Статины механизм действия противопоказания

Пациентам, у которых высокий индекс холестерина в составе крови, назначают для понижения препараты фармакологической группы статины.

Данная группа препаратов направлена на снижения риска развития сосудистых патологий и заболеваний сердечного органа.

Статины предотвращают возникновение атеросклероза при высоком индексе холестерола.

Препараты статинов, обладая хорошим медикаментозным эффектом, имеют достаточно много побочных эффектов, поэтому доктор подбирает препарат и дозировку в соответствии с индивидуальными особенностями человеческого организма.

Механизм действия статинов

Холестерин — это жиросодержащий спирт, который необходим для функционирования всех клеточных мембран живых организмов. 20,0% от общего холестерина попадает в организм с продуктами питания, а 80,0% синтезируется организмом самостоятельно.

Существует два вида холестерина — хороший и плохой:

• Хороший холестерол — это липопротеиды высокой молекулярной плотности, очищающие систему кровотока от лишнего жира и предохраняющие организм от заболеваний сердечного органа и системных патологий;
• Плохой холестерол — это липопротеиды низкой молекулярной плотности, которые оседают на внутренних сторонах оболочек и становятся причиной развития атеросклероза, инфаркта миокарда и мозгового инсульта.

За синтезирование молекул холестерина отвечают клетки печени и эндокринного органа — надпочечников. Принцип действия в организме статинов — это ингибирование фермента ГМГ-КоА-редуктазы, что позволяет снизить продуцирования холестерола по мевалоновому пути.

Работая по такому принципу, все статины, являются ингибиторами фермента ГМГ-КоА-редуктазы.

Подавляя продуцирования молекул холестерола, статины повышают способность к выживанию клеток миокарда, что становится защитой от развития инфаркта миокарда.

Принцип действия в организме статинов — это ингибирование фермента ГМГ-КоА-редуктазык содержанию ↑

Классификация

В медицине и фармакологии существует несколько принципов классифицирования статиновых препаратов.

Первое разделение по происхождению лекарства:

• Природные естественные статины;
• Полумистические препараты, которые получены при химической обработке природных компонентов;
• Синтетические медикаменты, полностью полученные химическим путем.

Классификация по химической структуре медикамента:

• Декалиновое кольцо;
• Группа фторфенилов;
• Метильная подгруппа.

Разделяются статины по поколениям, но медикаментозный эффект их практически одинаков, поэтому такая классификация не играет большой роли для назначения медикаментов при понижении индекса холестерола.

к содержанию ↑

Как статины влияют на организм?

Статины выполняют главную роль в организме человека — это блокируют синтезирование молекул холестерина клетками печени.

Помимо ингибирующего действия, они снижают риск развития тромбообразования в магистральных артериях системы кровотока, за счет понижения воспалительного процесса в магистралях и уменьшения объема атеросклеротических бляшек.

При патологии сахарный диабет использование статинов уменьшает риск развития сердечных заболеваний.

Воздействие статинов на организм при сахарном диабете снижает скорость прогрессирования атеросклероза.

Механизм действия статиновк содержанию ↑

В каких случаях принимают?

Показания к назначению медикаментов группы статинов — это патологии, которые провоцируют высокую концентрацию в составе крови молекул общего холестерина, а также липопротеидов низкой молекулярной плотности.

Прежде всего, к таким патологиям относится гиперхолестеринемия, имеющая различную этиологию, и может быть врождённой (наследственной) и приобретённой.

В соответствии с инструкцией по применению статинов, использовать их можно при лечении данных патологий:

• Для понижения индекса при гетерозиготной и гомозиготной наследственной генетической гиперхолестеринемии;
• Первичной патологии гиперхолестеринемия;
• Смешанной патологии дислипидемия;
• В целях профилактики инфаркта миокарда, при развитии патологии нестабильная стенокардия, а также ограничение в коронарных артериях по причине, сформированной в них атеросклеротической бляшке;
• При профилактике развития мозгового инфаркта (инсульта), по причине атеросклеротических новообразованиях в шейных магистральных артериях, которые не в полном объеме снабжают головной мозг кровью. Клетки головного мозга испытывают дефицит питания и кислорода, что приводит к гипоксии клеток головного мозга и развития ишемии и инсульта;
• Пациентам в постинфарктный период, для предотвращения риска возникновения инсульта геморрагического типа, что значительно сокращает жизнь больному в период рецидива;
• При выраженной патологии атеросклероз, которая имеет любую локализацию в системе кровотока. Статины ингибируют повышенный синтез молекул холестерина, что приводит к нормализации индекса холестерола и приостановление налипания липидных молекул на внутреннюю сторону артериальной оболочки.

Применяют при выраженной патологии атеросклерозк содержанию ↑

Правила лечение

Медикаментозные препараты фармакологической группы статины — это лекарственные препараты сильного воздействия на организм человека при понижении концентрации холестерола в составе плазменной крови.

Эти свойства необходимо четко учитывать при таких факторах риска от негативных эффектов медикаментозной терапии статинами:

• Возрастная категория — старше 65 лет;
• Для лечения гиперхолестеринемии используются несколько фармакологических групп препаратов, или же препараты одной группы — статины;
• При хронических патологиях почечного органа;
• При хронических заболеваниях клеток печени;
• При хроническом алкоголизме.

Если у пациента присутствуют такие факторы, побочной реакции организма на прием статинов, тогда препараты данной группы назначают с большой осторожностью и под контролем лечащего доктора и постоянным мониторингом всех показателей организма.

Несмотря на то, что риск развития побочных эффектов достаточно большой, прием статинов назначают, как при риске развития серьезных патологий сердца и системы кровотока, так и в постинфарктный и в постинсультный период.

Также статинами лечат патологии, которые развиваются в головном мозге и могут спровоцировать ишемию мозговых сосудов и клеток.

При назначении необходимо предупредить пациента о важности диетического питания в период медикаментозной терапии статинами.

Стоит учитывать и некоторые продукты питания, что имеют свойства природного ингибитора редуктазы и могут вызвать побочный эффект в организме, по причине передозировки концентрации в составе крови статиновых элементов.

Если индекс холестерола в крови находится в пределах нормы, прием статинов категорически запрещается, потому что кроме побочных эффектов, статины могут спровоцировать развития патологий, которые связаны с угнетением центров нервной системы и клеток головного мозга — Болезнь Паркинсона и болезнь Альцгеймера.

Нередко самым страшным побочным эффектом от неправильного приема статинов, является летальный исход.

Применяются при хронических патологиях почечного органак содержанию ↑

Побочные эффекты

Лечение препаратами группы статины высокого индекса холестерина при нарушении в липидном обмене началось недавно и результаты понижения холестерола доказывают эффективность данной медикаментозной группы лекарственных средств.

Лечение статинами требует длительного применения для лечебного эффекта, поэтому при назначении данных медпрепаратов, необходимо учитывать степень негативного воздействия таблеток на организм пациента.

Частыми побочными эффектами являются:

• Нарушения эпидермиса — высыпания на кожных покровах, сильный зуд кожи, отечное состояние периферических органов и кожных покровов, патология фотосенсибилизация;
• Нарушение в функциональности пищеварительного тракта с выраженной симптоматикой — сильная тошнота, которая часто провоцирует рвотные отделения;
• Симптомы метеоризма, и нарушения дефекации (сильная диарея, или же запоры);
• Болезненность в голове, а также сильные кружения головы, нарушается процесс сна (ночью проявляется бессонница, а днём сонливость);
• Происходят нарушения с памятью, развивается парестезия;
• Существует угроза возникновения системной патологии — тромбоцитопения;
• Развитие гипергликемии — сахарного диабета;
• Снижение либидо у мужчин — импотенция.

Побочные действия статинов

К более тяжёлым осложнениям при приеме статинов, являются патологии опорного аппарата и мышечных тканей скелета человека:

• Заболевание миалгия;
• Патология артралгия;
• Судороги в тканях мышц;
• Патология рабдомиолиз;
• Патология миопатия.

Если при развитии таких побочных действий не отменить медикаментозный курс статинами, тогда человек может быть подвержен опасной патологии рабдомиолиз, при котором происходит разрушение клеток костных тканей, что приводит к инвалидности.

Не стоит забывать влияние медикамента на печень и почки.

Побочное действие от приема статинов на почки, было исследовано достаточно недавно, и исследовательские эксперименты доказали, что пациенты при здоровой мочевой системе подвержены таким патологиям, как:

• Заболевание тубулопатия;
• Недостаточность почечного органа.

Действие препарата направлено на подавление действия клеток печени, и при длительном приеме, статины могут вызвать негативные эффекты и спровоцировать такие патологии:

• Заболевания в клетках печени;
• Рост индекса трансминаз;
• Развитие желтухи;
• Гепатиты клеток печени;
• Патология цирроз печёночного органа.

Если при развитии побочных действий не отменить медикаментозный курс статинами, тогда человек может быть подвержен опасной патологии рабдомиолизк содержанию ↑

Противопоказания

Чтобы минимизировать возможные побочные эффекты, подбор медикаментов из группы статинов следует выполнять с особой осторожностью.

При совместной терапии другими лекарственными формами риск нежелательных последствий от лечения гиполипидемическими средствами может усиливаться.

Не следует назначать прием статинов в таких ситуациях:

• Женщинам в период вынашивания младенца;
• Женщинам в момент кормления младенца грудным молоком;
• При заболеваниях почечного органа, что носят острый и хронический характер;
• При патологиях клеток печени, хронической степени;
• При заболеваниях щитовидной железы — гипотиреоз;
• При патологии эндокринной системы и ее органа поджелудочной железы;
• При дисфункции тканей мышцы, что носит наследственную этиологию;
• Детям, которым не исполнилось 18 лет (побочные эффекты на клетки печени провоцируют у детей развитие гепатита);
• Пациентам с гиперчувствительность к активному компоненту в составе лекарства, а также к другим ингредиентам в таблетке.

Статины противопоказаны в некоторых случаяхк содержанию ↑

Взаимодействие с другими медикаментами

Чтобы не спровоцировать негативных эффектов статины не назначают одновременно такими медикаментами:

• С никотиновой кислотой, может вызвать нарушения в клетках печени, а также в эндокринных органах — щитовидной железе и надпочечниках;
• С медикаментозным препаратом Циклоспорином — сильно может увеличить концентрацию AUC, что приведет к негативным эффектам в печёночном органе и в системе кровотока;
• Одновременная терапия статинов с фибратами приводит к возникновению и прогрессированию патологии миопатия;
• С фузидиевой кислотой, потому что одновременный прием может вызвать побочное воздействие на клетки мышечных волокон и привести к развитию патологии рабдомиолиз;
• Антибактериальным медикаментом Эритромицин. При совместном лечении, концентрация статинов превышает норму в 8 раз. Это приводит к негативному воздействию двоих препаратов в системе кровотока, а также есть риск возникновения патологий сердечного органа. Поэтому необходимо закончить, терапевтический курс антибактериальным препаратом, а только после этого начинать лечение статинами;
• С препаратом Ниацин. Существует риск возникновения побочного эффекта в развитии патологии миопатия, поэтому применять Ниацин и статины для лечения противопоказано;
• Также при приеме статинов, необходимо отказаться от приёма антидепрессантов и приема алкильных напитков. Совместный прием статинов с алкоголем, может вызвать тяжелый побочный эффект и привести больного к коматозному состоянию.

к содержанию ↑

Таблица современных сатинов с минимальным побочным эффектом

Перечень наиболее безопасных статиновк содержанию ↑

Как правильно принимать?

Дозировка медикаментов и длительность медикаментозной терапии статинами зависит от поколения лекарственного препарата.

Максимальная суточная дозировка не должна превышать 80,0 миллиграмм:

Все статины разных поколений имеют разную стадию липофильности и проникновения в мембраны клеток в организме. Побочный эффект достигает максимума, при приеме высоких максимальных суточных дозировок длительный период терапии, а также при приеме алкоголя.

Для уменьшения негативного эффекта нужно провести снижение дозы препарата.

Пить таблетки статинов нужно перед сном, потому что синтез холестерина более активен ночью.

Если лечебный эффект от приема таблеток не достигается, тогда необходимо:

• Увеличить суточную дозу;
• Усилить диету, а также можно применить другие медикаментозные препараты;
• Необходимо произвести замену препарата на более сильный статин.

Существует поддерживающая дозировка в момент профилактики, а также терапевтическая доза в момент медикаментозного курса понижения индекса холестерола.

к содержанию ↑

Перечень наиболее применяемых препаратов

Все медикаментозные средства имеют не только международное названия, но также и наименование препаратов, под которыми они реализуются в аптечной сети:

к содержанию ↑

Заключение

Препараты группы статинов — единственные лекарственные средства, которые показывают хороший медикаментозный эффект для понижения индекса холестерина в составе крови.

Правильно подобранные препараты вызывают минимальные побочные действия в организме.