Релаксон и побочные действия
Состав
В 1 таблетке зопиклона 7,5 мг.
МКЦ, кремния диоксид, лактоза, примогель, крахмал картофельный (кукурузный), магния стеарат, оксипропилцеллюлоза, повидон, полиэтиленгликоль, титана диоксид, — как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Таблетки в пленочной оболочке.
Фармакологическое действие
Снотворное, седативное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Снотворный препарат из группы циклопирролона, структурно отличается от снотворных бензодиазепинового ряда и барбитуратов, является агонистом бензодиазепиновых рецепторов. Взаимодействует с центральными бензодиазепиновыми рецепторами (подтипы ω1 и ω2), не связывается с периферическими рецепторами.
Оказывает эффекты: снотворный, седативный, транквилизирующий, умеренный противосудорожный и миорелаксирующий, и все они связаны с взаимодействием с рецепторами макромолекулярного комплекса ГАМК. В результате действия препарата усиливается тормозное влияние ГАМК и подавление межнейронной передачи в ЦНС.
Препарат укорачивает время засыпания, улучшает качество сна и уменьшает количество пробуждений ночью. Значительно увеличивает продолжительность сна и почти не вызывает постсомнических эффектов: разбитость и сонливость утром после пробуждения. Привыкание к действию препарата отсутствует, его можно назначать в периодическом режиме до 16-17 недель.
Фармакокинетика
Быстро всасывается и Cmax в крови определяется уже через 1,5-2 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию. На 45% связывается с белками крови. После нескольких приемов препарата кумуляции его и метаболитов не отмечается. T1/2 основных метаболитов зопиклона 4,5 часа и 7,4 часа, а неизмененного зопиклона 5 часов. Около 80% в виде метаболитов выводится мочой и 16%-20% с калом.
У пожилых пациентов несколько снижается метаболизм препарата в печени и удлиняется T1/2 до 7 ч, тем не менее, кумуляции при многократном приеме препарата не выявляется. Также не обнаружена кумуляция действующего вещества и его метаболитов у больных с почечной недостаточностью.
Показания к применению
Релаксон применяют при различных формах бессонницы (преходящая, ситуационная и хроническая).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к действующему веществу;
- тяжелая форма миастении;
- дыхательная недостаточность;
- апноэ сна;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- беременность;
- возраст до 18 лет.
Побочные действия
Релаксон может вызвать:
- головокружение, головную боль, незначительную сонливость утром;
- тошноту, сухость и горечь во рту;
- зуд, появление сыпи, анафилактические реакции (очень редко);
- кошмары, раздражительность, агрессивность, галлюцинации, ухудшение настроения и депрессивное состояние, очень редко — развитие амнезии;
- в редких случаях синдром «отмены» и рикошетную бессонницу;
- повышение печеночных трансаминаз в крови и щелочной фосфатазы.
Релаксон, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки принимаются внутрь, незадолго до сна. Взрослым рекомендуется доза 7,5 мг, максимальная — 15 мг. Общая продолжительность приема препарата не должна быть больше 1 месяца. В каждом случае длительность лечения индивидуальна и зависит от формы бессонницы.
Продолжительность лечения при преходящей бессоннице — 3–5 дней, при ситуационной — 2–3 недели. Сроки курсового лечения хронической бессонницы определяет врач.
Лицам пожилого возраста, при хронической легочной недостаточности и нарушении функции печени назначается 3,75 мг с увеличением до 7,5 мг при необходимости. Лечение бессонницы у больных с почечной недостаточностью также начинают с 3,75 мг (1/2 табл.)
Передозировка
Передозировка проявляется угнетением ЦНС различной степени — от выраженной сонливости до комы.
Лечение начинают с промывания желудка, назначаются сорбенты, проводится симптоматическая терапия, мониторирование жизненных функций организма.
Флумазенил используется как антидот.
Взаимодействие
В случаях одновременного приема этого препарата с нейролептиками, антидепрессантами, транквилизаторами, снотворными и седативными средствами, анестетиками, наркотическими анальгетиками, антигистаминными и противоэпилептическими препаратами, Эритромицином отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.
Не рекомендуется прием алкоголя, поскольку седативный эффект препарата может усилиться.
Прием препарата уменьшает концентрацию тримипрамина (перфонала) в крови, что следует учитывать при их одновременном приеме.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не более 20°C.
Срок годности
3 года.
Аналоги Релаксона
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогипо действующему веществу Имован, Сомнол, Золинокс, Зопиклон, Милован, Пиклодорм, Слипвэлл, Торсон.
Отзывы о Релаксоне
Релаксон (Зопиклон) — снотворный препарат третьего поколения или Z –препарат. К ним относят также Золпидем и Залеплон. Эти препараты отличаются высокой степенью селективности к ω1 и ω2 центральным бензодиазепиновым рецепторам, которые связаны с «чистым» гипнотическим эффектом. Это короткоживущий препарат (период полувыведения 5-5,5 часов), не обладающий постсомническими эффектами — не вызывает сонливости днем, разбитости и амнезии.
У пациентов, которые принимали Релаксон, улучшается качество сна, при этом сохраняется быстрофазовый сон, который необходим для восстановления психики. Препарат оказывает действие и на медленноволновую фазу сна столь важную для физического восстановления организма. Он нормализует структуру сна при всех видах расстройств, и важно то, что имеет наименьшую вероятность развития привыкания.
Положительные отзывы свидетельствуют о том, что препарат хорошо переносится и не влияет на дневную активность, не вызывает привыкания.
«Мне помог только этот препарат. К счастью, он раньше свободно продавался в аптеках»
«Периодически принимала 5 лет. Никакого привыкания — уже 2 года ничего не принимаю»
Все пациенты отмечают длительно сохраняющийся горький вкус препарата во рту.
Цена Релаксона, где купить
Купить Релаксон в Москве можно во многих аптеках. Стоимость таблеток по 7,5 мг № 20 составляет 117 – 158 руб.
Последняя актуализация описания производителем 07.08.2008
Действующее вещество:
Зопиклон* (Zopiclone*)
АТХ
N05CF01 Зопиклон
Фармакологическая группа
- Снотворные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- F51.0 Бессонница неорганической этиологии
- G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| зопиклон | 0,0075 г |
| вспомогательные вещества: МКЦ; кремния диоксид коллоидный (аэросил); лактоза (сахар молочный); примогель (натрия карбоксиметилкрахмал); крахмал картофельный или крахмал кукурузный; магния стеарат; оксипропилметилцеллюлоза или оксипропилцеллюлоза; тальк ПВП (повидон); полиэтиленгликоль 4000; титана диоксид |
в контурной ячейковой упаковке 5 шт.; в пачке картонной 1 или 4 упаковки.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — седативное, снотворное.
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, приступы апноэ во сне, миастения, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед сном, в течение не более 4 нед. Рекомендуемая доза для взрослых — 7,5 мг (1 табл.); максимальная доза — 15 мг.
Длительность лечения: преходящая бессонница — 2–5 дней; ситуационная бессонница — 2–3 нед; хроническая бессонница — длительность курсового лечения определяется после консультации с врачом.
Людям пожилого возраста, пациентам с нарушенной функцией печени или хронической легочной недостаточностью лечение начинают с дозы 3,75 мг (1/2 табл.) и, при необходимости, увеличивают до 7,5 мг.
Хотя в случаях почечной недостаточности кумуляции зопиклона не было обнаружено, лечение таких больных рекомендуется начинать с дозы 3,75 мг.
Условия хранения препарата Релаксон
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Релаксон
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| F51.0 Бессонница неорганической этиологии | Ситуационная бессонница |
| Ситуационные нарушения сна | |
| G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница] | Бессонница |
| Бессонница, особенно затруднение засыпания | |
| Десинхроноз | |
| Длительное нарушение сна | |
| Затруднение засыпания | |
| Затруднение при засыпании | |
| Затрудненное засыпание | |
| Инсомния | |
| Кратковременные и преходящие нарушения сна | |
| Кратковременные и хронические нарушения сна | |
| Кратковременный или неглубокий сон | |
| Нарушение засыпания | |
| Нарушение сна, особенно в фазе засыпания | |
| Нарушения засыпания | |
| Нарушения сна | |
| Невротическое нарушение сна | |
| Неглубокий поверхностный сон | |
| Неглубокий сон | |
| Неудовлетворительное качество сна | |
| Ночное пробуждение | |
| Ночные пробуждения | |
| Патология сна | |
| Постсомническое нарушение | |
| Преходящая бессонница | |
| Проблемы при засыпании | |
| Раннее пробуждение | |
| Раннее утреннее пробуждение | |
| Ранние пробуждения | |
| Расстройство засыпания | |
| Расстройство сна | |
| Стойкая бессонница | |
| Трудное засыпание | |
| Трудности засыпания | |
| Трудности засыпания у детей | |
| Трудности при засыпании | |
| Трудность засыпания | |
| Упорная бессонница | |
| Ухудшение сна | |
| Хроническая бессонница | |
| Частые ночные и/или ранние утренние пробуждения | |
| Частые ночные пробуждения и ощущение неглубого сна |
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактоза (сахар молочный), карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), крахмал картофельный, магния стеарат, повидон (поливинилпирролидон), метилоксипропилцеллюлоза, тальк, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
5 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Снотворное средство из группы производных циклопирролона. «Небензодиазепиновый» агонист бензодиазепиновых рецепторов. Обладает также седативным, анксиолитическим, центральным мышечно-расслабляющим, противосудорожным и амнестическим свойствами. Подобно производным бензодиазепина зопиклон усиливает GABA-ергические процессы в мозге, взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, в результате этого повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. Однако зопиклон, по-видимому, взаимодействует с иными участками бензодиазепинового рецептора, нежели бензодиазепины.
Зопиклон сокращает время засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Практически не влияет на структуру сна, не уменьшает существенно количество быстрого сна. Явления последствия при пробуждении отсутствуют или выражены мало. Повторные приемы зопиклона не сопровождаются кумуляцией.
Фармакокинетика
Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-3 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распространяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. T1/2 — 5.5-6 ч; не кумулирует.
Показания
Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные пробуждения, раннее пробуждение), преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах, бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина).
Противопоказания
Тяжелая дыхательная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к зопиклону.
Дозировка
Средняя терапевтическая доза составляет 7.5 мг внутрь на ночь, в случаях тяжелой бессонницы дозу можно увеличивать до 15 мг. У пожилых пациентов, а также при нарушении функции печени применяют 3.75 мг.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: ощущение горького или металлического вкуса во рту, сухость во рту, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания, антероградная амнезия, галлюцинации, кошмарные сновидения.
Дерматологические реакции: кожная сыпь.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
Зопиклон усиливает влияние препаратов, угнетающих ЦНС (в т.ч. этанола).
Особые указания
С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности.
Риск возникновения лекарственной зависимости минимальный, если продолжительность применения зопиклона не превышает 4 недель. Однако потенциальная опасность развития зависимости к зопиклону существует.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На следующий день после приема препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами.
Беременность и лактация
Зопиклон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям до 15 лет.
При нарушениях функции печени
С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности.
Описание препарата РЕЛАКСОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Релаксон является снотворным средством из группы циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Он обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты связаны с его действием на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК, модулируя открытие каналов для ионов хлора, в результате чего происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС. Зопиклон обладает свойством укорачивать время до засыпания и урежать частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения. Практически не вызывает постсомнических нарушений: отсутствуют ощущения разбитости и сонливости на утро следующего дня. Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.
Фармакокинетика
Абсорбция
Релаксон быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 1,5–2 часов и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 мг и 7,5 мг соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола, а также приема пищи. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 45%.
Метаболизм
После повторных назначений кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит. Межиндивидуальные отличия незначительные. Основными метаболитами являются производное N-оксида и N-десметиловый метаболит. Период полувыведения составляет приблизительно 4,5 и 7,4 часа соответственно. В рекомендуемых дозах период полувыведения неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 часов. С мочой зопиклон выводится (приблизительно 80%), главным образом, в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16%.
Отдельные группы больных
У пожилых больных, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение периода полувыведения приблизительно до 7 часов, кумуляции препарата в плазме не было выявлено даже при многократном назначении. У больных с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема. У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса деметилирования.
Показания к применению:
Релаксон показан для применения при лечении преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых различной этиологии (включая трудности с засыпанием, ночными и ранними пробуждениями).
Способ применения:
Лечение Релаксоном должно быть по возможности коротким и не превышать четыре недели. Удлинение сроков лечения свыше максимально допустимых проводят после повторной оценки состояния больного. Препарат принимают перед сном.
Длительность лечения:
Преходящая бессонница: от 2 до 5 дней.
Ситуационная бессонница: от 2 до 3 недель.
Хроническая бессонница: длительность курсового лечения определяется после консультации со специалистом.
Рекомендуемая доза для взрослых — 7,5 мг (1 таблетка). Максимальная доза составляет 15 мг. Лечение пожилых пациентов и пациентов с нарушенной функцией печени или хронической легочной недостаточностью начинают с дозы 3,75 мг (½ таблетки) и, при необходимости, увеличивают до 7,5 мг. Хотя в случаях почечной недостаточности кумуляции зопиклона и его метаболитов не было обнаружено, у таких больных рекомендуют начинать лечение с дозы 3,75 мг.
Побочные действия:
Наиболее частый побочный эффект от применения Релаксона, наблюдаемый при назначении зопиклона — горький вкус во рту, также могут быть:
головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения; расстройства пищеварения: диспепсия, тошнота, сухость во рту; аллергические кожные реакции типа зуда и высыпаний, крайне редко встречаются ангионевротические и анафилактические реакции.
Психические и парадоксальные реакции
Редко: ночные кошмары, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, спутанность сознания, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии (см. «Особые указания»). После прекращения лечения в редких случаях могут наблюдаться синдром «отмены» и рикошетная бессонница (см.
«Особые указания»). Были отмечены единичные случаи незначительного повышения в сыворотке крови трансаминаз и/или щелочной фосфатазы.
Противопоказания:
Релаксон противопоказан при гиперчувствительности к зопиклону или другим компонентам препарата; тяжелой миастении; выраженной дыхательной недостаточности; тяжелой печеночной недостаточности; синдроме «ночного» апноэ; беременности и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не рекомендуется одновременный прием Релаксона с алкоголем, так как седативный эффект зопиклона может усилиться. Усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему может встречаться в случаях одновременного назначения с нейролептиками, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, а также эритромицином. Прием препарата снижает концентрацию тримипрамина в плазме.
Беременность:
Не рекомендуется использовать препарат Релаксон во время беременности и назначать кормящим матерям.
Передозировка:
Передозировка Релаксона обычно проявляется в виде симптомов различной степени угнетения центральной нервной системы от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям.
Гемодиализ имеет малую значимость из-за большого объема распределения зопиклона. Флумазенил может быть использован как антидот.
Форма выпуска:
По 5 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 5 или 20 таблеток в банку оранжевого стекла.
Каждую банку или по 1 или 2, или 3, или 4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Срок годности
3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Состав:
1 табл. содержит зопиклон 0,0075 г.
Дополнительно:
У пациентов с ночными приступами бронхиальной астмы в сочетании с препаратами метилксантинового ряда (теофиллин) зопиклон урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность. При назначении зопиклона необходимо помнить, что, хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к препарату и злоупотребление им.
Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях: нарушения дозы и продолжительности лечения; злоупотребления алкоголем и/или екарственными средствами; совместное использование с алкоголем или другими психотропными препаратами.
Рикошетная бессонница и синдром «отмены»
Риск таких явлений после резкого прекращения зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют постепенно уменьшать дозировку и уведомлять об этом больного.
Амнезия
Может встречаться антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо:
принимать таблетку непосредственно перед сном; обеспечить продолжительность сна не менее 6 часов.
Депрессия
Препарат не показан для лечения депрессии, и может даже маскировать её симптомы.
Использование у детей
Безопасная и эффективная доза зопиклона не была установлена у детей и молодых людей до 18 лет.
Влияние на способность к вождению и управлению транспортом
Из-за своих фармакологических свойств зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность к вождению и управлению транспортом, а также на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, поэтому в период лечения необходимо быть предельно осторожным, либо воздерживаться от деятельности данного рода.