Противопоказания при применении конвулекса
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Êîíâóëåêñ
Ôàðìàêîäèíàìèêà. Âàëüïðîàò ïîâûøàåò ñîäåðæàíèå ÃÀÌÊ â ãîëîâíîì ìîçãå, ÷òî ñîîòâåòñòâåííî ïðèâîäèò ê ïîâûøåíèþ ñîäåðæàíèÿ ÃÀÌÊ â ïîñòñèíàïòè÷åñêèõ íåéðîíàõ. Êðîìå òîãî, íàòðèÿ âàëüïðîàò âëèÿåò íà òðàíñïîðò èîíîâ êàëèÿ ÷åðåç ìåìáðàíû íåéðîíîâ. Ðåçóëüòàòîì ïîäîáíîãî âëèÿíèÿ ÿâëÿåòñÿ ïîäàâëåíèå âîçíèêíîâåíèÿ, à òàêæå ðàñïðîñòðàíåíèÿ ýïèëåïòè÷åñêîãî âîçáóæäåíèÿ ïî íåéðîíàì. Âàëüïðîàò îáëàäàåò ïðîòèâîñóäîðîæíîé àêòèâíîñòüþ ïðè ðàçíûõ òèïàõ ýïèëåïñèè. Ïðåïàðàò íå îêàçûâàåò âûðàæåííîãî ñíîòâîðíîãî è ñåäàòèâíîãî ýôôåêòà è óãíåòàþùåãî âëèÿíèÿ íà äûõàòåëüíûé öåíòð. Íå îáëàäàåò íåãàòèâíûì âëèÿíèåì íà ÀÄ, ×ÑÑ, ôóíêöèþ ïî÷åê è òåìïåðàòóðó òåëà.
Ôàðìàêîêèíåòèêà. Àáñîðáöèÿ ïðåïàðàòà áûñòðàÿ è ïîëíàÿ. Áèîäîñòóïíîñòü ïðàêòè÷åñêè ïîëíàÿ (100%). Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 2–3 ÷ ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèìåíåíèÿ.  çàâèñèìîñòè îò èíòåðâàëà ìåæäó ïðèåìàìè è äîçû ðàâíîâåñíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ â òå÷åíèå 2–4 äíåé. Ýôôåêòèâíàÿ òåðàïåâòè÷åñêàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè ñîñòàâëÿåò 40–100 ìã/ë (278–694 ìêìîëü/ë) ó ïàöèåíòîâ ñ ýïèëåïñèåé è 50–125 ìã/ë (300–740 ìêìîëü/ë) ó ïàöèåíòîâ ñ áèïîëÿðíûì ðàññòðîéñòâîì èëè ìèãðåíüþ.
Ìàêñèìàëüíàÿ ñòåïåíü ñâÿçûâàíèÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè ñîñòàâëÿåò 80–95%. Ïðè óðîâíå â ïëàçìå êðîâè 100 ìã/ë íåñâÿçàííàÿ ôðàêöèÿ ïðåïàðàòà óâåëè÷èâàåòñÿ. Êîíöåíòðàöèÿ â ÑÌÆ äîñòèãàåò êîíöåíòðàöèè íåñâÿçàííîé ôðàêöèè â ïëàçìå êðîâè.
Ïðîíèêàåò ÷åðåç ïëàöåíòó è ýêñêðåòèðóåòñÿ â ãðóäíîå ìîëîêî (îò 1 äî 10% îáùåé êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå êðîâè). Ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè, â îñíîâíîì ïóòåì ãëþêóðîíèðîâàíèÿ. Ýêñêðåòèðóåòñÿ ïðåèìóùåñòâåííî ñ ìî÷îé â ôîðìå ãëþêóðîíèäîâ. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ — 10–15 ÷, ó äåòåé îí çíà÷èòåëüíî ìåíüøå, ïðèáëèçèòåëüíî 6–10 ÷.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Êîíâóëåêñ
Ëå÷åíèå ïàöèåíòîâ ñ ïåðâè÷íûìè ãåíåðàëèçîâàííûìè ýïèëåïòè÷åñêèìè ïðèïàäêàìè, âòîðè÷íûìè ãåíåðàëèçîâàííûìè ïðèïàäêàìè è ïàðöèàëüíûìè ýïèëåïòè÷åñêèìè ïðèïàäêàìè.
Ëå÷åíèå è ïðîôèëàêòèêà ìàíèàêàëüíûõ ñîñòîÿíèé, êîòîðûå ñîïðîâîæäàþòñÿ ìàíèàêàëüíî-äåïðåññèâíûì (áèïîëÿðíûì) ðàññòðîéñòâîì.
Ïðîôèëàêòèêà ïðèñòóïîâ ìèãðåíè (ïðè íåýôôåêòèâíîñòè äðóãèõ ñðåäñòâ).
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Êîíâóëåêñ
Ñóòî÷íóþ äîçó ïðåïàðàòà ïîäáèðàþò èíäèâèäóàëüíî ñ ó÷åòîì âîçðàñòà, ìàññû òåëà è ÷óâñòâèòåëüíîñòè ê ïðåïàðàòó. Êàïñóëû èëè òàáëåòêè ñëåäóåò ãëîòàòü íå ðàçæåâûâàÿ, çàïèâàÿ äîñòàòî÷íûì êîëè÷åñòâîì æèäêîñòè, âî âðåìÿ èëè ïîñëå åäû.
Òàáëåòêè ðåòàðä îáåñïå÷èâàþò ïðîëîíãèðîâàííîå äåéñòâèå ïðåïàðàòà, ÷òî ïîçâîëÿåò ïîääåðæèâàòü ðàâíîìåðíóþ êîíöåíòðàöèþ âàëüïðîàòà íàòðèÿ â ïëàçìå êðîâè íà ïðîòÿæåíèè ñóòîê.
Ïðè ëå÷åíèè ýïèëåïñèè ñóòî÷íàÿ äîçà îáû÷íî ðàçäåëÿåòñÿ íà íåñêîëüêî ïðèåìîâ.
Ïðè ìîíîòåðàïèè íàòðèÿ âàëüïðîàòîì ñóòî÷íóþ äîçó ñëåäóåò ïðèíèìàòü 1 ðàç â ñóòêè âå÷åðîì, åñëè îíà íå ïðåâûøàåò 15 ìã/êã.
Âçðîñëûå ïàöèåíòû: íà÷èíàòü òåðàïèþ ñëåäóåò ñ äîçû 600 ìã/ñóò (5–10 ìã/êã ìàññû òåëà) è ïîñòåïåííî ïîâûøàòü åå íà 5–10 ìã/êã ñ èíòåðâàëîì 3–7 äíåé äî äîñòèæåíèÿ îïòèìàëüíîãî òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà. Îáû÷íî òåðàïåâòè÷åñêèé ýôôåêò îòìå÷àþò ïðè ïðèåìå ïðåïàðàòà â äîçå 1000–2000 ìã/ñóò (20–30 ìã/êã/ñóò).
Åñëè àäåêâàòíûé ýôôåêò íå äîñòèãíóò, äîçó ñëåäóåò ïîâûñèòü äî 2500 ìã/ñóò.
Äåòè: íà÷àëüíàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 10–20 ìã/êã/ñóò, ïîâûøàòü åå ñëåäóåò ÷åðåç 3–7 äíåé íà 5–10 ìã/êã/ñóò äî äîñòèæåíèÿ îïòèìàëüíîãî òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà.
Òåðàïåâòè÷åñêèé ýôôåêò îáû÷íî äîñòèãàåòñÿ ïðè ïðèåìå ïðåïàðàòà â äîçå 20–30 ìã/êã/ñóò (ñì. òàáëèöó ðåêîìåíäóåìûõ äîç). Åñëè ïðè ïðèåìå ïðåïàðàòà â óêàçàííîé äîçå àäåêâàòíîãî ýôôåêòà äîñòè÷ü íå óäàåòñÿ, äîçó ñëåäóåò ïîâûñèòü äî 35 ìã/êã/ñóò.  îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ äîïóñêàåòñÿ ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà â äîçå 40 ìã/êã/ñóò. Ïðè ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà â äîçå 40 ìã/êã/ñóò íåîáõîäèìî ðåãóëÿðíî êîíòðîëèðîâàòü áèîõèìè÷åñêèå ïàðàìåòðû êðîâè.
Äëÿ äåòåé ñ ìàññîé òåëà äî 20 êã ðåêîìåíäóåìàÿ íà÷àëüíàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 300 ìã/ñóò.
Ïðè íåîáõîäèìîñòè äåòÿì ñëåäóåò íàçíà÷àòü æèäêèå ëåêàðñòâåííûå ôîðìû ïðåïàðàòà.
Ïàöèåíòû ïîæèëîãî âîçðàñòà: ó ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà ôàðìàêîêèíåòèêà âàëüïðîàòà íàòðèÿ èçìåíÿåòñÿ. Äîçó ñëåäóåò ïîäáèðàòü èíäèâèäóàëüíî, â çàâèñèìîñòè îò òå÷åíèÿ çàáîëåâàíèÿ (ñì. òàáëèöó ðåêîìåíäîâàííûõ äîç).
Ðåêîìåíäàöèè ïî ïîäáîðó äîç íàòðèÿ âàëüïðîàòà ó ðàçíûõ ãðóïï ïàöèåíòîâ ïðèâåäåíû â òàáëèöå:
Âîçðàñò ïàöèåíòà | Ìàññà òåëà, êã | Äîçà, ìã/ñóò |
3–6 ìåñ | 5,5–7,5 | 150 |
6–12 ìåñ | 7,5–10 | 150–300 |
1–3 ãîäà | 10–15 | 300–450 |
3–6 ëåò | 15–20 | 450–600 |
7–11 ëåò | 20–40 | 600–1200 |
12–17 ëåò | 40–60 | 1000–1500 |
17 ëåò è âçðîñëûå ïàöèåíòû | ≥60 | 1200–2100 |
Ïðè ïðèìåíåíèè íàòðèÿ âàëüïðîàòà â ñîñòàâå êîìáèíèðîâàííîãî ëå÷åíèÿ ñ äðóãèìè àíòèêîíâóëüñàíòàìè òåðàïèþ ñëåäóåò íà÷èíàòü ñ íèçêèõ äîç íà ïðîòÿæåíèè 2 íåä. Åñëè âàëüïðîàò ïðèìåíÿåòñÿ ñî÷åòàííî ñ ôåðìåíòèíäóöèðóùèìè àíòèêîíâóëüñàíòàìè, òàêèìè êàê ôåíèòîèí, ôåíîáàðáèòàë èëè êàðáàìàçåïèí, äîçó ñëåäóåò íàçíà÷àòü èç ðàñ÷åòà 5–10 ìã/êã/ñóò.
Áèïîëÿðíûå ðàññòðîéñòâà (òîëüêî äëÿ ñîâåðøåííîëåòíèõ áîëüíûõ): ñëåäóåò ïðèìåíÿòü â äîçå 500–1000 ìã/ñóò, ðàçäåëåííîé íà 3–4 èëè 2 (äëÿ òàáëåòîê ðåòàðä) ïðèåìà. Ïàöèåíòàì ñ âûñîêîé ñòåïåíüþ âîçáóæäåíèÿ íåîáõîäèìî ïðèíèìàòü äîçó 1500 ìã/ñóò. Ïîñòåïåííîå ïîâûøåíèå äîçû ïðîâîäÿò ÷åðåç 2–4 äíÿ, ñîïðîâîæäàÿ êîíòðîëåì óðîâíÿ (50–125 ìã/ë) â ïëàçìå êðîâè, äî óëó÷øåíèÿ êëèíè÷åñêîé êàðòèíû. Ïðîôèëàêòèêà ðåöèäèâîâ: ñóòî÷íàÿ äîçà 1000–2000 ìã.
Ìèãðåíü (òîëüêî äëÿ ñîâåðøåííîëåòíèõ áîëüíûõ): íà÷èíàÿ ñ 300 ìã/ñóò, ðàçäåëåííûõ íà íåñêîëüêî ïðèåìîâ. Ñóòî÷íóþ äîçó ïîñòåïåííî ïîâûøàþò äî äîñòèæåíèÿ òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà. Ó áîëüøèíñòâà ïàöèåíòîâ ïðèìåíÿþò äîçó 500–1000 ìã/ñóò.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Êîíâóëåêñ
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê äåéñòâóþùåìó âåùåñòâó èëè äðóãèì êîìïîíåíòàì ïðåïàðàòà, çàáîëåâàíèÿ ïå÷åíè, ïå÷åíî÷íàÿ ïîðôèðèÿ.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Êîíâóëåêñ
Ñî ñòîðîíû ñèñòåìû êðîâè: òðîìáîöèòîïåíèÿ, ñíèæåíèå ñâåðòûâàåìîñòè êðîâè, ñîïðîâîæäàþùååñÿ óâåëè÷åíèåì âðåìåíè êðîâîòå÷åíèÿ, ïåòåõèàëüíûìè êðîâîèçëèÿíèÿìè, ãåìàòîìàìè, êðîâîòå÷åíèÿìè; ãèïîôèáðèíîãåíåìèÿ, ýîçèíîôèëèÿ, àíåìèÿ, ðåäêî — ëåéêîïåíèÿ è ïàíöèòîïåíèÿ.
Ñî ñòîðîíû èììóííîé ñèñòåìû: âàñêóëèò, êîæíî-àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè, ðåäêî — ñèñòåìíàÿ êðàñíàÿ âîë÷àíêà.
Ñî ñòîðîíû íåðâíîé ñèñòåìû è îðãàíîâ ÷óâñòâ: ãîëîâíàÿ áîëü, ñîíëèâîñòü, ïàðåñòåçèè, íàðóøåíèå ñîçíàíèÿ, ñòóïîð, äåïðåññèÿ, îùóùåíèå óñòàëîñòè, ñëàáîñòü, àãðåññèâíîå ïîâåäåíèå, òðåìîð, ðåäêî — ñïàçìû ìûøö, àòàêñèÿ, ïîâûøåííàÿ ðàçäðàæèòåëüíîñòü, ãàëëþöèíàöèè, øóì â óøàõ, ýíöåôàëîïàòèÿ.
Ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîãî òðàêòà: òîøíîòà, ðâîòà, áîëü â ýïèãàñòðàëüíîé îáëàñòè, äèàðåÿ è äðóãèå äèñïåïòè÷åñêèå ðàññòðîéñòâà, ñíèæåíèå èëè ïîâûøåíèå àïïåòèòà, íàðóøåíèå ôóíêöèè ïå÷åíè (ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè ïå÷åíî÷íûõ òðàíñàìèíàç è óðîâíÿ áèëèðóáèíà â ñûâîðîòêå êðîâè) è ïîäæåëóäî÷íîé æåëåçû, ïàíêðåàòèò, î÷åíü ðåäêî — ïîðôèðèÿ.
Ñî ñòîðîíû êîæíûõ ïîêðîâîâ: ôîòîñåíñèáèëèçàöèÿ, àëîïåöèÿ, ñèíäðîì Ñòâåíñà — Äæîíñîíà, ñèíäðîì Ëàéåëëà, ýêçàíòåìà.
Àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè: êîæíàÿ ñûïü, àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê, íåêðîòèçèðóþùåå ïîðàæåíèå êîæè ñ ëåòàëüíûì èñõîäîì (ó äåòåé ñòàðøåãî âîçðàñòà ïðè ïðèìåíåíèè íà ïðîòÿæåíèè 6 ìåñ).
Ñî ñòîðîíû ýíäîêðèííîé ñèñòåìû: åäèíè÷íûå ñîîáùåíèÿ î äèñìåíîðåå èëè àìåíîðåå. Î÷åíü ðåäêî — ãèíåêîìàñòèÿ.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Êîíâóëåêñ
Äî íà÷àëà òåðàïèè ñëåäóåò ïðîâåñòè îöåíêó ôóíêöèîíàëüíîãî ñîñòîÿíèÿ ïå÷åíè, ïîñëå ÷åãî êîíòðîëèðîâàòü ñîîòâåòñòâóþùèå ïîêàçàòåëè íà ïðîòÿæåíèè ïåðâûõ 6 ìåñ òåðàïèè ó ïàöèåíòîâ ñ ïîâûøåííûì ðèñêîì ðàçâèòèÿ ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè. Ïðè ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà ñëåäóåò ðåãóëÿðíî êîíòðîëèðîâàòü ïðîòðîìáèíîâîå âðåìÿ, óðîâåíü òðàíñàìèíàç, áèëèðóáèíà, àìèëàçû, êîëè÷åñòâî òðîìáîöèòîâ. Ó ïàöèåíòîâ ñ áèîõèìè÷åñêèìè îòêëîíåíèÿìè íåîáõîäèìî ïîâòîðíîå ïðîâåäåíèå ïå÷åíî÷íûõ ïðîá (âêëþ÷àÿ ïðîòðîìáèíîâîå âðåìÿ) è êîíòðîëü ýòèõ ïîêàçàòåëåé íà ïðîòÿæåíèè ëå÷åíèÿ.
Äèñôóíêöèÿ ïå÷åíè, âêëþ÷àÿ ïå÷åíî÷íóþ íåäîñòàòî÷íîñòü, íà ôîíå ïðèìåíåíèÿ âàëüïðîàòà íàòðèÿ ìîæåò ïðèâåñòè ê ëåòàëüíûì èñõîäàì. Ðèñê ìàêñèìàëåí ó äåòåé â âîçðàñòå ìëàäøå 3 ëåò ñ âðîæäåííûìè ìåòàáîëè÷åñêèìè èëè äåãåíåðàòèâíûìè çàáîëåâàíèÿìè, îðãàíè÷åñêèì çàáîëåâàíèåì ìîçãà èëè ÷àñòûìè ñèëüíûìè ïðèñòóïàìè, êîòîðûå àññîöèèðóþòñÿ ñ çàäåðæêîé óìñòâåííîãî ðàçâèòèÿ. Áîëüøèíñòâî ñëó÷àåâ ïðîèçîøëî íà ïðîòÿæåíèè ïåðâûõ 6 ìåñ ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà, îñîáåííî íà ïðîòÿæåíèè ïåðâûõ 2–12 íåä, ïðåèìóùåñòâåííî ïðè èñïîëüçîâàíèè êîìáèíèðîâàííîé òåðàïèè. Ïàöèåíòàì ãðóïïû ðèñêà ïî âîçìîæíîñòè ñëåäóåò íàçíà÷àòü ìîíîòåðàïèþ.
Äî íà÷àëà òåðàïèè, à òàêæå ïåðåä îïåðàòèâíûìè âìåøàòåëüñòâàìè íåîáõîäèìî ïðîâåñòè êîàãóëîãðàììó äëÿ îïðåäåëåíèÿ âåðîÿòíîñòè âîçìîæíûõ îñëîæíåíèé.
Ïðåïàðàò òîðìîçèò àãðåãàöèþ òðîìáîöèòîâ, ÷òî ïîâûøàåò ðèñê óâåëè÷åíèÿ âðåìåíè ñâåðòûâàíèÿ êðîâè ïðè êðîâîòå÷åíèÿõ. Ñëåäóåò ó÷èòûâàòü âîçìîæíîñòü ðàçâèòèÿ îñëîæíåíèé, ñâÿçàííûõ ñ êðîâîòå÷åíèÿìè â ïîñëåîïåðàöèîííûé ïåðèîä ó áîëüíûõ, ïîëó÷àþùèõ âàëüïðîàò. Ïðè äëèòåëüíîì åãî ïðèìåíåíèè âîçìîæíî ðàçâèòèå ãåìàòîì è êðîâîòå÷åíèé.  òàêèõ ñëó÷àÿõ ïðèìåíåíèå âàëüïðîàòà ñëåäóåò íåìåäëåííî ïðåêðàòèòü.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà îáû÷íî ñîïðîâîæäàåòñÿ óâåëè÷åíèåì ìàññû òåëà ó ïàöèåíòîâ, î ÷åì îíè äîëæíû áûòü ïðîèíôîðìèðîâàíû ïåðåä íà÷àëîì òåðàïèè. Ñëåäóåò ïðîêîíñóëüòèðîâàòüñÿ ñ äèåòîëîãîì îòíîñèòåëüíî ìåðîïðèÿòèé, íàïðàâëåííûõ íà óìåíüøåíèå ìàññû òåëà â ïåðèîä ëå÷åíèÿ.
Ïðåïàðàò âûäåëÿåòñÿ ïðåèìóùåñòâåííî ïî÷êàìè, ÷àñòè÷íî â âèäå êåòîíîâûõ òåë, ÷òî ìîæåò äàâàòü ëîæíîïîëîæèòåëüíûå ðåçóëüòàòû àíàëèçà ìî÷è ïðè ñàõàðíîì äèàáåòå.
Ïðåêðàùàòü òåðàïèþ ïðåïàðàòîì ñëåäóåò ïîñòåïåííî, êîíòðîëèðóÿ ÝÝÃ, ïàðàìåòðû êîòîðîé íå äîëæíû óõóäøàòüñÿ ïðè îòìåíå ïðåïàðàòà. Ïðè ñíèæåíèè äîçû ó äåòåé ñëåäóåò ó÷èòûâàòü ìàññó òåëà è âîçðàñòíûå îñîáåííîñòè.
Íàçíà÷åíèå ïðåïàðàòà â ïåðèîä áåðåìåííîñòè âîçìîæíî òîëüêî â òîì ñëó÷àå, êîãäà ïîòåíöèàëüíàÿ ïîëüçà äëÿ ìàòåðè ïðåâûøàåò ïîòåíöèàëüíûé ðèñê äëÿ ïëîäà.
 ïåðèîä áåðåìåííîñòè ïðèìåíåíèå âàëüïðîàòà íàòðèÿ íå ñëåäóåò ïåðåðûâàòü áåç íàëè÷èÿ ÷åòêèõ ìåäèöèíñêèõ ïîêàçàíèé, ïîñêîëüêó âíåçàïíîå ïðåêðàùåíèå ïðèìåíåíèÿ èëè ðåçêîå ñíèæåíèå äîçû ïðåïàðàòà ìîæåò âûçâàòü ýïèëåïòè÷åñêèå ïðèïàäêè ó áåðåìåííîé, ñïîñîáíûå íàíåñòè çíà÷èòåëüíûé óùåðá ìàòåðè è ïëîäó.
Æåíùèíû äåòîðîäíîãî âîçðàñòà äîëæíû áûòü ïðîèíôîðìèðîâàíû î íåîáõîäèìîñòè ïðèìåíåíèÿ êîíòðàöåïòèâíûõ ìåð äî íà÷àëà òåðàïèè âàëüïðîàòîì.
Ñóùåñòâóþò ñîîáùåíèÿ î ðàçâèòèè ãåìîððàãè÷åñêîãî ñèíäðîìà ó íîâîðîæäåííûõ, ìàòåðè êîòîðûõ ïðèíèìàëè âàëüïðîåâóþ êèñëîòó íà ïðîòÿæåíèè ïåðèîäà áåðåìåííîñòè. Ðàçâèòèå ñèíäðîìà ñâÿçàíî ñ ãèïîôèáðèíîãåíåìèåé, ñïîñîáíîé ïðèâîäèòü ê ñíèæåíèþ ñâåðòûâàåìîñòè êðîâè. Ñëåäóåò äèôôåðåíöèðîâàòü ñèíäðîì ñ äåôèöèòîì ôîëèåâîé êèñëîòû.
Íåîáõîäèìî êîíòðîëèðîâàòü òðîìáîöèòàðíûé èíäåêñ, óðîâåíü ôèáðèíîãåíà è ôàêòîðîâ ñâåðòûâàíèÿ êðîâè ó íîâîðîæäåííûõ, ìàòåðè êîòîðûõ ïðèíèìàëè ïðåïàðàò.
Âàëüïðîàò ïðîíèêàåò ÷åðåç ïëàöåíòàðíûé áàðüåð è äîñòèãàåò áîëåå âûñîêèõ êîíöåíòðàöèé â ýìáðèîíàëüíîé êðîâè, ÷åì â ìàòåðèíñêîé.
Âàëüïðîàò âûäåëÿåòñÿ â ãðóäíîå ìîëîêî.  ñîñòîÿíèè äèíàìè÷åñêîãî ðàâíîâåñèÿ êîíöåíòðàöèÿ âàëüïðîàòà â ãðóäíîì ìîëîêå ñîñòàâëÿåò ïðèáëèçèòåëüíî 10% êîíöåíòðàöèè â ñûâîðîòêå êðîâè. Ðåêîìåíäóåòñÿ ïðåêðàòèòü êîðìëåíèå ãðóäüþ ïðè ïðèìåíåíèè âàëüïðîàòà.
Âàëüïðîàò îñëàáëÿåò âíèìàíèå è îáëàäàåò ëåãêèì ñåäàòèâíûì ýôôåêòîì, ïîýòîìó ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè ðàáîòå ñ ìåõàíèçìàìè è âîçäåðæàòüñÿ îò óïðàâëåíèÿ òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè â ïåðèîä ëå÷åíèÿ.
Âàëüïðîàò íåîáõîäèìî èñïîëüçîâàòü ñ îñòîðîæíîñòüþ ó äåòåé, íóæäàþùèõñÿ â äîïîëíèòåëüíîì ïðèìåíåíèè ïðîòèâîýïèëåïòè÷åñêèõ ñðåäñòâ; ó äåòåé è ïîäðîñòêîâ ñ ñîïóòñòâóþùèìè çàáîëåâàíèÿìè è ïñèõè÷åñêèìè íàðóøåíèÿìè; ïðè ïîðàæåíèè êîñòíîãî ìîçãà; ïðè ýíçèìîïàòèè; ïðè ãèïîïðîòåèíåìèè; ïðè ñèñòåìíîé êðàñíîé âîë÷àíêå.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Êîíâóëåêñ
Âëèÿíèå âàëüïðîàòà íà äåéñòâèå äðóãèõ ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ
Âàëüïðîàò ïîòåíöèðóåò äåéñòâèå ïñèõîòðîïíûõ ñðåäñòâ, òàêèõ êàê íåéðîëåïòèêè, èíãèáèòîðû ÌÀÎ, àíòèäåïðåññàíòû, áåíçîäèàçåïèíû; â òàêèõ ñëó÷àÿõ ñëåäóåò ïðîâåñòè êëèíè÷åñêèå òåñòû è îïðåäåëèòü àäåêâàòíóþ äîçó.
Âàëüïðîàò ïîòåíöèðóåò äåéñòâèå àëêîãîëÿ.
Âàëüïðîàò ïîâûøàåò êîíöåíòðàöèþ ôåíîáàðáèòàëà â ïëàçìå êðîâè è óñèëèâàåò åãî ñåäàòèâíûé åôåêò, â îñíîâíîì ó äåòåé. Ïðè íåîáõîäèìîñòè ïðèìåíåíèÿ òàêîé êîìáèíàöèè ñëåäóåò êîíòðîëèðîâàòü óðîâåíü ôåíîáàðáèòàëà â ïëàçìå êðîâè.
Âàëüïðîàò ïîâûøàåò óðîâåíü ïðèìèäîíà â ïëàçìå êðîâè è ïîòåíöèðóåò åãî ñåäàòèâíûé ýôôåêò ïðè äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè. Ñëåäóåò ïðîâîäèòü êëèíè÷åñêóþ îöåíêó ñîñòîÿíèÿ áîëüíûõ ïåðåä íà÷àëîì êîìáèíèðîâàííîé òåðàïèè äëÿ ïîäáîðà àäåêâàòíîé äîçû.
Âàëüïðîàò ñíèæàåò îáùóþ êîíöåíòðàöèþ ôåíèòîèíà â ïëàçìå êðîâè. Êðîìå òîãî, âàëüïðîàò óâåëè÷èâàåò ñâîáîäíóþ ôðàêöèþ ôåíèòîèíà ïðè ïåðåäîçèðîâêå (âàëüïðîàò âûòåñíÿåò ôåíèòîèí èç åãî ñâÿçè ñ áåëêàìè êðîâè è óìåíüøàåò åãî ïå÷åíî÷íûé ìåòàáîëèçì).
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ êàðáàìàçåïèíîì âàëüïðîàò ïîòåíöèðóåò òîêñè÷åñêîå äåéñòâèå ïîñëåäíåãî. Ñëåäóåò êîíòðîëèðîâàòü êëèíè÷åñêèå è ëàáîðàòîðíûå ïîêàçàòåëè äî íà÷àëà è íà ïðîòÿæåíèè îäíîâðåìåííîãî ïðèìåíåíèÿ êàðáàìàçåïèíà è âàëüïðîàòà.
Âàëüïðîàò óìåíüøàåò ìåòàáîëèçì ëàìîòðèäæèíà è ïåðèîä åãî ïîëóâûâåäåíèÿ. Ìîæåò ïîòðåáîâàòüñÿ ñíèæåíèå äîçû ëàìîòðèäæèíà. Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå ëàìîòðèäæèíà è âàëüïðîàòà ìîæåò ïîâûøàòü ðèñê ðàçâèòèÿ êîæíûõ ðåàêöèé (â îñíîâíîì ó äåòåé).
Âàëüïðîàò ïîâûøàåò êîíöåíòðàöèþ çèäîâóäèíà â ïëàçìå êðîâè è åãî òîêñè÷íîñòü.
Óñèëèâàåò àíòèêîàãóëÿíòíûé ýôôåêò âàðôàðèíà, äðóãèõ êóìàðèíîâ è àíòèàãðåãàíòíûé ýôôåêò àöåòèëñàëèöèëîâîé êèñëîòû. Ñëåäóåò êîíòðîëèðîâàòü ïðîòðîìáèíîâîå âðåìÿ ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèåìå ïåðîðàëüíûõ àíòèêîàãóëÿíòîâ.
Âàëüïðîàò îáû÷íî íå èíäóöèðóåò ôåðìåíòû, ïîýòîìó íå ñíèæàåò ýôôåêòèâíîñòü îäíîâðåìåííî ïðèìåíÿåìûõ ýñòðîãåí-ïðîãåñòàãåííûõ ïåðîðàëüíûõ êîíòðàöåïòèâîâ.
Âëèÿíèå äðóãèõ ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ íà äåéñòâèå âàëüïðîàòà
Ôåíîáàðáèòàë, ïðèìèäîí, ôåíèòîèí è êàðáàìàçåïèí ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ âàëüïðîàòîì óñêîðÿþò åãî âûâåäåíèå èç îðãàíèçìà, ñíèæàþò åãî óðîâåíü â ïëàçìå êðîâè, ÷òî ìîæåò ïðèâîäèòü ê ñíèæåíèþ ýôôåêòèâíîñòè òåðàïèè âàëüïðîàòîì.
Ìåôëîõèí ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè óñêîðÿåò ìåòàáîëèçì âàëüïðîàòà è ñïîñîáåí âûçûâàòü ðàçâèòèå ýïèëåïòè÷åñêèõ ïðèïàäêîâ.
Ïðè ñî÷åòàííîì ïðèìåíåíèè öèìåòèäèíà è ýðèòðîìèöèíà êîíöåíòðàöèÿ âàëüïðîàòà â ïëàçìå êðîâè ìîæåò ïîâûøàòüñÿ (âñëåäñòâèå óìåíüøåíèÿ åãî ìåòàáîëèçìà â ïå÷åíè).
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè âàëüïðîàòà ñ ïàíèïåíåìîì è ìåðîïåíåìîì êîíöåíòðàöèÿ âàëüïðîàòà â ñûâîðîòêå êðîâè ñíèæàåòñÿ, ÷òî ìîæåò ïðèâîäèòü ê ðàçâèòèþ ýïèëåïòè÷åñêèõ ïðèïàäêîâ.
 ñëó÷àå ñî÷åòàííîãî ïðèìåíåíèÿ âàëüïðîàòà è ïðåïàðàòîâ, ñâÿçûâàþùèõñÿ ñ áåëêàìè êðîâè (àöåòèëñàëèöèëîâàÿ êèñëîòà), êîíöåíòðàöèÿ ñâîáîäíîé ôðàêöèè âàëüïðîàòà â ñûâîðîòêå êðîâè ìîæåò ïîâûøàòüñÿ.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè âàëüïðîàòà ñ àíòèêîàãóëÿíòàìè — àíòàãîíèñòàìè âèòàìèíà Ê íåîáõîäèì ñòðîãèé êîíòðîëü ïðîòðîìáèíîâîãî èíäåêñà.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Êîíâóëåêñ, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ñèìïòîìû: âûðàæåííûé ñåäàòèâíûé ýôôåêò, íàðóøåíèå ðàâíîâåñèÿ è êîîðäèíàöèè äâèæåíèé, ìèàñòåíèÿ, ãèïîðåôëåêñèÿ, ìèîç, áëîêàäà ñåðäöà, ìåòàáîëè÷åñêèé àöèäîç, êîìàòîçíîå ñîñòîÿíèå (íà ÝÝà — óâåëè÷åíèå ìåäëåííûõ âîëí è ôîíîâîé àêòèâíîñòè).
Ëå÷åíèå: ñïåöèôè÷åñêîãî àíòèäîòà íåò. Òåðàïèÿ äîëæíà áûòü íàïðàâëåíà íà óñêîðåíèå âûâåäåíèÿ âàëüïðîàòà èç îðãàíèçìà è ïîääåðæàíèå æèçíåííî âàæíûõ ôóíêöèé îðãàíèçìà. Öåëåñîîáðàçíî ïðîâåäåíèå ãåìîäèàëèçà è ãåìîïåðôóçèè, ïðèìåíåíèå àêòèâèðîâàííîãî óãëÿ è â/â ââåäåíèå íàëîêñîíà.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Êîíâóëåêñ
 ñóõîì, çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå äî 25 °Ñ â îðèãèíàëüíîé óïàêîâêå.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Êîíâóëåêñ:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Состав
Ампула объемом 5 мл содержит 500 мг вальпроата натрия (соответствует 433,9 мг вальпроевой кислоты).
1 мл сиропа содержит 50 мг активного вещества. Сироп предназначен для лечения в педиатрии, поэтому имеет своеобразный фруктовый запах. Дополнительные компоненты: цикламат натрия, метилпарагидроксибензоат, персиковый либо малиновый ароматизатор, сахаринат натрия, жидкий мальтитол.
Капсула содержит 150, 300 или 500 мг действующего вещества. Дополнительные компоненты: хлористоводородная кислота, гидрогенизированный крахмал, сорбитол, карион.
Форма выпуска
Медикамент выпускается в виде сиропа (форма для детей), капсул, капель и раствора.
Сироп и капли выпускаются во флаконах их стекла объемом 100 мл. В пачке из картона находится 1 флакон и специальное устройство для дозирования.
Блистерная упаковка содержит по 10, 20 капсул. В пачке из картона по 5, 10 блистеров.
Раствор выпускается в ампулах объемом 5 мл, упакованных в полимерную упаковку с ячейками. В пачке из картона по 5 ампул.
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое средство, содержащее вальпроат Na. Противосудорожный эффект обеспечивается 2 механизмами воздействия на нервную систему. Прямой механизм основан на повышении концентрации вальпроата в нервной системе; непрямой – на модификации нейромедиаторов, воздействии на мембрану и кумуляции метаболитов активного вещества.
Фармакодинамика и фармакокинетика
После приема вальпроата регистрируется повышение уровня гамма-аминомасляной кислоты. На фоне лечения сокращается период промежуточной фазы сна, увеличивается время медленного сна. Активный компонент способен проникать в грудное молоко, проходить сквозь как гематоплацентарный барьер, так и гематоэнцефалический. Наибольшая концентрация отмечается во внеклеточной жидкости и плазме. В крови и цереброспинальной жидкости оседает одинаковой количество вальпроата.
Связывание с плазменными белками зависит от дозы медикамент (80-95%). Метаболизм действующего вещества осуществляется в печеночной системе. При гемодиализе из организма выводится только свободная фракция. При патологии печени замедляется время выведения препарата из-за низкого метаболизма.
Показания к применению
Медикамент назначают при всех видах генерализованных судорог:
- клонические;
- тонические;
- тонико-клонические.
Лекарственное средство применяется при фокальной форме эпилепсии (при наличии и отсутствии вторичной генерализации). При биполярных расстройствах и маниакальном синдроме также применяется вальпроевая кислота.
В педиатрической практике для предотвращения повторных фебрильных судорог назначают сироп Конвулекс (при неэффективности терапии бензодиазепинами).
Раствор применяется для краткосрочной терапии эпилепсии у лиц, которые по определенным причинам не могут принимать таблетки Конвулекс.
Противопоказания
- порфирия;
- выраженная патология печеночной системы, поджелудочной железы;
- индивидуальная гиперчувствительность;
- выраженная тромбоцитопения (падение числа тромбоцитов);
- геморрагический диатез.
С осторожностью вальпроевую кислоту назначают при:
- подавлении костномозгового кроветворения (анемии, лейкопения);
- патология почечной системы;
- заболеваниях поджелудочной железы в фазе компенсации;
- при тяжелых видах припадков (в педиатрии);
- терапии другими противоэпилептическими медикаментами;
- гипопротеинемии;
- поражениях мозга (органические формы);
- врожденные энзимопатии.
Побочные эффекты Конвулекса (нежелательные реакции)
Негативные реакции регистрируются при сочетанной терапии и при концентрации вальпроевой кислоты более 100 мг/л.
Пищеварительный тракт:
- анорексия (либо наоборот, повышенный аппетит);
- рвота;
- гепатит;
- гастралгия;
- запоры;
- тошнота;
- панкреатит.
Нервная система:
- атаксия;
- головокружения;
- кома;
- нарушения сознания;
- мигренозная головная боль;
- сонливость;
- энцефалопатия;
- дизартрия;
- ступор.
Редко у пациентов меняется настроение, стиль поведения и психическое состояние:
- галлюцинации;
- усталость;
- депрессивное настроение;
- возбуждение;
- психоз;
- гиперактивное состояние;
- раздражительность.
Эндокринная система:
- увеличение объема грудных желез;
- вторичная форма аменореи;
- дисменорея;
- галакторея.
Побочные эффекты со стороны органов чувств:
- нистагм;
- диплопия;
- «мушки».
Реже регистрируются изменения со стороны системы гемостаза, обмена веществ, аллергические ответы, алопеция (обратимая реакция), периферические отёки.
Инструкция на Конвулекс (Способ и дозировка)
Сироп принимают per os во время еды (допускается после приема пищи). В состав комплекта входит специальное мерное устройство, при помощи которое производится дозирование. Суточное количество вальпроевой кислоты рекомендуется разделять на 3 приёма. Подбор доз осуществляется с учётом возраста, веса ребёнка и сопутствующих заболеваний. При лечении другими медикаментами, направленными на купирование судорог, дозирование Конвулекса осуществляется в течение 15 дней. Оценивая результаты лечения, каждые 2-3 дня проводится коррекция дозы при монотерапии.
Капсулы предназначены для приёма внутрь во время еды (допускается после). Недопустимо вскрытие капсул и их измельчение. Суточную дозу можно делить на 2 приёма. Дозирование осуществляется в индивидуальном порядке, титрование проводится в течение месяца при комплексной терапии; при монотерапии – 7 дней. Расчёт суточной дозы производится по схеме: 10-15 мг/кг. Титрование осуществляется с учётом плазменных концентрации активного компонента в крови, переносимости, эффективности контроля над эпиприступами.
Инструкция по применению Конвулекса в виде раствора: медикамент вводят внутривенно вместе со специальным растворителем либо в виде болюсных инфузий. В качестве растворителя может выступать раствор Рингера. Суточная доза рассчитывается по схеме – 20-30 мг/кг.
Капли назначают 2-3 раза в день во время еды. Начальная суточная доза – 10/15 мг/кг. Далее каждые 4 дня дозу увеличивают на 200 мг.
Передозировка
Симптоматика проявляется в зависимости от дозы. В лёгких случаях отмечается сонливость, тошнота, головокружения, седатация. При выраженной интоксикации угнетается дыхание, развивается гипорефлексия, метаболилический ацидоз, миоз, гиптонус. Редко развивается отёк мозга и повышение внутричерепного давления. Назначают энтеросорбенты, проводят посиндромную терапию.
Взаимодействие
Не рекомендуется назначать медикаменты, индуцирующие судороги либо снижающие судорожный порог. Недопустимо назначение нейролептиков, фенотиазинаминов. Карбапенемы, Азтреонам и зверобой снижают эффективность медикамента, повышая риск развития судорог. Фенобарбитал и Карбамазепин снижают уровень вальпроевой кислоты. Конвулекс замедляет выведение Фелбамата. Следует предупредить врача о приёме всех медикаментов перед подбором дозы вальпроевой кислоты.
Условия продажи
Строго по рецепту.
Условия хранения
Солнечное излучение разрушает структуру раствора и сиропа. Температурный диапазон: 15-25 градусов.
Срок годности
Капсулы, раствор и сироп можно хранить 5 лет. Готовый раствор теряет свою эффективность через сутки.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Депакин;
- Вальпарин;
- Кеппра;
- Энкорат;
- Конвульсофин.
Детям
Пролонгированные таблетированные формы противопоказаны детям до 3-х лет. В педиатрической практике применяется сироп.
При беременности (и лактации)
Противосудорожная терапия вальпроевой кислотой предполагает максимальное предохранение от беременности. Экспериментальные исследования на животных выявили выраженное тератогенное влияние активного вещества. В 2% случаях регистрировались дефекты развития нервной системы у детей, которые были рождены женщинами, принимавшими Конвулекс в I триместре. Таким пациенткам целесообразно назначение фолиевой кислоты. При высокой вероятности развития судорог дозы вальпроевой кислоты назначают минимальные, и отменяют другие противосудорожные медикаменты. Обязателен контроль показателя вальпроевой кислоты в крови.
Отзывы о Конвулексе (мнение пациентов и врачей)
Медикамент активно применяется в неврологической практике для предупреждения эпиприпадков. Тематические порталы содержат самые разные отзывы пациентов. Большинство из них описывают всю отрицательную симптоматику, которая может сопровождать курс противосудорожной терапии. Описаны ситуации, когда, не выдержав побочных реакций, пациенты самостоятельно отменяли препарат, после чего эпилептические припадки вновь возвращались, меняя привычный стиль и образ жизни пациентов.
В педиатрический практике неврологи назначают самую доступную форму медикамента – сироп для детей Конвулекс. Отзывы родителей подтверждают высокую эффективность лекарственного средства в лечении эпилепсии, ведь количество и выраженность приступов значительно снижаются, несмотря на негативное влияние вальпроевой кислоты на умственные способности детей.
Цена Конвулекса, где купить
Стоимость противоэпилептического средства зависит от лекарственной формы, региона продаж и аптечной сети. Цена Конвулекса в таблетированном виде – 500 рублей (500 мг, 50 шт), в виде раствора – 1400 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
Конвулекс сироп детск. 50мг/мл 100млГ.Л.Фарма ГмбХ/ Герот Фармацойтика ГмбХ
Конвулекс таблетки п.п.о. пролонг действия 500мг 50 шт.Г.Л.Фарма ГмбХ/ Герот Фармацойтика ГмбХ
Конвулекс таблетки п.п.о. пролонг действия 300мг 50 шт.Г.Л.Фарма ГмбХ/ Герот Фармацойтика ГмбХ
Конвулекс капли для внутр. прим. 300мг/мл 100млГ.Л.Фарма ГмбХ/ Герот Фармацойтика ГмбХ
Аптека Диалог
Конвулекс (сироп 50мг/мл 100мл)Gerot Pharm.
Конвулекс (таб. пролонг. действ. 500мг №50)Gerot Pharm.
Конвулекс (таб. пролонг. действ. 300мг №50)Gerot Pharm.
Конвулекс 30% флакон 100млGerot Pharm.
Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11
Конвулекс 500 мг 50 таблГ.Л.Фарма ГмбХ/Герот Фармацойтика -ГмбХ
Конвулекс 300 мг 50 таблГ.Л.Фарма ГмбХ/Герот Фармацойтик
Конвулекс сироп для детей 50мг/мл 100млGerot Pharmazeutika/GLpharma
Конвулекс капли 300мг/мл 100мл
Конвулекс раствор в/в 100 мг/мл 5 мл 5 амп
показать еще
Аптека24
Конвулекс 100 мг/мл 5 мл №5 раствор для инъекций Г.Л Фарма ГмбХ, Австрія
ПаниАптека
Конвулекс ретард таблетки Конвулекс ретард табл. п/о 500мг №50 Австрия , G.L. Pharma
показать еще
БИОСФЕРА
Конвулекс 50 мг/мл 100 мл сироп детск.G.L.Pharma GmbH (Австрия)
Конвулекс 300 мг №100 капс.раствор./кишечн.G.L.Pharma GmbH (Австрия)
Конвулекс 150 мг №100 капс.раствор./кишечн.G.L.Pharma GmbH (Австрия)
Конвулекс 300 мг/мл 100 мл капли д/приема внутрьG.L.Pharma GmbH (Австрия)
Конвулекс 500 мг №100 капс.раствор./кишечн.G.L.Pharma GmbH (Австрия)
показать еще