Рифампицин побочные действия при туберкулезе

• Фармакологическое действие
• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Форма выпуска
• Условия хранения
• Синонимы

Противомикробные и противопаразитарные лекарственные средства

Рифампицин (Rifampicinum)

Фармакологическое действие

Рифампииин является антибиотиком широкого спектра действия. Он активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, действует на грамположительные (особенно стафилококки) и грамотрицательные (менингококки, гонококки) кокки, менее активен в отношении грамотрицательных бактерий.

Рифампииин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-2’/2 ч после приема внутрь.

При внутривенном капельном введении максимальная концентрация рифампицина наблюдается к концу инфузии (вливания). На терапевтическом уровне концентрация препарата при приема внутрь и внутривенном введении поддерживается в течение 8-12 ч, в отношении высокочувствительных возбудителей — в течение 24 ч. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате (накапливающейся между оболочками, окружающими легкие, богатой белком жидкости), мокроте, содержимом каверн (полостей в легких, образовавшихся вследствие омертвения ткани), костной ткани. Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек. Из организма выводится с желчью и мочой.

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не наблюдается (за исключением рифамииина).

Показания к применению

Основным показанием к применению является туберкулез легких и других органов.

Кроме того, препарат применяют при различных формах лепры и воспалительных заболеваниях легких и дыхательных путей: бронхите (воспалении бронхов), пневмонии (воспалении легких), — вызываемых полирезистентными (устойчивыми к большинству антибиотиков) стафилококками; при остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани); инфекциях моче- и желчевыводяших путей; острой гонорее и других заболеваниях, вызванных чувствительными к рифампицину возбудителями.

В связи с быстрым развитием устойчивости микроорганизмов рифампицин назначают при нетуберкулезных заболеваниях только в тех случаях, если неэффективны другие антибиотики.

Рифампицин оказывает вируЛоцидное (сопровождающееся полной или частичной потерей биологической активности вируса) действие на вирус бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита (воспаления головного мозга, вызываемого вирусом бешенства); в связи с этим его используют для комплексного лечения бешенства в инкубационном периоде (периоде между моментом заражения и появлением первых признаков заболевания).

Способ применения

Рифампииин принимают внутрь натощак (за ‘/2-1 ч до еды) или вовдят внутривенно капельно (только взрослым).

Для приготовления раствора разводят 0,15 г рифампицина в 2,5 мл стерильной воды для инъекций, энергично встряхивают ампулы с порошком до полного растворения, полученный раствор разводят в 125 мл 5% раствора глюкозы. Вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.

При лечении туберкулеза средняя суточная доза для взрослых внутрь 0,45 г 1 раз в день. У больных (особенно в преиод обострения) с массой тела выше 50 кг суточная доза может быть увеличена до 0,6 г. Средняя суточная доза для детей старше 3 лет — 10 мг/кг (но не более 0,45 г в сутки) 1 раз в день. При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть разделена на 2 приема.

Внутривенное введение рифампицина рекомендуется при остропрогрессируюших и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких (туберкулеза легких, протекающего с нарушением структуры легочной ткани), тяжелых гнойно-септических процессах (микробном заражении крови с последующим образованием гнойников в тканях), когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови и если прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больным.

При внутривенном введении суточная доза для взрослых составляет 0,45 г, при тяжелых быстро прогрессирующих (развивающихся) формах — 0,6 г и вводится в 1 прием. Препарат внутривенно вводят в течение 1 мес. и более с последующим переходом на прием внутрь в зависимости от переносимости препарата. Общая продолжительность применения рифампицина при туберкулезе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 года.

При лечении туберкулеза рифампицином (внутривенно) у больных с сахарным диабетом рекомендуется на каждые 4-5 г глюкозы (растворителя) вводить 2 ЕД инсулина.

Монотерапия (лечение одним препаратом) туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными средствами (стрептомицин, изониазид. этамбутол и др., 770, 781), к которым сохранена чувствительность микобактерий туберкулеза (возбудителей туберкулеза). . При лепре применяют рифампицин по следующим схемам: а) суточная дозу 0,3-0,45 г вводят в 1 прием: при плохой переносимости — в 2 приема. Длительность лечения 3-6 мес., курсы повторяют с интервалом 1 мес.; б) на фоне комбинированной терапии назначают суточную дозу 0,45 г в 2-3 приема в течение 2-3 нед. с интервалом 2-3 мес. в течение 1 года — 2 лет или в той же дозе 2-3 раза в 1 нед. в течение 6 мес.

Лечение проводят комплексно с иммуностимулирующими (повышающими защитные силы организма) средствами.

При инфекциях нетуберкулезной природы взрослые принимают рифампицин внутрь по 0,45-0,9 г в сутки, а дети — по 8-10 мг/кг в 2-3 приема. Внутривенно вводят взрослым в суточной дозе 0,3-0,9 г (2-3 введения). Вводят в течение 7-10 дней. Как только появляется возможность, переходят на прием препарата внутрь.

При острой гонорее назначают внутрь в дозе 0,9 г в сутки однократно или в течение 1-2 дней.

Для профилактики бешенства взрослым дают внутрь по 0,45-0,6 г в сутки; при тяжелых повреждениях (укус в лицо, голову, кисти рук) — по 0,9 г в сутки; детям до 12 лет — по 8-10 мг/кг. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Длительность применения — 5-7 дней. Лечение проводят одновременно с активной иммунизацией (прививками).

Побочные действия

Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Возможны аллергические реакции (разной степени тяжести), хотя наблюдаются они относительно редко; кроме того, диспепсические явления (расстройства пищеварения), дисфункция (нарушение функции) печени и поджелудочной железы. При длительном приеме препарата необходимо периодически исследовать функцию печени и проводить анализы крови (в связи с возможностью развития лейкопении /снижения уровня лейкоцитов в крови/).

При быстром внутривенном введении может снизиться артериальное давление, а при длительном введении — развиться флебит (воспаление вены).

Препарат уменьшает активность непрямых антикоагулянтов (средств, тормозящих свертывание крови), пероральных гипогликемических средств (принимаемых через рот лекарственных средств, понижающих уровень сахара в крови), препаратов наперстянки. При одновременном приеме антикоагулянтов и рифампицина при отмене последнего доза антикоагулянтов должна быть уменьшена.

Препарат имеет яркий коричнево-красный цвет. Он окрашивает (особенно в начале лечения) мочу, мокроту, слезную жидкость в оранжево-красноватый цвет.

Противопоказания

Рифампицин противопоказан детям грудного возраста, беременным, при желтухе, заболеваниях почек со снижением выделительной функции, гепатите (воспалении ткани печени) и повышенной чувствительности к препарату. Внутривенное введение противопоказано при легочно-сердечной недостаточности (недостаточном снабжении тканей организма кислородом вследствие заболевания сердца и легких) и флебите.

Форма выпуска

В капсулах по 0,05 и 0,15 г в упаковке по 10-20 или 30 капсул; в ампулах по 0,15 г в виде пористой массы в упаковке по 10 ампул.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

Синонимы

Бенемецин, Рифадин, Рифамор, Рифалдазин, Рифалдин, Рифампин, Рифолдин, Рифорал, Римактан, Рипамизин, Тубоцин.

Внимание

Перед применением препарата Рифампицин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Последняя актуализация описания производителем 03.07.2002

Действующее вещество:

Рифампицин* (Rifampicin*)

АТХ

J04AB02 Рифампицин

Фармакологическая группа

• Ансамицины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• A15-A19 Туберкулез
• A30.9 Лепра неуточненная
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя
• M86 Остеомиелит

Состав и форма выпуска

1 ампула с лиофилизированным порошком для приготовления раствора для инъекций содержит рифампицина 0,15 г; в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противотуберкулезное, антибактериальное.

Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке.

Показания препарата Рифампицин-Ферейн®

Туберкулез, лепра, остеомиелит, пневмония.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания печени и почек, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Тошнота, рвота, диарея, понижение аппетита, увеличение печеночных трансаминаз в крови, головная боль, артралгии, канальцевый некроз, нарушение зрения, лейкопения, нарушения менструального цикла, крапивница, отек Квинке и другие аллергические проявления.

Взаимодействие

Уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, гормональных контрацептивов, антиаритмических средств.

Способ применения и дозы

Парентерально — в/в капельно и в/м. В/в, взрослым суточная доза — 0,45 г, при тяжелых формах — 0,6 г в 1 введение. Длительность курса в/в введения — 1 мес и более. При инфекциях нетуберкулезной этиологии суточная доза — 0,3–0,9 г (максимальная — 1,2 г) (суточную дозу делят на 2–3 введения). В/м, взрослым и детям старше 6 лет — по 0,5 г 3 раза в сутки или по 0,75 г 2 раза в сутки, детям до 6 лет — по 0,125 мг 2 раза в сутки.

Меры предосторожности

С осторожностью используют у детей (новорожденных, недоношенных) и истощенных больных.

Особые указания

Окрашивает мочу, слезную жидкость, слюну, мокроту, пот в красно-оранжевый цвет. Для предотвращения развития резистентности микроорганизмов, необходимо применять в комбинации с другими антибактериальными средствами.

Условия хранения препарата Рифампицин-Ферейн®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Рифампицин-Ферейн®

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Рифампицин является полусинтетическим антибактериальным средством. Он относится к противотуберкулезным лекарствам первой линии и используется для этиотропной терапии, направленной на уничтожение возбудителя инфекционного заболевания туберкулеза.

Рифампицин также используется для лечения другого инфекционного заболевания лепры, возбудитель которого имеет определенные сходства с микобактерией туберкулеза.

Описание

Противотуберкулезное лекарство Рифампицин изготавливается в виде капсул для приема внутрь (пероральное применение). Они имеют дозировку 0,15 г (150 мг) действующего соединения в 1 капсуле. Капсулы расфасованы в специальном блистере по 10 штук, картонная пачка содержит 2 блистера. Также возможна фасовка в пластиковом флаконе, который содержит 90 капсул.

Как действует

Рифампицин является полусинтетическим антибиотиком. Он оказывает бактерицидное действие, приводит к гибели бактерий за счет подавления активности фермента РНК-полимераза и синтеза РНК (рибонуклеиновая кислота). Он обладает достаточно высокой активностью в отношении микобактерий туберкулеза, поэтому относится к медикаментам первого ряда, которые используются для этиотропной терапии. Также препарат приводит к гибели других видов бактерий, в частности менингококков, клостридий, стафилококков, стрептококков, гемофильной палочки. Несмотря на достаточно высокую активность, резистентность (устойчивость) у микобактерий туберкулеза к рифампицину развивается достаточно быстро, поэтому он назначается только в комбинации с другими противотуберкулезными лекарствами.

Рифампицин достаточно хорошо распределяется во всех тканях и органах. Он преимущественно метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов обмена, которые выводятся с желчью и мочой. Действующий компонент лекарства проникает через плаценту в организм развивающегося плода, что обязательно учитывается при его назначении для беременной женщины.

Когда назначается

Рифампицин в основном применяется для этиотропной терапии туберкулеза различной локализации в организме, включая поражение структур центральной нервной системы. Также препарат в качестве дополнительного средства может использоваться при других инфекционных заболеваниях, к которым относится менингококковый менингит, тяжелое течение гнойно-воспалительных процессов, вызванных стафилококками или стрептококками, а также лепра и легионеллез. При необходимости Рифампицин назначается при бессимптомном течении менингококковой инфекции для уничтожения возбудителя.

Когда применять нельзя

Рифампицин является достаточно сильным лекарственным препаратом, поэтому выделяется несколько медицинских противопоказаний к его применению:

• Перенесенный в недавнем прошлом (менее 1-го года с момента выздоровления или улучшения состояния) инфекционный гепатит.
• Тяжелое нарушение работы почек или печени, сопровождающееся снижением активности органа.
• Нарушение функционального состояния полых структур гепатобилиарного тракта, сопровождающееся развитием желтухи (появление желтого окрашивания кожи, связанное с повышением уровня билирубина в крови).
• Тяжелая сердечная или легочная недостаточность.
• Индивидуальная непереносимость Рифампицина.
• Одновременное применение с противовирусным средством ритонавиром или саквинавиром.

Перед тем как начать принимать Рифампицин для лечения туберкулеза или другой инфекционной патологии важно убедиться в отсутствии медицинских противопоказаний.

Как правильно принимать

Таблетки Рифампицин принимаются внутрь. Их не следует разжевывать, нужно проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды за 30 минут до еды или через 2 часа после ее приема. Для лечения туберкулеза средняя терапевтическая дозировка для взрослых варьирует в пределах от 450 до 600 мг в сутки. Для детей старше 6-ти лет препарат используется в меньшей дозировке. Длительность использования препарата при туберкулезе, а также средняя дозировка подбираются врачом фтизиатром индивидуально, в зависимости от локализации, формы и степени тяжести патологического процесса. Применение препарата при инфекционных заболеваниях, вызванных другими возбудителями, показано только при неэффективности остальных лекарственных средств для этиотропной терапии, направленной на уничтожение возбудителя.

Какие побочные эффекты

Так как Рифампицин проникает во все ткани и органы, он может вызывать развитие негативных реакций со стороны разных систем:

• Нервы и психика – периодические головные боли, обмороки, головокружения, сонливость, иногда возможно развитие психозов, снижение концентрации внимания, нарушение походки (атаксия), быстрая утомляемость.
• Желудочно-кишечный тракт – тошнота, которая достаточно часто сопровождается рвотой, приносящей временное облегчение состояния. Также развивается понос, ощущения дискомфорта в животе, его вздутие (метеоризм), эрозивный гастрит.
• Печень и структуры гепатобилиарного тракта – повышение показателей печеночных проб (щелочная фосфатаза, АСТ, АЛТ), что указывает на чрезмерную нагрузку на гепатоциты (клетки печени), а также их повреждение.
• Иммунитет – реакция в виде гриппоподобного синдрома с повышением температуры тела, слабостью, анафилактоидные реакции (сужение бронхов, снижение уровня системного артериального давления), поражение суставов с болью в них (артралгии).
• Кровь – преходящее снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), лейкоцитов (лейкопения), малокровие, связанное с повышенным разрушением эритроцитов (гемолитическая анемия). На фоне приема препарата в больших дозировках возможно развитие метгемоглобинемии.
• Почки и мочевыделительный тракт – аллергическое воспаление почек (гломерулонефрит), тяжелое поражение структур почек, нарушение процесса мочеиспускания.

Появление признаков развития негативных реакций в большинстве случаев является основанием для прекращения приема таблеток Рифампицин или снижения дозировки препарата.

Какие особенности

Рифампицин достаточно часто может вызывать развитие негативных реакций, поэтому он может использоваться только после назначения врача, а также под его контролем с учетом ряда особенностей:

• Не рекомендуется лечение туберкулеза одним Рифампицином, так как это может привести к быстрому появлению устойчивых форм микобактерий.
• В течение первых дней после начала применения лекарства возможно ухудшение работы печени с последующей постепенной нормализацией активности органа (нарушение работы определяется при помощи лабораторных исследований).
• Перед началом курса лечения проводится обследование пациента, включающее определение функционального состояния печени и почек.
• При сопутствующей патологии печени препарат может использоваться только под тщательным медицинским наблюдением.
• Рекомендуется длительный курс лечения, достаточный для подавления активности микобактерий туберкулеза.
• Исключается прием алкоголя, так как он усиливает токсическое действие препарата на печень. Также рекомендуется придерживаться диетических рекомендаций с ограничением поступления жирной жареной пищи в организм.
• Беременным женщинами Рифампицин назначается только по жизненным показаниям.
• На фоне курса терапии препаратом не рекомендуется занятие деятельностью, требующей концентрации внимания.

Так как Рифампицин может применяться только под врачебным контролем в аптечной сети он отпускается только по рецепту. Для лечения туберкулеза препарат может отпускаться бесплатно в противотуберкулезных медицинских учреждениях.

Что происходит при передозировке

При случайном или преднамеренном превышении рекомендуемой терапевтической дозы Рифампицина развивается тошнота, сопровождающаяся рвотой, боли в животе, включая правое подреберье (область локализации печени), повышается температура тела, увеличивается печень, кожа, слюна, моча приобретают характерный розовый оттенок, выраженность которого зависит от количества принятого препарата. Лечение передозировки включает промывание желудка, кишечника, назначение энтеросорбентов и симптоматической терапии в условиях стационара, так как специфического антидота нет.

Рифампицин практически всегда назначается для комплексной этиотропной терапии туберкулеза. Для удобства применения он может выпускаться в составе комбинированных лекарств, которые в своем составе также содержат изониазид, этамбутол и пиразинамид.