Система с эуфиллином побочные действия
Эуфиллин (латинское название «Tabulettae Euphyllini») является бронхолитическим средством, действие которого направлено на купирование спазмов и расслабление гладких мышц бронхов. Его часто назначают при беременности для устранения отеков. Как и любой другой медикамент, он имеет ряд противопоказаний и после приема возможны побочные реакции. Поэтому перед употреблением необходимо проконсультироваться с врачом. Инструкция по применению эуфиллина, характеристика препарата, подробное описание, фармакология и взаимодействие — далее в этой статье.
Общая информация
Aminophylline — международное непатентованное торговое название препарата. Производится в форме таблеток (по сто пятьдесят миллиграмм) и в ампулах для инъекций.
Химический состав. Основное действующее вещество аминофиллин. Магний, картофельный крахмал и повидон выступают в качестве вспомогательных субстанций. Одна ампула (пять миллилитров) содержит сто двадцать миллиграмм эуфиллина, а также дополнительное вещество — воду для уколов. Может быть прозрачным или приобретать желтоватый оттенок.
Отпускается по рецепту врача. Хранить лекарство следует в сухом месте. Температура не должна превышать двадцати пяти градусов. Медикамент имеет несколько аналогов (например, «Теотард», «Теопэк» или «Комбипэк»).
Свойства препарата
Для чего назначают эуфиллин? Это лекарство относится к «семейству» ксантинов. Часто его прописывают при бронхите, сильном кашле, ХОБЛ (даже на более поздних стадиях), так как средство значительно улучшает работу дыхательной системы. После приема бронхи расширяются. Фармакологическое действие медикамента оказывает благотворное влияние на мышцы органа, расслабляет их и тем самым устраняет спазмы.
Функционирование тканей улучшается, благодаря чему нормализуется сократительная способность межреберной и диафрагмальной дыхательной мышечной структуры. По истечению некоторого времени легочная вентиляция стабилизируется, уровень углекислого газа в крови снижается.
По инструкции лекарственный препарат способствует стимуляции сердечной деятельности. На этом фоне сила сокращений миокарда и их частота повышаются. Тонус сосудистой системы кожных покровов, области мозга и почек снижается также, как и давление в малом круге кровообращения.
В эпителиях накапливается циклический аденозинмонофосфат. Клетки меньше наполняются ионами кальция, от которых зависит сокращение мышц. Такой механизм способствует расслаблению мускулатуры.
Может увеличиться и диурез, поскольку средство улучшает снабжение почек кровью и оказывает мочегонный эффект. Эритроциты становятся более прочными, поэтому меньше поддаются повреждениям разного характера.
Оказывает благотворное влияние и на отдел желудочно-кишечного тракта. Компоненты хорошо усваиваются, благодаря чему лекарственные вещества доходят до предназначенного места в необходимом количестве. Но если принимать средство вместе с продуктами питания всасывание замедляется.
Указанные свойства в первую очередь обусловлены теофиллином, а спазмолитический эффект усиливается благодаря этилендамину. Лекарство также легко растворяется в воде. Преимуществом препарата является то, что его можно вводить внутримышечно или внутривенно. Выведение из организма происходит вместе с мочой.
Показания к применению
Специфика приема эуфиллина. От чего он помогает? Согласно многочисленным отзывам, препарат хорошо зарекомендовал себя среди пациентов, страдающих от гипертонических кризов. Средство эффективно и быстро снижает давление. Его могут назначить как часть комплексного лечения при ишемическом поражении головного мозга, инсульте или остановке дыхания (апноэ) у грудничков.
По инструкции прием эуфиллина показан к применению в следующих ситуациях:
- бронхоспазмы и бронхиальная астма;
- при обструктивном бронхите в хронической форме;
- при болезненных скоплениях воздуха в легких;
- хроническое легочное сердце;
- гипертензия в малом круге кровообращения.
Лекарство рекомендуют и при церебральных сосудистых кризах для купирования приступов, снижения отечности мозга, внутричерепного давления. Его также выписывают в качестве вспомогательного средства при недостаточном мозговом кровообращении в хронической форме. Поскольку подобное действие способно оказывать положительное влияние на состояние почечного кровотока, врачи могут назначить его пациентам, если существуют соответствующие медицинские показания. При неврологии рекомендуют капельницы с дексаметазоном. В случае крайней необходимости применяют при анафилактическом шоке.
Противопоказания
С особой осторожностью лекарство следует принимать людям, у которых ранее была диагностирована почечная недостаточность, при стенокардии и инфарктном состоянии, поскольку обратная реакция организма может привести к летальному исходу. Препарат не рекомендуют пациентам с гипертрофической кардимиопатией (заболевание обусловлено болезненным увеличением одного из желудочков), атеросклерозом.
Запрещен к применению при патологических процессах, поражающих систему желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь, гастрит). К другим противопоказаниям относят:
- индивидуальную непереносимость компонентов препарата;
- высокий уровень чувствительности к аминофиллину;
- эпилепсию;
- гипер- или гипотензию в тяжелой форме;
- серьезные нарушения функций печени;
- гипертоническое кровоизлияние в паренхиму головного мозга или сетчатку глаза.
Препарат не рекомендован детям до двенадцати лет. Если для ребенка младше указанного возраста он необходим, его часто назначают вместе с лекарством «Эфедрин». Схему употребления и механизм взаимодействия с другими медикаментами объясняет врач.
Побочные эффекты и передозировка
При приеме эуфиллина побочные действия неизбежны. Он способен вызвать нарушения со стороны нескольких систем организма. Так, в частности, после приема лекарства человека может беспокоить бессонница, головокружение, чувство тревоги, непроизвольная дрожь в пальцах рук, судорожное состояние.
Несмотря на благотворное влияние медикаментов на желудочно-кишечный тракт, их прием нередко сопровождается тошнотой, рвотой, чувством изжоги, диареей. Длительное и бесконтрольное употребление грозит пациенту анорексией, которая приводит к крайне негативным последствиям и часто становится причиной смерти. На фоне аллергической реакции может измениться состояние кожных покровов (лихорадка, зуд, высыпания).
У человека наблюдается учащенное сердцебиение, кратковременная аритмия. Снижение артериального давления, болезненные ощущения в области сердца нередко возникают в результате резкого введения препарата.
К другим побочным реакциям относят наличие примесей крови в урине, повышенное выделение пота, увеличенный диурез. Может наблюдаться снижение уровня глюкозы. У многих возникают уплотнения на кожных покровах в области введения инъекций.
При передозировке может произойти следующее:
- часто снижается апетит;
- наблюдается рвота (нередко с примесями крови);
- нестабильность стула;
- покраснение кожи;
- нарушение сердечного ритма;
- проблемы со сном.
В случаях тяжелого отравления человека могут беспокоить приступы эпилептического характера, даже если ранее не было никаких предпосылок к их возникновению. Для устранения неприятных симптомов прием лекарства отменяют, промывают желудок и назначают слабительные препараты. Для купирования приступов вводят «Диазепам».
Способы применения
Раствор из ампул вводят разными методами, в зависимости от каждого конкретного случая. Например, во время интенсивных атак бронхиальной астмы или состояния инсульта его используют внутривенно. При менее тяжелых обстоятельствах практикуется внутримышечный способ.
Пациентам старшего возраста раствор вводят в вену на протяжении нескольких минут. Оптимальная дозировка составляет от пяти до десяти миллилитров 2,4% основного состава. Перед применением субстанцию разводят в растворе хлорида натрия. Если побочные реакции незамедлительны (тошнота, головокружение, учащенное биение сердца), введение немного замедляют. Чтобы избежать осложнений, средство могут вводить при помощи капельниц. Оптимальная дозировка составляет от тридцати до пятидесяти капель в минуту.
Внутримышечно применяют по одному миллилитру 24% раствора. Лекарство могут использовать парентеральным способом. При таких обстоятельствах курс лечения не превышает двух недель.
Поскольку средство не рекомендуется детям до двенадцати лет, в случае необходимости врачи чаще назначают его ректально. Доза подбирается для ребенка индивидуально, для пациентов старшего возраста она составляет от десяти до двадцати миллилитров.
Начальная суточная доза для новорожденных при апноэ не превышает пяти миллиграммов на килограмм веса. Препарат вводится при помощи назогастрального зонда. Когда состояние стабилизируется, объем лекарства уменьшается.
Взрослым пациентам рекомендуют пить таблетки до трех раз в день после еды (иногда таблетку кладут под язык). Детям и подросткам обычно назначают от семи до десяти миллиграмм препарата на один килограмм веса (в несколько приемов). Длительность терапии зависит от характера и течения болезни.
Часто медикамент назначается при электрофорезе. Во время процедуры пациентов могут беспокоить болезненные ощущения, поскольку «Эуфиллин» вводится при помощи электрического тока через кожные покровы или слизистые оболочки.
Способствует улучшению кровообращения, обменных процессов, активизирует работу тканей и снимает боль в мышцах. Обычно курс не превышает десяти процедур. Чаще всего применяется при шейном остеохондрозе.
Для ингаляций преимущественно используют небулайзер. Они не лечат заболевание, а лишь являются частью терапии. Способствуют снятию спазмов, расширению бронхов, очищению дыхательных путей. На одну ампулу лекарства понадобится три ампулы «Димедрола» и сто пятьдесят миллилитров воды. Для детей дозировку подбирает исключительно врач. В качестве профилактического средства может быть рекомендован бад «Эуфиллин-фарм».
Употребление при беременности
Допускается, когда польза лекарства превышает потенциальные риски для будущей матери и плода. Употреблять его можно только с разрешения доктора. В большинстве случаев курс длится всего нескольких дней.
Беременным пациенткам рекомендуют прием лекарства для устранения сильных отеков, нормализации функций почек. Он также расслабляет гладкую мускулатуру матки. Противопоказан препарат женщинам на ранних сроках, с сердечными заболеваниями или склонностью к систематическому понижению давления (гипотония).
Применение при целлюлите
Согласно многочисленным отзывам, препарат активно используется в борьбе с «апельсиновой коркой», которая возникает в силу разных обстоятельств (неправильный образ жизни, гормональный сбой). Для приготовления специального средства смешивают немного вазелина, детского крема, ампулу «Эуфиллина» (одна штука на семьдесят килограмм массы тела). Вместо раствора подойдут и таблетки, но их необходимо измельчить до консистенции порошка.
Наносят готовое средство на проблемные участки, пораженные целлюлитом, и оборачивают их пищевой пленкой. Перед применением нужно использовать скраб и принять горячий душ, чтобы распарить кожу. Длительность таких процедур не превышает получаса. Выполняют их через день на протяжении двух месяцев.
Взаимодействие с другими препаратами
На фоне приема некоторых антибиотиков интенсивность действия средства может только усилиться, поэтому принимается решение о снижении его дозировки. В то же время использование энтеросорбентов уменьшает спектр влияния препарата.
Если пациент принимает глюкокортикостероиды, то подобная совместимость повышает вероятность возникновения побочных эффектов. Также увеличивается влияние диуретиков и бета-адреностимуляторов. Не рекомендуется употребление с другими спазмолитиками.
Последние отзывы о препарате говорят о нем как о доступном (в плане цены) и эффективном средстве. Большая часть пациентов принимает его при бронхиальной астме, отечности и аллергических реакциях. Отклики преимущественно положительные, что свидетельствует о правильном выборе медикамента, его безопасном взаимодействии с другими средствами, соблюдении врачебных рекомендаций и руководства относительно правил приема.
1 таблетка содержит: действующего вещества: аминофиллина − 150 мг; вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, крахмал карто-фельный.
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Прочие средства системного применения для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Ксантины.
Код АТХ: R03DA05.
Фармакодинамика
Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфо-диэстеразу, увеличивает накопление в тканях аденозинмонофосфата (цАМФ), блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную актив-ность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр, по-вышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и повы- шает потребность миокарда в кислороде.
Снижает тонус кровеносных сосудов, главным образом, сосудов мозга, кожи и почек. Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландин Е2 (PgE2)), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Биодоступность аминофиллина составляет 80-100 %. Алкоголь увеличивает скорость и полноту абсорбции. Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концентрации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл, стимулирующее влияние на дыхательный центр реализуется при более низких концентрациях — 5-10 мкг/мл. Концентрация аминофиллина в плазме свыше 20 мкг/мл является токсической.
После внутривенного введения на 60 % находится в связанном с белками крови состоянии (при циррозе печени доля связанной с белком фракции понижается до 35 %, а у новорожденных детей данный показатель составляет 36 %). Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Объем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг).
Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90 %), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет вследствие высокой метилазной активности гепатоцитов и медленной элиминации кофеина его концентрация может достигать 30 % от концентрации аминофиллина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не наблюдается.
Выделяется почками, причем 10 % у взрослых и около 50 % у детей – в неизмененном виде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т1/2) зависит от возраста и сопутствующих заболеваний. У новорожденных и детей до 6 мес он составляет >24 ч; у детей старше 6 мес − 3,7 ч; у взрослых, не страдающих бронхолегочной патологией − 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки, Т1/2 укорачивается до 4-5 ч, причем после отказа от курения восстановление скорости элиминации аминофиллина происходит только через 3-4 мес. У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлиминации удлиняется до 24 ч. Прием алкоголя и кофеинсодержащих напитков замедляет элиминацию аминофиллина и повышает его уровень в организме.
— хронический обструктивный бронхит;
— бронхиальная астма (профилактика бронхоспазма, препарат выбора при астме физического напряжения, дополнительное средство при прочих формах астмы);
— эмфизема легких;
— ночное пароксизмальное апноэ (синдром Пиквика);
— хроническое легочное сердце.
— повышенная чувствительность к эуфиллину и другим производным ме-тилксантина;
— инфаркт миокарда в острой фазе;
— тахиаритмия;
— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
— гипертиреоз;
— эпилепсия;
— прием эфедрина (у детей);
— детский возраст до 6 лет;
— гастрит с повышенной кислотностью;
— тяжелая артериальная гипер- и гипотензия;
— геморрагический инсульт;
— кровоизлияние в сетчатку глаза.
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца (стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность легкой и умеренной степени, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечное кровотечение в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, аденома предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.
Применяют внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости.
Дозу следует подбирать в соответствии с индивидуальными особенностями каждого больного, с учетом клинического ответа и стабильной концентрации эуфиллина в сыворотке крови. Расчет дозы проводят исходя из идеальной массы тела (т.к. препарат не распределяется в жировую ткань).
Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг 3-4 раза в день.
Детям старше 6 лет следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая 500 мг; суточная — 1500 мг.
Высшие дозы для детей старше 6 лет: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.
Длительность курса лечения — от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата. Для уменьшения токсических эффектов эуфиллин следует назначать в минимальных эффективных дозах.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуми-нурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделе-ние.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Беременность и лактация. Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме новорожденного и плода потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка и производится только по экстремальным жизненным показаниям.
Использование в гериатрии и неонатологии. Применение эуфиллина в форме таблеток у детей младше 6 лет не рекомендуется в связи с трудностями при введении препарата. У лиц старше 60 лет применение эуфиллина должно проводиться в низких дозах, в условиях мониторирования концентрации эуфиллина в плазме крови.
Эуфиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов и напитков, содержащих производные ксантина (крепкий чай, кофе, шоколад, какао, мате).
При приеме внутрь в терапевтических дозах эуфиллин не оказывает влияние на способность к занятию потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное средство может вызвать побочные реакции со стороны нервной системы (головокружение, возбуждение, тремор), пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с движущимися механизмами.
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возникает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морицизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналнном, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребо-
вать снижения его дозы.
Увеличивает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации; снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептические припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитоне- альный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадков введение внутривенно диазепама в дозе 0,1- 0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид и ондансетрон (внутривенно).
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку;
1 или 3 контурные ячейковые упаковки с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту врача.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64,
тел/факс +375(177)735612, 731156.