Стероидные противовоспалительные препараты побочные действия

Для лечения суставов используются различные группы лекарственных средств. Одни необходимы для купирования болевого синдрома, другие — для восстановления хрящевой ткани, третьи — для снятия воспалительного процесса. К противовоспалительным средствам относятся стероидные и нестероидные препараты, их отличие между собой — вот что нужно знать для правильного назначения курса лечения.

Стероидные противовоспалительные препараты

Глюкокортикостероиды (гормоны коры надпочечников) начали использоваться для терапии суставов более 50 лет назад, когда стало известно их положительное влияние на выраженность суставного синдрома, длительность утренней скованности.

Самыми популярными средствами из группы стероидов в ревматологии являются:

• Преднизолон (Медопред);
• Триамцинолон (Кенакорт, Кеналог, Полькортолон, Триамсинолол);
• Дексаметазон;
• Метилпреднизолон (Метипред);
• Бетаметазон (Целестон, Дипроспан, Флостерон).

Стоит отметить, что нестероидные гормоны в лечении заболеваний суставов не используются.

Механизм действия

Выраженный противовоспалительный эффект лекарств стероидной структуры достигается несколькими путями:

• препятствием движения нейтрофилов (основных клеток воспаления) из сосудов в ткани, к пораженной области;
• снижением проницаемости биологических мембран, что тормозит выход протеолитических ферментов;
• подавлением образования цитокинов;
• влиянием на эпителиальные клетки;
• стимуляцией образования липокортина.

Такой механизм действия, замедляющий все фазы воспалительной реакции, приводит к быстрому снятию симптомов и улучшению состояния пациентов.

Показания

Все противовоспалительные стероидные лекарства обладают строгим перечнем показаний к назначению. Это связано с тем, что гормоны обладают большим количеством побочных эффектов. Поэтому они являются группой резерва при лечении болезней суставов.

Стероидные препараты назначают при таких состояниях, как:

1. Высокая активность заболевания.
2. Системные проявления патологии.
3. Слабая эффективность противовоспалительных средств нестероидной структуры.
4. Наличие противопоказаний к назначению НПВС, которые препятствуют их использованию.

Побочные эффекты

Как и любые другие препараты, стероидные гормоны обладают рядом нежелательных эффектов. К их числу относятся:

• диспепсические явления (чувство тошноты, боли в животе, позывы к рвоте, вздутие живота, икота, потеря аппетита, извращение вкуса);
• повышение pH желудочного содержимого;
• развитие недостаточности миокарда, при ее наличии — усугубление состояния;
• повышение цифр артериального давления;
• увеличение печени;
• образование тромбов;
• ожирение;
• усиление выведения калия и кальция, задержка ионов натрия;
• остеопороз;
• мышечная слабость;
• кожные высыпания;
• усиленное потоотделение;
• слабость;
• депрессивные состояния;
• аллергические местные и системные реакции;
• ослабление иммунитета, снижение сопротивляемости организма к инфекциям, обострение хронических заболеваний;
• повышение уровня сахара крови;
• ухудшение заживления ран;
• нарушения менструального цикла и др.

Практически все стероиды в большей или меньшей степени обладают перечисленными побочными эффектами. Их количество и сила действия зависят от способа введения препарата, дозировки и длительности использования.

Противопоказания

Противовоспалительные препараты стероидные нужно назначать с осторожностью при следующих состояниях:

• язвы и воспаления в любом отделе ЖКТ;
• перенесенные эпизоды тромбоэмболии, наличие тромбов;
• сердечная недостаточность, инфаркт;
• высокое артериальное давление;
• грибковая инфекция системного характера;
• бактериальные инфекции или паразитарные инвазии;
• герпетическая инфекция;
• туберкулез;
• ВИЧ, СПИД;
• нарушение функций щитовидной железы;
• воспаление лимфоузлов;
• почечная и печеночная недостаточность тяжелой формы;
• ожирение;
• остеопороз;
• отхождение камней из почек;
• глаукома, катаракта.

Перечисленные противопоказания не означают, что стероидные препараты нельзя применять. Однако сопутствующие патологии всегда должны учитываться при назначении лекарств.

Нестироидные препараты(НПВП, НПВС)

Медикаменты группы нестероидных противовоспалительных средств относятся к препаратам первой линии при терапии заболеваний суставов. Они используются для лечения ревматоидных артритов, реактивного системного артрита, псориатического артрита, болезни Бехтерева, подагры, остеоартроза любой локализации, остеохондропатий, остеохондрозов, других системных патологий.

История создания нестероидных средств уходит глубоко в древность. Еще нашим предкам было известно, что при повышении температуры нужно сделать отвар из веточек дерева ивы. Позже выяснилось, что в составе коры ивы содержится вещество салицил, из которого позднее был создан салицилат натрия. И только в 19 веке из него была синтезирована салициловая кислота, или аспирин. Именно это лекарство стало первым нестероидным средством от воспаления.

Патогенетический механизм, эффекты

Нестероидные противовоспалительные препараты способны угнетать синтез простагландинов (основных медиаторов воспаления) из арахидоновой кислоты. Это возможно путем блокирования действия фермента циклооксигеназы (ЦОГ).

Было установлено, что нестероидные средства воздействуют на 2 вида фермента: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Первый влияет на деятельность тромбоцитов, целостность оболочки ЖКТ, простагландины, почечный кровоток. ЦОГ-2 преимущественно действует на воспалительный процесс.

Нестероидные препараты, ингибирующие ЦОГ-1, обладают большим количеством нежелательных свойств, поэтому более предпочтительно использование селективных НПВС.

С лечебной целью в традиционной медицине используют следующие свойства нестероидных противовоспалительных препаратов:

1. Анальгезирующее: средства хорошо снимают болевой синдром слабой и средней интенсивности, который локализуется в связках, суставных поверхностях, скелетных мышечных волокнах.
2. Жаропонижающее: острые стадии воспалительных заболеваний суставов часто сопровождаются повышением общей температуры тела. НПВС хорошо справляются с ее снижением, при этом не влияют на нормальные температурные показатели.
3. Противовоспалительное: отличие НПВП от стероидов заключается в силе эффекта. Последние обладают иным механизмом действия и более мощным влиянием на патологический очаг. С целью лечения суставных проявлений чаще всего используются Фенилбутазон, Диклофенак, Индометацин.
4. Антиагрегационное: более характерно для аспирина. Его используют не только для лечения заболеваний суставов, но и при сопутствующей патологии в виде ишемической болезни сердца.
5. Иммуносупрессивное: нестероидные противовоспалительные средства несколько угнетают иммунитет. Это происходит из-за уменьшения проницаемости капилляров и снижении возможности взаимодействия антигенов с антителами чужеродных белков.

Показания

В отличие от стероидных средств, НПВП для лечения суставов назначаются в следующих случаях:

• необходимость длительного приема препаратов;
• пожилой и старческий возраст пациентов (более 65 лет);
• тяжелые соматические патологии;
• возникновение побочных эффектов от приема гормональных медикаментов;
• язвенная болезнь (только для ингибиторов ЦОГ-2).

Лечение практически всех болезней суставов связано с использованием нестероидных противовоспалительных средств. Терапевтические курсы отличаются длительностью, дозировкой, способом введения лекарства.

Важно помнить, что НПВС не влияют на патогенез ревматических заболеваний. Препараты значительно облегчают состояние пациентов, снимая боль и скованность. Но они не способны остановить патологический процесс, предупредить деформацию суставов или вызвать ремиссию.

Побочные эффекты

Основными негативными симптомами, которые отмечаются при использовании нестероидных медикаментов, являются желудочно-кишечные расстройства. Они проявляются в виде диспепсических расстройств, развития эрозийно-язвенных нарушений и прободения слизистых оболочек желудка и двенадцатиперстной кишки. Более всего побочные эффекты характерны для ингибиторов ЦОГ-1 (Аспирина, Кетопрофена, Индометацина, Ибупрофена, Диклофенака).

К другим нежелательным явлениям можно отнести следующие:

• обеднение почечного кровотока и почечная недостаточность;
• анальгетическая нефропатия;
• развитие анемии;
• кровотечения из поврежденных поверхностей кожи и слизистых оболочек;
• гепатиты;
• аллергические реакции;
• спазм мускулатуры бронхов;
• ослабление родовой деятельности и удлинение беременности.

Данные побочные эффекты нестероидных препаратов должны учитываться при выборе схемы лечения пациентов с заболеваниями суставов.

Противопоказания

Нельзя назначать НПВС больным с такими сопутствующими патологиями, как:

1. Язвы желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения заболевания.
2. Значительное снижение функциональной способности почек и печени.
3. Беременность.
4. Цитопенические состояния (анемия, тромбоцитопения).
5. Наличие аллергической реакции на компоненты препаратов.

С осторожностью следует использовать нестероидные средства пациентам с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией. Больным пожилого возраста должны назначаться индивидуальные короткие курсы

Отличия стероидных и нестероидных средств, их сравнительная характеристика

Основные различия между препаратами двух групп при лечении заболеваний суставов заключаются в следующих моментах:

1. Патогенетический механизм воздействия. В отличие от НПВС, стероидные лекарства оказывают не только местный, но и системный эффекты. Их влияние более сильное, многокомпонентное.
2. Применение в лечении суставов. Спектр использования нестероидных медикаментов шире, они применяются не только в терапии воспалительных патологий (артриты), но и при болевом синдроме, связанном с остеохондрозом любой локализации.
3. Побочное действие. Спектр нежелательных явлений значительно шире у стероидных гормональных препаратов. Это связано с тем, что лекарства имеют сродство с эндогенными соединениями организма.
4. Противопоказания. Стероиды влияют практически на все системы тела человека. Невозможно добиться избирательности действия, используя гормоны надпочечников. Поэтому многие состояния исключают применение этой группы медикаментов. Селективные НПВС (ингибиторы ЦОГ-2), напротив, могут оказывать влияние только на воспалительный компонент, что значительно расширяет терапевтические возможности этой группы лекарств. С другой стороны, у стероидных препаратов слабее негативное влияние на слизистую желудка и кишечника. Именно этот фактор зачастую является решающим при выборе лекарства.
5. Особенности курсов лечения. Как правило, препаратами первой линии для лечения суставного синдрома являются НПВС. Если средство подобрано правильно, возможно его длительное использование. Только в случае недостаточной эффективности назначаются стероидные медикаменты. Их не применяют в течение длительного времени, всегда стараются возобновить прием НПВС. Важно помнить, что отмена стероидов может губительно отразиться на состоянии организма, возникает синдром отмены. Этим качеством не обладают нестероидные препараты.
6. Формы выпуска. Стероидные и нестероидные препараты выпускаются в виде мазей, растворов для внутримышечного, внутривенного, внутрисуставного введения, гелей, свечей, таблеток для приема внутрь. Это позволяет избежать местных реакций и подобрать нужную форму для максимального воздействия на воспалительный очаг.

Стероидные и нестероидные средства необходимы для проведения максимально эффективного курса лечения ревматических заболеваний. Нельзя самостоятельно их использовать без предварительной консультации со специалистом. Только строгое соблюдение предложенной схемы терапии может обеспечить стойкое избавление от суставных проявлений и избежать нежелательных эффектов.

Гормональный статус человеческого организма – это система, находящаяся в динамическом равновесии. В этом состоянии ее поддерживают все гормонопродуцирующие железы, а также их органы-мишени. При нерациональном вмешательстве в это состояние равновесие нарушается, что может спровоцировать серьезные отклонения в работе всех органов и систем. О том, какие существуют гормоны в организме человека, о гормональных препаратах и правилах их применения расскажем в сегодняшней статье.

Определение и квалификация

Гормоны – это биологически активные вещества белковой природы, сложные по своему химическому строению, которые синтезируются в человеческом организме и обладают специфическими свойствами.

Есть несколько классификаций человеческих гормонов. Их различают по химической структуре, месту синтеза, функциям и др. По химическому строению гормоны делятся на катехоламины, тиреоидные, пептидные и стероидные. О том, что такое стероидные гормоны и в каких препаратах они встречаются, пойдет речь дальше.

Итак, стероидные гормоны характеризуются тем, что их предшественником выступает холестерин.

Справка. Холестерин  — это сложное по строению жирорастворимое органическое вещество. Оно содержится во всех клеточных мембранах человеческого организма.  Большую его часть организм синтезирует в печени самостоятельно из различных органических кислот, поступающих с пищей. Некоторая доля холестерина поступает в организм извне.

Именно из холестерина и синтезируются все стероидные гормоны. К ним относятся эстрогены, андрогены, минералокортикоиды и глюкокортикоиды. Из всех классов стероидных гормонов выраженным противовоспалительным эффектом обладают глюкокортикостероиды. Это биологически активные вещества, которые синтезируются в коре надпочечников и обладают рядом важнейших функций. Именно они входят в состав всех гормональных противовоспалительных препаратов.

Отличия НПВС от СПВС

Рассмотрим что такое нестероидные и стероидные противовоспалительные препараты и в чем их отличие.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) – это группа лекарственных препаратов, которые синтезируются из различных органических кислот (салициловой, уксусной, пропионовой) и не имеют в своем составе гормональных компонентов.

Стероидные противовоспалительные препараты (СПВС) – это лекарственные препараты, в составе которых основные действующие вещества — глюкокортикостероиды.

Механизм действия

В ответ на различные повреждения в организме человека развивается воспаление. Этот процесс характеризуется  повышением температуры, гиперемией (локальным покраснением воспаленного места), болью и отеком. Симптомы воспаления возникают под действием так называемых медиаторов воспаления.

Справка. Медиаторы воспаления это – биологически активны вещества, которые синтезируются или клетками поврежденных тканей, или белыми клетками крови и вызывают клинические симптомы воспаления.

К ним относятся простагландины, лейкотриены, биологически активные вещества, лизосомальные ферменты.

Отличие стероидных противовоспалительных препаратов от нестероидных состоит в том, что они блокируют процесс воспаления на разных уровнях и разными способами.

НПВС блокируют фермент циклооксигеназу, что способствует остановке синтеза медиаторов воспаления.

Справка. Циклооксигеназа (ЦОГ) – это фермент, который представляют собой большую белковую молекулу, ее основная задача – катализировать реакцию синтеза медиаторов воспаления из арахидоновой кислоты.

Стероидные гормоны имеют другой механизм действия. Они обладают множеством эффектов и блокируют процесс воспаления с разных сторон. Глюкокортикостероиды снижают уровень циклооксигеназы, снижают двигательную и синтетическую активность моноцитов, макрофагов, лимфоцитов и других клеток, которые присутствуют в очаге воспаления.

Справка. Моноциты, макрофаги и лимфоциты – это разновидности белых клеток крови (лейкоцитов). Они отличаются друг от друга формой, размерами и выполняемыми функциями. Объединяет эти клетки то, что все они отвечают за формирование клеточного иммунитета человека и препятствуют проникновению и распространению чужеродных веществ в организме.

За счет действия глюкокортикоидов в клетках тканей снижается продукция фермента фосфолипазы, который отвечает за синтез биологически активных веществ, способствующих развитию воспалительных реакций.

Показания к применению

Глюкокортикоиды обладают не только противовоспалительным действием, но и рядом других полезных свойств. Они оказывают противоаллергическое, иммуносупрессивное, противошоковое и противотоксическое действие на организм человека. В связи с этим, глюкокортикоиды могут использоваться для купирования различных патологических состояний.

Основные показания для применения глюкокортикостероидов — острые опасные для жизни состояния (шок, токсические поражения, острые аллергические реакции), острые воспалительные заболевания (болезни системы крови, инфекционный мононуклеоз и др.), хронические воспалительные заболевания (ревматические болезни, коллагенозы, аутоиммунные заболевания и др), состояния после трансплантации органов и тканей, недостаточность функции надпочечников.

Противошоковое действие гормонов связано с их способностью к повышению артериального давления, сужению сосудов, активации печеночных ферментов, а также стабилизации состояния клеточных мембран. Все это способствует установлению внутреннего равновесия в организме и выведению его из состояния шока.

При острых воспалительных заболеваниях глюкокортикоиды снижают активность воспалительной реакции за счет уменьшения количества медиаторов воспаления. Благодаря остановке синтеза циклооксигеназы, снижается количество простагландинов и лейкотриенов, уменьшается отек, боль и покраснение в очаге воспаления.

Уменьшение продукции клетками фосфолипазы также уменьшает количество медиаторов воспаления. Кроме того, глюкокортикостероиды способствуют снижению клеточной реакции специфических клеток, таких как лимфоциты, моноциты, макрофаги и др.

При хроническом воспалении эти гормоны стабилизируют клеточные мембраны лейкоцитов, это вызывает снижение их реактивности, то есть клетки с меньшей активностью реагируют на раздражающий агент. Это снижает хроническое воспаление и стабилизирует состояние больного с аутоиммунными заболеваниями.

Благодаря остановке синтеза медиаторов воспаления, стероидные препараты обладают обезболивающим эффектом, однако болевой синдром как таковой не считается показанием к назначению таких препаратов.

Применение при трансплантации органов и тканей оправдано также за счет снижения реактивности лейкоцитов. Новая пересаженная ткань или орган воспринимается организмом как чужеродный агент, который необходимо уничтожить. Поэтому, как и при любом попадании «чужого» вещества, включаются механизмы воспаления и ликвидации. Глюкокортикоиды способствуют снижению воспаления и процессов отторжения.

Примечание. Также глюкокортикостероиды назначаются в качестве заместительной терапии, когда ввиду каких-либо причин в организме этих гормонов не хватает, например, при врожденном недоразвитии надпочечников. В этом случае недостающие дозы добавляют извне.

Противопоказания

В связи с особенностями влияния на организм, глюкокортикоиды противопоказаны при беременности, остеопорозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при состояниях с приобретенным иммунодефицитом, например, после недавно перенесенных операций, при некоторых острых инфекционных заболеваниях (сифилисе, активных формах туберкулеза, остром эндокардите).

Поскольку такие лекарства оказывают выраженное влияние на углеводный обмен, эти препараты противопоказаны при сахарном диабете. Также противопоказанием выступает индивидуальная непереносимость этой группы лекарственных средств.

Побочные действия

Побочное действие препаратов, содержащих глюкокортикоиды, напрямую связано с механизмом их действия.

Например, иммуносупрессивное действие, которое используется как основное при лечении хронических воспалительных заболеваний, может выступать и в роли побочного. При применении глюкокортикоидов в качестве заместительной терапии нужно быть готовым к резкому снижению иммунного статуса. Это приведет к обострению хронических инфекций, нарушениям со стороны нормальной микрофлоры, появлению грибковых заболеваний кожи и слизистых.

Глюкокортикоиды оказывают существенное влияние на обмен углеводов, жиров и белков  в организме. Они повышают уровень сахара в крови, способствуют перераспределению жира  и белка. Из конечностей жировой слой уходит в область живота, лица и шеи. Из-за повышенного разрушения строительного белка снижается мышечная масса, мышцы конечностей становятся тонкими и дряблыми. В связи с повышением уровня сахара может развиваться такое состояние, как стероидный сахарный диабет.

Эти гормоны также оказывают влияние и на обмен электролитов. При системном применении могут появляться такие осложнения, как стероидный остеопороз, снижение уровня кальция и калия. Стероиды способствуют снижению всасывания ионов кальция в желудочно-кишечном тракте, повышению его выведения почками.

Популярные стероидные препараты

Приведем наиболее часто назначаемые пациентам лекарства данной группы.

Стероидные противовоспалительные препараты

К стероидным противовоспалительным средствам относятся глюкокортикоиды. Для системного применения при воспалительных заболеваниях чаще используют препараты, в состав которых входят преднизолон, дексаметазон, триамцинолон.

Это связано с тем, что эти вещества лучше других всасываются в желудочно-кишечном тракте, быстрее попадают в кровоток  и оказывают системное действие. Важно понимать, что чем лучше препарат всасывается и чем более выраженное системное действие он оказывает, тем сильнее будет выраженность побочных эффектов.

В торговой сети аптек указанные действующие вещества присутствуют в составе таких препаратов как «Медопред», «Декортин», «Дексафар», «Дексамед», «Максидекс», «Офтан», «Кеналог», «Фторокорт» и др. Все эти препараты относятся к классу рецептурных и отпускаются только по назначению врача.

Читайте также:

Обзор мазей на основе кортикостероидов.

Какие мази хорошо помогают при вывихах.

Стероидные противовоспалительные мази

В качестве местной терапии при аллергических поражениях кожи используют препараты, которые плохо всасываются в системный кровоток и оказывают только местное противовоспалительное действие без каких-либо побочных эффектов.

К этой группе относят флуоцинолон, флуметазон. Указанные действующие вещества входят в состав таких ивестных мазей как «Флуцинар», «Эзацинон», «Синадерм», «Лоринден» и др.

Анаболические стероиды

Анаболические стероиды — хорошо известные и широко распространенные лекарственные средства. Их популярность связана с развитием силовых видов спорта, в первую очередь, бодибилдинга.

Стоит отметить, что эта группа препаратов противовоспалительным эффектом не обладает. Эти препараты по своей химической структуре относятся к аналогам тестостерона.

Справка. Тестостерон — это мужской половой гормон, который относится к группе андрогенов. Он синтезируется в коре надпочечников, в яичках у мужчин и в незначительном количестве в яичниках у женщин.

У анаболиков есть два вида влияний на человеческий организм – анаболическое и андрогенное. Анаболическое действие проявляется в резком увеличении мышечной массы, повышении синтеза белка в организме. Именно поэтому эти препараты могут использоваться в качестве допинга.

Андрогенное действие проявляется в появлении или увеличении выраженности мужских половых признаков. Это выражается в огрубении голоса, увеличении волосяного покрова на теле, облысении, низкорослости.

У женщин применение таких препаратов может также привести к нарушению овариарно-менструального цикла, уменьшению молочных желез, увеличению клитора, бесплодию.

К этой группе препаратов относят «Метандиенон», «Местеролон», «Инозин», «Магния оротат» и др.

Основное показание для применения подобных препаратов — недостаточность тестостерона в организме, которая может появляться при недостаточном развитии яичек у мужчин.

Внимание! Применение анаболических стероидов в качестве допинга запрещено на всей территории РФ и уголовно наказуемо.

Заключение

Применение гормональных препаратов широко используется в клинической практике для лечения различных патологических состояний. Важно понимать, что гормональный фон – крайне хрупкая материя.

При некорректном вмешательстве равновесие может быть навсегда утрачено, что приведет к огромному количеству проблем. Поэтому принимать гормональные препараты можно только по назначению врача после прохождения всех необходимых обследований. Не занимайтесь самолечением. Это опасно для вашего здоровья.