðèÿòíûå ñèìïòîìû (èíòåíñèâíûé ðóìÿíåö íà ëèöå, ýðèòåìà, òîøíîòà è ðâîòà, íåäîìîãàíèå, òàõèêàðäèÿ è ãèïîòåíçèÿ) ðàçâèâàþòñÿ íà ïðîòÿæåíèè 10 ìèí ïîñëå óïîòðåáëåíèÿ àëêîãîëÿ è äëÿòñÿ îò 30 ìèí äî íåñêîëüêèõ ÷àñîâ.
Ðåàêöèè, âûçâàííûå óïîòðåáëåíèÿì àëêîãîëÿ, ìîãóò âîçíèêàòü íà ïðîòÿæåíèè 2 íåäåëü ïîñëå ïðåêðàùåíèÿ ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì. Ñóùåñòâóþò ñîîáùåíèÿ î áîëåå òÿæåëûõ ðåàêöèÿõ: íàðóøåíèå ñåðäå÷íîãî ðèòìà, ïðèñòóïû ñòåíîêàðäèè, ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, èíôàðêò ìèîêàðäà, âíåçàïíàÿ ñìåðòü, óãíåòåíèå äûõàíèÿ è íåâðîëîãè÷åñêèå ñèìïòîìû (ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, ýíöåôàëîïàòèÿ è ýïèëåïòè÷åñêèå ïðèñòóïû èëè ñóäîðîãè).
Ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ. Èññëåäîâàíèÿ íà æèâîòíûõ ïîêàçàëè, ÷òî Ýñïåðàëü îêàçûâàåò òåðàòîãåííîå äåéñòâèå. Òåðàòîãåííîå äåéñòâèå ïðåïàðàòà óñèëèâàåò àëêîãîëü, êîòîðûé ïî ñâîåé ïðèðîäå óæå ÿâëÿåòñÿ òåðàòîãåííûì è ôåòîòîêñè÷íûì ïðè õðîíè÷åñêîì óïîòðåáëåíèè â áîëüøîì êîëè÷åñòâå.
Íå ñóùåñòâóåò äîñòàòî÷íîé èíôîðìàöèè äëÿ îöåíêè ïîòåíöèàëüíîãî òåðàòîãåííîãî è ôåòîòîêñè÷åñêîãî äåéñòâèÿ ïðåïàðàòà â ñëó÷àå åãî íàçíà÷åíèÿ â ïåðèîä áåðåìåííîñòè. Ñðåäè îãðàíè÷åííîãî êîëè÷åñòâà ïàöèåíòîê, êîòîðûå ïðèíèìàëè ëåêàðñòâåííîå ñðåäñòâî â ïåðèîä áåðåìåííîñòè, ïðîÿâëåíèÿ âðåäíûõ ýôôåêòîâ â îñíîâíîì íàáëþäàëèñü â ñëó÷àå îäíîâðåìåííîãî ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ñ àëêîãîëåì. Ïîýòîìó ïðèìåíÿòü ïðåïàðàò â ïåðèîä áåðåìåííîñòè íå ðåêîìåíäóåòñÿ. Îäíàêî ýòî íå ÿâëÿåòñÿ îñíîâîé äëÿ òîãî, ÷òîáû ðåêîìåíäîâàòü ïðåðûâàíèå áåðåìåííîñòè æåíùèíàì, êîòîðûå ïðèíèìàþò äèñóëüôèðàì, à áîëüøåé ñòåïåíè òðåáóåò îñòîðîæíîñòè ïðè ïðèìåíåíèè è ñïåöèôè÷åñêîãî àíòåíàòàëüíîãî íàáëþäåíèÿ çà ðàçâèòèåì ïëîäà.
Ïðèìåíÿòü ïðåïàðàò â ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ íå ðåêîìåíäóåòñÿ.
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü àâòîìîáèëåì è âûïîëíÿòü ðàáîòû, òðåáóþùèå ïîâûøåííîãî âíèìàíèÿ. Ïàöèåíòà íåîáõîäèìî ïðåäóïðåäèòü î òîì, ÷òî âî âðåìÿ ïðèåìà ïðåïàðàòà ìîæåò âîçíèêíóòü ñîíëèâîñòü, ïîýòîìó óïðàâëÿòü àâòîìîáèëåì è âûïîëíÿòü ðàáîòû, òðåáóþùèå ïîâûøåííîãî âíèìàíèÿ, íå ðåêîìåíäóåòñÿ.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ýñïåðàëü
Íåðåêîìåíäóåìûå êîìáèíàöèè
Àëêîãîëü: ðàçâèòèå äèñóëüôèðàìîâîé ðåàêöèè (ïðèëèâû êðîâè ê ëèöó, ïîêðàñíåíèå, ðâîòà è òàõèêàðäèÿ). Íåîáõîäèìî èçáåãàòü óïîòðåáëåíèÿ àëêîãîëüíûõ íàïèòêîâ èëè ëåêàð÷òâåííûõ ñðåäñòâ, ñîäåðæàùèõ ñïèðò.
Èçîíèàçèä: íàðóøåíèå ïîâåäåíèÿ è êîîðäèíàöèè äâèæåíèé.
Ëåêàðñòâåííûå ñðåäñòâà ãðóïïû 5-íèòðîèìèäàçîëà (ìåòðîíèäàçîë, îðäèíàçîë, ñåêíèäàçîë, òèíèäàçîë): Bouff es d lirantes (ðàçíîâèäíîñòü êîðîòêîãî ðåàêòèâíîãî ïñèõîçà), ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ.
Ôåíèòîèí: ñóùåñòâåííîå è áûñòðîå ïîâûøåíèå óðîâíÿ ôåíèòîèíà â ïëàçìå êðîâè ñ òîêñè÷åñêèìè ïðîÿâëåíèÿìè (âñëåäñòâèå óãíåòåíèÿ åãî ìåòàáîëèçìà).
Êîìáèíàöèè, òðåáóþùèå ñîáëþäåíèÿ îñòîðîæíîñòè ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè
Âàðôàðèí (ñ ýêñòðàïîëÿöèåé íà äðóãèå ïåðîðàëüíûå àíòèêîàãóëÿíòû): ïîâûøåíèå äåéñòâèÿ ïåðîðàëüíûõ àíòèêîàãóëÿíòîâ è îïàñíîñòü êðîâîòå÷åíèÿ (ñíèæåíèå ìåòàáîëèçìà â ïå÷åíè).
Òðèöèêëè÷åñêèå àíòèäåïðåññàíòû: âîçìîæíî óñèëåíèå ðåàêöèè íåïåðåíîñèìîñòè àëêîãîëÿ.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Ýñïåðàëü, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ïåðåäîçèðîâêà òîëüêî äèñóëüôèðàìîì ìîæåò âûçâàòü íåâðîëîãè÷åñêèå ýôôåêòû: ýêñòðàïèðàìèäíûé ñèíäðîì, ðàññòðîéñòâà ñîçíàíèÿ (êîìà, ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ è ýíöåôàëîïàòèÿ). Ëå÷åíèå ñèìïòîìàòè÷åñêîå.
 ðåçóëüòàòå ïåðåäîçèðîâêè êîìáèíàöèè äèñóëüôèðàì-ýòàíîë ìîæåò âîçíèêíóòü êîìà èëè ñèíäðîì ñïóòàííîñòè ñîçíàíèÿ, ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, èíîãäà ñ íåâðîëîãè÷åñêèìè îñëîæíåíèÿìè. Ëå÷åíèå ñèìïòîìàòè÷åñêîå.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Ýñïåðàëü
 ñóõîì ìåñòå ïðè êîìíàòíîé òåìïåðàòóðå åí âûøå 25 °C.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Ýñïåðàëü:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Гель или таблетки Эспераль от алкоголя вызывают неприятную реакцию на спирт, которая проявляется симптомами тошноты, рвоты, приливов крови к лицу. Такое действие медикамента называется аверсивным. Регулярное применения средства вызывает реакцию отвращения к спиртному из-за токсического отравления организма в результате употребления. Препарат принимают только в указанной дозировке, ведь в худшем случае может наступить летальный исход.
Что такое Эспераль
В 40-х годах прошлого столетия было обнаружено взаимодействие дисульфирама с алкоголем. Сделал это датский ученый Мортенсен-Ларсен. Он выявил ярко выраженную вегетососудистую реакцию у сотрудников цеха вулканизации каучука, которые употребляли спиртное и были связаны с реагентом тетраэтилтиурамдисульфирамом. На основании клинических исследований из этого вещества был синтезирован дисульфирам, ставший основой для нескольких противоалкогольных медикаментов. В их число входит и лекарство Эспераль, который направлен на формирование отвращения к спиртному.
Состав и форма выпуска
Существует 2 формы выпуска данного медикамента – таблетки и гель для метода имплантации под кожу. Основой обоих видов выступает вещество дисульфирам в разной концентрации. Отличаются формы по вспомогательным веществам. Это подробно отражено в таблице:
Разновидность препарата | Таблетки |
Концентрация активного компонента | 0,5 г в 1 штуке |
Вспомогательные вещества | Магния стеарат, кармеллоза натрия, поливидон К430, микрокристаллическая целлюлоза |
Краткое описание | Имеют округлую форму, кремовый оттенок. На одной стороне таблетки есть крестообразная риска, а на другой надпись – ESPERAL. Препарат упаковывается по 20 штук в полипропиленовые флаконы |
Официально зарегистрирована только лекарственная форма в виде таблеток. Уколы Эспераль производятся при помощи геля, который представляет собой пролонгированную форму дисульфирама (депо). В результате подшивки под кожу действующий компонент медленно высвобождается, поступая в ежедневной дозировке в кровь. По принципу действия гель можно сравнить с имплантами, но в отличие от них эта форма выпуска не оставляет рубцов на коже.
Фармакологическое действие
Активный компонент таблеток и геля дисульфирам обеспечивает блокаду фермента ацетальдегидрогеназы, который участвует в метаболизме этанола. Результатом применения является повышение в организме концентрации ацетальдегида. Это метаболит этанола. Данное вещество у человека вызывает ряд неприятных симптомов, включая:
- тахикардию;
- тошноту;
- рвоту;
- ощущение страха;
- тремор рук;
- снижение давления.
В результате употребления спиртного становится для алкоголика источником крайне негативных ощущений. Это ведет к выработке условного рефлекса в виде стойкого отвращения к запаху и вкусу алкогольных напитков. Максимальная эффективность препарата наблюдается спустя 12 часов после приема таблетки. Она продолжает действовать в течение 10-14 дней после прекращения лечения алкоголизма.
Подшивание Эспераль проводят только при условии, что за несколько дней до процедуры человек не употреблял алкоголь. Фармакокинетика препарата:
- после перорального приема таблеток действующий компонент всасывается их ЖКТ на 70-90%;
- далее он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата;
- это вещество либо выводится из организма, либо превращается в диэтиламин и сульфид углевода;
- последний компонент на 4-53% выводится через легкие.
Показания к применению
Основным показанием к терапии Эспералем является хронический алкоголизм. Препарат используют для лечения и профилактики рецидивов при длительной форме зависимости в случае обращения к другим методам лечения. Это касается срывов и длительных запоев у алкоголика. Дополнительно медикамент может применяться при сильном отравлении никелем как дезинтоксикационное средство.
Инструкция по применению геля Эспераль
Вшивание импланта производится в левую подвздошную область или под верхнюю часть ягодиц. Перед процедурой проводят дезинфекцию и обезболивание. Имплантаты вводят на 4 см в мышечные ткани через небольшой разрез длиной примерно 6 мм. При помощи специального инструмента раздвигают подкожную клетчатку, после чего вводят 0,8 г геля. По окончании процедуры имплантации накладывают шов и повязку. Действие Эспераля после подшивания может длиться от 6 месяцев до 5 лет. Конкретная длительность кодирования определяется дозой введенного препарата.
Как принимать таблетки Эспераль
Перед началом терапии требуется полное обследование больного. Кроме того, пациент должен понимать действие медикамента и то, какие последствия могут возникнуть в результате приема алкоголя на фоне лечения. Инструкция по приему таблеток следующая:
- ежедневно с утра по 500 мг во время еды;
- спустя 7-10 дней дозу уменьшают до 250 мг, проводят несколько алкогольных проб в виде приема 20-30 мл 40% этилового спирта, которые и вызывают отвращение к алкоголю (при слабой реакции дозу спиртного напитка увеличивают, но не более 100-120 мл);
- через 1-2 дня проводят еще одну пробу в стационаре, а спустя еще 3-5 дней уже амбулаторно;
- далее пациента переводят на поддерживающую дозировку – 125 мг 1 раз в сутки на протяжении 1-3 лет.
Особые указания
Употреблять спиртное нельзя на протяжении всего лечения Эспералем. То же касается всех лекарственных средств, которые в своем составе содержат спирт. Судя по отзывам, во избежание попадания даже маленькой дозы стоит отказаться от кефира и кваса. При использовании пациентом геля или таблеток реакция может быть быстрой или отсроченной. В последнем случае есть риск развития токсического гепатита. Это заболевания поражает печень, почки и поджелудочную железу.
При беременности
Период лактации и беременности являются абсолютными противопоказаниями к применению таблеток или геля. Это связано с токсическим эффектом препарата, что опасно как для матери, так и для плода. Если есть необходимость лечения данным медикаментом во время лактации, то на период терапии грудное вскармливание придется прервать и перейти на искусственное.
В детском возрасте
Абсолютным противопоказанием к применению средства является и детский возраст. Пациентам до 18 лет запрещается использование Эспераля. Это связано с отсутствием клинических данных о влиянии препарата на детский организм. Кроме того, алкогольная зависимость является преимущественно взрослой болезнью. Даже если ребенок страдает ею, ему назначают другие методы лечения.
Лекарственное взаимодействие
Абсолютным противопоказанием является сочетание алкоголя и дисульфирама, так как это вызывает реакцию непереносимости. Не рекомендуется сочетать препарат Эспераль от алкоголизма с Изониазидом из-за потенциально возможного нарушения координации и поведения. Другие особенности комбинирования данного препарата на основе дисульфирама:
- на фоне приема Фенитоина отмечается быстрое увеличение концентрации действующего компонента в плазме;
- ингибирует метаболизм Теофиллина, поэтому его доза требует корректировки;
- при использовании Варфарина или дозы антикоагулянтов других видов повышается их эффективность и появляется риск кровотечения;
- увеличивает седативное действие бензодиазепинов, ингибируя их окислительный метаболизм;
- непереносимость алкоголя увеличивается при дополнительном приеме трициклических антидепрессантов.
Совместимость с алкоголем
Этот медикамент абсолютно несовместим с алкоголем. Процедура кодирования данным средством основана на физической невозможности употребления спиртного. Пациент, подвергающийся такой терапии, не может пить алкоголь без появления тяжелых и даже иногда опасных симптомов интоксикации. Если все же употребить спиртное на фоне лечения, то это приведет к:
- угнетению или потере сознания вплоть до состояния комы;
- дыхательной недостаточности – одышке и учащению дыхания;
- инфаркту миокарда;
- отеку головного мозга;
- тяжелым приступам стенокардии;
- нарушениям сердечного ритма;
- отеку легких;
- судорогам.
Побочные действия
Перед началом лечения нужно изучить не только принцип действия препарата, но и возможные нежелательные реакции в результате приема. Чаще побочные эффекты проявляются после употребления алкоголя, но есть и те, которые от этого не зависят:
- металлический привкус во рту;
- неврит зрительного нерва;
- полиневрит нижних конечностей;
- спутанность сознания;
- гепатит;
- головная боль;
- астения;
- аллергия;
- ухудшение памяти.
Если терапия продолжается длительный период, то возможно развитие психозов, гастрита, обострения полиневрита, гепатита. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов мозга. Немедленная отмена средства требуется при парестезии в лице и конечностях. При употреблении на фоне лечения дозы алкоголя более 50-80 мл, судя по отзывам, возможно развитие тяжелых осложнений, включая:
- судороги;
- отеки;
- нарушения работы дыхательной и сердечно-сосудистой системы.
Передозировка
Состояние передозировки возникает при сочетании дисульфирама и этанола. При нем показано симптоматическое лечение для нейтрализации этанола. Признаками передозировки выступают:
- кома;
- сердечно-сосудистый коллапс;
- осложнения неврологического характера;
- угнетение сознания.
Противопоказания Эспераля
К категории относительных противопоказаний относятся гипотиреоз и почечная недостаточность. Категорически нельзя использовать это лекарство при следующих патологиях и состояниях;
- сахарном диабете;
- беременности и лактации;
- эпилепсии;
- судорогах любого происхождения;
- тяжелой форме печеночной недостаточности;
- психических заболеваниях;
- повышенной чувствительности к составляющим препарата.
Условия продажи и хранения
Из-за опасности применения препарата, особенно на фоне употребления алкоголя, он отпускается только по рецепту врача. Хранить лекарство необходимо при температуре не более 25 градусов. Лучше выбрать для этого сухое и недоступное для детей место. Срок годности при хранении в таких условиях составляет 3 года.
Аналоги Эспераля
Существует еще несколько медикаментов на основе дисульфирама. Они полностью схожи с Эспералем по составу и принципу действия. Список таких препаратов включает:
- Торпедо;
- Тетлонг-250;
- Дисульфирам;
- Лидевин;
- Антабус;
- Тетурам.
Цена
При изучении каталогов интернет-аптек можно заметить некоторую разницу в стоимости лекарства. Это связано со множеством производителей и собственными наценками. Стоит помнить, что купить Эспераль можно только при наличии рецепта от врача. Это касается и заказа лекарства онлайн. Примерные цены на данное средство приведены в таблице:
Где приобрести | Разновидность препарата | Количество, объем | Цена, рублей |
Wer.ru | Таблетки 500 мг | 20 шт. | 1402 |
Здрав Зона | Таблетки 500 мг | 20 шт. | 1344 |
Еврофарм | Таблетки 500 мг | 20 шт. | 1870 |
Видео
Лечение методом Эспераль
Отзывы
Николай, 42 года
Эти таблетки действительно серьезная вещь. Если у вас нет силы воли взять себя под контроль и бросить пить, попробуйте данный препарат. Я принимаю его по инструкции уже на протяжении 2 лет. Столько же и не употребляю алкоголь. Мой друг один раз выпил, после чего ему было очень плохо. На его примере убедился, что не стоит рисковать.
Оксана, 36 лет
Я давала эти таблетки мужу тайком. Перетирала в порошок и на кончике ножа подсыпала в гарниры или суп. Лекарство безвкусное, поэтому в еде оно не ощущается. Муж после очередного злоупотребления алкоголем пожаловался на очень плохое самочувствие, какого раньше не было. Я намекнула, что уже пора бы бросить. Действительно стал пить меньше.
Артем, 29 лет
У меня большая зависимость от пива. Решил попробовать данный медикамент, чтобы не пить хотя бы в рабочие дни. Употребил 2 таблетки. Через 3 дня в выходные выпил пиво, думая, что лекарство уже вывелось. В результате поднялось давление, покраснело лицо, дышать стало трудно. Для временного использования препарат не подходит.
Татьяна, 38 лет
Как опытный нарколог, могу сказать, что пациент сам должен осознавать свою проблему, иначе никакие таблетки от алкоголизма не помогут. У меня было несколько таких больных. Они лечились, но при этом продолжали пить. У таких пациентов нормальное состояние чередовалось с сильными запоями. Приходилось подключать психологическую помощь.
Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.
Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!