Розукард инструкция по применению противопоказания

Розукард – это лекарственное средство, основное действие которого направлено на снижение концентрации определенных фракций липидов (в основном липопротеидов низкой плотности) в тканях и жидкостных средах организма.

Препарат относится к группе сатинов (это гиполипидемическая группа медикаментов, механизм действия направлен на подавление фермента ГМГ-КоА редуктазы).

Основное действующее вещество – розувастатин, также в таблетках содержатся вспомогательные вещества – микрокристаллическая целлюлоза (пищевые волокна), молочный сахар, кроскармеллоза натрия, магний стеарат и пирогенный диоксид кремния.

Клинико-фармакологическая группа

Гиполипидемический препарат.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Розукард в аптеках? Средняя цена находится на уровне 400 рублей.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в лекарственной форме таблетки для приема внутрь (пероральный прием), покрытые пленочной оболочкой. Они имеют розовое окрашивание, продолговатую форму и двояковыпуклую поверхность. Основным действующим компонентом таблеток является розувастатин, его содержание в одной таблетке составляет 10, 20 и 40 мг.

Также в ее состав входят вспомогательные вещества, к которым относятся:

• Гипромеллоза.
• Микрокристаллическая целлюлоза.
• Тальк.
• Коллоидный диоксид кремния.
• Макрогол 6000.
• Стеарат магния.
• Диоксид титана.
• Моногидрат лактозы.
• Кросскармеллоза натрия.

Таблетки Розукард расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 3 или 9 блистеров, а также инструкцию по применению препарата.

Фармакологическое действие

Розукард относится к группе статинов. Он ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу – фермент, который преобразует ГМГ-КоА в мевалонат.

Кроме того, данное средство повышает число рецепторов ЛПНП на гепатоцитах, что повышает интенсивность катаболизма и захвата ЛПНП и вызывает ингибирование синтеза ЛПОНП, снижая общее содержание ЛПОНП и ЛПНП. Препарат уменьшает концентрацию Хс-ЛПНП, холестерина-нелипопротеинов высокой плотности, Хс-ЛПОНП, ТГ, аполипопротеина В, ТГ-ЛПОНП, общего Хс, а также увеличивает содержание АпоА-1 и Хс-ЛПВП. Помимо этого он снижает соотношения АпоВ и АпоА-1, Хс-неЛПВП и Хс-ЛПВП, Хс-ЛПНП и Хс-ЛПВП, общего Хс и Хс-ЛПВП.

Основное действие Розукарда прямо пропорционально назначенной дозировке. Терапевтический эффект после начала лечения заметен через неделю, примерно через месяц он становится максимальным, а потом укрепляется и становится постоянным.

Максимальная концентрация основного действующего вещества в плазме устанавливается спустя 5 часов. Абсолютная биодоступность составляет 20%. Степень связи с белками плазмы крови – около 90%.

При регулярном применении фармакокинетика не изменяется.

Метаболизируется Розукард через печень. Хорошо проникает сквозь плацентарный барьер. Основные метаболиты – N-дисметил и лактоновые метаболиты.

Период полувыведения – приблизительно 19 часов, при этом он не изменяется, если дозировку лекарства увеличить. Плазменный клиренс в среднем — 50 л/ч. Примерно 90% активного вещества выводится через кишечник в неизменном виде, остальная часть – через почки.

Пол и возраст на фармакокинетику Розукарда влияния не оказывают. Однако она зависит от расовой принадлежности. У индийцев максимальная концентрация и среднее значение AUC выше примерно в 1,3 раза, чем у представителей европеоидной расы. AUC у людей монголоидной расы в 2 раза больше.

Показания к применению

Применение Розукард показано при следующих заболеваниях:

1. Наследственная гомозиготная гиперхолестеринемия.
2. Недостаточность липопротеидлипазы, которая образовалась на фоне дефективности фермента и активатора апопротеина CII. Такое состояние нередко возникает при сахарном диабете.
3. Первичная гетерозиготная (наследственная) гиперхолестеринемия по Фредриксону. Помимо медикаментозной терапии пациенту рекомендуют низкоуглеводную диету и специальную физкультуру для снижения массы тела.
4. В качестве торможения нарушения липидного обмена и сопровождающимся отложением холестерина на внутренних стенках сосудов. Терапия Розукардом способствует снижению Хс и Хс-ЛПНП.

Препарат широко рекомендуется с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний (инфаркта миокарда, инсульта, стенокардии, стойкой артериальной гипертензии). Розукард также помогает пациентам, которым была проведена артериальная реваскуляризация. Таблетки не выписываются, если у больного присутствуют симптомы острой ишемии.

Противопоказания

Для таблеток 10 и 20 мг:

• пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;
• одновременный прием циклоспорина;
• совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз;
• женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методам контрацепции;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• заболевания печени в активной фазе или устойчивое повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза;
• печеночная недостаточность (степень тяжести от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• повышение концентрации КФК в крови более чем в 5 раз по сравнению с ВГН;
• наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
• выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
• миопатия;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Для таблеток 40 мг (дополнение к противопоказаниям для таблеток 10 и 20 мг). Наличие следующих факторов риска развития миопатии/рабдомиолиза:

• состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина;
• миотоксичность на фоне применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
• гипотиреоз;
• почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин);
• чрезмерное употребление алкоголя;
• одновременный прием фибратов.

С осторожностью:

Для таблеток 10 и 20 мг:

При заболеваниях печени в анамнезе; сепсисе; артериальной гипотензии; обширных хирургических вмешательствах; травмах; тяжелых метаболических, эндокринных или электролитных нарушениях; неконтролируемых судорогах; при легкой и средней степени почечной недостаточности; гипотиреозе; при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; указаниях в анамнезе на мышечную токсичность; наследственных мышечных заболеваниях в анамнезе; при одновременном назначении с фибратами; состояниях, при которых отмечено повышение концентрации розувастатина в плазме крови; у пациентов в возрасте старше 65 лет; у пациентов монголоидной расы; при чрезмерном употреблении алкоголя.

Для таблеток 40 мг:

При почечной недостаточности легкой степени (КК более 60 мл/мин); заболеваниях печени в анамнезе; сепсисе; артериальной гипотензии; обширных хирургических вмешательствах; травмах; тяжелых метаболических, эндокринных или электролитных нарушениях; неконтролируемых судорогах; у пациентов в возрасте старше 65 лет.

Назначение при беременности и лактации

Розукард противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение препарата у женщин репродуктивного возраста возможно только в случае применения надежных методов контрацепции и если пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению Розукард принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая водой, в любое время суток, независимо от приема пищи. До начала терапии препаратом пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения.

1. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие общепринятые рекомендации по целевым концентрациям липидов.
2. Рекомендуемая начальная доза препарата Розукард для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз/сут. При необходимости приема препарата Розукард в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг на две части по риске.
3. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием холестерина у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели доза препарата может быть увеличена.
4. В связи с возможным развитием побочных эффектов окончательное титрование до максимальной дозы 40 мг следует проводить только у пациентов с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с наследственной гиперхолестеринемией), у которых при приеме препарата в дозе 20 мг не была достигнута целевая концентрация холестерина. Такие пациенты должны находиться под врачебным наблюдением. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4 недель терапии и/или при повышении дозы препарата Розукард необходимо проводить контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы). 

При нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) применение препарата Розукард противопоказано.

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) применение препарата Розукард в дозе 40 мг/сут противопоказано.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести коррекция дозы препарата не требуется; рекомендуемая начальная доза препарата Розукард – 5 мг/сут.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени в анамнезе.

Побочное действие

Частота возникновения побочных эффектов при применении Розукарда зависит от дозы. Как правило, побочные явления незначительно выражены и проходят самостоятельно. Во время лечения препаратом отмечалось повышение концентрации билирубина, глюкозы, а также активности щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы.

• Мочевыделительная система: часто – инфекции мочевыводящих путей, протеинурия, уменьшающаяся в процессе лечения и не связанная с заболеваниями почек; очень редко – гематурия;
• Половые органы и молочная железа: очень редко – гинекомастия;
• Эндокринная система: часто – сахарный диабет второго типа;
• Кожа и подкожная клетчатка: частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона;
• Система кроветворения: редко – тромбоцитопения;
• Пищеварительная система: часто – боль в животе, тошнота, запор; нечасто – рвота; редко – панкреатит; частота неизвестна – диарея;
• Дыхательная система: частота неизвестна – диспноэ, кашель;
• Печень и желчевыводящие пути: очень редко – желтуха, гепатит;
• Костно-мышечная система: часто – миалгия; редко – рабдомиолиз, миопатия; очень редко – тендопатии (иногда с разрывом сухожилий), артралгия; частота неизвестна – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
• Психические нарушения: частота неизвестна – депрессивные расстройства;
• Нервная система: часто – головокружение, головная боль; очень редко – снижение памяти, периферическая невропатия; частота неизвестна – кошмарные сновидения, бессонница и другие нарушения сна;
• Лабораторные показатели: нечасто – повышение плазменной концентрации гликозилированного гемоглобина, повышение активности сывороточной креатинфосфокиназы (зависит от дозы и проходит после отмены препарата); редко – транзиторное повышение аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы;
• Аллергические реакции: нечасто – крапивница, зуд, сыпь на коже; редко – реакции повышенной чувствительности, в том числе ангионевротический отек;
• Прочие реакции: часто – астенический синдром; частота неизвестна – периферические отеки.

При применении некоторых статинов также были отмечены следующие нежелательные эффекты: единичные случаи интерстициального заболевания легких (при длительном лечении), эректильная дисфункция и сахарный диабет второго типа (частота его развития зависела от наличия или отсутствия факторов риска).

Передозировка

При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не меняются.

В случае передозировки препаратом рекомендуется предпринять следующие меры:  провести симптоматическую терапию для поддержания функций жизненно важных органов и систем, так как специфического лечения нет; периодически осуществлять контроль показателей функции печени и активности КФК. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Во время терапии, особенно при коррекции дозы, каждые 2-4 недели необходимо осуществлять мониторинг липидного профиля и, если требуется, изменять дозу Розукарда.

Перед назначением препарата и через три месяца после начала лечения рекомендуется определять показатели функции печени.

При применении Розукарда в дозе 40 мг следует контролировать показатели функции почек.

При неожиданном появлении мышечных болей, спазмов или мышечной слабости необходимо немедленно обратиться к врачу.

Следует установить наблюдение и осуществлять регулярный контроль биохимических параметров у пациентов из группы риска по развитию сахарного диабета (индекс массы тела более 30 кг/ м2, концентрация глюкозы натощак равна 5,6-6,9 ммоль/л, артериальная гипертензия в анамнезе, гипертриглицеридемия).

Пациентам, принимающим Розукард, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и управлении механизмами, так как во время лечения возможно развитие головокружения.

Взаимодействие с другими препаратами

При комбинированном применении Розукарда с некоторыми веществами/препаратами может наблюдаться развитие таких эффектов (AUC – суммарная плазменная концентрация вещества, Cmax – максимальная концентрация вещества в крови, МНО – международное нормализованное отношение):

• антациды, содержащие гидроксид алюминия/магния: снижается плазменная концентрация розувастатина (для уменьшения выраженности этого взаимодействия рекомендуется применять антациды спустя примерно 2 часа после приема Розукарда);
• циклоспорин: усиливается действие розувастатина (за счет замедления его выведения, увеличения AUC и Cmax) при неизменной концентрации циклоспорина;
• эритромицин: снижается действие розувастатина (из-за усиления моторики кишечника AUC и Cmax уменьшаются);
• антагонисты витамина К: в начале применения Розукарда и при повышении дозы увеличивается MHO, при отмене лечения и снижении дозы – уменьшается (рекомендовано проводить мониторинг MHO);
• пероральные контрацептивные препараты: увеличивается AUC этинилэстрадиола и норгестрела (это взаимодействие необходимо учитывать при подборе дозы, также следует принимать во внимание вероятность аналогичного эффекта при проведении гормонозаместительной терапии);
• гемфиброзил: усиливается эффект розувастатина (в 2 раза увеличивается AUC и Cmax);
• ингибиторы протеазы ВИЧ: значительно усиливается эффект розувастатина (комбинированное применение не рекомендовано).

Отзывы

Предлагаем ознакомиться с отзывами людей использовавших препарат Розукард:

1. Наталья. Пропила месяц Розукард , начались сначала головные боли ( чего у меня никогда не было ) приступами , теперь постоянные , спасаюсь только спазмалитиками , сон только со снотворным и каждую ночь кошмары . Доктор советует не прекращать пить , но я скорее всего откажусь от препарата. говорят есть более современные средства от холестерина.
2. Люба. Нет ни одного препарата,который был бы без побочек! Статины надо принимать обязательно, если хотите пожить…Они не дают холестерину откладываться на стенках сосудов. Нужно просто подобрать дозу и следить за печеночными пробами… Пью уже 3 года. Холестерин был почти 7, а сейчас 4, 5. Будьте здоровы!
3. Ксения. Розукард хороший препарат. Назначил лечащий врач бабушке для профилактики. Препарат показал эффект примерно после 1-го месяца употребления. В нашем случае важно, что его можно принимать с другими лекарствами. Самочувствие улучшилось и, что самое главное, не было никаких побочных действий. Недостатков мы не заметили.

Аналоги

Наиболее распространенные аналоги Розукарда (список), имеющие схожий механизм действия и показания:

1. Акорта,
2. Атор,
3. Лескол,
4. Зокор,
5. Лескол,
6. Ловакор,
7. Новостат,
8. Ровакор,
9. Тевастор.

Перед покупкой аналога проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Срок годности и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С.

Срок годности – 3 года.

(Visited 106 times, 1 visits today)